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Revisione medica di Fedorchenko Olga Valeryevna, Pharmacy Ultimo aggiornamento in data 01.04.2022
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CARBOCAINE (mepivacaina) è indicato per la produzione di analgesia e anestesia locali o regionali mediante infiltrazione locale, tecniche di blocco dei nervi periferici e tecniche neurali centrali, inclusi blocchi epidurali e caudali.
Le vie di somministrazione e le concentrazioni indicate per CARBOCAINE (mepivacaina) sono:
infiltrazione locale | 0,5% (tramite diluizione) o 1% |
blocchi nervosi periferici | 1% e 2% |
blocco epidurale | 1%, 1,5%, 2% |
blocco caudale | 1%, 1,5%, 2% |
Vedere DOSAGGIO E AMMINISTRAZIONE per ulteriori informazioni. I libri di testo standard devono essere consultati per determinare le procedure e le tecniche accettate per l'amministrazione di CARBOCAINE (mepivacaina).
La dose di qualsiasi anestetico locale somministrato varia con la procedura anestetica, l'area da anestetizzare, la vascolarizzazione dei tessuti, il numero di segmenti neuronali da bloccare, la profondità dell'anestesia e il grado di rilassamento muscolare richiesti, la durata dell'anestesia desiderata, tolleranza individuale e condizioni fisiche del paziente. Deve essere somministrata la dose e la concentrazione più piccole richieste per produrre il risultato desiderato. I dosaggi di CARBOCAINE (mepivacaina) devono essere ridotti per pazienti anziani e debilitati e pazienti con malattie cardiache e / o epatiche. L'iniezione rapida di un grande volume di soluzione anestetica locale deve essere evitata e, quando possibile, devono essere utilizzate dosi frazionarie.
Per tecniche e procedure specifiche, consultare i libri di testo standard.
Sono stati segnalati eventi avversi di condrolisi in pazienti in trattamento con infusioni intra-articolari di anestetici locali a seguito di procedure artroscopiche e chirurgiche. CARBOCAINE non è approvato per questo uso (vedi AVVERTENZE).
Il singolo consigliato adulto la dose (o il totale di una serie di dosi somministrate in una procedura) di CARBOCAINE (mepivacaina) per soggetti non sedati, sani e di dimensioni normali non deve di solito superare i 400 mg. Il dosaggio raccomandato si basa sui requisiti per l'adulto medio e deve essere ridotto per i pazienti anziani o debilitati.
Sebbene dosi massime di 7 mg / kg (550 mg) siano state somministrate senza effetti avversi, queste non sono raccomandate, tranne in circostanze eccezionali e in nessun caso la somministrazione deve essere ripetuta ad intervalli inferiori a 1 & fract12; ore. La dose totale per qualsiasi periodo di 24 ore non deve superare 1.000 mg a causa di un lento accumulo di anestetico o suoi derivati o più lento del normale degrado metabolico o disintossicazione con la somministrazione ripetuta (vedere FARMACOLOGIA CLINICA e PRECAUZIONI).
Pazienti pediatrici tollerare l'anestetico locale e gli adulti. Tuttavia, la dose pediatrica dovrebbe essere accuratamente misurato in percentuale della dose totale per adulti basato sul pesoe non deve superare 5 mg / kg a 6 mg / kg (da 2,5 mg / lb a 3 mg / lb) nei pazienti pediatrici, in particolare quelli di peso inferiore a 30 libbre. Nei pazienti pediatrici di età inferiore a 3 anni o di peso inferiore a 30 libbre concentrazioni inferiori al 2% (ad es., Dallo 0,5% all'1,5%) dovrebbe essere impiegato.
Porzioni inutilizzate di soluzioni che non contengono conservanti, ad es., quelli forniti in flaconcini monodose, devono essere eliminati dopo l'uso iniziale.
Questo prodotto deve essere ispezionato visivamente per verificare la presenza di particelle e scolorimento prima della somministrazione ogni volta che la soluzione e il contenitore lo consentono. Le soluzioni scolorite o che contengono particolato non devono essere somministrate.
Concentrazioni e dosi raccomandate di carbocaina (mepivacaina)
Procedura | Concentrazione | Dose totale | Commenti | |
mL | mg | |||
Cervicale, brachiale, intercostale, pudendal blocco nervoso | 1% | 5-40 | 50-400 | Blocco pudendal: metà della dose totale iniettata per lato. |
2% | 5-20 | 100-400 | ||
Blocco transvaginale (paracervicale più pudendal) | 1% | fino a 30 (entrambi i lati) | fino a 300 (entrambi i lati) | Una metà della dose totale iniettata per lato. Vedi PRECAUZIONI. |
Blocco paracervicale | 1% | fino a 20 (entrambi i lati) | fino a 200 (entrambe le parti) | La metà della dose totale iniettata per lato. Questa è la dose massima raccomandata per un periodo di 90 minuti nei pazienti ostetrici e non ostetrici. Iniettare lentamente, 5 minuti tra i lati. Vedere PRECAUZIONI. |
Blocco caudale ed epidurale | 1% | 15-30 | 150-300 | Utilizzare solo flaconcini monodose che non contengono conservanti. |
1,5% | 10-25 | 150-375 | ||
2% | 10-20 | 200-400 | ||
Infiltrazione | 1% | fino a 40 | fino a 400 | Una quantità equivalente di una soluzione allo 0,5% (preparata diluendo la soluzione all'1% con Sodium Chloride Injection, USP) può essere utilizzata per grandi aree. |
Blocco terapeutico (gestione del dolore) | 1% | 1-5 | 10-50 | |
2% | 1-5 | 20-100 |
Le porzioni inutilizzate di soluzioni che non contengono conservanti devono essere scartate.
CARBOCAINE (mepivacaina) è controindicato nei pazienti con nota ipersensibilità ad esso o ad qualsiasi agente anestetico locale di tipo ammide o ad altri componenti di soluzioni di CARBOCAINE (mepivacaina).
AVVERTENZE
L'ANESTETICA LOCALE DOVREBBE ESSERE LAVORATA SOLO DAI CLINICI CHE SONO BEN VERSIATI NELLA DIAGNOSI E GESTIONE DELLA TOSSICITÀ RELATA AL DOSE E ALTRE EMERGENZE ACUTE CHE POSSONO ESSERE EMPLOYED DAL BLOCCO, E POI SOLO DOPO ASSICURAZIONE DELL'IMMEDIA DISPONIBILITÀ DELL'OSSIGENO, ALTRE DROGA RESUSCITATIVE, ATTREZZATURA RESUSCITATIVA CARDIOPULMONARIA, E LE RISORSE PERSONALIZZATE NECESSARIE PER LA GESTIONE CORRETTA DELLE REAZIONI TOSSICHE E DELLE EMERGENZE CORRELATE (Vedi anche REAZIONI AVVERSE e PRECAUZIONI) RITARDO LA GESTIONE CORRETTA DELLA TOSSICITÀ CORRELATA AL DOSE, SOTTOVENTILAZIONE DA QUALSIASI CAUSA, E / O LA SENSIBILITÀ ALTERATA PUO 'LEVARE ALLO SVILUPPO DELL'ACIDOSI, ARRESTO CARDIAC E, POSSIBILMENTE, MORTE.
Soluzioni anestetiche locali contenenti conservanti antimicrobici (ad es., quelli forniti in flaconcini a dose multipla) non devono essere usati per l'anestesia epidurale o caudale poiché non è stata stabilita la sicurezza per quanto riguarda l'iniezione intratecale, intenzionalmente o inavvertitamente, di tali conservanti.
Le infusioni intra-articolari di anestetici locali a seguito di procedure artroscopiche e altre procedure chirurgiche sono un uso non approvato e ci sono state segnalazioni post-marketing di condrolisi in pazienti che ricevono tali infusioni. La maggior parte dei casi segnalati di condrolisi ha coinvolto l'articolazione della spalla; casi di condrolisi gleno-omerale sono stati descritti in pazienti pediatrici e adulti a seguito di infusioni intra-articolari di anestetici locali con e senza epinefrina per periodi da 48 a 72 ore. Non ci sono informazioni sufficienti per determinare se periodi di infusione più brevi non sono associati a questi risultati. Il tempo di insorgenza dei sintomi, come dolori articolari, rigidità e perdita di movimento può essere variabile, ma può iniziare già dal 2 ° mese dopo l'intervento chirurgico. Attualmente, non esiste un trattamento efficace per la condrolisi; i pazienti che hanno manifestato condrolisi hanno richiesto ulteriori procedure diagnostiche e terapeutiche e alcuni hanno richiesto artroplastica o sostituzione delle spalle.
È essenziale che l'aspirazione per il sangue o il liquido cerebrospinale (ove applicabile) sia effettuata prima di iniettare qualsiasi anestetico locale, sia la dose originale che tutte le dosi successive, per evitare l'iniezione intravascolare o subaracnoidea. Tuttavia, un'aspirazione negativa non garantisce un'iniezione intravascolare o subaracnoidea.
Reazioni che hanno provocato fatalità si sono verificate in rare occasioni con l'uso di anestetici locali.
CARBOCAINE (mepivacaina) con epinefrina o altri vasopressori non devono essere usati in concomitanza con farmaci ossitoci di tipo ergot, poiché può verificarsi una grave ipertensione persistente. Allo stesso modo, le soluzioni di CARBOCAINE (mepivacaina) contenenti un vasocostrittore, come l'epinefrina, devono essere utilizzate con estrema cautela nei pazienti che ricevono inibitori della monoamino ossidasi (MAOI) o antidepressivi dei tipi di triptyline o imipramina, poiché può verificarsi un'ipertensione prolungata.
Le procedure anestetiche locali devono essere utilizzate con cautela in caso di infiammazione e / o sepsi nella regione dell'iniezione proposta.
La miscelazione o l'uso precedente o intercorrente di qualsiasi anestetico locale con CARBOCAINE (mepivacaina) non possono essere raccomandati a causa di dati insufficienti sull'uso clinico di tali miscele.
PRECAUZIONI
Generale
La sicurezza e l'efficacia degli anestetici locali dipendono dal corretto dosaggio, dalla tecnica corretta, dalle precauzioni adeguate e dalla prontezza alle emergenze. Apparecchiature per rianimazione, ossigeno e altri farmaci per rianimazione dovrebbero essere disponibili per l'uso immediato. (Vedere AVVERTENZE e REAZIONI AVVERSE) Durante i principali blocchi nervosi regionali, il paziente deve avere fluidi per via endovenosa che passano attraverso un catetere a permanenza per assicurare una via endovenosa funzionante. Il dosaggio più basso di anestesia locale che provoca un'anestesia efficace deve essere usato per evitare alti livelli plasmatici e gravi effetti avversi. Le iniezioni devono essere fatte lentamente, con frequenti aspirazioni prima e durante l'iniezione per evitare l'iniezione intravascolare. L'opinione attuale favorisce la somministrazione frazionaria con costante attenzione al paziente, piuttosto che una rapida iniezione in bolo. Le aspirazioni di siringa devono essere eseguite anche prima e durante ogni iniezione supplementare in tecniche di catetere continuo (intermittente). Un'iniezione intravascolare è ancora possibile anche se le aspirazioni per il sangue sono negative.
Durante la somministrazione di anestesia epidurale, si raccomanda di somministrare inizialmente una dose di test e di monitorare gli effetti prima che venga somministrata la dose completa. Quando si utilizza una tecnica del catetere "continua", le dosi di prova devono essere somministrate prima delle dosi originali e di rinforzo, poiché i tubi di plastica nello spazio epidurale possono migrare in un vaso sanguigno o attraverso la dura. Quando le condizioni cliniche lo consentono, una dose di test efficace deve contenere epinefrina (sono stati suggeriti da 10 mcg a 15 mcg) per servire da avvertimento di iniezione intravascolare non intenzionale. Se iniettato in un vaso sanguigno, è probabile che questa quantità di epinefrina produca una "risposta dell'epinefrina" entro 45 secondi, consistente in un aumento del polso e della pressione sanguigna, pallore circumorale, palpitazioni e nervosismo nel paziente non curato. Il paziente sedato può presentare solo un aumento della frequenza cardiaca di 20 o più battiti al minuto per 15 o più secondi. Pertanto, dopo la dose di prova, la frequenza cardiaca deve essere monitorata per un aumento della frequenza cardiaca. La dose di test deve contenere anche da 45 mg a 50 mg di CARBOCAINE (mepivacaina) per rilevare una somministrazione intratecale non intenzionale. Ciò sarà evidenziato entro pochi minuti da segni di blocco spinale (ad es., ridotta sensazione dei glutei, paresi della gamba o, nel paziente sedato, assente istinto del ginocchio).
L'iniezione di dosi ripetute di anestetici locali può causare aumenti significativi dei livelli plasmatici ad ogni dose ripetuta a causa del lento accumulo del farmaco o dei suoi metaboliti o del rallentamento della degradazione metabolica. La tolleranza a livelli ematici elevati varia in base allo stato del paziente. Ai pazienti debilitati, anziani e malati acuti devono essere somministrate dosi ridotte commisurate alla loro età e stato fisico. Gli anestetici locali devono anche essere usati con cautela nei pazienti con gravi disturbi del ritmo cardiaco, shock, blocco cardiaco o ipotensione.
Un attento e costante monitoraggio dei segni vitali cardiovascolari e respiratori (adeguatezza della ventilazione) e lo stato di coscienza del paziente devono essere eseguiti dopo ogni iniezione anestetica locale. Dovrebbe essere tenuto presente in momenti tali che irrequietezza, ansia, linguaggio incoerente, vertigini, intorpidimento e formicolio della bocca e delle labbra, gusto metallico, acufeni, vertigini, visione offuscata, tremori, contrazioni, depressione o sonnolenza possono essere primi segnali di avvertimento di tossicità del sistema nervoso centrale.
Le soluzioni anestetiche locali contenenti un vasocostrittore devono essere utilizzate con cautela e in quantità attentamente limitate nelle aree del corpo fornite dalle arterie finali o con un apporto di sangue altrimenti compromesso come cifre, naso, orecchio esterno, pene. I pazienti con malattia vascolare ipertesa possono presentare una risposta vasocostrittore esagerata. Possono verificarsi lesioni ischemiche o necrosi.
La mepivacaina deve essere usata con cautela nei pazienti con allergie e sensibilità note.
Poiché gli anestetici locali di tipo ammide come CARBOCAINE (mepivacaina) sono metabolizzati dal fegato ed escreti dai reni, questi farmaci, in particolare le dosi ripetute, devono essere usati con cautela nei pazienti con malattia epatica e renale. I pazienti con grave malattia epatica, a causa della loro incapacità di metabolizzare normalmente gli anestetici locali, hanno un rischio maggiore di sviluppare concentrazioni plasmatiche tossiche. Gli anestetici locali devono anche essere usati con cautela nei pazienti con compromissione della funzione cardiovascolare perché potrebbero essere meno in grado di compensare i cambiamenti funzionali associati al prolungamento della conduzione AV prodotta da questi farmaci.
Aritmie cardiache correlate alla dose possono verificarsi gravi se i preparati contenenti un vasocostrittore come l'epinefrina vengono impiegati in pazienti durante o dopo la somministrazione di potenti anestetici per inalazione. Nel decidere se utilizzare questi prodotti contemporaneamente nello stesso paziente, si deve tener conto dell'azione combinata di entrambi gli agenti sul miocardio, della concentrazione e del volume del vasocostrittore utilizzato e del tempo trascorso dall'iniezione, ove applicabile.
Molti farmaci usati durante lo svolgimento dell'anestesia sono considerati potenziali agenti scatenanti per ipertermia maligna familiare. Poiché non è noto se l'anestetico locale di tipo ammide possa innescare questa reazione e poiché la necessità di anestesia generale supplementare non può essere prevista in anticipo, si suggerisce che dovrebbe essere disponibile un protocollo standard per la gestione. I primi segni inspiegabili di tachicardia, tachipnea, pressione sanguigna labile e acidosi metabolica possono precedere l'aumento della temperatura. Il risultato positivo dipende dalla diagnosi precoce, dalla pronta interruzione degli agenti scatenanti sospetti e dall'istituzione del trattamento, compresa l'ossigenoterapia, le misure di supporto indicate e il dantrolene. (Consultare il foglietto illustrativo endovenoso di sodio dantrolene prima dell'uso.)
Utilizzare nell'area della testa e del collo
Piccole dosi di anestetici locali iniettati nella zona della testa e del collo possono produrre reazioni avverse simili alla tossicità sistemica osservata con iniezioni intravascolari involontarie di dosi più elevate. Le procedure di iniezione richiedono la massima cura.
Sono state segnalate confusione, convulsioni, depressione respiratoria e / o arresto respiratorio e stimolazione cardiovascolare o depressione. Queste reazioni possono essere dovute all'iniezione intra-arteriosa dell'anestetico locale con flusso retrogrado alla circolazione cerebrale. I pazienti che ricevono questi blocchi devono monitorare la loro circolazione e respirazione ed essere costantemente osservati. Le attrezzature e il personale rianimante per il trattamento delle reazioni avverse devono essere immediatamente disponibili. Le raccomandazioni sul dosaggio non devono essere superate.
Cancerogenesi, mutagenesi e compromissione della fertilità
Non sono stati condotti studi a lungo termine su animali della maggior parte degli anestetici locali, compresa la mepivacaina, per valutare il potenziale cancerogeno. Non sono stati determinati il potenziale mutageno o l'effetto sulla fertilità. Non ci sono prove da dati umani che CARBOCAINE (mepivacaina) possa essere cancerogena o mutagena o che comprometta la fertilità. Gravidanza Categoria C Non sono stati condotti studi sulla riproduzione animale con mepivacaina. Non ci sono studi adeguati e ben controllati su donne in gravidanza sull'effetto della mepivacaina sul feto in via di sviluppo. La mepivacaina cloridrato deve essere usata durante la gravidanza solo se il potenziale beneficio giustifica il potenziale rischio per il feto. Ciò non preclude l'uso di CARBOCAINE (mepivacaina) a termine per anestesia ostetrica o analgesia. (Vedere Lavoro e consegna.)
CARBOCAINE (mepivacaina) è stato usato per analgesia ostetrica per via epidurale, caudale e paracervicale senza evidenza di effetti avversi sul feto quando non vengono utilizzati più dei dosaggi massimi sicuri e viene seguita la stretta aderenza alla tecnica.
Lavoro e consegna
Gli anestetici locali attraversano rapidamente la placenta e, se usati per l'anestesia epidurale, paracervicale, caudale o pudendale, possono causare vari gradi di tossicità materna, fetale e neonatale. (Vedere Farmacocinetica - FARMACOLOGIA CLINICA) L'incidenza e il grado di tossicità dipendono dalla procedura eseguita, dal tipo e dalla quantità di farmaco utilizzato e dalla tecnica di somministrazione del farmaco. Le reazioni avverse nel parturiente, nel feto e nel neonato comportano alterazioni del sistema nervoso centrale, del tono vascolare periferico e della funzione cardiaca.
L'ipotensione materna è derivata dall'anestesia regionale. Gli anestetici locali producono vasodilatazione bloccando i nervi simpatici. Elevare le gambe del paziente e posizionarla sul lato sinistro aiuterà a prevenire la riduzione della pressione sanguigna. Anche la frequenza cardiaca fetale deve essere monitorata continuamente ed è altamente consigliabile il monitoraggio fetale elettronico.
L'anestesia epidurale, paracervicale, caudale o pudendale può alterare le forze del parto attraverso cambiamenti nella contrattilità uterina o sforzi espulsivi materni. In uno studio, l'anestesia a blocchi paracervicali è stata associata a una diminuzione della durata media del travaglio del primo stadio e alla facilitazione della dilatazione cervicale. È stato riportato che l'anestesia epidurale prolunga la seconda fase del travaglio rimuovendo l'impulso riflesso del parto di abbattere o interferendo con la funzione motoria. L'uso dell'anestesia ostetrica può aumentare la necessità di assistenza per le pinze.
L'uso di alcuni prodotti farmaceutici anestetici locali durante il travaglio e il parto può essere seguito da una ridotta forza muscolare e tono per il primo giorno o due di vita. Il significato a lungo termine di queste osservazioni non è noto.
La bradicardia fetale può verificarsi dal 20 al 30 percento dei pazienti in trattamento con anestesia a blocchi paracervicali con anestetici locali di tipo ammidico e può essere associata ad acidosi fetale. La frequenza cardiaca fetale deve essere sempre monitorata durante l'anestesia paracervicale. Il rischio aggiunto sembra essere presente in prematurità, post-maturità, tossiemia della gravidanza e angoscia fetale. Il medico dovrebbe valutare i possibili vantaggi rispetto ai pericoli quando si considera il blocco paracervicale in queste condizioni. L'attenta aderenza al dosaggio raccomandato è della massima importanza nel blocco paracervicale ostetrico. Il mancato raggiungimento di un'adeguata analgesia con le dosi raccomandate dovrebbe destare il sospetto di iniezione intravascolare o fetale intracranica.
Casi compatibili con l'iniezione intracranica fetale non intenzionale di soluzione anestetica locale sono stati segnalati a seguito di blocco paracervicale o pudendale previsto o entrambi. I bambini così colpiti presentano una depressione neonatale inspiegabile alla nascita che si correla con alti livelli sierici di anestesia locale e di solito manifesta convulsioni entro sei ore. L'uso rapido di misure di supporto combinate con l'escrezione urinaria forzata dell'anestetico locale è stato usato con successo per gestire questa complicazione.
Casi segnalati di convulsioni materne e collasso cardiovascolare a seguito dell'uso di alcuni anestetici locali per il blocco paracervicale all'inizio della gravidanza (come anestesia per l'aborto elettivo) suggeriscono che l'assorbimento sistemico in queste circostanze può essere rapido. La dose massima raccomandata di anestetico locale non deve essere superata. L'iniezione deve essere effettuata lentamente e con aspirazione frequente. Consentire un intervallo di cinque minuti tra i lati.
È estremamente importante evitare la compressione aortocavale da parte dell'utero gravido durante la somministrazione di blocchi regionali ai parturienti. Per fare ciò, il paziente deve essere mantenuto nella posizione del decubito laterale sinistro o un rotolo di coperta o un sacchetto di sabbia possono essere posizionati sotto l'anca destra e l'utero gravido spostato a sinistra.
Madri infermieristiche
Non è noto se i farmaci anestetici locali vengano escreti nel latte materno. Poiché molti farmaci vengono escreti nel latte materno, si deve usare cautela quando gli anestetici locali vengono somministrati a una donna che allatta. Vengono presentate le Linee guida per l'uso pediatrico per la somministrazione di mepivacaina a pazienti pediatrici DOSAGGIO E AMMINISTRAZIONE.
Uso geriatrico
Studi clinici e altre esperienze cliniche riportate indicano che l'uso del farmaco nei pazienti anziani richiede una riduzione del dosaggio (vedere FARMACOLOGIA CLINICA, PRECAUZIONI, Generale, DOSAGGIO E AMMINISTRAZIONE).
I metaboliti di mepivacaina e mepivacaina sono noti per essere sostanzialmente escreti dal rene e il rischio di reazioni tossiche a questo farmaco può essere maggiore nei pazienti con compromissione della funzionalità renale. Poiché è più probabile che i pazienti anziani abbiano una ridotta funzionalità renale, è necessario prestare attenzione nella selezione della dose e può essere utile monitorare la funzionalità renale.
Le reazioni a CARBOCAINE (mepivacaina) sono caratteristiche di quelle associate ad altri anestetici locali di tipo ammide. Una delle principali cause di reazioni avverse a questo gruppo di farmaci sono livelli plasmatici eccessivi, che possono essere dovuti a sovradosaggio, iniezione intravascolare involontaria o lenta degradazione metabolica.
Sistemico
Le esperienze avverse acute più comunemente riscontrate che richiedono contromisure immediate sono correlate al sistema nervoso centrale e al sistema cardiovascolare. Queste esperienze avverse sono generalmente correlate alla dose e dovute ad alti livelli plasmatici che possono derivare da sovradosaggio, rapido assorbimento dal sito di iniezione, ridotta tolleranza o dall'iniezione intravascolare involontaria della soluzione anestetica locale. Oltre alla tossicità sistemica correlata alla dose, l'iniezione non intenzionale di subaracnoidi di farmaci durante le prestazioni previste del blocco epidurale caudale o lombare o dei blocchi nervosi vicino alla colonna vertebrale (specialmente nella regione della testa e del collo) può provocare sottoventilazione o apnea ("Totale o Alto Spinale ”). Inoltre, possono verificarsi ipotensione dovuta alla perdita del tono simpatico e alla paralisi respiratoria o alla sottoventilazione dovuta all'estensione cephalad del livello motorio di anestesia. Ciò può comportare un arresto cardiaco secondario se non trattato. Fattori che influenzano il legame con le proteine plasmatiche, come l'acidosi, le malattie sistemiche che alterano la produzione di proteine o la competizione di altri farmaci per i siti di legame con le proteine, possono ridurre la tolleranza individuale.
Reazioni centrali al sistema nervoso
Questi sono caratterizzati da eccitazione e / o depressione. Possono verificarsi irrequietezza, ansia, vertigini, acufeni, visione offuscata o tremori, possibilmente procedendo a convulsioni. Tuttavia, l'eccitazione può essere transitoria o assente, con la depressione che è la prima manifestazione di una reazione avversa. Questo può essere rapidamente seguito dalla sonnolenza che si fonde nell'incoscienza e nell'arresto respiratorio. Altri effetti del sistema nervoso centrale possono essere nausea, vomito, brividi e costrizione delle pupille.
L'incidenza di convulsioni associate all'uso di anestetici locali varia con la procedura utilizzata e la dose totale somministrata. In un sondaggio di studi sull'anestesia epidurale, si è verificata una tossicità palese che progredisce verso le convulsioni in circa lo 0,1% delle amministrazioni anestetiche locali.
Reazioni cardiovascolari
Alte dosi o, iniezione intravascolare involontaria, possono portare ad alti livelli plasmatici e relativa depressione del miocardio, riduzione della gittata cardiaca, blocco cardiaco, ipotensione (o talvolta ipertensione), bradicardia, aritmie ventricolari e possibilmente arresto cardiaco. (Vedere AVVERTENZE, PRECAUZIONI e sezioni OVERDOSAGE.)
Allergico
Le reazioni di tipo allergico sono rare e possono verificarsi a causa della sensibilità all'anestetico locale o ad altri ingredienti di formulazione, come il metilparaben conservante antimicrobico, contenuto in flaconcini a dosi multiple. Queste reazioni sono caratterizzate da segni come orticaria, prurito, eritema, edema angioneurotico (incluso edema laringeo), tachicardia, starnuti, nausea, vomito, vertigini, sincope, sudorazione eccessiva, temperatura elevata e, eventualmente, sintomatologia simile all'anafilattoide (compresa grave ipotensione). È stata segnalata la sensibilità crociata tra i membri del gruppo anestetico locale di tipo ammide. L'utilità dello screening per la sensibilità non è stata definitivamente stabilita.
Neurologica
Le incidenze di reazioni neurologiche avverse associate all'uso di anestetici locali possono essere correlate alla dose totale di anestetico locale somministrato e dipendono anche dal particolare farmaco utilizzato, dalla via di somministrazione e dallo stato fisico del paziente. Molti di questi effetti possono essere correlati alle tecniche anestetiche locali, con o senza un contributo del farmaco.
Nella pratica del blocco epidurale caudale o lombare, può verificarsi una penetrazione involontaria occasionale dello spazio subaracnoideo da parte del catetere o dell'ago. I successivi effetti avversi possono dipendere in parte dalla quantità di farmaco somministrato per via intratecale e dagli effetti fisiologici e fisici di una puntura durale. Un alto spinale è caratterizzato da paralisi delle gambe, perdita di coscienza, paralisi respiratoria e bradicardia.
Gli effetti neurologici a seguito di anestesia epidurale o caudale possono includere blocchi spinali di varia entità (compreso il blocco spinale alto o totale) ipotensione secondaria al blocco spinale; ritenzione urinaria; incontinenza fecale e urinaria; perdita di sensazione perineale e funzione sessuale; anestesia persistente, parestesia, debolezza, paralisi delle estremità inferiori, e perdita del controllo dello sfintere che può avere tutto lento, incompleto, o nessun recupero; mal di testa; mal di schiena; meningite settica; meningismo; rallentamento del lavoro; aumento dell'incidenza della consegna della pinza; paralisi del nervo cranico dovuta alla trazione sui nervi dovuta alla perdita di liquido cerebrospinale.
Gli effetti neurologici che seguono altre procedure o vie di somministrazione possono includere anestesia persistente, parestesia, debolezza, paralisi, che possono avere un recupero lento, incompleto o assente.
Le emergenze acute dagli anestetici locali sono generalmente correlate agli alti livelli plasmatici incontrati durante l'uso terapeutico di anestetici locali o all'iniezione non intenzionale di subaracnoidi di soluzione anestetica locale. (Vedere REAZIONI, AVVERSE e PRECAUZIONI).
Gestione delle emergenze anestetiche locali
La prima considerazione è la prevenzione, meglio realizzata attraverso un attento e costante monitoraggio dei segni vitali cardiovascolari e respiratori e dello stato di coscienza del paziente dopo ogni iniezione anestetica locale. Al primo segno di cambiamento, l'ossigeno deve essere somministrato.
Il primo passo nella gestione delle reazioni tossiche sistemiche, nonché sottoventilazione o apnea dovuta a iniezione non intenzionale di subaracnoidi di soluzione farmacologica, consiste nell'attenzione immediata alla creazione e al mantenimento di una via aerea di brevetto e di un'efficace ventilazione assistita o controllata con ossigeno al 100% con un sistema di erogazione in grado di consentire una pressione immediata positiva delle vie aeree mediante maschera. Ciò può prevenire convulsioni se non si sono già verificate.
Se necessario, utilizzare droghe per controllare le convulsioni. Un'iniezione bolo IV da 50 mg a 100 mg di succinilcolina paralizzerà il paziente senza deprimere il sistema nervoso centrale o cardiovascolare e faciliterà la ventilazione. Una dose bolo IV da 5 mg a 10 mg di diazepam o da 50 mg a 100 mg di tiofentale consentirà la ventilazione e contrasta la stimolazione del sistema nervoso centrale, ma questi farmaci deprimono anche il sistema nervoso centrale, respiratorio, e funzione cardiaca, aggiungere alla depressione postintica e può provocare l'apnea. Barbiturici endovenosi, agenti anticonvulsivanti o miorilassanti devono essere somministrati solo da coloro che hanno familiarità con il loro uso. Immediatamente dopo l'istituzione di queste misure ventilatorie, è necessario valutare l'adeguatezza della circolazione. Il trattamento di supporto della depressione circolatoria può richiedere la somministrazione di fluidi per via endovenosa e, se del caso, un vasopressore dettato dalla situazione clinica (come efedrina o epinefrina per migliorare la forza del miocardio contrattivo).
L'intubazione endotracheale, che impiega farmaci e tecniche familiari al medico può essere indicata dopo la somministrazione iniziale di ossigeno per maschera, se si incontrano difficoltà nel mantenimento di una via aerea di brevetto o se viene indicato un supporto ventilatorio prolungato (assistito o controllato).
I recenti dati clinici di pazienti con convulsioni locali indotte da anestetico hanno dimostrato un rapido sviluppo di ipossia, ipercarbia e acidosi entro un minuto dall'inizio delle convulsioni. Queste osservazioni suggeriscono che il consumo di ossigeno e la produzione di anidride carbonica sono notevolmente aumentati durante le convulsioni anestetiche locali e sottolineano l'importanza di una ventilazione immediata ed efficace con l'ossigeno che può evitare l'arresto cardiaco.
Se non trattati immediatamente, le convulsioni con ipossia, ipercarbia e acidosi simultanee, oltre alla depressione del miocardio dagli effetti diretti dell'anestetico locale possono provocare aritmie cardiache, bradicardia, asistolia, fibrillazione ventricolare o arresto cardiaco. Possono verificarsi anomalie respiratorie, inclusa l'apnea. La sottoventilazione o l'apnea dovuta all'iniezione non intenzionale di subaracnoidi di soluzione anestetica locale possono produrre questi stessi segni e portare anche all'arresto cardiaco se non viene istituito il supporto ventilatorio. Se si verifica un arresto cardiaco, se necessario, devono essere istituite e mantenute misure standard di rianimazione cardiopolmonare per un periodo prolungato. Il recupero è stato segnalato dopo sforzi di rianimazione prolungati.
La posizione supina è pericolosa nelle donne in gravidanza a termine a causa della compressione aortocavale da parte dell'utero gravido. Pertanto, durante il trattamento della tossicità sistemica, dell'ipotensione materna o della bradicardia fetale a seguito di un blocco regionale, il parto deve essere mantenuto nella posizione del decubito laterale sinistro, se possibile, o lo spostamento manuale dell'utero al largo delle grandi navi deve essere realizzato.
Il dosaggio medio di convulsioni di mepivacaina nelle scimmie rhesus è risultato essere 18,8 mg / kg con concentrazione plasmatica arteriosa media di 24,4 mcg / mL. LD50 per via endovenosa e sottocutanea nei topi è rispettivamente di 23 mg / kg a 35 mg / kg e 280 mg / kg.