Lofatin

治療。

ロファチンは、以下にリストされた疾患における指定された微生物の感受性株によって引き起こされる深刻な感染症の治療に適応されます。.

1. 下気道感染症。 肺炎と肺 ⁇ 瘍を含みます。 Streptococcus pneumoniae。、その他の連鎖球菌(腸球菌を除く、例:.、。 Enterococcus faecalis。 [以前。 Streptococcus faecalis])、黄色ブドウ球菌。 (ペニシリナーゼ産生株を含む)、。 大腸菌、クレブシエラ。 種、。 Haemophilus influenzae。、および。 バクテロイデス種。.
2. 尿路感染症。 によって引き起こされます。 大腸菌、クレブシエラ。 種、。 プロテウスミラビリス、モルガネラモルガニイ、プロテウスブルガリス。 と。 プロビデンシア種。 (P. rettgeriを含む)。.
3. 腹腔内感染症。、腹膜炎および腹腔内 ⁇ 瘍を含む。 大腸菌、クレブシエラ。 種、。 バクテロイデス。 を含む種。 Bacteroides fragilis、およびClostridium。 種。.
4. 婦人科感染症。、子宮内膜炎、骨盤蜂巣炎、および骨盤内炎症性疾患を含む。 大腸菌、 ⁇ 菌。 (ペニシリナーゼ産生株を含む)、。 バクテロイデス。 を含む種。 B. fragilis、クロストリジウム種、ペプトコッカスニガー、ペプトストレプトコッカス種。、および。 Streptococcus agalactiae。. セファロスポリンのようなロファチンは、反対の活動はありません。 クラミジア・トラコマティス。. したがって、ロファチンが骨盤内炎症性疾患およびC.の患者の治療に使用される場合 トラコマティス。 疑わしい病原体の1つであり、適切な抗クラミジアカバレッジを追加する必要があります。.
5. 敗血症。 によって引き起こされます。 Streptococcus pneumoniae、黄色ブドウ球菌。 (ペニシリナーゼ産生株を含む)、。 大腸菌、クレブシエラ種、。 と。 バクテロイデス種。 含む。 B. fragilis。.
6. 骨と関節の感染症。 によって引き起こされます。 黄色ブドウ球菌。 (ペニシリナーゼ産生株を含む)。.
7. 皮膚および皮膚構造の感染症。 によって引き起こされます。 黄色ブドウ球菌。 (ペニシリナーゼ産生株を含む)、。 ブドウ球菌表皮症、連鎖球菌性花 ⁇ 岩。 その他の連鎖球菌(腸球菌を除く).、。 Enterococcus faecalis。 [以前。 Streptococcus faecalis])、大腸菌、プロテウスミラビリス、クレブシエラ。 種、。 バクテロイデス種。 含む。 B. fragilis、Clostridium種、Peptococcus niger、およびPeptostreptococcus。 種。.

ロファチンに対する原因生物の感受性を決定するために、適切な培養および感受性試験を実施すべきである。. これらの研究の結果を待つ間、治療を開始することができます。.

無作為化比較研究では、ロファチンとセファロチンは、セファロスポリンに感受性のあるグラム陽性球菌とグラム陰性棒によって引き起こされる感染症の管理において比較的安全で効果的でした。. ロファチンは、ペニシリナーゼとセファロスポリナーゼの両方の細菌ベータラクタマーゼの存在下で高い安定性を持っています。.

一部のセファロスポリンに耐性のある好気性および嫌気性のグラム陰性菌によって引き起こされる多くの感染症は、ロファチンに反応します。. 同様に、一部のペニシリン抗生物質(アンピシリン、カルベニシリン、ペニシリンG)に耐性のある好気性および嫌気性細菌によって引き起こされる多くの感染症は、ロファチンによる治療に反応します。. 感受性好気性菌と嫌気性菌の混合物によって引き起こされる多くの感染症は、ロファチンによる治療に反応します。.

予防。

ロファチンは、汚染されていない胃腸手術、 ⁇ 子宮摘出術、腹部子宮摘出術、または帝王切開を受けている患者の感染予防に適応されます。.

感染の兆候がある場合は、適切な治療を開始できるように、原因となる生物を特定するために培養用の検体を取得する必要があります。.

薬剤耐性菌の発生を減らし、ロファチンおよび他の抗菌薬の有効性を維持するために、ロファチンは、感受性細菌によって引き起こされることが証明されている、または強く疑われる感染症の治療または予防にのみ使用されるべきです。. 培養および感受性情報が利用可能な場合、抗菌療法を選択または変更する際にそれらを考慮する必要があります。. そのようなデータがない場合、局所的な疫学と感受性パターンが治療の経験的選択に寄与する可能性があります。.

治療。

大人。

通常の成人の投与量は、6〜8時間ごとに1グラム〜2グラムです。. 投与量は、原因となる生物の感受性、感染の重症度、および患者の状態によって決定する必要があります(投与量ガイドラインについては、表3を参照してください)。.

もし。 C.トラコマティス。 疑わしい病原体です。セフォキシチンナトリウムはこの生物に対して活性を持たないため、適切な抗クラミジアルのカバレッジを追加する必要があります。.

ロファチンは、腎機能が低下した患者に使用でき、以下の投与量を調整します。

腎不全の成人。、1グラムから2グラムの初期負荷量が与えられることがあります。. 負荷量の後、推奨事項。 メンテナンス投与量。 (表4)はガイドとして使用できます。.

血清クレアチニンレベルのみが利用可能な場合。 次の式(患者の性別、体重、年齢に基づく)を使用して、この値をクレアチニンクリアランスに変換できます。. 血清クレアチニンは腎機能の定常状態を表す必要があります。.

血液透析を受けている患者。、1グラムから2グラムの負荷量は各血液透析後に与えられるべきであり、維持量は表4に示すように与えられるべきです。.

グループAの抗生物質療法ベータ溶血性連鎖球菌感染症は、リウマチ熱または糸球体腎炎のリスクを防ぐために、少なくとも10日間維持する必要があります。. ブドウ球菌および ⁇ の採取を伴うその他の感染症では、必要に応じて外科的排液を行う必要があります。.

小児患者。

3か月齢以上の小児患者の推奨用量は、80〜160 mg / kg体重/日で、4〜6回の等用量に分けられます。. より重度のまたは深刻な感染症には、より高い用量を使用する必要があります。. 1日の総投与量は12グラムを超えてはなりません。.

現時点では、出生から3か月までの小児患者に対する推奨はありません(参照。 注意。).

腎不全の小児患者では、投与量と投与頻度は成人向けの推奨事項に従って変更する必要があります(表4を参照)。.

予防。

効果的な予防的使用は、投与時間に依存します。. ロファチンは通常、手術の30〜1時間前に投与する必要があります。これは、処置中に創傷の効果的なレベルを達成するのに十分な時間です。. 抗生物質の継続的な投与は副作用の可能性を高めるため、予防的投与は通常24時間以内に中止されるべきですが、外科的処置の大部分では、その後の感染の発生率を低下させません。.

汚染されていない胃腸手術、 ⁇ 子宮摘出術、または腹部子宮摘出術での予防的使用には、次の用量が推奨されます。

大人。

手術の直前に2グラム(最初の切開の約30〜1時間前)を静脈内投与し、その後、最初の投与後6時間ごとに2グラム、24時間以下投与します。.

小児患者(3か月以上)。

30〜40 mg / kgの用量は、上記で指定された時間に投与することができます。.

帝王切開患者。

帝王切開を受けている患者のため。, ⁇ 帯がクランプされるとすぐに静脈内投与される2グラムの単回投与量、または ⁇ 帯がクランプされるとすぐに静脈内投与される2グラムからなる3回投与レジメンと、最初の投与から2グラム4および8時間推奨。. (見る。 臨床研究。.)

表3。. ロファチンの投与量のガイドライン。

表4。. 腎機能が低下した成人のロファチンの維持量。

表5。. 静脈内投与のためのソリューションの準備。

ソリューションの準備。

表5は、静脈内投与用のロファチンを構成する際の便 ⁇ のために提供されています。.

バイアル用。

1グラムは、注射用滅菌水、注射用静菌水、0.9%塩化ナトリウム注射、または5%デキストロース注射の10 mL以上、2グラムで10 mLまたは20 mLで構成する必要があります。. これらの主要な溶液は、互換性および安定性セクションのバイアルおよびバルクパッケージ部分にリストされている希釈剤50 mLから1000 mLでさらに希釈できます。.

バルクパッケージ用。

10グラムのバルクパッケージは、43 mLまたは93 mLの注射用滅菌水、注射用静菌水、0.9%塩化ナトリウム注射、または5%デキストロース注射で構成する必要があります。. 注意:10グラムバルクストックソリューションは直接注入用ではありません。これらの主要な溶液は、互換性および安定性セクションのバイアルおよびバルクパッケージ部分にリストされている希釈剤50 mLから1000 mLでさらに希釈できます。.

防腐剤としてのベンジルアルコールは、新生児の毒性と関連しています。. ロファチンの使用が示される可能性のある生後3か月を超える小児患者では毒性は示されていませんが、この年齢範囲の小型の小児患者もベンジルアルコール毒性のリスクがある可能性があります。. したがって、この年齢層の小児患者への投与用にロファチンが構成されている場合は、ベンジルアルコールを含む希釈剤を使用しないでください。.

管理。

ロファチンは、体質後に静脈内投与することができます。.

非経口医薬品は、溶液と容器が許す限り、投与前に粒子状物質と変色がないか目視検査する必要があります。.

静脈内投与。

静脈内経路は、菌血症患者にとって好ましい。, 細菌性敗血症。, または他の重度または生命を脅かす感染症。, または、栄養失調などの衰弱状態に起因する抵抗の低下によりリスクが低くなる可能性のある患者。, 外傷。, 手術。, 糖尿病。, 心不全。, または悪性腫瘍。, 特にショックが存在するか、差し迫った場合。.

間欠的な静脈内投与の場合。 注射用滅菌水10 mLに1グラムまたは2グラムを含む溶液を3〜5分間注入できます。. 輸液システムを使用すると、患者が他の静脈内溶液を受け取っているチューブシステムを通じて、長期間にわたって投与することもできます。. ただし、ロファチンを含む溶液の注入中は、同じ場所での他の溶液の投与を一時的に中止することをお勧めします。.

連続静脈内注入による高用量の投与用。 ロファチンの溶液は、5%のデキストロース注射、0.9%塩化ナトリウム注射、または5%のデキストロースと0.9%塩化ナトリウム注射を含む静脈内ボトルに追加できます。. バタフライ。^{® ⁇ 。} または頭皮静脈タイプの針がこのタイプの注入に推奨されます。.

ほとんどのベータラクタム抗生物質と同様に、ロファチンの溶液はアミノグリコシド溶液に追加しないでください(例:.、潜在的な相互作用のために硫酸ゲンタマイシン、硫酸トブラマイシン、硫酸アミカシン)。. ただし、ロファチンとアミノグリコシドは同じ患者に別々に投与することができます。.

調剤方法。

薬局バルクパッケージ–直接注入用ではありません。

薬局のバルクパッケージは、層流フードの下でのみ薬局混合サービスで使用するためのものです。. バイアルへの入場は、滅菌移送セットまたは他の滅菌ディスペンシングデバイスで一度だけ行う必要があり、内容物は無菌技術を使用してアリコートでディスペンスされます。. 漏れを引き起こす可能性があるため、シリンジと針の使用はお勧めしません(参照)。 投与量と投与。)。. 最初のエントリの後、バイアルの内容全体を即座に使用します。未使用のポーションは、4時間以内に破棄する必要があります。

互換性と安定性。

バイアルとバルクパッケージ。

ロファチン。, バイアルまたはバルクパッケージで供給され、注射用滅菌水で1グラム/ 10 mLに構成されています。, 注射用静菌水。, 。(ソリューションの準備を参照してください。) 0.9%塩化ナトリウム注射。, または5%デキストロース注射。, 室温で6時間、または冷蔵下で1週間、十分な効力を維持します。 (5°C未満。).

これらの一次溶液は、次の希釈液の50 mLから1000 mLでさらに希釈し、室温でさらに18時間、または冷蔵下でさらに48時間効力を維持します。

0.9%塩化ナトリウム注射。
5%または10%デキストロース注射。
5%デキストロースと0.9%塩化ナトリウム注射。
5%デキストロース注射、0.2%または0.45%生理食塩水ラクテートリンガー注射。
授乳中のリンガー注射で5%デキストロース。
重炭酸ナトリウム注射の5%。
M / 6乳酸ナトリウム溶液。
マンニトール5%と10%。

上記の期間後、未使用の溶液は廃棄してください。.

ロファチンは、セフォキシチンおよび抗生物質のセファロスポリン群に対して過敏症を示した患者には禁 ⁇ です。.

警告。

「ロファチン」によるセラピーの前に制定されます。, 患者さんがセフォキシチンに以前の過敏反応を起こしたかどうかを判断するために、慎重な調査を行う必要があります。, セファロスポリン。,ペニシリン。, または他の薬。この製品は、ペニシリン感受性患者に注意が必要です。抗生物質は、アレルギーのいくつかの形態を実証したすべての患者に注意して投与する必要があります。, 特にドラッグに。 「ロファチン」オカーへのアレルギー反応の場合。, 薬を中止してください。深刻な過敏反応には、エピネフリンおよびその他の緊急対策が必要になる場合があります。

クロストリジウムディフィシル。 関連する下 ⁇ (CDAD)は、ロファチンを含むほぼすべての抗菌剤の使用で報告されており、軽度の下 ⁇ から致命的な大腸炎まで重症度が及ぶ可能性があります。. 抗菌剤による治療は、結腸の正常な細菌 ⁇ を変化させ、その異常増殖を引き起こします。 C.difficile。.

C. difficile。 CDADの発症に寄与する毒素AおよびBを生成します。のハイパートキシン生成株。 C. difficile。 これらの感染症は抗菌療法に不応性であり、結腸切除術を必要とする可能性があるため、 ⁇ 患率と死亡率の増加を引き起こします。. CDADは、抗生物質の使用後に下 ⁇ を示すすべての患者で考慮する必要があります。. CDADは抗菌剤の投与後2か月以上発生すると報告されているため、注意深い病歴が必要です。.

CDADが疑われるか確認された場合、進行中の抗生物質の使用は指示されません。 C. difficile。 廃止する必要がある場合があります。. 適切な液体および電解質管理、タンパク質補給、抗生物質治療。 C. difficile。、および外科的評価は臨床的に示されるように設定する必要があります。.

注意。

一般的な。

腎不全のために尿量が一時的または持続的に減少している患者にロファチンを投与する場合、1日の総用量を減らす必要があります(参照)。 投与量と投与。)、そのような個人では通常の用量から高および長期の血清抗生物質濃度が発生する可能性があるため。.

抗生物質(セファロスポリンを含む)は、消化器疾患、特に大腸炎の病歴のある人に注意して処方する必要があります。.

他の抗生物質と同様に、ロファチンの長期使用は、非感受性生物の異常増殖を引き起こす可能性があります。. 患者の状態の繰り返しの評価は不可欠です。. 治療中に過剰感染が発生した場合は、適切な対策を講じる必要があります。.

証明された、または強く疑われる細菌感染または予防的適応症がない場合にロファチンを処方することは、患者に利益をもたらす可能性が低く、薬剤耐性菌の発症リスクを高めます。.

実験室試験。

他の強力な抗菌剤と同様に、長期治療中は、腎機能、肝機能、造血機能などの臓器系機能を定期的に評価することをお勧めします。.

発がん、変異誘発、生殖能力の障害。

動物での長期研究は、発がん性または変異原性の可能性を評価するためにセフォキシチンを用いて行われていません。. 400 mg / kgのセフォキシチン(推奨される最大ヒト用量の約3倍)で静脈内投与されたラットを用いた研究では、生殖能力や交尾能力への影響は明らかになりませんでした。.

妊娠。

ラットとマウスで行われた非経口投与で最大推奨ヒト用量の約1〜7.5倍の再現研究では、催奇形性または胎児の毒性作用は明らかにされなかったが、胎児体重のわずかな減少が観察された。.

しかし、妊婦を対象とした適切で適切に管理された研究はありません。. 動物生殖研究は必ずしも人間の反応を予測するとは限らないため、この薬は明確に必要な場合にのみ妊娠中に使用する必要があります。.

ウサギでは、セフォキシチンは中絶と妊産婦死亡の発生率が高かった。. これは催奇形性の影響とは見なされず、腸の微生物 ⁇ の集団における抗生物質誘発性の変化に対するウサギの異常な感受性の予想される結果でした。.

授乳中の母親。

ロファチンは低濃度で母乳中に排 ⁇ されます。. 授乳中の女性にロファチンを投与する場合は注意が必要です。.

小児用。

生後3か月までの小児患者の安全性と有効性はまだ確立されていません。. 生後3か月以上の小児患者では、ロファチンの高用量は好酸球増加とSGOTの上昇と関連しています。

老人用。

臨床試験でセフォキシチンを投与された1,775人の被験者のうち、424人(24%)が65歳以上、124人(7%)が75歳以上でした。. これらの被験者と若い被験者の間で安全性または有効性の全体的な違いは観察されず、他の報告された臨床経験は高齢者と若い患者の間の反応の違いを特定していませんが、一部の高齢者のより高い感度を除外することはできません(参照)。 臨床薬理学。).

この薬は腎臓から実質的に排 ⁇ されることが知られており、この薬に対する毒性反応のリスクは腎機能障害のある患者で高くなる可能性があります。. 高齢患者は腎機能が低下する可能性が高いため、用量選択には注意を払う必要があり、腎機能を監視することは有用かもしれません(参照)。 投与量と投与。 と。 注意。).

ロファチンは一般的に忍容性が良好です。. 最も一般的な副作用は、静脈内注射後の局所反応です。. その他の副作用はまれにしか発生していません。.

ローカル反応。

血栓性静脈炎は静脈内投与で発生しました。.

アレルギー反応。

発疹(剥離性皮膚炎および中毒性表皮壊死症を含む)、じんま疹、紅潮、そう ⁇ 、好酸球増加症、発熱、呼吸困難、およびアナフィラキシー、間質性腎炎および血管性浮腫を含む他のアレルギー反応が指摘されています。.

心血管。

低血圧。.

消化器。

下 ⁇ 、抗生物質治療中または抗生物質治療後に現れる可能性のある偽膜性大腸炎の文書化を含む。. 吐き気と ⁇ 吐はめったに報告されていません。.

神経筋。

重症筋無力症の悪化の可能性。.

血液。

好酸球増加症、 ⁇ 粒球減少症を含む白血球減少症、好中球減少症、溶血性貧血を含む貧血、血小板減少症、骨髄抑制。. 一部の個人、特にアゾテミア患者では、クームス直接検査が陽性になることがあります。.

肝機能。

SGOT、SGPT、血清LDH、および血清アルカリホスファターゼの一時的な上昇;黄 ⁇ が報告されています。.

腎機能。

血清クレアチニンおよび/または血中尿素窒素レベルの上昇が観察されています。. セファロスポリンと同様に、急性腎不全はめったに報告されていません。. 腎機能検査の変化におけるロファチンの役割は、腎性アゾチ血症前または腎機能障害にかかりやすい要因が通常存在するため、評価が困難です。.

ロファチンで治療された患者で観察された上記の副作用に加えて。, セファロスポリンクラスの抗生物質について、以下の副作用と検査結果の変化が報告されています:じんま疹。, 多形紅斑。, スティーブンス・ジョンソン症候群。, 血清病のような反応。, 腹痛。, 大腸炎。, 腎機能障害。, 有毒な腎症。, 尿中グルコースの偽陽性検査。, 胆 ⁇ うっ滞を含む肝機能障害。, 上昇したビリルビン。, 再生不良性貧血。, 出血。, プロトロンビン時間の延長。, 汎血球減少症。, 無 ⁇ 粒球症。, 超感染。, ⁇ カンジダ症を含む ⁇ 炎。.

いくつかのセファロスポリンは、特に投与量が減らされなかった腎障害のある患者において、発作の誘発に関与している。. (見る。 投与量と投与。)薬物療法に関連する発作が発生した場合、薬物は中止されるべきです。. 抗けいれん療法は、臨床的に適応があれば行うことができます。.

急性静脈内LD。₅₀ 成虫のメスのマウスとウサギでは、それぞれ約8.0 g / kgと1.0 g / kgを超えていました。. 急性腹腔内LD。₅₀ 成体ラットでは10.0 g / kgを超えていました。.