コンポーネント:
治療オプション:
Militian Inessa Mesropovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:18.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
アレセチン
レボセチリジン
多年生アレルギー性鼻炎
Alecetinは子供の不断のアレルギーの鼻炎と関連付けられる徴候の救助のために6か月から2歳示されます。
慢性特発性蕁麻疹
アレセチンは、成人および6ヶ月齢およびそれ以上の小児における慢性特発性ur麻疹の複雑でない皮膚症状の治療に適応される。
アレセチンは、2.5mg/5mL(0.5mg/mL)の経口溶液および5mgの壊れやすい(得点)錠剤として入手可能であり、必要に応じて2.5mgの投与を可能にする。 Alecetinは食糧消費に関係なく取ることができます。
多年生アレルギー性鼻炎
6ヶ月-2歳のお子様
アレセチンの推奨初期用量は、1.25mg(小さじ1/2の経口溶液)[2.5mL]夕方に一度毎日です。 1.25mg一度毎日の線量は5mgを受け取っている大人への対等な露出に基づいて超過するべきではないです。
慢性特発性蕁麻疹
大人および子供12歳およびより古い
アレセチンの推奨用量は、毎日夕方に一度5mg(1錠または2杯[10mL]経口溶液)です。 一部の患者は、毎日夕方に2.5mg(1/2錠または小さじ1杯[5mL]経口溶液)によって適切に制御されることがあります。
6歳から11歳までのお子様
アレセチンの推奨用量は、毎日夕方に2.5mg(1/2錠または小さじ1[5mL]経口溶液)である。 2.5mgの線量は5mgの全身の露出がおよそ二度大人のそれであるので超過するべきではないです。
6ヶ月から5歳までのお子様
アレセチンの推奨初期用量は、1.25mg(小さじ1/2の経口溶液)[2.5mL]夕方に一度毎日です。 1.25mg一度毎日の線量は5mgを受け取っている大人への対等な露出に基づいて超過するべきではないです。
腎臓および肝臓の減損のための線量の調節
大人および子供で12歳およびとのより古いです:
- クレアチニンクリアランス[clCR]=50-80mL/分):一回一回2.5mgの使用量が減少されます,
- 中等度腎障害(CR =30-50mL/分):一般おきに2.5mgの使用量が減少されます,
- 重度腎障害(CR =10-30mL/分):回2.5mgの使用量(3-4個とに濃度)が認められます,
- 末廣の人(clCR <10mL/分)および液滴注を受けている患者は、アレセチンを受けるべきではない。
肝機能障害のみを有する患者では、用量調整は必要ありません。 肝障害および腎障害の両方を有する患者では、用量の調整が推奨される。
アレセチンの使用は禁忌である:
知られている過敏症の患者
レボセチリジンまたはアレセチンの成分のいずれか、またはセチリジンに対する既知の過敏症を有する患者。 観察された反応は蕁麻疹からアナフィラキシーまでの範囲である。
末期腎疾患の患者
末期腎疾患(CL)を有する患者CR <10mL/分)および血液透析を受けている患者
腎機能障害を有する小児患者
腎機能障害を有する6ヶ月から11歳の子供
警告
の一部として含まれている "注意事項" セクション
注意事項
ソムノレンス
臨床試験では、傾眠、疲労、および無力症の発生は、アレセチンによる治療中の一部の患者において報告されている。 患者は、完全な精神的覚alerを必要とする危険な職業に従事すること、およびアレセチンの摂取後に機械を操作したり、自動車を運転するなどの運動協調に対して警告されるべきである。 覚醒の付加的な減少および中枢神経系の性能の付加的な減損が起こるかもしれないのでアルコールまたは他の中枢神経系の抑制剤とのAlecetinの同時使用は避けるべきです。
尿閉
尿の保持はAlecetinとの市販後報告されました。 Alecetinは尿の保持(例えば脊髄の損害、prostatic増殖)のし向ける要因の患者でAlecetinが尿の保持の危険を高めるかもしれないので注意して使用されるべきです。 尿の保持が起こったらAlecetinを中断して下さい。
非臨床毒性学
発がん、突然変異誘発、生殖能力の障害
発癌性の調査はlevocetirizineと行われませんでした。 しかしながら、セチリジンの発がん性研究の評価は、レボセチリジンの発がん性の決定に関連している。 2年間の発癌性試験では、ラットでは、セチリジンは20mg/kgまでの食事用量で発癌性がなかった(成人では最大推奨日用量の約15倍、小児では最大推奨日用量の約10倍、6歳から11歳の小児では最大推奨日用量の約15倍、mg/mでは6ヶ月から5歳の小児では最大推奨日用量の約2 ベース)。 マウスにおける2年間の発癌性試験において、セチリジンは16mg/kgの食事用量(成人では最大推奨日用量の約6倍、小児では最大推奨日用量の約4倍、6-11歳の小児では最大推奨日用量の約6倍、mg/mでは6ヶ月から5歳の小児では最大推奨日用量の約6倍)で男性における良性肝腫瘍の発生率を増加させた。2 ベース)。 良性腫瘍の発生率の増加は、4mg/kgの食事用量で観察されなかった(成人における最大推奨日用量の約2倍、小児における最大推奨日用量に相当する6-11歳および小児における最大推奨日用量の約2倍、mg/mにおける6ヶ月から5歳の小児における最大推奨日用量2 ベース)。 アレセチンの長期使用中のこれらの所見の臨床的意義は知られていない。
レボセチリジンはAmes試験では変異原性ではなく、ヒトリンパ球アッセイ、マウスリンパ腫アッセイではクラストジェニックではなかった。 インビボ マウスにおける小核テスト。
マウスにおける生殖能力および一般的な生殖能力の研究では、セチリジンは64mg/kgの経口投与量(成人における推奨される毎日の経口投与量の約25倍)で生殖能力を損なわなかった。mg/m2ベース。
特定の集団での使用
妊娠
妊娠カテゴリB
妊娠中の女性には適切かつ十分に制御された研究はありません。 動物の生殖の調査が人間の応答の必ずしも予測ではないので、Alecetinははっきり必要とされたらだけ妊娠の間に使用されるべきです。
催奇形性の効果
ラットおよびウサギでは、レボセチリジンは、それぞれ約320および390の経口用量で催奇形性ではなく、mg/mの成人における最大推奨毎日経口用量の倍2 ベース。
授乳中の母親
レボセチリジンを用いた周産期および出生後の動物実験は行われていない。 マウスでは、セチリジンはmg/mの大人のおよそ40倍の最高の推薦された毎日の口頭線量だったダムの口頭線量で授乳期の間に遅らせられた子犬の体重増加を引き起こしました2 ベース。 ビーグル犬の研究では、セチリジンの用量の約3%が乳中に排泄されたことが示された。 セチリジンは、ヒトの母乳中に排泄されることが報告されている。 Levocetirizineはまた人間のミルクで排泄されると期待されるので授乳中の母親のAlecetinの使用は推薦されません。
小児用
患者における慢性特発性ur麻疹の合併症のない皮膚症状の治療のためのアレセチンの推奨用量6ヶ月-17歳は、成人18歳以上からの有効性の外挿
多年生アレルギー性鼻炎の症状の治療のための6ヶ月から2歳の患者におけるアレセチンの推奨用量および慢性特発性ur麻疹における6ヶ月から11歳の患者におけるアレセチンの全身曝露のクロススタディ比較および6ヶ月から11歳の患者における推奨用量以上の用量での成人および小児患者におけるアレセチンの安全性プロファイルに基づいている。
アレセチン5mgの安全性は、一度毎日243小児患者において評価されました6-12年齢の二つのプラセボ対照臨床試験で4と6週間持続します. アレセチン1.25mgの安全性は、2週間臨床試験で114人の小児患者1-5歳で評価され、アレセチン1.25mgの安全性は、2週間臨床試験で45人の小児患者6-11
多年生アレルギー性鼻炎および慢性特発性ur麻疹の症状の治療のためのアレセチン1.25mgの一日一回(6ヶ月から5歳)および2.5mgの一日一回(6歳から11歳)の有効性は、成人と子供の薬物動態学的比較に基づいて、アレセチン5mgの実証された有効性の外挿によって支持される12歳以上の患者における。
クロススタディの比較は、5mgのアレセチンを6-12歳の小児患者に投与すると、約2倍の全身曝露(AUC)が生じたことを示しています5mgのアレセチンを健康な成人に投与したときに観察された。 したがって、6歳から11歳の小児では、毎日一度2.5mgの推奨用量を超えてはならない。 集団薬物動態学の調査では子供の1.25mgの管理は6か月から5歳大人の毎日5mgと対等な全身の露出で起因しました一度毎日。.
高齢者の使用
承認された各適応についてのアレセチンの臨床研究には、65歳以上の患者が若年患者とは異なる反応をするかどうかを判断するのに十分な数 他の報告された臨床経験は、高齢者と若年患者の間の応答の違いを特定していない。 一般に、高齢患者のための用量選択は慎重であるべきであり、通常は、肝臓、腎臓、または心機能の低下および付随する疾患または他の薬物療法の頻度が高いことを反映して、投与範囲の下限から始まる。
腎障害
Alecetinは腎臓によって実質的に排泄されると知られ、この薬剤への不利な反作用の危険は損なわれた腎臓機能の患者でより大きいかもしれません。 高齢患者は腎機能が低下する可能性が高いため,用量選択には注意が必要であり,腎機能をモニタリングすることが有用である可能性がある。
肝障害
レボセチリジンは主に腎臓によって変化しないように排泄されるので、レボセチリジンのクリアランスが肝障害のみを有する患者で有意に減少することはほとんどない。
Alecetinの使用は傾眠、疲労、無力症および尿の保持と関連付けられました。
治験経験
以下に記載されている安全性データは、2708アレルギー性鼻炎または慢性特発性ur麻疹患者におけるアレセチンへの曝露を反映しており、14の対照臨床試験における1週間から6ヶ月の期間である。
成人および青年の短期(6週間までの暴露)の安全性データは、1896人の患者(男性825人、女性1071人12歳以上)が夕方に毎日一回アレセチン2.5、5、または10mgで治療された八つの臨床試験に基づいています。
小児患者の短期安全性データは、アレルギー性鼻炎の243人の子供(男性162人、女性81人6-12歳)を毎日4-6週間に一度アレセチン5mgで治療した臨床試験、114人(男性65人、女性49人1-5歳)をアレセチン1.25mgで治療した臨床試験、およびアレルギー性鼻炎または慢性特発性ur麻疹の症状を有する45人(男性28人、女性17人6-11ヶ月)を対象とした臨床試験に基づいています。蕁麻疹はalecetin1.25mgと2週間一度毎日扱われました。
成人および青年における長期(4または6ヶ月の暴露)の安全性データは、アレルギー性鼻炎を有する428人の患者(男性190人および女性238人)が毎日一度アレセチン5mgによる治療にさらされた二つの臨床試験に基づいている。 長期安全性データはまた年齢の18か月の255のAlecetin扱われた主題の12-24か月の試験から利用できます。
臨床試験は広く異なる条件下で行われるため、ある薬物の臨床試験で観察される有害反応率は、他の薬物の臨床試験で観察される速度と直接比較することはできず、実際に観察される速度を反映しない可能性がある。
大人および青年12歳およびより古い
期間の6週間までの研究では、成人および青年の患者の平均年齢は32歳であり、患者の44%が男性であり、56%が女性であり、大多数(90%以上)は白人であった。
これらの試験では、アレセチン43%および42%の被験者の2.5mgおよび5mg群は、それぞれ、プラセボ群の43%と比較して少なくとも一つの有害事象を有して
期間1-6週間のプラセボ対照試験では、最も一般的な副作用は傾眠、鼻咽頭炎、疲労、口渇、および咽頭炎であり、ほとんどは軽度から中等度の強度であった。 アレセチンによる傾眠は2.5、5および10mgのテストされた用量間の線量の順序を示し、中断(0.5%)をもたらす共通の不利な反作用でした。
表1は、プラセボ対照臨床試験においてアレセチン2.5mgまたは5mgに曝された被験者の12%以上で報告され、プラセボよりもアレセチンにより一般的であった有害反応をリストしている。
表1プラセボ対照臨床試験において、アレセチン2.5mgまたは5mgに曝された被験者の≥2%*で報告された有害反応期間1-6週間
副作用 | アレセチン2.5mg (n=421) | アレセチン5mg (n=1070) | プラセボ (n=912) |
ソムノレンス | 22 (5%) | 61 (6%) | 16 (2%) |
鼻咽頭炎 | 25 (6%) | 40 (4%) | 28 (3%) |
疲労 | 5 (1%) | 46 (4%) | 20 (2%) |
ドライマウス | 12 (3%) | 26 (2%) | 11 (1%) |
咽頭炎 | 10 (2%) | 12 (1%) | 9 (1%) |
*最も近い単位の割合に四捨五入 |
アレセチンに曝された12歳以上の成人および青年におけるプラセボよりも高い発生率で観察された医学的意義の追加の有害反応は、失神(0.2%)および体重増加(0.5%)である。
小児6歳から12歳までの患者さん
243小児患者の合計6-12歳は、二つの短期プラセボ対照二重盲検試験で毎日一度アレセチン5mgを受けました。 患者の平均年齢は9.8歳であり、79歳(32%)は6-8歳であり、50%は白人であった。 表2は、プラセボ対照臨床試験においてアレセチンに曝露された2歳から6歳までの12歳の被験者の5%以上で報告され、プラセボよりもアレセチンにより一般的であった有害反応をリストしている。
表2被験者の≥2%*で報告された有害反応6-12歳プラセボ対照臨床試験におけるアレセチン5mgに一度毎日曝露持続時間4および6週間
副作用 | アレセチン5mg (n=243) | プラセボ (n=240) |
発熱 | 10 (4%) | 5 (2%) |
咳 | 8 (3%) | 2 (<1%) |
ソムノレンス | 7 (3%) | 1 (<1%) |
鼻出血 | 6 (2%) | 1 (<1%) |
*最も近い単位の割合に四捨五入 |
小児1歳~5歳児の患者さん
114小児患者の合計1-5歳は、二週間のプラセボ対照二重盲検安全試験で毎日二回アレセチン1.25mgを受けました。 患者の平均年齢は3.8歳であり、32%は1-2歳であり、71%は白人であり、18%は黒人であった。 表3は、プラセボ対照安全試験において、2%以上の被験者で1-5歳でアレセチン1.25mgに曝されたことが報告され、プラセボよりもアレセチンとより一般的であった有害反応をリストしている。
表3有害反応≥2%*で報告された1-5歳の被験者のアレセチン1.25mgに曝された2週間のプラセボ対照臨床試験で毎日二回
副作用 | 毎日二回アレセチン1.25ミリグラム (n=114) | プラセボ (n=59) |
発熱 | 5 (4%) | 1 (2%) |
下痢 | 4 (4%) | 2 (3%) |
嘔吐 | 4 (4%) | 2 (3%) |
中耳炎 | 3 (3%) | 0 (0%) |
*最も近い単位の割合に四捨五入 |
小児の患者6-11ヶ月齢
45歳の小児患者の合計6-11ヶ月は、アレセチン1を受けました.二週間のプラセボ制御二重盲検安全試験で一日一回25mg. 患者の平均年齢は9ヶ月であり、51%は白人であり、31%は黒人であった. 1つ以上の被験者で報告された副作用(i.e. 被験者の3%以上)6歳から11ヶ月アレセチン1に曝された.プラセボ対照安全試験で一日一回25mgとプラセボよりもアレセチンとより一般的だった下痢と便秘が含まれていた6(13%)と1(4%)と3(7%)と1(4%)アレセチン
長期臨床試験経験
二つの対照臨床試験では、428人の患者(190人の男性および238人の女性)12歳以上のアレセチン5mgで4または6ヶ月間毎日一度治療されました。 患者の特性および安全性プロファイルは、短期研究で見られるものと同様であった。 テン(2.3%)アレセチンで治療された患者は、傾眠、疲労または無力症のために中止され、プラセボ群の2(<1%)と比較した。
アレルギー性鼻炎または慢性特発性ur麻疹を有する12歳未満の小児には長期臨床試験はない。
検査異常
血中ビリルビンおよびトランスアミナーゼの上昇は、臨床試験における患者の1%未満で報告された。 上昇は一過性であり,いずれの患者においても中止には至らなかった。
マーケティング後の経験
臨床試験の間に報告され、上でリストされている不利な反作用に加えて、次の不利な反作用はまたAlecetinの後承認の使用の間に識別されました。 これらの反応は不確かなサイズの集団から自発的に報告されるため、その頻度を確実に推定したり、薬物曝露と因果関係を確立することは必ずしも可能ではありません。
- 心臓疾患: 動悸、頻脈
- 耳および迷路障害: めまい
- 眼の障害: ぼやけた視力、視覚障害
- 胃腸障害: 吐き気、嘔吐
- 一般的な障害および投与部位の状態: 浮腫
- 肝胆道障害: 型肝炎
- 免疫システム障害: アナフィラキシーおよび過敏症
- 代謝および栄養障害: 食欲の増加
- 筋骨格系、結合組織、および骨疾患: 関節痛、筋肉痛
- 神経系障害: めまい、発作障害、発熱性発作、運動障害(ジストニアおよび眼球危機を含む)、知覚異常、発作(既知の発作障害の有無にかかわらず被験者に報告される)、振
- 精神疾患: 侵略と興奮、うつ病、幻覚、不眠症、悪夢、自殺念慮
- 腎臓および尿の無秩序: 排尿障害、尿閉
- 呼吸器、胸部および縦隔の障害: 呼吸困難
- 皮膚および皮下組織の障害: 血管性浮腫、固定薬疹、掻痒症、発疹およびじんましん
- 心臓疾患: 重度の低血圧
- 胃腸障害: 胆汁うっ滞
- 神経系障害: 錐体外路症状、ミオクローヌス、口腔外科ジスキネジー、チック
- 妊娠、産褥および周産期の条件: 死産
- 腎臓および尿の無秩序: 糸球体腎炎
- 皮膚および皮下組織の障害: 急性全身性膿疱症(アジェップ))
アレセチンによる治療中に報告されたこれらの反応のほかに、セチリジンによる市販後の経験から、他の潜在的に重篤な有害事象が報告されている。 レボセチリジンはセチリジンの主な薬理学的に活性な成分であるため、アレセチンによる治療中に以下の有害事象も潜在的に起こり得るという事実を考慮に入れるべきである。
アレセチンによる過剰投与が報告されている。
過剰摂取の症状には、成人の眠気が含まれる可能性があります。 子供では、最初に興奮と落ち着きが起こり、続いて眠気が起こることがあります。 Alecetinに知られていた特定の解毒剤がありません。 過剰摂取が起こる場合は、対症療法または支持療法が推奨される。 Alecetinは透析によって効果的に取除かれないし、dialyzable代理店が同時に摂取されなければ透析は効果がないです。
レボセチリジンの急性最大非致死的経口用量は、マウスにおける240mg/kgであった(成人における最大推奨日用量の約190倍、小児における最大推奨日用量の約230倍、6歳から11歳の小児における最大推奨日用量の約180倍、mg/mにおける6ヶ月から5歳の小児における最大推奨日用量2 ベース)。 ラットでは、最大非致死的経口用量は240mg/kg(成人では最大推奨日用量の約390倍、小児では最大推奨日用量の約460倍、6-11歳の小児では最大推奨日用量の約370倍、mg/mでは6ヶ月から5歳の小児では最大推奨日用量の約3.0倍であった。2 ベース)。
大人の健康な主題の調査は2.5mgおよび5mgの線量のlevocetirizineがヒスタミンのintradermal注入によって引き起こされる皮のwhealおよび火炎信号を禁じたことを示 一方,デキストロセチリジンはウィール反応およびフレア反応の阻害に明らかな変化を示さなかった。 5mgの用量でレボセチリジンは、14の小児被験者(6-11歳)におけるヒスタミンの皮内注射によって引き起こされる小麦およびフレアを阻害し、活性は少なくとも24時間持続した。 ヒスタミン小麦皮膚検査の臨床的関連性は不明である。
レボセチリジンの30mgの単回投与を用いたQT/QTc試験は、QTc間隔に対する効果を示さなかった。 レボセチリジンの単回投与量は効果がなかったが、レボセチリジンの効果は単回投与後の定常状態ではないかもしれない。 多用量投与後のQTc間隔に対するレボセチリジンの効果は不明である。 レボセチリジンは、セチリジンを用いたQTc研究の結果およびQT延長の報告がないセチリジンの長い市販後の歴史のために、QT/QTc効果を有すること
レボセチリジンは成人の健常者において治療用量範囲にわたって線形の薬物動態を示した。
吸収
Levocetirizineは経口投与の後で急速そして広く吸収されます. 成人では、ピーク血漿濃度は0に達する.経口錠剤の投与後9時間. 毎日の経口投与に続く蓄積の比率は1です.12 2日後に達成される定常状態と. ピーク濃度は、典型的には270ng/mLおよび308ng/mLであり、それぞれ、一日一回の単回および繰り返し5mgの用量に続く. 食品は、レボセチリジン錠剤の暴露の程度(AUC)に影響を与えなかったが、Tmaxは約1によって遅れていた.高脂肪食を投与した後、25時間およびCmaxは約36%減少したため、レボセチリジンは食物の有無にかかわらず投与することができる
アレセチン経口溶液の5mg(10mL)の用量は、アレセチン錠剤の5mgの用量と生物学的同等である。 健康な成人被験者へのアレセチン経口溶液の5mg用量の経口投与の後、平均ピーク血漿濃度は約0.5時間投与後に達成された。
配布
レボセチリジンの血漿タンパク質の平均結合 in vitro 観察された治療用血漿レベルを含む91-92%の範囲の濃度とは無関係に、90-5000ng/mLの範囲であった。 経口投与後、平均見かけの分布容積は約0.4l/kgであり、体全体の水の分布を表しています。
代謝
ヒトにおけるレボセチリジンの代謝の程度は用量の14%未満であり、したがって、肝臓薬物代謝酵素阻害剤の遺伝的多型または付随する摂取に起因する違いは無視できると予想される。 代謝経路には、芳香族酸化、N-およびO-ディルキル化、およびタウリン共役が含まれる。 ディルキル化経路は主にCYP3A4によって媒介され、芳香族酸化は複数のおよび/または未同定のCYPアイソフォームを含む。
排除
成人の健常者における血漿半減期は、経口錠剤および経口溶液の投与後約8-9時間であり、レボセチリジンの平均経口総体クリアランスは約0.63ml/kg/分 レボセチリジンおよびその代謝産物の排泄の主要経路は尿を介しており、用量の85.4%の平均を占める。 糞便による排泄は、用量のわずか12.9%を占める。 レボセチリジンは、糸球体濾過および活性尿細管分泌の両方によって排泄される。 レボセチリジンの腎クリアランスはクレアチニンクリアランスと相関した。 腎障害を有する患者では、レボセチリジンのクリアランスが減少する。
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However, we will provide data for each active ingredient