コンポーネント:
作用機序:
治療オプション:
Kovalenko Svetlana Olegovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:06.04.2022
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アポ-アルモトリプタン
アルモトリプタン
片頭痛発作の急性治療
アダルト
アポ-アルモトリプタン® (almotriptanのリンゴ酸塩)はオーラの有無にかかわらず片頭痛の歴史の患者の片頭痛の攻撃の激しい処置のために示されます。
ティーンズ
年齢12へ17年Apo-AlmotriptanR® オーラの有無にかかわらず片頭痛の攻撃の歴史の患者の片頭痛の頭痛の苦痛の激しい処置のために通常持続する4時間または多く示されます(未
重要な制限
アポ-アルモトリプタン® 片頭痛の明確な診断が確立されたところだけ使用されるべきです。 患者がApo-AlmotriptanRで治療された最初の片頭痛発作に対する応答がない場合®、片頭痛の診断はApo-AlmotriptanRの前に再考されるべきです® その後の攻撃を治療するために投与される。
青年の年齢では12から17年、Apo AlmotriptanRの効力® 片頭痛関連症状(吐き気、光恐怖症、および音恐怖症)については確立されていなかった。 アポ-アルモトリプタン® 片頭痛の予防的治療または片麻痺または脳底片頭痛の管理に使用することを意図していません。
Apo-AlmotriptanRの安全性と有効性® より古い、主に男性の人口にある群発頭痛のために確立されませんでした。
片頭痛発作の急性治療
Apo-AlmotriptanRの推奨用量® (アルモトリプタンリンゴ酸)成人および青年の年齢12-17歳は6.25mg-12.5mgであり、12.5mgの用量は成人においてより有効な用量である傾向がある。 個人がApo-AlmotriptanRの異なった線量への彼らの応答で変わるかもしれないので®、用量の選択は個々に行われるべきである。
最初のApo-AlmotriptanRの後に頭痛が緩和された場合® 用量は戻るが、用量は2時間後に繰り返すことができる。 第二用量の有効性は、プラセボ対照試験では確立されていない。 最大日用量は25mgを超えてはならない。 30日間の期間の四つ以上の片頭痛の平均を扱う安全は確立されませんでした。
肝障害
Apo-AlmotriptanRの推奨される開始用量® 肝障害を有する患者では、6.25mgである。 最高の毎日の線量は12.5時間の期間にわたる24mgを超過するべきではないです。
腎障害
Apo-AlmotriptanRの推奨される開始用量® 重度の腎障害を有する患者では、6.25mgである。 最高の毎日の線量は12.5時間の期間にわたる24mgを超過するべきではないです。
虚血性または血管痙攣性冠動脈疾患、または他の重要な基礎となる心血管疾患
Apo-AlmotriptanRを使用しないでください® (アルモトリプタンリンゴ酸)虚血性心疾患(狭心症、心筋梗塞の病歴、または文書化された無声虚血)を有する患者、または虚血性心疾患、冠動脈血管痙攣、プリンツメタルの変異狭心症、または他の重要な基礎となる心血管疾患と一致する症状または所見を有する患者。
脳血管症候群
Apo-AlmotriptanRを使用しないでください® 脳血管症候群を有する患者においては、任意のタイプの脳卒中ならびに一過性虚血発作を含む(これらに限定されない)。
末梢血管疾患
Apo-AlmotriptanRを使用しないでください® 虚血性腸疾患を含む(しかしこれらに限定されない)末梢血管疾患を有する患者において。
制御されていない高血圧
なぜならアポ-アルモトリプタン® 血圧を上げることができます,Apo-AlmotriptanRを使用しないでください® 制御されていない高血圧の患者では。
エルゴタミン含有薬剤および麦角型薬剤
Apo-AlmotriptanRを使用しないでください® そして互いの24時間以内のdihydroergotamine、ergotamineの酒石酸塩、またはmethysergideのようなergotamine含んでいるか、または麦角得られた薬物。
5-HTとの併用1 アゴニスト(例えば、トリプタン)
アポ-アルモトリプタン® そして他の5-HT1 アゴニスト(例えば、triptans)は互いの24時間以内に管理されるべきではないです。
片麻痺または基底片頭痛
Apo-AlmotriptanRを使用しないでください® 片麻痺または脳底片頭痛を有する患者では。
過敏症
アポ-アルモトリプタン® アルモトリプタンまたはその不活性成分のいずれかに対する既知の過敏症を有する患者には禁忌である。
警告
の一部として含まれている "注意事項" セクション
注意事項
心筋の虚血および梗塞および他の不利な心臓でき事の危険
5-HTによる心臓イベントおよび死亡者数1 アゴニスト
深刻で不利な心臓でき事は、激しい心筋梗塞を含んで、Apo-AlmotriptanRの管理の後の少数の時間以内に報告されました® (リンゴ酸アルモトリプタン)。 心臓リズムおよび死の生命にかかわる妨害は他のtriptansの管理に続く少数の時間以内に報告されました。 片頭痛患者におけるトリプタンの使用の程度を考慮すると、これらの事象の発生率は極めて低い。
アポ-アルモトリプタン® 冠動脈痙攣を引き起こす可能性があり、これらのイベントの少なくとも一つは、心臓歴のない患者で発生し、冠動脈疾患の文書化された不在と。 Apo-AlmotriptanRの使用にイベントが近接しているため®、因果関係を除外することはできません。 投与後に狭心症を示唆する徴候または症状を経験した患者は、追加用量の投薬を受ける前に冠動脈疾患(CAD)の存在またはPrinzmetalの異型狭心症の素因について評価されるべきであり、投薬が再開され、同様の症状が再発する場合は心電図的に監視されるべきである。
アポ-アルモトリプタンとの市場入札前の店® 成人では
Apo-AlmotriptanRを受けた3865人の被験者/患者のうち® 市販前臨床試験では、予定された心電図(ECG)が異常であることが判明した後、観察のために入院した(左リード上の負のT波)アルモトリプタンの単回投与後48時間6.25mg。 患者、48歳の女性は、以前に以前の片頭痛発作のために3つの他の用量を服用していました。 異常心電図時の心筋酵素は正常であった。 患者は心筋虚血を有し,冠動脈疾患の家族歴を有すると診断された。 2日後に行われたECGは、フォローアップ冠動脈造影と同様に正常であった。 患者は何事もなく回復した。
アポ-アルモトリプタン® 成人では
深刻な心血管のでき事はApo AlmotriptanRの使用と関連して報告されました®. しかしながら、市販後のサーベイランスの制御されていない性質は、実際にアルモトリプタンによって引き起こされた報告された症例の割合を決定的に決定すること、または個々の症例における因果関係を確実に評価することを不可能にする。
記録された冠状動脈の病気の患者
このクラスの化合物(5-HT)の可能性があるためです1 アゴニスト)冠動脈攣縮を引き起こすために、Apo-AlmotriptanR® 文書化された虚血性または血管痙攣性冠動脈疾患を有する患者には与えられるべきではない。
キャディバッグの達人
それは強くことをApo AlmotriptanR推薦されます® リスク要因(e)の存在によって認識されないCADが予測される患者には与えられない.g.、高血圧、高コレステロール血症、喫煙者、肥満、糖尿病、CADの強い家族歴、外科か生理学的な月経閉止期の女性、または40歳にわたる男性)心血管の評価が患者が冠状動脈および虚血性心筋疾患または他の重要で根本的な心cardiovascular環器疾患が適度にないという満足のいく臨床証拠を提供しない限り. 心臓血管疾患または冠動脈血管痙攣の素因を検出するための心臓診断手順の感受性は、せいぜい適度である. 心血管評価中に、患者の病歴、心電図またはその他の調査により、冠動脈血管痙攣または心筋虚血を示す、またはそれと一致する所見が明らかになった場合、アポ-アルモトリプタンは、アポ-アルモトリプタンと呼ばれる。® 投与すべきではない。
満足のいく心血管評価を有すると判断されたCADを予測する危険因子を有する患者については、Apo-AlmotriptanRの最初の用量の投与が強く推奨される® 患者が以前にApo-AlmotriptanRを受け取っていない限り、医師のオフィスまたは同様の医学的にスタッフと設備の整った施設の設定で行われます®. 心虚血は臨床症状がない場合に起こる可能性があるため、Apo-AlmotriptanR直後の間隔中に最初の使用の機会にECGを取得することを考慮する必要があります® 、危険因子を有するこれらの患者において。 Apo-AlmotriptanRの断続的な長期ユーザーである患者ことを推薦します® そして、上記のように、CADの予測的な危険因子を有するか、または獲得する者は、Apo-AlmotriptanRを使用し続けるにつれて、周期的な間隔の心血管評価を受ける®.
上記の体系的なアプローチは、認識されていない心血管疾患を有する患者が誤ってApo-AlmotriptanRに暴露される可能性を低減することを意図している®. すべての心臓血管疾患または冠動脈血管痙攣の素因を検出する心臓診断手順の能力は、せいぜい中modestである。 トリプタンの処置と関連付けられる心血管のでき事は心臓歴無しおよび冠動脈疾患の文書化された不在と患者で起こりました。
胸部および/または喉、首、および顎の痛み、圧迫感、圧迫感
他の5-HTと同じように1 アゴニスト、圧迫感、痛み、圧力、前胸部、喉、首、および顎の重さの感覚は、Apo-AlmotriptanRによる治療後に報告されています®. なぜなら5-HT1 アゴニストは冠動脈血管痙攣を引き起こす可能性があり、投与後に狭心症を示唆する徴候または症状を経験する患者は、追加用量の投薬を受ける前にCADの存在またはPrinzmetalの異型狭心症の素因について評価されるべきであり、投薬が再開され、同様の症状が生じた場合は心電図的に監視されるべきである。 CADを有することが示された患者およびPrinzmetalの異型狭心症を有する患者は、5-HTを投与すべきではない1 アゴニスト
脳血管イベントおよび死亡者数
脳出血、くも膜下出血、打撃および他のcerebrovascularでき事は他のtriptansと扱われる患者で報告され、あるでき事は死亡者数で起因しました. 多くの場合、脳血管イベントが原発性であり、経験した症状が片頭痛の結果であるという誤った信念で投与されたトリプタンは、そうでなかったと. 他の急性片頭痛療法と同様に、以前に偏頭痛と診断されていない患者および非定型症状を呈する偏頭痛の頭痛を治療する前に、他の潜在的に重篤な神経. 片頭痛の患者はある特定の脳血管のでき事の高められた危険にあるかもしれないことに注意されるべきです(e.g.、脳卒中、出血、一過性脳虚血発作)
末梢血管虚血および結腸虚血を含むその他の血管攣縮関連イベント
アポ-アルモトリプタンを含むトリプタン®、腹痛および血性下痢を伴う末梢および胃腸血管虚血などの冠動脈血管痙攣以外の血管痙攣反応を引き起こすことがある。 一時的で、永久的な失明および重要で部分的な視野の損失の非常にまれなレポートはtriptansの使用と報告されました。 視覚障害も片頭痛発作の一部である可能性があります。 虚血性腸症候群またはレイノー症候群など、トリプタンの使用後に動脈流量の減少を示唆する症状または徴候を経験する患者は、さらなる評価の候補
セロトニン症候群
潜在的に生命を脅かすセロトニン症候群の発症は、Apo-AlmotriptanRを含むtriptansで起こり得る®、特に選択的なセロトニンの再取り込みの抑制剤(SSRIs)またはセロトニンのノルエピネフリンの再取り込みの抑制剤(SNRIs)との結合された使用の間に。 Apo-AlmotriptanRとの併用治療の場合® そしてSSRI(例えば、フルオキセチン、paroxetine、sertraline、fluvoxamine、citalopram、escitalopram)またはSNRI(例えば、venlafaxine、duloxetine)は臨床的に保証されます、患者の注意深い観察は処置の開始および線量の増加の間に、特 セロトニン症候群の症状には、精神状態の変化(例えば、激越、幻覚、昏睡)、自律神経不安定性(例えば、頻脈、不安定な血圧、温熱療法)、神経筋異常(例えば、反射過多、協
薬の過剰使用の頭痛
急性片頭痛薬(例えば、エルゴタミン、トリプタン、オピオイド、またはこれらの薬物の組み合わせを月に10日以上)の過剰使用は、頭痛の悪化(薬物過使用頭痛) 薬物の過剰使用の頭痛は片頭痛そっくりの毎日の頭痛としてまたは片頭痛の攻撃の頻度のマーク付きの増加として示すかもしれません。 過度に使用された薬物の回収、および離脱症状(しばしば頭痛の一時的な悪化を含む)の治療を含む患者の解毒が必要な場合がある。
血圧の上昇
他のtriptansと同じように、全身の血圧の重要な上昇はApo AlmotriptanRとのまれに報告されました® 高血圧の病歴のある患者およびなしの患者での使用は、非常にまれに、これらの血圧の上昇が重大な臨床事象と関連している。 アポ-アルモトリプタン® 制御されていない高血圧の患者には禁忌である。 正常血圧の健常者および投薬によって制御される高血圧の患者では、プラセボに対する平均収縮期(それぞれ0.21および4.87mm Hg)および拡張期(それぞれ1.35および0.26mm Hg)の血圧の増加は、アルモトリプタンの経口投与後の最初の4時間にわたって12.5mgの増加が見られた。
平均肺動脈圧の18%の増加は、心臓カテーテル法を受けている被験者を評価する研究で別のトリプタンとの投与後に見られた。
スルホンアミドに対する過敏症
Apo-AlmotriptanRを処方するときは注意が必要です® スルホンアミドに対する既知の過敏症を有する患者に対する。 アルモトリプタンの化学構造は、スルホンアミドとは構造的に異なるスルホニル基を含む。 スルホンアミドに対するアレルギー患者におけるアルモトリプタンへの交差ensitivityは体系的に評価されていません。
肝機能障害または腎機能障害
アポ-アルモトリプタン® 肝機能障害または腎機能の障害を有する患者など、薬物の吸収、代謝、または排泄を変化させる可能性のある疾患を有する患者には注意して投与す
メラニン含有組織への結合
色素沈着したラットに5mg/kgの放射性標識アルモトリプタンの単回経口用量を与えたとき、眼からの放射能の消去半減期は22日であった. この知見は、アルモトリプタンおよび/またはその代謝産物が眼のメラニンに結合する可能性があることを示唆して. Almotriptanはメラニンが豊富なティッシュでそのうちに集まることができるので延長使用のこれらのティッシュで毒性を引き起こすことができる可能性. しかし、アルモトリプタンによる治療に関連する有害な網膜効果は、52週の毒性試験で12まで与えられた犬に認められなかった.5mg/kg/日(親薬物への露出[AUC]に終っておよそ20mg/日の最高の推薦された人間の線量を受け取っている人間の25倍). 臨床試験では眼科機能の体系的なモニタリングは行われておらず、眼科的モニタリングのための具体的な推奨事項は提供されていませんが、処方者
角膜の不透明度
三男性犬(治療14の合計のうち)経口アルモトリプタンの52週の毒性研究では、51週間後に認められたが、治療の25週間後ではなかったわずかな角膜不透明度を開発した。 これが起こった用量は、2、5、および12.5mg/kg/日であった。 不透明度は、最高用量で治療された罹患した犬の4週間の薬物を含まない期間の後に逆転した。 2mg/kg/日における親薬物への全身暴露(血漿AUC)は、最大推奨ヒト日用量を受けたヒトにおける約2.5倍の暴露であり、25mgであった。 無効用量は確立されなかった。
患者カウンセリング情報
FDA承認の患者ラベルを読むように患者に助言する (患者情報).
薬物相互作用
処方および非処方薬およびサプリメントを含む新しい薬を服用する前に、患者に医師または薬剤師と話すように助言する。
過敏症
Apo-AlmotriptanRを服用した後、発疹、かゆみ、または呼吸困難を発症するかどうかを医師に伝えるように患者に知らせる®.
心筋虚血および/または梗塞のリスク、その他の有害な心臓事象、その他の血管攣縮関連事象、および脳血管イベント
患者にそのApo-AlmotriptanRを知らせて下さい® (almotriptanのリンゴ酸塩)により入院および死で起因するかもしれない心筋梗塞または打撃のような深刻な心血管の副作用を引き起こすかもしれません。 深刻な心血管のでき事が警告の徴候なしで起こることができるが患者は表した印か徴候を観察するとき胸痛、息切れ、弱さ、またはスピーチの汚れることの印そして徴候のために注意深いべきで医師の助言を頼むべきです。 このフォローアップの重要性の患者をApprise。
セロトニン症候群
Apo-AlmotriptanRの使用によるセロトニン症候群のリスクについての注意患者® または選択的なセロトニンのreuptakeの抑制剤(SSRIs)またはセロトニンのノルエピネフリンのreuptakeの抑制剤(SNRIs)との結合された使用の間の他のtriptans、特に。
薬の過剰使用の頭痛
急性片頭痛薬を月に10日以上使用すると頭痛の悪化につながり、頭痛の頻度と薬物使用を記録するよう患者に促すことができることを患者に知らせる(例えば、頭痛日記を維持することによって)。
妊娠
治療中に妊娠した場合、または妊娠する予定がある場合は、医師に通知するように患者に助言してください。
授乳中の母親
彼らは母乳育児や母乳育児を計画している場合は、医師に通知するために患者に助言します。
機械または車両を操作する能力
そのApo-AlmotriptanRカウンセリング患者® めまい、傾眠、視覚障害、および運転または操作機械を妨げる可能性のある他のCNS症状を引き起こす可能性があります。 したがって、Apo-AlmotriptanRで十分な経験を得るまで、複雑な機械を運転したり、操作したり、他の危険な活動に従事したりしないように患者に助言してください® それが精神的または視覚的性能に悪影響を及ぼすかどうかを測定する。
非臨床毒性学
発癌、突然変異誘発、生殖能力の障害
発癌
アルモトリプタンは、それぞれ103-104週間経口用量で250mg/kg/日および75mg/kg/日までマウスおよびラットに投与した。 これらの用量は、マウスおよびラットにおいてそれぞれ約40および80倍であった親薬物に対する血漿曝露(AUC)と関連しており、最大推奨ヒト用量(MRHD)25mg/日のヒトにおける血漿AUCと関連していた。 高用量の雌マウスで統計的有意性に達した両方の研究における高い死亡率のために、すべての雌ラット、すべての雄マウス、および高用量の雌マウスは、96週から98週の間に終了した。 アルモトリプタン投与に関連する腫ようの増加はなかった。
突然変異誘発
アルモトリプタンは二つの変異原性ではなかった インビトロ 遺伝子変異アッセイ、エイムズテスト、およびマウスリンパ腫tkアッセイ。 アルモトリプタンは、クラストジェニックではなかった in vivo マウス小核アッセイ。
不妊治療の障害
雄および雌ラットが交配および妊娠前および妊娠中にアルモトリプタン(25、100、または400mg/kg/日)を経口で受けた場合、発情周期の延長は中用量および 未処理の動物で処理されたその後の交配は、繁殖力の低下が雌への影響によるものであることを示した。 ラット(25mg/kg/日)の生殖毒性のための無効用量はmg/mのMRHDのおよそ10倍です2 ベーシス。
特定の集団での使用
妊娠
妊娠カテゴリーc
動物実験では、almotriptanは臨床的に使用されるそれらより大きい線量で発生の毒性(増加されたembryolethalityおよび胎児の骨格変化、および減らされた子孫の体重)を作 妊娠中の女性には適切で十分に制御された研究はないため、Apo-AlmotriptanR® (アルモトリプタンリンゴ酸)は、潜在的な利益が胎児への潜在的なリスクを正当化する場合にのみ、妊娠中に使用する必要があります。
アルモトリプタン(125、250、500、または1000mg/kg/日)を器官形成の期間を通して妊娠ラットに経口投与した場合、250mg/kg/日以上の用量で胎児骨格変異(骨化の減少)の発生率の増加が認められ、胚致死性の増加が最高用量で見られた。 ラット(125mg/kg/日)における胚-胎児発達毒性に対する無効用量は、体表面積(mg/m)における最大推奨ヒト用量(MRHD)の約100倍の25mg/日である2)ベーシス。 アルモトリプタン(5、20、または60mg/kg/日の経口用量)で実施された妊娠中のウサギにおける同様の研究は、最高用量での胚致死性の増加を示した。 ウサギ(20mg/kg/日)における胚-胎児発達毒性に対する無効用量は、mg/mのMRHDの約15倍である2 ベーシス。 アルモトリプタン(25、100、または400mg/kg/日)は、妊娠および授乳期を通じてラットに経口投与されたとき、妊娠長が増加し、リターサイズおよび子孫の体重が最 子犬体重の減少は授乳期を通して持続した。 この研究における無効用量(100mg/kg/日)は、mg/mのMRHDの40倍である2 ベーシス。
労働および配達
アポ-アルモトリプタンの効果® 人間の労働と配達については不明です。
授乳中の母親
アルモトリプタンがヒト乳中に排泄されるかどうかは知られていない。 多くの薬物がヒト乳中に排泄されるので、Apo-AlmotriptanRの場合は注意が必要です® 授乳中の女性に投与される。 ラット乳中のアルモトリプタンのレベルは、ラット血漿中よりも7倍まで高かった。
小児用
アポ-アルモトリプタンの安全性と有効性® 小児では、12歳未満の患者は確立されていない。 アポ-アルモトリプタンの薬物動態、有効性、および安全性® 思春期の患者、年齢12から17年で評価されました。
臨床研究では、Apo-AlmotriptanR® 6.25mgおよび12.5mgは青年の患者の年齢12から17年の片頭痛の頭痛の苦痛の救助のために有効であるために見つけられました。 片頭痛関連症状(吐き気,光恐怖症,および音恐怖症)に対する有効性は確立されていなかった。 Apo-AlmotriptanRに関連する最も一般的な副作用(≥1%の発生率)® 治療はめまい,傾眠,頭痛,知覚異常,吐き気,おう吐であった。 Apo-AlmotriptanRの安全性および忍容性プロファイル® 青年における治療は、成人で観察されるプロファイルと同様である。
他のトリプタンとの市販後の経験には、成人ではめったに報告されていないものと本質的に類似した臨床的に重篤な有害事象を経験した小児患者を記述する限られた数の報告が含まれる。
老人の使用
アポ-アルモトリプタンの臨床研究® 彼らは若い被験者とは異なる応答かどうかを判断するために65歳以上の被験者の十分な数が含まれていませんでした。 アルモトリプタンのクリアランスは高齢者のボランティアでは若年者よりも低かったが,安全性と忍容性には両集団の間に差は認められなかった。 一般に、高齢患者の用量選択は、通常、低用量から始まり、肝機能低下、腎機能低下、および付随する疾患または他の薬物療法の頻度が高いことを反映して、 Apo-AlmotriptanRの推奨用量® 彼らの年齢のための正常な腎機能を有する高齢患者のために若い大人のために推奨されるものと同じです。
肝障害
Apo-AlmotriptanRの推奨される開始用量® 肝障害を有する患者では、6.25mgである。 最高の毎日の線量は12.5時間の期間にわたる24mgを超過するべきではないです。
腎障害
Apo-AlmotriptanRの推奨される開始用量® 重度の腎障害を有する患者では、6.25mgである。 最高の毎日の線量は12.5時間の期間にわたる24mgを超過するべきではないです。
深刻な心臓反応は、心筋梗塞を含んで、Apo AlmotriptanRの使用の後で起こりました® (リンゴ酸アルモトリプタン)錠。 これらの反応は極めてまれであり、CADを予測する危険因子を有する患者ではほとんどが報告されている。 トリプタンと関連して報告された反応には、冠動脈血管痙攣、一過性心筋梗塞、心筋梗塞、心室頻拍、および心室細動が含まれている。
以下の有害反応については、ラベリングの他のセクションでより詳細に説明します:
- 心筋の虚血および梗塞および他の不利な心臓でき事の危険
- 胸部および/または喉、首、および顎の痛み、圧迫感、圧迫感
- 脳血管イベントおよび死亡者数
- 末梢血管虚血および結腸虚血を含むその他の血管攣縮関連イベント
- セロトニン症候群
- 血圧の上昇
有害事象は、Apo-AlmotriptanRの一つまたは二つの用量を受け取った1840人の成人患者を含む対照臨床試験で評価されました® そして偽薬を受け取った386人の成人患者。 Apo-AlmotriptanRによる治療中の最も一般的な副作用® 吐き気、傾眠、頭痛、知覚異常、口渇がありました。 患者が1年まで複数の攻撃を治療することが許可された長期オープンラベル研究では、5%(63のうち1347患者)が有害経験のために撤退した。
有害事象は、Apo-AlmotriptanRを受けた362人の青年患者を含む対照臨床試験で評価された® そして偽薬を受け取った172人の青年の患者。 Apo-AlmotriptanRによる治療中の最も一般的な副作用® めまい、傾眠、頭痛、知覚異常、吐き気、および嘔吐がありました。 患者が1年まで複数の攻撃を治療することが許可された長期のオープンラベル研究では、2%(10のうち420青年患者)が有害事象のために撤退した。
臨床試験は広く様々な条件下で実施されるため、薬物の臨床試験で観察される有害反応率は、他の薬物の臨床試験で観察される有害反応率と直接比較することはできず、実際に観察される割合を反映していない可能性がある。
二重盲検、偽薬制御のApo AlmotriptanRの一般に観察された不利な反作用® 臨床試験
アダルト
表1は、Apo-AlmotriptanRで治療された成人患者の少なくとも1%で発生した有害事象を示しています®、および薬物関係にかかわらず、プラセボで治療された患者よりも発生率が高い。
表1. 対照臨床試験における有害事象の発生率(Apo-AlmotriptanRで治療された成人患者の少なくとも1%で報告されている® そしてプラセボよりも高い発生率で)
システム/臓器クラス 有害事象 | アポ-アルモトリプタン® 6.25ミリグラム (n=527) % | アポ-アルモトリプタン® 12.5ミリグラム (n=1313) % | プラセボ (n=386) % |
消化器疾患 | |||
吐き気 | 1 | 2 | 1 |
ドライマウス | 1 | 5 | 0.5 |
神経系障害 | |||
感覚異常 | 1 | 1 | 0.5 |
対照臨床試験における有害事象の発生率は、性別、体重、年齢、オーラの存在、または予防薬または経口避妊薬の使用によって影響されなかった。 有害事象の発生率に対する人種の影響を評価するためのデータが不十分であった。
ティーンズ
表2は、Apo-AlmotriptanRの1%以上によって報告された有害反応を示しています®-治療された青年は、プラセボ対照の二重盲検臨床試験において12-17歳の1歳である。
表2. Apo-Almotriptanrで発見された患者の約1%によって報告された有毒反応® 1回のプラセボ対照二重盲検臨床試験において
システム/臓器クラス 有害反応 | アポ-アルモトリプタン® 6.25ミリグラム (n=180) % | アポ-アルモトリプタン® 12.5ミリグラム (n=182) % | プラセボ (n=172) % |
神経系障害 | |||
めまい | 4 | 3 | 2 |
傾眠 | <1 | 5 | 2 |
頭痛 | 1 | 2 | 1 |
感覚異常 | <1 | 1 | <1 |
胃腸障害 | |||
吐き気 | 1 | 3 | 0 |
嘔吐 | 2 | 0 | <1 |
Apo-AlmotriptanRにおいて観察された他の有害反応® 臨床試験
続くパラグラフでは、より少なく一般に報告された不利な臨床反作用の頻度は示されます。 この報告書には、5つの成人対照研究および1つの青年対照研究における有害反応が含まれる。 有害反応の報告に関連する変動性、有害反応を記述するために使用される用語など。、提供される定量的頻度推定値の値を制限する。 反応頻度は、Apo-AlmotriptanRを使用した患者の数として計算されます® そして、Apo-AlmotriptanRに曝された患者の総数で割った反応を報告した® (n=3047、すべての用量)。 報告されたすべての反応は、前の表に既に記載されているもの、有益であるには一般的すぎるもの、および薬物の使用に合理的に関連していないも 反応はさらに系臓器クラスに分類され、頻度の低い順に列挙されており、頻度の低い副作用は1/100以上の患者で起こるもの、頻度の低い副作用は1/100から1/1000未満の患者で起こるもの、まれな副作用は1/1000未満の患者で起こるものである。
ボディ: 頻繁に: 頭痛 まれ: 腹部のけいれんか苦痛、無力症、悪寒、腰痛、胸痛、首苦痛、疲労および堅い首。 レア: 発熱および光感受性反応。
心臓血管系: まれ: 血管拡張、動悸、および頻脈。 レア: 高血圧および失神。
消化器: まれ: 下痢、嘔吐、消化不良、胃腸炎、および喉の渇きの増加。 レア: 大腸炎、胃炎、食道逆流、および唾液分泌の増加。
メタボ: まれ: 高血糖および血清クレアチンホスホキナーゼの増加。 レア: Γグルタミルトランスペプチダーゼおよび高コレステロール血症の増加。
筋骨格: まれ: 筋肉痛。 レア: 関節痛、関節炎、ミオパチー、および筋力低下。
ナーヴィス: 頻繁に: めまいと傾眠。 まれ: 震え、眩暈、心配、Hypoesthesia、落ち着きのなさ、CNSの刺激およびShakiness。 レア: 夢の変化、集中障害、異常な調整、うつ症状、陶酔感、反射過多、緊張、神経障害、悪夢、眼振、および不眠症。
呼吸器: まれ: 咽頭炎、鼻炎、呼吸困難、Laryngismus、副鼻腔炎および気管支炎。 レア: 過換気、喉頭炎、くしゃみ、および鼻出血。
スキン: まれ: 発汗、掻痒、および発疹。 レア: 皮膚炎および紅斑。
スペシャル感覚: まれ: 耳の痛みや耳鳴り。 レア: 複視、ドライアイ、目の痛み、中耳炎、Parosmia、暗点、結膜炎、目の刺激、Hyperacusis、および味の変化。
宇生器: まれ: 月経困難症
マーケティング後の経験
次の不利な反作用はApo AlmotriptanRのpostapproval使用の間に識別されました®. これらの反応は不確かな規模の集団から自発的に報告されるため、その頻度を確実に推定したり、薬物曝露との因果関係を確立することは必ずしも可能ではない。
免疫システム障害: 過敏反応(血管浮腫、アナフィラキシー反応およびアナフィラキシーショックを含む)
精神疾患: 混乱の状態、落ち着きのなさ
神経系障害: 片麻痺、知覚低下、発作
目の病気: 眼瞼痙攣、視力障害、視力がぼやけている
耳および迷路の無秩序: めまい
心臓疾患: 急性心筋梗塞、冠動脈血管攣縮、狭心症、頻脈
胃腸障害: 腹部不快感、腹痛、腹部上部痛、大腸炎、感覚低下、舌の腫れ
皮膚および皮下組織の障害: 冷汗、紅斑、多汗症
筋骨格系、結合組織、および骨疾患: 関節痛、筋肉痛、四肢の痛み
生殖システムおよび胸の無秩序: 胸の痛み
一般的な障害: 倦怠感、周辺の寒さ。
徴候および症状
アルモトリプタンの100-150mgの単回経口用量を受けている患者およびボランティアは、重大な有害事象を経験しなかった。 六つの追加の正常なボランティアは、重篤な有害事象なしに200mgの単回経口用量を受け Apo-AlmotriptanRによる臨床試験中® (アルモトリプタンリンゴ酸)、ある患者は62.5時間の期間で5mgを摂取し、別の患者は100時間の期間で38mgを摂取した。 どちらの患者も副作用を経験しなかった。
トリプタンの薬理学に基づいて、高血圧または他のより深刻な心血管症状は、過量投与後に起こり得る。
推奨される治療
Apo-AlmotriptanRに対する特定の解毒剤はありません®. 重度の中毒の場合には、特許気道の確立と維持、適切な酸素化と換気の確保、心臓血管系の監視とサポートなど、集中治療手順が推奨されます。
臨床的および心電図的モニタリングは、臨床症状が観察されなくても、少なくとも20時間継続すべきである。
血液透析または腹膜透析がアルモトリプタンの血漿濃度にどのような影響を及ぼすかは不明である。
片頭痛の病因学の現在の理論は徴候がローカル頭蓋の血管拡張および/または活動化させた三叉神経システムの感覚神経終末からのvasoactiveおよびpro炎症性ペプチッドの解放に原因であることを提案します。 片頭痛におけるアルモトリプタンの治療活性は、5-HTにおけるアゴニスト効果に起因する可能性が最も高い1B/1D 片頭痛発作中および三叉神経系の神経終末に拡張される脳外、頭蓋内血管の受容体。 これらの受容器の活発化は神経ペプチド解放の頭蓋の容器の圧縮、阻止、および三叉神経の苦痛の細道の減らされた伝達で起因します。
吸収
アルモトリプタンの絶対的なバイオアベイラビリティは約70%であり、ピーク血漿レベルは投与後1-3時間で発生し、食物は薬物動態に影響しない。
配布
アルモトリプタンは最小限のタンパク質結合(約35%)であり、平均見かけの分布容積は約180-200リットルである。
メタボ
Almotriptanは代謝による必要経路が存在します。 モノアミンオキシダーゼ(MAO)を介した酸化的脱アミノ化(用量の約27%)、およびシトクロムP450を介した酸化(用量の約12%)は代謝の主要な経路であり、フラビンモノオキシゲナーゼはマイナーな経路である。 MAO-Aはインドール酢酸代謝産物の形成を担っているが、シトクロムP450(3A4および2D6)はピロリジン環のヒドロキシル化を触媒し、アルデヒドデヒドロゲナーゼによってγ-アミノ酪酸誘導体に酸化される中間体になる。 両方の代謝産物は不活性である。
排泄
アルモトリプタンは3-4時間の平均半減期を有する。 アルモトリプタンは、主に腎排excretion(経口用量の約75%)によって排除され、投与された用量の約40%が尿中に変化しないまま排泄される。 腎クリアランスは糸球体濾過率を約3倍超えており、活発なメカニズムを示している。 投与された用量のおよそ13%が糞便を介して排泄され、変化しないと代謝される。
However, we will provide data for each active ingredient