Aplacid

アプラシッド

スルピリド

急性および慢性統合失調症の治療。

ポソロジー

アダルト

400mgから800mgの開始の線量は一つか二つのタブレットとして毎日二回（朝および夕方）管理されます推薦されます。

主に肯定的な徴候(形式的な思考の無秩序、幻覚、妄想、影響の違和感)大量服用に答え、それは少なくとも400mgの開始の線量を毎日二回推奨しました、1200mgの推薦された最高まで必要ならば増加しました一日二回。 ていることを示の増加量を超えてこのレベルがさらに改善しました。

主に否定的な徴候（影響の平らになること、悪いスピーチ、anergy、無関心および不況）は800mgの下で線量に毎日答えます、従って400mgの開始の線量は毎日二回推 あなたは一日二回200mgにこの用量を減らす場合は、アプラシドの警急効果は、通常、増加しています。

どれも勝たない混合された肯定的で、否定的な徴候の患者は通常400mg-600mgの線量に一日二回答します。

高齢者

高齢者には同じ用量範囲が適用可能であるが、腎機能障害の徴候がある場合は用量を減らすべきである。

小児人口

14歳未満の小児における臨床経験は、特定の推奨を可能にするのに十分ではない。

適用の方法

口頭使用のため。

褐色細胞腫および急性ポルフィリン症。

伴うプロラクチン依存した腫瘍の例えば下垂体のプロラクチノーマおよび乳癌。

警告の表示:

少数の患者では、高用量の運動覚arousが報告されている：疾患過程の積極的な、興奮した、または興奮した段階では、低用量のaplacidが症状を悪化させる可 躁病または軽躁病が存在する場合は注意が必要です。

錐体外路反応、主にakathisiaは少数の症例で報告されている。 これが正当化される場合、用量の減少または抗パーキンソン薬が必要とされることがある。

他の神経弛緩薬と同様に、悪性神経弛緩症候群は、温熱療法、筋肉のこわばり、自律神経の不安定性、意識の変化、およびCPKレベルの上昇によって特徴付けられる潜在的に致命的な合併症であることが報告されている。 そのような場合または診断されていない起源の温熱療法では、aplacidを含むすべての抗精神病薬を中止する必要があります。

高齢の患者は、姿勢低血圧、鎮静および錐体外路の影響をより受けやすい。

衝動性を伴う積極的な行動または覚醒を有する患者では、アプラシドは鎮静剤とともに投与することができる。

吐き気、嘔吐、発汗および不眠症を含む急性離脱症状は、抗精神病薬の突然の中止後に記載されている。 また、精神病症状の再発があり、不随意運動障害（アカシジア、ジストニアおよびジスキネジーなど）が報告されている。 したがって、徐々に撤退することが望ましい。

認知症の高齢者における死亡率の増加:

二つの大きな観察研究からのデータは、抗精神病薬で治療された認知症の高齢者は、治療されていない人よりも死亡リスクが低いことを示しました。 リスクの正確なレベルを正確に推定するために利用可能なデータが十分ではなく、リスク増加の原因はわかっていません。

Aplacideは痴呆関連の行動の妨害の処置のために承認されません。

静脈血栓塞栓症:

静脈血栓塞栓症（VTE）の症例は抗精神病薬で報告されている。 抗精神病薬で治療された患者は一般的にVTEの危険因子を獲得しているので、vteの可能性のあるすべての危険因子は、aplacidおよび予防措置による処

おっぱい:

Aplacidプロラクチンが増加します。 従って、注意は運動され、乳癌の歴史または家系歴の患者はaplacid療法の間に注意深く監視されるべきです。

予防:

他の神経遮断薬と同様に、aplacideは高齢患者に特別な注意を払って使用する必要があります。

子供では、Aplacideの効力そして安全は完全に調査されませんでした。 したがって、子供を処方するときは注意が必要です。

パーキンソン病患者で神経弛緩治療が絶対に必要な場合は、アプラシドを使用することができますが、注意が必要です。

神経弛緩薬はてんかん原性閾値を低下させる可能性がある。 痙攣の症例は、時には以前の病歴のない患者において、アプラシドで報告されている。 不安定なてんかん患者に処方する場合は注意が必要であり、てんかんの病歴を有する患者は、aplacidによる治療中に注意深く監視されるべきである。

Aplacidを必要とし、抗けいれん療法を受ける患者では、抗けいれん薬の用量を変更すべきではない。

時には病歴のない患者における痙攣の症例が報告されている。

従ってAplacidはanticholinergic効果をもたらし、前立腺の緑内障、腸閉塞、生来の消化が良い狭窄症、尿の保持または増殖の患者で以前注意して使用されるべきです。 腎臓が排泄の主な経路であるすべての薬物と同様に、腎不全の用量を減らし、小さなステップで滴定する必要があります。

久保田利伸の長編小説":

アプラシドはＱＴ間隔の延長を誘導する。 この効果は、torsade de pointesのような重度の心室性不整脈のリスクを増加させることが知られている。

各投与の前に、可能であれば患者の臨床状態に応じて、このリズム障害の発生を支持する要因を監視することが推奨される。::

-徐脈（55bpm未満

-電解質アンバランス、特に低カリウム血症

-QT間隔の先天性延長

-顕著な徐脈（<55bpm）、低カリウム血症、心臓内伝導の低下またはQTc間隔の延長を引き起こす可能性のある薬物による進行中の治療

アプラシドは、これらの因子を有する患者およびQT間隔を延長する傾向がある心臓血管障害を有する患者には注意して処方されるべきである。

他の神経遮断薬との同時治療は避けてください。

ストローク:

認知症の高齢患者の集団で実施され、特定の非定型抗精神病薬で治療されたプラセボと比較した無作為化臨床試験では、脳血管事象のリスクが3倍 このようなリスク増加のメカニズムは不明である。 他の抗精神病薬または他の患者集団によるリスクの増加を除外することはできない。 Aplacidは、脳卒中の危険因子を有する患者には注意して使用する必要があります。

白血球減少症、neut球減少症および無ran粒球症は、Aplacidを含む抗精神病薬で報告されている。 原因不明の感染症または発熱は血液異常の証拠である可能性があり、直ちに血液学的調査が必要である。

Aplacidは、高血圧の危機のリスクのために、特に高齢者の高血圧患者には注意して使用する必要があります。 患者は適切に監視されるべきである。

ガラクトース不耐症、lappラクターゼ欠乏症またはグルコース-ガラクトース吸収不良のまれな遺伝的問題を有する患者は、この薬を服用してはならない。

Aplacidが推奨どおりに使用されていても、鎮静が起こり、車両の運転や機械の操作能力が損なわれる可能性があります。

該当する場合は、次の周波数定格が使用されます:

非常に一般的（>1/10）、一般的（>1/100から<1/10）、珍しい（>1/1,000から<1/100）、まれ(>1/10,000 -<1/1,000), 非常に珍しい（<1/10。 000)、不明(利用可能なデータから推定することはできません)。

血液およびリンパ系の疾患:

珍しい：白血球減少症。

不明：neut球減少症、無ran粒球症

免疫システムの障害:

不明：蕁麻疹、呼吸困難、低血圧およびアナフィラキシーショックを含むアナフィラキシー反応。

内分泌疾患:

共通：高プロラクチン血症

精神疾患:

一般的な：不眠症。

不明：混乱

神経系の障害:

一般的な：鎮静または眠気、錐体外路障害（これらの症状は、一般的に抗パーキンソン薬の投与によって可逆的である）、パーキンソニズム、振戦、アカシジア。

珍しい：高血圧、ジスキネジー、およびジストニア。

珍しい：眼球危機。

知られていない：神経弛緩性悪性症候群、運動低下、遅発性ジスキネジー（すべての神経弛緩薬と同様に、三ヶ月以上の神経弛緩投与後に報告された。 抗パーキンソン薬は効果がないか、症状の悪化を引き起こす可能性があります）、痙攣。

心臓病:

まれに：心室性不整脈、心室細動、心室頻脈。

不明：心電図QT延長、心停止、torsade de pointes、突然死。

血管疾患:

珍しい：起立性低血圧。

知られていない：静脈塞栓症、肺塞栓症、深部静脈血栓症。

胃腸障害:

珍しい：唾液分泌過多。

肝胆道障害:

共通:増加されたレバー酵素

皮膚および皮下組織の障害:

共通:Maculopapular発疹。

筋骨格系および結合組織の疾患:

不明：斜頸、三振。

妊娠、産後および周産期の条件:

不明：錐体外路症状、薬物離脱症候群新生児

生殖器系および乳房の疾患:

一般的な：胸の痛み、乳汁漏出。

珍しい：胸の拡大、無月経、異常なオルガスム、勃起不全。

知られていない：女性化乳房。

投与部位における一般的な障害および状態:

共通:体重増加。

疑わしい副作用の報告

薬剤の承認後の疑いのある副作用の通知が重要です。 それは薬剤の利点-危険のバランスの連続的なモニタリングを可能にする。 医療専門職者の報告を求められた疑いのある副作用の黄色のカード報告システム:www.mhra.gov.uk/yellowcard.

過量投与におけるアプラシドの経験は限られている。

単一の有毒な線量の範囲は1から16Gですが、16Gの線量と、死は起こりませんでした。

致命的な結果は、主に他の向精神薬との組み合わせで報告された。

シンプトム

中毒の臨床症状は、服用した用量の大きさに応じて変化する。 1gから3gまでの単回投与後、興奮および傾眠が報告され、（まれに）錐体外路症状が報告された。 3gから7gまでの用量は、ある程度の覚醒、混乱および錐体外路症状を引き起こす可能性があり、7g以上はさらに昏睡および低血圧を引き起こ

中毒の持続時間は一般に短く、症状は数時間以内に消える。 大量投与後に発生したComasは四日までかかった。

血液学的毒性または肝毒性は報告されていない。

治療

Aplacidは血液透析によって部分的に除去される。

アプラシドに対する特定の解毒剤はない。 治療は症状があるだけです。 したがって、患者が回復するまで、重要な機能および心臓モニタリング（QT間隔の延長およびそれに続く心室性不整脈のリスク）の密接な監視が推奨される適切な支持的措置が取られるべきである。

重度の錐体外路症状が起こる場合は、抗コリン薬を投与すべきである。

過剰摂取は、アルカリ性浸透性利尿で治療することができ、必要に応じてパーキンソン病薬で治療することができる。 催吐薬はおそらく効果的ではありません。 昏睡状態は適切に維持されなければならず、患者が回復するまで心臓モニタリングが推奨される。 嘔吐がAplacidenの過剰投与であることはまずありません。

薬物療法グループ：精神安定剤、ベンズアミド,

ATCコード:N05AL01

Aplacidはphenothiazines、butyrophenonesおよびthioxanthenesと構造的に異なっている代わりにされたbenzamidesのグループのメンバーです。

最近の証拠はaplacidの効果が頭脳のドーパミンの受容器または受容器のメカニズムの異なったタイプ間の重要な区別を示すことを提案します。

行動的および生化学的に、aplacidは古典的な神経弛緩薬と脳ドーパミン受容体antagon抗作用を示す多くの特性を共有する。 他の行動試験における用量でのカタレプシーの欠如、ノルエピネフリンまたは5htmに対する効果の欠如、無視できる抗コリンエステラーゼ活性、ムスカリンまたはGABA受容体結合に対する影響なし、in vitroでの線条体製剤におけるtritiated Aplacidの結合における根本的な違いとの間に本質的かつ魅力的な違い、アクティブな他の行動試験における用量でのカタレプシーの欠如との間に本質的かつ魅力的な違い。 ₃H-スピペロンまたは ₃H-ハロペリドール これらの結果は、このような特異性を欠いているaplacidと古典的な神経弛緩薬との間の大きな分化を示している。

アプラシドの特徴の一つは、抗うつ薬と神経弛緩薬の両方の特性を有するため、その二峰性活性である。 社会的contactの欠如によって特徴付けられる統合失調症は、著しく利益を得ることができる。

数日の治療後に気分の増加が観察され、続いて血色のある統合失調症症状が消失する。 鎮静および影響の欠如は、フェノチアジンまたはブチロフェノン型の古典的な神経弛緩薬に特徴的に関連しており、aplacid療法の特徴ではない。

最も高いAplacidの血清のレベルは口頭線量の後の3から6時間達されます。 ヒトにおける血漿半減期は約8時間である。 約40%のAplacidは血漿タンパク質に結合している。 混合物の95%は不変のaplacidとして尿および糞便で排泄されます。

サイコレプティックス、ベンズアミド,

知られていない

いいえ。