Cipla-Zidovudine

注入のためのCipla-Zidovudine IVはCipla-Zidovudineの口頭公式を取ってない得られた免疫の不足シンドローム(エイズ)の患者の人間の免疫不全のウイルスの(HIV)の伝染の深刻な明示の短期管理のために示されます。).

Cipla-Zidovudineは人間の不完全のウイルスの(hiv)によって起こさせる薬および子供提供のための反レトロウイルス組合せ療法で示されます。

Cipla-Zidovudine chemoprophylaxisは母体胎児HIV伝達の防止と新生児のhiv感染の第一次予防法のためのhiv陽性の妊婦の使用のために（妊娠の14週に）示されます。

Cipla-ジドブジンは、HIV株の株がある株によって処方される株である。

注入のためのCipla-Zidovudine IVの必要な用量は、希釈生成物の遅い静脈内注入によって投与されなければならない 一時間の期間にわたって.

シプラ-ジドブジンIVはなければなりません！ ない 筋肉内に与えられる。

希釈: シプラ-ジドブジンニヴ マスト 投与前に希釈することができる。

成人における投与量: 1または2mgのジドブジン/kg体重を4時間ごとに注入するためのCipla-ジドブジンIVの用量は、1.5または3.0mgのジドブジン/kgの経口用量に4時間ごと（600または1200kgの患者の場合は70mg/日）と同様の暴露（AUC）をもたらす。 Cipla-Zidovudineの存在のされた口腔線量は濃度250か300mgです。 この現在の用量は、多剤治療レジメンの一部として使用される。

患者は、経口療法を投与することができるまでのみ、注入のためにCipla-Zidovudine IVを受けるべきである。

子供の投与量：小児における注入のためのcipla-Zidovudine IVの使用に関する限られたデータが利用可能である。 80-160mg/mの間の内容量の範囲² 6時間ごと（320-640mg/m²/日）が使用されています。 120mg/mに続く排出² 6時間ごとの使用量は、およそ180mg/mの口口使用量に相当する² 6時間ごとに360から480mg/mのciplaジドブジンの口径線量² 一般あたり240-320mg/mの国内用量に相当します²/日.

母体胎児伝達の防止の適量：妊娠中の女性（妊娠14週以上、分娩開始まで500mg/日（100mg/日）経口的に与えられるべきである。 労働および配達中、Cipla-ジドブジンは、臍帯がクランプされるまで2mg/kg/hで連続静脈内注入に続いて一時間にわたって与えられた2mg/kg体重で静脈内投与

新生児は2mg/kg体重を6時間ごとに経口的に与えられるべきであり、出生後12時間以内に始まり、6週齢まで継続する（挙3kgの新生児は0.6mlの用量の経口溶液を6時間ごとに必要とする）。 口頭投薬を受け取ることない幼児は1.5mg/kg体重でCipla-Zidovudineを30分に6時間毎に注ぎこまれる静脈内で与えられるべきです。

計画された帝王切開の場合、手術の4時間前に注入を開始する必要があります。 偽の労働の場合には、Cipla-Zidovudineの注入は停止され、口頭投薬は再開されるべきです。

血液学的有害反応を有する患者における投与量の調整:ヘモグロビンレベルまたはneut球数が臨床的に有意なレベルに低下する患者においては、ジドブジンの置換を考慮すべきである。 貧血またはneut球減少症の他の潜在的な原因は除外されるべきである。 Cipla-ジドブジンの使用量の減少または中断は、私がない場合に起こされる引きである。

高齢者における投与量：ジドブジンの薬物動態は65歳以上の患者では研究されておらず、特定のデータは入手できない。 但し、特別な心配が腎臓機能の減少およびhaematological変数の変化のような年齢関連の変更によるこの年齢別グループで助言されるので、Cipla-Zidovudineの使用の前および間の患者の適切なモニタリングは助言されます。

腎障害における投与量：重度の幅を有する患者では、待まれるiv量は約1mg/kg3-4回である。 これは300-400mgのこの忍耐強いグループのための現在の推薦された口頭毎日の適量と同等で60-70%の口頭生物学的利用能を可能にします。 血液学的パラメータおよび臨床的応答は、その後の用量調整の必要性に影響を及ぼす可能性がある。 血液透析または腹膜透析で維持される末期腎疾患を有する患者の場合、推奨用量は100mg6-8時間ごと（毎日300mg-400mg）である。

肝障害における投与量：肝硬変の患者のデータは、グルクロン化の減少のために肝障害を有する患者にジドブジンの蓄積が起こる可能性があることを示唆している。 適量の減少は必要かもしれませんが、厳しい肝臓病への適当の患者のzidovudineの露出の大きい可変性が原因で、精密な推薦は作ることができません。 血漿ジドブジンレベルのモニタリングが実現不可能な場合、医師は、血液学的有害反応（貧血、白血球減少症、neut球減少症）の発症などの不耐性の兆候をモニタリングし、必要に応じて用量を減らし、および/または用量の間隔を増やす必要があります。

Cipla-ジドブジンは、HIV株の株がある株によって処方される株である。

ポソロジー

少なくとも30のkgの重量を量る大粒およびアドレセントの適量: 他の抗レトロウイルス剤と組み合わせたcipla-ジドブジンの通常の使用量は、初回250または300mgである。

小児人口21キロ以上30キロ未満の体重の子どもたち: Cipla-Zidovudineの推薦された線量は他の抗レトロウイルスの代理店を伴って二つの100mgのカプセル毎日二回です。

少なくとも14のkgおよび21のkgに等しいかまたはそれ以下の重量を量る子提供: Cipla-Zidovudineの取られた線量毎に取られる100mgのカプセルおよび両側に取られる二つの100mgのカプセルです。

体重が少なくとも8kg、体重が14kgのお子様: ジドブドンの使用量は、一回100mgのカプセルです。

Cipla-Zidovudineを含んでいるâユーロœOtherの薬剤の公式は子供に投薬するために8kgよりより少しとcapsulesâユーロにのっていを飲み込むことない8kgの上のそれらの子供のために利

母体胎児伝達の防止の適量:

妊娠中の女性（妊娠14週以上、分娩開始まで500mg/日（100mg/日）を経口的に与えるべきである。 労働および配達中、Cipla-ジドブジンは、臍帯がクランプされるまで2mg/kg/hで連続静脈内注入に続いて一時間にわたって与えられた2mg/kg体重で静脈内投与

新生児は2mg/kg体重を6時間ごとに経口的に与えられるべきであり、出生後12時間以内に始まり、6週齢まで継続する（挙3kgの新生児は0.6mlの用量の経口溶液を6時間ごとに必要とする）。 口頭投薬を受け取ることない幼児は1.5mg/kg体重でCipla-Zidovudineを30分に6時間毎に注ぎこまれる静脈内で与えられるべきです。

計画された帝王切開の場合、手術の4時間前に注入を開始する必要があります。

偽の労働の場合には、それからCipla Zidovudineの注入は停止され、口頭投薬は再開されるべきです。

血液学的有害反応を有する患者における投与量の調整:

Cipla-Zidovudineの取り替えは臨床的に重要なレベルにヘモグロビンのレベルか好中球の計算の落下が患者で考慮されるべきです。 貧血またはneut球減少症の他の潜在的な原因は除外されるべきである。 Cipla-ジドブジンの使用量の減少または中断を避けるべきである。

高齢者における投与量:

Cipla-ジドブジンの動物挙動は65個以上では予められておらず、特定のデータは利用できない。 但し、特別な心配が腎臓機能の減少およびhaematological変数の変化のような年齢関連の変更によるこの年齢別グループで助言されるので、Cipla-Zidovudineの使用の前および間の患者の適切なモニタリングは助言されます。

腎障害における投与量:

重度の腎障害（クレアチニンクリアランス<10ml/分）および血液透析または腹膜透析で維持される末期腎疾患の患者の推奨用量は、100mg6-8時間ごと（300-400mg血液学的パラメータおよび臨床的応答は、その後の用量調整の必要性に影響を及ぼす可能性がある。

肝障害における投与量:

肝硬変患者のデータは，グルクロン化の減少により肝障害を有する患者にシプラ-ジドブジンの蓄積が起こる可能性があることを示唆している。 適量の減少は必要かもしれませんが、厳しい肝臓病への適当の患者のCipla-Zidovudineの露出の大きい可変性が原因で、精密な推薦は作ることができません。 血漿Cipla-ジドブジンレベルのモニタリングが不可能な場合、医師は、血液学的有害反応（貧血、白血球減少症、neut球減少症）の発症などの不耐性の兆候をモニタリングし、必要に応じて用量を減らし、および/または用量の間隔を増やす必要があります。

管理の方法

経口使用。

注入のためのシプラ-ジドブジンIvは異常に低い神経回数の患者に与えられる引きではないです（0になります。75×10⁹/リットル）または異常に低いホモグロビンのレベル（7.5g/decilitreか4.65mmol/リットルよりより遅し）。

シプラ-ジドブジンは、光線療法以外の治療を必要とする高ビリルビナ血症を有する新生児、または正常の上限の五倍以上のトランスアミナーゼレベルの増加に対して禁忌である。

シプラ-ジドブジン(075x10㎡）の読者に与えられる引きではありません！⁹/リットル）または異常に低いホモグロビンのレベル（より遅しにより7.5g/decilitreか4.65mmol/リットル）。

シプラ-ジドブジンは、光線療法以外の治療を必要とする高ビリルビナ血症を有する新生児、または正常の上限の五倍以上のトランスアミナーゼレベルの増加に対して禁忌である。

AntiCipla-Zidovudineal療法の有効なウイルスの抑制が大幅に性伝達の危険を減らすと証明された間、残りの危険は除くことができません。 防止対策に送信されるに従って国家ガイドライン

Cipla-ZidovudineはHivまたはAidsの治療法ではありません。 Cipla-Zidovudineまたは他のantiCipla-Zidovudineal療法を受けている患者はhiv感染の日和見感染そして他の複雑化を開発し続けるかもしれません。

リファンピシンまたはスタブジンとジドブジンとの併用は避けるべきである。

血液学的有害反応：貧血（通常はシプラ-ジドブジン療法の六週間前に観察されないが、時には早期に発生する）、neut球減少症（通常は四週間前に観察されないが、時には早く起こる）、neut球減少症（通常はneut球減少症に続発する）は、高用量（1200-1500mg/日）および治療前の骨髄予備不良の患者、特に進行したHIV疾患でより頻繁に発生すると予想される。

血液学的パラメータは注意深く監視されるべきである。 注入のためにCipla-Zidovudine IVを受けている患者では、少なくとも毎週血液検査を行うことが推奨される。

モグロビンのレベルが7.5g/dl（4.65mmol/l）および9g/dl（5.59mmol/l）の間に落ちればまたはneuthの計算は0.75x10の間に落ちます⁹/lおよび1.0×10⁹/l、毎日の適量は骨髄の回復の証拠があるまで減らすかもしれません、代わりに、回復はCipla-Zidovudine療法の短い（2-4週）中断によって高められるかもしれません。 骨髄の回復は通常減らされた適量の時間Cipla Zidovudine療法が再組み立てられるかもしれない後の2週以内に観察されます。 2年間を超える期間のcipla-ジドブジンの使用に関するデータは限られている。 有意な貧血を有する患者では、投与量調整が必ずしも輸血の必要性を排除するとは限らない。

子宮内曝露後のミトコンドリア機能不全：ヌクレオシドおよびヌクレオチド類似体は、スタブジン、ジダノシンおよびジドブジンで最も顕著であるミトコンドリア機能に様々な程度に影響を与. 子宮内および/または出生後にヌクレオシド類似体に曝露されたHIV陰性の乳児におけるミトコンドリア機能不全の報告があり、これらは主にジドブジンを含むレジメンによる治療に関係している。. 報告された主な有害反応は、血液学的障害（貧血、neut球減少症）および代謝障害（高乳酸血症、高脂血症）である。). これらの出来事はしばしば一時的なものでした. 後期発症の神経障害はまれに報告されている（高緊張、けいれん、異常行動）。). かどうかの神経疾患に対して過渡的または恒久的には現在不明. これらの結果のために考慮されるべきである子暴露 in utero ヌクレオシドおよびヌクレオチド類似体に対して、病因が不明な重度の臨床所見、特に神経学的所見を呈する。 これらの知見は、HIVの垂直伝達を防止するために妊婦に抗キプラ-ジドブジン療法を使用するための現在の推奨事項に影響を与えません。

リポアトロフィー:ジドブジンとの処置はミトコンドリア性につながったsubcutaneous脂肪の節と関連付けられました。 Lipoatrophyの発生そして重大度は蓄積放出と関連しています。 顔、手足、臀部で最も明白なこの脂肪の損失は、ジドブジンを含まないレジメンに切り替えるときに可逆的ではないかもしれません。 患者は、ジドブジンおよびジドブジン含有製品（コンビビルおよびトリジビル）による治療中に脂肪萎縮の徴候を定期的に評価する必要があります。 脂肪栄養症の発症の疑いがある場合は、治療を代替療法に切り替えるべきである。

体重および代謝パラメータ:体重および血中脂質およびグルコースのレベルの増加は、抗プラ-ジドブジン療法の間に起こり得る。 このような変化は、部分的には疾患制御および生活様式に関連している可能性がある。 脂質については、治療効果の証拠がある場合もありますが、体重増加については、これを特定の治療に関連する強力な証拠はありません。 血の脂質およびブドウ糖の参照の監視のために確立されたHIVの処置の指針になされます。 脂質障害は臨床的に適切に管理されるべきである。

肝臓病:肝硬変のない軽度の肝障害を有する患者におけるジドブジンクリアランス【お子様-Pughスコア5-6]は、健常者に見られるものと同様であるため、ジドブジン用量調整は必要とされない。 厳しい肝臓病[7-15のChild-Pughのスコア]への穏健派の患者では、特定の適量推薦は観察されるzidovudineの露出の大きい可変性がなされた原因でなされることができません従って患者のこのグループのzidovudineの使用は推薦されません。

慢性b型肝炎またはC型肝炎の患者であり、抗プラ-ジドブジン療法を併用して治療された患者は、重篤で致命的な肝有害事象のリスクが高い。 B型肝炎またはC型肝炎に対する抗ウイルス療法の併用の場合は、これらの医薬品に関する関連製品に関する情報も参照してください。

慢性活動性肝炎を含む既存の肝機能障害を有する患者は、抗プラ-ジドブジン療法の併用中に肝機能異常の頻度が増加し、標準的な慣行に従って監 そのような患者に肝疾患が悪化する証拠がある場合は、治療の中断または中止を考慮する必要があります。

免疫再活性化症候群：抗キプラ-ジドブジン療法（CART）の併用施行時に重度の免疫不全を有するHIV感染患者では、無症候性または残留日和見病原体に対する炎症反応が生じ、重. 典型的には、そのような反応は、CARTの開始から最初の数週間または数ヶ月以内に観察されている. 関連する例としては、サイトメガロウイルス網膜炎、全身性および/または局所性抗酸菌感染症およびニューモシスチスカリニ肺炎が挙げられる. どの炎症性徴候でも必要なとき評価され、処置は制定されるべきです. 自己免疫疾患（バセドウ病など）も免疫再活性化の設定で発生すると報告されているが、報告された発症までの時間はより可変であり、治療開始後数ヶ月.

患者は、自己投与薬の併用について注意を払うべきである。.

骨壊死: 病因は多因子的であると考えられているが（コルチコステロイドの使用、アルコール消費、重度の免疫抑制、より高いボディマス指数を含む）、骨壊死の症例は特に進行したHIV疾患および/または併用抗キプラ-ジドブジニアル療法（CART）への長期暴露を有する患者において報告されている。 患者は動きの共同痛みおよび苦痛、共同剛さまたは難しさを経験すれば医師の忠告を追求するように助言されるべきです。

C型ワイルスに共同した者：貧血のリスクが高いため、リバビリンとジドブジンとの併用は推奨されません。

乳液アレルギー:注入のガラスびんのためのCipla-Zidovudine IVのゴム製ストッパーは乳液の敏感な個人でアレルギー反応を引き起こす潜在性がある乾燥した自然な乳液のゴムを含ん

抗レトロウイルス療法による効果的なウイルス抑制は、性的伝達のリスクを大幅に低減することが証明されているが、残留リスクを排除すること 防止対策に送信されるに従って国家ガイドライン

Cipla-ZidovudineはHivまたはAidsの治療法ではありません。 Cipla-ジドブジンまたは他の抗レトロウイルス療法を受けている患者は、日和見感染およびHIV感染の他の合併症を発症し続ける可能性がある。

リファンピシンまたはスタブジンとシプラ-ジドブジンとの併用は避けるべきである。

血液学的有害反応: 貧血（通常はシプラ-ジドブジン療法の六週間前に観察されないが、時には早く起こる）、neut球減少症（通常は四週間療法の前に観察されないが、時には早く起こる）および白血球減少症（通常はneut球減少症に続発する）は、シプラ-ジドブジンを受けている患者に起こることが期待できる。 これらは、より高い用量（1200-1500mg/日）および治療前の骨髄予備不良の患者、特に進行したHIV疾患でより頻繁に起こった。

血液学的パラメータは注意深く監視されるべきである。 高度の徴候HIVの病気の患者のために血液検査が療法の最初の三ヶ月の少なくとも隔週行われ、少なくとも月例以降推薦されます。 患者の全体的な状態に応じて、血液検査は、例えば1-3ヶ月ごとに、より少ない頻度で行われることがある。

モグロビンのレベルが7.5g/dl（4.65mmol/l）および9g/dl（5.59mmol/l）の間に落ちればまたはneuthの計算は0.75x10の間に落ちます⁹/lおよび1.0×10⁹/l、毎日の適量は骨髄の回復の証拠があるまで減らすかもしれません、代わりに、回復はCipla-Zidovudine療法の短い（2-4週）中断によって高められるかもしれません。 骨髄の回復は通常減らされた適量の時間Cipla Zidovudine療法が再組み込まれるかもしれなかった後2週以内に観察されます。 有意な貧血を有する患者では、投与量調整が必ずしも輸血の必要性を排除するとは限らない。

子宮内曝露後のミトコンドリア機能不全: ヌクレオシドおよびヌクレオチドのアナログはstavudine、didanosineおよびCipla-Zidovudineと最も顕著である可変的な程度にmitochondrial機能に影響を与えるかもしれません子宮および/または. 報告される主な有害反応は、血液学的障害（貧血、neut球減少症）、代謝障害（高乳酸血症、高脂血症）である。). これらの出来事はしばしば一時的です. 後期発症の神経障害はまれに報告されている（高緊張、けいれん、異常行動）。). かどうかの神経疾患に対して過渡的または恒久的には現在不明. これらの所見は、未知の病因、特に神経学的所見の重度の臨床所見を呈する、子宮内でヌクレオシドおよびヌクレオチド類似体に曝露された子供に対. これらの知見は、HIVの垂直伝達を防ぐために妊婦に抗レトロウイルス療法を使用するための現在の推奨事項に影響を与えません

Lipoatrophy:Cipla Zidovudineとの処置はミトコンドリア性につながったSubcutaneous脂肪の脂肪と関連付けられました。 Lipoatrophyの発生そして重大度は蓄積放出と関連しています。 顔、手足、臀部で最も明らかなこの脂肪の損失は、Cipla-ジドブジンフリーのレジメンに切り替えるときに可逆的ではないかもしれません。 患者は、Cipla-ジドブジンおよびCipla-ジドブジン含有製品（CombivirおよびTrizivir）による治療中に脂肪萎縮の徴候について定期的に評価されるべきである。 脂肪栄養症の発症の疑いがある場合は、治療を代替療法に切り替えるべきである。

体重および代謝パラメータ：抗レトロウイルス療法の間に体重および血中脂質およびグルコースのレベルの増加が起こり得る。 このような変化は、部分的には疾患制御および生活様式に関連している可能性がある。 脂質については、治療効果の証拠がある場合もありますが、体重増加については、これを特定の治療に関連する強力な証拠はありません。 血の脂質およびブドウ糖の参照の監視のために確立されたHIVの処置の指針になされます。 脂質障害は臨床的に適切に管理されるべきである

肝臓病: 肝硬変のない穏やかな肝臓の減損の患者のCipla-Zidovudineの整理[5-6のChild-Pughのスコア]は健常者で見られるそれに類似しています、従ってCipla-Zidovudineの線量の調節は必厳しい肝臓病[7-15のChild-Pughのスコア]への穏健派の患者では、特定の適量推薦は観察されるCipla-Zidovudineの露出の大きい可変性がなされた原因でなされることができません従って患者のこのグループのcipla-Zidovudineの使用は推薦されません。

慢性の肝炎またはCの患者および組合せの抗レトロウイルス療法と扱われて厳しく、可能性としては致命的な肝臓の不利なでき事の高められたB型肝炎またはC型肝炎に対する抗ウイルス療法の併用の場合は、これらの医薬品に関する関連製品に関する情報も参照してください。

慢性活動性肝炎を含む既存の肝機能障害を有する患者は、抗レトロウイルス療法の併用中に肝機能異常の頻度が増加し、標準的な慣行に従って監 そのような患者に肝疾患が悪化する証拠がある場合は、治療の中断または中止を考慮する必要があります。

免疫再活性化症候群: 組み合わせ抗レトロウイルス療法（CART）の施設時に重度の免疫不全を有するHIV感染患者では、無症候性または残留日和見病原体に対する炎症反応が起こり、重篤な臨床状態、または症状の悪化を引き起こす可能性がある。. 典型的には、そのような反応は、CARTの開始から最初の数週間または数ヶ月以内に観察されている. 関連する例としては、サイトメガロウイルス網膜炎、全身性および/または局所性抗酸菌感染症およびニューモシスチスカリニ肺炎が挙げられる. どの炎症性徴候でも必要なとき評価され、処置は制定されるべきです. 自己免疫疾患（バセドウ病など）も免疫再活性化の設定で発生すると報告されているが、報告された発症までの時間はより可変であり、治療開始後数ヶ月

患者は、自己投与薬の併用について注意を払うべきである。

骨壊死: 病因は多因子性（コルチコステロイドの使用、アルコール消費、重度の免疫抑制、高いボディマス指数を含む）であると考えられているが、骨壊死の症例は、特に進行したHIV疾患および/または組み合わせ抗レトロウイルス療法（CART）への長期暴露を有する患者において報告されている。 患者は動きの共同痛みおよび苦痛、共同剛さまたは難しさを経験すれば医師の忠告を追求するように助言されるべきです。

C型肝炎ウイルスに同時感染した患者：貧血のリスクが高いため、リバビリンとシプラ-ジドブジンとの併用は推奨されない。

注入のためのCipla-Zidovudine IVは入院患者の病院の人口で一般に使用され、機械類を運転し、使用する機能の情報は通常関連していません。 運転性能または機械を操作する能力に対するシプラ-ジドブジンの効果を調査する研究はなかった。 さらに、そのような活動に対する有害な影響は、薬物の薬理学から予測することはできない。 それにもかかわらず、患者の臨床状態およびCipla-Zidovudineの有害反応プロファイルは、機械を運転または操作する患者の能力を考慮する際に留意すべきである。

運転性能または機械を操作する能力に対するシプラ-ジドブジンの効果を調査する研究はなかった。 さらに、そのような活動に対する有害な影響は、薬物の薬理学から予測することはできない。 それにもかかわらず、患者の臨床状態およびCipla-Zidovudineの有害反応プロファイルは、機械を運転または操作する患者の能力を考慮する際に留意すべきである。

有害反応プロファイルは、成人および小児に対して同様である。 最も重篤な有害反応には、貧血（輸血が必要な場合があります）、neut球減少症および白血球減少症が含まれます。 これらは、より高い用量（1200-1500mg/日）および進行したHIV疾患の患者（特に治療前に骨髄予備不良がある場合）、特にCD4細胞数が100/mm未満の患者においてより³. 投与量の減少または治療の中止が必要になることがあります。

Neut球減少症の発生率はまた、neut球数、ヘモグロビンレベルおよび血清ビタミンBを有する患者で増加した₁₂ Ｃｉｐｌａ-ジドブジン法の開始時にはレベルは低かった。

Cipla-ジドブジンで検査された患者において、以下の項目が報告されている。

少なくともおそらく治療に関連すると考えられる有害事象（有害薬物反応、ADR）は、身体系、器官クラスおよび絶対頻度によって以下に列挙されている。 周波数は、非常に一般的（>1/10）、一般的（>1/100～<1/10）、珍しい（>1/1,000～<1/100）、珍しい（>1/10,000～<1/1,000）、非常に珍しい（<1/10,000）として定義されます。

血液およびリンパ系疾患

共通：貧血、neut球減少症、白血球減少症

珍しい：骨髄形成不全を伴う汎血球減少症、血小板減少症

レア：純赤血球形成不全

非常に珍しい：再生不良性貧血

代謝および栄養障害

レア：低酸素血症、食欲不振の非存在下での乳酸アシドーシス

精神疾患

レア：不安とうつ病

神経系障害

Very 共通：頭痛

共通：めまい

レア：けいれん、精神力の喪失、不眠症、知覚異常、傾眠

心臓疾患

レア：心筋症

呼吸器、胸部および縦隔の障害

珍しい：呼吸困難

レア：咳

胃腸障害

非常に一般的な：吐き気

共通：嘔吐、下痢、腹痛

珍しい：鼓腸

レア：口腔粘膜色素沈着、味覚障害および消化不良。 "膵炎"

肝胆道障害

共通：肝酵素およびビリルビンの血中濃度の上昇

レア：脂肪症を伴う重度の肝腫大などの肝障害

皮膚および皮下組織の障害

珍しい：発疹および掻痒

レア：じんましん、爪や皮膚の色素沈着、発汗

筋骨格系および結合組織障害

共通：筋肉痛

珍しい：ミオパチー

腎臓および尿の無秩序

レア：頻尿

生殖システムおよび胸の無秩序

レア：婦人科乳房炎

一般的な障害および管理サイトの障害

共通：倦怠感

珍しい：無力症、発熱、および一般化された痛み

レア：胸の痛みとインフルエンザ様症候群、悪寒

一部の患者は12週間までの治療を受けているが、二週間を超える期間の注入治療のためのCipla-ジドブジンIVの経験は限られている。 最も頻繁な有害反応は、貧血、neut球減少症および白血球減少症であった。 局所反応はまれであった。

Cipla-Zidovudineの口頭公式の調査からの利用できるデータは悪心および他の頻繁に報告された臨床有害反応の発生がcipla-Zidovudineの療法の最初の数週間の間に一貫して

体の病気のためのシプラ-ジドブジンの不全反作用:

プラセボ対照試験では、Cipla-ジドブジン群およびプラセボ群の女性では、全体的な臨床的有害反応および実験室試験の異常が類似していた。 但し、zidovudineによって扱われる女性の配達前に一般に見られるべき穏やかで、適当な貧血症のための傾向がありました。

同じ試験では、この適応のためにCipla-Zidovudineに曝露された乳児のヘモグロビン濃度は、プラセボ群の乳児よりわずかに低かったが、輸血は必要なかった。 図は、cipla-ジドブジン法の術後6週間以内内に解析した。 他の標的有害反応および実際の異常は、cipla-ジドブジン群およびプラセボ群で同様であった。 子供内および子へのcipla-zidovudineへの子の長期的な結果があるかどうかは不明である。

各頻度グループ化の中で，望ましくない影響は重症度の低下の順に提示される。

乳酸アシドーシスの症例は、時には致命的であり、通常は重度の肝腫大および肝脂肪症に関連しているが、ジドブジンの使用により報告されている。

ジドブジンとの処置は表面、油およびバトックで最も明らかであるsubcutaneous脂肪の油と関連付けられました。 Cipla-Zidovudineを受け取っている患者はlipoatrophyの印のために頻繁に検査され、質問されるべきです。 このような症状が幾つかあった場合、Cipla-ジドブジンによる症状を継続すべきではない。

ﾂづﾂつ"ﾂつ､ﾂつｱﾂづﾂつｪﾂつﾂづｨﾂづ慊つｹﾂづｱﾂ。

抗プラジドブジン療法（CART）の併用開始時に重度の免疫不全を有するHIV感染患者では、無症候性または残留日和見感染に対する炎症反応が起こり得る。

骨壊死の症例は、特に一般的に認められた危険因子、進行したHIV疾患または併用抗キプラ-ジドブジニアル療法（CART）への長期暴露を有する患者において、報告されている。 これの頻度は不明です。

有害反応の疑いのある報告

医薬品の承認の後で疑われた不利な反作用を報告することは重要です。 これにより、医薬品の利益/リスクバランスの継続的な監視が可能になります。 ヘルスケアの専門家は黄色いカードの機構によって疑われた不利な反作用をで報告するように頼まwww.mhra.gov.uk/yellowcard-----

有害反応プロファイルは、成人および小児に対して同様である。 最も重篤な有害反応には、貧血（輸血が必要な場合があります）、neut球減少症および白血球減少症が含まれます。 これらは、より高い用量（1200-1500mg/日）および進行したHIV疾患の患者（特に治療前に骨髄予備不良がある場合）、特にCD4細胞数が100/mm未満の患者においてより³. 投与量の減少または治療の中止が必要になることがあります。

好中球の減少の発生はまた好中球がヘモグロビンのレベルおよび血清のビタミンBを数えるそれらの患者で高められました₁₂ Ｃｉｐｌａ-ジドブジン法の開始時にはレベルは低かった。

Cipla-ジドブジンで検査された患者において、以下の項目が報告されている。

少なくともおそらく治療に関連すると考えられる有害事象（有害薬物反応、ADR）は、身体系、器官クラスおよび絶対頻度によって以下に列挙されている。

周波数は以下のように定義される

非常に一般的(>1/10),

共通(>1/100から<1/10),

珍しい（>1/1,000から<1/100),

レア（>1/10,000から<1/1,000),

非常に珍しい（<1/10,000)

偽薬対照およびオープンラベルの調査からの利用できるデータは悪心および他の頻繁に報告された臨床有害反応の発生がcipla Zidovudineの療法の最初の数週間の間にそのうちに一貫して減ることを示します。

体の病気のためのシプラ-ジドブジンの不全反作用:

プラセボ対照試験では、Cipla-ジドブジン群およびプラセボ群の女性では、全体的な臨床的有害反応および実験室試験の異常が類似していた。 但し、Cipla Zidovudineによって扱われる女性の配達前に一般に見られるべき穏やかで、適当な貧血症のための傾向がありました。

同じ試験では、この適応のためにCipla-Zidovudineに曝露された乳児のヘモグロビン濃度は、プラセボ群の乳児よりわずかに低かったが、輸血は必要なかった。 図は、cipla-ジドブジン法の術後6週間以内内に解析した。 他の標的有害反応および実際の異常は、cipla-ジドブジン群およびプラセボ群で同様であった。 子供内および子へのcipla-zidovudineへの子の長期的な結果があるかどうかは不明である。

乳酸アシドーシスの症例は、時には致命的であり、通常は重度の肝腫大および肝脂肪症に関連するが、ヌクレオシド類似体の使用により報告されている。

シプラ-ジドブジンとの処置は表面、油およびバトックで最も明らかであるsubcutaneous脂肪の油と関連付けられました。 Cipla-Zidovudineを受け取っている患者はlipoatrophyの印のために頻繁に検査され、質問されるべきです。 このような症状が幾つかあった場合、Cipla-ジドブジンによる症状を継続すべきではない。

血の脂質およびブドウ糖の重量そしてレベルは抗レトロウイルス療法の間に増加するかもし

抗レトロウイルス療法（CART）の併用開始時に重度の免疫不全を有するHIV感染患者では、無症候性または残留日和見感染に対する炎症反応が起こり得る。

骨壊死の症例は、特に一般的に認められている危険因子、進行したHIV疾患または併用抗レトロウイルス療法（CART）への長期暴露を有する患者において報告されている。 これの頻度は不明です。

有害反応の疑いのある報告

医薬品の承認の後で疑われた不利な反作用を報告することは重要です。 これにより、医薬品の利益/リスクバランスの継続的な監視が可能になります。 ヘルスケアの専門家は黄色いカードの機構によって疑われた不利な反作用をで報告するように頼まwww.mhra.gov.uk/yellowcard-----

症状および徴候:

期間の摂取によって7.5mg/kg高い適量は人の患者に管理されました。 ある患者は不安反応を経験したが，他の患者は厄介な影響を受けなかった。

疲労、頭痛、嘔吐、および血液学的障害の時折の報告などの望ましくない影響として記載されているものを除いて、ジドブジンによる急性経口過剰摂取に続いて特定の症状または徴候は同定されていない。 患者が17gを超える過剰投与と一致する血清レベルを有する不特定の量のジドブジンを服用した報告に続いて、短期間の臨床的、生化学的または血液学的後遺症は同定されなかった。

治療:

患者は毒性の証拠のために密接に観察され、必要な支える療法を与えられるべきです。

血液透析および腹膜透析はジドブジンの除去に対して限られた効果を有するが、グルクロニド代謝産物の除去を促進するようである。

症状および徴候:

特定の徴候か印はhaematological妨害の疲労、頭痛、嘔吐および臨時のレポートのような望ましくない効果としてリストされているそれらから離れてcipla Zidovudineとの激しい患者が17gを超える過剰投与と一致する血清レベルを有する不特定の量のcipla-Zidovudineを服用した報告に続いて、短期間の臨床的、生化学的または血液学的後遺症は同定されなかった。

治療:

患者は毒性の証拠のために密接に観察され、必要な支える療法を与えられるべきです。

血液透析および腹膜透析はＣｉｐｌａ-ジドブジンの除去に対して限られた効果を有するが，グルクロニド代謝産物の除去を促進するようである。

物物法グループ：クレオシド体、atcコード：J05A F01

行為のモード:

ジドブジンはヒト不全ウイルス（ｈｉｖ）を含むシプラ-ジドブジンに対してｉｎｖｉｔｒｏで高い活性を示す抗ウイルス剤である。

ジドブジンは、細胞チミジンキナー類によって一リン酸（MP）半導体に包し、包していない細胞の両側でリン酸化されます。 ジドブジン-MPの二リン酸（DP）へのその後のリン酸化、および三リン酸（TP）誘導体は、それぞれ細胞チミジル酸キナーゼおよび非特異的キナーゼによって触. ジドブジンtpはウイルスの酵素のための抑制剤のおよび基質として機能します。 さらなるプロウイルスDNAの形成は、ジドブジン-MPの株への取り込みおよびそれに続く凍結によってブロックされる。 HIVの逆転写酵素のためのジドブジンTPによる競争は細胞DNAポリメラーゼのアルファのためのより大きいおよそ100倍です

臨床ウイルス学:

ジドブジンに対するhvのin vitro感受性と肺に対する応答との関係は調整中である。 したがって、in vitro濃度数は強化されておらず、結果は方法的要件によって異なる場合があります。 ジドブジンに対するin vitro感受性の低下は、Cipla-ジドブジン療法の長期コースを受けた患者からのHIV分離株について報告されている。 入手可能な情報は、早期HIV疾患の場合、vitro感受性の低下の頻度および程度が進行性疾患の場合よりも著しく少ないことを示している。

ジドブジン耐性株の出現による感受性の低下は、ジドブジン単独療法の有用性を臨床的に制限する。 臨床調査では、臨床終点データは病気の進行および死亡率の危険の重要な減少のlamivudineと、またdidanosineまたはzalcitabineの結果を伴うzidovudine、特にことを示します。 ジドブジンおよびラミブジンの組合せのプロテアーゼの抑制剤の使用は、病気の進行を遅らせ、二重組合せと単独で比較される存続を改善することの付加的な利点を与えるために示されていました。

抗ｃｉｐｌａ-Ｋｉｄｏｖｕｄｉｎｅａｌ剤の組み合わせのＩｎｖｉｔｒｏでの抗ウイルス有効性を検討している。 ラミブジンと組み合わせたジドブジンの臨床的およびin vitro研究は、ジドブジン耐性ウイルス分離株が同時にラミブジンに対する耐性を獲得するときにジドブジン感受性になることを示している。 千ジドブジンプラスラミブジンは、抗Cipla-ジドブジンナイーブ患者におけるジドブジン抵抗性の出現を遅らせるという臨床的証拠がある。

ジドブジンおよび他の抗キプラ-ジドブジンγ（γ：アバカビル、ジダノシン、ラミブジンおよびインターフェロン-α）ではｉｎｖｉｔｒｏできっ抗作用は認められなかった。

チミジン類似体（ジドブジンが一つである）に対する耐性はよく特徴付けられ、コドン41、67、70、210、215および219でHIV逆転写酵素における六つの特定の変異ウイルスは、コドン41および215の突然変異の組み合わせによって、または六つの突然変異の少なくとも四つの蓄積によって、チミジン類似体に対する表現型耐性を獲得する。 単独でこれらのチミジンのアナログの突然変異により他のヌクレオシドの何れかへの高レベル交差抵抗を引き起こしません、他の公認の逆のtranscriptaseの抑制剤の何れかのそれに続く使用を可能にします。

多剤耐性変異の二つのパターンは、コドン62、75、77、116および151のHIV逆転写酵素の突然変異によって特徴付けられる最初のものと、T69S変異に加えて同じ位置に6塩基対のインサートを含む第二のものであり、AZTおよび他の承認されたヌクレオシド逆転写酵素阻害剤に対する表現型耐性をもたらす。 マルチヌクレオシド抗菌変異を抑制する。

米国のACTGO76試験では、Cipla-ジドブジンはHIV-1の母体-胎児の感染率を低下させるのに有効であることが示された（プラセボでは23％、ジドブジンでは8％）（100mg五回）HIV陽性妊婦（妊娠14-34週）および新生児（2mg/kg6時間ごと）6週齢まで投与された。. より短い持続期間1998年のタイCDCの調査では、口頭Ciplaジドブジン療法だけの使用（300mgは毎日二回）、妊娠の週36からの配達まで、またHIVの母体胎児伝達の率を減らしました（偽薬のための19%の伝染率対ジドブジンのための9%). これらのデータ、および母体-胎児のHIV感染を防ぐためにジドブジンレジメンを比較した公開された研究からのデータは、周産期のHIV感染の減少において、短い母体治療（妊娠36週目から）が長い母体治療（妊娠14-34週目から）よりも効果が低いことを示している。

薬物療法グループ：ヌクレオシド類似体。

ATCコード:J05A F01

行為のメカニズム:

シプラ-ジドブジンは異常に運動的の抵抗ウイルス性の理由です、 インビトロ エイズ）"を含むブログ

Ｃｉｐｌａ-ジドブジンは、細胞チミジンキナー類によって一リン酸（ＭＰ）半導体に包し、包していない細胞の両側でリン酸化されます。 二リン酸（DP）へのCipla-ジドブジン-MPのその後のリン酸化、および三リン酸（TP）誘導体は、それぞれ細胞チミジル酸キナーゼおよび非特異的キナーゼによって触. Cipla-ジドブジン-Tpはウイルスの遺伝子の転写のための抑制剤および基質として機能します。 さらなるプロウイルスDNAの形成は、チェーンとその後のチェーン株にcipla-ジドブジン-mpの取り込みによってブロックされます。 HIV逆転写酵素のためのCipla-ジドブジン-TPによる競争は、細胞DNAポリメラーゼαよりも約100倍大きいです

臨床ウイルス学:

その間の関係 インビトロ Cipla-ジドブジンに対するHIVの感受性および治療に対する臨床的応答は依然として調査中である。 インビトロ したがって、感度試験は標準化されておらず、結果は方法論的要因によって異なる場合があります。 削減 インビトロ Cipla-Zidovudine療法の延長されたコースを受け取った患者からのhivの分離株のためのcipla-Zidovudineへの感受性は報告されました。 利用可能な情報は、HIVのために、濃度および減少の程度を示しています インビトロ 感受性は高度の病気のためのより特により少しです。

Cipla-ジドブジン耐性株の出現による感受性の低下は、Cipla-ジドブジン単独療法の有用性を臨床的に制限する。 臨床研究では、臨床エンドポイントデータは、特にラミブジンと組み合わせたCipla-Zidovudine、およびdidanosineまたはzalcitabineとの組み合わせで、疾患の進行および死亡率のリスクを有意に減少させることを示している。 Cipla-Zidovudineおよびlamivudineの組合せのプロテアーゼの抑制剤の使用は病気の進行を遅らせ、二重組合せと単独で比較される存続を改善することの付加的な利点を与えるために示されていました。

抗ウイルス効果 インビトロ 抗レトロウイルス剤の組み合わせが検討されている。 臨床および インビトロ ラミブジンと組み合わせたシプラ-ジドブジンの研究は、シプラ-ジドブジン耐性ウイルス分離株が同時にラミブジンに対する耐性を獲得するときにシプラ-ジドブジン感受性になることを示している。 千Cipla-ジドブジンとラミブジンが抗レトロウイルスナイーブ患者におけるCipla-ジドブジン抵抗性の出現を遅らせるという臨床的証拠がある。

シプラ-ジドブジンおよび他の抗レトロウイルス剤（ｋ：アバカビル、ジダノシン、ラミブジンおよびインターフェロン-α）ではｉｎｖｉｔｒｏできっ抗作用は認められなかった。

チミジン類似体（そのうちCipla-ジドブジンは一つである）に対する耐性はよく特徴付けられ、コドン41、67、70、210、215および219でHIV逆転写酵素における六つの特定の突然変異の段階的蓄積によって付与される。 ウイルスは、コドン41および215の突然変異の組み合わせによって、または六つの突然変異の少なくとも四つの蓄積によって、チミジン類似体に対する表現型耐性を獲得する。 単独でこれらのチミジンのアナログの突然変異により他のヌクレオシドの何れかへの高レベル交差抵抗を引き起こしません、他の公認の逆のtranscriptaseの抑制剤の何れかのそれに続く使用を可能にします。

多剤耐性変異の二つのパターンは、コドン62、75、77、116および151のHIV逆転写酵素の突然変異によって特徴付けられる最初のものと、T69S変異に加えて同じ位置に6塩基対のインサートを含む第二のものであり、AZTおよび他の承認されたヌクレオシド逆転写酵素阻害剤に対する表現型耐性をもたらす。 マルチヌクレオシド抗菌変異を抑制する。

米国ACTG076試験では、Cipla-ジドブジンはHIV-1の母体-胎児の感染率を低下させるのに有効であることが示された（プラセボでは23％、Cipla-ジドブジンでは8％）（100mg五回）HIV陽性妊婦（妊娠14-34週）および新生児（2mg/kg6時間ごと）6週齢まで投与された。. より短い持続期間1998年のタイCDCの調査では、口頭Cipla-Zidovudine療法だけの使用（毎日二回mg）は、妊娠の週36からの配達まで、またHIVの母体胎児伝達の率を減らしました（偽薬のための19%の伝染率対Cipla-Zidovudineのための9%）。). これらのデータ、および母体-胎児のHIV感染を防ぐためにCipla-ジドブジンレジメンを比較した公開された研究からのデータは、短い母親の治療（妊娠36週から）は、周産期のHIV感染の減少において、長い母親の治療（妊娠14-34週から）よりも効果が低いことを示している。

アダルト:

吸収:

用量感性の挙動は、φ1-5mg/kg3-6回の一時間投与を受けている患者で投与された。 平常状態()^ss最高位は西前頭（西前頭）。^ss分）2.5mg/kgの一時間注入後の成熟における濃度は、4時間毎とに4.0および0.4μm、それぞれ（または1.1および0.1μg/ml）であった。

配布:

平均終末血漿半減期は1.1時間であり、平均総体クリアランスは27.1ml/分/kgであり、見かけの分布容積は1.6リットル/kgであった。

成人では、慢性間欠的経口投与後2-4時間の平均脳脊髄液/血漿ジドブジン濃度比は約0.5であることが判明した。 データは、ジドブジンが胎盤を横切り、羊水および胎児の血液に見出されることを示している。 ジドブジンはまた精液およびミルクで検出されました。

血漿タンパク質の結合は比較的低く（34-38％）、結合部位の変位を伴う薬物相互作用は予想されない。

バイオトランスフォーメ:

ジドブジンは主に不活性glucoronidated代謝物質への肝臓の共役によって除去されます。 ジドブジンの5'-glucuronideは腎臓の排泄物によって除去される管理された線量のおよそ50-80%を占める血しょうおよび尿両方の主要な代謝物質です。 3'-アミノ-3'-デオキシチミジン（AMT）は、体内内に続くジドブジンの植物として同定されている。

除去法:

ジドブジンの腎クリアランスはクレアチニンクリアラ

小児科:

吸収:

5-6ヶ月以上の小児では、ジドブジンの薬物動態プロファイルは成人のそれと同様である。 C^ss最大レベルは1.46mgジドブジン/mの社内用量に続いて80mg/mlであった² ボディ表面積、2.26Mg/ml120mg/mに続く² そして2.96μg/mlの後の160mg/m².

配布:

静脈内投与では、平均末端血漿半減期および全体クリアランスは、それぞれ1.5時間および30.9ml/分/kgであった。

小児では、平均脳脊髄液/血漿ジドブジン濃度比は0.52-0.85の範囲であり、投与後0.5-4時間経口療法中に決定され、0.87静脈内療法中に決定された1-5時間1時間注入後であった。 連続静脈内注入中、平均定常状態の脳脊髄液/血漿濃度比は0.24であった。

バイオトランスフォーメ:

主要な代謝物質は5'-グルクロニドである。 静脈内投与後、用量の29％は尿中で変化せずに回復し、45％はグルクロニドとして排泄された。

除去法:

ジドブジンの腎臓のクリアランスは重要な管状の分泌が起こることを示すクレアチニンの整理を非常に超過します。

新生児および若い幼児のpharmacokineticsで利用できるデータはジドブジンのglucuronidationが生物学的利用能の結果として増加と減ることを示します、整理の減少およびより少し14日古い幼児のより長い半減期が、その後pharmacokineticsは大人で報告されるそれらに類似しているようです。

妊娠:

ジドブジンの薬物動態は、妊娠の第三期の間に八女性の研究で調査されています。 妊娠が進行するにつれて、薬物蓄積の証拠はなかった。 ジドブジンの薬物動態は非妊娠成人の薬物動態と同様であった。 胎盤を横切る薬物の受動的伝達と一致して、出生時の幼児血しょう中のジドブジン濃度は、送達時の母体血しょう中の濃度と本質的に等しかった。

高齢者:

高齢者におけるジドブジンの薬物動態に関する特定のデータは得られていない。

腎障害:

健常者と比較して、進行性腎不全患者は、経口投与後に50％高いピーク血漿濃度を有する。 全身暴露（ジドブジン濃度時間曲線の下の面積として測定）は100％増加し、半減期は有意に変化しない。 腎不全で主要なglucuronideの代謝物質の相当な蓄積がありますが、これにより毒性を引き起こすようではないです。 血液透析および腹膜透析は、不活性なグルクロニド代謝産物の除去が増加するのに対し、ジドブジンの除去に有意な影響を及ぼさない。.

肝障害:

肝障害を有する患者におけるジドブジンの薬物動態に関するデータは限られている。 高齢者におけるジドブジンの薬物動態に関する特定のデータは得られていない。

アダルト

吸収:

Cipla-ジドブジンは人からよく吸収され、されたすべての使用量レベルで、生物学的利用能力は60-70％であった。 生物学的同等性研究から、定常状態の平均（CV％）C[ss]最大、C[ss]分とAUC[ss]値16Cipla-ジドブジン300mg錠剤を受け取っている患者における一日二回8.57（54％）microM（2.29Mg/ml）、0.08（96％）microm（0.02µg/Ml）、および8.39（40％）h*microm（2.24h*µg/Ml）、それぞれであった。

配布:

静脈内シプラ-ジドブジンを用いた研究から、平均末期血漿半減期は1.1時間であり、平均総体クリアランスは27.1ml/分/kgであり、見かけの分布容積は1.6リットル/kgであった。

成人では、投与後2-4時間の平均脳脊髄液/血漿Cipla-ジドブジン濃度比は約0.5であることが判明した。 データは、シプラ-ジドブジンが胎盤を横切り、羊水および胎児の血液に見出されることを示している。 Cipla-Zidovudineはまた血液およびミルクで検出されました。

血漿タンパク質の結合は比較的低く（34-38％）、結合部位の変位を伴う薬物相互作用は予想されない。

バイオトランスフォーメ:

Cipla-Zidovudineは主に不活性glucoronidated代謝物質への肝臓の共役によって除去されます。 Cipla-Zidovudineの5'-glucuronideは腎臓の排泄物によって除去される管理された線量のおよそ50-80%を占める血しょうおよび尿両方の主要な代謝物質です。 3'-アミノ-3'-デオキシチミジン（AMT）は、内に続くcipla-ジドブジンの植物として同定されている。

除去法:

クリアランスシプラ-ジドブジンを大きく上回クレアチニンクリアランスすることを示す重大な血管状分析します。

小児科

吸収:

5-6個以上の小箱では、cipla-ジドブジンの動物動態学的学的プロファイルは完成のそれと同様である。 Cipla-ジドブジンは人からよく吸収され、されたすべての使用量レベルで、その生物学的利用能力は60-74％であり、平均は65％であった。 C^ss最大レベルは4.45μm（1.19μg/ml）であり、120mg Cipla-Zidovudine（溶液中）/mの使用量に続いていた² ボディ表面積および7.7μm（2.06μg/ml）の180mg/m² ボディ表面積。 180mg/mの適量² 子供の四回毎日同様の全身暴露（24時間AUC40.0hr Âμmまたは10.7hr µg/ml）200mgの用量として成人（40.7hr Âμmまたは10.9hr µg/ml）で毎日六回。

配布:

静脈内投与では、平均末端血漿半減期および全体クリアランスは、それぞれ1.5時間および30.9ml/分/kgであった。

小児では、平均脳脊髄液/血漿Cipla-ジドブジン濃度比は0.52-0.85であり、投与後0.5-4時間経口療法中に決定され、0になります。87静脈内療法中に決定された1-5時間連続静脈内注入中、平均定常状態の脳脊髄液/血漿濃度比は0.24であった。

バイオトランスフォーメ:

主要な代謝物質は5'-グルクロニドである。 静脈内投与後、用量の29％は尿中で変化せずに回復し、45％はグルクロニドとして排泄された。

除去法:

クリアランスシプラ-ジドブジンを大きく上回クレアチニンクすることを示す重大な血管状分泌します。

生活および健康のpharmacokineticsで利用できるデータはcipla Zidovudineのglucuronidationが生物学的利用能の必然的な増加と減ることを示します、整理の減少およびより少しにより14日古い幼児のより長い半減期が、その後pharmacokineticsは大人で報告されるそれらに類似しているようです。

妊娠:

シプラ-ジドブジンの薬物動態は、妊娠の第三期の間に八女性の研究で調査されています。 妊娠が進行するにつれて、薬物蓄積の証拠はなかった。 Ｃｉｐｌａ-ジドブジンの動物動態様は成虫の動物動態様と同様であった。 胎盤全体の薬物の受動的伝達と一致して、出生時の幼児血しょう中のシプラ-ジドブジン濃度は、送達時の母体血しょう中の濃度と本質的に等しかった。

高齢者:

高齢者におけるシプラ-ジドブジンの薬物動態に関する特定のデータは得られていない。

腎障害:

重度の腎障害を有する患者では、経口Cipla-Zidovudine投与後の明らかなCipla-Zidovudineクリアランスは、正常な腎機能を有する健常者で報告されたものの約50％究血液透析および腹膜透析は、不活性なグルクロニド代謝産物の排除が増加するのに対し、Cipla-Zidovudine除去に有意な影響を及ぼさない。

肝障害:

肝障害を有する患者におけるシプラ-ジドブジンの薬物動態に関するデータは限られている。

変異原性:

変異原性の証拠は、エイムズ試験で観察されませんでした. しかし、ジドブジンはマウスリンパ細胞アッセイで強く変異原性であり、in vitro細胞変換アッセイで活性であった。 Clastogenic効果（染色体の損傷）は人間のリンパ球のin vitroの調査およびラットおよびマウスのin vivoの口頭繰り返しの線量の小核の調査で観察されました. ラットにおけるin vivo細胞学的群では、色素体群を示さなかった。 エイズ患者の末梢血リンパ球の研究は、Cipla-ジドブジンを受けた人において、そうでなかった人よりも高い染色体破損頻度を示した. パイロット研究では、ジドブジンがHIV-1感染の治療として、または母親から子供へのウイルス伝達の予防のために、妊婦を含む成人の白血球核DNAに組み込まれていることが実証されている。. ジドブジンはまたジドブジン扱われた母からの幼児の臍帯血の白血球からのDNAに組み込まれました. サルで実施された経胎盤遺伝毒性研究は、ヒトと同等の曝露でジドブジンとラミブジンの組み合わせとジドブジン単独で比較しました. この研究では、組み合わせに子宮内で暴露された胎児は、複数の胎児の器官にヌクレオシドアナログDNA取り込みの高いレベルを維持し、ジドブジン単独. これらの所見の臨床的意義は不明である

発がん性:

マウスおよびラットにおけるジドブジンによる経口発癌性研究では，遅発性ちつ上皮腫ようが観察された。 その後の膣内発癌性研究では、膣腫瘍が尿中の代謝されていないジドブジンの高濃度にげっ歯類の膣上皮の長期局所曝露の結果であるという仮説 いずれの種の性別においても他の薬物関連腫ようは観察されなかった。

さらに、二つの経胎盤発癌性研究がマウスで行われている。 米国国立がん研究所によるある研究では、妊娠12日目から妊娠18日目までの妊娠マウスに最大許容用量でジドブジンを投与した。 出生後一年、最高用量レベル（点滴静注420mg/kgの用語体重）に曝された子孫の肺、肝臓および女性の生殖管における腫瘍の発生率の増加があった。

第二の研究では、マウスにジドブジンを40mg/kgまでの用量で24ヶ月間投与し、妊娠10日目に出生前から曝露した。 治療関連の所見は、標準経口発癌性試験と同様の発生率および発症時間で見られた後期発生の膣上皮腫瘍に限定されていた。 第二の研究は、したがって、ジドブジンが経胎盤発癌物質として作用するという証拠を提供しなかった。

最初の研究からの経胎盤発癌性データは仮説的なリスクを表し，妊娠中のジドブジンの使用による未感染児へのＨＩＶの母親トランスフェクションのリスクの減少はよく証明されていると結論した。

生殖毒性:

器官形成の主要な期間の間にそれぞれ450および500mg/kg/日までの適量のレベルで口頭でzidovudineを与えられる妊娠したラットおよびウサギの調査は催奇形性の証拠を明らかにしませんでした。 助150-450mg/kg/日を与えられたラットおよび500mg/kg/日を与えられたウサギにおける胎児の再吸収の統計的に有意な増加があった。

その後報告された別の研究では、経口致死量の中央値（3000mg/kg）に非常に近い用量（3683mg/kg）の用量を与えられたラットは、著しい母体毒性および胎児の奇形の発症率の増加を引き起こしたことが分かった。 催奇形性の証拠は、試験された低用量（600/kg/日以下）教この研究では観察されなかった。

変異原性:

エイムズ試験では変異原性の証拠は観察されなかった。 しかし、Cipla-ジドブジンは、マウスリンパ細胞アッセイで強く変異原性であり、マウスリンパ細胞アッセイで活性であった インビトロ 細胞の変形の試金。 クラストジェニック-エフェクター インビトロ ヒトのリンパ球およびにおける研究 インビボ ラットおよびマウスにおける経口反復投与小核試験。 アン in vivo ラットにおける細胞遺伝学的研究では染色体損傷は認められなかった。 ＡＩＤＳ患者の末梢血リンパ球の研究では，Ｃｉｐｌａ-ジドブジンを投与した患者では，そうでなかった患者よりも高い染色体破損頻度を示した。

試験調査はcipla Zidovudineが大人の白血球核DNAに、hiv-1伝染のための処置として、または子供のウイルス伝達に母の防止のためにCipla Zidovudineを取る妊婦を含んで組み込ま. Cipla-ZidovudineはまたCipla-Zidovudine扱われた母からの幼児の臍帯血の白血球からのDnaに組み込まれました. サルで実施された経胎盤遺伝毒性研究は、ヒトと同等の曝露でCipla-ジドブジンとラミブジンの組み合わせとCipla-ジドブジン単独で比較しました. この研究では、組み合わせに子宮内で暴露された胎児は、複数の胎児の器官にヌクレオシドアナログDNA取り込みの高いレベルを維持し、Cipla-ジドブジン. これらの所見の臨床的意義は不明である

発がん性:

マウスおよびラットにおけるＣｉｐｌａ-ジドブジンによる経口発癌性研究では，遅発性ちつ上皮腫ようが観察された。 その後の膣内発癌性研究では、膣腫瘍が尿中の代謝されていないCipla-ジドブジンの高濃度へのげっ歯類の膣上皮の長期局所曝露の結果であるという仮説が確認された。 いずれの種の性別においても他の薬物関連腫ようは観察されなかった。

さらに、二つの経胎盤発癌性研究がマウスで行われている。 米国国立がん研究所によるある研究では、妊娠12日目から妊娠18日目までの妊娠マウスに最大許容用量でCipla-ジドブジンを投与した。 出生後一年、最高用量レベル（点滴静注420mg/kgの用語体重）に曝された子孫の肺、肝臓および女性の生殖管における腫瘍の発生率の増加があった。

第二の研究では、マウスは40mg/kgまでの用量で24ヶ月間Cipla-ジドブジンを投与し、暴露は妊娠10日目に出生前に始まった。 治療関連の所見は、標準経口発癌性試験と同様の発生率および発症時間で見られた後期発生の膣上皮腫瘍に限定されていた。 第二の研究は、したがって、シプラ-ジドブジンが経胎盤発癌物質として作用するという証拠を提供しなかった。

最初の研究からの経胎盤発癌性データは仮説的なリスクを表し，妊娠中のＣｉｐｌａ-ジドブジンの使用による未感染児へのＨＩＶの母親トランスフェクションのリスクの減少はよく証明されていると結論した。

生殖毒性:

器官形成の主要な期間の間にそれぞれ450および500mg/kg/日までの適量のレベルで口頭でCipla-Zidovudineを与えられる妊娠したラットおよびウサギの調査は催奇形性の証拠を明らかにしませんでした。 助150-450mg/kg/日を与えられたラットおよび500mg/kg/日を与えられたウサギにおける胎児の再吸収の統計的に有意な増加があった。

その後報告された別の研究では、経口致死量の中央値（3000mg/kg）に非常に近い用量（3683mg/kg）の用量を与えられたラットは、著しい母体毒性および胎児の奇形の発症率の増加を引き起こしたことが分かった。 催奇形性の証拠は、試験された低用量（600/kg/日以下）教この研究では観察されなかった。

適合性試験がない場合、この医薬品は他の医薬品と混合してはならない。

該当しない。

注入のためのcipla-Zidovudine I.V.は、以前に忘しなければならない。 抗菌防腐剤が含まれていないので、希薄は管理直前に完全な無菌条件下で、好ましく遂行されなければならないしガラスびんのどの未使用部分でも

必要な用量をグルコース静脈内注入5％w/vに加え、2mg/mlまたは4mg/mlの最終ジドブジン濃度を得るために混合する必要があります。 これらの希釈は、希釈の前後または注入中に製品に目に見える濁度が現れた場合、48時間まで5℃および25℃の両方で化学的および物理的に安定であるため、調製物は廃棄する必要があります。

未使用の医薬品または廃棄物は、現地の要件に従って処分する必要があります。

特別な要件はありません。