Grifocriptina

グリフォクリプティーナ

ブロモクリプチン

高プロラクチン血症

性腺機能低下症および/または乳汁漏出症を有する男性および女性における高プロラクチン血症の治療。

月経周期の障害と女性の不妊

無月経および乳汁漏出の有無にかかわらず、無月経および乳汁漏出の有無にかかわらず。

薬物誘発性高プロラクチン血症障害。

多嚢胞性卵巣症候群。

Oligomenorrhoeaまたはamenorrhoeaおよびgalactorrhoeaの何人かの不妊の女性はプロラクチンに過度に敏感かもしれません。 Grifocriptinaは明白なhyperprolactinaemiaがないgalactorrhoeaのいくつかの不妊の女性の処置で首尾よく使用されました。

プロラクチノーマ

特に視神経の圧迫の危険がある状態にそれらの腫瘍のサイズを、減らすため。

先端巨大症

外科や放射線療法への付加物としていくつかの専門にされた単位でGrifocriptinaが、先端巨大な患者の管理の循環の成長ホルモンを減らすのに使用されて

パーキンソン病

特発性パーキンソン病の治療において、Grifocriptinaは、以前に未治療の患者および"オンオフ"現象によって無効になっている患者の管理において、単独およびレボドパと組み合わせて使用されている。).

Grifocriptinaは常に食べ物と一緒に取られるべきです。

多くの異なる条件がGrifocriptinaによる治療に適しており、この理由のために、推奨用量レジメンは可変である。

ほとんどの適応症において、最終用量にかかわらず、副作用を最小限に抑えた最適な応答は、Grifocriptinaの段階的な導入によって最もよく達成される。 最初は、ベッド時に1mgから1.25mg、ベッド時に2-3日後に2mgから2.5mgに増加する。 適量は1mgによって2.5mgに2から3日間隔でそれから2.5mgの適量が毎日二度達成されるまで、高められるかもしれません。 さらなる用量増分は、必要であれば、同様の方法で添加されるべきである。

性腺機能低下症/乳汁漏出症候群/不妊

提案されたスキームに従ってGrifocriptinaを徐々に導入する。 高プロラクチン血症を有するほとんどの患者は、分割用量で毎日7.5mgに反応しているが、毎日30mgまでの用量が使用されている。 明らかに上げられた血清のプロラクチンのレベルのない不妊の患者では、通常の線量は毎日二度2,5mgです。

プロラクチノーマ

提案されたスキームに従ってGrifocriptinaを徐々に導入する。 適量は次の通り2.5mgによって2から3日間隔で毎日高められるかもしれません:2.5mg八時間毎、2.5mg六時間毎、5mg六時間毎。 毎日の線量は30mgを超過するべきではないです。

先端巨大症

提案されたスキームに従って、Grifocriptinaを徐々に導入する。 適量は2.5mgによって2から3日間隔で毎日2.5mg八時間毎、2.5mg六時間毎、5mg六時間毎、5mg六時間毎に次の通り高められるかもしれません。

パーキンソン病

次の通りGrifocriptinaを、次第に導入して下さい:週1:ベッドの時間の1mgへの1.25mg。 週2:ベッドの時間の2mgから2.5mg。 週3:2.5mgは毎日二度。 週4:2.5mg毎日三回。 その後、患者の反応に応じて、2.5mgごとに3-14日増加する一日三回を取ります。 最適な用量に達するまで続ける。 これは通常毎日10mgと30mgの間にあります。 毎日の線量は30mgを超過するべきではないです。 すでにレボドパを受けている患者では、この薬剤の投与量は徐々に減少し、Grifocriptinaの毎日の投与量は最適なバランスが決定されるまで増加する。

小児および青年（7-17歳）での使用)

小児および青年（7-17歳）におけるGrifocriptinaの処方は、小児内分泌学者に限定されるべきである。

プロラクチノーマ: 小児科の人口7年およびより古い:1mg2か3回毎日、血しょうプロラクチンを十分に抑制されて保つために要求されるように次第に複数のタブレットに毎日増加します。 7歳から12歳の子供に推奨される最大日用量は5mgです。 青年患者（13-17歳）に推奨される最大日用量は20mgです。

珍しい：混乱、精神運動の興奮、幻覚

まれ：精神病性障害、不眠症

胃腸障害

共通：吐き気、便秘

珍しい：嘔吐、口渇

まれ：下痢、腹痛、後腹膜線維症、胃腸潰瘍、胃腸出血

血管障害

珍しい：起立性低血圧を含む低血圧（非常にまれに崩壊する可能性があります)

非常にまれ：寒さによって誘発される指およびつま先の可逆性の蒼白（特にレイノー現象の病歴を有する患者において)

心臓疾患

まれ：頻脈、徐脈、不整脈

非常にまれに：心臓弁膜症（逆流を含む）および関連障害（心膜炎および心膜eff出液）。

呼吸器、胸部および縦隔の障害

共通：鼻づまり

まれ：胸水、胸膜および肺線維症、胸膜炎、呼吸困難

筋骨格系および結合組織障害

珍しい：脚のけいれん

皮膚および皮下組織の障害

珍しい：アレルギー性皮膚反応、脱毛

一般的な障害および投与サイトの状態

珍しい：疲労

稀：末梢浮腫

非常にまれに：神経弛緩性悪性症候群に似た症候群が、Grifocriptinaの離脱に関して報告されている。

目の病気

まれ：視覚障害、視力がぼやけている

耳および迷路の無秩序

珍しい：耳鳴り

産後の女性

非常にまれなケース（授乳予防のためにGrifocriptinaで治療された産後女性）では、高血圧、心筋梗塞、けいれん、脳卒中または精神障害を含む重篤な有害事象が報告されているが、因果関係は不明である。).

インパルス制御障害

有害反応の疑いのある報告

医薬品の承認の後で疑われた不利な反作用を報告することは重要です。 それは利点/危険のバランスfの継続的だった監視を薬効がある製品可能にする。 ヘルスケアの専門家は黄色いカードの機構によって疑われた不利な反作用をで報告するように頼まwww.mhra.gov.uk/yellowcard-----

徴候および症状

GrifocriptinaのOverdosageはdopaminergic受容器の終わる刺激が原因であることができ、悪心、目まい、低血圧、状態の低血圧、頻脈、眠気、傾眠、無気力、混乱および幻覚を含むかもしれない他の徴候および嘔吐で起因して本当らしいです。 一般的な支える手段はunabsorbed材料を取除き、血圧を必要ならば維持するために引き受けられるべきです。

誤ってGrifocriptinaを摂取した子供の孤立した報告がありました。 有害事象としておう吐，傾眠，発熱が報告された。 患者は数時間以内または対症療法の後に自発的に回復した。

過量投与の管理

過剰摂取の場合には、活性炭の投与が推奨され、非常に最近の経口摂取の場合には、胃洗浄が考慮され得る。

急性中毒の管理は症候性であり、メトクロプラミドは嘔吐または幻覚の治療に適応することができる。

薬物療法群：ドーパミンアゴニスト（ATCコードN04B C01）、プロラクチン阻害剤（ATCコードG02C B01)

Grifocriptina、有効成分のbromocriptineは、プロラクチンの分泌の抑制剤およびドーパミンの受容器の刺激物です。 Grifocriptinaの適用領域は、内分泌学的および神経学的適応症に分けられる。 薬理学的特細は、各適応の下で議論される。

内分泌学 適応症

Grifocriptinaは、他の下垂体ホルモンの正常なレベルに影響を与えることなく、下垂体前葉ホルモンプロラクチンの分泌を阻害する。 但し、Grifocriptinaは先端巨大症の患者の成長ホルモン(GH)の上昇値を減らすことができます。 これらの効果はドーパミン受容体の刺激によるものである。

産褥では、プロラクチンは産褥授乳の開始および維持に必要である。 他の時に増加したプロラクチン分泌は、病理学的授乳（乳汁漏出）および/または排卵および月経の障害を引き起こす。

プロラクチンの分泌の特定の抑制剤として生理学的な授乳期を防ぐか、または抑制し、またプロラクチン引き起こされた病理学の状態を扱うのに、Grifocriptinaが使用することができます。 無月経および/または無排卵（galactorrhoeaの有無にかかわらず）では、Grifocriptinaを使用して月経周期および排卵を回復させることができる。

Grifocriptinaでは、水分摂取の制限などの授乳抑制中に取られた慣習的な措置は必要ありません。 さらに、Grifocriptinaは子宮の産褥退縮を損なわず、血栓塞栓症のリスクを増加させない。

Grifocriptinaは成長を阻止するか、またはプロラクチン分泌の下垂体のアデノーマ（prolactinomas）のサイズを減らすために示されていました。

先端巨大症患者では、成長ホルモンおよびプロラクチンの血漿レベルを低下させることとは別に、Grifocriptinaは臨床症状および耐糖能に有益な効果を有する。

Grifocriptinaは、LH分泌の正常なパターンを回復させることによって、多嚢胞性卵巣症候群の臨床症状を改善する。

神経学的適応

そのドーパミン作動性活性のために、内分泌学的適応症のためのものよりも通常高い用量のGrifocriptinaは、特定の黒質線条体ドーパミン欠乏症を特徴とするパーキンソン病の治療に有効である。 Grifocriptinaによるドーパミン受容体の刺激は、この状態で線条体内の神経化学バランスを回復させることができる。

臨床的には、Grifocriptinaは、疾患のすべての段階で振戦、剛性、運動緩和症および他のパーキンソン症の症状を改善する. 通常、治療効果は数年にわたって持続する（これまでのところ、良好な結果が報告されている八年まで治療された患者で). Grifocriptinaは単独でまたは-早く、また高度の段階で-他の反Parkinsonian薬剤と結合されて与えることができます. Levodopaの処置との組合せは頻繁にLevodopaの線量の減少を可能にする高められた反Parkinsonian効果で、起因します. Grifocriptinaは異常な不随意運動（choreoatoid dykinesiaや苦痛なジストニア）、終りの線量の失敗および"オンオフ"現象のような悪化の治療上の応答か複雑化を表わすLevodopaの処置の患者

Grifocriptinaは、パーキンソン病患者でしばしば観察される抑うつ症状を改善する。 これは、内因性または心因性うつ病を有する非パーキンソン病患者における対照研究によって実証された、その固有の抗うつ特性によるものである。

経口投与の後で、Grifocriptina（bromocriptine）は急速そしてよく吸収されます。 ピーク血漿レベルは1-3時間以内に達する。 Bromocriptineの5mgの口頭線量はCで起因します_マックス 0.465ng/mlの。 プロラクチン低下効果は摂取後1-2時間で起こり、約5時間以内に最大に達し、8-12時間持続する。

グリフォクリプチナは広範囲に代謝される。 血漿中では、排出半減期は親薬物では3-4時間、不活性代謝物では50時間である。 親薬物および代謝物質はまた腎臓によって除去される6%だけが付いているレバーによって完全に排泄されます。 Grifocriptinaは血漿タンパク質に96％結合している。

Grifocriptinaの薬物動態学的特性および忍容性が高齢によって直接影響されるという証拠はない。 しかしながら、肝機能障害を有する患者では、排出速度が遅れ、血漿レベルが増加し、用量調整が必要となる可能性がある。

バイオトランスフォーメ

Bromocriptineは複雑な代謝物質のプロフィールと尿および糞便の親薬剤のほとんど完全な不在によって反映されるレバーの広範な最初パスbiotransformationを経ます. それはCYP3Aのための高い類縁を示し、シクロペプチドの部分のプロリンリングでhydroxylationsは主要な新陳代謝の細道を構成します. 従ってCYP3A4のための抑制剤および/または有効な基質はbromocriptineの整理を禁じ、増加されたレベルをもたらすと期待されるかもしれません. ブロモクリプチンはまた、CYP3A4の強力な阻害剤であり、計算されたIC50値は1である.69アルミニウム. しかし、患者における遊離ブロモクリプチンの治療濃度が低いことを考えると、CYP3A4によってクリアランスが媒介される第二の薬物の代謝の著.

ドーパミンアゴニスト（ATCコードN04B C01）、プロラクチン阻害剤（ATCコードG02C B01)

Grifocriptina（bromocriptine）のための前臨床データは再生に単一および繰り返しの線量の毒性、遺伝毒性、突然変異原性、発癌性の潜在性または毒性の慣習的な調査に基づいて人間のための特別な危険を明らかにしません。

子宮内膜癌は、高用量のみで前臨床ラット研究で観察された。 それらは、ブロモクリプチンの薬理学的活性に対する試験動物の種特異的感受性に起因すると考えられている。

前臨床試験における他の効果は、臨床使用との関連性がほとんどないことを示す最大ヒト曝露を十分に超えると考えられる曝露でのみ観察された。

なし

特別な要件はありません。