コンポーネント:
治療オプション:
Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:03.04.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
ドルツァソプト
ドルゾラミド、チモロール
Dorzasoptは、局所β遮断薬単独療法が十分でない場合、開放隅角緑内障または擬似剥離緑内障の患者における眼内圧の上昇(IOP)の治療に示される。
用量は、Dorzasoptの一滴であります(の結膜嚢)影響を受けた眼(s)毎日二回.
別の局所眼科用医薬品が使用されている場合、他の薬剤は少なくとも十分離れて投与されるべきである。
小児人口:
小児患者における有効性は確立されていない。
二年齢以下の小児患者の安全性は確立されていない。 (小児患者2および6歳未満の安全性に関する情報については、セクション5.1を参照してください)。
患者は使用の前に手を洗浄し、分配の容器の先端が目か周囲の構造に接触するようにすることを避けるように指示されるべきです。
正しい適量を保証するため-点滴器の先端は拡大されるべきではないです。
患者はまた目の解決が、不適当に扱われたら、目の伝染を引き起こすと知られている共通の細菌によって汚染されるようになることができること 目への深刻な損傷および視野のそれに続く損失は汚染された解決の使用に起因するかもしれません。
患者は、眼科用Dorzasoptの正しい取り扱いについて知らされるべきである。
使用の指示:
1. 製品が初めて使用される前に、ボトルの首にある改ざん防止シールは切れ目がない必要があります。 びんと帽子の間のギャップは開いていないびんのために正常です。
2. ボトルのキャップは取り外す必要があります。
3. 患者の頭を後ろに傾け、下まぶたを静かに下に引っ張って、まぶたと目の間に小さなポケットを形成する必要があります。
4. ボトルは、一滴が目に分配されるまで反転して絞られるべきである。 目か瞼は点滴器の先端と触れられてはなりません。
5. ステップ3
6. キャップは元に戻す必要があり、ボトルは使用後直ちに閉じなければなりません。
Dorzasoptは患者でcontra示されますとの:
-気管支喘息または気管支喘息の病歴、または重度の慢性閉塞性肺疾患を含む反応性気道疾患
-洞徐脈、第二-または第三度房室ブロック、あからさまな心不全、心原性ショック
-重度の腎障害(クレアチニンクリアランス<30ml/分)または高塩素酸アシドーシス
-一方または両方の活性物質またはいずれかの賦形剤に対する過敏症。
上記は成分に基づいており、組み合わせに固有のものではありません。
心血管/呼吸の反作用
他の局所的に適用される眼科薬剤と同様に、この薬物は全身に吸収され得る。 Timololの部品はベータブロッカーです。 したがって、Β遮断薬の全身投与で見られるのと同じタイプの有害反応は、プリンツメタル狭心症の悪化、重度の末梢および中枢circulatory環障害の悪化、および低血圧を含む局所投与で起こり得る。
マレイン酸チモロール成分のために、Dorzasoptによる治療を開始する前に心不全を適切に制御する必要があります。 重度の心臓病の病歴を有する患者では、心不全の徴候を監視し、脈拍数をチェックする必要があります。
マレイン酸チモロールの投与後、喘息患者の気管支痙攣による死亡および心不全に伴う稀な死亡を含む呼吸反応および心臓反応が報告されている。
肝障害
ドルゾラミド/チモロール点眼液は、肝機能障害を有する患者では研究されていないため、そのような患者には注意して使用する必要があります。
免疫学および過敏症
他の局所的に適用される眼科薬剤と同様に、この薬物は全身に吸収され得る。 ドルゾラミド成分はスルホンアミドである。 従ってsulphonamidesの全身の管理と見つけられる同じタイプの不利な反作用は項目管理と起こるかもしれません。 重篤な反応または過敏症の徴候が生じた場合は、この製剤の使用を中止してください。
塩酸ドルゾラミド点眼剤で観察されたものと同様の局所眼の有害作用は、ドルゾラミド/チモロール点眼剤溶液で見られている。 そのような反応が起こる場合は、Dorzasoptの中止を考慮する必要があります。
Β2遮断薬を服用している間、アトピーの病歴または様々なアレルゲンに対する重度のアナフィラキシー反応の病歴を有する患者は、そのようなアレルゲンによる偶発的、診断的、または治療的な繰り返しの挑戦に対してより反応性があるかもしれない。 そのような患者はanaphylactic反作用を扱うのに使用されるエピネフリンの通常の線量に応答しないかもしれません。
併用療法
以下の併用薬は推奨されません:
âβ'ドルゾラミドおよび経口炭酸脱水酵素阻害剤
â¢'局所ベータアドレナリン作動性遮断剤。
治療の中止
全身性β遮断薬と同様に、冠状動脈性心疾患の患者で眼用チモロールの中止が必要な場合、治療は徐々に中止すべきである。
ベータ遮断の付加的な効果
Β遮断薬による治療は、真性糖尿病または低血糖症の患者における低血糖の特定の症状を隠すことができる。
Β遮断薬による治療は、甲状腺機能亢進症の特定の症状を隠すことがあります。 ベータブロッカー療法の突然の回収は徴候の悪化を沈殿させるかもしれません。
Β遮断薬による治療は、重症筋無力症の症状を悪化させる可能性がある。
炭酸脱水酵素阻害のその他の効果
経口炭酸脱水酵素阻害剤による治療は、特に腎結石の既往歴を有する患者において、酸-塩基障害の結果として尿石症と関連している。 ドルゾラミド/チモロール点眼液では酸塩基障害は観察されなかったが,尿石症はまれに報告されている。 Dorzasoptには全身吸収される局所炭酸脱水酵素阻害剤が含まれているため、Dorzasoptを使用している間、腎結石の既往歴のある患者は尿石症のリスクが高
その他
急性閉塞隅角緑内障を有する患者の管理には、眼圧降圧剤に加えて治療的介入が必要である。 ドルゾラミド/チモロール点眼液は、急性閉塞隅角緑内障の患者において研究されていない。
ドルゾラミドを使用している間、既存の慢性角膜欠損および/または眼内手術の病歴を有する患者において、角膜浮腫および不可逆的な角膜代償不全が報告されている。 局所ドルゾラミドは、そのような患者には注意して使用すべきである。
水性抑制剤療法の投与によるろ過手順の後に,眼低張を伴う脈絡膜剥離が報告されている。
他の抗緑内障薬の使用と同様に、長期療法後の眼科用マレイン酸チモロールに対する応答性の低下が一部の患者で報告されている。 しかし、164人の患者が少なくとも三年間続いている臨床研究では、初期安定化後に平均眼内圧に有意な差は観察されていない。
コンタクトレンズ使用
Dorzasoptは目の苛立ちを引き起こすかもしれない防腐剤のベンザルコニウムの塩化物を含んでいます。 Benzalkonium塩化物が知られてdiscolourソフトコンタクトレンズ. 適用前にコンタクトレンズを取除き、再挿入の前に少なくとも15分を待って下さい。
小児科の使用
機械を運転して使用する能力に及ぼす影響に関する研究は行われていない。 ぼやけた視力などの可能性のある副作用は、一部の患者の機械を運転および/または操作する能力に影響を与える可能性がある。
臨床調査でDorzolamide/Timololに特定の不利な経験は観察されませんでした、不利な経験はdorzolamideの塩酸塩および/またはマレイン酸チモロールと前に報告されたそれらに 一般的に、一般的な有害経験は軽度であり、中止を引き起こさなかった。
臨床研究中、1,035人の患者をドルゾラミド/チモロール点眼液で治療した。 すべての患者のおよそ2.4%はローカル目の不利な反作用のためにDorzolamide/Timololの点眼液による療法を中断しました、すべての患者のおよそ1.2%はアレルギーまたはhypersensitivity(ふたの発火および結膜炎のような)の暗示的なローカル不利な反作用のために中断しました。
ドルゾラミド/チモロール点眼液またはその成分のいずれかについて、臨床試験または市販後の経験中に、以下の副作用が報告されています:
[非常に一般的:(>1/10)、一般的:(>1/100-<1/10)、珍しい:(>1/1.000-<1/100)、レア:(>1/10.000-<1/1.000)、非常にまれ(<1/10.000)、知られていない(利用可能なデータから推定することはできません)]。
神経系および精神疾患:
ドルゾラミド塩酸塩点眼液:
共通: 頭痛*
珍しい: めまい*、感覚異常*
マレイン酸チモロール点眼液:
共通: 頭痛*
珍しい: めまい*、うつ病*
珍しい: 不眠症*、悪夢*、記憶喪失、知覚異常*、重症筋無力症の徴候および症状の増加、性欲減退*、脳血管障害*
眼の障害:
ドルゾラミド/チモロール点眼液:
非常に一般的な: 燃えると刺す
共通: 結膜注射、ぼやけた視力、角膜びらん、眼のかゆみ、裂傷
ドルゾラミド 塩酸塩点眼液:
共通: まぶたの炎症*、まぶたの炎症*
珍しい: 虹彩毛様体炎*
珍しい: 発赤*、痛み*、まぶたの痂皮*、一時的な近視(治療中止時に解決)、角膜浮腫*、眼の低血圧*、脈絡膜剥離(ろ過手術後)*
チモロール マレイン酸点眼液:
共通: 眼瞼炎*、角膜炎*、角膜感受性の低下、およびドライアイを含む眼刺激の徴候および症状*
珍しい: 屈折異常を含む視覚障害(場合によっては縮瞳療法の中止による)*
珍しい: 眼瞼下垂、複視、脈絡膜剥離(ろ過手術後)*
耳および迷路障害:
チモロール マレイン酸点眼液:
珍しい:耳鳴り*
心臓および血管障害:
チモロール マレイン酸点眼液:
珍しい: 徐脈*、失神*
珍しい: 低血圧*、胸痛*、動悸*、浮腫*、不整脈*、鬱血性心不全*、心臓ブロック*、心停止*、脳虚血、跛行、レイノー現象*、冷たい手と足*
呼吸器、胸部および縦隔の障害:
ドルゾラミド/チモロール点眼液:
共通: 副鼻腔炎
珍しい: 息切れ、呼吸不全、鼻炎
ドルゾラミド 塩酸塩点眼液:
珍しい: 鼻出血*
チモロール マレイン酸点眼液:
珍しい: 呼吸困難*
珍しい: 気管支痙攣(主に既存の気管支痙攣性疾患の患者における)*、咳*
胃腸障害:
ドルゾラミド/チモロール点眼液:
非常に一般的な: 味倒錯
ドルゾラミド 塩酸塩点眼液:
共通: 吐き気*
珍しい: 喉の炎症、口渇*
チモロール マレイン酸点眼液:
珍しい: 吐き気*、消化不良*
珍しい: 下痢、口渇*
皮膚および皮下組織の障害:
ドルゾラミド/チモロール点眼液:
珍しい: 接触性皮膚炎
ドルゾラミド 塩酸塩点眼液:
珍しい: 発疹*
チモロール マレイン酸点眼液:
珍しい: 脱毛症*、乾癬様の発疹または乾癬の悪化*
筋骨格系および結合組織障害:
チモロール マレイン酸点眼液:
珍しい: 全身性エリテマトーデス
腎臓および尿の無秩序:
ドルゾラミド/チモロール点眼液:
珍しい: 尿路結石症
生殖器系および乳房疾患:
チモロール マレイン酸点眼液:
珍しい: ペイロニー病*
一般障害および投与部位障害:
ドルゾラミド/チモロール点眼液:
珍しい: 血管浮腫、蕁麻疹、掻痒、発疹、アナフィラキシー、まれに気管支痙攣を含む全身アレルギー反応の徴候および症状
ドルゾラミド 塩酸塩点眼液:
共通: 無力症/疲労*
チモロール マレイン酸点眼液:
珍しい: 無力症/疲労*
*これらの副作用は、市販後の経験中にドルゾラミド/チモロール点眼液でも観察された。
検査所見
ドルゾラミド/チモロール点眼液は、臨床研究における臨床的に意味のある電解質障害と関連していませんでした。
ドルゾラミド/チモロール点眼液の偶発的または意図的な摂取による過量投与に関して、ヒトではデータは得られない。
めまい、頭痛、息切れ、徐脈、気管支痙攣および心停止のような全身のベータadrenergic妨害代理店と見られるそれらに類似した全身の効果に終ってマレイン酸チモロールの眼の解決との不注意なoverdosageのレポートがずっとあります。 Dorzolamideのoverdosageと期待されるべき共通の印および徴候はアシドーシスの状態の電解物の不均衡、開発、および多分中枢神経系の効果です。
限られた情報だけdorzolamideの塩酸塩の偶然か意図的な摂取によって人間のoverdosageに関して利用できます。 経口摂取では、傾眠が報告されている。 局所適用により、吐き気、めまい、頭痛、疲労、異常な夢、および嚥下障害が報告されている。
治療は症候性で支持的であるべきである。 血清電解質レベル(特にカリウム)、血液のpHレベルのモニタリングを行ってきます。 調査はtimololが容易にdialyseないことを示しました。
薬物療法 グループ:抗菌内服調製物およびミオティクス、Β診断薬、チモロール、組み合わせ。
ATCコード:S01E D51
行動のメカニズム
ドルゾラミド/チモロール点眼液は、塩酸ドルゾラミドとマレイン酸チモロールの二つの成分で構成されています。 これら二つの成分のそれぞれは、房水分泌を減少させることによって眼内圧の上昇を減少させるが、異なる作用機序によってそうする。
Dorzolamideの塩酸塩は人間の炭酸脱水酵素IIの有効な抑制剤です. 眼の毛様体過程における炭酸脱水酵素の阻害は、おそらくナトリウムおよび流体輸送のその後の減少を伴う重炭酸イオンの形成を遅らせること. マレイン酸チモロールは、非選択的β-アドレナリン受容体遮断剤である. 眼内圧の低下におけるマレイン酸チモロールの作用の正確なメカニズムは、現時点では明確に確立されていないが、フルオレセイン研究およびトノグラフィー研究は、主な作用が減少した水性形成に関連している可能性があることを示している. しかし、いくつかの研究では、流出施設のわずかな増加も観察された. これら二つの薬剤の結合された効果は単独で管理されるどちらかの部品と比較される付加的なintra眼圧低下で起因します.
局所投与後、ドルゾラミド/チモロール点眼液は、緑内障に関連するかどうかにかかわらず、眼内圧の上昇を減少させる。 眼内圧の上昇は視神経損傷および緑内障性視野損失の病因における主要な危険因子である。
Dorzolamide/Timololの点眼剤の解決は夜盲症、調節的な痙攣および瞳孔収縮のようなmioticsの共通の副作用なしでintra-ocular圧力を減らします。
薬力学的効果
臨床効果:
大人の患者さん
ドルゾラミド/チモロール点眼液bのIOP低下効果を比較するために、最大15ヶ月の期間の臨床研究を実施した.私は.d. (投与朝と就寝)個別に-および付随して投与する0.5%チモロールと2.併用療法が試験で適切であると考えられた緑内障または眼高血圧症の患者における0%ドルゾラミド. これも未処理の患者さんや患者さんが不十分な制御timolol単独療法. 患者の大半は調査の登録前に項目ベータブロッカーの単独療法と扱われました. 組み合わせた研究の分析では、ドルゾラミド/チモロール点眼液bのIOP低下効果.私は.d. いずれかの2%ドルゾラミドtとの単独療法のそれよりも大きかったです.私は.d. または0.5%チモロールb.私は.d. ドルゾラミド/チモロール点眼液bのIOP低下の効果.私は.d. ドルゾラミドbとの併用療法と同等であった.私は.d. とティモロールb.私は.d. ドルゾラミド/チモロール点眼液bのIOP低下の効果.私は.d. 一日を通して様々な時点で測定したときに実証され、この効果は長期投与中に維持された
小児科Pオプション
2%ドルゾラミド塩酸塩点眼液の安全性を6歳未満の小児に文書化することを主な目的とした三ヶ月の対照研究が実施されている. 本研究では、そのIOPが十分にドルゾラミドまたはチモロールによる単独療法で制御されなかった六以下の30人の患者は、オープンラベル相でドルゾラミド/. これらの患者における有効性は確立されていない. 患者のこの小さいグループでは、Dorzolamide/Timololの点眼剤の解決の二度毎日の管理は処置の期間を完了する19人の患者および外科、薬物の変更、または他の理由のた
ドルゾラミド 塩酸:
経口炭酸脱水酵素阻害剤とは異なり、塩酸ドルゾラミドの局所投与は、薬物が実質的に低用量で、したがってより少ない全身曝露でその効果を直接目に出すことができるように可能にする。 臨床試験では、これは酸塩基の妨害か口頭炭酸脱水酵素阻害剤に独特な電解物の変化なしでIOPの減少で起因しました。
局所的に適用すると、ドルゾラミドは全身循環に達する. 局所投与後の全身炭酸脱水酵素阻害の可能性を評価するために、赤血球(Rbc)および血漿およびrbcにおける炭酸脱水酵素阻害における薬物および代謝. Dorzolamideは血しょうの自由な薬剤の極端に低い集中が維持される間、CA-IIへの選択的な結合の結果として慢性の投薬の間にRBCsで集まります. 親薬物はCA-IIを親薬物よりより少なく強力に禁じるが、またより少なく活動的なアイソザイム(CA-I)を禁じる単一のn-desethyl代謝物質を形作ります). 代謝産物はまた、それが主にCA-Iに結合する赤血球に蓄積する. ドルゾラミドは血漿タンパク質に適度に結合する(約33%). ドルゾラミドは主に尿中に変化せずに排泄され、代謝産物は尿中にも排泄される. 投薬が終了した後、ドルゾラミドはRbcから非線形に洗浄され、最初に薬物濃度が急速に低下し、その後約四ヶ月の半減期を有するより遅い除去段階.
長期局所目の管理の後で最高の全身の露出を模倣するためにdorzolamideが口頭で与えられたときに定常状態は13週以内に達されました. 定常状態では、血漿中の遊離薬物または代謝産物は事実上存在せず、赤血球におけるCA阻害は、腎機能または呼吸に対する薬理学的効果に必要である. 同様の薬物動態学的結果は、塩酸ドルゾラミドの慢性的な局所投与後に観察された. しかし、腎障害(推定クレアチニンクリアランス30-60ミリリットル/分)を持ついくつかの高齢患者は、RBCsで高い代謝物濃度を持っていたが、炭酸脱水酵素阻害.
チモロール マレイン酸塩:
六つの被験者における血漿薬物濃度の研究では、チモロールへの全身暴露は、チモロールマレイン酸眼液0.5%の毎日二回の局所投与後に決定されました。 朝の投与後の平均ピーク血漿濃度は0.46ng/ミリリットルであり、午後の投与後は0.35ng/ミリリットルであった。
個々のコンポーネントの眼および全身の安全性プロファイルは十分に確立されている。
ドルゾラミド
代謝性アシドーシスに関連するドルゾラミドの母性毒性用量を与えられたウサギでは,椎体の奇形が観察された。
チモロール
動物実験では催奇形性効果は示されていない。
さらに,塩酸ドルゾラミドおよびマレイン酸チモロール点眼液または塩酸ドルゾラミドおよびマレイン酸チモロールを併用して局所的に処理した動物では,有害な眼効果は認められなかった。 In vitro そして インビボ それぞれの成分を用いた研究では、変異原性の可能性は明らかにされなかった。 従って、人間の安全のための重要な危険はDorzolamide/Timololの点眼剤の解決の治療上の線量と期待されません。
該当しない。
特別な要件はありません。