Azibiot

症状: 重度の吐き気、一時的な難聴、嘔吐、下痢。

治療: 活性炭の投与、対症療法、重要な機能のモニタリング。

Azithromycinはマクロライドのグループからの広スペクトルのbacteriostatic抗生物質-azalidesです。 それは抗菌作用の広いスペクトルを有する。 アジスロマイシンの作用機序は、微生物細胞タンパク質合成の抑制と関連している。 リボソームの50Sサブユニットに結合し、翻訳段階でペプチドトランスラーゼを阻害し、タンパク質合成を抑制し、細菌の増殖および再生を遅らせる。 高濃度では、殺菌効果があります。

それは、多くのグラム陽性、グラム陰性、嫌気性、細胞内および他の微生物に対して活性を有する。

敏感な微生物: 好気性グラム陽性微生物 — 黄色ブドウ球菌 （メチシリン感受性株), 肺炎球菌 （ペニシリン感受性株), 化膿レンサ球菌、好気性グラム陰性微生物 — インフルエンザ菌, ヘモフィルス-パラインフルエンザ科, レジオネラ-ニューモフィラ, モラクセラ-カタラーリス, パステウレラ-ムルトシダ, 淋病ナイセリア、嫌気性微生物 — クロストリジウム-ペルフリンゲンス, Fusobacterium spp., プレボテラ属, ポルフィロモナス属、その他の微生物 — クラミジア-トラコマチス, クラミジア肺炎球菌, クラミジア-プシッタチ, マイコプラズマ-ニューモニアエ, マイコプラズマ-ホミニス, ボッレリア-ブルグドルフェリ.

アジスロマイシンに対する耐性を獲得した微生物：好気性グラム陽性微生物 — 肺炎球菌 （ペニシリン耐性株およびペニシリンに対する中等度の感受性を有する株）。

自然抵抗性を有する微生物：好気性グラム陽性微生物 — エンテロッカス-フェカリス, 黄色ブドウ球菌 （メチシリン耐性株), 表皮ブドウ球菌 （メチシリン耐性菌）、嫌気性微生物 — バクテロイデス-フラギリス.

その間の交差抵抗の場合 肺炎球菌, 化膿レンサ球菌 （ベータ溶血性連鎖球菌グループA), エンテロッカス-フェカリス そして 黄色ブドウ球菌 エリスロマイシン、アジスロマイシン、他のマクロライド、およびリンコサミドに対する（メチシリン耐性株）。

アジスロマイシンに対する微生物の感受性のスケール（最小阻害濃度-MIC)

*Azithromycinが引き起こされる感染症を扱うのに使用されていませんでした サルモネラ-チフス （MIC≤16mg/l）および スペイン語で"スペイ

経口投与後、バイオアベイラビリティ-37％、T_マックス -2-3時間、V_d -31.1リットル/kg。 血漿タンパク質への結合は、血液中の濃度に反比例し、12-52％である。 細胞膜を貫通する（細胞内病原体によって引き起こされる感染に有効）。 それは、食細胞、多形核白血球およびマクロファージによって感染部位に輸送され、そこで細菌の存在下で放出される。 それは組織学的障壁を容易に通過し、組織に入る。 組織および細胞中の濃度は、血漿中よりも50倍高く、感染の焦点では、健康な組織よりも24—34％高い。

それは組織からゆっくりと除去され、長いTを有する。_1/2 -2-4日 アジスロマイシンの治療濃度は、最後の投与後5-7日まで維持される。 アジスロマイシンは主に変化せずに排泄される—腸を通して50％、腎臓によって12％。 肝臓では、それは脱メチル化し、活性を失う。

重度の腎不全（クレアチニンCl<10ml/分）Tの患者において_1/2 アジスロマイシンは33％増加する。

• マクロライドとツツジ

制酸剤 制酸剤は、アジスロマイシンの生物学的利用能に影響を与えませんが、血液中の最大濃度を30％低下させるので、これらの薬物を服用して食べた後、少なくとも一時間前または二時間後に服用する必要があります。

セチリジン 健康なボランティアにおけるアジスロマイシンとセチリジン（20mg）との5日間の併用は、薬物動態学的相互作用およびQT間隔の有意な変化をもたらさなかった。

ジダノシン（ジデオキシイノシン）。 アジスロマイシン（1200mg/日）とジダノシン（400mg/日）の同時使用6HIV感染患者では、プラセボ群と比較してジダノシンの薬物動態学的適応に変化はなかった。

ジョキシン（P-gp基質）。 ジゴキシンなどのP-gp基質とのアジスロマイシンを含むマクロライド系抗生物質の同時使用は、血清中のP-gp基質の濃度の増加をもたらす。 したがって、アジスロマイシンとジゴキシンの同時使用により、血清中のジゴキシン濃度を増加させる可能性を考慮に入れる必要がある。

ジドブジン アジスロマイシンの併用（1000mgの単回用量および1200mgまたは600mgの複数用量）は、薬物動態にほとんど影響を及ぼさない。.tsch. ジドブジンまたはそのグルクロニド代謝産物の腎排除. しかし、アジスロマイシンの使用は、末梢血単核球における臨床的に活性な代謝産物であるリン酸化ジドブジンの濃度の増加を引き起こした. この事実の臨床的意義は不明である. アジスロマイシンは、シトクロムP450系のアイソザイムと弱く相互作用する. アジスロマイシンがエリスロマイシンや他のマクロライドと同様の薬物動態学的相互作用に関与することは明らかにされなかった. アジスロマイシンは、シトクロムP450アイソザイムの阻害剤または誘導物質ではない

麦角アルカロイド。 麦角症の理論的可能性を考えると、麦角アルカロイド誘導体とのアジスロマイシンの同時使用は推奨されない。

シトクロムP450アイソザイムの関与により代謝が起こるアジスロマイシンおよび薬物の同時使用の薬物動態学的研究が行われた。

アトルバスタチン アトルバスタチン（毎日10mg）およびアジスロマイシン（毎日500mg）の併用は、アトルバスタチンの血漿濃度の変化を引き起こさなかった（MMC-CoAレダクターゼの阻害の分析に基づく）。 しかし、登録後の期間に、アジスロマイシンとスタチンの両方を受けている患者における横紋筋融解症の症例の単離された報告があった。

カルバマゼピン 健康なボランティアを含む薬物動態学的研究では、同時にアジスロマイシンを受けている患者の血漿中のカルバマゼピンおよびその活性代謝物の濃度に有意な影響はなかった。

シメチジン アジスロマイシンの薬物動態に対するシメチジンの単回投与の効果の薬物動態学的研究では、シメチジンをアジスロマイシンの2時間前に使用した場合、アジスロマイシンの薬物動態に変化は認められなかった。

間接抗凝固剤（クマリン誘導体）。 薬物動態学的研究では、アジスロマイシンは、健康なボランティアが摂取した15mgのワルファリンの単回投与の抗凝固効果に影響を与えなかった。 抗凝固効果の増強は、アジスロマイシンおよび間接抗凝固剤（クマリン誘導体）の同時使用後に報告されている。 因果関係は確立されていないが、間接作用の経口抗凝固剤（クマリン誘導体）を投与された患者にアジスロマイシンを使用する場合、PVの頻繁なモニタリングの必要性を考慮に入れるべきである。

シクロスポリン 次にazithromycin（500mg/day once）およびcyclosporine（10mg/kg/day once）を3日間取った健康なボランティアを含むpharmacokinetic調査では、Cの重要な増加は見つけられました_マックス 血漿およびAUCにおいて_0–5 シクロスポリン これらの薬剤を同時に使用する場合は注意が必要です。 これらの薬物を同時に使用する必要がある場合は、血漿中のシクロスポリンの濃度を監視し、それに応じて用量を調整する必要があります。

エファビレンツ アジスロマイシン（一度600mg/日）とエファビレンツ（400mg/日）を毎日7日間同時に使用すると、臨床的に有意な薬物動態学的相互作用は引き起こさなかった。

フルコナゾール アジスロマイシン（一度1200mg）の併用は、フルコナゾール（一度800mg）の薬物動態を変化させなかった。 アジスロマイシンの全曝露および半減期はフルコナゾールの併用で変化しなかったが，Ｃの減少が観察された。_マックス アジスロマイシン（18％）は、臨床的意義を持たなかった。

インジナビル アジスロマイシン（1200mg一度）の同時使用は、インジナビル（800mg5日間三回）の薬物動態に統計的に有意な効果を引き起こさなかった。

メチルプレドニゾロン アジスロマイシンは、メチルプレドニゾロンの薬物動態に有意な影響を及ぼさない。

ネルフィナビル アジスロマイシン（1200mg）とネルフィナビル（750mg3回）の同時使用は、血清中のアジスロマイシンの平衡濃度の増加を引き起こす。 臨床的に有意な副作用は観察されず、ネルフィナビルと同時に使用する場合、アジスロマイシンの用量調整は必要とされない。

リファブチン アジスロマイシンとリファブチンの同時使用は、血清中の各薬物の濃度に影響しない。 アジスロマイシンとリファブチンの同時使用により、neut球減少症が観察されることがあった。 Neutropeniaがrifabutinの使用と関連付けられたが、azithromycinの組合せの使用間の因果関係およびrifabutinおよびneutropeniaは確立されませんでした。

シルデナフィル 健康なボランティアで使用された場合、AUCおよびCに対するアジスロマイシン（500mg/日毎日3日）の効果の証拠はなかった_マックス シルデナフィルまたはその主な循環代謝物。

テルフェナジン 薬物動態学的研究では、アジスロマイシンとテルフェナジンとの間の相互作用の証拠はなかった。 このような相互作用の可能性を完全に排除することができなかった孤立した症例が報告されているが、そのような相互作用が起こったという具体的な証拠はなかった。 テルフェナジンとマクロライドの同時使用は、不整脈およびQT間隔の延長を引き起こす可能性があることが判明した。

テオフィリン アジスロマイシンとテオフィリンとの間に相互作用はなかった。

トリアゾラム/ミダゾラム。 アジスロマイシンを治療用量でトリアゾラムまたはミダゾラムと同時投与した場合，薬物動態パラメータに有意な変化は認められなかった。

トリメトプリム/スルファメトキサゾール。 トリメトプリム/スルファメトキサゾールとアジスロマイシンとの同時投与は、Cに有意な効果を示さなかった_マックス,トリメトプリムまたはスルファメトキサゾールの総暴露または腎排excretion. アジスロマイシンの血清濃度は他の研究で見つかったものと一致した。

J01FA10アジスロマイシン