コンポーネント:
作用機序:
治療オプション:
Militian Inessa Mesropovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:30.03.2022
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アミニュール
アルモトリプタン
片頭痛発作の急性治療
アダルト
アミニュール® (almotriptanのリンゴ酸塩)はオーラの有無にかかわらず片頭痛の歴史の患者の片頭痛発作の激しい処置のために示されます。
青年
12歳から17歳までのアミニュール® オーラの有無にかかわらず片頭痛の攻撃の歴史の患者の片頭痛の頭痛の苦痛の激しい処置のために通常持続する4時間または多くのために示
重要な制限
アミニュール® 片頭痛の明確な診断が確立されたところにだけ使用されるべきです。 患者がAmignulRと扱われる最初の片頭痛発作のための応答がなければ®、片頭痛の診断はAmignulRの前に再考されるべきです® その後の攻撃を治療するために投与される。
青年の年齢12から17年では、AmignulRの効力® 片頭痛関連症状(吐き気、光恐怖症、および音恐怖症)については確立されていなかった。 アミニュール® 片頭痛の予防的療法または片麻痺または脳底性片頭痛の管理における使用を意図していない。
アミニュールの安全性と有効性® より古い、主に男性の人口にある群発頭痛のために確立されませんでした。
片頭痛発作の急性治療
AmignulRの推奨用量® (アルモトリプタンリンゴ酸)成人および青年の年齢12-17歳は6.25mg-12.5mgであり、12.5mgの用量は成人においてより有効な用量である傾向がある。 個人としてAmignulRの異なった線量への彼らの応答で変わるかもしれません®、用量の選択は個々に行われるべきである。
頭痛が最初のAmignulRの後で取り除かれれば® 用量は戻るが、用量は2時間後に繰り返すことができる。 第二用量の有効性は、プラセボ対照試験において確立されていない。 最大日用量は25mgを超えてはならない。 30日の期間に四つ以上の偏頭痛の平均を治療する安全性は確立されていません。
肝障害
AmignulRの推薦された開始の線量® 肝機能障害を有する患者では、6.25mgである。 最大日用量は12.5時間にわたって24mgを超えてはならない。
腎障害
AmignulRの推薦された開始の線量® 重度の腎障害を有する患者では、6.25mgである。 最大日用量は12.5時間にわたって24mgを超えてはならない。
虚血性または血管攣縮性冠動脈疾患、または他の重要な基礎となる心血管疾患
AmignulRを使用しないでください® (リンゴ酸アルモトリプタン)虚血性心疾患(狭心症、心筋梗塞の病歴、または文書化された無声虚血)の患者、または虚血性心疾患、プリンツメタルの変異型狭心症、または他の重要な基礎となる心血管疾患を含む冠動脈血管痙攣と一致する症状または所見を有する患者。
脳血管症候群
AmignulRを使用しないでください® 任意のタイプの脳卒中ならびに一過性虚血発作を含む(ただしこれらに限定されない)脳血管症候群を有する患者において。
末梢血管疾患
AmignulRを使用しないでください® 虚血性腸疾患を含む(ただしこれらに限定されない)末梢血管疾患を有する患者において。
制御されていない高血圧
なぜならアミニュールは® 血圧を上げることがあります、AmignulRを使用しないでください® 制御されていない高血圧の患者では。
エルゴタミン含有および麦角型薬
AmignulRを使用しないでください® そして互いの24時間以内のdihydroergotamine、ergotamineの酒石酸塩、またはmethysergideのようなergotamine含んでいるか、または麦角得られた薬物。
5-HTとの併用1 アゴニスト(例えば、トリプタン)
アミニュール® そして他の5-HT1 アゴニスト(例えば、トリプタン)は互いの24時間以内に管理されるべきではないです。
片麻痺または脳底片頭痛
AmignulRを使用しないでください® 片麻痺または脳底片頭痛の患者では。
過敏症
アミニュール® アルモトリプタンまたはその不活性成分のいずれかに対する既知の過敏症を有する患者には禁忌である。
警告
の一部として含まれている "注意事項" セクション
注意事項
心筋虚血および梗塞およびその他の有害な心臓事象のリスク
5-HTによる心臓イベントおよび死亡1 アゴニスト
急性心筋梗塞を含む重篤な有害心臓イベントは、AmignulRの投与後数時間以内に報告されている® (リンゴ酸アルモトリプタン)。 心臓リズムおよび死の生命にかかわる妨害は他のtriptansの管理の後の少数の時間以内に報告されました。 片頭痛患者におけるトリプタンの使用の程度を考慮すると、これらの事象の発生率は極めて低い。
アミニュール® 冠動脈血管痙攣を引き起こす可能性があり、これらのイベントの少なくとも一つは、心臓歴のない患者および冠動脈疾患の文書化された不在で起 AmignulRの使用へのイベントの近接のために® 因果関係を排除することはできません。 投薬後に狭心症を示唆する徴候または症状を経験する患者は、追加の投薬を受ける前に冠動脈疾患(CAD)の存在またはプリンツメタルの変異狭心症の素因について評価されるべきであり、投薬が再開され、同様の症状が再発する場合は心電学的にモニタリングされるべきである。
アミニュールでのプレマーケティング体験® 成人では
アミニュールを受けた3865人の被験者/患者のうち® 市販前臨床試験では、予定された心電図(ECG)が異常(左リード上の負のT波)であることが判明した後、ある患者は観察のために入院したアルモトリプタンの単回投与48時間後6.25mg。 患者、48歳の女性は、以前に以前の片頭痛発作のために3つの他の用量を服用していた。 ECG異常時の心筋酵素は正常であった。 心筋虚血を有し,冠動脈疾患の家族歴を有すると診断した。 フォローアップ冠動脈造影と同様に、2日後に行われたECGは正常であった。 患者は何の問題もなく回復した。
アミニュールでの市販後の経験® 成人では
深刻な心血管のでき事はAmignulRの使用と関連して報告されました®. しかし、市販後サーベイランスの制御されていない性質は、実際にアルモトリプタンによって引き起こされた報告された症例の割合を決定的に決定したり、個々の症例における因果関係を確実に評価したりすることを不可能にする。
文書化された冠動脈疾患を有する患者
このクラスの化合物(5-HT)の可能性のために1 アゴニスト)により冠動脈血管攣縮を引き起こし、アミグニュール® 文書化された虚血性または血管攣縮性冠動脈疾患を有する患者には投与しないでください。
CADの子を有する者
それは強くAmignulRことを推薦します® 危険因子(e)の存在によって認識されていないCADが予測される患者には与えられない.g. 高血圧、高コレステロール血症、喫煙者、肥満、糖尿病、CADの強い家族歴、外科的または生理学的閉経を有する女性、または40歳以上の男性)心血管評価が、患者が冠動脈および虚血性心筋疾患またはその他の重要な基礎となる心血管疾患が合理的にないという満足のいく臨床的証拠を提供しない限り、. 心臓血管疾患または冠動脈血管痙攣の素因を検出するための心臓診断手順の感受性は、せいぜい控えめである. 心血管評価中に、患者の病歴、心電図または他の調査が、冠動脈血管痙攣または心筋虚血を示す、またはそれと一致する所見を明らかにする場合、AmignulR® 投与すべきではない。
CADの予測危険因子を有する患者のために,満足のいく心血管評価を有することが決定されている人,それは強くAmignulRの最初の用量の投与が推奨され® 患者が以前にAmignulRを受けていない限り、医師のオフィスまたは同様の医学的にスタッフと設備の整った施設の設定で行われます®. 心虚血は臨床症状がない場合に発生する可能性があるため、AmignulR直後の間隔でECGを使用する最初の機会に得ることを考慮する必要があります® 、危険因子を有するこれらの患者において。 それはamignulrの断続的な長期ユーザーである患者が推薦されます® また、上記のようにCADを予測する危険因子を持っているか獲得している人は、AmignulRを使用し続けるにつれて定期的な間隔の心血管評価を受けます®.
上記の体系的なアプローチは、認識されていない心臓血管疾患を有する患者が誤ってAmignulRに暴露される可能性を低減することを意図している®. すべての心臓血管疾患または冠動脈血管痙攣の素因を検出する心臓診断手順の能力は、せいぜい控えめである。 トリプタン治療に関連する心血管イベントは、心臓歴のない患者および冠動脈疾患が文書化されていない患者において発生している。
胸部および/または喉、首、および顎の痛み、圧迫感、圧迫感
他の5-HTと同じように1 前胸部、喉、首、および顎におけるアゴニスト、圧迫感、痛み、圧力、および重さの感覚は、AmignulRによる治療後に報告されている®. なぜなら、5-HT1 アゴニストにより冠状血管痙攣を引き起こすかもしれません投薬の後でアンギナの暗示的な印か徴候を経験する患者は薬物の付加的な線量を受け取る前にPrinzmetalの変形狭心症へのCADの存在か性質のために評価されるべきで投薬が再開され、同じような徴候が起これば心電図学的に監視されるべきです。 患者においてCAD者Prinzmetalの変異型狭心症べを受けていない5-HT1 アゴニスト
脳血管イベントおよび死亡者
脳出血、くも膜下出血、脳卒中、および他の脳血管イベントは、他のトリプタンで治療された患者で報告されており、いくつかのイベントは死亡をもたら. 多くのケースでは、脳血管事象が原発性であり、経験した症状が片頭痛の結果であるという誤った信念でトリプタンが投与された可能性があるよう. 他の急性片頭痛療法と同様に、以前に偏頭痛と診断されていない患者および非定型症状を呈する偏頭痛の頭痛を治療する前に、他の潜在的に重篤な神経学的状態を除外するように注意する必要があります。. 片頭痛を有する患者は、特定の脳血管事象(e)のリスクが高い可能性があることに留意すべきである.g.、脳卒中、出血、および一過性虚血発作)
末梢血管虚血および結腸虚血を含む他の血管痙攣関連事象
アミニュールを含むトリプタン®、腹痛および血性下痢を伴う末梢および胃腸血管虚血などの冠動脈血管痙攣以外の血管痙攣反応を引き起こすことがある。 一過性および永久的な失明および有意な部分的視力喪失の非常にまれな報告は、トリプタンの使用によって報告されている。 視覚障害はまた、片頭痛発作の一部であり得る。 虚血性腸症候群またはレイノー症候群などのトリプタンの使用後に動脈流の減少を示唆する症状または徴候を経験する患者は、さらなる評価の候補
セロトニン症候群
潜在的に生命を脅かすセロトニン症候群の発症は、AmignulRを含むトリプタンで起こり得る®、特に選択的なセロトニンの再取り込みの抑制剤(SSRIs)またはセロトニンのノルエピネフリンの再取り込みの抑制剤(SNRIs)との結合された使用の間に。 AmignulRとの併用治療の場合® そしてSSRI(例えば、フルオキセチン、paroxetine、sertraline、fluvoxamine、citalopram、escitalopram)またはSNRI(例えば、venlafaxine、duloxetine)は臨床的に保証されます、患者の注意深い観察は、特に処置の開始および線量の増加の間に セロトニン症候群症状には、精神状態の変化(例えば、興奮、幻覚、昏睡)、自律神経不安定性(例えば、頻脈、不安定な血圧、温熱療法)、神経筋異常(例えば、反射亢
薬の過剰使用の頭痛
急性片頭痛薬(例えば、エルゴタミン、トリプタン、オピオイド、またはこれらの薬物の組み合わせを月に10日以上使用する)の過剰使用は、頭痛の悪化(投薬 薬物の過剰使用の頭痛は片頭痛そっくりの毎日の頭痛としてまたは片頭痛発作の頻度のマーク付きの増加として示すかもしれません。 過度に使用された薬物の離脱を含む患者の解毒、および離脱症状(しばしば頭痛の一時的な悪化を含む)の治療が必要な場合がある。
血圧の上昇
他のトリプタンと同様に、amignulrではまれに全身血圧の有意な上昇が報告されています® 高血圧の歴史の有無にかかわらず患者の使用は、血圧のこれらの増加重要な臨床でき事と非常にまれに関連付けられませんでした。 アミニュール® 制御されていない高血圧の患者には禁忌である。 正常血圧の健常者および投薬によって制御される高血圧の患者では、小さいが臨床的に重要ではない、平均収縮期(それぞれ0.21および4.87mm Hg)および拡張期(それぞれ1.35および0.26mm Hg)プラセボに対する血圧の増加は、アルモトリプタンの4mgの経口投与後の最初の12.5時間にわたって見られた。
平均肺動脈圧の18%の増加は、心臓カテーテル法を受けている被験者を評価する研究で別のトリプタンを投与した後に見られた。
スルホンアミドに対する過敏症
AmignulRを処方するときは注意が必要です® スルホンアミドに対する既知の過敏症を有する患者に。 アルモトリプタンの化学構造はスルホニル基を含み、これはスルホンアミドとは構造的に異なる。 スルホンアミドにアレルギーがある患者におけるアルモトリプタンへの交差誘導性は系統的に評価されていない。
肝機能障害または腎機能障害
アミニュール® 肝機能障害または腎機能障害を有するものなど、薬物の吸収、代謝、または排泄を変える可能性のある疾患を有する患者には注意して投与すべきである。
メラニン含有組織への結合
色素沈着したラットに放射性標識アルモトリプタンの5mg/kgの単回経口用量を与えたとき、眼からの放射能の除去半減期は22日であった. この知見は、アルモトリプタンおよび/またはその代謝産物が眼のメラニンに結合することを示唆している. アルモトリプタンは時間の経過とともにメラニンが豊富な組織に蓄積する可能性があるため、長期使用するとこれらの組織に毒性を引き起こす可. しかし、アルモトリプタンによる治療に関連する有害な網膜効果は、52週間毒性試験で12まで与えられた犬では認められなかった.5mg/kg/日(親薬物への暴露[AUC]をもたらす約20mg/日の最大推奨ヒト用量を受けているヒトにおいて25倍). 臨床試験では眼科機能の体系的なモニタリングは行われておらず、眼科モニタリングのための具体的な推奨事項は提供されていませんが、処方
角膜混濁
三男性犬(治療の合計14のうち)経口アルモトリプタンの52週の毒性研究では、51週間後に認められたわずかな角膜混濁を開発したが、治療の25週間後 これが起こった用量は、2、5、および12.5mg/kg/日であった。 最も高用量で治療された罹患した犬において、4週間無薬物期間の後に不透明度が逆転した。 2mg/kg/日における親薬物への全身曝露(血漿AUC)は、最大推奨ヒト日用量を受けているヒトにおける曝露の約2.5倍であり、25mgであった。 無効用量は確立されなかった。
患者カウンセリング情報
FDAが承認した患者ラベルを読むように患者に助言する (患者情報).
薬物相互作用
処方薬および非処方薬および補足を含む新しい薬を、取る前に彼らの医者か薬剤師と話すように患者に助言して下さい。
過敏症
AmignulRを服用した後に発疹、かゆみ、または呼吸困難を発症するかどうかを医師に伝えるように患者に通知します®.
心筋虚血および/または梗塞のリスク、その他の有害な心臓事象、その他の血管攣縮関連事象、および脳血管イベント
患者にAmignulRを知らせて下さい® (リンゴ酸アルモトリプタン)は、心筋梗塞や脳卒中などの重篤な心血管副作用を引き起こし、入院や死亡さえも引き起こす可能性があります。 深刻な心血管のでき事が警告の徴候なしで起こることができるが患者は示す印か徴候を観察するとき胸痛、息切れ、弱さ、またはスピーチのぼやけることの印そして徴候のために注意深くべきで医師の助言を頼むべきです。 このフォローアップの重要性の患者をApprise。
セロトニン症候群
AmignulRの使用によるセロトニン症候群のリスクについての注意患者® または選択的なセロトニンの再取り込みの抑制剤(SSRIs)またはセロトニンのノルエピネフリンの再取り込みの抑制剤(SNRIs)との併用の間の他のtriptans、特に。
薬の過剰使用の頭痛
月に10日以上急性片頭痛薬を使用すると頭痛の悪化につながる可能性があることを患者に知らせ、頭痛の頻度と薬物使用を記録するよう患者に促す(例えば、頭痛日記を保持することによって)。
妊娠
治療中に妊娠した場合、または妊娠する予定がある場合は、医師に通知するように患者に助言する。
授乳中の母親
母乳育児や母乳育児を計画している場合は、医師に通知するように患者に助言してください。
機械または車両を操作する能力
カウンセリング患者そのAmignulR® めまい、傾眠、視覚障害、および機械の運転または運転を妨げるその他のCNS症状を引き起こす可能性があります。 したがって、AmignulRの十分な経験が得られるまで、患者に運転、複雑な機械の操作、またはその他の危険な活動に従事しないように助言してください® を測るかどうかに影響を及ぼすその心とからだにやさしいヴィジュアル-パフォーマンスを悪化.
非臨床毒性学
発がん、突然変異誘発、生殖能力の障害
発癌
アルモトリプタンは、マウスおよびラットに、それぞれ103-104週までの経口用量で250mg/kg/日および75mg/kg/日まで投与した。 これらの用量は、マウスおよびラットにおいて、それぞれ約40および80倍であった親薬物への血漿曝露(AUC)と関連していた、最大推奨ヒト用量(MRHD)25mg/日 高用量の雌マウスで統計的有意性に達した両方の研究で高い死亡率のために、すべての雌ラット、すべての雄マウス、および高用量の雌マウスは、96週から98週の間に終了した。 アルモトリプタン投与に関連する腫ようの増加はなかった。
変異誘発
アルモトリプタンは二つの変異原性ではなかった in vitro 遺伝子変異アッセイ、エイムズテスト、およびマウスリンパ腫tkアッセイ。 アルモトリプタンは、クラストジェニックではなかった インビボ マウス小核アッセイ。
不妊治療の障害
雄および雌ラットが交配および妊娠前および妊娠中にアルモトリプタン(25、100、または400mg/kg/日)を経口的に受けたとき、発情周期の延長は中用量およびより大きく観察され、繁殖力は最高用量で損なわれた。 その後の未処理動物との交配は、繁殖力の低下が雌に対する影響によるものであることを示した。 ラットにおける生殖毒性の無効用量(25mg/kg/日)は、mg/mに対するMRHDの約10倍である2 ベース。
特定の集団での使用
妊娠
妊娠カテゴリーc
動物実験では、アルモトリプタンは、臨床的に使用されるものよりも大きな用量で発生毒性(胎児死性および胎児の骨格変動の増加、および子孫の体重の減少)を生み出した。 妊娠中の女性には適切かつ十分に制御された研究はないため、AmignulR® (アルモトリプタンリンゴ酸)は、潜在的な利益が胎児への潜在的なリスクを正当化する場合にのみ、妊娠中に使用する必要があります。
アルモトリプタン(125、250、500、または1000mg/kg/日)を器官形成期間中妊娠ラットに経口投与した場合、250mg/kg/日以上の用量で胎児の骨格変化(骨化の減少)の発生率の増加が認められ、胚致死性の増加が最も高い用量で見られた。 ラットにおける胚-胎児発達毒性に対する無効用量(125mg/kg/日)は、体表面積(mg/m)に対する最大推奨ヒト用量(MRHD)の約100倍の25mg/日である2)ベース。 アルモトリプタン(5、20、または60mg/kg/日の経口用量)で実施された妊娠中のウサギにおける同様の研究は、最高用量で胚致死性の増加を示した。 ウサギにおける胚-胎児発達毒性(20mg/kg/日)の無効用量は、mg/mに対するMRHDの約15倍である2 ベース。 アルモトリプタン(25、100、または400mg/kg/日)を妊娠および授乳期間中にラットに経口投与した場合、妊娠の長さが増加し、リターサイズおよび子孫の体重が最 仔犬体重の減少は授乳期を通して持続した。 この研究における無効用量(100mg/kg/日)は、mg/mに対するMRHDの40倍である2 ベース。
労働および配達
アミニュールの効果® 人間の労働と配達については不明です。
授乳中の母親
アルモトリプタンがヒト乳中に排泄されるかどうかは分かっていない。 多くの薬剤が人間のミルクで排泄されるので、注意は時AmignulR運動されるべきです® 授乳中の女性に投与される。 ラット乳中のアルモトリプタンのレベルは、ラット血漿よりも最大7倍高かった。
小児用
アミニュールの安全性と有効性® 小児では、12歳未満の患者は確立されていない。 AmignulRの薬物動態、有効性、および安全性® 思春期の患者、年齢12から17年で評価されました。
臨床研究では、AmignulR® 6.25mgおよび12.5mgは思春期の患者の年齢12から17年の片頭痛の頭痛の苦痛の救助のために有効であるために見つけられました。 片頭痛関連症状(吐き気、光恐怖症、および音恐怖症)に対する有効性は確立されていなかった。 AmignulRと関連付けられる共通の不利な反作用(≥1%の発生)® 治療はめまい,傾眠,頭痛,感覚異常,悪心,おう吐であった。 AmignulRの安全性および忍容性プロファイル® 青少年における治療は、成人で観察されるプロファイルと同様である。
他のトリプタンとの市販後の経験には、成人ではめったに報告されていないものと本質的に類似している臨床的に重篤な有害事象を経験した小児患者を記述する限られた数の報告が含まれる。
高齢者の使用
アミニュールの臨床研究® 彼らは若い被験者とは異なる応答するかどうかを判断するために65歳以上の被験者の十分な数が含まれていませんでし アルモトリプタンのクリアランスは高齢者ボランティアでは若年者よりも低かったが,両集団の間に安全性と忍容性に差は認められなかった。 一般に、高齢患者の用量選択は慎重であるべきであり、通常は低用量から始まり、肝臓、腎臓、または心機能の低下、および付随する疾患または他の薬物療法の頻度が高いことを反映している。 AmignulRの推奨用量® 彼らの年齢の正常な腎機能を有する高齢患者の場合、若年成人に推奨されるものと同じである。
肝障害
AmignulRの推薦された開始の線量® 肝機能障害を有する患者では、6.25mgである。 最大日用量は12.5時間にわたって24mgを超えてはならない。
腎障害
AmignulRの推薦された開始の線量® 重度の腎障害を有する患者では、6.25mgである。 最大日用量は12.5時間にわたって24mgを超えてはならない。
心筋梗塞を含む深刻な心臓反応は、AmignulRの使用に続いて起こりました® (リンゴ酸アルモトリプタン)錠。 これらの反応は非常にまれであり、CADを予測する危険因子を有する患者においてほとんどが報告されている。 トリプタンと関連して報告された反応には、冠動脈血管痙攣、一過性心筋麻痺、心筋梗塞、心室頻脈、および心室細動が含まれている。
以下の有害反応は、ラベリングの他のセクションでより詳細に議論されています:
- 心筋虚血および梗塞およびその他の有害な心臓事象のリスク
- 胸部および/または喉、首、および顎の痛み、圧迫感、圧迫感
- 脳血管イベントおよび死亡者
- 末梢血管虚血および結腸虚血を含む他の血管痙攣関連事象
- セロトニン症候群
- 血圧の上昇
有害事象は、AmignulRの一つまたは二つの用量を受けた1840人の成人患者を含む対照臨床試験で評価されました® およびプラセボを受けた386人の成人患者。 AmignulRによる治療中の最も一般的な副作用® 吐き気、傾眠、頭痛、感覚異常、および口渇であった。 患者が最大1年間複数の攻撃を治療することが許された長期オープンラベル研究では、5%(63人のうち1347人)が有害経験のために撤退した。
有害事象はAmignulRを受け取った362人の青年患者を含んでいた制御された臨床試験で査定されました® そしてプラセボを受け取った172人の青年患者。 AmignulRによる治療中の最も一般的な副作用® めまい、傾眠、頭痛、感覚異常、吐き気、および嘔吐がありました。 患者が最大1年間複数の攻撃を治療することを許可された長期的なオープンラベル研究では、2%(10人の思春期の患者のうち420人)が有害事象のために
臨床試験は広く異なる条件下で行われるため、薬物の臨床試験で観察される有害反応率は、他の薬物の臨床試験で観察される速度と直接比較することはできず、実際に観察される速度を反映していない可能性がある。
二重盲検、プラセボ制御AmignulRにおける一般的に観察される副作用® 臨床試験
アダルト
表1は、AmignulRで治療された成人患者の少なくとも1%に発生した有害事象を示しています®、および薬物関係にかかわらず、プラセボで治療された患者よりも高い発生率で。
表1. 対照臨床試験における有害事象の発生率(AmignulRで治療された成人患者の少なくとも1%で報告されている®、およびプラセボよりも高い発生率で)
システム/オルガン教室 有害事象 | アミニュール® 6.25ミリグラム (n=527) % | アミニュール® 12.5mg (n=1313) % | プラセボ (n=386) % |
消化器疾患 | |||
吐き気 | 1 | 2 | 1 |
ドライマウス | 1 | 5 | 0.5 |
神経系障害 | |||
感覚異常 | 1 | 1 | 0.5 |
対照臨床試験における有害事象の発生率は、性別、体重、年齢、オーラの存在、または予防薬または経口避妊薬の使用によって影響されなかった。 有害事象の発生率に対する人種の影響を評価するには不十分なデータがあった。
青年
表2は、AmignulRの1%以上によって報告された有害反応を示しています®-治療された青年は、12歳から17歳の1プラセボ対照の二重盲検臨床試験です。
表2. AmignulRで治療された思春期の患者の≥1%によって報告された有害反応® 1つのプラセボ対照二重盲検臨床試験において、
システム/オルガン教室 副作用 | アミニュール® 6.25ミリグラム (n=180) % | アミニュール® 12.5mg (n=182) % | プラセボ (n=172) % |
神経系障害 | |||
めまい | 4 | 3 | 2 |
ソムノレンス | <1 | 5 | 2 |
頭痛 | 1 | 2 | 1 |
感覚異常 | <1 | 1 | <1 |
胃腸障害 | |||
吐き気 | 1 | 3 | 0 |
嘔吐 | 2 | 0 | <1 |
AmignulRで観察される他の不利な反作用® 臨床試験
続くパラグラフでは、より少なく一般に報告された不利な臨床反応の頻度は示されます。 この報告には、5つの成人対照研究および1つの青年対照研究における有害反応が含まれる。 有害反応の報告に関連する変動、有害反応を記述するために使用される用語など。、提供される定量的頻度推定値の値を制限する。 反応頻度は、AmignulRを使用した患者の数として計算されます® そして、反応をAmignulRに曝された患者の総数で割ったものを報告しました® (n=3047、すべての用量)。 報告されたすべての反応は、前の表に既に記載されているもの、有益であるには一般的すぎるもの、および薬物の使用に合理的に関連していないものを除いて含まれている。 反応はさらにシステム臓器クラス内に分類され、以下の定義を使用して頻度を減らす順に列挙されています:頻繁な有害反応は1/100以上の患者で起こるものであり、まれな有害反応は1/100-1/1000未満の患者で起こるものであり、まれな有害反応は1/1000未満の患者で起こるものである。
ボディ: 頻繁に: 頭痛 不定期: 腹部のけいれんや痛み、無力症、悪寒、背中の痛み、胸の痛み、首の痛み、疲労、および硬い首。 珍しい: 発熱および光感受性反応。
心血管: 不定期: 血管拡張、動悸、および頻脈。 珍しい: 高血圧および失神。
消化器: 不定期: 下痢、嘔吐、消化不良、胃腸炎、および喉の渇きの増加。 珍しい: 大腸炎、胃炎、食道逆流、および唾液分泌の増加。
代謝: 不定期: 高血糖および血清クレアチンホスホキナーゼの増加。 珍しい: Γグルタミルトランスペプチダーゼおよび高コレステロール血症の増加。
筋肉-骨格: 不定期: 筋肉痛 珍しい: 関節痛、関節炎、ミオパチー、および筋力低下。
緊張している: 頻繁に: めまいと傾眠。 不定期: 振戦、眩暈、心配、Hypoesthesia、落ち着きのなさ、CNSの刺激およびShakiness。 珍しい: 夢、損なわれた集中、異常な調整、不況の徴候、幸福感、Hyperrefrexia、Hypertonia、緊張、ニューロパシー、悪夢、眼振および不眠症の変更。
呼吸器: 不定期: 咽頭炎、鼻炎、呼吸困難、喉頭炎、副鼻腔炎および気管支炎。 珍しい: 過換気、喉頭炎、くしゃみ、および鼻出血。
スキン: 不定期: 発汗抑制、掻痒、および発疹。 珍しい: 皮膚炎および紅斑。
特別な感覚: 不定期: 耳の痛みと耳鳴り。 珍しい: 複視、ドライアイ、目の痛み、中耳炎、Parosmia、暗点、結膜炎、目の刺激、Hyperacusis、および味の変化。
宇生器: 不定期: 月経困難症
ポストマーケティング体験
AmignulRの承認後使用中に、以下の有害反応が確認されています®. これらの反応は不確かなサイズの集団から自発的に報告されるため、その頻度を確実に推定したり、薬物曝露と因果関係を確立することは必ずしも可能ではありません。
免疫システム障害: 過敏反応(血管浮腫、アナフィラキシー反応、アナフィラキシーショックを含む)
精神疾患: 混乱状態、落ち着きのなさ
神経系障害: 片麻痺、知覚低下、発作
眼の障害: 眼瞼痙攣、視力障害、視力のぼやけ
耳および迷路障害: めまい
心臓疾患: 急性心筋梗塞、冠動脈血管攣縮、狭心症、頻脈
胃腸障害: 腹部不快感、腹痛、腹痛上、大腸炎、低感覚口腔、舌の腫れ
皮膚および皮下組織の障害: 冷汗、紅斑、多汗症
筋骨格系、結合組織、および骨疾患: 関節痛、筋肉痛、四肢の痛み
生殖器系および乳房疾患: 胸の痛み
一般的な障害: 倦怠感、周辺の寒さ。
徴候および症状
アルモトリプタンの100-150mgの単回経口投与を受けている患者およびボランティアは、有意な有害事象を経験しなかった。 六つの追加通常のボランティアを受け、単回用量200mgな重篤な有害事象. AmignulRによる臨床試験の間® (アルモトリプタンリンゴ酸)、ある患者は62.5時間の期間で5mgを摂取し、別の患者は100時間の期間で38mgを摂取した。 どちらの患者も副作用を経験しなかった。
トリプタンの薬理学に基づいて、高血圧または他のより深刻な心臓血管症状は、過剰投与後に起こり得る。
推奨される治療
AmignulRには特定の解毒剤はありません®. 重度の中毒の場合、特許気道の確立と維持、適切な酸素化と換気の確保、心臓血管系のモニタリングとサポートなど、集中治療手順が推奨されます。
臨床的および心電図モニタリングは、臨床症状が観察されない場合でも、少なくとも20時間継続すべきである。
血液透析または腹膜透析がアルモトリプタンの血漿濃度にどのような影響を与えるかは不明である。
片頭痛の病因の現在の理論は徴候が活動化させた三叉のシステムの感覚神経終末からのローカル頭蓋のvasodilatationおよび/またはvasoactiveおよび前炎症性ペプチッドのリリースによるものであることを提案します。 片頭痛におけるアルモトリプタンの治療活性は、5-HTでのアゴニスト効果に起因する可能性が最も高い1B/1D 片頭痛発作中および三叉系の神経終末に拡張される脳外、頭蓋内血管の受容体。 これらの受容体の活性化は、頭蓋血管の狭窄、神経ペプチド放出の阻害、および三叉神経痛経路における伝達の減少をもたらす。
吸収
アルモトリプタンの絶対バイオアベイラビリティは約70%であり、ピーク血漿レベルは投与後1-3時間発生し、食物は薬物動態に影響しない。
配布
アルモトリプタンは最小限のタンパク質結合(約35%)であり、平均見かけの分布量は約180-200リットルである。
代謝
アルモトリプタンは二つの主要経路と一つのマイナー経路によって代謝される。 フラビンモノオキシゲナーゼはマイナールートであるが、モノアミンオキシダーゼ(MAO)を介した酸化脱アミノ化(用量の約27%)、およびシトクロムP450を介した酸化(用量の約12%)は、代謝の主要なルートである。 MAO-Aはインドール酢酸代謝産物の形成に関与しているが、シトクロムP450(3A4および2D6)はピロリジン環のヒドロキシル化を触媒し、アルデヒドデヒドロゲナーゼによってさらにγ-アミノ酪酸誘導体に酸化される中間体に触媒する。 両方の代謝産物は不活性である。
排泄
Almotriptanに3から4時間の平均半減期があります。 アルモトリプタンは、主に腎排excretion(経口用量の約75%)によって排除され、投与用量の約40%が尿中に変化しないように排泄される。 腎クリアランスは糸球体濾過速度を約3倍超えており、活性機構を示している。 投与された用量の約13%が糞便を介して排泄され、変化せず、代謝される。
However, we will provide data for each active ingredient