コンポーネント：
治療オプション：
Kovalenko Svetlana Olegovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日：17.03.2022
アテンション！ そのこのページの情報は医療専門家のみを対象としています！ その情報が収集したオープン源を含めることが可能である重大な誤差! 注意して、このページ上のすべての情報を再確認してください！
ゾシンは、ゾシン感受性微生物によって引き起こされた場合、以下の感染症の治療に適応されます。
-急性細菌性副鼻腔炎(十分に診断された)。
-急性細菌性中耳炎(十分に診断された)。
- ⁇ 頭炎/ ⁇ 炎。
-慢性気管支炎の急性増悪(十分に診断された)。
-軽度から中程度の入院肺炎。
-皮膚および軟部組織の感染症。
-複雑ではありません。 クラミジア・トラコマティス。 尿道炎と子宮 ⁇ 管炎。
抗菌剤の適切な使用に関する公式ガイドラインを検討する必要があります。.
アジスロマイシンは、1つ以上の感受性微生物が原因であることがわかっているか、または原因である可能性が高い場合、以下の感染症の治療に適応されます。
-気管支炎。
-後天性肺炎。
-副鼻腔炎。
<)。-中耳炎。
-皮膚および軟部組織の感染症。
-合併症のない性器感染症。 クラミジア・トラコマチスとネイセリア・ゴノロヘ。.
抗菌剤の適切な使用に関する公式情報を考慮する必要があります。.
投与量。
大人。
複雑ではありません。 クラミジア・トラコマティス。 尿道炎と子宮 ⁇ 管炎、用量は単回経口用量として1,000 mgです。.
他のすべての適応症では、用量は1,500 mgで、3日間連続して1日あたり500 mgとして投与されます。.
高齢者。
若い患者と同じ用量範囲を高齢者で使用できます。.
子供達。
ゾシンフィルムコーティング錠は、通常の成人用量を使用する必要がある場合にのみ、体重が45 kgを超える子供に投与する必要があります。. ゾシンの他の医薬品形態、例えば. サスペンションは、45 kg未満の子供に使用できます。.
腎障害のある患者:。
軽度から中等度の腎機能障害(GFR 10-80 ml /分)の患者では、用量調整は必要ありません。.
肝機能障害のある患者:。
軽度から中等度の肝機能障害のある患者では、用量調整は必要ありません。.
高齢者で:。
成人患者と同じ投与量が高齢者に使用されます。. 高齢患者は不整脈状態が持続する患者になる可能性があるため、不規則な心拍やトルサードドポワントを発症するリスクがあるため、特別なケアが推奨されます。..
適用方法。
ゾシン250 mgフィルムコーティング錠は、1日1回投与する必要があります。. Zocin 250mgフィルムコーティング錠は、食物と一緒に服用できます。.
ポソロジー:。
ゾシンカプセルは、1日1回投与する必要があります。.
他の多くの抗生物質と同様に、ゾシンカプセルは少なくとも食事の1時間前または2時間後に服用する必要があります。.
体重45 kgを超える子供。 高齢者を含む大人。:
アジスロマイシンの総用量は1500 mgで、3日間にわたって投与する必要があります(1日1回500 mg)。.
による合併症のない性器感染症の場合。 クラミジア・トラコマティス。 用量は単回経口用量として1000 mgです。. 脆弱な場合。 ⁇ 菌。 推奨される用量は、地域の臨床治療ガイドラインに従って、250 mgまたは500 mgのセフトリアキソンと組み合わせて1000 mgまたは2000 mgのアジスロマイシンです。. 処方医師は、ペニシリンおよび/またはセファロスポリンにアレルギーがある患者の地域の治療ガイドラインを参照する必要があります。.
小児集団:。
体重45 kg未満の子供。:Zocinカプセルは45 kg未満の子供には適していません。.
腎障害:。
軽度から中等度の腎機能障害(GFR 10-80 ml /分)の患者では、用量調整は必要ありません。. アジスロマイシンを重度の腎機能障害(GFR <10 ml /分)の患者に使用する場合は注意が必要です。.
肝機能障害:。
アジスロマイシンは肝臓で代謝され、胆 ⁇ 中に排 ⁇ されるため、重度の肝疾患のある患者には薬を投与しないでください。. そのような患者をアジスロマイシンで治療するための研究は行われていません。.
適用方法。:
ゾシンカプセルは経口投与専用です。.
過敏症。
エリスロマイシンや他のマクロライドと同様に、血管神経性浮腫やアナフィラキシー(まれに致命的)、急性全身性発疹性 ⁇ (AGEP)、スティーブンスジョンソン症候群(SJS)、中毒性表皮壊死症(TEN)などの皮膚反応を含むまれな重度のアレルギー反応。. ゾシンとのこれらの反応のいくつかは、症状の再発につながり、より長い期間の観察と治療を必要とします。.
アレルギー反応が発生した場合は、薬を中止し、適切な治療を開始する必要があります。. 医師は、対症療法が中止された場合、アレルギー症状の再発が発生する可能性があることを認識しておく必要があります。.
肝臓はゾシンの主な排 ⁇ 経路であるため、ゾシンは重大な肝疾患のある患者には注意して使用する必要があります。. 生命にかかわる肝不全につながる可能性のある劇症肝炎の症例がゾシンで報告されています。. 一部の患者は、既存の肝疾患または他の肝毒性薬を持っていた可能性があります。.
黄 ⁇ 、暗い尿、出血傾向または肝脳症に関連する無力症の急速な発症などの肝機能障害の兆候と症状が発生した場合、肝機能検査/検査を直ちに実施する必要があります。. 肝機能障害が発生した場合は、ゾシンを中止する必要があります。.
麦角誘導体を投与されている患者では、一部のマクロライド抗生物質の併用投与により麦角形成が引き起こされました。. エルゴとゾシンの間の相互作用の可能性に関するデータはありません。. ただし、エルゴティズムの理論的可能性のため、ゾシンとエルゴ誘導体を同時に投与しないでください。.
他の抗生物質製剤と同様に、真菌を含む非感受性生物による超感染の兆候を観察することをお勧めします。.
クロストリジウムディフィシル。 関連下 ⁇ (CDAD)は、ゾシンを含むほとんどすべての抗菌剤を使用して報告されており、軽度の下 ⁇ から致命的な大腸炎までさまざまです。. 抗菌剤による治療は、正常な腸内細菌 ⁇ を変化させ、過成長につながります。 C. difficile。.
C. difficile。 CDADの発症に寄与する毒素AおよびBを生成します。高毒素産生株。 C. difficile。 これらの感染症は抗菌療法に不応性であり、結腸切除術を必要とする可能性があるため、 ⁇ 患率と死亡率の増加を引き起こします。. CDADは、抗生物質の使用後に下 ⁇ を患っているすべての患者で考慮されるべきです。. CDADは抗菌投与後2か月以上発生すると報告されているため、注意深い病歴が必要です。.
重度の腎機能障害(GFR <10 ml /分)の患者では、ゾシンへの全身曝露の33%の増加が観察されました。.
長期にわたる心臓の再分極とQT間隔が、ゾシンを含むマクロライドによる治療で観察されており、不規則な心拍とトルサードドポワントのリスクをもたらします。. 以下の状況は心停止につながる可能性のある心室性不整脈(トルサードドポワントを含む)のリスクを高める可能性があるため、ゾシンは患者などの持続的な不整脈状態(特に女性と高齢者)の患者には注意して使用する必要があります。
-先天性または文書化されたQT拡張機能付き。
-現在、クラスIA抗不整脈薬(キニジンとプロカインアミド)やクラスIII(ドフェチリド、アミオダロン、ソタロール)、シサプリド、テルフェナジンなど、QT間隔を延長することが知られている他の活性物質による治療。ピモジドなどの抗精神病薬;シタロプラムなどの抗うつ薬;フルオキシノール。
-電解質の不均衡、特に低カリウム血症と低マグネシウム血症。
-臨床的に関連する徐脈、不整脈または重度の心不全。
筋無力症の症状の悪化と筋無力症症候群の新たな発症がゾシン療法を受けている患者で報告されています。.
予防または治療のための安全性と有効性。 ミコバクテリウムアビウム。 -子供の複合体は確立されていません。.
ゾシンフィルムコーティング錠には乳糖が含まれています。.
ガラクトース不耐症、総ラクターゼ欠乏症、またはグルコース-ガラクトース吸収不良のまれな遺伝性の問題がある患者は、この薬を服用しないでください。.
ゾシンフィルムコーティング錠には、1用量あたり0.025ミリモル(0.57 mg)のナトリウムが含まれています。これは、1ミリモル未満のナトリウム(23 mg)、つまり本質的に「ナトリウムフリー」です。.
過敏症。
エリスロマイシンや他のマクロライドと同様に、血管神経性浮腫やアナフィラキシー(まれに致命的)、急性全身性発疹性 ⁇ (AGEP)、好酸球増加症や全身症状(DRESS)を伴う薬物反応などの深刻なアレルギー反応が報告されています。. アジスロマイシンとのこれらの反応のいくつかは、症状の再発につながり、より長い期間の観察と治療を必要とします。.
肝毒性。
肝臓はアジスロマイシンの主な排 ⁇ 経路であるため、重要な肝疾患のある患者ではアジスロマイシンを注意して使用する必要があります。. 生命にかかわる肝不全につながる可能性のある劇症肝炎の症例は、アジスロマイシンで報告されています。. 一部の患者は、既存の肝疾患または他の肝毒性薬を持っていた可能性があります。.
黄 ⁇ 、暗い尿、出血傾向または肝脳症に関連する無力症の急速な発症などの肝機能障害の兆候と症状が発生した場合、肝機能検査/検査を直ちに実施する必要があります。. 肝機能障害が発生した場合は、アジスロマイシンを中止する必要があります。.
母穀誘導体。
麦角誘導体を投与されている患者では、一部のマクロライド抗生物質の併用投与により麦角形成が引き起こされました。. エルゴとアジスロマイシンの間の相互作用の可能性に関するデータはありません。. ただし、エルゴティズムの理論的可能性のため、アジスロマイシンとエルゴ誘導体を同時に投与しないでください。.
QT間隔の延長。
他のマクロライドによる治療では、心臓の再分極が長期化し、QT間隔が観察されており、不整脈やトルサードドポワントのリスクがあります。. アジスロマイシンによる同様の効果は、心臓の再分極が長引くリスクが高い患者では完全に除外できないため、患者を治療するときは注意が必要です。
-先天性または文書化されたQT拡張機能付き。
-現在、クラスIaおよびIIIの不整脈、シサプリド、テルフェナジンなど、QT間隔を延長することが知られている他の活性物質による治療。
-電解質の不均衡、特に低カリウム血症と低マグネシウム血症。
-臨床的に関連する徐脈、不整脈または重度の心不全。.
超感染。
他の抗生物質製剤と同様に、真菌を含む非感受性生物による超感染の兆候を観察することをお勧めします。.
クロストリジウムディフィシル。 関連する下 ⁇ 。
クロストリジウムディフィシル。 関連する下 ⁇ (CDAD)は、アジスロマイシンを含むほとんどすべての抗菌剤を使用して報告されており、軽度の下 ⁇ から致命的な大腸炎までさまざまです。. からの部族。 C. difficile。 ハイパートキシンAおよびBの生成は、CDADの発達に寄与します。ハイパートキシン産生株。 C. difficile。 これらの感染症は抗菌療法に不応性であり、結腸切除術を必要とする可能性があるため、 ⁇ 患率と死亡率の増加を引き起こします。. したがって、抗生物質投与中または投与後に下 ⁇ を患っている患者では、CDADを検討する必要があります。. CDADは抗菌投与後2か月以上発生すると報告されているため、注意深い病歴が必要です。. アジスロマイシンによる治療を中止し、特定の治療を行う。 C. difficile。 考慮すべきです。.
連鎖球菌感染症。
ペニシリンは通常、 ⁇ 頭炎/ ⁇ 炎の治療のための最初の選択肢です。 連鎖球菌のpyogenes。 また、急性リウマチ熱の予防にも。. アジスロマイシンは一般的に中 ⁇ 頭の連鎖球菌に対して有効ですが、急性リウマチ熱の予防におけるアジスロマイシンの有効性を示すデータはありません。.
腎障害。:
アジスロマイシンへの全身曝露の33%の増加は、重度の腎機能障害のある患者で観察されました(GFR <10 ml /分)。.
重症筋無力症。
重症筋無力症の症状の悪化と筋無力症症候群の新たな発症が、アジスロマイシン療法を受けている患者で報告されています。.
糖尿病。
ガラクトース不耐症、ラップラクターゼ欠乏症、またはグルコース-ガラクトース吸収不良のまれな遺伝性の問題がある患者は、この薬を服用しないでください。.
この薬には二酸化硫黄が含まれており、重度の過敏反応や気管支 ⁇ を引き起こすことはめったにありません。.
ゾシンカプセルは経口投与専用です。.
ゾシンが患者の機械の運転または操作能力に影響を与える可能性があるという証拠はありません。.
ゾシンが患者の機械の運転または操作能力に影響を与える可能性があるという証拠はありません。.
次の表は、システムの臓器クラスと頻度に応じた臨床試験の経験と市販後のモニタリングによって決定された副作用を示しています。.
周波数グループは、次の規則で定義されています。
非常に一般的(> 1/10);共通(> 1/100から<1/10);珍しい(> 1 / 1,000から<1/100);まれ(> 1 / 10,000-<1 / 1,000);非常にまれ(<1/10。. 000)および不明(利用可能なデータから推定することはできません)。.
副作用は、各周波数グループ内で重症度が減少する順に示されています。.
臨床試験の経験と市販後調査に基づいてゾシンに関連する可能性がある、または関連する可能性のある副作用:。
| 感染症と寄生虫症。 | |
| 珍しい:。 | カンジダ症、 ⁇ 感染症、肺炎、真菌感染症、細菌感染症、 ⁇ 頭炎、胃腸炎、呼吸器疾患、鼻炎、口腔カンジダ症。 |
| 知られていない:。 | 偽膜性 ⁇ 瘍。 |
| 血液およびリンパ系障害。 | |
| 珍しい:。 | 白血球減少症、好中球減少症、好酸球増加症。 |
| 知られていない:。 | 血小板減少症、溶血性貧血。 |
| 免疫系障害。 | |
| 珍しい:。 | 血管浮腫、過敏症。 |
| 知られていない:。 | アナフィラキシー反応。 |
| 代謝と栄養障害。 | |
| 珍しい:。 | 拒食症。 |
| 精神障害。 | |
| 珍しい:。 | 神経質、不眠症。 |
| まれに:。 | 興奮。 |
| 知られていない:。 | 攻撃、恐怖、せん妄、幻覚。 |
| 神経系障害。 | |
| 一緒:。 | 頭痛。 |
| 珍しい:。 | めまい、傾眠、味覚異常、感覚異常。 |
| 知られていない:。 | 失神、けいれん、知覚低下、精神運動機能 ⁇ 進、無 ⁇ 覚、加齢、麻痺、重症筋無力症。 |
| 眼疾患。 | |
| 珍しい:。 | 視覚障害。 |
| 耳と迷路の障害。 | |
| 珍しい:。 | 耳の障害、めまい。 |
| 知られていない:。 | 難聴および/または耳鳴りを含む聴覚障害。 |
| 心臓病。 | |
| 珍しい:。 | 動 ⁇ 。 |
| 知られていない:。 | トルサードドポワント、心室頻脈を含む不整脈、EKG-QT延長。 |
| 血管疾患。 | |
| 珍しい:。 | ほてり。 |
| 知られていない:。 | 低血圧。 |
| 呼吸器、胸部および縦隔障害。 | |
| 珍しい:。 | 呼吸困難、鼻血。 |
| 胃腸障害。 | |
| 非常に一般的:。 | 下 ⁇ 。 |
| 一緒:。 | ⁇ 吐、腹痛、吐き気。 |
| 珍しい:。 | 便秘、 ⁇ 腸、消化不良、胃炎、 ⁇ 下障害、腹部の ⁇ 腸、口渇、げっ ⁇ 、口内 ⁇ 瘍、 ⁇ 液分 ⁇ 過多。 |
| 知られていない:。 | ⁇ 炎、舌の変色。 |
| 肝臓および胆 ⁇ 障害。 | |
| まれに:。 | 異常な肝機能、胆 ⁇ うっ滞黄 ⁇ 。 |
| 知られていない:。 | 肝不全(死に至ることはめったにない)、劇症肝炎、肝壊死。 |
| 皮膚および皮下組織障害。 | |
| 珍しい:。 | 発疹、そう ⁇ 、じんま疹、皮膚炎、乾燥肌、多汗症。 |
| まれに:。 | 光線過敏症反応、急性全身性発疹性 ⁇ (AGEP)。 |
| 知られていない:。 | スティーブンス・ジョンソン症候群、中毒性表皮壊死症、多形紅斑。 |
| 筋骨格系と結合組織の疾患。 | |
| 珍しい:。 | 変形性関節症、筋肉痛、腰痛、首の痛み。 |
| 知られていない:。 | 関節の痛み。 |
| 腎臓と尿路障害。 | |
| 珍しい:。 | 排尿障害、腎臓の痛み。 |
| 知られていない:。 | 腎不全急性間質性腎炎。 |
| 生殖器系と乳房障害。 | |
| 珍しい:。 | ⁇ 血、精巣障害。 |
| 一般的な障害と投与ウェブサイトの状態。 | |
| 珍しい:。 | 浮腫、無力症、 ⁇ 怠感、疲労感、顔面浮腫、胸痛、発熱、痛み、末 ⁇ 性浮腫。 |
| 調査。 | |
| 一緒:。 | リンパ球数の減少、好酸球数の増加、重炭酸血の減少、好塩基球の増加、単球の増加、好中球の増加。 |
| 珍しい:。 | アスパルタタアミノトランスフェラーゼの増加、アラニンアミノトランスフェラーゼの増加、血中ビリルビンの増加、血中尿素の増加、血中尿素の増加、血中クレアチニンの増加、血中カリウム異常、血中アルカリホスファターゼの増加、塩化物の増加、グルコースの増加、ヘマトクリットの減少、重炭酸塩の増加、異常なナトリウム。 |
| けがや中毒。 | |
| 珍しい:。 | 術後の合併症。 |
臨床研究の経験と市販後調査に基づくマイコバクテリウムアビウムコンプレックスの予防と治療に関連する可能性がある、または関連する可能性のある副作用。. これらの副作用。 違う。 現物または頻度のいずれかで、即時放出または拡張放出製剤で報告されているもの:。
| 代謝と栄養障害。 | |
| 一緒:。 | 拒食症。 |
| 神経系障害。 | |
| 一緒:。 | めまい、頭痛、感覚異常、味覚異常。 |
| 珍しい:。 | 知覚鈍麻。 |
| 眼疾患。 | |
| 一緒:。 | 視覚障害。 |
| 耳と迷路の障害。 | |
| 一緒:。 | 難聴。 |
| 珍しい:。 | 難聴、耳鳴り。 |
| 心臓病。 | |
| 珍しい:。 | 動 ⁇ 。 |
| 胃腸障害。 | |
| 非常に一般的:。 | 下 ⁇ 、腹痛、吐き気、 ⁇ 腸、腹部不快感、軟便。 |
| 肝臓および胆 ⁇ 障害。 | |
| 珍しい:。 | 肝炎。 |
| 皮膚および皮下組織障害。 | |
| 一緒:。 | 発疹、かゆみ。 |
| 珍しい:。 | スティーブンス・ジョンソン症候群、光に対する感受性。 |
| 筋骨格系と結合組織の疾患。 | |
| 一緒:。 | 関節の痛み。 |
| 一般的な障害と投与ウェブサイトの状態。 | |
| 一緒:。 | 疲労。 |
| 珍しい:。 | 疲労、 ⁇ 怠感。 |
疑わしい副作用の通知。
薬物の承認後に疑わしい副作用を報告することが重要です。. 薬物の利益とリスクのバランスを継続的に監視できます。. 医療専門家は、イエローカードシステム(www.mhra.gov.uk/yellowcard)を通じて疑わしい副作用を報告するか、Google PlayまたはApple App StoreでMHRAイエローカードを検索するよう求められます。.
ゾシンは忍容性が低く、副作用の発生率は低いです。.
次のセクションでは、臨床試験の経験とシステム臓器クラスと頻度による市販後モニタリングによって特定された副作用をリストします。. 市場に出した後の経験から生じる副作用はイタリック体で示されます。. 周波数グループは、次の規則で定義されています。非常に一般的(> 1/10)。共通(> 1/100から<1/10);珍しい(> 1 / 1、000から<1/100);まれ(> 1 / 10,000-<1 / 1,000);非常にまれ(. 000);そして知られていない(利用可能なデータから推定することはできません)。. 副作用は、各周波数グループ内で重症度が減少する順に示されています。.
臨床試験の経験と市販後調査に基づくアジスロマイシンに関連する可能性がある、または関連する可能性のある副作用:。
感染症と蔓延。
珍しい。 (> 1 / 1,000-<1/100)。
カンジダ症、口腔カンジダ症、 ⁇ 感染症。
知られていない。 (利用可能なデータから推定することはできません)。
偽膜性大腸炎。
血液およびリンパ系障害。
珍しい。 (> 1 / 1,000-<1/100)。
白血球減少症、好中球減少症。
知られていない。 (利用可能なデータから推定することはできません)。
血小板減少症、溶血性貧血。
免疫系障害。
珍しい。 (> 1 / 1,000-<1/100)。
血管浮腫、過敏症。
知られていない。 (利用可能なデータから推定することはできません)。
アナフィラキシー反応。
代謝と栄養障害。
一般的な。 (> 1/100、<1/10)。
拒食症。
精神障害。
珍しい。 (> 1 / 1,000-<1/100)。
緊張。
珍しい。 (> 1/10000、<1/1000)。
興奮。
知られていない。 (利用可能なデータから推定することはできません)。
攻撃、恐怖。
神経系障害。
一般的な。 (> 1/100、<1/10)。
めまい、頭痛、感覚異常、味覚異常。
珍しい。 (> 1 / 1,000-<1/100)。
低感覚、傾眠、不眠症。
知られていない。 (利用可能なデータから推定することはできません)。
失神、けいれん、精神運動多動、無 ⁇ 覚症、加齢症、パロスミア、重症筋無力症。.
眼疾患。
一般的な。 (> 1/100、<1/10)。
視覚障害。
耳と迷路の障害。
一般的な。 (> 1/100、<1/10)。
難聴。
珍しい。 (> 1 / 1,000-<1/100)。
難聴、耳鳴り。
珍しい。 (> 1/10000、<1/1000)。
めまい。
心臓病。
珍しい。 (> 1 / 1,000-<1/100)。
動 ⁇ 。
知られていない。 (利用可能なデータから推定することはできません)。
トルサードドポワント。, 不整脈。 含む。 心室頻脈。
血管疾患。
知られていない。 (利用可能なデータから推定することはできません)。
低血圧。
胃腸障害。
非常に一般的です。 (> 1/10)。
下 ⁇ 、腹痛、吐き気、 ⁇ 腸。
一般的な。 (> 1/100、<1/10)。
⁇ 吐、消化不良。
珍しい。 (> 1/1000、<1/100)。
胃炎、便秘。
知られていない。 (利用可能なデータから推定することはできません)。
⁇ 炎、舌の変色。
肝胆道系障害。
珍しい。 (> 1/1000、<1/100)。
肝炎。
珍しい。 (> 1/10000、<1/1000)。
肝機能異常。
知られていない。 (利用可能なデータから推定することはできません)。
肝不全。それがめったに死に至らなかった。 フルミナント肝炎、肝壊死、黄 ⁇ 胆 ⁇ うっ滞。
皮膚および皮下組織障害。
一般的な。 (> 1/100、<1/10)。
⁇ と発疹。
珍しい。 (> 1/1000、<1/100)。
SJS、光感受性反応、じんま疹。
珍しい。 (> 1 / 10,000-<1 / 1,000)。
急性一般化外来 ⁇ 性(AGEP)。 *§。
非常にまれ(<1 / 10,000)。
スムース。
知られていない。 (利用可能なデータから推定することはできません)。
-TEN。、多形紅斑。
筋骨格系、結合組織の疾患。
一般的な。 (> 1/100、<1/10)。
関節の痛み。
腎臓と尿路障害。
知られていない。 (利用可能なデータから推定することはできません)。
急性腎不全、間質性腎炎。
投与部位の一般的な障害と状態。
一般的な。 (> 1/100、<1/10)。
疲労。
珍しい。 (> 1/1000、<1/100)。
胸痛、浮腫、 ⁇ 怠感、無力症。
調査。
一般的な。 (> 1/100、<1/10)。
リンパ球数が減少し、好酸球数が増加し、重炭酸血が減少しました。
珍しい。 (> 1/1000、<1/100)。
アスパラギン酸アミノトランスフェラーゼの増加、アラニンアミノトランスフェラーゼの増加、血中ビリルビンの増加、血中尿素の増加、血中クレアチニンの増加、血中カリウム異常。
知られていない。 (利用可能なデータから推定することはできません)。
心電図QTが延長されました。
* ADRは市販後を特定します。
§。頻度は、「ルール3」で計算される95%信頼区間の推定上限で表されます。.
疑わしい副作用の通知。
薬物の承認後に疑わしい副作用を報告することが重要です。. 薬物の利益とリスクのバランスを継続的に監視できます。. 医療専門家は、www.mhra.gov.uk / yellowcardのイエローカードシステムを通じて、疑わしい副作用を報告するよう求められています。.
推奨用量より高い用量で発生した有害事象は、通常の用量で観察されたものと同様でした。. 過剰摂取の場合、必要に応じて一般的な症状と支援策が示されます。.
推奨用量より高い用量で発生した有害事象は、通常の用量で観察されたものと同様でした。. マクロライド系抗生物質の過剰摂取の典型的な症状は、可逆的な難聴、重度の吐き気、 ⁇ 吐、下 ⁇ です。. 過剰摂取の場合、必要に応じて、医療用木炭の投与と一般的な対症療法および支援策が示されます。.
一般的なプロパティ。
薬物療法グループ:。 全身用抗菌剤、マクロライド、ゾシンなど。
ATCコード:J01FA10。
アクションモード。
ゾシンの作用機序は、細菌タンパク質合成の抑制に基づいています。つまり、リボソーム50sサブユニットに結合し、ペプチドの転座を阻害します。. ゾシンは静菌効果があります。.
PK / PD関係。
ゾシンの有効性は、auc / MIC関係によって最もよく説明されます。AUCはカーブの下の面積を示し、MICは関係する微生物の平均抑制濃度を表します。.
抵抗のメカニズム。
ゾシンに対する耐性は、自然または獲得することができます。. ゾシンに影響を与える耐性の主なメカニズムは3つあります。
-エフラックス:抵抗は、細胞膜のエフラックスポンプの数の増加に起因する可能性があります。. 14リンクおよび15リンクのマクロライドが特に影響を受けます。. (M表現型)。
-細胞構造の変化:23s rRNAのメチル化はリボソーム結合部位の親和性を低下させ、マクロライド、リンコサミド、およびグループBストレプトグラムに対する微生物耐性をもたらします(参照)。B)はリードできます(MLS。B-表現型)。.
-マクロライドの酵素的不活化は、臨床的に重要性が限られています。.
M表現型の存在下では、ゾシンとクラリスマイシン、エリスロマイシン、ロキシスロマイシンの間に完全な交差耐性があります。. MLSで。B-表現型には、クリンダマイシンとストレプトグラミンBによる追加の交差耐性があります。部分的な交差耐性は、スピラマイシンで存在します。.
ブレークポイント。
EUCAST(抗菌薬感受性試験に関する欧州委員会)によると、ゾシン(2009-06-01)の次のストップが定義されています。
| 種。 | 種。 | 種。 |
| ブドウ球菌。 spp。. | â ⁇ ¤1 mg / l。 | > 2 mg / l。 |
| 連鎖球菌。 (グループA、B、C、G)。 | â ⁇ ¤0.25 mg / l。 | > 0.5 mg / l。 |
| Streptococcus pneumoniae。 | â ⁇ ¤0.25 mg / l。 | > 0.5 mg / l。 |
| Haemophilus influenzae。 | â ⁇ ¤0.12 mg / l。 | > 4 mg / l。 |
| Moraxella catarrhalis。 | â ⁇ ¤0.5 mg / l。 | > 0.5 mg / l。 |
| ⁇ 菌。 | â ⁇ ¤0.25 mg / l。 | > 0.5 mg / l。 |
感受性。
獲得された耐性の有病率は、選択された種について地理的および時間的に変化する可能性があり、耐性に関する局所的な情報は、深刻な感染症を治療するときに特に望ましい。. 必要に応じて、局所耐性の有病率が非常に大きいため、少なくとも一部の種類の感染症では薬物の使用に疑問がある場合は、専門家の助言を得る必要があります。.
抵抗が問題になる可能性のある病原体:欧州連合の少なくとも1つの国では、抵抗の有病率は10%以上です。.
感受性の表。
| 一般的に影響を受けやすい種。 |
| 好気性グラム陰性微生物。 |
| Haemophilus influenzae *。 |
| Moraxella catarrhalis *。 |
| ⁇ 菌。 |
| その他の微生物。 |
| クラミドフィラ肺炎。 |
| クラミジア・トラコマティス。 |
| レジオネラ肺炎。 |
| ミコバクテリウムアビウム。 |
| マイコプラズマ肺炎*。 |
| 獲得された抵抗が問題になる可能性がある種。 |
| 好気性グラム陽性微生物。 |
| 黄色ブドウ球菌。 * |
| Streptococcus agalactiae。 |
| Streptococcus pneumoniae *。 |
| 連鎖球菌のpyogenes *。 |
| その他の微生物。 |
| ウレアプラズマ尿素。 |
| 固有の耐性生物。 |
| 黄色ブドウ球菌-。 メチシリン耐性およびエリスロマイシン耐性株。 |
| Streptococcus pneumoniae -。 ペニシリン耐性株。 |
| 大腸菌。 |
| 緑 ⁇ 菌。 |
| クレブシエラ。 spp。. |
*臨床効果は、承認された臨床適応症のために敏感な分離生物によって示されます。.
一般的なプロパティ。
薬物療法グループ:全身用抗菌剤。. ATCコード:J01FA10。
アクションモード:。
ゾシンは、アザリド群に属するマクロライド系抗生物質です。. 分子は、窒素原子を追加することにより、エリスロマイシンのラクトン環に追加されます。. アジスロマイシンの化学名は9-デオキシ-9a-アザ-9a-メチル-9a-ホモエリスロマイシンAです。分子量は749.0です。. アジスロマイシンの作用機序は、リボソーム50sサブユニットへの結合とペプチド転座の阻害による細菌タンパク質合成の抑制に基づいています。.
抵抗のメカニズム:。
アジスロマイシンに対する耐性は、固有または獲得することができます。. 細菌に対する耐性の主なメカニズムは3つあります。ターゲットの変更、抗生物質の輸送の変更、抗生物質の変更です。.
アジスロマイシンは、エリスロマイシン耐性グラム陽性分離株との交差耐性を示します。. 時間の経過に伴うマクロライド感受性の低下が特に見られました。 Streptococcus pneumoniae。 と。 黄色ブドウ球菌。検出されました。. 同様に、感受性の低下も含まれていました。 Streptococcus viridans。 と。 Streptococcus agalactiae。 (グループB)他のマクロライドおよびリンコサミドに対して観察された連鎖球菌。.
ブレークポイント。
EUCASTによって発行された、典型的な細菌性病原体のアジスロマイシン感受性ブレークポイントは次のとおりです。
| < | | |
| <(Sâ ⁇ ¤)。 | <(R>)。 | |
| ブドウ球菌。 spp。. | 1 | 2 |
| 連鎖球菌。 グループA、B、C、G。 | 0.25。 | 0.5。 |
| Streptococcus pneumoniae。 | 0.25。 | 0.5。 |
| Haemophilus influenzae。 | 0.12。 | 4 |
| Moraxella catarrhalis。 | 0.25。 | 0.5。 |
| ⁇ 菌。 | 0.25。 | 0.5。 |
感受性。
獲得された耐性の有病率は、選択された種について地理的および時間的に変化する可能性があり、耐性に関する局所的な情報は、深刻な感染症を治療するときに特に望ましい。. 必要に応じて、局所耐性の有病率が非常に大きいため、少なくとも一部の種類の感染症では薬物の使用に疑問がある場合は、専門家の助言を得る必要があります。.
表:アジスロマイシンの抗菌スペクトル。
| 一般的に影響を受けやすい種。 |
| 好気性グラム陽性微生物。 |
| 黄色ブドウ球菌。 メチルシリンの見通し。 |
| Streptococcus pneumoniae。 ペニシリンにかかりやすい。 |
| 連鎖球菌のpyogenes。 グループA |
| 好気性グラム陰性微生物。 |
| Haemophilus influenzae。 Haemophilus parainfluenzae。 |
| レジオネラ肺炎。 |
| Moraxella catarrhalis。 |
| ⁇ 菌。 |
| パスツレラ・マルトシダ。 |
| 嫌気性微生物。 |
| Clostridium perfringens。 |
| フソバクテリウム属。. |
| Prevotella spp。. |
| Porphyromonas spp。. |
| その他の微生物。 |
| クラミジア・トラコマティス。 |
| 獲得された抵抗が問題になる可能性がある種。 |
| 好気性グラム陽性微生物。 |
| Streptococcus pneumoniae。 ペニシリン中間体。 ペニシリン耐性。 |
| 固有の耐性生物。 |
| 好気性グラム陽性微生物。 |
| Enterococcus faecalis。 |
| ブドウ球菌。 MRSA、MRSA。* |
| 嫌気性微生物。 |
| Bacteroides fragilisグループ。 |
*メチルシリン耐性ブドウ球菌は、マクロライドに対する後天性耐性の有病率が非常に高く、アジスロマイシンにほとんど影響を受けないため、ここに配置されています。.
吸収。
経口投与後のバイオアベイラビリティは約37%です。. ピーク血漿濃度は、薬を服用してから2〜3時間後に到達します。.
分布。
経口ゾシンは全身に共通しています。.
薬物動態研究では、組織で測定されたゾシン濃度が血漿で測定されたものよりも著しく高い(最大50倍)ことが示されています。.
肺、アーモンド、前立腺などの感染組織の濃度は、MRC90よりも500 mg高い単回投与後の最も一般的な病原体です。.
血清タンパク質への結合は、0.5マイクログラム/ mlの12%から0.05マイクログラムのゾシン/ ml血清の52%までの濃度範囲の曝露によって異なります。. 定常状態での分布の平均体積(VV。ss)は31.1 l / kgと計算されました。.
除去。
終末血漿排出半減期は、2〜4日の組織からの排出半減期を密接に反映しています。.
静脈内投与のゾシンの約12%は、その後3日以内に変化せずに尿中に排 ⁇ されます。. 特に高濃度の変化しないゾシンがヒトの胆 ⁇ に見られました。. 同じ発生源で、NおよびO脱メチル化、デソサミンのヒドロキシル化およびアグリコンルージョン、クラジノース抱合体の分解によって形成された10の代謝物も検出されました。. 液体クロマトグラフィーと微生物学的分析の結果を比較すると、ゾシンの代謝産物は微生物学的に活性ではないことが示されています。.
動物実験では、食細胞中の高濃度のゾシンが見つかりました。. また、非活性食細胞から放出されるよりも、活性食作用中に放出されるゾシンの濃度が高いこともわかりました。. 動物モデルでは、炎症の病巣で測定されたゾシン濃度が高かった。.
特別な集団における薬物動態。
腎不全。
1 gゾシンの単回経口投与後、平均Cが増加しました。マックス。 そしてAUC。0-120。 軽度から中等度の腎障害(糸球体 ⁇ 過率10-80 ml /分)の患者では5.1%または。. 正常な腎機能と比較して4.2%(GFR> 80 ml /分)。. 平均Cは、重度の腎機能障害のある患者で増加しました。マックス。 そしてAUC。0-120。 通常の値と比較して61%または。.
肝不全。
軽度から中等度の肝機能障害のある患者では、正常な肝機能と比較してゾシンの血清薬物動態に有意な変化の証拠はありません。. これらの患者では、尿中のゾシンの回復が、肝クリアランスの低下を補うために増加しているように見える場合があります。.
古い。
高齢男性のゾシンの薬物動態は、若年成人の薬物動態と同様でした。しかし、より高いピーク濃度(30-50%増加)が高齢女性で観察されましたが、有意な蓄積は発生しませんでした。.
幼児、幼児、子供、青年。
薬物動態は、4か月から15歳の子供、カプセル、 ⁇ 粒、または懸 ⁇ 液の収入で研究されました。. 1日目に10 mg / kg、2〜5日目に5 mg / kgで、Cは達成しました。マックス。 0.6〜5歳の子供で224 ug / Lの成人よりもわずかに低く、3日間の投与後、6〜15歳の子供では383 ug / Lです。. t。1/2。 年長の子供たちの36時間は、大人の予想範囲内でした。.
吸収。
経口投与後のバイオアベイラビリティは約37%です。. ピーク血漿濃度は、薬を服用してから2〜3時間後に到達します。.
分布。
経口アジスロマイシンは全身に共通しています。. 薬物動態研究では、組織で測定されたアジスロマイシン濃度が血漿で測定されたものよりも著しく高い(最大50倍)ことが示されています。これは、薬剤が組織に強く結合することを示しています。.
血清タンパク質への結合は血漿濃度によって異なり、0.5マイクログラム/ mlで12%から0.05マイクログラムのアジスロマイシン/ ml血清で52%の範囲です。. 平均定常状態分布量(VVSS)は31.1 l / kgと計算されました。.
除去。
終末血漿排出半減期は、2〜4日の組織からの排出半減期を密接に反映しています。.
アジスロマイシンの静脈内投与の約12%は、その後3日以内に変化せずに尿中に排 ⁇ されます。. 特に高濃度の変化のないアジスロマイシンがヒトの胆 ⁇ で発見されました。. 胆 ⁇ にも10個の代謝物が検出されました。これは、NおよびOの脱メチル化、デソサミンおよびアグリコンルールのヒドロキシル化、およびクラジノース抱合体の切断によって形成されました。. 液体クロマトグラフィーと微生物学的分析の結果を比較すると、アジスロマイシンの代謝産物は微生物学的に活性ではないことが示されています。.
動物実験では、食細胞中の高濃度のアジスロマイシンが見つかりました。. また、活動性食作用性食作用中に、不活性食細胞からの高濃度のアジスロマイシンが放出されることもわかりました。. 動物モデルでは、これは高濃度のアジスロマイシンが感染部位に放出されることを意味します。.
使用された用量が臨床治療用量の40倍であった動物実験では、ゾシンが可逆性リン脂質症を引き起こしたが、それに関連する実際の毒物学的結果は一般に観察されなかった。. この発見が推奨事項に従ってゾシンを受け取る人々との関連性は不明です。.
がんの可能性:。
薬は短期治療にのみ適応され、発がん性の兆候がなかったため、発がん性を評価するために動物を用いた長期研究は行われませんでした。.
突然変異原の可能性:。
in vivoおよびin vitro試験モデルでは、遺伝的および染色体変異の可能性を示す証拠はありませんでした。.
生殖毒性:。
物質の胚毒性効果に関する動物実験のマウスおよびラットでは催奇形性の影響は観察されなかった。. ラットでは、100および200 mg / kg体重/日のゾシン投与により、胎児の骨化および母親の体重増加がわずかに遅れました。. ラットの周産期および出生後の研究では、50 mg / kg /日のゾシン以上による治療後の身体的発達のわずかな遅延と反射発達の遅延が示されました。.
リン脂質症(細胞内リン脂質蓄積)はいくつかの組織で観察されました(例:. アジスロマイシンを数回投与されたマウス、ラット、イヌの目、背根神経節、肝臓、胆 ⁇ 、腎臓、 ⁇ 臓、および/または ⁇ 臓)。. リン脂質症は、新生ラットとイヌの組織で同様の程度に観察されています。. アジスロマイシン治療終了後の効果は可逆的であることが示されています。. 動物と人間にとっての発見の重要性は不明です。.
がんの可能性:。
薬は短期治療にのみ適応され、発がん性の兆候がないため、発がん性を評価するための動物での長期研究は行われていません。.
突然変異原の可能性:。
in vivoおよびin vitro試験モデルでは、遺伝的および染色体変異の可能性を示す証拠はありませんでした。.
生殖毒性:。
物質の胚毒性効果に関する動物実験のマウスおよびラットでは催奇形性の影響は観察されなかった。. ラットでは、アジスロマイシンの100および200 mg / kg体重/日の投与により、母親の胎児の骨化と体重増加がわずかに遅れました。. 50 mg / kg /日のアジスロマイシン以上による治療後のわずかな遅延が、ラットの周産期および出生後の研究で観察されました。.
該当なし。
該当なし。.
未使用の薬物または廃棄物は、地域の要件に従って廃棄する必要があります。.
特別な要件はありません。
未使用の医薬品または廃棄物は、地域の要件に従って廃棄する必要があります。.
However, we will provide data for each active ingredient
