Brameston

ブラメストン

ブロモクリプチン

高プロラクチン血症

性腺機能低下症および/または乳汁漏出症を有する男性および女性における高プロラクチン血症の治療。

月経周期の障害と女性の不妊

無月経および乳汁漏出の有無にかかわらず、無月経および乳汁漏出の有無にかかわらず。

薬物誘発性高プロラクチン血症障害。

多嚢胞性卵巣症候群。

Oligomenorrhoeaまたはamenorrhoeaおよびgalactorrhoeaの何人かの不妊の女性はプロラクチンに過度に敏感かもしれません。 Bramestonは明白なhyperprolactinaemiaがないgalactorrhoeaのいくつかの不妊の女性の処置で首尾よく使用されました。

プロラクチノーマ

特に視神経の圧迫の危険がある状態にそれらの腫瘍のサイズを、減らすため。

先端巨大症

外科や放射線療法への付加物としていくつかの専門にされた単位でBramestonが末端巨大な患者の管理の循環の成長ホルモンを減らすのに、使用されて

パーキンソン病

特発性パーキンソン病の治療において、ブラメストンは、以前に未治療の患者および"オンオフ"現象によって無効になった患者の管理において、単独およびレボドパと組み合わせて使用されている。).

ブラメストンは常に食べ物と一緒に取られるべきです。

いくつかの異なった条件はBramestonとの処置に従うことができ、この理由のために、推薦された適量の養生法は可変的です。

ほとんどの適応症では、最終用量にかかわらず、副作用を最小限に抑えた最適な応答は、ブラメストンの徐々の導入によって最もよく達成される。 最初は、ベッド時に1mgから1.25mg、2-3日後にベッド時に2mgから2.5mgに増加する。 適量は1mgによって2.5mgに2から3日間隔で2.5mgの適量が毎日二度達成されるまで、それから高められるかもしれません。 さらなる用量増分は、必要であれば、同様の方法で添加されるべきである。

性腺機能低下症/乳汁漏出症候群/不妊

提案されたスキームに従って徐々にBramestonを導入する。 高プロラクチン血症を有するほとんどの患者は、分割用量で毎日7.5mgに反応しているが、毎日30mgまでの用量が使用されている。 明らかに上げられた血清のプロラクチンのレベルのない不妊の患者では、通常の線量は毎日二度2,5mgです。

プロラクチノーマ

提案されたスキームに従って徐々にBramestonを導入する。 適量は次の通り2.5mgによって2から3日間隔で毎日高められるかもしれません:2.5mg八時間毎、2.5mg六時間毎、5mg六時間毎。 毎日の線量は30mgを超過するべきではないです。

先端巨大症

提案されたスキームに従って、Bramestonを徐々に導入する。 適量は2.5mgによって2から3日間隔で毎日2.5mg八時間毎、2.5mg六時間毎、5mg六時間毎、5mg六時間毎に次の通り高められるかもしれません。

パーキンソン病

次の通りBramestonを、次第に導入して下さい:週1:ベッドの時間の1mgへの1.25mg。 週2:ベッドの時間の2mgから2.5mg。 週3:2.5mgは毎日二度。 週4:2.5mg毎日三回。 その後、患者の反応に応じて、2.5mgごとに3-14日増加する一日三回を取ります。 最適な用量に達するまで続ける。 これは通常10mgと毎日30mgの間にあります。 毎日の線量は30mgを超過するべきではないです。 既にLevodopaを受け取っている患者ではこの薬剤の適量は次第にBramestonの適量の毎日が最適バランスが定められるまで高められる間、減るかもしれません。

小児および青年（7-17歳）での使用)

小児および青年（7-17歳）におけるブラメストンの処方は、小児内分泌学者に限定されるべきである。

プロラクチノーマ: 小児科の人口7年およびより古い:1mg2か3回毎日、血しょうプロラクチンを十分に抑制されて保つために要求されるように次第に複数のタブレットに毎日増加します。 7歳から12歳の子供に推奨される最大日用量は5mgです。 青年患者（13-17歳）に推奨される最大日用量は20mgです。

巨人症（先端巨大症): 小児科の人口7年およびより古い:開始の線量は成長ホルモンのレベルに応じて滴定されるべきです。 子供の年齢7から12年で推薦される最高の毎日の線量は10mgです。 青年患者（13-17歳）に推奨される最大日用量は20mgです。

高齢者での使用

ブラメストンが高齢者に特別なリスクをもたらすという臨床的証拠はない。

肝臓の減損の患者の使用

肝機能障害を有する患者では、排出速度が遅れ、血漿レベルが増加し、用量調整が必要となる。

長期処置のため:前処理の心エコー図によって定められる心臓valvulopathyの証拠。

ブラメストンは、重度の冠動脈疾患を有する患者、または重篤な精神障害の症状および/または病歴を有する患者における授乳期または他の生命を脅かす適応症の抑制に使用するために禁忌である。

その他

月経前症状および良性乳房疾患の治療におけるブラメストンの有効性の証拠は不十分である。). さらに、投与量の減少または治療の終了が考慮され得る。

高プロラクチン血症に関連しない状態のために、子どもを産む年齢の女性がブラメストンで治療される場合、最低有効用量を使用すべきである。 これはluteal機能の必然的な減損の正常なレベルの下でにプロラクチンの抑制を、避けるためにあります。

婦人科の査定は、できれば頚部およびendometrial細胞診を含んで、広範な期間のBramestonを受け取っている女性のために推薦されます。 六つの月例評価は、閉経後の女性と定期的な月経を持つ女性のための年次評価のために提案されています。

胃腸出血および胃潰瘍の少数のケースは報告されました。 これが発生した場合、ブラメストンは撤回されるべきです。 消化性潰瘍の証拠の病歴を有する患者は、治療を受ける際に注意深く監視されるべきである。

特に治療の最初の数日の間に、降圧反応が時折起こり、覚醒度が低下することがあるので、車両を運転したり機械を運転したりする際には特に注意

長期および大量服用の処置のBramestonの患者の間で、特に、胸膜および心膜の浸出、また胸膜および肺線維症および収縮性心膜炎は時折報告されました。 原因不明の胸膜肺障害を有する患者は徹底的に検査され、ブラメストン療法の中止が検討されるべきである。

Bramestonの少数の患者、特に長期および高用量の処置で、後腹膜線維症は報告されました。 早期可逆的な段階で後腹膜線維症の認識を確実にするために、その症状（例えば、腰痛、下肢の浮腫、腎機能障害）をこのカテゴリーの患者で観察すること 後腹膜の線維性変化が診断または疑われる場合は、Brameston投薬を中止する必要があります。

注意は印そして徴候にの支払われるべきです

呼吸困難、息切れ、持続性の咳または胸痛などの胸膜肺疾患

心膜線維症の症例としての心不全は、しばしば心不全として現れている。 このような症状が現れた場合、収縮性心膜炎は除外されるべきである。

線維性障害の診断をサポートするために、必要に応じて赤血球沈降速度、胸部X線および血清クレアチニン測定などの適切な調査を行うべきである。 また、治療開始前に赤血球沈降速度またはその他の炎症性マーカー、肺機能/胸部X線および腎機能のベースライン調査を行うことも適切である。

これらの障害は、陰湿な発症を有することができ、進行性線維障害の症状のためにブラメストンを服用しながら、患者は定期的かつ慎重に監視されるべきである。 線維性または漿膜性の炎症性変化が診断または疑われる場合は、Bramestonを中止する必要があります。

ガラクトース不耐症、Lappラクターゼ欠乏症またはグルコース-ガラクトース吸収不良のまれな遺伝的問題を有する患者は、この薬を服用してはならない。

インパルス制御障害

患者は、インパルス制御障害の発症について定期的に監視されるべきである。 ブラメストンを含むドーパミンアゴニストで治療された患者では、病理学的ギャンブル、リビドーの増加、性的過多、強迫的な支出または購入、どんちゃん騒ぎ食い、強迫的な食べ物を含む衝動制御障害の行動症状が起こる可能性があることを患者および介護者は認識すべきである。. そのような徴候が成長すれば線量の減少/先を細くされた中断は考慮されるべきで

小児および青年（7-17歳)

Bromocriptineがprolactinomasを扱うのに使用され、7歳の患者の巨人（先端巨大症）の徴候はまたはそれ以上におよび場合シリーズ文献で文書化されました。 隔離されたデータだけ7年の年齢の下で小児科の患者でbromocriptineの使用のために利用できます。 安全性に関するデータは、特に長期的には限られています。 処方は小児内分泌専門医に限定されています。

高齢者

ブラメストンの臨床試験では、高齢者の反応が若い被験者とは異なるかどうかを判断するために、65歳以上の被験者の十分な数は含まれていなかっ しかしながら、有害事象の市販後報告を含む他の報告された臨床経験は、高齢者および若年患者の間で応答または忍容性に差がないことを同定し

ブラメストンを服用している高齢患者における有効性または有害反応プロファイルの変化は観察されていないにもかかわらず、いくつかの高齢者 一般に、高齢患者の用量選択は、この集団における肝機能低下、腎機能低下または心機能低下、および付随する疾患または他の薬物療法の頻度が高いことを反映して、用量範囲の下端から開始して慎重でなければならない。

降圧反応は、治療の最初の数日間に一部の患者では邪魔になることがあり、車両を運転したり機械を運転したりする際には特に注意を払うべきで

ブロモクリプチンで治療され、傾眠および/または突然の睡眠エピソードを呈している患者は、覚醒障害が重大な傷害または死亡の危険にさらされる可).

副作用の発生は、用量の段階的な導入または用量の減少に続いてより緩やかな滴定によって最小限に抑えることができる。 必要に応じて、最初の吐き気および/または嘔吐は、食事中にブラメストンを服用し、ドンペリドンなどの末梢ドーパミン拮抗薬を数日間、ブラメストン投与の少なくとも一時間前に摂取することによって減少させることができる。

有害反応は、次の規則を使用して、頻度の見出しの下でランク付けされます：非常に一般的（>1/10）、一般的（>1/100、<1/10）、珍しい(>1/1,000, <1/100), レア(>1/10,000, <1/1,000), 孤立したレポートを含む非常にまれな（<1/10,000）。

神経系障害

よくあること：頭痛、眠気

珍しい：めまい、ジスキネジー

珍しい：傾眠、知覚異常

非常にまれ：過剰な昼間の傾眠および突然の睡眠の発症

精神疾患

珍しい：混乱、精神運動の興奮、幻覚

まれ：精神病性障害、不眠症

胃腸障害

共通：吐き気、便秘

珍しい：嘔吐、口渇

まれ：下痢、腹痛、後腹膜線維症、胃腸潰瘍、胃腸出血

血管障害

珍しい：起立性低血圧を含む低血圧（非常にまれに崩壊する可能性があります)

非常にまれ：寒さによって誘発される指およびつま先の可逆性の蒼白（特にレイノー現象の病歴を有する患者において)

心臓疾患

まれ：頻脈、徐脈、不整脈

非常にまれに：心臓弁膜症（逆流を含む）および関連障害（心膜炎および心膜eff出液）。

呼吸器、胸部および縦隔の障害

共通：鼻づまり

まれ：胸水、胸膜および肺線維症、胸膜炎、呼吸困難

筋骨格系および結合組織障害

珍しい：脚のけいれん

皮膚および皮下組織の障害

珍しい：アレルギー性皮膚反応、脱毛

一般的な障害および投与サイトの状態

珍しい：疲労

稀：末梢浮腫

非常にまれに：神経弛緩性悪性症候群に似た症候群が、ブラメストンの離脱に関して報告されている。

目の病気

まれ：視覚障害、視力がぼやけている

耳および迷路の無秩序

珍しい：耳鳴り

産後の女性

極めてまれなケース（授乳予防のためにブラメストンで治療された産後女性）では、高血圧、心筋梗塞、けいれん、脳卒中または精神障害を含む重篤な有害事象が報告されているが、因果関係は不明である。).

インパルス制御障害

有害反応の疑いのある報告

医薬品の承認の後で疑われた不利な反作用を報告することは重要です。 それは利点/危険のバランスfの継続的だった監視を薬効がある製品可能にする。 ヘルスケアの専門家は黄色いカードの機構によって疑われた不利な反作用をで報告するように頼まwww.mhra.gov.uk/yellowcard-----

徴候および症状

BramestonのOverdosageはdopaminergic受容器の終わる刺激が原因であることができ、悪心、目まい、低血圧、状態の低血圧、頻脈、眠気、傾眠、無気力、混乱および幻覚を含むかもしれない他の徴候および嘔吐で起因して本当らしいです。 一般的な支える手段はunabsorbed材料を取除き、血圧を必要ならば維持するために引き受けられるべきです。

誤ってブラメストンを摂取した子供たちの孤立した報告がありました。 有害事象としておう吐，傾眠，発熱が報告された。 患者は数時間以内または対症療法の後に自発的に回復した。

過量投与の管理

過剰摂取の場合には、活性炭の投与が推奨され、非常に最近の経口摂取の場合には、胃洗浄が考慮され得る。

急性中毒の管理は症候性であり、メトクロプラミドは嘔吐または幻覚の治療に適応することができる。

薬物療法群：ドーパミンアゴニスト（ATCコードN04B C01）、プロラクチン阻害剤（ATCコードG02C B01)

ブラメストン、有効成分のbromocriptineは、プロラクチンの分泌の抑制剤およびドーパミンの受容器の刺激物です。 ブラメストンの適用領域は、内分泌学的および神経学的適応症に分けられる。 薬理学的特細は、各適応の下で議論される。

内分泌学 適応症

Bramestonは他の下垂体のホルモンの正常なレベルに影響を与えないで前葉の下垂体のホルモンのプロラクチンの分泌を禁じます。 但し、Bramestonは先端巨大症の患者の成長ホルモン(GH)の上昇値を減らすことができます。 これらの効果はドーパミン受容体の刺激によるものである。

産褥では、プロラクチンは産褥授乳の開始および維持に必要である。 他の時に増加したプロラクチン分泌は、病理学的授乳（乳汁漏出）および/または排卵および月経の障害を引き起こす。

プロラクチンの分泌の特定の抑制剤として生理学的な授乳期を防ぐか、または抑制し、またプロラクチン引き起こされた病理学の状態を扱うのに、Bramestonが使用することができます。 無月経および/または無排卵（乳汁漏出の有無にかかわらず）では、ブラメストンは月経周期および排卵を回復させるために使用することができる。

ブラメストンでは、水分摂取の制限など、授乳抑制中に取られる慣習的な措置は必要ありません。 さらに、ブラメストンは子宮の産褥退縮を損なわず、血栓塞栓症のリスクを増加させない。

Bramestonは成長を阻止するか、またはプロラクチン分泌の下垂体のアデノーマ（prolactinomas）のサイズを減らすために示されていました。

先端巨大症の患者では、成長ホルモンおよびプロラクチンの血漿レベルを低下させることとは別に、ブラメストンは臨床症状および耐糖能に有益な効果をもたらす。

Bramestonは、LH分泌の正常なパターンを回復させることによって、多嚢胞性卵巣症候群の臨床症状を改善する。

神経学的適応

そのドーパミン作動性活性のために、ブラメストンは、内分泌学的適応のためのものよりも通常高い用量で、特定の黒質線条体ドーパミン欠乏によって特徴付けられるパーキンソン病の治療に有効である。 ブラメストンによるドーパミン受容体の刺激は、この状態で線条体内の神経化学バランスを回復させることができる。

臨床的には、ブラメストンは、疾患のすべての段階で振戦、剛性、運動緩和症および他のパーキンソン症の症状を改善する. 通常、治療効果は数年にわたって持続する（これまでのところ、良好な結果が報告されている八年まで治療された患者で). Bramestonは単独でまたは-早く、また高度の段階で-他の反Parkinsonian薬剤と結合されて与えることができます. Levodopaの処置との組合せは頻繁にLevodopaの線量の減少を可能にする高められた反Parkinsonian効果で、起因します. Bramestonは異常な不随意運動（choreoatoid dykinesiaや苦痛なジストニア）、終りの線量の失敗および"オンオフ"現象のような悪化の治療上の応答か複雑化を表わすLevodopaの処置の患者

ブラメストンはパーキンソン病患者でしばしば観察される抑うつ症状を改善する。 これは、内因性または心因性うつ病を有する非パーキンソン病患者における対照研究によって実証された、その固有の抗うつ特性によるものである。

経口投与の後で、Brameston（bromocriptine）は急速そしてよく吸収されます。 ピーク血漿レベルは1-3時間以内に達する。 Bromocriptineの5mgの口頭線量はCで起因します_マックス 0.465ng/mlの。 プロラクチン低下効果は摂取後1-2時間で起こり、約5時間以内に最大に達し、8-12時間持続する。

ブラメストンは広範囲に代謝されています。 血漿中では、排出半減期は親薬物では3-4時間、不活性代謝物では50時間である。 親薬物および代謝物質はまた腎臓によって除去される6%だけが付いているレバーによって完全に排泄されます。 ブラメストンは血漿タンパク質に96%結合している。

ブラメストンの薬物動態学的特性および忍容性が高齢によって直接影響されるという証拠はない。 しかしながら、肝機能障害を有する患者では、排出速度が遅れ、血漿レベルが増加し、用量調整が必要となる可能性がある。

バイオトランスフォーメ

Bromocriptineは複雑な代謝物質のプロフィールと尿および糞便の親薬剤のほとんど完全な不在によって反映されるレバーの広範な最初パスbiotransformationを経ます. それはCYP3Aのための高い類縁を示し、シクロペプチドの部分のプロリンリングでhydroxylationsは主要な新陳代謝の細道を構成します. 従ってCYP3A4のための抑制剤および/または有効な基質はbromocriptineの整理を禁じ、増加されたレベルをもたらすと期待されるかもしれません. ブロモクリプチンはまた、CYP3A4の強力な阻害剤であり、計算されたIC50値は1である.69アルミニウム. しかし、患者における遊離ブロモクリプチンの治療濃度が低いことを考えると、CYP3A4によってクリアランスが媒介される第二の薬物の代謝の著.

ドーパミンアゴニスト（ATCコードN04B C01）、プロラクチン阻害剤（ATCコードG02C B01)

Brameston（bromocriptine）のための前臨床データは再生に単一および繰り返しの線量の毒性、genotoxicity、突然変異原性、発癌性の潜在性または毒性の慣習的な調査に基づいて人間のための特別な危険を明らかにしませんでした。

子宮内膜癌は、高用量でのみ前臨床ラット研究で観察された。 それらは、ブロモクリプチンの薬理学的活性に対する試験動物の種特異的感受性に起因すると考えられている。

前臨床試験における他の効果は、臨床使用との関連性がほとんどないことを示す最大ヒト曝露を十分に超えると考えられる曝露でのみ観察された。

なし

特別な要件はありません。