Aspen Azithromycin

アスペンアジスロマイシンは次の人の処置のためにアスペンアジスロマイシンに似な生物によって引き起こされたとき、示されます :

-急性細菌性副鼻腔炎（)

-急性細菌性中耳炎（)

-咽頭炎/扁桃炎

-慢性気管支炎の急性増悪（適切に診断された)

-軽度から中等度の重度のコミュニティ-後天性肺炎

-皮膚および軟部組織感染症

-複雑でない クラミジア-トラコマチス 尿道炎および子宮頸管炎

抗菌剤の適切な使用に関する公式ガイダンスに配慮する必要があります。

アジスロマイシンは次の人の処置のために知られているか、または本当らしいとき一つまたはより珍しい生物が原因であるために示されます :

-気管支炎

-コミュニティ後天性肺炎

-副鼻腔炎

-中耳炎

-皮膚および軟部組織感染症

-による複雑でない生殖器感染症 クラミジア-トラコマティスと淋病ネイセリア

抗菌剤の適切な使用に関する公式ガイダンスについては、考慮すべきである。

ポソロジー

アダルト

複雑ではないです クラミジア-トラコマチス 円および子管管径量は、単回口径量として1,000mgである。

他のすべての適応症については、用量は1,500mgであり、三つの連続した日のために一日あたり500mgとして投与される。

高齢者

年配者でより若い患者のと同じ線量の範囲が使用されるかもしれません。

子どもたち

アスペンAzithromycinのフィルム上塗を施してあるタブレットは正常な大人の線量が使用されるべきであるとき45以上のkgの重量を量る子供にだけ管理さ45kg未満の子供のために、アスペンアジスロマイシンの他の医薬形態、例えば懸濁液を使用することができる。

腎機能障害のある患者さん:

軽度から中等度の腎障害（GFR10-80ml/分）の患者では、用量調整は必要ありません。

肝機能障害のある患者さん:

軽度から中等度の肝機能障害を有する患者には、用量調整は必要ではない。

高齢者では:

成人患者と同じ用量が高齢者に使用される。 高齢患者は進行中の前不整脈状態を有する患者であり得るので、心臓不整脈およびtorsadesデpointesを発症するリスクのために特に注意が推奨される。.

投与の方法

Aspen Azithromycin250mgのフィルム上げを施してあるタブレットは人の単一の線量として管理される引きです。 アスペンアジトロマイシン250mgのフィルム上布を施してあるタブレットは汚と取られるかもしれない

ポソロジー:

アスペンアジスロマイシンのカプセルは単一の線量として考えられる引きです。

他の多くの抗生物質と共通してアスペンアジスロマイシンカプセルは、少なくとも1時間前または2時間後に食べ物を服用する必要があります。

体重45キロ以上のお子様および 高齢者を含む成人:

アジスロマイシンの使用量は1500mgであり、毎にわたって考えられる引きである（一回500mg）。

による複雑でない生殖器感染症では クラミジア-トラコマチス、用量は単回投口用量として1000mgである。 敏感のため ニッセリア-ゴノレーション科 使用量は、1000mgまたは2000mgのアジスロマイシンと250mgまたは500mgのセフトリアキホンを組み合わせて、所望ガイドラインに従っています。 ペニシリンやセファロスポリンにアレルギーである患者のために、規定はローカル処置の指針に相談するべきです。

小児人口:

体重45kg女の子の小さな女では：アスペンアジスロマイシンカプセルは、45kg君のお子様には適していません。

腎障害:

軽度から中等度の腎障害（GFR10-80ml/分）の患者では、用量調整は必要ありません。 重度度の違い（gfr<10ML/分）を有する患者にアジスロマイシンを投与する場合は必要である。

肝障害:

アジスロマイシンは肝臓で代謝され、胆汁中に排泄されるので、重度の肝疾患に罹患している患者には投与しないでください。 アジスロマイシンのそのような患者の処置に関して調査は行なわれませんでした。

投与の方法:

アスペンアジトロマイシンのカプセルは口だけのためです。

過敏症

エリスロマイシンおよび他のマクロライドと同様に、血管神経性浮腫およびアナフィラキシー（まれに致命的）を含むまれな重篤なアレルギー反応、急性全般化発疹性膿疱症（AGEP）、スティーブンス-ジョンソン症候群（SJS）、毒性表皮壊死症（TEN）（まれに致命的）およびeos球増加症および全身症状（DRESS）を伴う薬物反応が報告されている。 アスペンアジスロマイシンとのこれらの反作用のいくつかは発症で遅し、処置のより長い期間を要求しました。

アレルギー反応が起これば、薬剤は中断されるべきで、適切な療法は設けられるべきです。 医師は、対症療法が中止されると、アレルギー症状の再発が起こり得ることに注意する必要があります。

レバーがアスペンAzithromycinのための除去の主要なルートであるので、アスペンAzithromycinの使用は重要な肝臓病の患者で注意して引き受けられるべきです。 劇症肝炎の症例は、生命を脅かす肝不全につながる可能性があることがアスペンアジスロマイシンで報告されている。 何人かの患者は既存の肝疾患があったかもしれませんまたは他のhepatotoxic医薬品を取っているかもしれません。

黄疸、暗尿、出血傾向または肝性脳症に関連する急速な発症無力症などの肝機能障害の徴候および症状の場合、肝機能検査/調査を直ちに行うべきで 肝機能障害が現れた場合は，アスペンアジスロマイシン投与を中止すべきである。

麦角誘導体を受けている患者では，いくつかのマクロライド系抗生物質の同時投与によって麦角症が沈殿している。 麦角とアスペンアジスロマイシンとの間の相互作用の可能性に関するデータはない。 しかしながら、麦角症の理論的可能性のために、アスペンアジスロマイシンおよび麦角誘導体を同時投与すべきではない。

任意の抗生物質調製物と同様に、真菌を含む非感受性生物との重感染の徴候の観察が推奨される。

クロストリジウム 関連する下痢（CDAD、アスペンアジスロマイシンを含むほぼすべての抗菌剤の使用によって報告されており、軽度の下痢から致命的な大腸炎までの重抗菌剤による治療は、結腸の正常な植物相を変化させ、次の増殖をもたらす C.ディフィシル.

C.ディフィシル cdadの開発に伴う元素およびbを作り出します。 ハイパートキシンの緊張を作り出す C.ディフィシル の原因とな罹病率と死亡率は、これらの感染できる耐火物への抗菌療法が必要とされる場合がありcolectomy. Cdadは抗生物質の使用の後で下げと示すすべての患者で死されなければなりません。 ＣＤＡＤは抗菌剤の投与後二ヶ月にわたって発生することが報告されているので、慎重な病歴が必要である。

重度度の幅（gfr<10ML/分）を有する患者では、アスペンアジスロマイシンへの全幅の33％の添加が認められた。

延長された心臓再分極およびQT間隔は、心臓不整脈およびtorsadesデpointesを開発する危険を与え、アスペンAzithromycinを含むマクロライドによる処置で見られました。 従って次の状態が心停止の原因となる場合がある心室の不整脈のための高められた危険をもたらすかもしれないので（を含むtorsade de pointes）アスペンAzithromycinは患者のような進行中のproarrhythmic条件の患者で注意して使用されるべきです（特に女性および年配の患者）。:

-活性または強化されたQT延長を備える

-現在、クラスIA（キニジン、プロカインアミド）、クラスIII（ドフェチリド、アミオダロン、ソタロール）、シサプリド、テルフェナジンなどの抗不整脈薬、ピモジドなどの抗精神病薬、シタロプラムなどの抗うつ薬、モキシフロキサシン、レボフロキサシンなどのフルオロキノロンなどのQT間隔を延長することが知られている他の活性物質による治療を受けています

-低カリウム類およびhypomagnesaemiaの場合の解析物の類を使って、特に

-臨床的に関連する徐脈、心臓不整脈または重度の心不全を伴う

重症筋無力症の症状の悪化および筋無力症症候群の新たな発症は、アスペンアジスロマイシン療法を受けている患者において報告されている。

予防または治療のための安全性および有効性 マイコバクテリウムアビウム 子供の複合体は確立されていない。

アスペンアジスロマイシンフィルムコーティング錠は乳糖を含む。

ガラクトース不耐症、総ラクターゼ欠乏症またはグルコース-ガラクトース吸収不良のまれな遺伝的問題を有する患者は、この薬を服用してはならない。

アスペンアジスロマイシンのフィルム上塗を施してあるタブレットは0.025mmol（0.57mg）ナトリウムを1mmolナトリウム（23mg）よりより少し、すなわち本質的に"ナトリウムなし"含んでいます。

過敏症

エリスロマイシンおよび他のマクロライド類と同様に、血管神経性浮腫およびアナフィラキシー（まれに致命的）、急性全般性発疹性膿疱症（AGEP）および好酸球および全身症状（DRESS）を伴う薬物反応を含む重篤なアレルギー反応が報告されている。 アジスロマイシンとのこれらの反作用のいくつかは再発徴候で起因し、観察および処置のより長い期間を要求しました。

肝毒性

レバーがazithromycinのための除去の主要なルートであるので、azithromycinの使用は重要な肝臓病の患者で注意して引き受けられるべきです。 アジスロマイシンと報告されました。 何人かの患者は既存の肝疾患があったかもしれませんまたは他のhepatotoxic医薬品を取っているかもしれません。

黄疸、暗尿、出血傾向または肝性脳症に関連する急速な発症無力症などの肝機能障害の徴候および症状の場合、肝機能検査/調査を直ちに行うべきで アジスロマイシンの管理はレバー機能障害が現れたら停止するべきです。

麦角誘導体

麦角誘導体を受けている患者では，いくつかのマクロライド系抗生物質の同時投与によって麦角症が沈殿している。 麦角とアジスロマイシンの間の相互作用の可能性に関するデータはない。 しかしながら、麦角症の理論的可能性のために、アジスロマイシンおよび麦角誘導体を同時投与すべきではない。

QT間違いの長さ

延長された心臓再分極およびQT間隔は、心臓不整脈およびtorsadesデpointesを発症するリスクを与え、他のマクロライド剤による治療において見られている。 Azithromycinとの同じような効果は延長された心臓再分極のための高められた危険の患者で完全に除外することができません、従って患者を扱うとき注意:

-活性または強化されたQT延長を備える

-存在クラシアおよびiii、cisaprideおよびテルフェナジンの抗不整脈のようなqt期間を延長するために知られている他の活性物質との処置を受けています

-電解物の糸を使って、特にhypokalaemiaおよびhypomagnesemiaの場合には。..

-臨床的に関連する徐脈、心臓不整脈または重度の心不全を伴う。

重感染

任意の抗生物質調製物と同様に、真菌を含む非感受性生物との重感染の徴候の観察が推奨される。

クロストリジウム 関連する下痢

クロストリジウム 関連する下痢（CDAD、アジスロマイシンを含むほぼすべての抗菌剤の使用によって報告されており、軽度の下痢から致命的な大腸炎までの重症度の株 C.ディフィシル ハイパートキシンAおよびBを再生することは、CDADの開発に伴う。 ハイパートキシンの緊張を作り出す C.ディフィシル の原因とな罹病率と死亡率は、これらの感染できる耐火物への抗菌療法が必要とされる場合がありcolectomy. 従って、cdadはあらゆる抗生物質の管理の間にまたはそれに続く下宿と示す患者で殺されなければなりません。 Cdadは抗菌剤の投与後2ヶ月以上発生することが報告されているので、慎重な病歴が必要である。 アジスロマイシンによる治療の中止および特定の治療の投与 C.ディフィシル 考慮されるべきである。

連鎖球菌感染症

ペニシリンは通常による咽頭炎/扁桃炎の処置のための最初の選択です 化膿レンサ球菌 また、急性リウマチ熱の予防にも使用されます。 Azithromycinは口腔咽頭の連鎖球菌に対して一般に有効ですが、激しいrheumatic熱を防ぐことのazithromycinの効力を示すデータは利用できません。

腎障害:

重度度の幅（gfr<10ML/分）を有する患者では、アジスロマイシンへの全幅の33％の添加が認められた。

重症筋無力症

重症筋無力症の症状の悪化および筋無力症症候群の新たな発症は、アジスロマイシン療法を受けている患者において報告されている。

糖尿病

ガラクトース不耐症、Lappラクターゼ欠乏症またはグルコース-ガラクトース吸収不良のまれな遺伝的問題を有する患者は、この薬を服用してはならない。

この医薬品は、重度の過敏反応および気管支痙攣を引き起こすことはめったにない二酸化硫黄を含む。

アスペンアジトロマイシンのカプセルは口だけのためです。

アスペンアジスロマイシンが機械を運転または操作する患者の能力に影響を及ぼす可能性があることを示唆する証拠はない。

アスペンアジスロマイシンが機械を運転または操作する患者の能力に影響を及ぼす可能性があることを示唆する証拠はない。

下表のリストの副作用で抽出された臨床試験や製造販売後サーベイランスのシステム器官クラスの周波数です。

頻度のグループ化は、次の規則を使用して定義されます:

非常に一般的な(>1/10)、一般的な(>1/100から<1/10)、珍しい(>1/1,000から<1/100)、まれな(>1/10,000から<1/1,000)、非常にまれな(<1/10,000)および知られていない(利用可能なデータから推定することはできません)。

各周波数グループ化内では，望ましくない影響が重症度の減少の順に提示される。

臨床試験の経験と市販後のサーベイランスに基づいて、おそらくまたはおそらくアスペンアジスロマイシンに関連する副作用:

臨床試験経験および市販後のサーベイランスに基づいて、おそらくまたはおそらくMycobacterium Avium Complexの予防および治療に関連する副作用。 これらの有害反応 異なる 現物又は頻度のいずれかで、即時放出又は長期放出製剤で報告されたものから:

副作用の疑いの報告

医薬品の承認後に有害反応が疑われることを報告することは重要である。 これにより、医薬品の利益/リスクバランスの継続的な監視が可能になります。 イエローカードスキーム（www.mhra.gov.uk/yellowcard）または、GOOGLE PlayまたはApplle App StoreでMhraイエローカードを検索します。

アスペンアジスロマイシンは作用の低い発生とよく容易にされます。

プライバシーポリシーのリストの副作用で抽出された臨床試験や製造販売後サーベイランスのシステム器官クラスの周波数です。 マーケティング後の経験から特定された有害反応は斜体に含まれています。 頻度グループ化は、非常に共通>1/10)、共通>1/100to<1/10)、珍しい(>1/1,000、<1/100)、珍しい(>1/10,000<1/1,000円)、非常に珍しい(<1/10,000円)、なれないことが知られている（利用可能なデータから推定することはできません)という規則を使用して定義されます。 各周波数グループ化内では，望ましくない影響が重症度の減少の順に提示される。

臨床試験の経験と市販後のサーベイランスに基づいて、おそらくまたはおそらくアジスロマイシンに関連する副作用:

感染症と感染

珍しい (>1/1,000-<1/100)

カンジダ症、口腔カンジダ症、膣感染症

知られていない （利用可能なデータからの推定はできません)

偽膜性大腸炎

血液およびリンパ系疾患

珍しい (>1/1,000-<1/100)

白血球減少、好中球減少

知られていない （利用可能なデータからの推定はできません)

血小板減少症、溶血性貧血

免疫システム障害

珍しい (>1/1,000-<1/100)

血管性浮腫、過敏症

知られていない （利用可能なデータからの推定はできません)

アナフィラキシー反応

代謝および栄養障害

共通 (> 1/100, < 1/10)

拒食症

精神疾患

珍しい (>1/1,000-<1/100)

緊張しています。

珍しい (> 1/10000, < 1/1000)

アジテーション

知られていない （利用可能なデータからの推定はできません)

攻撃性、不安

神経系障害

共通 (> 1/100, < 1/10)

めまい、頭痛、知覚異常、聴覚異常

珍しい (>1/1,000-<1/100)

Hypoaesethesia、の、不老不死

知られていない （利用可能なデータからの推定はできません)

失神、けいれん、精神運動亢進、無神経症、ageusia、parosmia、重症筋無力症。

眼の障害

共通 (> 1/100, < 1/10)

視覚障害

耳および迷路障害

共通 (> 1/100, < 1/10)

難聴

珍しい (>1/1,000-<1/100)

聴覚障害、耳鳴り

珍しい (> 1/10000, < 1/1000)

めまい

心臓疾患

珍しい (>1/1,000-<1/100)

動悸

知られていない （利用可能なデータからの推定はできません)

トルサード-ド-ポワント , 不整脈 含む 心室頻拍

血管障害

知られていない （利用可能なデータからの推定はできません)

低血圧

胃腸障害

非常に一般的な (>1/10)

下痢、腹痛、吐き気、鼓腸

共通 (> 1/100, < 1/10)

嘔吐、消化不良

珍しい (> 1/1000, < 1/100)

胃炎、便秘

知られていない （利用可能なデータからの推定はできません)

膵炎、舌の変色

肝胆道障害

珍しい (> 1/1000, < 1/100)

型肝炎

珍しい (> 1/10000, < 1/1000)

肝機能異常

知られていない （利用可能なデータからの推定はできません)

肝不全 死に至ることはめったにありません, 劇症肝炎、肝壊死、黄疸胆汁うっ滞

皮膚および皮下組織の障害

共通 (> 1/100, < 1/10)

掻痒および発疹

珍しい (> 1/1000, < 1/100)

SJS、光受性反応、じゃましょう！

珍しい (>1/10,000から<1/1,000)

急性全身性膿疱症（アジェップ）)^{ﾂづ慊つｷﾂ。§}

非常に珍しい（<1/10,000)

ドレス

知られていない （利用可能なデータからの推定はできません)

テン、多形性紅斑

筋骨格系、結合組織障害

共通 (> 1/100, < 1/10)

関節痛

腎臓および尿の無秩序

知られていない （利用可能なデータからの推定はできません)

腎不全急性腎炎間質性腎炎

一般的な障害および投与部位の状態

共通 (> 1/100, < 1/10)

疲労

珍しい (> 1/1000, < 1/100)

胸痛、浮腫、倦怠感、無力症

調査

共通 (> 1/100, < 1/10)

リンパ球数が減少し、好酸球数が増加し、血中重炭酸ガスが減少した。

珍しい (> 1/1000, < 1/100)

アスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ増加、アラニンアミノトランスフェラーゼ増加、血中ビリルビン増加、血中尿素増加、血中クレアチニン増加、血中カリウム異常

知られていない （利用可能なデータからの推定はできません)

電話QT社長

*ADRは、ポストマーケティングを識別します

^曲§ADR周波数は、95％信頼期間の定め上限で表され、3の“ruleを使用して計算されます。

副作用の疑いの報告

医薬品の承認後に有害反応が疑われることを報告することは重要である。 これにより、医薬品の利益/リスクバランスの継続的な監視が可能になります。 医療専門家は、イエローカード制度を介して疑わしい副作用を報告するよう求められますwww.mhra.gov.uk/yellowcard-----

推奨用量よりも高い用量で経験された有害事象は、通常の用量で見られる有害事象と同様であった。 過剰投与の場合、必要に応じて一般的な症候性および支持的措置が示される。

推奨用量よりも高い用量で経験された有害事象は、通常の用量で見られる有害事象と同様であった。 マクロライド系抗生物質による過剰摂取の典型的な症状には、可逆的な聴力の喪失、重度の吐き気、嘔吐および下痢が含まれる。 過剰摂取の場合、薬用炭の投与および一般的な対症療法および支持療法が必要に応じて示される。

一般プロパティ

薬物療法グループ: 全身用抗菌薬、マクロライド、アスペンアジスロマイシン,

ATCコード：J01FA10

行為のモード

アスペンアジスロマイシンの作用機序は、細菌タンパク質合成の抑制、すなわちリボソーム50sサブユニットに結合し、ペプチドの転座を阻害するこアスペンアジスロマイシンは静菌作用がある。

PK/PD関係

アスペンアジスロマイシンの有効性は、AUC/MICの関係によって最ももよく記述され、AUCは曲線の下の領域を表し、MICは関係する生物の平均値を表す。

抵抗のメカニズム

アスペンアジスロマイシンに対する耐性は、天然または獲得され得る。 3必要なメカニズムの抗がアスペンアジスロマイシン:

-流出:抵抗は細胞膜の流出ポンプの数の増加が原因であるかもしれません。 特に、14リンクおよび15リンクのマクロライドは影響を受けます。 （M-表札型)

-細胞構造の変化:23s rrnsのメチル化はマクロライド、lincosamidesおよびグループbのストレプトグラミンへの生物物抗で備えることができるリボ環マール結合所所標を減少させることもしばしばである。_B）（MLS_B-表現型）。

-マクロライドの酵素不活性化は、限られた臨床的意義のみである。

Ｍ-表現型の存在下では，アスペンアジスロマイシンとクラリソマイシン，エリスロマイシンおよびロキシスロマイシンの間に完全な交差抵抗性が存在する。 MLSを使って_B-表皮型は、クリンダマイシンおよびストレプトグラミンBと共に添加の抵抗が存在する。

ブレークポイン

EUCAST（抗受容性に関する問）によると、アスペンアジスロマイシンについて以下のブレークポイントが決定されている（2009-06-01):

感受性

得られた抵抗の流行は地理的に変わるかもしれ、特に厳しい伝染を扱うとき抵抗の選ばれた種そしてローカル情報のための時間と望ましいです。 必要に応じて、少なくともいくつかのタイプの感染症における薬剤の有用性が疑わしいような耐性の局所有病率がある場合、専門家の助言を求め

抵抗性が問題となる可能性のある病原体：抵抗性の有病率は、欧州連合の少なくとも一つの国で10％以上である。

感受性のテーブル

*臨床有効性は承認された臨床徴候のための敏感な隔離された有機体によっ

一般プロパティ

薬物療法グループ：全身使用のための抗菌剤。 ATCコード：J01FA10

行為のモード:

アスペンアジスロマイシンは、アザライド群に属するマクロライド系抗生物質である。 アジスロマイシンの化学系は9-デオキシ-9a-アザ-9a-メチル-9a-ホモエリスロマイシンであり、分子量は749.0である。 アジスロマイシンの作用機序は、リボソーム50Sサブユニットへの結合およびペプチド転座の阻害による細菌タンパク質合成の抑制に基づいている。

抵抗のメカニズム:

アジスロマイシンへの抗は固有または得られるかもしれません。 細菌における抵抗性の三つの主要なメカニズムがあります：標的部位の変化、抗生物質輸送の変化および抗生物質の修飾。

アジスロマイシンはエリスロマイシン耐性グラム陽性分離株との交差耐性を示す。 マクロライドの感受性のそのうちに減少は特に注意されました 肺炎球菌 そして 黄色ブドウ球菌. 同様に、感受性の低下が観察されている。 ストレプトコッカス そして ストレプトコッカス-アガラクティア （グループＢ）他のマクロライドおよびリンコサミドに対する連鎖。

ブレークポイン

Eucastによって抽出される典型的な細菌原体のためのアジトロマイシンの感受性のブレークポイントは、:

感受性

得られた抵抗の流行は地理的に変わるかもしれ、特に厳しい伝染を扱うとき抵抗の選ばれた種そしてローカル情報のための時間と望ましいです。 必要に応じて、少なくともいくつかのタイプの感染症における薬剤の有用性が疑わしいような耐性の局所有病率がある場合、専門家の助言を求め

表：アジスロマイシンの抗菌スペクトル

*メチシリン抵抗があるブドウにマクロライドへの得られた抵抗の非常に高い流れがあり、アジスロマイシンにまれにではないのでここに置かれました。

吸収

経口投与後のバイオアベイラビリティは約37％である。 血漿中のピーク濃度は、医薬品を服用してから2-3時間後に達成される。

配布

経口投与されたアスペンアジスロマイシンは、体全体に広く分布しています。

薬物動態学的研究では、組織中で測定されたアスペンアジスロマイシンの濃度が血漿中で測定された濃度よりも著しく高いことが実証されている（50

肺、へんとう腺および前立腺のような感染させたティッシュの集中は、最も頻繁に発生する病原体のMRC90より500mgの単一の線量の後で高いです。

血清蛋白質への結合は12%からの0.5マイクログラム/mlの52%まで0.05マイクログラムのアスペンAzithromycin/mlの血清の濃度範囲の露出に依存して変わります。 定常状態における平均分布体積（VV_ss）は31.1l/kgと計算されている。

排除

ターミナル血しょう除去の半減期は密接に2-4日のティッシュからの除去の半減期を反映します。

アスペンアジスロマイシンの静脈内投与された用量の約12％は、次の三日以内に尿中に変化せずに排泄される。 特に高濃度の変化しないアスペンアジスロマイシンがヒト胆汁中に見出されている。 同じソースでは、10代謝産物も検出され、N-およびO-脱メチル化、デソサミンおよびアグリコン環のヒドロキシル化およびクラジノース共役の分解によって液体クロマトグラフィーと微生物学的分析の結果の比較は、アスペンアジスロマイシンの代謝産物が微生物学的に活性ではないことを示している。

動物実験では、食細胞中に高濃度のアスペンアジスロマイシンが見出されている。 また、活性食作用の間に、不活性な食細胞から放出されるよりも高濃度のアスペンアジスロマイシンが放出されることが確立されている。 動物モデルでは，炎症病巣で測定したアスペンアジスロマイシン濃度が高かった。

特別集団における薬物動態

腎不全

アスペンアジスロマイシン1gの単回口に続いて、cを飲む_マックス およびAUC_0-120 正常な腎機能と比較して軽度から中等度の腎障害（糸球体濾過率10-80ml/分）を有する被験者では、それぞれ5.1％および4.2％増加した（GFR>80ml/分）。 重度度の高い患者では、平均C_マックス およびAUC_0-120 正常に比べてそれぞれ61％と33％増加しました。

肝不全

軽度から中等度の肝障害を有する患者では、正常な肝機能と比較してアスペンアジスロマイシンの血清薬物動態に著しい変化の証拠はない。 これらの患者では、アスペンAzithromycinの尿の回復は減らされた肝臓の整理を補うために多分増加するようです。

高齢者

高齢男性におけるアスペンアジスロマイシンの薬物動態は、若年成人のそれと同様であったが、高齢女性では、より高いピーク濃度（30-50％増加）が観察されたが、有意な蓄積は起こらなかった。

幼児、幼児、子供および青年

薬物動態は、カプセル、顆粒または懸濁液を服用して4ヶ月-15歳の小児において研究されている。 10日目に1mg/kg、続いて5日目に2-5mg/kgで、Cは次のようになります。_マックス 達成されるのは、224歳の小児における0.6-5歳および3日後の投与および383歳の小児における6-15歳の成人よりもわずかに低い。 このtは、_1/2 高野の子供の36hのうち、成人期の範囲内であった。

吸収

経口投与後のバイオアベイラビリティは約37％である。 ピーク血漿濃度は、医薬品を服用してから2-3時間後に達成される。

配布

経口投与されたアジスロマイシンは、体全体に広く分布している。 薬物動態学的研究では、組織中で測定されたアジスロマイシンの濃度が血漿中で測定された濃度よりも著しく高いことが示されており、これは、薬剤が組織に強く結合することを示している。

質への結合は押しょう中に従って変わり、12%から0.5マイクログラム/mlの52%まで0.05マイクログラムジスロマイシン/mlの幅で及びます。 定常状態での平均分布容積（VVss）は31.1l/kgであると計算されています。

排除

末端血しょう除去の半減期は密接に2-4日のティッシュからの除去の半減期を反映します。

アジスロマイシンの静脈内投与された用量の約12％は、次の三日以内に尿中に変化せずに排泄される。 特に高濃度の変化しないアジスロマイシンがヒト胆汁中に見出されている。 千，胆汁中には，Ｎ-およびＯ-脱メチル化，デソサミンおよびアグリコン環のヒドロキシル化およびクラジノース共役の切断によって形成された十代謝産物が検出された。 液体クロマトグラフィーと微生物学的分析の結果を比較すると、アジスロマイシンの代謝産物は微生物学的に活性ではないことが示されている。

動物試験では、食細胞中に高濃度のアジスロマイシンが見出されている。 また、活性食作用の間に、より高い濃度のアジスロマイシンが不活性な食細胞から放出されることが確立されている。 動物モデルではこれは私の場所に現れるアジスロマイシンの高い濃度で押します。

使用された投与量が臨床治療用量の40倍に達した動物試験では、アスペンアジスロマイシンは可逆的リン脂質症を引き起こしていることが判明したが、原則として、これに関連する真の毒性学的結果は観察されなかった。 勧告に従ってアスペンアジスロマイシンを受けているヒトに対するこの知見の関連性は不明である。

発がん性の可能性:

動物における長期研究は、薬物が短期治療のみのために示されており、発癌活性を示す兆候はなかったため、発癌性の可能性を評価するために行われていない。

変異原性ポテンシャル:

In-vivoおよびin-vitroホモデルにおける病的変異および色体変異の可能性の高さはなかった。

生殖毒性:

この物質の胚毒性効果の動物実験では、マウスおよびラットで催奇形性効果は観察されなかった。 ラットでは、100および200mg/kg体重/日のアスペンアジスロマイシン投与量は、胎児の骨化および母体の体重増加における軽度の遅延につながった。 ラットにおける周産期および出生後の研究では、50mg/kg/日アスペンアジスロマイシン以上による治療後の身体発達および反射発達の遅延における軽度の遅延が観察された。

リン脂質症（細胞内リン脂質蓄積）は、アジスロマイシンの複数の用量を与えられたマウス、ラット、およびイヌのいくつかの組織（例えば、眼、背根神経節、肝臓、胆嚢、腎臓、脾臓、および/または膵臓）において観察されている。 リン脂質症は、新生児ラットおよびイヌの組織において同様の程度に観察されている。 効果はアジスロマイシンの処置の後でリバーシブルであるために示されていました。 動物と人間の発見の意義は不明です。

発がん性の可能性:

薬剤が短期処置だけのために示され、発癌性の活動を示す印がなかったので動物の長期調査は発癌性の潜在性を評価するために行われませんでし

変異原性ポテンシャル:

In-vivoおよびin-vitroホモデルにおける病的変異および色体変異の可能性の高さはなかった。

生殖毒性:

この物質の胚毒性効果に関する動物実験では、マウスおよびラットで催奇形性効果は観察されなかった。 ラットでは、100および200mg/kg体重/日のアジスロマイシン用量は、胎児の骨化の軽度の遅延および母体の体重増加につながった。 ラットにおける周産期および出生後の研究では、50mg/kg/日アジスロマイシンおよびそれ以上の治療後の軽度の遅延が観察された。

該当なし

該当しない。

未使用の医薬品または廃棄物は、現地の要件に従って処分する必要があります。

特別な要件はありません

未使用の医薬品または廃棄物は、現地の要件に従って処分する必要があります。