Биол

ビソプロロール

フィルムコーティング剤、5mg: 明るい黄色、丸い、両凸、片側に十字形のリスクがあり、もう一方には"BIS5"の彫刻があります-白い壊れ目にあります。

フィルムコーティング剤、10mg: 黄色、丸い、両凸、片側に十字形のリスクがあり、もう一方には"BIS10"の彫刻があります-白い壊れ目にあります。

動脈性高血圧,

虚血性心疾患（安定狭心症発作の予防),

慢性心不全（併用療法の一部として）。

インサイド、午前中に、空腹時に、少量の液体で一日1回。 錠剤は噛んだり粉に粉砕したりしてはいけません。

すべての場合において、レジメンおよび用量は、特に心拍数および患者の状態を考慮して、各患者について医師によって個別に選択される。

動脈性高血圧および冠動脈疾患

動脈性高血圧およびCHDでは、薬物Biol^® 5mg1回の日を適用します。 必要に応じて、用量を一日一回10mgに増加させる。

高血圧および狭心症の治療において、最大日用量は20mg1回/日である。

HSN

BiolによるCHFの治療の開始^® それは特別な滴定段階および規則的な医学の監視を要求する。

Biolによる治療の前提条件^® 悪化の徴候のない安定したCHFがある。

慢性心不全薬Biolの治療^® 以下の滴定スキームに従って開始する。 この場合、患者が所定の用量をどれだけうまく許容するかに応じて、個々の適応が必要とされ得る、すなわち、以前の用量が十分に許容された場合にのみ、用量を増加させることができる。

治療の初期段階で適切な滴定プロセスを確実にするために、より少ない用量で薬物を使用することが推奨される。

推奨される開始用量は、一日一回1.25mg（1/4表の5mg）である。 個々の耐性に応じて、用量は徐々に2.5mg（Biolの1/2テーブル）に増加させるべきである^® 5mgそれぞれ）、3.75mg（3/4mgそれぞれ5mgの表）、5mg（Biolの1つのテーブル^® 5mgまたは1/2 10mgのテーブル）、7.5mg（3/4 10mgのテーブル）および10mgは、少なくとも2週間の間隔で一日一回。

薬物の用量の増加が患者によって許容されない場合、用量の減少が可能である。

CHFの治療のための最大一日用量は、一日一回10mgである。

滴定中、血圧、心拍数およびCHFの重症度の増加の症状を定期的に監視することが推奨される。 CHFの症状の悪化は、薬物の使用の最初の日から可能である。

滴定段階の間または後に、CHF、低血圧または徐脈の過程における一時的な悪化が起こることがある。 この場合、まず、付随する標準療法の用量の選択に注意を払うことが推奨される。 また、一時的にBiolの用量を減らす必要があるかもしれません^® 5mgまたは治療の中止。 患者の状態が安定した後、用量を再滴定するか、または治療を継続する必要があります。

腎機能障害または肝機能障害

軽度から中等度の肝障害または腎障害は、通常、用量調整を必要としない。

重度の腎障害（クレアチニンCl<20ml/分）および重度の肝疾患を有する患者において、最大一日用量は10mgである。 そのような患者の用量を増やすことは、細心の注意を払って行うべきである。

高齢者の患者さん

用量調整は必要ありません。

今日まで、薬物Biolの使用に関するデータは不十分である^® 5タイプ1の糖尿病、厳しい腎臓および/または肝臓の減損、制限的な心筋症、生来の中心の欠陥、または血行力学的に引き起こされた心臓病と関連付けられるCHFの患者のそれぞれmg。 また、これまで、過去3ヶ月間に心筋梗塞を有するCHF患者については、十分なデータが得られていない。

薬物および他のβ遮断薬の成分に対する過敏症,

変力療法を必要とする代償不全の段階における急性心不全および慢性心不全,

心原性ショック,

折りたたみ,

ペースメーカーのないAVのブロックII-IIIの程度、,

洞房遮断,

洞結節脱力症候群,

徐脈（治療前の心拍数<50ビート/分),

重度の動脈低血圧（sBP未満100mmHg）。),

心肥大症（心不全の徴候なし),

重症型の気管支喘息および慢性閉塞性肺疾患における肛門炎,

重度の末梢循環障害,

レイノー症候群,

代謝性アシドーシス,

褐色細胞腫（α遮断薬の同時使用なし),

フロクタフェニンとスルトプリドの併用,

乳糖不耐症、ラクターゼ欠乏症、グルコース-ガラクトース吸収不良,

18歳未満（有効性および安全性は確立されていない）。

注意して:.tsch. 貧血では）、褐色細胞腫（必然的にα遮断薬の同時使用）、厳格な食事、貧血におけるアレルギー反応

ビソプロロールは、直接的な細胞傷害性、変異原性、または催奇形性の効果を有さないが、妊娠および/または胎児または新生児に有害な影響を及ぼし得る薬理学的効果を有する。 通常、ベータ遮断薬は胎盤灌流を減少させ、胎児の成長、子宮内胎児死亡、流産または早産の減速をもたらす。 胎児および新生児は、子宮内発達遅延、低血糖および徐脈などの病理学的反応を経験することがある。

バイオール製剤^® それは妊娠中に使用すべきではなく、母親への利益が胎児および/または子供の副作用のリスクを超える場合に使用することが可能である。 薬物Biolによる治療が行われた場合^® 胎盤および子宮内の血流を監視するだけでなく、胎児の成長および発達を監視し、妊娠および/または胎児に関連する有害事象が発生した場合には、代替療法を使用することが必要であると考えられる。 新生児は、配達後に注意深く検査されるべきである。 低血糖および徐脈の症状は、通常、人生の最初の3日以内に起こる。

母乳育児の期間。 ビソプロロールの母乳中への浸透に関するデータはない。 したがって、薬物Biolの使用^® 授乳中の女性にはお勧めできません。

授乳中に薬物を使用する必要がある場合は、母乳育児を中止する必要があります。

以下に列挙する有害反応の頻度は、以下のように定義される(whoの分類):非常に頻繁に—10%以上、多くの場合、少なくとも1%が10%未満、まれに—0.1%以下、<1%、まれに—0.01%以上、0.1%未満、非常にまれに—0.01%未満、個々のメッセージを含む。

CCCサービス: 非常に多くの場合、心拍数を遅くします(徐脈,特にCHF患者で),動悸,多くの場合、血圧の著しい低下(特にCHF患者で),血管攣縮の症状(増加した末梢circulatory環障害,手足の冷たい感じ(知覚異常),まれに-AV伝導の違反(交差遮断と心停止の完全な開発まで),不整脈,起立性低血圧,末梢浮腫の開発とCHFの流れの悪化(足首の腫れ,足,息切れ),胸痛.

神経系から: 多くの場合-めまい、頭痛、無力症、疲労、睡眠障害、うつ病、不安、まれに-混乱や短期記憶喪失、悪夢、幻覚、重症筋無力症、振戦、筋肉のけいれん。 通常、これらの現象は軽度であり、原則として治療開始後1-2週間以内に通過する。

感覚の一部に: まれに-視覚障害、流涙の減少（コンタクトレンズを着用するときに考慮する必要があります）、耳鳴り、難聴、耳の痛み、非常にまれに-乾燥した痛みを伴う目、結膜炎、味覚障害。

呼吸器系から: まれに-気管支喘息または閉塞性呼吸器疾患の患者における気管支痙攣、まれにアレルギー性鼻炎、鼻詰まり。

消化器系から: しばしば-吐き気、嘔吐、下痢、便秘、口腔粘膜の乾燥、腹痛、まれに肝炎、肝酵素（ALT、AST）の活性の増加、ビリルビン濃度の増加、味の変化。

筋骨格系から: まれに-関節痛、背中の痛み。

尿生殖器系から: 非常にまれに-効力の侵害、性欲の弱化。

実験室パラメータ: まれに、血液中のトリグリセリド濃度の増加、場合によっては血小板減少症、無ran粒球症、白血球減少症があります。

アレルギー反応: まれに-皮膚のかゆみ、発疹、蕁麻疹。

皮膚から: まれに-発汗の増加、皮膚の充血、発疹、乾癬様皮膚反応、ごくまれに-脱毛症、β遮断薬は乾癬の経過を悪化させる可能性があります。

その他: 離脱症候群（angina症発作の頻度の増加、血圧の上昇）。

症状: 不整脈,心室期外収縮,重度の徐脈,AVブロック,血圧の著しい低下,急性心不全,低血糖,アクロシア症,呼吸困難,気管支痙攣,めまい,失神,痙攣.

治療: 過剰摂取が起こった場合は、まず、薬物の服用を中止し、胃洗浄を行い、吸着剤を服用し、対症療法を行う必要があります。

重度の徐脈-アトロピンの静脈内投与。 効果が不十分な場合は、注意して、正のクロノトロピック効果を有するツールを入力することができます。 人工ペースメーカーを一時的に設置する必要がある場合があります。

血圧が著しく低下すると、血漿代替溶液および昇圧剤のI/V投与が行われる。 低血糖では、グルカゴンまたはブドウ糖（グルコース）の静脈内投与が示され得る。 AVブロックでは、患者は常に監視され、エピネフリンなどのβ-アドレナリン作動薬で治療されるべきである。 必要に応じて-人工ペースメーカーを設定します。

CHFの経過の悪化-利尿薬の静脈内投与、正の変力作用を有する薬物、ならびに血管拡張剤。

気管支痙攣を伴う-ベータを含む気管支拡張薬の任命₂-アドレノミメティクスおよび/またはアミノフィリン。

ビソプロロールは選択的なベータである₁-アドレナリン遮断薬は、それ自身のsympath神経活性を有さず、膜安定化効果を有さない。 他のベータ版と同じように₁-アドレナリン遮断薬、動脈性高血圧における作用機序は不明である。 同時に、ビソプロロールは、血漿中のレニンの活性を低下させ、心筋内の酸素の必要性を減少させ、心拍数を低下させることが知られている。 それは、低血圧、抗不整脈および抗狭心症効果を有する。

ベータの低用量でのブロッキング₁-心臓のアドレナリン受容体は、ATPからのcAMPのカテコールアミン刺激形成を減少させ、カルシウムイオンの細胞内電流を減少させ、すべての心機能を阻害し、AV伝導および興奮性を低下させる。 治療用量を超えた場合、それはベータを有する₂-アドレナリン遮断薬アクション。 薬物の開始時のOPSSは、最初の24時間で増加する（α-アドレナリン受容体の活性の逆数的増加およびベータ刺激の排除の結果として₂—アドレナリン受容体）、1-3日後に元の値に戻り、長期間使用すると減少する。 降圧効果は、微小血液量の減少、末梢血管のsympathetic神経刺激、sympath神経副腎系（SAS）の活性の低下（初期レニン過剰分泌を有する患者にとって非常に重要）、血圧低下に対する感受性の回復、および中枢神経系への影響に関連する。 動脈性高血圧では、2-5日後に効果が発現し、1-2ヶ月後に安定した効果が認められる。

抗狭心症効果は、心筋灌流を改善するために、収縮性および心筋の他の機能、拡張期の延長を減少させることによる心筋酸素の減少によるものである。 左心室における最終拡張期圧の上昇および心室筋線維の伸張の増加のために、酸素の必要性は、特にCHF患者において増加する可能性がある。

中therapeuticの治療用量で使用される場合、非選択的β遮断薬とは対照的に、βを含む器官に対する効果はそれほど顕著ではない₂-アドレナリン受容体（膵臓、骨格筋、末梢動脈の平滑筋、気管支および子宮）、およびcarbohydrate化物代謝において、体内のナトリウムイオンの遅延を引き起こさない、アテローム効果の重症度は、プロプラノロールの作用と変わらない。

ビソプロロールは胃腸管からほぼ完全に吸収され、食物摂取は吸収に影響しない。 バイオアベイラビリティは約90％です。

T_マックス 経口投与後2-4時間である。 血漿タンパク質への結合—26-33％。 それは肝臓で代謝され、ビソプロロールの代謝産物は薬理学的活性を有さない。 T_1/2 それは一日一回薬物を使用することを可能にする9-12時間です。

それは腎臓によって排泄されます-50％は変化せず、2％未満-腸を通して。

BBBおよび胎盤障壁を通る透過性は低く、母乳とともに少量で放出される。

• ベータ₁-選択的アドレナリン遮断薬[Β遮断薬]

ビソプロロールの有効性および忍容性は、他の薬物の同時使用によって影響を受ける可能性がある。 この相互作用はまた、二つの薬物が短時間の後に服用された場合に発生する可能性があります。 医師の予約なしで服用された場合でも、医師は他の薬剤の使用について知らされるべきである（すなわち、市販薬）。

推奨しない組み合わせ

クラスIの抗不整脈薬（例えば、キニジン、ジソピラミド、リドカイン、フェニトイン、フレカイニド、プロパフェノン）は、ビソプロロールと同時に使用すると、AV伝導および心筋収縮性を低下させることができる。

ベラパミルタイプのBCC、およびより少ない程度で—ジルチアゼムは、ビソプロロールと同時に使用すると、心筋の収縮性の低下およびAV伝導の侵害につな 特に、β遮断薬を服用している患者へのベラパミルの静脈内投与は、重度の低血圧およびAVブロックを引き起こす可能性がある。

中枢性抗高血圧薬（例えば、クロニジン、メチルドパ、モクソニジン、リルメニジンなど）は、心拍数を低下させ、心拍出量を減少させることによってCHFの代償不全につながるだけでなく、中枢交感神経緊張の低下による血管拡張の症状の出現につながる可能性があります。

特別な注意を必要とする組み合わせ

BCC、ジヒドロピリジン誘導体（例えば、ニフェジピン、フェロジピン、アムロジピン）は、ビソプロロールと併用すると、低血圧のリスクを高める可能性がある。 CHF患者では、その後の心臓の収縮機能の低下のリスクを排除することはできない。

クラスIII抗不整脈薬（例えば、アミオダロン）は、AV伝導の違反を増加させる可能性がある。

局所使用のためのβ遮断薬（例えば、緑内障の治療のための点眼薬）の作用は、ビソプロロールの全身作用を高めることができる-血圧の顕著な低下、心拍数

副交感神経刺激薬は、ビソプロロールと同時に使用される場合、AV伝導の違反を増加させ、徐脈を発症するリスクを増加させる可能性がある。

ビソプロロールとβ-アドレノミメティクス（例えば、イソプレナリン、ドブタミン）との同時使用は、両方の薬物の効果を低下させる可能性がある。 ビソプロロールとβ-およびα-アドレナリン受容体（例えば、ノルエピネフリン、エピネフリン）に影響を及ぼすアドレナリンとの組み合わせは、アルファ-アドレナリン受容体の関与によって生じるこれらの薬物の血管収縮作用を増強し、血圧の上昇をもたらす。 このような相互作用は、非選択的β遮断薬を使用する場合により可能性が高い。

皮膚試験のための免疫療法またはアレルゲン抽出物に使用されるアレルゲンは、ビソプロロールを受けている患者における重度の全身アレルギー反応

静脈内投与のためのヨウ素containing有放射線不透過性診断ツールは、アナフィラキシー反応のリスクを高める。

静脈内投与によるフェニトイン、吸入麻酔のための手段（炭化水素の誘導体）は、心臓抑制効果の重症度および血圧を低下させる可能性を高める。

経口投与のためのインスリンおよび低血糖剤の有効性は、ビソプロロールによる治療中に変化することがある（低血糖-頻脈、血圧上昇の症状を隠す）。

リドカインおよびキサンチン（テオフィリン以外）のクリアランスは、特に喫煙の影響下でテオフィリンクリアランスが最初に増加した患者において、血漿中の濃度が増加する可能性があるために減少する可能性がある。

降圧効果は、Nsaid（ナトリウムイオン保持および腎臓によるPG合成の閉塞）、コルチコステロイドおよびエストロゲン（ナトリウムイオン保持）によって弱

強心配糖体は、徐脈、AVブロック、心停止、および心不全を発症または悪化させるリスクを増加させる。

利尿薬、クロニジン、sympath神経溶解薬、ヒドララジンおよび他の降圧薬は、血圧の過度の低下につながる可能性があります。

ビソプロロールによる治療中の非脱分極筋弛緩剤およびクマリンの抗凝固効果の効果は、延長され得る。

三環系および四環系抗うつ薬、抗精神病薬（神経弛緩薬）、エタノール、鎮静剤および催眠薬は、中枢神経系のうつ病を増加させる。

非水素化された麦角アルカロイドは、末梢circulatory環障害のリスクを高める。

スルファサラジンは、血漿中のビソプロロールの濃度を増加させる。

考慮すべき組み合わせ

メフロキンは、ビソプロロールと同時に使用すると、徐脈のリスクを増加させる可能性がある。

MAO阻害剤（B型MAO阻害剤を除く）は、降圧効果を高めることができる。 同時に使用すると、高血圧の危機の発症につながる可能性があります。

エルゴタミンは末梢circulatory環障害のリスクを増加させる。

リファンピシンはTを短くする_1/2 ビソプロロール

25℃を超えない温度で

子供の手の届かない保って下さい。

パッケージに記載されている有効期限を過ぎて使用しないでください。

フィルムコーティングされた薬剤、5、10mg。 10タブ。 アルミ/アルミ製のブリスターで。 3bl. 段ボールパックで。

レシピによると。

あなたは突然薬物治療Biolを中止すべきではありません^® 重度の不整脈および心筋梗塞を発症するリスクがあるためである。 離脱は徐々に行われ、用量は25日ごとに3-4％減少する。

薬物Biolを服用している患者の状態を監視する^®,心拍数と血圧の測定を含める必要があります(治療の開始時に—毎日,その後-1 3-4ヶ月で時間),ECG,糖尿病患者における血糖濃度の決定(1 4-5ヶ月で回).

高齢の患者では、腎機能をモニターすることが推奨されます（4-5ヶ月ごとに一度）。

患者は、心拍数を計算する方法で訓練され、50拍/分未満の心拍数で医師の診察の必要性について指示されるべきである。

徐脈の増加（心拍数>50bpm）、血圧の著しい低下（sBP<100mmHg）、AVブロックの高齢患者で検出された場合、用量を減らすか、治療を中止する必要があります。 治療を開始する前に、気管支肺の病歴がある患者における外部呼吸の機能の研究を行うことが推奨される。

コンタクトレンズを使用する患者は、薬物による治療の背景に対して、涙液の産生を減少させることが可能であることを考慮すべきである。

薬物Biolを使用する場合^® 褐色細胞腫の患者では、逆説的な動脈性高血圧を発症するリスクがある（α-アドレナリン受容体の効果的な遮断が以前に達成されていない場合）。

甲状腺機能亢進症では、ビソプロロールは、甲状腺機能亢進症の特定の臨床徴候（例えば、頻脈）を隠すことができる。 甲状腺機能亢進症の患者における薬物の突然の離脱は、症状を増加させる可能性があるため、禁忌である。

糖尿病では、低血糖によって引き起こされる頻脈を隠すことができます。 非選択的β遮断薬とは異なり、実際にはインスリン誘発性低血糖を増加させず、血糖値の正常値への回復を遅らせない。

クロニジンの同時使用により、その受容は、薬物Biolの離脱後わずか数日で停止することができる^®.

過敏反応の重症度および負担のあるアレルギー病歴の背景に対するエピネフリンの通常の用量からの効果の欠如を増加させることが可能である。

計画された外科的治療を行う必要がある場合は、全身麻酔の48時間前に薬剤を中止する必要があります。 患者が手術前に薬物を服用した場合、負の変力作用を最小限に抑えて全身麻酔薬を選択する必要があります。

迷走神経の相互活性化は、アトロピン（1-2mg）の静脈内投与によって排除することができる。 カテコールアミン（レセルピンを含む）の貯蔵所を枯渇させる薬物は、β遮断薬の効果を高めることができるので、このような薬物の組み合わせを受けている患者は、血圧または徐脈の顕著な低下を検出するために、一定の医学的監督下に置かれるべきである。

気管支痙攣性疾患を有する患者は、他の降圧剤の不耐性および/または効果がない場合には、心選択的β遮断薬を慎重に処方することができる。 付随する気管支asthma息患者のβ遮断薬を服用する背景に対して、気道抵抗が増加することがある。 薬物Biolの用量を超えた場合^® そのような患者では、気管支痙攣を発症するリスクがある。

徐脈が増加している患者（心拍数<50bpm）、血圧の著しい低下（sBP<100mmHg）、AVブロックの場合、用量を減らすか治療を中止する必要があります。

Biolによる治療を中止することをお勧めします^® うつ病の発症。

重度の不整脈や心筋梗塞を発症するリスクがあるため、突然治療を中断することはできません。 薬物の回収は徐々に行われ、2週間以上の用量を減らす（25日で3-4％用量を減らす）。

薬剤は血および尿のカテコールアミン、ノルメタネフリン、vanillylmindalic酸および抗核の抗体力価の集中をテストする前に中断されるべきです。

喫煙者では、β遮断薬の有効性は低い。

車両を運転し、精神運動反応の集中とスピードを必要とする他の活動を行う能力に影響を与える。 薬物治療の期間中、Biol^® 車両を運転し、精神運動反応の集中力と速度を高める必要がある他の潜在的に危険な活動を行うときは注意が必要です。

C07AB07ビソプロロール