Enore

エノーレ

セルトラリン

Enoreは次の処置のために示されます :

• おおうつ病（mdd)
• Ocd（オクディション）)
• パニック障害（)
• Ptsd（ptsd）とは、ptsdの一種である。)
• 社会不安障害（)
• （Pmdd）)

MDD、OCD、PD、PTSD、およびSAD患者における投与量

MDD、OCD、PD、PTSD、およびSAD患者における推奨される初期投与量および最大投与量を以下の表1に示す。 一日あたり25mgまたは50mgの投与量は、最初の治療用量です。

大人および小児科の患者のために、それに続く適量は25から一日の増分ごとの50mgの不十分な応答の場合には日ごとの200mgの最高まで忍容性によって、週に一度、高められるかもしれません。 Enoreの24時間の排除半減期を考えると、用量の変化の間の推奨される間隔は一週間です。

表1：MDD、OCD、PD、PTSD、およびsad患者におけるnoreの治療される患者の量

PMDD患者における投与量

PMDDを有する成人女性における推奨される開始Enore投与量は、一日あたり50mgです。 Enoreは絶えず（月経周期中毎日）または断続的に管理されるかもしれません（月経周期の黄体期の間にだけ、すなわち、毎日の適量を月経の予想された手始めの14日前に始め、メンズの手始めによって続ける）。 断続的な投薬は各々の新しい周期と繰り返されます。

• 絶えず投薬するとき、50mgの適量に答えない患者は月経周期ごとの50mgの増分で適量の増加から日ごとの150mgまで寄与するかもしれません。
• 断続的に投与する場合、50mgの投与量に応答していない患者は、次の月経周期（およびその後のサイクル）の間に一日あたり最大100mgまで投与量を増加させることから利益を得ることができる：投与の最初の3日間の間に一日あたり50mg、投与サイクルの残りの日の間に一日あたり100mgが続く。

スクリーンのための双極性障害Enoreを開始する前に

Enoreまたは別の抗うつ薬による治療を開始する前に、双極性障害、躁病、または軽躁病の個人または家族歴を患者にスクリーニングする。

肝機能障害を有する患者における投与量の変更

軽度の肝障害（Child Pughスコア5または6）を有する患者における推奨開始用量および治療範囲の両方が、推奨される毎日の投与量の半分である。 中等度（小児Pughスコア7-9）または重度の肝障害（小児Pughスコア10-15）を有する患者におけるEnoreの使用は推奨されない。

モノアミンオキシダーゼ阻害剤抗うつ薬との間で患者を切り替える

少なくとも14日はmonoamineのオキシダーゼの抑制剤(MAOI)の抗鬱剤の中断およびEnoreの開始の間で経過しなければなりません。 さらに、Maoiの抗鬱剤を始める前にEnoreを停止した後少なくとも14日は経過しなければなりません。

Enoreによる治療の中止

Enoreの中止時に有害反応が起こることがあります。 次第にenoreを突然停止するよりもむしろ適量を可能な限り減らして下さい。

エノレ経口溶液の調製

Enoreの口頭解決は使用の前に薄くなければなりません。

• 必要とされるEnoreの口頭解決の量を測定するのに供給された目盛りを付けられた点滴器を
• 注:供給された目盛りを付けられた点滴器に25mgおよび50mgの卒業の印だけがある
• 水、ジンジャーエール、レモン/ライムソーダ、レモネードまたはオレンジジュースだけの4オンス（½のコップ）と混合しなさい。 混合後、わずかな曇りが現れることがありますが、これは正常です。

患者か介護者に混合の後ですぐに線量を取るように指示して下さい。

Enoreは患者に禁忌である:

• セロトニンシンドロームの高められた個体のために、または個体の14個体以内内に、maois、（を含むmaois linezolidおよび個体内のメチレンブルー）取って下さい。
• ピモジドを服用する。
• セルトラリンに対する既知の過敏症（例えば、アナフィラキシー、血管性浮腫）を有する。

上記のすべてのEnore製剤に対する禁忌に加えて、Enore経口溶液は患者に禁忌である:

• ジスルフィラムを服用しています。 Enore口溶液にはアルコールが含まれており、Enoreとジスルフィラムを利用すると、ジスルフィラム-アルコール反応が起こることがあります。

エノレ錠および経口溶液を20°C-25°C(68°F-77°F)、15°C-30°C(59°F-86°F)に保存する。

発売元：ファイザー株式会社事業部ローリッグ、NY、NY10017。 改訂:Dec2017

副作用

以下の副作用については、処方情報の他のセクションで詳しく説明しています:

• セルトラリンに対する過敏症反応
• ジスルフィラム-ジスルフィラムで経口溶液を摂取した場合のアルコール反応
• ピモジドと一緒に利用した場合のqtc会長および女性性不安
• 自殺思考および行動
• セロトニン症候群
• 出血のリスクの増加
• 躁病/軽躁病の活性化
• 中止症候群
• けいれん発作
• 閉塞隅角緑内障
• 低ナトリウム血症

治験経験

臨床試験は広く様々な条件下で実施されるため、薬物の臨床試験で観察される有害反応率は、他の薬物の臨床試験で観察される割合と直接比較することはできず、実際に観察される割合を反映していない可能性がある。

以下に記載するデータは、MDD、OCD、PD、PTSD、SAD、およびPMDDと診断された成人5066人におけるEnore（主に一日あたり200mg）の無作為化、二重盲検、プラセボ対照試験からのもので これらの3066人の患者は8から12週間暴露の568人の患者年を表すEnoreにさらされました。 平均年齢は40歳であり、57％が女性であり、43％が男性であった。

MDD、OCD、PD、PTSD、SADおよびPMDDを有するすべてのEnore治療患者のすべてのプールされたプラセボ対照臨床試験における最も一般的な副作用（>5％およびプラセボ倍）は、吐き気、下痢/便のゆるみ、振戦、消化不良、食欲減退、多汗症、射精障害、および性欲減退であった（表3参照）。 次は前に述べられなかった徴候によってEnoreの試験の共通の不利な反作用です（>5%および二度偽薬）。

• MDD:傾眠,
• OCD：不眠症、興奮,
• PD：便秘、激越,
• PTSD：疲労,
• PMDD：傾眠、口渇、めまい、疲労、腹痛,
• 悲しい：不眠症、めまい、疲労、口渇、倦怠感。

表3:MDD、OCD、PD、PTSD、SAD、およびPMDDを有する成熟におけるプールプラセボ対照における一般的な作用*

プラセボ対照臨床試験における中止につながる副作用

MDD、OCD、PD、PTSD、SADおよびPMDD患者を対象としたすべてのプラセボ対照研究において、副作用によりEnoreを中止した患者368人（12％）の3066人と、プラセボ治療患者93人（4％）の2293人と比較した。 偽薬対照の調査では、次はEnore扱われた患者の中断をもたらす共通の不利な反作用でした:

• MDD、OCD、PD、PTSD、SADおよびPMDD：引き気（3％）、下腹（2％）、胸（2％）、および不快感（2％）。
• MDD（>2%および二度偽薬）:減らされた食欲、目まい、疲労、頭痛、傾眠、震えおよび嘔吐。
• Ocd：傾眠。
• PD：ふとん。

男性および女性の性機能障害

性的欲求、性的パフォーマンスおよび性的満足の変化は、精神疾患の症状としてしばしば起こるが、SSRI治療の結果である可能性もある。 しかしながら、性的欲求、パフォーマンスおよび満足度を含む厄介な経験の発生率および重症度の信頼できる推定値は、患者および医療提供者がそれらを議論するのに消極的である可能性があるため、部分的には得ることが困難である。 したがって、ラベリングに引用されている厄介な性的経験とパフォーマンスの発生率の推定値は、実際の発生率を過小評価する可能性があります。

下の表4はEnore扱われた患者の少なくとも2%によって報告される性の不利な反作用の発生およびプールされた偽薬対照試験からの偽薬を二度表示しま 人およびすべての徴候のために、共通の不利な反作用（>2%および二度偽薬）は下記のものを含んでいました:射精の失敗、減らされたリビドー、勃起不全、射 女性の場合、最も一般的な有害反応（≥2％および二度プラセボ）は性欲減退であった。

表4：Mdd、迫、PD、PTSD、悲しい、およびPMDDを有する成人におけるEnoreプール比較試験の男性または女性における最も一般的な性的有害反応（≥2％および二度プラセボ）

小児患者における有害反応

プラセボ対照試験でEnoreで治療された281人の小児患者において、有害反応の全体的なプロファイルは、一般に成人試験で見られるものと同様であった。 表3に表示されない副作用（成人で最も一般的な副作用）まだ小児患者の少なくとも2％で報告され、少なくとも倍のプラセボ率の割合では、発熱、運動亢進、尿失禁、攻撃性、鼻出血、紫斑病、関節痛、体重の減少、筋肉のけいれん、および不安が含まれる。

Enoreの市販前評価中に観察されたその他の有害反応

処方情報の他の場所に記載されていないその他のまれな有害反応は、Enoreで治療された患者において<2％の発生率で起こった。:

心臓疾患 – 頻脈

耳および迷路の無秩序 – 耳鳴り

内分泌疾患 - 甲状腺機能低下症

目の病気 - 散瞳、ぼやけた視界

胃腸障害 - ヘマトケジア、下血、直腸出血

一般的な障害および投与サイトの状態 - 浮腫、歩行障害、イライラ、発熱

肝胆道障害 - 肝臓酵素の上昇

免疫システム障害 - アナフィラキシー

代謝および栄養障害 - 糖尿病、高コレステロール血症、低血糖、食欲の増加

筋骨格系および結合組織障害 - 関節痛、筋肉のけいれん、圧迫感、またはけいれん

神経系障害 - 運動失調、昏睡、けいれん、覚醒の低下、知覚低下、嗜眠、精神運動の多動、失神

精神疾患 - 攻撃性、歯ぎしり、混乱の状態、陶酔気分、幻覚

腎臓および尿の無秩序 - 血尿

生殖システムおよび胸の無秩序 - 乳汁漏出、持続勃起症、膣出血

呼吸器、胸部および縦隔の障害 - 気管支痙攣、鼻出血、あくび

皮膚および皮下組織の障害 - 脱毛症、冷汗、皮膚炎、水疱性皮膚炎、掻痒、紫斑病、紅斑性、濾胞性、または黄斑丘疹、じんましん

血管障害 – 出血、高血圧、血管拡張

マーケティング後の経験

Enoreの承認後の使用中に、以下の有害反応が同定されている。 これらの反応は不確実な大きさの集団から自発的に報告されるため、その頻度を確実に推定したり、薬物曝露との因果関係を確立することは必ずしも可能ではない。

出血または凝固障害 - 凝固時間の増加（血小板機能の変化)

心臓疾患 - AVブロック、徐脈、心房不整脈、QTc間隔延長、心室頻脈（Torsade de Pointesを含む)

内分泌疾患 - 女性化乳房、高プロラクチン血症、月経不順、SIADH

目の病気 - 失明、視神経炎、白内障

肝胆道障害 - 重度の肝臓イベント（肝炎、黄疸、いくつかの致命的な結果を伴う肝不全を含む）、膵炎

ヘミックおよびリンパ障害 - 無ran粒球症、再生不良性貧血および汎血球減少症、白血球減少症、血小板減少症、狼瘡様症候群、血清病

免疫システム障害 - 血管性浮腫

代謝および栄養障害 - 低ナトリウム血症、高血糖

筋骨格系および結合組織障害 - 横紋筋融解症、トリスマス

神経系障害 - セロトニン症候群、錐体外路症状（アカチジアおよびジストニアを含む）、眼球危機

精神疾患 - 精神病夜尿症パロニリア

腎臓および尿の無秩序 - 急性腎不全

呼吸器、胸部および縦隔の障害 - 肺高血圧症

皮膚および皮下組織の障害 - スティーブンス-ジョンソン症候群（SJS）および毒性表皮壊死症（TEN）などの潜在的に致命的であり得る光感受性皮膚反応および他の重度の皮膚反応)

血管障害 - 脳血管痙攣（可逆性脳血管収縮症候群およびコール-フレミング症候群を含む）、血管炎

薬物相互作用

臨床的に重要な薬物相互作用

表5には、Enoreとの臨床的に重要な薬物相互作用を含む。

表5:Enoreによる視覚的に有益な植物相互作用

Enoreとの臨床的に重要な相互作用を有さない薬物

薬物動態学的研究に基づいて、シメチジンと組み合わせて使用する場合、Enoreの用量調整は必要ありません。 さらに、Enoreを併用投与する場合、ジアゼパム、リチウム、アテノロール、トルブタミド、ジゴキシン、CYP3A4によって代謝される薬物については、投与量の調整

ベンゾジアゼピンの偽陽性スクリーニング検査

Enoreを服用している患者では、ベンゾジアゼピンの偽陽性尿イムノアッセイスクリーニング検査が報告されている。 この知見は、スクリーニング検査の特異性の欠如によるものである。 偽陽性の試験結果はEnoreの中断の後の数日の間期待されるかもしれません。 ガスクロマトグラフィー/質量分析などの確証試験では、セルトラリンとベンゾジアゼピンを区別することができます。

薬物乱用および依存

規制物質

Enoreは制御された物質ではないsertralineを含んでいます。

虐待

ヒトにおけるEnore、alprazolam、およびd-アンフェタミンの比較乱用責任のプラセボ対照二重盲検無作為化研究では、Enoreは、他の二つの薬剤で観察された幸福感や薬物好みなどの乱用の可能性を示す肯定的な主観的効果を生み出さなかった。

警告

の一部として含まれている "注意事項" セクション

注意事項

小児および若年成人患者における自殺思考および行動

約77,000人の成人患者と4,400人以上の小児患者を含む抗うつ薬（Ssriおよびその他の抗うつ薬クラス）のプール分析では、小児および若年成人患者における自殺思考および行動の発生率は、抗うつ薬治療の患者でプラセボ治療の患者よりも大きかった。 治療された1000人の患者あたりの自殺思考および行動の症例数における薬物-プラセボの違いを表2に示す。

小児研究のいずれにおいても自殺は起こらなかった。 成人研究では自殺があったが、その数は自殺に対する抗うつ薬の効果についての結論に達するのに十分ではなかった。

表2：小児および成人患者における抗うつ薬のプールされたプラセボ対照試験における自殺思考または行動の症例数のリスク差

小児および若年成人患者における自殺思考および行動のリスクが、長期使用、すなわち四ヶ月を超えるものにまで及ぶかどうかは不明である。 しかし、MDDを有する成人におけるプラセボ対照維持試験から、抗うつ薬がうつ病の再発を遅らせるという実質的な証拠がある。

すべての抗うつ薬治療を受けた患者の臨床的悪化および自殺思考および行動の出現、特に最初の数ヶ月の薬物療法および投与量の変更時のモニター。 行動の変化を監視し、医療提供者に警告するために、患者の家族または介護者に助言する。 うつ病が持続的に悪化している患者、または緊急の自殺思考や行動を経験している患者において、Enoreを中止する可能性があることを含む治療レジメンの変更を検討してください。

セロトニン症候群

セロトニン-ノルエピネフリン再取り込み阻害剤（SNRIs）およびSsriは、Enoreを含む、セロトニン症候群、潜在的に生命を脅かす状態を沈殿させることができます。 危険は他のserotonergic薬剤（を含むtriptans、三環系抗鬱剤、fentanyl、リチウム、tramadol、トリプトファン、buspirone、アンフェタミンおよびSt.John'Sのワート）の併用とセロトニン、すなわち、MAOIsの新陳代謝 セロトニン症候群は、これらの薬物が単独で使用される場合にも起こり得る。

セロトニン症候群の徴候および症状には、精神状態の変化（例えば、激越、幻覚、せん妄、および昏睡）、自律神経不安定性（例えば、頻脈、不安定な血圧、めまい、発汗、潮紅、温熱療法）、神経筋症状（例えば、振戦、剛性、ミオクローヌス、反射過多、協調不能）、発作、および胃腸症状（例えば、吐き気、嘔吐、下痢）が含まれ得る。

EnoreとMAOIsとの併用は禁忌である。 さらに、リネゾリドまたは静脈内のメチレンブルーのようなMAOIsと扱われる患者のEnoreを始めてはいけません。 他の経路（経口錠剤または局所組織注入など）によるメチレンブルーの投与に関する報告はなかった。 Enoreを服用している患者でリネゾリドまたはメチレンブルー静脈内などのMAOIによる治療を開始する必要がある場合は、MAOIによる治療を開始する前にEnore

セロトニン症候群の出現のためにEnoreを服用しているすべての患者を監視する。 上記の症状が発生した場合は、直ちにEnoreおよび付随するセロトニン作動薬による治療を中止し、支持的な対症療法を開始する。 他のserotonergic薬剤とのEnoreの併用が臨床的に保証されれば、セロトニンシンドロームのための高められた危険を患者に知らせ、徴候のためのモニターして下さい。

出血のリスクの増加

Enoreを含むセロトニン再取り込み阻害を妨げる薬物は、出血事象のリスクを高める. アスピリン、非ステロイド性抗炎症薬（NSAIDs）、他の抗血小板薬、ワルファリン、および他の抗凝固薬の併用は、このリスクに加わる可能性があります. 症例報告および疫学研究（症例対照およびコホートデザイン）は、セロトニン再取り込みを妨げる薬物の使用と胃腸出血の発生との関連を示している. セロトニン再取り込みを妨げる薬物に関連する出血事象は、斑状出血、血腫、鼻出血、点状出血から生命を脅かす出血までの範囲であった

Enoreおよび抗血小板剤または抗凝固剤の併用に関連する出血のリスクの増加を患者に知らせる。 ワルファリンを服用している患者の場合、国際正規化比を注意深く監視する。

躁病または軽躁病の活性化

双極性障害の患者では、Enoreか別の抗鬱剤と憂鬱なエピソードを扱うことは混合された/躁病のエピソードを沈殿させるかもしれません。 対照臨床試験では、双極性障害を有する患者は一般に除外されたが、enoreで治療された患者の0.4％に躁病または軽躁病の症状が報告された。 Enoreによる治療を開始する前に、双極性障害、躁病、または軽躁病の個人または家族歴について患者をスクリーニングする。

中止症候群

セロトニン作動性抗うつ薬の中止後の副作用は、特に突然の中止後に含まれる：吐き気、発汗、不快気分、神経過敏、激越、めまい、感覚障害（例えば、電気ショック感覚などの知覚異常）、振戦、不安、混乱、頭痛、嗜眠、情緒不安定、不眠症、軽躁病、耳鳴り、および発作。 突然の停止よりもむしろ適量の漸進的な減少は可能な時はいつでも推薦されます。

けいれん発作

Enoreは発作障害を有する患者において体系的に評価されていない。 発作の病歴を有する患者は、臨床試験から除外された。 発作障害を有する患者には、Enoreは注意して処方されるべきである。

閉塞隅角緑内障

Enoreを含む多くの抗うつ薬の使用後起こる瞳孔拡張は、特許虹彩切除術を持っていない解剖学的に狭い角度を有する患者において、角度閉鎖発作を引き起こす可能性がある。 未治療の解剖学的に狭い角度を有する患者において、Enoreを含む抗うつ薬の使用を避ける。

低ナトリウム血症

低ナトリウム血症は、Enoreを含むSnriおよびSsriによる治療の結果として起こり得る。 血清ナトリウムが110mmol/Lより低い

警告

の一部として含まれている "注意事項" セクション

注意事項

小児および若年成人患者における自殺思考および行動

約77,000人の成人患者と4,400人以上の小児患者を含む抗うつ薬（Ssriおよびその他の抗うつ薬クラス）のプール分析では、小児および若年成人患者における自殺思考および行動の発生率は、抗うつ薬治療の患者でプラセボ治療の患者よりも大きかった。 治療された1000人の患者あたりの自殺思考および行動の症例数における薬物-プラセボの違いを表2に示す。

小児研究のいずれにおいても自殺は起こらなかった。 成人研究では自殺があったが、その数は自殺に対する抗うつ薬の効果についての結論に達するのに十分ではなかった。

表2：小児および成人患者における抗うつ薬のプールされたプラセボ対照試験における自殺思考または行動の症例数のリスク差

小児および若年成人患者における自殺思考および行動のリスクが、長期使用、すなわち四ヶ月を超えるものにまで及ぶかどうかは不明である。 しかし、MDDを有する成人におけるプラセボ対照維持試験から、抗うつ薬がうつ病の再発を遅らせるという実質的な証拠がある。

すべての抗うつ薬治療を受けた患者の臨床的悪化および自殺思考および行動の出現、特に最初の数ヶ月の薬物療法および投与量の変更時のモニター。 行動の変化を監視し、医療提供者に警告するために、患者の家族または介護者に助言する。 うつ病が持続的に悪化している患者、または緊急の自殺思考や行動を経験している患者において、Enoreを中止する可能性があることを含む治療レジメンの変更を検討してください。

セロトニン症候群

セロトニン-ノルエピネフリン再取り込み阻害剤（SNRIs）およびSsriは、Enoreを含む、セロトニン症候群、潜在的に生命を脅かす状態を沈殿させることができます。 危険は他のserotonergic薬剤（を含むtriptans、三環系抗鬱剤、fentanyl、リチウム、tramadol、トリプトファン、buspirone、アンフェタミンおよびSt.John'Sのワート）の併用とセロトニン、すなわち、MAOIsの新陳代謝 セロトニン症候群は、これらの薬物が単独で使用される場合にも起こり得る。

セロトニン症候群の徴候および症状には、精神状態の変化（例えば、激越、幻覚、せん妄、および昏睡）、自律神経不安定性（例えば、頻脈、不安定な血圧、めまい、発汗、潮紅、温熱療法）、神経筋症状（例えば、振戦、剛性、ミオクローヌス、反射過多、協調不能）、発作、および胃腸症状（例えば、吐き気、嘔吐、下痢）が含まれ得る。

EnoreとMAOIsとの併用は禁忌である。 さらに、リネゾリドまたは静脈内のメチレンブルーのようなMAOIsと扱われる患者のEnoreを始めてはいけません。 他の経路（経口錠剤または局所組織注入など）によるメチレンブルーの投与に関する報告はなかった。 Enoreを服用している患者でリネゾリドまたはメチレンブルー静脈内などのMAOIによる治療を開始する必要がある場合は、MAOIによる治療を開始する前にEnore

セロトニン症候群の出現のためにEnoreを服用しているすべての患者を監視する。 上記の症状が発生した場合は、直ちにEnoreおよび付随するセロトニン作動薬による治療を中止し、支持的な対症療法を開始する。 他のserotonergic薬剤とのEnoreの併用が臨床的に保証されれば、セロトニンシンドロームのための高められた危険を患者に知らせ、徴候のためのモニターして下さい。

出血のリスクの増加

Enoreを含むセロトニン再取り込み阻害を妨げる薬物は、出血事象のリスクを高める. アスピリン、非ステロイド性抗炎症薬（NSAIDs）、他の抗血小板薬、ワルファリン、および他の抗凝固薬の併用は、このリスクに加わる可能性があります. 症例報告および疫学研究（症例対照およびコホートデザイン）は、セロトニン再取り込みを妨げる薬物の使用と胃腸出血の発生との関連を示している. セロトニン再取り込みを妨げる薬物に関連する出血事象は、斑状出血、血腫、鼻出血、点状出血から生命を脅かす出血までの範囲であった

Enoreおよび抗血小板剤または抗凝固剤の併用に関連する出血のリスクの増加を患者に知らせる。 ワルファリンを服用している患者の場合、国際正規化比を注意深く監視する。

躁病または軽躁病の活性化

双極性障害の患者では、Enoreか別の抗鬱剤と憂鬱なエピソードを扱うことは混合された/躁病のエピソードを沈殿させるかもしれません。 対照臨床試験では、双極性障害を有する患者は一般に除外されたが、enoreで治療された患者の0.4％に躁病または軽躁病の症状が報告された。 Enoreによる治療を開始する前に、双極性障害、躁病、または軽躁病の個人または家族歴について患者をスクリーニングする。

中止症候群

セロトニン作動性抗うつ薬の中止後の副作用は、特に突然の中止後に含まれる：吐き気、発汗、不快気分、神経過敏、激越、めまい、感覚障害（例えば、電気ショック感覚などの知覚異常）、振戦、不安、混乱、頭痛、嗜眠、情緒不安定、不眠症、軽躁病、耳鳴り、および発作。 突然の停止よりもむしろ適量の漸進的な減少は可能な時はいつでも推薦されます。

けいれん発作

Enoreは発作障害を有する患者において体系的に評価されていない。 発作の病歴を有する患者は、臨床試験から除外された。 発作障害を有する患者には、Enoreは注意して処方されるべきである。

閉塞隅角緑内障

Enoreを含む多くの抗うつ薬の使用後起こる瞳孔拡張は、特許虹彩切除術を持っていない解剖学的に狭い角度を有する患者において、角度閉鎖発作を引き起こす可能性がある。 未治療の解剖学的に狭い角度を有する患者において、Enoreを含む抗うつ薬の使用を避ける。

低ナトリウム血症

低ナトリウム血症は、Enoreを含むSnriおよびSsriによる治療の結果として起こり得る。 血清ナトリウムが110mmol/Lより低い症例が報告されている。 低ナトリウム血症の徴候および症状には、頭痛、集中困難、記憶障害、混乱、衰弱および不安定が含まれ、これは転倒につながる可能性がある。 より重度または急性の症例に関連する徴候および症状には、幻覚、失神、発作、昏睡、呼吸停止および死亡が含まれる。 多くの場合，この低ナトリウム血症は不適切な抗利尿ホルモン分泌症候群（ＳＩＡＤＨ）の結果であると考えられる。

症候性低ナトリウム血症の患者では、Enoreを中止し、適切な医学的介入を確立する。 高齢患者、利尿薬を服用している患者、および量が枯渇している患者は、SsriおよびSnriによる低ナトリウム血症を発症するリスクが高い可能性がありま

ベンゾジアゼピンのスクリーニング検査に対する偽陽性効果

Enoreを服用している患者では、ベンゾジアゼピンの偽陽性尿イムノアッセイスクリーニング検査が報告されている。 この知見は、スクリーニング検査の特異性の欠如によるものである。 偽陽性の試験結果はEnoreの中断の後の数日の間期待されるかもしれません。 ガスクロマトグラフィー/質量分析などの確認試験は、Enoreとベンゾジアゼピンを区別するのに役立ちます。

患者カウンセリング情報

FDA承認の患者ラベルを読むように患者に助言する (お薬ガイド).

自殺思考および行動

患者および介護者に自殺率の出現を、特に処置の間に早くそして適量が上下に調節されるとき捜すように助言しヘルスケア提供者にそのような

経口溶液のための重要な投与指示

お知らせしていること:

• Enoreの口語解釈は使用の前に覚えなければなりません。 事前に混合しないでください。
• Enoreの口頭解決の必須量を取除き、水、ジンジャーエール、レモン/石灰ソーダ、レモネードまたはオレンジジュースだけの4オンス（1/2のコップ）と混合するのに提供される点滴器を使用しなさい。 リストされている液体以外の人でもテノアの口腔解析結果を混合しないで下さい。
• 混合直後に用量を服用する。 時には、混合後にわずかな曇りが現れることがありますが、これは正常です。
• 点滴器ディスペンサーは乾燥した天然ゴム、乳液の感受性の患者のための考察を含んでいる。

ジスルフィラム（ジスルフィラム）

Enoreの口頭解決を取るときdisulfiramを取らないように患者に知らせて下さい。 経口溶液のアルコール含有量のために併用は禁忌である。

セロトニン症候群

特にトリプタン、三環系抗うつ薬、フェンタニル、リチウム、トラマドール、トリプトファン、ブスピロン、セントジョンズワート、およびセロトニンの代謝を損なう薬（特に、MAOIs、精神障害を治療することを意図したものであり、リネゾリドなどの他のものでもある）とEnoreを併用することで、セロトニン症候群のリスクについて注意してください。 患者は彼らのヘルスケア提供者に連絡するか、またはセロトニンシンドロームの印か徴候を経験すれば緊急治療室に報告するべきです。

出血のリスクの増加

併用は出血のリスク増加と関連しているため、Enoreとアスピリン、Nsaid、他の抗血小板薬、ワルファリン、または他の抗凝固薬の併用について患者に知らせる。 出血の危険を高める規定か過剰thecounterの薬物を取ることを取るか、または計画しているかどうか患者に彼らのヘルスケアの提供者を知らせるように

躁病/軽躁病の活性化

躁病/軽躁病の活性化の兆候を観察し、そのような症状を医療提供者に報告するように指示するように患者およびその介護者に助言する。

中止症候群

急にEnoreを中断し、彼らのヘルスケア提供者と先を細くする養生法を論議しない患者に助言して下さい。 Enoreが中止されたときに有害反応が起こる可能性があります。

アレルギー反応

発疹、じんましん、腫れ、呼吸困難などのアレルギー反応を発症した場合は、患者に医療提供者に通知するように助言してください。

妊娠

妊娠中の女性に、Enoreが新生児の離脱症状または新生児の持続性肺高血圧症（PPHN）を引き起こす可能性があることを知らせる。

非臨床毒性学

発癌、突然変異誘発、生殖能力の障害

発癌

生涯発癌性研究は、CD-1マウスと40mg/kg/日までの用量でロングエバンスラットで行われました。 これらの用量は、1回（マウス）および2回（ラット）に対応し、mg/mで200mg/日の最大推奨ヒト用量（MRHD）に対応する² ベーシス。 10-40mg/kgでセルトラリンを受けた雄マウスにおける肝腺腫の用量関連増加があった（mg/mでのMRHDの0.25-1.0倍）。² ベーシス）。 雌マウスまたは同じ治療を受けているいずれかの性別のラットでは増加は見られず、肝細胞癌の増加も見られなかった。 肝腺腫は、CD-1マウスにおける自発的発生率が可変であり、ヒトにとって未知の意義を有する。 40mg/kg（mg/mのMRHDの2倍）でセルトラリンを投与した雌ラットにおける甲状腺の濾胞腺腫の増加があった² 基礎）、これは甲状腺過形成を伴わなかった。 セルトラリンを10-40mg/kg（mg/mのMRHDの0.5-2.0倍）で投与したラットにおける子宮腺癌の増加があったが² 基礎）偽薬対照と比較されて、この効果は明らかに関連していた薬剤ではなかったです。

突然変異誘発

セルトラリンは、以下のアッセイに基づいて、代謝活性化の有無にかかわらず、遺伝毒性効果を有さなかった：細菌突然変異アッセイ、マウスリンパ腫突 in vivo マウス骨髄および インビトロ 人間のリンパ球で。

不妊治療の障害

出生率の低下は、80mg/kg（mg/mの最大推奨ヒト用量の3.1倍）の用量で二つのラット研究のいずれかで見られました² 青年における基礎）。

特定の集団での使用

妊娠

リスクの概要

全体として、妊娠初期にセルトラリンに曝露された妊婦の利用可能な疫学的研究は、比較対照集団における主要な先天性欠損症の背景率と比較して、主要な先天性欠損症のリスクに差はないことを示唆している。 いくつかの研究では、特定の主要な先天性欠損症の増加が報告されていますが、これらの研究結果は決定的ではありません [データを見る]. 妊娠の第三期の間にEnoreを含むSsriおよびSnriに、露出される新生児に関する臨床考察があります [見る 臨床上の考慮事項].

動物生殖研究では催奇形性は観察されなかったが、ラットでは最大推奨ヒト用量（MRHD）未満の用量でセルトラリンを投与し、mg/mのウサギではMRHDの3.1倍の用量で器官形成期間中に遅れた胎児骨化が観察された。² 青年の基礎。 セルトラリンを妊娠の最後の三番目の間にメスのラットに管理されたときに、MRHDで生れの後の最初の四日の間に死産子犬および子犬の死の数の増加 [データを見る].

示された集団の主要な先天性欠損症および流産の背景リスクは不明である。 米国の一般集団では、臨床的に認められた妊娠における主要な先天性欠損症および流産の推定背景リスクは、それぞれ2-4％および15-20％である。 Enoreを処方する際に、妊娠中の女性に胎児へのリスクの可能性をアドバイスします。

Enoreの口頭解決は12%アルコールを含み、妊娠の間にアルコール露出の知られていた安全なレベルがないので妊娠の間に推薦されません。

臨床上の考慮事項

疾患関連の母体および/または胚/胎児のリスク

前向き縦断研究は、妊娠初期に抗うつ薬を服用していた大うつ病の病歴を有する201人の妊婦に続いた。 妊娠中に抗うつ薬を中止した女性は、抗うつ薬を続けた女性よりも大うつ病の再発を経験する可能性が高かった。 妊娠中および産後中に抗うつ薬による治療を中止または変更する際には、未処理のうつ病のリスクを考慮する。

胎児/新生児の不利な反作用

妊娠後期のEnoreを含むSsriおよびSnriへの曝露は、長期入院、呼吸サポート、および経管栄養、および/または新生児の持続性肺高血圧症（PPHN）を必要とする新生児合併症のリスク増加につながる可能性がある。

妊娠中の女性を妊娠中期にEnoreで治療する場合は、潜在的なリスクと治療の利点の両方を慎重に検討してください。 PPHNおよび薬剤の中断シンドロームのための妊娠の第三学期のEnoreに露出されたモニターの新生児 [データを見る].

データ

人間データ

第三期暴露

妊娠中期の後半にEnoreおよび他のSsriまたはSnriに曝露された新生児は、長期入院、呼吸支援、および経管栄養を必要とする合併症を発症している. これらの調査結果は、市販後の報告に基づいています. などの合併症が起こる可能即納品. 報告された臨床所見は呼吸の苦脳、チアノーゼ、無呼吸、捕捉、温度の不安定、摂食困難、嘔吐、hypoglycemia、hypertonia、hyperreflexia、震え、jitteriness、過敏症および一定した泣くことを含んでいました. これらの特徴は、SsriおよびSnriの直接的な毒性作用、またはおそらく薬物中止症候群のいずれかと一致している。. いくつかのケースでは、臨床像はセロトニン症候群と一致していた

妊娠後期のSsriへの曝露は、新生児の持続性肺高血圧症（PPHN）のリスクが高くなる可能性があります。 PPHNは一般集団の生きている生れ1-2ごとの1,000に発生し、相当な新生児の罹患率および死亡率と関連付けられます。 幼児がPPHNと生まれた377人の女性および幼児が健康に生まれた836人の女性の遡及的なケースコントロール調査では、PPHNを開発するための危険は20の後でSsriにさらされた幼児のためにおよそ六倍より高かった。^th 妊娠中に抗うつ薬にさらされていなかった乳児と比較して、妊娠の週。 スウェーデンで生まれた831,324人の乳児を対象とした1997年から2005年の研究では、"妊娠初期"におけるSsriの患者報告された母親の使用に関連するpphnリスク比2.4（95％CI1.2-4.3）と、"妊娠初期"におけるSsriの患者報告された母親の使用と"妊娠後期"におけるssri処方の組み合わせに関連するpphnリスク比3.6（95％CI1.2-8.3）が見つかった。

最初の学期の露出

妊娠初期にセルトラリンにさらされた妊婦の疫学研究からの証拠の重さは、セルトラリンにさらされていなかった妊婦の主要な先天性欠損症のバックグラウンド率と比較して、主要な先天性欠損症のリスクに差はないことを示唆している。. 研究のメタアナリシスは、総奇形のリスクの増加を示唆していない（要約オッズ比=1.01,95%CI=0.88-1.17)または心臓奇形(概要オッズ比=0.93、95%CI=0.70-1.23)セルトラリンへの最初の学期の露出を持つ女性の子孫の間で. 先天性心臓欠損、特に中隔欠損、先天性心臓欠損の最も一般的なタイプのリスクの増加は、最初の学期セルトラリン暴露といくつかの公開された疫学研究で観察されたが、これらの研究のほとんどは、これらの奇形のリスクの増加に関連付けられている要因である可能性があります基になるうつ病や関連する条件や行動などの交絡因子の制御を可能にしなかった比較集団の使用によって制限されていた

動物データ

生殖研究は、ラットおよびウサギにおいて、それぞれ80mg/kg/日および40mg/kg/日までの用量で実施されている。 これらの用量は、mg/mの最大推奨ヒト用量（MRHD）の約3.1倍の200mg/日に対応する² 青年の基礎。 いずれの用量レベルでも催奇形性の証拠はなかった。 器官形成期間中に妊娠ラットおよびウサギにセルトラリンを投与した場合、胎児において10mg/kg（mg/mのMRHDの0.4倍）の用量で遅延骨化が観察された。² ベース）ラットおよび40mg/kg（mg/mのMRHDの3.1倍² ウサギの基礎）。 メスのラットが妊娠の最後の三番目の間にそして授乳期中のsertralineを受け取ったときに、生れの後の最初の4日の間に死産の子犬そして子犬の死の増加 子犬の体重も出生後の最初の四日間に減少した。 これらの効果は、mg/mに対する20mg/kgのMRHDの0.8倍の用量で起こった。² ベーシス）。 ラット子犬の死亡率に対する効果なし用量は、10mg/kg（mg/mのMRHDの0.4倍）であった² ベーシス）。 子犬の存続の減少は原因であるために示されていました in utero セルトラリンへの暴露。 これらの効果の臨床的意義は不明である。

授乳

リスクの概要

利用可能なデータから公表された文献を低レベルのsertralineおよびその代謝物のヒト乳 [データを見る]. 牛乳生産に対するセルトラリンの影響に関するデータはない。 母乳で育てることの発達および医療補助はEnoreのための母の臨床必theおよび薬剤または根本的な母性的な条件からの母乳で育てられた幼児に対

データ

53の母乳児のペアの公開されたプール分析では、排他的に人間のミルク供給乳児は、母親で測定されたセルトラリン血清レベルの2％（範囲0％から15％）の平均 これらの乳児には有害反応は認められなかった。

小児用

Enoreの安全性と有効性は、6歳から17歳の小児患者におけるOCDの治療において確立されている。 6歳未満のOCD患者の小児患者における安全性および有効性は確立されていない。 OCD以外の適応症については、小児患者において安全性および有効性は確立されていない。 MDDを有する小児患者において二つのプラセボ対照試験を実施したが、データは小児患者における使用の適応を支持するのに十分ではなかった。

Enoreで治療された小児患者のモニタリング

臨床的悪化、自殺思考、および行動の異常な変化、特に治療の最初の数ヶ月の間、または用量の増加または減少の時に抗うつ薬で治療されているすべ 食欲減退および体重減少は、Ssriの使用によって観察されている。 EnoreのようなSSRIと扱われる小児科の患者の重量そして成長を監視して下さい。

MDD小児患者における研究における体重減少

MDDに対する10週間の二重盲検プラセボ対照柔軟用量（50-200mg）外来試験（n=373）のプール分析では、Enoreとプラセボの体重変化におよそ1kgの差があり、子供（6-11歳）と青年（12-17歳）の両方の年齢層で、Enore群のわずかな体重減少を示していた。. 子供のために、Enore扱われた患者の約7%に偽薬扱われた患者の7%と比較される体重の0%より大きい減量がありました、青年のために、Enore扱われた患者の約2%に偽薬扱われた患者の約7%と比較される体重の減量>1%がありました

MDD患者における無作為化比較試験を完了した患者のサブセット（Enore n=99、プラセボn=122）は、24週間の柔軟用量、オープンラベル、拡張試験に継続された。 34週間のEnore治療（プラセボ対照試験で10週間、24週間のオープンラベル、n=68）を完了した被験者は、年齢調整済みのピアからのデータを使用して予想されるものと同様の体重増加を有していた。 しかし、小児患者の成長、発達、および成熟に対するEnoreの長期的な影響を直接評価する研究はありません。

Enore経口溶液中のアルコール含有量

Enore経口溶液は12％アルコールを含んでいます。

幼獣データ

臨床的に関連する用量で若年ラットで実施された研究では、性成熟の遅延が示されたが、男性または女性のいずれの生殖能力にも影響はなかった。

若いラットが0、10、40または80mg/kg/日でセルトラリンの経口用量で治療した本研究では、出生後の日21から56に、性į

以下の副作用については、処方情報の他のセクションで詳しく説明しています:

• セルトラリンに対する過敏症反応
• ジスルフィラム-ジスルフィラムで経口溶液を摂取した場合のアルコール反応
• ピモジドと一緒に利用した場合のqtc会長および女性性不安
• 自殺思考および行動
• セロトニン症候群
• 出血のリスクの増加
• 躁病/軽躁病の活性化
• 中止症候群
• けいれん発作
• 閉塞隅角緑内障
• 低ナトリウム血症

治験経験

臨床試験は広く様々な条件下で実施されるため、薬物の臨床試験で観察される有害反応率は、他の薬物の臨床試験で観察される割合と直接比較することはできず、実際に観察される割合を反映していない可能性がある。

以下に記載するデータは、MDD、OCD、PD、PTSD、SAD、およびPMDDと診断された成人5066人におけるEnore（主に一日あたり200mg）の無作為化、二重盲検、プラセボ対照試験からのもので これらの3066人の患者は8から12週間暴露の568人の患者年を表すEnoreにさらされました。 平均年齢は40歳であり、57％が女性であり、43％が男性であった。

MDD、OCD、PD、PTSD、SADおよびPMDDを有するすべてのEnore治療患者のすべてのプールされたプラセボ対照臨床試験における最も一般的な副作用（>5％およびプラセボ倍）は、吐き気、下痢/便のゆるみ、振戦、消化不良、食欲減退、多汗症、射精障害、および性欲減退であった（表3参照）。 次は前に述べられなかった徴候によってEnoreの試験の共通の不利な反作用です（>5%および二度偽薬）。

• MDD:傾眠,
• OCD：不眠症、興奮,
• PD：便秘、激越,
• PTSD：疲労,
• PMDD：傾眠、口渇、めまい、疲労、腹痛,
• 悲しい：不眠症、めまい、疲労、口渇、倦怠感。

表3:MDD、OCD、PD、PTSD、SAD、およびPMDDを有する成熟におけるプールプラセボ対照における一般的な作用*

プラセボ対照臨床試験における中止につながる副作用

MDD、OCD、PD、PTSD、SADおよびPMDD患者を対象としたすべてのプラセボ対照研究において、副作用によりEnoreを中止した患者368人（12％）の3066人と、プラセボ治療患者93人（4％）の2293人と比較した。 偽薬対照の調査では、次はEnore扱われた患者の中断をもたらす共通の不利な反作用でした:

• MDD、OCD、PD、PTSD、SADおよびPMDD：引き気（3％）、下腹（2％）、胸（2％）、および不快感（2％）。
• MDD（>2%および二度偽薬）:減らされた食欲、目まい、疲労、頭痛、傾眠、震えおよび嘔吐。
• Ocd：傾眠。
• PD：ふとん。

男性および女性の性機能障害

性的欲求、性的パフォーマンスおよび性的満足の変化は、精神疾患の症状としてしばしば起こるが、SSRI治療の結果である可能性もある。 しかしながら、性的欲求、パフォーマンスおよび満足度を含む厄介な経験の発生率および重症度の信頼できる推定値は、患者および医療提供者がそれらを議論するのに消極的である可能性があるため、部分的には得ることが困難である。 したがって、ラベリングに引用されている厄介な性的経験とパフォーマンスの発生率の推定値は、実際の発生率を過小評価する可能性があります。

下の表4はEnore扱われた患者の少なくとも2%によって報告される性の不利な反作用の発生およびプールされた偽薬対照試験からの偽薬を二度表示しま 人およびすべての徴候のために、共通の不利な反作用（>2%および二度偽薬）は下記のものを含んでいました:射精の失敗、減らされたリビドー、勃起不全、射 女性の場合、最も一般的な有害反応（≥2％および二度プラセボ）は性欲減退であった。

表4：Mdd、迫、PD、PTSD、悲しい、およびPMDDを有する成人におけるEnoreプール比較試験の男性または女性における最も一般的な性的有害反応（≥2％および二度プラセボ）

小児患者における有害反応

プラセボ対照試験でEnoreで治療された281人の小児患者において、有害反応の全体的なプロファイルは、一般に成人試験で見られるものと同様であった。 表3に表示されない副作用（成人で最も一般的な副作用）まだ小児患者の少なくとも2％で報告され、少なくとも倍のプラセボ率の割合では、発熱、運動亢進、尿失禁、攻撃性、鼻出血、紫斑病、関節痛、体重の減少、筋肉のけいれん、および不安が含まれる。

Enoreの市販前評価中に観察されたその他の有害反応

処方情報の他の場所に記載されていないその他のまれな有害反応は、Enoreで治療された患者において<2％の発生率で起こった。:

心臓疾患 – 頻脈

耳および迷路の無秩序 – 耳鳴り

内分泌疾患 - 甲状腺機能低下症

目の病気 - 散瞳、ぼやけた視界

胃腸障害 - ヘマトケジア、下血、直腸出血

一般的な障害および投与サイトの状態 - 浮腫、歩行障害、イライラ、発熱

肝胆道障害 - 肝臓酵素の上昇

免疫システム障害 - アナフィラキシー

代謝および栄養障害 - 糖尿病、高コレステロール血症、低血糖、食欲の増加

筋骨格系および結合組織障害 - 関節痛、筋肉のけいれん、圧迫感、またはけいれん

神経系障害 - 運動失調、昏睡、けいれん、覚醒の低下、知覚低下、嗜眠、精神運動の多動、失神

精神疾患 - 攻撃性、歯ぎしり、混乱の状態、陶酔気分、幻覚

腎臓および尿の無秩序 - 血尿

生殖システムおよび胸の無秩序 - 乳汁漏出、持続勃起症、膣出血

呼吸器、胸部および縦隔の障害 - 気管支痙攣、鼻出血、あくび

皮膚および皮下組織の障害 - 脱毛症、冷汗、皮膚炎、水疱性皮膚炎、掻痒、紫斑病、紅斑性、濾胞性、または黄斑丘疹、じんましん

血管障害 – 出血、高血圧、血管拡張

マーケティング後の経験

Enoreの承認後の使用中に、以下の有害反応が同定されている。 これらの反応は不確実な大きさの集団から自発的に報告されるため、その頻度を確実に推定したり、薬物曝露との因果関係を確立することは必ずしも可能ではない。

出血または凝固障害 - 凝固時間の増加（血小板機能の変化)

心臓疾患 - AVブロック、徐脈、心房不整脈、QTc間隔延長、心室頻脈（Torsade de Pointesを含む)

内分泌疾患 - 女性化乳房、高プロラクチン血症、月経不順、SIADH

目の病気 - 失明、視神経炎、白内障

肝胆道障害 - 重度の肝臓イベント（肝炎、黄疸、いくつかの致命的な結果を伴う肝不全を含む）、膵炎

ヘミックおよびリンパ障害 - 無ran粒球症、再生不良性貧血および汎血球減少症、白血球減少症、血小板減少症、狼瘡様症候群、血清病

免疫システム障害 - 血管性浮腫

代謝および栄養障害 - 低ナトリウム血症、高血糖

筋骨格系および結合組織障害 - 横紋筋融解症、トリスマス

神経系障害 - セロトニン症候群、錐体外路症状（アカチジアおよびジストニアを含む）、眼球危機

精神疾患 - 精神病夜尿症パロニリア

腎臓および尿の無秩序 - 急性腎不全

呼吸器、胸部および縦隔の障害 - 肺高血圧症

皮膚および皮下組織の障害 - スティーブンス-ジョンソン症候群（SJS）および毒性表皮壊死症（TEN）などの潜在的に致命的であり得る光感受性皮膚反応および他の重度の皮膚反応)

血管障害 - 脳血管痙攣（可逆性脳血管収縮症候群およびコール-フレミング症候群を含む）、血管炎

人間の経験

非致命的な過剰投与に関連する最も一般的な徴候および症状は、傾眠、嘔吐、頻脈、悪心、めまい、激越および振戦であった。 セルトラリンのみを用いた致死的過量投与の症例は報告されていない。

Enoreの過量（単一か多数の薬剤）と報告される他の重要な不利なイベントは徐脈、束の枝ブロック、昏睡、痙攣、せん妄、幻覚、高血圧、低血圧、躁病反応、膵臓炎、QTc間隔の延長、Torsade de Pointes、セロトニンシンドローム、昏迷および失神を含んでいます。

過量投与の管理

Enoreのための特定の解毒剤は知られていません。 最新の推奨事項については、毒コントロール（1-800-222-1222）に連絡してください。

臨床的に関連した線量の調査はsertralineが人間の血小板にセロトニンの通風管を妨げることを示しました。 インビトロ 動物の調査はまたsertralineが神経のセロトニンのreuptakeの有効で、選択的な抑制剤で、norepinephrineおよびドーパミンの神経のreuptakeに対する非常に弱い効果だけもたらすこ インビトロ 調査はsertralineにadrenergic（alpha1、alpha2、ベータ）、cholinergic、GABA、dopaminergic、histaminergic、serotonergic（5HT1A、5HT1B、5HT2）、またはベンゾジアゼピンの受容器のための重要な類縁がないことを示しました。 セルトラリンの慢性投与は、脳ノルエピネフリン受容体を調節するために動物に見出された。 セルトラリンはモノアミンオキシダーゼを阻害しない。

アルコール

健常者では，アルコールの急性認知および精神運動効果はＥｎｏｒｅによって増強されなかった。

心臓電気生理学

QTc間隔に対するセルトラリンの効果は、54の健康な成人の被験者における無作為化、二重盲検、プラセボおよび陽性対照三期間クロスオーバー徹底したQTc. 2倍の最大推奨日用量（-3倍セルトラリンとN-デスメチルセルトラリンの定常暴露）では、最大平均ΔΔQTcは10ミリ秒であり、両側90％信頼区間の上限は12ミリ秒であった。. Ｑｔｃ間隔の長さはまた、セルトラリンおよびＮ-デスメチルセルトラリン濃度の血清濃度と正の相関を示した. しかし、これらの濃度ベースの分析は、一次分析よりも最大に観察された濃度でQTcに対する影響が小さいことを示した

吸収

50から200mgの範囲にわたって14日間服用する口頭に一日一回Enoreの後で、sertralineの平均のピーク血しょう集中(Cmax)は4の間に起こりました.5～8.投与後4時間. 血しょうsertralineの平均末端除去の半減期は約26時間です. ターミナル除去の半減期に一貫して、一度毎日の投薬の一週間の後で達成される定常状態の集中までおよそ二倍蓄積があります. 線形用量比例薬物動態学は、セルトラリンの血漿濃度時間曲線（AUC）の下のCmaxおよび面積が50-200mgの範囲にわたる用量に比例した単回用量研究で実証. Enoreのタブレットの単一の線量の生物学的利用能はEnoreの口頭解決の同等の線量とほぼ等しいです. 食物による投与は、CmaxおよびAUCのわずかな増加を引き起こす

メタボ

セルトラリンは広範な最初のパス代謝を受ける。 セルトラリンの代謝の主要な初期経路はN-脱メチル化である。 N-desmethylsertralineに62から104時間の血しょうターミナル除去の半減期があります。 どちらも インビトロ 生化学および in vivo 病理学のテストはsertralineより実質的により少なく活動的であるためにN desmethylsertralineを示しました. セルトラリンおよびN-デスメチルセルトラリンは、酸化的脱アミノ化およびそれに続く還元、ヒドロキシル化およびグルクロニド共役を受ける. 二つの健康な男性の被験者を含む放射性標識セルトラリンの研究では、セルトラリンは、血漿放射能の5％未満を占めていました. 投与された放射能の約40-45％が9日間で尿中に回収された. 未変化のセルトラリンは尿中で検出されなかった. 同じ期間、投与された放射能の約40-45％が糞便中に占められ、12-14％の変化しないセルトラリンを含む

デスメチルセルトラリンは、AUC（0-24時間）、CmaxおよびCminにおける時間関連の用量依存的な増加を示し、5-9倍のこれらの薬物動態パラメータの1日目から14日目の間の増加を示す。

タンパク質結合

インビトロ 放射性標識された3H-セルトラリンで行われたタンパク質結合研究は、セルトラリンが血清タンパク質（98％）に高度にバインドされていることを示した20-500ng/mLの範囲で。 しかし、最大300および200ng/mL濃度で、それぞれ、セルトラリンおよびN-デスメチルセルトラリンは、他の二つの高度にタンパク質結合薬、ワルファリンおよびプロプラノロールの血漿タンパク質結合を変更しなかった。

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