Bei Yu

セルトラリン

Bei Yuは以下の治療のために示されています :

• 大うつ病性障害（)
• 強迫性障害（)
• パニック障害()
• 的的外来後ストレス（PTSD)
• 社会不安障害（)
• 月経前不気分分布表（pmdd)

MDD、OCD、PD、PTSD、およびSADの患者の適量

MDD、OCD、PD、PTSD、およびSADの患者における推奨初期投与量および最大Bei Yu投与量を以下の表1に示します。 一日あたり25mgまたは50mgの投与量は、最初の治療用量です。

大人および小児科の患者のために、それに続く適量は日の増分ごとの25から50mgの不十分な応答の場合には週に一度、忍容性によって、最高200mg/日まで高められるかもしれません。 Bei Yuの24時間排除半減期を考えると、用量の変化の間の推奨間隔は一週間です。

表1:MDD、OCD、PD、PTSD、およびadの患者におけるbei Yuの投与される利用量

PMDD患者における投与量

PMDDを有する成人女性における推奨開始備湯用量は、一日あたり50mgである。 Bei Yuは、継続的に（月経周期を通じて毎日）または断続的に（月経周期の黄体期の間にのみ、すなわち、月経の予想される発症の14日前に毎日の投与量を開始し、月経の発症を継続する）投与することができる。 断続的な投薬は各々の新しい周期と繰り返されます。

• 絶えず投薬するとき、50mgの適量に答えない患者は50まで月経周期ごとのmgの増分で適量の増加から日ごとの150mg寄与するかもしれません。
• 断続的に投薬するとき、50mgの適量に答えない患者は次のmenstrual周期（およびそれに続く周期）の間に100mg/日の最高まで適量を次の通り高めることから寄与するかもしれません:50投薬の最初の3日の間の日あたりのmgに続いて100投薬周期の残りの日の間の日あたりのmg。

Bei Yuを開始する前に双極性障害のための画面

Bei Yuまたは他の抗うつ薬による治療を開始する前に、双極性障害、躁病、または軽躁病の個人的または家族歴の患者をスクリーニングする。

肝機能障害を有する患者における投与量の変更

穏やかな肝臓の減損（Child Pughのスコア5か6）の患者の推薦された開始の適量そして治療上の範囲は両方推薦された毎日の適量の半分です。 中等度（小児ピュースコア7-9）または重度の肝障害（小児ピュースコア10-15）の患者におけるBei Yuの使用は推奨されない。

モノアミンオキシダーゼ阻害薬抗うつ薬への患者の切り替え

モノアミンオキシダーゼ阻害剤（MAOI）抗うつ薬の中止からBei Yuの開始までに少なくとも14日が経過しなければならない。 さらに、MAOI抗うつ薬を開始する前に、Bei Yuを停止してから少なくとも14日が経過しなければならない。

備湯の治療中止について

副作用は、Bei Yuの中止時に発生する可能性があります。 可能な限りBei Yuを突然停止するのではなく、徐々に投与量を減らします。

Bei Yu経口溶液の調製

Bei Yu経口溶液は使用前に希釈する必要があります。

• 利用付属の校正滴量備の湯口腔解決に必要な
• 注:供給された目盛りを付けられた点滴器に25mgおよび50mgの卒業の印だけがある
• 水、ジンジャーエール、レモン/ライムソーダ、レモネードまたはオレンジジュースのみの4オンス（½カップ）と混ぜる。 混合後、わずかな曇りが現れることがあり、これは正常である。

混合後すぐに用量を服用するように患者または介護者に指示する。

Bei Yuは患者に禁忌です:

• セロトニン症候群のリスクが高いため、MAOIs（MAOIs linezolidおよび静脈内メチレンブルーを含む）を中止してから14日以内に服用するか、または服用してください。
• ピモジドを服用しています。
• セルトラリンに対する既知の過敏症（例えば、アナフィラキシー、血管浮腫）を有する。

上記のすべてのBei Yu製剤の禁忌に加えて、Bei Yu経口溶液は患者に禁忌である:

• ジスルフィラムを服用する。 Bei Yu口溶液にはアルコールが含まれており、Bei Yuとジスルフィラムを利用するとジスルフィラム-アルコール反応が起こることがあります。

Bei Yu錠剤および経口溶液を20°c-25°C（68°F-77°F）で保管し、脱線を15°c-30°C（59°F-86°F）に許可する。

配布元：株式会社ファイザー事業部ローリッグ ニューヨーク州ニューヨーク市10017 改訂:Dec2017

副作用

以下の有害反応は、処方情報の他のセクションでより詳細に説明されています:

• セルトラリンに対する過敏反応
• Bei Yu口溶液をジスルフィラムとともに採取するときのジスルフィラム-アルコール反応
• ピモジドとともに利用した場合のqtc延長および活性不良症
• 自殺思考と行動
• セロトニン症候群
• 出血のリスクの増加
• マニア/軽躁病の活性化
• 中止症候群
• 発作
• 閉塞隅角緑内障
• 低ナトリウム血症

治験経験

臨床試験は広く様々な条件下で実施されるため、ある薬物の臨床試験で観察される有害反応率は、他の薬物の臨床試験で観察される速度と直接比較することはできず、実際に観察される速度を反映しない可能性がある。

以下に記載されているデータは、MDD、OCD、PD、PTSD、SAD、およびPMDDと診断された成人におけるBei Yu（主に50mg-200mg/日）の無作為化、二重盲検、プラセボ対照試験（3066mg/日）から これらの3066人の患者は、8-12週間にわたってBei Yuに曝され、568人の患者年間の曝露を表しています。 平均年齢は40歳であり、57％が女性であり、43％が男性であった。

MDD、OCD、PD、PTSD、SADおよびPMDDを有するすべてのBei Yu治療患者のすべてのプールされたプラセボ対照臨床試験における最も一般的な有害反応（>5％および二度プラセボ）は、吐き気、下痢/緩い便、振戦、消化不良、食欲減退、多汗症、射精不全、および性欲減退であった（表3参照）。 次は前に述べられなかった徴候によってBei Yu（>5%および二度偽薬）の試験の共通の不利な反作用です。

• MDD:¶,
• OCD:不眠症,攪拌,
• PD：便秘、攪拌,
• PTSD:†,
• PMDD：傾眠、口渇、めまい、疲労、腹痛,
• 悲しい：不眠症、めまい、疲労、口渇、倦怠感。

表3:MDD、OCD、PD、PTSD、SAD、およびPMDDを有する成熟におけるプールされたプラセボ対照群における一般的な有毒反応*

プラセボ対照臨床試験における中止につながる副作用

MDD、OCD、PD、PTSD、SADおよびPMDD患者におけるすべてのプラセボ対照試験において、Bei Yuを受けた368人（12％）の3066人の患者のうち、93人（4％）の2293人のプラセボ治療患者と比較 プラセボ対照研究では、Bei Yu治療患者の中止につながる一般的な副作用は次のとおりでした:

• MDD、OCD、PD、PTSD、SADおよびPMDD：ゆき気（3％）、下味（2％）、味（2％）、および不味（2％）。
• MDD（>2%および二度偽薬）:減らされた食欲、目まい、疲労、頭痛、傾眠、震えおよび嘔吐。
• OCD:傾眠。
• PD：ふとん。

男性および女性の性機能障害

性的欲求、性的パフォーマンスおよび性的満足の変化は、精神障害の症状としてしばしば起こるが、SSRI治療の結果でもあり得る。 しかし、性的欲求、パフォーマンスおよび満足度を含む厄介な経験の発生率および重症度の信頼できる推定値は、患者および医療提供者がそれらを議論することに消極的であるかもしれないため、部分的には得ることが困難である。 したがって、ラベリングに引用されている厄介な性的経験とパフォーマンスの発生率の推定値は、実際の発生率を過小評価する可能性があります。

下の表4は、プールされたプラセボ対照試験からのBei Yu治療患者および二度プラセボの少なくとも2％によって報告された性的有害反応の発生率を示 人およびすべての徴候のために、共通の不利な反作用（>2%および二度偽薬）は含まれていました:射精の失敗、減らされたリビドー、勃起不全、射精の無秩序およ 女性のために、共通の不利な反作用（≥2%および二度偽薬）は減らされたリビドーでした。

表4:備Yuの男性または女性における最も一般的な性的有害反応（≧2％および二度プラセボ、MDD、迫、PD、PTSD、悲しい、およびPMDDを有する成人における比較試験をプール

小児科の患者の不利な反作用

プラセボ対照研究でBei Yuで治療された281人の小児患者において、有害反応の全体的なプロファイルは、一般に成人研究で見られるものと同様であった。 表3（成人における最も一般的な副作用）に現れない副作用は、小児患者の少なくとも2％で報告されており、少なくともプラセボ率には、発熱、運動亢進、尿失禁、攻撃性、鼻出血、紫斑病、関節痛、体重の減少、筋肉のけいれん、および不安が含まれる。

Bei Yuの市販前評価中に観察されたその他の有害反応

処方情報の他の場所に記載されていないその他のまれな副作用は、Bei Yuで治療された患者において<2％の発生率で起こるものであった:

心臓疾患 – 頻脈

耳および迷路障害 – 耳鳴り

内分泌疾患 - 甲状腺機能低下症

眼の障害 - 散瞳、ぼやけた視力

胃腸障害 - 血便、下血、直腸出血

一般的な障害および投与部位の状態 - 浮腫、歩行障害、神経過敏、発熱

肝胆道障害 - 肝臓酵素の上昇

免疫システム障害 - アナフィラキシー

代謝および栄養障害 - 糖尿病、高コレステロール血症、低血糖症、食欲増進

筋骨格系および結合組織障害 - 関節痛、筋肉のけいれん、圧迫感、またはけいれん

神経系障害 - 運動失調、昏睡、けいれん、覚醒低下、知覚低下、無気力、精神運動亢進、失神

精神疾患 - 侵略、歯ぎしり、混乱状態、陶酔気分、幻覚

腎臓および尿の無秩序 - 血尿

生殖器系および乳房疾患 - 乳汁漏出、持続勃起症、膣出血

呼吸、胸部および縦隔の無秩序 - 気管支痙攣、鼻出血、あくび

皮膚および皮下組織の障害 - 脱毛症、冷汗、皮膚炎、水疱性皮膚炎、掻痒症、紫斑病、紅斑性、濾胞性、または黄斑性皮膚炎、じんましん

血管障害 – 出血、高血圧、血管拡張

マーケティング後の経験

Bei Yuの承認後の使用中に、以下の有害反応が確認されています。 これらの反応は不確かなサイズの集団から自発的に報告されるため、その頻度を確実に推定したり、薬物曝露と因果関係を確立することは必ずしも可能ではありません。

出血または凝固障害 - 高められた凝固の時間（変えられた血小板機能)

心臓疾患 - AVブロック、徐脈、心房性不整脈、QTc間隔延長、心室頻脈（Torsade de Pointesを含む)

内分泌疾患 - 女性化乳房、高プロラクチン血症、月経不順、SIADH

眼の障害 - 失明、視神経炎、白内障

肝胆道障害 - 重度の肝臓イベント（肝炎、黄疸、いくつかの致命的な結果を伴う肝不全を含む）、膵炎

ヘミックおよびリンパ障害 - 無顆粒球症、再生不良性貧血および汎血球減少症、白血球減少症、血小板減少症、ループス様症候群、血清疾患

免疫システム障害 - 血管浮腫

代謝および栄養障害 - 低ナトリウム血症、高血糖

筋骨格系および結合組織障害 - 横紋筋融解症、トリスムス

神経系障害 - セロトニン症候群、錐体外路症状（アカチシアやジストニアを含む）、眼球危機

精神疾患 - 精神病、夜尿症、パロニリア

腎臓および尿の無秩序 - 急性腎不全

呼吸、胸部および縦隔の無秩序 - 肺高血圧症

皮膚および皮下組織の障害 - 光感受性皮膚反応および潜在的に致命的であり得る他の重度の皮膚反応、例えばStevens-Johnson症候群（SJS）および毒性表皮壊死症（TEN)

血管障害 - 脳血管痙攣（可逆性脳血管収縮症候群およびコール-フレミング症候群を含む）、血管炎

薬物相互作用

臨床的に重要な薬物相互作用

表5には、Bei Yuとの臨床的に有意な薬物相互作用が含まれる。

表5：Bei Yuとの本質的に有益な生物相互作用

Bei Yuと臨床的に重要な相互作用を持たない薬

薬物動態学的研究に基づいて、シメチジンと組み合わせて使用する場合、Bei Yuの用量調整は必要ありません。 さらに、ジアゼパム、リチウム、アテノロール、トルブタミド、ジゴキシン、CYP3A4によって代謝される薬物については、Bei Yuを同時に投与する場合、投与量の調整は必要ない。

ベンゾジアゼピンの偽陽性スクリーニング検査

ベンゾジアゼピンに対する偽陽性尿免疫測定スクリーニング試験は、Bei Yuを服用している患者で報告されている。 この所見は、スクリーニング検査の特異性の欠如によるものである。 偽陽性の試験結果はBei Yuの中断の後の数日の間期待されるかもしれません。 ガスクロマトグラフィー/質量分析などの確認試験では、セルトラリンとベンゾジアゼピンを区別することができます。

薬物乱用および依存

管理された物質

Bei Yuには、規制物質ではないセルトラリンが含まれています。

虐待

ヒトにおけるBei Yu、アルプラゾラム、およびd-アンフェタミンの比較乱用責任のプラセボ対照、二重盲検、ランダム化研究では、Bei Yuは、他の二つの薬物で観察された幸福感や薬物好みなどの乱用の可能性を示す肯定的な主観的効果を生成しませんでした。

警告

の一部として含まれている "注意事項" セクション

注意事項

小児および若年成人患者における自殺思考および行動

約77,000人の成人患者と4,400人以上の小児患者を含む抗うつ薬（Ssriおよびその他の抗うつ薬クラス）のプール分析では、小児および若年成人患者の自殺思考および行動の発生率は、抗うつ薬治療患者ではプラセボ治療患者よりも大きかった。 治療された1000人の患者あたりの自殺思考および行動の症例数における薬物-プラセボの違いを表2に示す。

小児研究のいずれにおいても自殺は起こらなかった。 成人研究では自殺があったが、その数は自殺に対する抗うつ薬の効果についての結論に達するのに十分ではなかった。

表2：小児および成人患者における抗うつ薬のプールされたプラセボ対照試験における自殺思考または行動の症例数のリスク差

小児および若年成人患者における自殺思考および行動のリスクが、長期使用、すなわち四ヶ月を超えてまで及ぶかどうかは不明である。 しかしながら、MDDを有する成人におけるプラセボ対照維持試験から、抗うつ薬がうつ病の再発を遅らせるという実質的な証拠がある。

臨床的悪化および自殺思考および行動の出現のためのすべての抗うつ薬扱われた患者を、特に薬物療法の最初の数ヶ月の間にそして適量の変更の時に監視して下さい。 行動の変化を監視し、医療提供者に警告するために、患者の家族または介護者に助言する。 うつ病が持続的に悪化している患者、または緊急の自殺思考または行動を経験している患者において、Bei Yuの中止を含む治療レジメンの変更を検討

セロトニン症候群

セロトニン-ノルエピネフリン再取り込み阻害剤（Snri）およびSsriは、Bei Yuを含む、潜在的に生命を脅かす状態であるセロトニン症候群を沈殿させる可能性がある。 リスクは、他のセロトニン作動性薬（トリプタン、三環系抗うつ薬、フェンタニル、リチウム、トラマドール、トリプトファン、ブスピロン、アンフェタミン、およびセントジョンズワートを含む）およびセロトニンの代謝を損なう薬物、すなわちMAOIsの併用により増加する。 セロトニン症候群は、これらの薬物が単独で使用される場合にも起こり得る。

セロトニン症候群の徴候および症状には、精神状態の変化（例えば、興奮、幻覚、せん妄、および昏睡）、自律神経不安定性（例えば、頻脈、不安定な血圧、めまい、発汗発

Bei YuとMAOIsの併用は禁忌である。 さらに、リネゾリドまたは静脈内のメチレンブルーのようなMAOIsと扱われている患者のBei Yuを始めないで下さい。 他の経路（経口錠剤または局所組織注射など）によるメチレンブルーの投与に関する報告はなかった。 Bei Yuを服用している患者でリネゾリドまたは静脈内メチレンブルーなどのMAOIによる治療を開始する必要がある場合は、MAOIによる治療を開始する前にBei Yuを中止してください。

セロトニン症候群の出現のためにBei Yuを服用しているすべての患者を監視する。 上記の症状が現れた場合は、直ちに備湯および付随するセロトニン作動薬による治療を中止し、支持的対症療法を開始する。 Bei Yuと他のセロトニン作動薬との併用が臨床的に保証されている場合は、セロトニン症候群のリスク増加を患者に知らせ、症状をモニターする。

出血のリスクの増加

Bei Yuを含むセロトニン再取り込み阻害を妨げる薬物は、出血事象のリスクを高める. アスピリン、非ステロイド性抗炎症薬（NSAIDs）、他の抗血小板薬、ワルファリン、および他の抗凝固剤の併用は、このリスクに追加することができます. 症例報告および疫学研究（症例対照およびコホート設計）は、セロトニン再取り込みを妨げる薬物の使用と胃腸出血の発生との間の関連を示している. セロトニンの再取り込みを妨げる薬物に関連する出血イベントは、斑状出血、血腫、鼻出血、および点状出血から生命を脅かす出血までの範囲であった

Bei Yuおよび抗血小板剤または抗凝固剤の併用に関連する出血のリスクの増加を患者に知らせる。 ワルファリ

躁病または軽躁病の活性化

双極性障害患者では、抑うつエピソードをBei Yuまたは別の抗うつ薬で治療すると、混合/躁病エピソードが沈殿することがあります。 対照臨床試験では、双極性障害患者は一般に除外されたが、bei Yuで治療された患者の0.4％において躁病または軽躁病の症状が報告された。 Bei Yuで治療を開始する前に、双極性障害、躁病、または軽躁病の個人歴または家族歴を患者にスクリーニングします。

中止症候群

セロトニン作動性抗うつ薬の中止後の副作用、特に突然の中止後には、吐き気、発汗、不快気分、過敏性、興奮、めまい、感覚障害（例えば、電気ショック感覚などの知覚異常）、振戦、不安、混乱、頭痛、嗜眠、情緒不安定、不眠症、軽躁病、耳鳴り、および発作が含まれる。 突然の停止よりもむしろ適量の漸進的な減少は可能な時はいつでも推薦されます。

発作

Bei Yuは発作障害患者で体系的に評価されていません。 発作の病歴を有する患者は、臨床研究から除外された。 Bei Yuは発作障害の患者には注意して処方されるべきである。

閉塞隅角緑内障

Bei Yuを含む多くの抗うつ薬の使用に続いて起こる瞳孔拡張はパテント虹彩切除術がない解剖学的に狭い角度の患者の角度閉鎖発作を誘発するかもしれません。 未治療の解剖学的に狭い角度の患者では、Bei Yuを含む抗うつ薬の使用を避けてください。

低ナトリウム血症

低ナトリウム血症は、Bei Yuを含むSnriおよびSsriによる治療の結果として起こり得る。 血清ナトリウムが110mmol/Lより低い症例が報告されている。 低ナトリウム血症の徴候および症状には、頭痛、集中困難、記憶障害、混乱、衰弱、および不安定さが含まれ、これは転倒につながる可能性がある。 より

警告

の一部として含まれている "注意事項" セクション

注意事項

小児および若年成人患者における自殺思考および行動

約77,000人の成人患者と4,400人以上の小児患者を含む抗うつ薬（Ssriおよびその他の抗うつ薬クラス）のプール分析では、小児および若年成人患者の自殺思考および行動の発生率は、抗うつ薬治療患者ではプラセボ治療患者よりも大きかった。 治療された1000人の患者あたりの自殺思考および行動の症例数における薬物-プラセボの違いを表2に示す。

小児研究のいずれにおいても自殺は起こらなかった。 成人研究では自殺があったが、その数は自殺に対する抗うつ薬の効果についての結論に達するのに十分ではなかった。

表2：小児および成人患者における抗うつ薬のプールされたプラセボ対照試験における自殺思考または行動の症例数のリスク差

小児および若年成人患者における自殺思考および行動のリスクが、長期使用、すなわち四ヶ月を超えてまで及ぶかどうかは不明である。 しかしながら、MDDを有する成人におけるプラセボ対照維持試験から、抗うつ薬がうつ病の再発を遅らせるという実質的な証拠がある。

臨床的悪化および自殺思考および行動の出現のためのすべての抗うつ薬扱われた患者を、特に薬物療法の最初の数ヶ月の間にそして適量の変更の時に監視して下さい。 行動の変化を監視し、医療提供者に警告するために、患者の家族または介護者に助言する。 うつ病が持続的に悪化している患者、または緊急の自殺思考または行動を経験している患者において、Bei Yuの中止を含む治療レジメンの変更を検討

セロトニン症候群

セロトニン-ノルエピネフリン再取り込み阻害剤（Snri）およびSsriは、Bei Yuを含む、潜在的に生命を脅かす状態であるセロトニン症候群を沈殿させる可能性がある。 リスクは、他のセロトニン作動性薬（トリプタン、三環系抗うつ薬、フェンタニル、リチウム、トラマドール、トリプトファン、ブスピロン、アンフェタミン、およびセントジョンズワートを含む）およびセロトニンの代謝を損なう薬物、すなわちMAOIsの併用により増加する。 セロトニン症候群は、これらの薬物が単独で使用される場合にも起こり得る。

セロトニン症候群の徴候および症状には、精神状態の変化（例えば、興奮、幻覚、せん妄、および昏睡）、自律神経不安定性（例えば、頻脈、不安定な血圧、めまい、発汗発

Bei YuとMAOIsの併用は禁忌である。 さらに、リネゾリドまたは静脈内のメチレンブルーのようなMAOIsと扱われている患者のBei Yuを始めないで下さい。 他の経路（経口錠剤または局所組織注射など）によるメチレンブルーの投与に関する報告はなかった。 Bei Yuを服用している患者でリネゾリドまたは静脈内メチレンブルーなどのMAOIによる治療を開始する必要がある場合は、MAOIによる治療を開始する前にBei Yuを中止してください。

セロトニン症候群の出現のためにBei Yuを服用しているすべての患者を監視する。 上記の症状が現れた場合は、直ちに備湯および付随するセロトニン作動薬による治療を中止し、支持的対症療法を開始する。 Bei Yuと他のセロトニン作動薬との併用が臨床的に保証されている場合は、セロトニン症候群のリスク増加を患者に知らせ、症状をモニターする。

出血のリスクの増加

Bei Yuを含むセロトニン再取り込み阻害を妨げる薬物は、出血事象のリスクを高める. アスピリン、非ステロイド性抗炎症薬（NSAIDs）、他の抗血小板薬、ワルファリン、および他の抗凝固剤の併用は、このリスクに追加することができます. 症例報告および疫学研究（症例対照およびコホート設計）は、セロトニン再取り込みを妨げる薬物の使用と胃腸出血の発生との間の関連を示している. セロトニンの再取り込みを妨げる薬物に関連する出血イベントは、斑状出血、血腫、鼻出血、および点状出血から生命を脅かす出血までの範囲であった

Bei Yuおよび抗血小板剤または抗凝固剤の併用に関連する出血のリスクの増加を患者に知らせる。 ワルファリ

躁病または軽躁病の活性化

双極性障害患者では、抑うつエピソードをBei Yuまたは別の抗うつ薬で治療すると、混合/躁病エピソードが沈殿することがあります。 対照臨床試験では、双極性障害患者は一般に除外されたが、bei Yuで治療された患者の0.4％において躁病または軽躁病の症状が報告された。 Bei Yuで治療を開始する前に、双極性障害、躁病、または軽躁病の個人歴または家族歴を患者にスクリーニングします。

中止症候群

セロトニン作動性抗うつ薬の中止後の副作用、特に突然の中止後には、吐き気、発汗、不快気分、過敏性、興奮、めまい、感覚障害（例えば、電気ショック感覚などの知覚異常）、振戦、不安、混乱、頭痛、嗜眠、情緒不安定、不眠症、軽躁病、耳鳴り、および発作が含まれる。 突然の停止よりもむしろ適量の漸進的な減少は可能な時はいつでも推薦されます。

発作

Bei Yuは発作障害患者で体系的に評価されていません。 発作の病歴を有する患者は、臨床研究から除外された。 Bei Yuは発作障害の患者には注意して処方されるべきである。

閉塞隅角緑内障

Bei Yuを含む多くの抗うつ薬の使用に続いて起こる瞳孔拡張はパテント虹彩切除術がない解剖学的に狭い角度の患者の角度閉鎖発作を誘発するかもしれません。 未治療の解剖学的に狭い角度の患者では、Bei Yuを含む抗うつ薬の使用を避けてください。

低ナトリウム血症

低ナトリウム血症は、Bei Yuを含むSnriおよびSsriによる治療の結果として起こり得る。 血清ナトリウムが110mmol/Lより低い症例が報告されている。 低ナトリウム血症の徴候および症状には、頭痛、集中困難、記憶障害、混乱、衰弱、および不安定さが含まれ、これは転倒につながる可能性がある。 より重度または急性の症例に関連する徴候および症状には、幻覚、失神、発作、昏睡、呼吸停止、および死亡が含まれている。 多くの場合、この低ナトリウム血症は、不適切な抗利尿ホルモン分泌（SIADH）の症候群の結果であると思われる。

症候性低ナトリウム血症の患者では、Bei Yuを中止し、適切な医学的介入を行う。 高齢患者、利尿薬を服用している患者、および体積枯渇している患者は、SsriおよびSnriによる低ナトリウム血症を発症するリスクが高い可能性がある。

ベンゾジアゼピンのスクリーニング検査に対する偽陽性の効果

ベンゾジアゼピンに対する偽陽性尿免疫測定スクリーニング試験は、Bei Yuを服用している患者で報告されている。 この所見は、スクリーニング検査の特異性の欠如によるものである。 偽陽性の試験結果はBei Yuの中断の後の数日の間期待されるかもしれません。 ガスクロマトグラフィー/質量分析などの確認試験は、ベンゾジアゼピンとベイユを区別するのに役立ちます。

患者カウンセリング情報

FDAが承認した患者ラベルを読むように患者に助言する (お薬ガイド).

自殺思考と行動

患者および介護者に、特に治療中および投与量が上下に調整されたときに自殺率の出現を探すよう助言し、そのような症状を医療従事者に報告するように指示する。

経口溶液のための重要な投与指示

Bei Yu口溶液を処置された患者については、それらを知らせる:

• Bei Yu口溶液は使用前に必要する必要があります。 事前に混ぜないでください。
• 必要量のBei Yu経口溶液を取り除き、水、ジンジャーエール、レモン/ライムソーダ、レモネードまたはオレンジジュースのみの4オンス（1/2カップ）と混ぜるために提供されるドロッパーを使用してください。 備湯口溶液を記憶されている液体以外のものと混合しないでください。
• 混合直後に用量を服用する。 時には、混合後にわずかな曇りが現れることがありますが、これは正常です。
• 点滴器ディスペンサーは乾燥した天然ゴム、乳液の感受性の患者のための考察を含んでいる。

Bei Yu経口溶液に対するジスルフィラム禁忌

Bei Yuの口頭解決を取るときdisulfiramを取らないように患者に知らせて下さい。 併用は、経口溶液のアルコール含有量のために禁忌である。

セロトニン症候群

特に、トリプタン、三環系抗うつ薬、フェンタニル、リチウム、トラマドール、トリプトファン、ブスピロン、セントジョーンズワートを含む他のセロトニン作動性薬物とのBei Yuの併用、およびセロトニンの代謝を損なう薬物（特に、MAOIs、精神疾患を治療することを意図したものおよびリネゾリドなどの他のものの両方）との併用についての患者に注意してください。 患者は、セロトニン症候群の徴候または症状が発生した場合は、医療提供者に連絡するか、緊急治療室に報告する必要があります。

出血のリスクの増加

Bei Yuとアスピリン、Nsaid、他の抗血小板薬、ワルファリン、または他の抗凝固薬との併用について患者に知らせる併用は、出血のリスクの増加と関連してい 出血の危険を高める規定かover-thecounterの薬物を取るか、または取ることを計画すれば彼らのヘルスケアの提供者に知らせるように患者に助言して下さい。

マニア/軽躁病の活性化

躁病/軽躁病の活性化の兆候を観察し、そのような症状を医療提供者に報告するように指示するように患者およびその介護者に助言する。

中止症候群

突然Bei Yuを中止し、医療提供者と先細りのレジメンについて話し合わないように患者に助言してください。 副作用は、Bei Yuが中止されると発生する可能性があります。

アレルギー反応

お患者さんに届け出を行うヘルスケアプロバイダが展開するアレルギー反応などの疹、蕁麻疹、はれ、又は困難息づかいを感じさせます。

妊娠

妊娠中の女性に、Bei Yuが新生児の離脱症状または新生児の持続性肺高血圧症（PPHN）を引き起こす可能性があることを知らせてください。

非臨床毒性学

発がん、突然変異誘発、生殖能力の障害

発癌

生涯の発癌性の調査はCD-1マウスおよび40mg/kg/日までの線量で長いEvansのラットで遂行されました。 これらの用量は、1回（マウス）および2回（ラット）に対応し、mg/mに対する最大推奨ヒト用量（MRHD）は200mg/日である。² ベース。 10-40mg/kg（0.25-1.0倍のMG/mのMRHD）でセルトラリンを受け取った雄マウスにおける肝腺腫の用量関連の増加があった² ベース）。 雌マウスまたは同じ治療を受けているいずれかの性別のラットでも増加は見られず、肝細胞癌の増加も見られなかった。 肝腺腫は、CD-1マウスにおける自発的発生率が可変であり、ヒトにとって未知の意義を有する。 40mg/kg（mg/mのMRHDの2倍）でセルトラリンを受けている雌ラットにおける甲状腺の濾胞腺腫の増加があった² 基礎）、これは甲状腺過形成を伴わなかった。 10-40mg/kg（mg/mのMRHDの0.5-2.0倍）でセルトラリンを受けているラットの子宮腺癌の増加があったが² 基礎）プラセボ対照と比較して、この効果は明らかに薬物関連ではなかった。

変異誘発

セルトラリンは、次のアッセイに基づいて、代謝活性化の有無にかかわらず、遺伝毒性効果を持っていなかった：細菌突然変異アッセイ、マウスリンパ腫変 インビボ マウスの骨髄および in vitro ヒトリンパ球で。

不妊治療の障害

肥fertility度の低下は、80mg/kg（mg/mの最大推奨ヒト用量の3.1倍）の用量で二つのラット研究のいずれかで見られた² 青少年における基礎）。

特定の集団での使用

妊娠

リスクの概要

全体として、最初の学期にセルトラリンにさらされた妊婦の利用可能な公表された疫学研究は、比較者集団における主要な先天性欠損症の背景率と比較して、主要な先天性欠損症リスクに差はないことを示唆している。 いくつかの研究では、特定の主要な先天性欠損症の増加が報告されていますが、これらの研究結果は決定的ではありません [データを見る]. 妊娠の第三期の間にBei Yuを含むSsriおよびSnriに、露出される新生児に関する臨床考察があります [見る 臨床上の考慮事項].

動物繁殖研究では催奇形性は観察されなかったが、ラットの最大推奨ヒト用量（MRHD）未満の用量で臓器形成期間中にセルトラリンを投与し、mg/mのウサギのMRHD3.1倍の用量で胎児の骨化を遅らせることが観察された。² 青少年の基礎。 セルトラリンを妊娠の最後の三分の一の間に雌ラットに投与したとき、MRHDで出生後の最初の四日の間に死産子と子犬の死亡数の増加があった [データを見る].

示された人口のための主要な生まれつきの欠陥そして流産の背景の危険は未知です。 米国の一般集団では、臨床的に認められた妊娠における主要な先天性欠損および流産の推定背景リスクは、それぞれ2-4％および15-20％である。 Bei Yuを処方する際に、妊娠中の女性に胎児へのリスクの可能性をアドバイスしてください。

Bei Yuの口頭解決は12%アルコールを含み、妊娠の間にアルコール露出の知られていた安全なレベルがないので妊娠の間に推薦されません。

臨床上の考慮事項

疾患に関連する母体および/または胚/胎児のリスク

前向き縦断研究は、妊娠初期に抗うつ薬を服用していた大うつ病の病歴を有する201の妊婦に続いた。 妊娠中に抗うつ薬を中止した女性は、抗うつ薬を続けた女性よりも大うつ病の再発を経験する可能性が高かった。 妊娠中および産後に抗うつ薬による治療を中止または変更するときは、未処理のうつ病のリスクを考慮してください。

胎児/新生児の有害反応

妊娠後期のBei Yuを含むSsriおよびSnriへの曝露は、長期入院、呼吸支援、経管栄養、および/または新生児の持続性肺高血圧症（PPHN）を必要とする新生児合併症

妊娠中の女性を妊娠中にBei Yuで治療するときは、潜在的なリスクと治療の利点の両方を慎重に検討してください。 PPHNおよび薬物中止症候群のために妊娠第三期にBei Yuに曝露された新生児をモニターする [データを見る].

データ

人間データ

第三期暴露

妊娠初期後半にBei Yuおよび他のSsriまたはSnriに曝露された新生児は、長期入院、呼吸支援、および経管栄養を必要とする合併症を発症しています. これらの調査結果は、市販後の報告に基づいています. などの合併症が起こる可能即納品. 報告された臨床所見は呼吸の苦脳、チアノーゼ、無呼吸、捕捉、温度の不安定、供給の難しさ、嘔吐、hypoglycemia、hypotonia、hypertonia、hyperreflexia、震え、jitteriness、過敏症および一定した叫ぶことを含んでい. これらの特徴は、SsriおよびSnriの直接的な毒性作用、またはおそらく薬物中止症候群のいずれかと一致している. いくつかのケースでは、臨床像はセロトニン症候群と一致していた

Ssriへの妊娠後期の暴露は、新生児の持続性肺高血圧症（PPHN）のリスクが高い可能性があります。 PPHNは一般集団の1-2生きている出生ごとの1,000で発生し、相当な新生児の罹患率および死亡率と関連付けられます。 乳児がPPHNで生まれた377人の女性と乳児が健康で生まれた836人の女性の遡及的症例対照研究では、PPHNを発症するリスクは、20の後にSsriに曝された幼児^th 妊娠の週は妊娠の間に抗うつ薬に露出されなかった幼児と比較しました。 スウェーデンで生まれた831,324人の1997年から2005年の研究では、"妊娠初期"におけるssriの患者報告された母体使用に関連するpphnリスク比2.4（95％CI1.2-4.3）と、"妊娠初期"におけるSsriの患者報告された母体使用と"妊娠後期"における出生前SSRI処方の組み合わせに関連するpphnリスク比3.6（95％CI1.2-8.3）が見つかった。

妊娠初期の暴露

最初の学期にセルトラリンにさらされた妊婦の疫学研究からの証拠の重量は、セルトラリンにさらされなかった妊婦の主要な先天性欠損症の背景. 研究のメタアナリシスは、総奇形のリスクの増加を示唆していない（要約オッズ比=1.01,95%CI=0.88-1.17)または心臓奇形(要約オッズ比=0.93,95%CI=0.70-1.23）セルトラリンへの最初の学期の露出を持つ女性の子孫の間で. 先天性心臓欠損、特に中隔欠損、先天性心臓欠損の最も一般的なタイプのリスクの増加は、最初の学期セルトラリン暴露といくつかの公開疫学的研究

動物データ

再生研究は、それぞれ80mg/kg/日および40mg/kg/日までの用量でラットおよびウサギにおいて行われている。 これらの用量は、mg/mの最大推奨ヒト用量（MRHD）の約3.1倍の200mg/日に対応します² 青少年の基礎。 いずれの用量レベルでも催奇形性の証拠はなかった。 妊娠したラットおよびウサギが器官形成期間中にセルトラリンを与えられた場合、10mg/kg（mg/mのMRHDの0.4倍）の用量で胎児において遅延骨化が観察² ベース）ラットおよび40mg/kg（mg/mのMRHDの3.1倍² 基礎）ウサギで。 雌ラットが妊娠の最後の三番目の間にそして授乳中のsertralineを受け取ったときに、生れの後の最初の4日の間に死産の子犬および子犬の死の増加がありま 子犬の体重はまた、出生後の最初の四日間に減少した。 これらの効果は、mg/mに対するMRHDの20mg/kgの0.8倍の用量で起こった。² ベース）。 ラット子犬の死亡率に対する無効用量は10mg/kg（mg/mに対するMRHDの0.4倍）であった。² ベース）。 子犬の生存の減少は、以下によるものであることが示された 子宮内で セルトラリンへの暴露。 これらの効果の臨床的意義は不明である。

授乳期

リスクの概要

利用可能なデータから公表された文献を低レベルのsertralineおよびその代謝物のヒト乳 [データを見る]. 牛乳生産に対するセルトラリンの影響に関するデータはない。 母乳で育てることの発達および医療補助はBei Yuのための母の臨床必needおよび薬剤または根本的な母性的な状態からの母乳で育てられた幼児に対するあらゆる潜在的な悪影響と共に考慮されるべきです。

データ

53母乳児ペアの公開されたプール分析では、排他的にヒト乳飼育児は、母親で測定されたセルトラリン血清レベルの2％（範囲0％-15％）の平均を持っていた。 これらの乳児では有害反応は観察されなかった。

小児用

Bei Yuの安全性と有効性は、6歳から17歳の小児患者におけるOCDの治療において確立されています。 小児患者における安全性および有効性6歳未満のOCD患者における確立されていない。 OCD以外の適応症については、小児患者において安全性および有効性は確立されていない。 MDDを有する小児患者に対して二つのプラセボ対照試験を実施したが、データは小児患者における使用の適応を支持するのに十分ではなかった。

Bei Yuで治療された小児患者のモニタリング

臨床的悪化、自殺思考、行動の異常な変化、特に治療の最初の数ヶ月の間、または用量の増加または減少の時に、抗うつ薬で治療されているすべての患者 Ssriの使用により、食欲の減少および体重減少が観察されている。 Bei YuなどのSSRIで治療された小児患者の体重および成長を監視する。

MDDを有する小児患者における研究における体重減少

二つの10週間、二重盲検、プラセボ対照、柔軟な用量（50-200mg）mddの外来試験（n=373）のプール分析では、北ゆうとプラセボ約1kgの間の体重変化に差があった、両方の子供（6-11歳）と青年（12-17歳）、両方の年齢グループでは、北ゆうグループのためのわずかな体重減少を表すプラセボグループのためのわずかなゲインと比較して、北ゆうグループのためのわずかなゲインを表す両方の年齢グループで. 小児の場合、Bei Yu治療患者の約7％は、プラセボ治療患者の約7％と比較して体重の0％を超える体重減少を有し、青年の場合、Bei Yu治療患者の約2％は、プラセボ治療患者の約7％と比較して体重の1％を超える体重減少を有した。

MDD患者における無作為化比較試験（Bei Yu n=99、プラセボn=122）を完了した患者のサブセットは、24週間、柔軟用量、オープンラベル、拡張試験に継続された。 Bei Yu治療の34週間（プラセボ対照試験で10週間、24週間オープンラベル、n=68）を完了した被験者は、年齢調整同等者からのデータを使用して予想されるものと同様の体重増加を有していた。 しかし、小児患者の成長、発達、成熟に対するBei Yuの長期的な影響を直接評価する研究はありません。

Bei Yu経口溶液中のアルコール含有量

備湯口を含む12%アルコールです。

幼獣データ

臨床的に関連する用量で若年性ラットで行われた研究では、性成熟の遅延を示したが、男性または女性のいずれにおいても生殖能力に影響はなかった。

若年性ラットを0、10、40または80mg/kg/日から出生後21から56までの経口用量でセルトラリンで治療した本研究では、80mg/kg/日で治療された男性および10mg/kg/日で治療された女性において性成熟の遅延が観察された。. テストされた最高用量（80mg/kg/日）までの男性および女性の生殖エンドポイントまたは神経行動発達に影響はなかったが、治療終了時に40および80mg/kg/日. 80mg/kg/日の最高用量は、セルトラリンの血漿レベル（AUC）を産生した小児患者で見られる5倍（6-17歳）セルトラリンの最大推ࣰ

以下の有害反応は、処方情報の他のセクションでより詳細に説明されています:

• セルトラリンに対する過敏反応
• Bei Yu口溶液をジスルフィラムとともに採取するときのジスルフィラム-アルコール反応
• ピモジドとともに利用した場合のqtc延長および活性不良症
• 自殺思考と行動
• セロトニン症候群
• 出血のリスクの増加
• マニア/軽躁病の活性化
• 中止症候群
• 発作
• 閉塞隅角緑内障
• 低ナトリウム血症

治験経験

臨床試験は広く様々な条件下で実施されるため、ある薬物の臨床試験で観察される有害反応率は、他の薬物の臨床試験で観察される速度と直接比較することはできず、実際に観察される速度を反映しない可能性がある。

以下に記載されているデータは、MDD、OCD、PD、PTSD、SAD、およびPMDDと診断された成人におけるBei Yu（主に50mg-200mg/日）の無作為化、二重盲検、プラセボ対照試験（3066mg/日）から これらの3066人の患者は、8-12週間にわたってBei Yuに曝され、568人の患者年間の曝露を表しています。 平均年齢は40歳であり、57％が女性であり、43％が男性であった。

MDD、OCD、PD、PTSD、SADおよびPMDDを有するすべてのBei Yu治療患者のすべてのプールされたプラセボ対照臨床試験における最も一般的な有害反応（>5％および二度プラセボ）は、吐き気、下痢/緩い便、振戦、消化不良、食欲減退、多汗症、射精不全、および性欲減退であった（表3参照）。 次は前に述べられなかった徴候によってBei Yu（>5%および二度偽薬）の試験の共通の不利な反作用です。

• MDD:¶,
• OCD:不眠症,攪拌,
• PD：便秘、攪拌,
• PTSD:†,
• PMDD：傾眠、口渇、めまい、疲労、腹痛,
• 悲しい：不眠症、めまい、疲労、口渇、倦怠感。

表3:MDD、OCD、PD、PTSD、SAD、およびPMDDを有する成熟におけるプールされたプラセボ対照群における一般的な有毒反応*

プラセボ対照臨床試験における中止につながる副作用

MDD、OCD、PD、PTSD、SADおよびPMDD患者におけるすべてのプラセボ対照試験において、Bei Yuを受けた368人（12％）の3066人の患者のうち、93人（4％）の2293人のプラセボ治療患者と比較 プラセボ対照研究では、Bei Yu治療患者の中止につながる一般的な副作用は次のとおりでした:

• MDD、OCD、PD、PTSD、SADおよびPMDD：ゆき気（3％）、下味（2％）、味（2％）、および不味（2％）。
• MDD（>2%および二度偽薬）:減らされた食欲、目まい、疲労、頭痛、傾眠、震えおよび嘔吐。
• OCD:傾眠。
• PD：ふとん。

男性および女性の性機能障害

性的欲求、性的パフォーマンスおよび性的満足の変化は、精神障害の症状としてしばしば起こるが、SSRI治療の結果でもあり得る。 しかし、性的欲求、パフォーマンスおよび満足度を含む厄介な経験の発生率および重症度の信頼できる推定値は、患者および医療提供者がそれらを議論することに消極的であるかもしれないため、部分的には得ることが困難である。 したがって、ラベリングに引用されている厄介な性的経験とパフォーマンスの発生率の推定値は、実際の発生率を過小評価する可能性があります。

下の表4は、プールされたプラセボ対照試験からのBei Yu治療患者および二度プラセボの少なくとも2％によって報告された性的有害反応の発生率を示 人およびすべての徴候のために、共通の不利な反作用（>2%および二度偽薬）は含まれていました:射精の失敗、減らされたリビドー、勃起不全、射精の無秩序およ 女性のために、共通の不利な反作用（≥2%および二度偽薬）は減らされたリビドーでした。

表4:備Yuの男性または女性における最も一般的な性的有害反応（≧2％および二度プラセボ、MDD、迫、PD、PTSD、悲しい、およびPMDDを有する成人における比較試験をプール

小児科の患者の不利な反作用

プラセボ対照研究でBei Yuで治療された281人の小児患者において、有害反応の全体的なプロファイルは、一般に成人研究で見られるものと同様であった。 表3（成人における最も一般的な副作用）に現れない副作用は、小児患者の少なくとも2％で報告されており、少なくともプラセボ率には、発熱、運動亢進、尿失禁、攻撃性、鼻出血、紫斑病、関節痛、体重の減少、筋肉のけいれん、および不安が含まれる。

Bei Yuの市販前評価中に観察されたその他の有害反応

処方情報の他の場所に記載されていないその他のまれな副作用は、Bei Yuで治療された患者において<2％の発生率で起こるものであった:

心臓疾患 – 頻脈

耳および迷路障害 – 耳鳴り

内分泌疾患 - 甲状腺機能低下症

眼の障害 - 散瞳、ぼやけた視力

胃腸障害 - 血便、下血、直腸出血

一般的な障害および投与部位の状態 - 浮腫、歩行障害、神経過敏、発熱

肝胆道障害 - 肝臓酵素の上昇

免疫システム障害 - アナフィラキシー

代謝および栄養障害 - 糖尿病、高コレステロール血症、低血糖症、食欲増進

筋骨格系および結合組織障害 - 関節痛、筋肉のけいれん、圧迫感、またはけいれん

神経系障害 - 運動失調、昏睡、けいれん、覚醒低下、知覚低下、無気力、精神運動亢進、失神

精神疾患 - 侵略、歯ぎしり、混乱状態、陶酔気分、幻覚

腎臓および尿の無秩序 - 血尿

生殖器系および乳房疾患 - 乳汁漏出、持続勃起症、膣出血

呼吸、胸部および縦隔の無秩序 - 気管支痙攣、鼻出血、あくび

皮膚および皮下組織の障害 - 脱毛症、冷汗、皮膚炎、水疱性皮膚炎、掻痒症、紫斑病、紅斑性、濾胞性、または黄斑性皮膚炎、じんましん

血管障害 – 出血、高血圧、血管拡張

マーケティング後の経験

Bei Yuの承認後の使用中に、以下の有害反応が確認されています。 これらの反応は不確かなサイズの集団から自発的に報告されるため、その頻度を確実に推定したり、薬物曝露と因果関係を確立することは必ずしも可能ではありません。

出血または凝固障害 - 高められた凝固の時間（変えられた血小板機能)

心臓疾患 - AVブロック、徐脈、心房性不整脈、QTc間隔延長、心室頻脈（Torsade de Pointesを含む)

内分泌疾患 - 女性化乳房、高プロラクチン血症、月経不順、SIADH

眼の障害 - 失明、視神経炎、白内障

肝胆道障害 - 重度の肝臓イベント（肝炎、黄疸、いくつかの致命的な結果を伴う肝不全を含む）、膵炎

ヘミックおよびリンパ障害 - 無顆粒球症、再生不良性貧血および汎血球減少症、白血球減少症、血小板減少症、ループス様症候群、血清疾患

免疫システム障害 - 血管浮腫

代謝および栄養障害 - 低ナトリウム血症、高血糖

筋骨格系および結合組織障害 - 横紋筋融解症、トリスムス

神経系障害 - セロトニン症候群、錐体外路症状（アカチシアやジストニアを含む）、眼球危機

精神疾患 - 精神病、夜尿症、パロニリア

腎臓および尿の無秩序 - 急性腎不全

呼吸、胸部および縦隔の無秩序 - 肺高血圧症

皮膚および皮下組織の障害 - 光感受性皮膚反応および潜在的に致命的であり得る他の重度の皮膚反応、例えばStevens-Johnson症候群（SJS）および毒性表皮壊死症（TEN)

血管障害 - 脳血管痙攣（可逆性脳血管収縮症候群およびコール-フレミング症候群を含む）、血管炎

人間の経験

非致死的なBei Yu過剰投与に関連する最も一般的な徴候および症状は、傾眠、嘔吐、頻脈、吐き気、めまい、興奮および振戦であった。 セルトラリンのみによる致命的な過量投与の症例は報告されていない。

Bei Yuの過剰摂取（単一または複数の薬物）で報告された他の重要な有害事象には、徐脈、束枝ブロック、昏睡、痙攣、せん妄、幻覚、高血圧、低血圧、躁反応、膵炎、QTc間隔延長、Torsade de Pointes、セロトニン症候群、昏迷、および失神が含まれる。

過量投与の管理

Bei Yuに対する特定の解毒剤は知られていない。 最新の推奨事項については、毒管理（1-800-222-1222）に連絡してください。

臨床的に関連した線量の調査はsertralineが人間の血小板にセロトニンの通風管を妨げることを示しました。 In vitro 動物の調査はまたsertralineがニューロンのセロトニンのreuptakeの有効な、選択的な抑制剤で、ノルエピネフリンおよびドーパミンのニューロンのreuptakeに対する非常に弱 In vitro 研究では、セルトラリンはアドレナリン作動性受容体（alpha1、alpha2、beta）、コリン作動性受容体、GABA、ドーパミン作動性受容体、ヒスタミン作動性受容体、セロトニン作動性受容体（5HT1A、5HT1B、5HT2）、またはベンゾジアゼピン受容体に対して有意な親和性を有さないことが示されている。 セルトラリンの慢性投与は、脳ノルエピネフリン受容体を下に調節するために動物で見出された。 セルトラリンはモノアミンオキシダーゼを阻害しない。

アルコール

健常者では、アルコールの急性認知および精神運動効果はBei Yuによって増強されなかった。

心臓電気生理学

QTc間隔に対するセルトラリンの効果は、54の健康な成人被験者における無作為化、二重盲検、プラセボおよび陽性対照三期間クロスオーバー徹底QTc研究で評価. 最大推奨日用量の2倍（セルトラリンおよびN-デスメチルセルトラリンの定常曝露の-3倍）では、最大平均ΔΔQTcは10msであり、両側90％信頼区間の上限は12ms. Ｑｔｃ間隔の長さはまた、セルトラリンおよびＮ-デスメチルセルトラリン濃度の血清濃度と正の相関を示した. しかし、これらの濃度ベースの分析は、一次分析よりも最大に観察された濃度でQTcに対する影響が少ないことを示した

吸収

50から200mgの範囲にわたって14日間経口一回毎日Bei Yuの投薬の後で、セルトラリンの平均ピーク血しょう集中（Cmax）は4の間に起こりました.5～8.後投薬4時間. 血漿セルトラリンの平均末端除去半減期は約26時間である. ターミナル除去の半減期に一貫して、一度毎日の投薬の一週間後に達成される定常状態の集中までおよそ二倍蓄積があります. 線形用量比例薬物動態学は、セルトラリンの血漿濃度時間曲線（AUC）の下のCmaxおよび面積が50-200mgの範囲にわたって用量に比例していた単回用量研究. Bei Yuのタブレットの単一の線量の生物学的利用能はBei Yuの口頭解決の同等の線量とほぼ等しいです. 食物による投与は、CmaxおよびAUCのわずかな増加を引き起こす

代謝

セルトラリンは広範なファーストパス代謝を受ける。 セルトラリンの代謝の主要な初期経路はN-脱メチル化である。 N-desmethylsertralineに62から104時間の血しょうターミナル除去の半減期があります。 両方 in vitro 生化学および インビボ 薬理学的試験は、n-デスメチルセルトラリンがセルトラリンよりも実質的に活性が低いことを示している. セルトラリンおよびN-デスメチルセルトラリンの両方が酸化的脱アミノ化およびその後の還元、ヒドロキシル化、およびグルクロニド共役を受ける. 二つの健康な男性の被験者を含む放射性標識セルトラリンの研究では、セルトラリンは、血漿放射能の5％未満を占めました. 投与された放射能の約40-45％が9日間で尿中に回収された. 未変化のセルトラリンは尿中で検出できなかった. 同時期に、投与された放射能の約40-45％が糞便中に占められ、12-14％は変化しないセルトラリンを含む

デスメチルセルトラリンは、AUC（0-24時間）、CmaxおよびCminの時間関連の用量依存的な増加を示し、約5-9倍の1日目と14日目の間のこれらの薬物動態パラメータ

タンパク質結合

In vitro 放射性標識3H-セルトラリンで行われたタンパク質結合研究は、セルトラリンが血清蛋白質（98％）に20-500ng/mLの範囲で高度に結合していることを示した。 しかし、300と200ng/mLの濃度までで、それぞれ、セルトラリンとN-デスメチルセルトラリンは、他の二つの高度にタンパク質結合薬、ワルファリンとプロプラノロールの血漿タンパク質結合を変更しませんでした。

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