Componenti:
Metodo di azione:
Opzione di trattamento:
Revisione medica di Militian Inessa Mesropovna, Pharmacy Ultimo aggiornamento in data 31.03.2022
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MARCAINE è indicato per la produzione di anestesia locale o anestesia regionale o analgesia per chirurgia, chirurgia dentale e orale, procedure diagnostiche e terapeutiche e per procedure ostetriche. Solo le concentrazioni dello 0,25% e dello 0,5% sono indicate per l'anestesia ostetrica. (Vedere AVVERTENZE.)
L'esperienza con un intervento chirurgico non ostetrico in pazienti in gravidanza non è sufficiente per raccomandare l'uso della CONCENTRAZIONE MARCAIN 0,75% in questi pazienti.
MARCAINE non è raccomandato per l'anestesia regionale endovenosa (blocco di birra). Si prega di fare riferimento AVVERTENZE.
Le vie di amministrazione e le CONCENTRAZIONI MARCAIN specificate sono:
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(Vedere DOSAGGIO e AMMINISTRAZIONE per maggiori informazioni.)
I libri di testo standard devono essere consultati per determinare le procedure e le tecniche accettate per la gestione di MARCAINE
La dose di un anestetico locale somministrato varia con la procedura anestetica, l'area da anestetizzare, la vascolarizzazione dei tessuti, il numero di segmenti neuronali da bloccare, la profondità dell'anestesia e il grado di rilassamento muscolare richiesto, la durata desiderata dell'anestesia, la tolleranza individuale e le condizioni fisiche del paziente. Deve essere somministrata la dose e la concentrazione più piccole richieste per ottenere il risultato desiderato. Le dosi di MARCAINE devono essere ridotte per i pazienti anziani e / o indeboliti e per i pazienti con malattie cardiache e / o epatiche. L'iniezione rapida di un grande volume di soluzione anestetica locale deve essere evitata e, se possibile, devono essere utilizzate dosi frazionarie (incrementali).
Tecniche e procedure specifiche sono disponibili nei libri di testo standard.
Sono stati segnalati eventi avversi di condrolisi in pazienti in trattamento con infusioni intra-articolari di anestetici locali dopo artroscopici e altri interventi chirurgici. MARCAINE non è approvato per questo uso (vedi AVVERTENZE).
MARCAINE produce un blocco sensoriale completo nelle dosi raccomandate, ma l'effetto sulla funzione motoria differisce dalle tre concentrazioni.
0,25% - se utilizzato per il blocco dei nervi caudali, epidurali o periferici, produce un blocco motorio incompleto. Dovrebbe essere usato per operazioni in cui il rilassamento muscolare non è importante o quando viene utilizzato contemporaneamente un altro agente di rilassamento muscolare. L'inizio dell'azione può essere più lento rispetto alle soluzioni allo 0,5% o allo 0,75%.
0,5% - fornisce un blocco motorio per blocchi caudali, epidurali o nervosi, ma il rilassamento muscolare può essere insufficiente per operazioni in cui il rilassamento muscolare completo è essenziale.
0,75% - produce un blocco motore completo. Molto utile per il blocco epidurale nella chirurgia addominale che richiede un completo rilassamento muscolare e per l'anestesia retrobulbare. Non per anestesia ostetrica.
La durata dell'anestesia con MARCAINE è tale che una singola dose è sufficiente per la maggior parte delle indicazioni.
Il limite massimo di dosaggio deve essere personalizzato da un sito di iniezione specifico dopo aver valutato le dimensioni e le condizioni fisiche del paziente e il normale tasso di assorbimento sistemico. La maggior parte delle esperienze precedenti riguarda dosi singole di MARCAINE fino a 225 mg con adrenalina 1: 200.000 E 175 mg senza adrenalina; più o meno farmaci possono essere utilizzati a seconda dell'individualizzazione del rispettivo caso.
Queste dosi possono essere ripetute fino a una volta ogni tre ore. Negli studi clinici, la dose giornaliera totale è stata fino a 400 mg. Fino a quando non si acquisisce ulteriore esperienza, questa dose non deve essere superata in 24 ore. La durata dell'effetto anestetico può essere estesa aggiungendo adrenalina.
Le dosi nella Tabella 1 si sono generalmente dimostrate soddisfacenti e sono raccomandate come guida per l'uso negli adulti medi. Queste dosi devono essere ridotte per gli anziani o indebolite. Fino a quando non si acquisisce ulteriore esperienza, MARCAINE non è raccomandato per pazienti pediatrici di età inferiore ai 12 anni. MARCAINE è controindicato per blocchi paracervicali ostetrici e non è raccomandato per l'anestesia regionale endovenosa (blocco di birra).
Uso in anestesia epidurale: Durante la somministrazione epidurale di MARCAINE, le soluzioni allo 0,5% e allo 0,75% devono essere somministrate in dosi incrementali da 3 ml a 5 ml con un tempo sufficiente tra le dosi per determinare manifestazioni tossiche di un'iniezione intravascolare o intratecale involontaria. In ostetricia, devono essere utilizzate solo concentrazioni dello 0,5% e 0,25%; dosi incrementali da 3 ml a 5 ml di 0. Si raccomanda una soluzione al 5% che non superi i 50 mg a 100 mg in nessun intervallo di dose. Le dosi ripetute devono essere precedute da una dose di test con adrenalina se ciò non è controindicato. Utilizzare solo fiale monodose e fiale monodose per anestesia caudale o epidurale; le fiale multidose contengono un conservante e non devono pertanto essere utilizzate per queste procedure.
Dose di prova Per blocchi epidurali caudali e lombari: la dose di test di MARCAINE (0,5% di bupivacaina con 1: 200.000 epinefrina in una fiala da 3 ml) è raccomandata per l'uso come dose di test se le condizioni cliniche prima dei blocchi epidurali caudali e lombari lo consentono. Questo può servire come avvertimento di iniezione intravascolare o subaracnoidea involontaria. (Vedere PRECAUZIONI) La frequenza cardiaca e altri segni devono essere attentamente monitorati immediatamente dopo ogni dose della dose di prova per determinare una possibile iniezione intravascolare e deve essere concesso un tempo ragionevole per avviare un blocco della colonna vertebrale per determinare una possibile iniezione intratecale. Un'iniezione intravascolare o subaracnoidea è ancora possibile se i risultati della dose di test sono negativi. La stessa dose di test può causare una reazione tossica sistemica, alti effetti spinali o cardiovascolari dall'adrenalina. (Vedere. AVVERTENZE e TRADUZIONE).
Uso in odontoiatria: la concentrazione dello 0,5% con adrenalina è raccomandata per l'infiltrazione e l'iniezione di blocco nella zona della mascella superiore e inferiore se si desidera una durata più lunga dell'effetto anestetico locale, ad es. per chirurgia orale, che è generalmente associata a un notevole dolore postoperatorio. La dose media di 1,8 ml (9 mg) per sito di iniezione è generalmente sufficiente; una seconda dose occasionale di 1,8 ml (9 mg) può essere utilizzata se necessario per produrre un'anestesia adeguata dopo 2-10 minuti dall'orario di inizio. (Vedere FARMACOLOGIA CLINICA Deve essere utilizzata la dose efficace più bassa e deve essere mantenuto il tempo tra le iniezioni; si raccomanda la dose totale per tutti i siti di iniezione, diviso in una sessione a dente singolo, normalmente non deve superare i 90 mg per un paziente adulto sano (dieci iniezioni da 1,8 ml di 0,5% di MARCAINE con adrenalina). Le iniezioni dovrebbero essere eseguite lentamente e con frequenti sforzi. Fino a quando non si acquisisce ulteriore esperienza, MARCAINE non è raccomandato in odontoiatria per pazienti pediatrici di età inferiore ai 12 anni.
Parti non utilizzate della soluzione che non contengono conservanti, D.H. quelle fornite in fiale monodose e flaconcini monodose devono essere eliminate dopo il primo utilizzo.
Questo prodotto deve essere ispezionato visivamente per verificare la presenza di particelle e scolorimento prima della somministrazione, se la soluzione e il contenitore lo consentono. Le soluzioni scolorite o contenenti particelle non devono essere somministrate.
Tabella 1: CONCENTRAZIONI e lattine MARCAIN raccomandate
Tipo di blocco | Conc. | ogni dose | Motoblocco1 | |
(ML) | (Mg) | |||
Infiltrazione locale | 0,25%4 | fino a max. | fino a max.. | - |
PDA | 0,75%2.4 | 10-20 | 75-150 | Completare |
0,5%4 | 10-20 | 50-100 | da moderato a parzialmente a moderatamente | |
0,25%4 | 10-20 | 25-50 | ||
Coda | 0,5%4 | 15-30 | 75-150 | Moderazione da moderata a completa |
0,25%4 | 15-30 | 37,5-75 | ||
i nervi periferici | 0,5%4 | 5 a max. | 25 a max. | Moderato da completare |
0,25%4 | 5 a max. | 12,5 a max. | Moderato da completare | |
Retrobulable3 | 0,75%4 | 2-4 | 15-30 | completamente |
Simpatico | 0,25% | 20-50 | 50-125 | - |
- 3 | 0,5% p / epi | 1,8-3,6 per posizione | 9-18 per posizione | - |
Epidurale3 Dose di prova | 0,5% p / epi | 2-3 | 10-15 (10-15 microgrammi di epinefrina) | - |
1con tecniche continue (intermittenti), dosi ripetute aumentano il grado di blocco del motore. La prima dose ripetuta dello 0,5% può produrre un blocco motore completo. Il blocco Nerv intercostale con lo 0,25% può anche creare un blocco motore completo per la chirurgia intra-addominale. 2per dose singola, non per tecnica epidurale intermittente. Non per anestesia ostetrica. 3Si prega di fare riferimento PRECAUZIONI. 4Soluzioni con o senza adrenalina. |
MARCAINE è controindicato nell'anestesia ostetrica del blocco paracervicale. Il suo uso in questa tecnica ha portato alla bradicardia fetale e alla morte.
MARCAINE è controindicato nei pazienti con nota ipersensibilità a TE o ad un anestetico locale del tipo in mezzo o ad altri componenti di SOLUZIONI MARCAINEL
WARNHINWEISE
DIE 0.75% KONZENTRATION VON MARCAINE WIRD FÜR GEBURTSHILFLICHE ANÄSTHESIE NICHT EMPFOHLEN. ES GAB BERICHTE ÜBER EINEN HERZSTILLSTAND MIT SCHWIERIGER REANIMATION ODER TOD WÄHREND DER ANWENDUNG VON MARCAINE ZUR EPIDURALANÄSTHESIE BEI GEBURTSHELFERN. IN DEN MEISTEN FÄLLEN FOLGTE DIES DER VERWENDUNG DER 0.75% KONZENTRATION. DIE WIEDERBELEBUNG WAR TROTZ ANSCHEINEND ANGEMESSENER VORBEREITUNG UND ANGEMESSENER BEHANDLUNG SCHWIERIG ODER UNMÖGLICH. NACH KRÄMPFEN INFOLGE SYSTEMISCHER TOXIZITÄT, VERMUTLICH NACH UNBEABSICHTIGTER INTRAVASKULÄRER INJEKTION, IST EIN HERZSTILLSTAND AUFGETRETEN. DIE 0.75% KONZENTRATION SOLLTEN FÜR CHIRURGISCHE EINGRIFFE RESERVIERT WERDEN, BEI DENEN EIN HOHES MAß AN MUSKELENTSPANNUNG UND VERLÄNGERTE WIRKUNG ERFORDERLICH SIND.
LOKALANÄSTHETIKA SOLLTEN NUR VON ÄRZTEN ANGEWENDET WERDEN, DIE SICH MIT DER DIAGNOSE UND BEHANDLUNG DOSISBEDINGTER TOXIZITÄT UND ANDERER AKUTER NOTFÄLLE AUS DEM ZU VERWENDENDEN BLOCK AUSKENNEN, UND ERST DANN, NACHDEM DIE SOFORTIGE VERFÜGBARKEIT VON SAUERSTOFF, ANDEREN WIEDERBELEBUNGSMITTELN, KARDIOPULMONALEN REANIMATIONSGERÄTEN UND DEN PERSONALRESSOURCEN SICHERGESTELLT WURDE, DIE FÜR EIN ORDNUNGSGEMÄßES MANAGEMENT TOXISCHER REAKTIONEN UND VERWANDTER NOTFÄLLE ERFORDERLICH SIND. (Siehe auch NEBENWIRKUNGEN, VORSICHTSMAßNAHMEN und ÜBERDOSIERUNG.) VERZÖGERUNGEN BEI DER ORDNUNGSGEMÄßEN BEHANDLUNG DOSISBEDINGTER TOXIZITÄT, UNTERVENTILATION JEGLICHER URSACHE UND / ODER VERÄNDERTE EMPFINDLICHKEIT KÖNNEN ZUR ENTWICKLUNG VON AZIDOSE, HERZSTILLSTAND UND MÖGLICHERWEISE ZUM TOD FÜHREN.
Lokalanästhetische Lösungen, die antimikrobielle Konservierungsstoffe enthalten, D. H. solche, die in mehrfachdosisfläschchen geliefert werden, sollten nicht zur epiduralen oder kaudalen Anästhesie verwendet werden, da keine Sicherheit hinsichtlich der intrathekalen Injektion solcher Konservierungsstoffe vorsätzlich oder unbeabsichtigt festgestellt wurde.
Intraartikuläre Infusionen von Lokalanästhetika nach arthroskopischen und anderen chirurgischen Eingriffen sind eine nicht genehmigte Anwendung, und es gab nach dem Inverkehrbringen Berichte über chondrolyse bei Patienten, die solche Infusionen erhielten. Die meisten gemeldeten Fälle von chondrolyse betrafen das Schultergelenk; Fälle von glenohumeraler chondrolyse wurden bei pädiatrischen und Erwachsenen Patienten nach intraartikulären Infusionen von Lokalanästhetika mit und ohne Adrenalin über einen Zeitraum von 48 bis 72 Stunden beschrieben. Es liegen nicht genügend Informationen vor, um festzustellen, ob kürzere infusionsperioden nicht mit diesen befunden verbunden sind. Der Zeitpunkt des Auftretens von Symptomen wie Gelenkschmerzen, Steifheit und bewegungsverlust kann variabel sein, kann jedoch bereits im 2. Monat nach der Operation beginnen. Derzeit gibt es keine wirksame Behandlung für chondrolyse; Patienten, die chondrolyse erlebt haben, haben zusätzliche diagnostische und therapeutische Verfahren und einige erforderliche Endoprothetik oder schulterersatz erforderlich.
Es ist wichtig, dass die aspiration von Blut oder Liquor cerebrospinalis (falls zutreffend) vor der Injektion eines Lokalanästhetikums, sowohl der ursprünglichen Dosis als auch aller nachfolgenden Dosen, durchgeführt wird, um eine intravaskuläre oder subarachnoidale Injektion zu vermeiden. Eine negative aspiration schützt jedoch nicht vor einer intravaskulären oder subarachnoidalen Injektion.
MARCAINE mit Adrenalin 1: 200,000 oder anderen vasopressoren sollte nicht gleichzeitig mit ergot-Typ oxytocic Drogen verwendet werden, da eine schwere persistierende Hypertonie auftreten kann. Ebenso sollten Lösungen von MARCAIN, die einen Vasokonstriktor wie Adrenalin enthalten, bei Patienten, die Monoaminoxidase-Inhibitoren (MAOI) oder Antidepressiva vom Typ triptylin oder Imipramin erhalten, mit äußerster Vorsicht angewendet werden, da eine schwere verlängerte Hypertonie auftreten kann.
Bis weitere Erfahrungen bei pädiatrischen Patienten unter 12 Jahren gesammelt sind, wird die Verabreichung von MARCAINE in dieser Altersgruppe nicht empfohlen.
Das mischen oder die Vorherige oder gleichzeitige Anwendung eines anderen Lokalanästhetikums mit MARCAINE kann aufgrund unzureichender Daten zur klinischen Anwendung solcher Mischungen nicht empfohlen werden.
Es gab Berichte über Herzstillstand und Tod während der Anwendung von MARCAINE zur intravenösen Regionalanästhesie (Bier Block). Informationen über sichere Dosierungen und Techniken der Verabreichung von MARCAINE in diesem Verfahren fehlen. Daher wird MARCAINE nicht für die Verwendung in dieser Technik empfohlen.
MARCAINE mit Adrenalin 1: 200,000 enthält Natriummetabisulfit, ein Sulfit, das allergische Reaktionen einschließlich anaphylaktischer Symptome und lebensbedrohlicher oder weniger schwerer asthmatischer Episoden bei bestimmten anfälligen Personen verursachen kann. Die gesamtprävalenz der sulfitempfindlichkeit in der Allgemeinbevölkerung ist unbekannt und wahrscheinlich gering. Sulfitempfindlichkeit tritt bei Asthmatikern häufiger auf als bei nichtasthmatikern. Einzeldosis-Ampullen und Einzeldosis-Fläschchen von MARCAINE ohne Adrenalin enthalten kein Natriummetabisulfit.
VORSICHTSMAßNAHMEN
allgemein
Die Sicherheit und Wirksamkeit von Lokalanästhetika hängt von der richtigen Dosierung, der richtigen Technik, angemessenen Vorsichtsmaßnahmen und der Bereitschaft für Notfälle ab. Reanimationsgeräte, Sauerstoff und andere reanimationsmedikamente sollten sofort verfügbar sein. (Siehe WARNHINWEISE, NEBENWIRKUNGEN und ÜBERDOSIERUNG.) Während der großen regionalen Nervenblockaden sollte der patient IV-Flüssigkeiten über einen einwegkatheter laufen lassen, um einen funktionierenden intravenösen Weg zu gewährleisten. Die niedrigste Dosierung eines Lokalanästhetikums, die zu einer wirksamen Anästhesie führt, sollte verwendet werden, um hohe Plasmaspiegel und schwerwiegende Nebenwirkungen zu vermeiden. Die schnelle Injektion eines großen Volumens lokalanästhetischer Lösung sollte vermieden und nach Möglichkeit fraktionierte (inkrementelle) Dosen verwendet werden.
Epiduralanästhesie
Während der epiduralen Verabreichung von MARCAINE sollten 0,5% und 0,75% ige Lösungen in inkrementellen Dosen von 3 mL bis 5 mL mit ausreichender Zeit zwischen den Dosen verabreicht werden, um toxische Manifestationen einer unbeabsichtigten intravaskulären oder intrathekalen Injektion zu erkennen. Injektionen sollten langsam mit häufigen Aspirationen vor und während der Injektion durchgeführt werden, um eine intravaskuläre Injektion zu vermeiden. Spritzenabsaugungen sollten auch vor und während jeder zusätzlichen Injektion in kontinuierlichen (intermittierenden) Kathetertechniken durchgeführt werden. Eine intravaskuläre Injektion ist auch dann noch möglich, wenn die blutanstrengungen negativ sind.
Während der Verabreichung einer Epiduralanästhesie wird empfohlen, zunächst eine testdosis zu verabreichen und die Wirkungen zu überwachen, bevor die volle Dosis verabreicht wird. Bei Verwendung eines “kontinuierliche” kathetertechnik, testdosen sollten sowohl vor der ursprünglichen als auch vor allen verstärkenden Dosen verabreicht werden, da kunststoffrohre im epiduralraum in ein Blutgefäß oder durch die dura Wandern können. Wenn es die klinischen Bedingungen zulassen, sollte die testdosis Adrenalin enthalten (10 mcg bis 15 mcg wurden vorgeschlagen), um vor einer unbeabsichtigten intravaskulären Injektion zu warnen. Wenn in ein Blutgefäß injiziert, ist diese Menge an Adrenalin wahrscheinlich eine vorübergehende zu produzieren “Adrenalin-Reaktion” innerhalb von 45 Sekunden, bestehend aus einem Anstieg der Herzfrequenz und/oder des systolischen Blutdrucks, Blässe der Brust, Herzklopfen und Nervosität beim ungesättigten Patienten. Der sedierte patient kann für 15 oder mehr Sekunden nur eine pulsfrequenzerhöhung von 20 oder mehr Schlägen pro minute aufweisen. Daher sollte nach der testdosis die Herzfrequenz auf eine Erhöhung der Herzfrequenz überwacht werden. Patienten mit Betablockern zeigen möglicherweise keine Veränderungen der Herzfrequenz, aber die blutdrucküberwachung kann einen vorübergehenden Anstieg des systolischen Blutdrucks feststellen. Die testdosis sollte auch 10 mg bis 15 mg MARCAIN oder eine äquivalente Menge eines anderen Lokalanästhetikums enthalten, um eine unbeabsichtigte intrathekale Verabreichung festzustellen. Dies wird innerhalb weniger Minuten durch Anzeichen einer wirbelsäulenblockade (e) belegt.g., verminderte Empfindung des Gesäßes, Parese der Beine, oder, in der sedierten Patienten, abwesend Knie Ruck). Die Testdosisformulierung von MARCAINE enthält 15 mg Bupivacain und 15 mcg Adrenalin in einem Volumen von 3 mL. Eine intravaskuläre oder subarachnoidale Injektion ist auch dann noch möglich, wenn die Ergebnisse der testdosis negativ sind. Die testdosis selbst kann eine systemische toxische Reaktion, hohe Spinale oder Adrenalin-induzierte kardiovaskuläre Wirkungen hervorrufen.
Die Injektion wiederholter Dosen von Lokalanästhetika kann bei jeder wiederholten Dosis aufgrund einer langsamen Akkumulation des Arzneimittels oder seiner Metaboliten oder eines langsamen metabolischen Abbaus zu einem signifikanten Anstieg der Plasmaspiegel führen. Die Toleranz gegenüber erhöhten Blutspiegeln variiert mit dem status des Patienten. Geschwächte, ältere und akut kranke Patienten sollten entsprechend Ihrem Alter und Ihrem körperlichen Zustand reduzierte Dosen erhalten. Lokalanästhetika sollten auch bei Patienten mit Hypotonie oder Herzinsuffizienz mit Vorsicht angewendet werden.
Eine sorgfältige und ständige überwachung der kardiovaskulären und respiratorischen (Angemessenheit der Beatmung) Vitalfunktionen und des bewusstseinszustandes des Patienten sollte nach jeder lokalanästhetischen Injektion durchgeführt werden. Es sollte zu solchen Zeiten beachtet werden, dass Unruhe, Angstzustände, inkohärente Sprache, Benommenheit, Taubheit und Kribbeln von Mund und Lippen, metallischer Geschmack, tinnitus, Schwindel, verschwommenes sehen, zittern, zucken, Depressionen oder Schläfrigkeit Frühwarnzeichen für Toxizität des Zentralnervensystems sein können.
Lokalanästhetische Lösungen, die einen Vasokonstriktor enthalten, sollten vorsichtig und in sorgfältig begrenzten Mengen in Bereichen des Körpers angewendet werden, die von endarterien versorgt werden oder anderweitig die Blutversorgung wie Nase, Nase, äußeres Ohr oder penis beeinträchtigen. Patienten mit hypertensiven Gefäßerkrankungen können eine übertriebene vasokonstriktorische Reaktion zeigen. Ischämische Verletzung oder Nekrose kann dazu führen.
Da amid-Lokalanästhetika wie MARCAIN von der Leber metabolisiert werden, sollten diese Arzneimittel, insbesondere wiederholte Dosen, bei Patienten mit Lebererkrankungen vorsichtig angewendet werden. Patienten mit schwerer Lebererkrankung haben aufgrund Ihrer Unfähigkeit, Lokalanästhetika normal zu metabolisieren, ein höheres Risiko, toxische Plasmakonzentrationen zu entwickeln. Lokalanästhetika sollten auch bei Patienten mit eingeschränkter kardiovaskulärer Funktion mit Vorsicht angewendet werden, da Sie möglicherweise funktionelle Veränderungen, die mit der Verlängerung der AV-Leitung dieser Arzneimittel verbunden sind, weniger ausgleichen können.
Schwere dosisbedingte Herzrhythmusstörungen können auftreten, wenn Präparate, die einen Vasokonstriktor wie Adrenalin enthalten, bei Patienten während oder nach der Verabreichung von starken Inhalationsanästhetika angewendet werden. Bei der Entscheidung, ob diese Produkte gleichzeitig bei demselben Patienten angewendet werden sollen, sollten die kombinierte Wirkung beider Mittel auf das Myokard, die Konzentration und das Volumen des verwendeten vasokonstriktors sowie gegebenenfalls die Zeit seit der Injektion berücksichtigt werden.
Viele Medikamente, die während der Anästhesie verwendet werden, gelten als potenzielle Auslöser für familiäre Maligne Hyperthermie. Da nicht bekannt ist, ob Lokalanästhetika vom amid-Typ diese Reaktion auslösen können und die Notwendigkeit einer ergänzenden Vollnarkose nicht im Voraus vorhergesagt werden kann, wird vorgeschlagen, dass ein Standardprotokoll für das management verfügbar sein sollte. Frühe unerklärliche Anzeichen von Tachykardie, Tachypnoe, labilem Blutdruck und metabolischer Azidose können einer Temperaturerhöhung vorausgehen. Ein erfolgreiches Ergebnis hängt von einer frühzeitigen Diagnose, einem sofortigen absetzen des / der verdächtigen auslösemittel(E) und einer sofortigen Einleitung der Behandlung ab, einschließlich Sauerstofftherapie, indizierten unterstützenden Maßnahmen und Dantrolen. (Siehe Dantrolen-Natrium intravenöse Packungsbeilage vor der Verwendung.)
Anwendung im Kopf-und Nackenbereich: Kleine Dosen von Lokalanästhetika, die in den Kopf-und Nackenbereich injiziert werden, einschließlich retrobulbärer, dentaler und sternganglionblöcke, können Nebenwirkungen hervorrufen, die der systemischen Toxizität ähneln, die bei unbeabsichtigten intravaskulären Injektionen größerer Dosen beobachtet wird. Die Injektionsverfahren erfordern äußerste Sorgfalt. Verwirrung, Krämpfe, Atemdepression und/oder Atemstillstand sowie kardiovaskuläre stimulation oder depression wurden berichtet. Diese Reaktionen können auf eine intraarterielle Injektion des Lokalanästhetikums mit retrograder Strömung in den hirnkreislauf zurückzuführen sein. Sie können auch auf eine Punktion der duralscheide des Sehnervs während einer retrobulbären Blockade mit diffusion eines Lokalanästhetikums entlang des subduralraums zum mittelhirn zurückzuführen sein. Patienten, die diese Blöcke erhalten, sollten Ihre Durchblutung und Atmung überwachen und ständig beobachtet werden. Reanimationsausrüstung und Personal zur Behandlung von Nebenwirkungen sollten sofort verfügbar sein. Dosierungsempfehlungen sollten nicht überschritten werden. (Siehe DOSIERUNG und VERABREICHUNG.)
Anwendung in der Augenchirurgie: Kliniker, die retrobulbäre Blockaden durchführen, sollten sich bewusst sein, dass nach lokalanästhetischer Injektion Berichte über einen Atemstillstand vorliegen. Vor dem retrobulbären block sollte wie bei allen anderen regionalen Verfahren die sofortige Verfügbarkeit von Geräten, Medikamenten und Personal zur Behandlung von Atemstillstand oder depression, Krämpfen und herzstimulation oder depression gewährleistet sein (siehe auch WARNHINWEISE und Verwendung im Kopf-und Nackenbereich, oben). Wie bei anderen anästhetischen Verfahren sollten die Patienten nach ophthalmologischen Blockaden ständig auf Anzeichen dieser Nebenwirkungen überwacht werden, die nach relativ niedrigen gesamtdosen auftreten können.
Eine Konzentration von 0,75% Bupivacain ist für den retrobulbären block indiziert; diese Konzentration ist jedoch für keine andere periphere Nervenblockade, einschließlich des Gesichtsnervs, und nicht für die lokale infiltration einschließlich der Bindehaut indiziert (siehe INDIKATIONEN und VERWENDUNG und VORSICHTSMAßNAHMEN, allgemein). Das mischen von MARCAINE mit anderen Lokalanästhetika wird wegen unzureichender Daten über die klinische Verwendung solcher Mischungen nicht empfohlen.
Wenn MARCAINE0, 75% für den retrobulbären block verwendet wird, geht eine vollständige hornhautanästhesie normalerweise dem Beginn einer klinisch akzeptablen äußeren augenmuskelakinesie Voraus. Daher sollte das Vorhandensein von akinesie anstelle von Anästhesie allein die Bereitschaft des Patienten zur Operation bestimmen.
Anwendung in der Zahnheilkunde: Aufgrund der langen Dauer der Anästhesie sollten Patienten, wenn MARCAINE0, 5% mit Epinephrin für zahninjektionen verwendet wird, vor der Möglichkeit eines unbeabsichtigten Traumas von Zunge, Lippen und Mundschleimhaut gewarnt und davon abgeraten werden, Feste Lebensmittel nicht zu kauen oder den anästhesierten Bereich durch beißen oder Sondieren zu testen.
Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit
Langzeitstudien an Tieren zur Bewertung des krebserzeugenden Potenzials von bupivacainhydrochlorid wurden nicht durchgeführt. Das Mutagene Potenzial und die Wirkung von bupivacainhydrochlorid auf die Fruchtbarkeit wurden nicht bestimmt.
Schwangerschaft Kategorie C
Es gibt keine adäquaten und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen. MARCAINE sollte während der Schwangerschaft nur verwendet werden, wenn der potenzielle nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus rechtfertigt. Bupivacainhydrochlorid erzeugte entwicklungstoxizität, wenn es schwangeren Ratten und Kaninchen in klinisch relevanten Dosen subkutan verabreicht wurde. Dies schließt die Verwendung von MARCAINE zu Hause für geburtshilfliche Anästhesie oder Analgesie nicht aus. (Siehe Arbeit und Lieferung)
Bupivacainhydrochlorid wurde Ratten subkutan in Dosen von 4 verabreicht.4, 13.3, & 40 mg/kg und an Kaninchen in Dosen von 1.3, 5.8, & 22.2 mg / kg während der Organogenese (implantation bis zum Verschluss des harten Gaumens). Die hohen Dosen sind vergleichbar mit der empfohlenen tageshöchstdosis für den Menschen (MRHD) von 400 mg / Tag auf mg / m2 body surface area (BSA) - basis. Es wurden keine embryo-fetalen Wirkungen bei Ratten in der hohen Dosis beobachtet, die eine erhöhte mütterliche Letalität verursachten. Ein Anstieg der Embryo-fetalen Todesfälle wurde bei Kaninchen in der hohen Dosis in Abwesenheit einer mütterlichen Toxizität beobachtet, wobei der fetale No-Beobachtete Nachteilige Effekt etwa 1/5 der MRHD auf BSA-basis darstellt.
In einer Prä - und postnatalen entwicklungsstudie an Ratten (Dosierung von der implantation bis zur Entwöhnung) in subkutanen Dosen von 4,4, 13,3,& 40 mg / kg mg / kg / Tag, vermindertes pup-überleben wurde bei der hohen Dosis beobachtet. Die hohe Dosis ist vergleichbar mit der täglichen MRHD von 400 mg/Tag auf BSA-basis.
Arbeit und Lieferung
SIEHE BOXED WARNING BEZÜGLICH der Geburtshilflichen ANWENDUNG VON 0,75% MARCAINE.
MARCAINE ist für geburtshilfliche paracervical blockanästhesie kontraindiziert.
Lokalanästhetika überqueren schnell die Plazenta und können bei Verwendung für epidurale, kaudale oder pudendale blockanästhesie unterschiedliche Grade der mütterlichen, fetalen und neonatalen Toxizität verursachen. (Siehe KLINISCHE PHARMAKOLOGIE, Pharmakokinetik.) Die Inzidenz und der Grad der Toxizität hängen vom durchgeführten Verfahren, der Art und Menge des verwendeten Arzneimittels und der Technik der arzneimittelverabreichung ab. Nebenwirkungen beim Gebärenden, Fötus und Neugeborenen beinhalten Veränderungen des Zentralnervensystems, des peripheren Gefäßtonus und der Herzfunktion.
Mütterliche Hypotonie hat sich aus Regionalanästhesie ergeben. Lokalanästhetika produzieren Vasodilatation, indem Sie sympathische Nerven blockieren. Das anheben der Beine des Patienten und das positionieren auf der linken Seite tragen dazu bei, einen Blutdruckabfall zu verhindern. Die fetale Herzfrequenz sollte auch kontinuierlich überwacht werden und eine elektronische fetale überwachung ist sehr ratsam.
Epidurale, kaudale oder pudendale Anästhesie kann die geburtskräfte durch Veränderungen der uteruskontraktilität oder mütterliche abstoßungsbemühungen verändern. Es wurde berichtet, dass eine Epiduralanästhesie die zweite Phase der Wehen verlängert, indem der reflexdrang des Gebärenden beseitigt wird, sich zu ertragen, oder indem die Motorische Funktion beeinträchtigt wird. Die Verwendung einer geburtshilflichen Anästhesie kann den Bedarf an pinzettenunterstützung erhöhen.
Auf die Verwendung einiger lokalanästhetischer Arzneimittel während der Wehen und der Entbindung kann für den ersten oder zweiten Lebenstag eine verminderte Muskelkraft und ein verminderter Muskeltonus Folgen. Dies wurde nicht mit Bupivacain berichtet.
Es ist äußerst wichtig, eine aortokavale Kompression durch den graviden uterus während der Verabreichung von regionalem block an Gebärende zu vermeiden. Dazu muss der patient in der linken lateralen dekubitusposition gehalten werden oder eine deckenrolle oder ein Sandsack kann unter die Rechte Hüfte gelegt und der Uterus nach Links verschoben werden.
Stillende Mütter
Pädiatrische Anwendung
Bis weitere Erfahrungen bei pädiatrischen Patienten unter 12 Jahren gesammelt sind, wird die Verabreichung von MARCAINE in dieser Altersgruppe nicht empfohlen. Es wurde berichtet, dass kontinuierliche Infusionen von Bupivacain bei Kindern zu hohen systemischen bupivacainspiegeln und Anfällen führen; hohe Plasmaspiegel können auch mit kardiovaskulären Anomalien in Verbindung gebracht werden. (Siehe WARNHINWEISE, VORSICHTSMAßNAHMEN und ÜBERDOSIERUNG.)
Geriatrische Anwendung
Patienten über 65 Jahre, insbesondere Patienten mit Bluthochdruck, haben möglicherweise ein erhöhtes Risiko, während einer Anästhesie mit MARCAINE eine Hypotonie zu entwickeln. (Siehe Nebenwirkungen.)
Ältere Patienten benötigen möglicherweise niedrigere Dosen von MARCAINE. (Siehe VORSICHTSMAßNAHMEN, Epiduralanästhesie und DOSIERUNG und VERABREICHUNG.)
In klinischen Studien wurden Unterschiede in verschiedenen pharmakokinetischen Parametern zwischen älteren und jüngeren Patienten beobachtet. (Siehe KLINISCHE PHARMAKOLOGIE.)
Es ist bekannt, dass dieses Produkt im wesentlichen über die Niere ausgeschieden wird, und das Risiko toxischer Reaktionen auf dieses Arzneimittel kann bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion größer sein. Da ältere Patienten eher eine verminderte Nierenfunktion haben, sollte bei der dosisauswahl Vorsicht walten gelassen werden, und es kann nützlich sein, die Nierenfunktion zu überwachen. (Siehe KLINISCHE PHARMAKOLOGIE.)
Le reazioni a MARCAIN sono caratteristiche di quelle associate ad altri anestetici locali di tipo ammide. Una delle principali cause di effetti collaterali su questo gruppo di medicinali sono i livelli plasmatici eccessivi, che possono essere dovuti a sovradosaggio, iniezione intravascolare involontaria o lenta degradazione metabolica.
Gli effetti collaterali acuti più comuni che richiedono contromisure immediate sono correlati al sistema nervoso centrale e al sistema cardiovascolare. Questi effetti collaterali sono generalmente dose-dipendenti e dovuti ad alti livelli plasmatici, che possono essere dovuti a un sovradosaggio, ad un rapido assorbimento dal sito di iniezione, a una ridotta tolleranza o ad un'iniezione intravascolare involontaria della soluzione anestetica locale. Oltre alla tossicità sistemica correlata alla dose, un'iniezione non intenzionale di subaracnoidi del farmaco durante l'esecuzione prevista di un blocco epidurale caudale o lombare o blocco del nervo vicino alla colonna vertebrale (specialmente nella zona della testa e del collo) può portare a sottoventilazione o apnea (" totale o alta qualità ”). Possono verificarsi anche ipotensione dovuta alla perdita del tono simpatico e alla paralisi respiratoria o alla sottoventilazione dovuta al prolungamento del cefalopode del livello motorio di anestesia. Se non trattato, ciò può portare ad un arresto cardiaco secondario. Pazienti di età superiore ai 65 anni, in particolare pazienti con ipertensione, può avere un aumentato rischio di riduzione della pressione arteriosa di MARCAIN. Fattori che influenzano il legame con le proteine plasmatiche, come l'acidosi, malattie sistemiche che cambiano la produzione di proteine, o la concorrenza di altri medicinali per i siti di legame proteico può ridurre la tolleranza individuale.
Reazioni del sistema nervoso centrale
Questi sono caratterizzati da eccitazione e / o depressione. Possono verificarsi disordini, ansia, vertigini, acufeni, visione offuscata o tremori e possono portare a crampi. Tuttavia, l'eccitazione può essere temporanea o assente, con la depressione che è la prima manifestazione di un effetto collaterale. La sonnolenza può rapidamente derivare, che è associata alla perdita di coscienza e all'arresto respiratorio. Altri effetti del sistema nervoso centrale possono essere nausea, vomito, brividi e restringimento delle pupille.
La frequenza dei crampi associati all'uso di anestetici locali varia con il metodo utilizzato e la dose totale somministrata. In un sondaggio di studi sull'anestesia epidurale, circa lo 0,1% delle amministrazioni anestetiche locali presentava una tossicità aperta, che ha portato a crampi.
Reazioni del sistema cardiovascolare
Alte dosi o iniezioni intravascolari involontarie possono portare ad alti livelli plasmatici e depressione associata del miocardio, riduzione della gittata cardiaca, blocco cardiaco, ipotensione, bradicardia, aritmie ventricolari, inclusa tachicardia ventricolare e fibrillazione ventricolare e arresto cardiaco. (Vedere AVVERTENZE, PRECAUZIONI e TRADUZIONE).
Allergico
Le reazioni allergiche sono rare e possono verificarsi a causa della sensibilità all'anestetico locale o ad altri componenti della formulazione, come il metilparaben conservante antimicrobico, che è contenuto in flaconcini multidose o solfiti in soluzioni contenenti adrenalina. Queste reazioni sono caratterizzate da segni come orticaria, prurito, eritema, edema angioneurotico (incluso edema laringeo), tachicardia, starnuti, nausea, vomito, vertigini, sincope, sudorazione eccessiva, temperatura elevata e possibilmente sintomi simili all'anafilattoide (inclusa grave ipotensione). È stata segnalata la sensibilità incrociata tra i membri del gruppo anestetico locale di tipo intermedio. L'utilità dello screening per la sensibilità non è stata definitivamente determinata.
Neurologico
Gli effetti collaterali degli effetti collaterali neurologici associati all'uso di anestetici locali possono essere correlati alla dose totale di anestetico locale somministrato e dipendere anche dal farmaco utilizzato, dalla via di somministrazione e dalle condizioni fisiche del paziente. Molti di questi effetti possono essere correlati alle tecniche anestetiche locali, con o senza un contributo farmacologico.
Nella pratica del blocco epidurale caudale o lombare, può verificarsi una penetrazione involontaria occasionale dello spazio subaracnoideo da parte del catetere o dell'ago. I seguenti effetti indesiderati possono dipendere in parte dalla quantità del farmaco intratecale e dagli effetti fisiologici e fisici di una puntura durale. Un'alta colonna vertebrale è caratterizzata da paralisi delle gambe, perdita di coscienza, paralisi respiratoria e bradicardia.
Gli effetti neurologici dopo l'anestesia epidurale o caudale possono bloccare la colonna vertebrale di diverse dimensioni (compreso il blocco della colonna vertebrale alta o totale) includere; Ipotensione dovuta al blocco della colonna vertebrale; Ritenzione urinaria; incontinenza fecale e urinaria; Perdita di sensazione perineale e funzione sessuale; anestesia persistente, parestesia, Debolezza, Paralisi delle estremità inferiori e perdita del controllo dello sfintere, tutto lento, può essere incompleto o non recuperato; Mal di testa; Mal di schiena; meningite settica; meningismo; Lavoro lento; aumento dell'incidenza delle pinzette; e blocco del nervo cranico. palsia dovuta alla trazione sui nervi dovuta alla perdita di liquido cerebrospinale.
Gli effetti neurologici con altri metodi o vie di somministrazione possono essere anestesia persistente, parestesia, debolezza, paralisi, che possono avere un recupero lento, incompleto o assente.
Le emergenze anestetiche locali acute sono generalmente correlate agli alti livelli plasmatici che si verificano durante l'uso terapeutico di anestetici locali o con un'iniezione non intenzionale di subaracnoidi di una soluzione anestetica locale. (Vedere EFFETTI LATERALI, AVVERTENZE e PRECAUZIONI).
Gestione delle emergenze anestetiche locali
La prima considerazione è la prevenzione, che si ottiene meglio attraverso un attento e costante monitoraggio delle funzioni vitali cardiovascolari e respiratorie e la consapevolezza del paziente dopo ogni iniezione anestetica locale. L'ossigeno deve essere somministrato al primo segno di modifica.
Il primo passo nel trattamento delle reazioni tossiche sistemiche, nonché nella sottoventilazione o nell'apnea a causa dell'iniezione non intenzionale di subaracnoidi di soluzione farmacologica è prestare immediatamente attenzione alla creazione e al mantenimento di una via aerea sicura e di un'efficace ventilazione assistita o controllata con ossigeno al 100% con un sistema di consegna, che consente una pressione respiratoria positiva immediata attraverso la maschera.
Ciò può prevenire i crampi se non si è già verificato.
Se necessario, utilizzare i farmaci per controllare i crampi. Un'iniezione bolo IV da 50 mg a 100 mg di succinilcolina paralizza il paziente senza influenzare il sistema nervoso centrale o cardiovascolare e facilita la ventilazione. Una dose bolo IV da 5 mg a 10 mg di diazepam o da 50 mg a 100 mg di thiopental consente la ventilazione e contrasta la stimolazione del sistema nervoso centrale, ma questi farmaci spingono anche il sistema nervoso centrale, funzione respiratoria e funzione cardiaca, contribuire alla depressione postintica e può portare all'apnea. Barbiturici endovenosi, anticonvulsivanti o miorilassanti devono essere somministrati solo da persone che hanno familiarità con l'applicazione. Immediatamente dopo l'introduzione di queste misure di ventilazione, è necessario valutare l'adeguatezza del ciclo. Il trattamento di supporto della depressione circolatoria può richiedere la somministrazione di liquidi per via endovenosa e, se necessario, un vasopressore dettato dalla situazione clinica (ad es. efedrina o adrenalina per migliorare il potere di contrazione del miocardio).
L'intubazione endotracheale con medicinali e tecniche familiari al medico può apparire dopo che la maschera è stata inizialmente somministrata ossigeno se ci sono difficoltà nel mantenere una normale via aerea o se è indicato un supporto di ventilazione più lungo (supportato o controllato).
I recenti dati clinici di pazienti con crampi indotti anesteticamente localmente hanno mostrato un rapido sviluppo di ipossia, ipercarbie e acidosi con bupivacaina entro un minuto dall'inizio dei crampi. Queste osservazioni suggeriscono che il consumo di ossigeno e la produzione di anidride carbonica nei crampi anestetici locali sono notevolmente aumentati e sottolineano l'importanza di una ventilazione dell'ossigeno immediata ed efficace, che può evitare l'arresto cardiaco.
Se non viene trattato immediatamente, i crampi con ipossia simultanea, ipercarbie e acidosi, nonché depressione del miocardio possono portare ad aritmie cardiache, bradicardia, asistolia, fibrillazione ventricolare o arresto cardiaco a causa degli effetti diretti dell'anestetico locale. Possono verificarsi malattie respiratorie, inclusa l'apnea. L'interventilazione o l'apnea dovuta a un'iniezione non intenzionale di subaracnoidi di una soluzione anestetica locale possono causare gli stessi segni e portare ad arresto cardiaco se non viene avviato alcun supporto di ventilazione. Se si verifica un arresto cardiaco, un esito positivo può richiedere sforzi di rianimazione più lunghi.
La posizione supina è pericolosa nelle donne in gravidanza a casa a causa della compressione aortocavale dell'utero gravido. Pertanto, la donna che partorisce deve essere mantenuta nella posizione del decubito laterale sinistro o in uno spostamento manuale dell'utero dai grandi vasi durante il trattamento della tossicità sistemica, dell'ipotensione materna o della bradicardia fetale dopo il blocco regionale.
La dose media di bupivacaina nelle scimmie rhesus era di 4,4 mg / kg con una concentrazione plasmatica arteriosa media di 4,5 mcg / mL. LD50 per via endovenosa e sottocutanea nei topi è da 6 mg / kg a 8 mg / kg o.
L'ipotensione materna è derivata dall'anestesia regionale. Gli anestetici locali producono vasodilatazione bloccando i nervi simpatici. Alzare le gambe del paziente e posizionarle a sinistra aiuta a prevenire un calo della pressione sanguigna. Anche la frequenza cardiaca fetale deve essere monitorata continuamente ed è molto consigliabile il monitoraggio fetale elettronico.
L'anestesia epidurale, caudale o pudendale può cambiare le forze di nascita cambiando la contrattilità uterina o gli sforzi di rifiuto materno. È stato riportato che l'anestesia epidurale prolunga la seconda fase del travaglio eliminando l'impulso riflesso del bambino a resistere o influenzando la funzione motoria. L'uso dell'anestesia ostetrica può aumentare la necessità di supporto per le pinzette.
L'uso di alcuni medicinali anestetici locali durante il travaglio e il parto può comportare una riduzione della forza muscolare e del tono muscolare per il primo o il secondo giorno di vita. Questo non è stato riportato con bupivacaina.
È estremamente importante evitare la compressione aortocavale da parte dell'utero gravido durante la somministrazione del blocco regionale alla donna che partorisce. Per fare ciò, il paziente deve essere tenuto nella posizione del decubito laterale sinistro o un rullo del soffitto o un sacchetto di sabbia può essere posizionato sotto l'anca destra e l'utero spostato a sinistra.
Madri che allattano al seno
È stato riportato che la bupivacaina viene escreta nel latte materno, suggerendo che il bambino che allatta al seno potrebbe teoricamente essere esposto a una dose del farmaco. A causa del potenziale di gravi effetti collaterali nell'allattamento al seno dei neonati da bupivacain, si dovrebbe decidere se interrompere o meno l'allattamento, tenendo conto dell'importanza del farmaco per la madre.
Uso pediatrico
Fino a quando non si acquisisce ulteriore esperienza in pazienti pediatrici di età inferiore ai 12 anni, la somministrazione di MARCAINE in questa fascia di età non è raccomandata. È stato riportato che le infusioni continue di bupivacaina nei bambini provocano alti livelli sistemici di bupivacaina e convulsioni; alti livelli plasmatici possono anche essere associati ad anomalie cardiovascolari. (Vedere AVVERTENZE, PRECAUZIONI e TRADUZIONE).
Applicazione geriatrica
I pazienti di età superiore ai 65 anni, in particolare i pazienti con ipertensione arteriosa, possono presentare un rischio maggiore di sviluppare ipotensione durante l'anestesia MARCAINA. (Vedere Effetti collaterali.)
I pazienti anziani potrebbero aver bisogno di dosi più basse di MARCAINE. (Vedere PRECAUZIONI, Anestesia epidurale e DOSAGGIO e AMMINISTRAZIONE.)
Negli studi clinici, sono state osservate differenze nei diversi parametri farmacocinetici tra pazienti più anziani e più giovani. (Vedere FARMACOLOGIA CLINICA.)
È noto che questo prodotto viene escreto essenzialmente attraverso il rene e il rischio di reazioni tossiche a questo medicinale può essere maggiore nei pazienti con insufficienza renale. Poiché è più probabile che i pazienti anziani abbiano una ridotta funzionalità renale, è necessario prestare attenzione quando si selezionano le dosi e può essere utile monitorare la funzionalità renale. (Vedere FARMACOLOGIA CLINICA.)
Sovradosaggio e controindicazioniTRADUZIONE
Le emergenze anestetiche locali acute sono generalmente correlate agli alti livelli plasmatici che si verificano durante l'uso terapeutico di anestetici locali o con un'iniezione non intenzionale di subaracnoidi di una soluzione anestetica locale. (Vedere EFFETTI LATERALI, AVVERTENZE e PRECAUZIONI).
Gestione delle emergenze anestetiche locali
La prima considerazione è la prevenzione, che si ottiene meglio attraverso un attento e costante monitoraggio delle funzioni vitali cardiovascolari e respiratorie e la consapevolezza del paziente dopo ogni iniezione anestetica locale. L'ossigeno deve essere somministrato al primo segno di modifica.
Il primo passo nel trattamento delle reazioni tossiche sistemiche, nonché nella sottoventilazione o nell'apnea a causa dell'iniezione non intenzionale di subaracnoidi di soluzione farmacologica è prestare immediatamente attenzione alla creazione e al mantenimento di una via aerea sicura e di un'efficace ventilazione assistita o controllata con ossigeno al 100% con un sistema di consegna, che consente una pressione respiratoria positiva immediata attraverso la maschera.
Ciò può prevenire i crampi se non si è già verificato.
Se necessario, utilizzare i farmaci per controllare i crampi. Un'iniezione bolo IV da 50 mg a 100 mg di succinilcolina paralizza il paziente senza influenzare il sistema nervoso centrale o cardiovascolare e facilita la ventilazione. Una dose bolo IV da 5 mg a 10 mg di diazepam o da 50 mg a 100 mg di thiopental consente la ventilazione e contrasta la stimolazione del sistema nervoso centrale, ma questi farmaci spingono anche il sistema nervoso centrale, funzione respiratoria e funzione cardiaca, contribuire alla depressione postintica e può portare all'apnea. Barbiturici endovenosi, anticonvulsivanti o miorilassanti devono essere somministrati solo da persone che hanno familiarità con l'applicazione. Immediatamente dopo l'introduzione di queste misure di ventilazione, è necessario valutare l'adeguatezza del ciclo. Il trattamento di supporto della depressione circolatoria può richiedere la somministrazione di liquidi per via endovenosa e, se necessario, un vasopressore dettato dalla situazione clinica (ad es. efedrina o adrenalina per migliorare il potere di contrazione del miocardio).
L'intubazione endotracheale con medicinali e tecniche familiari al medico può apparire dopo che la maschera è stata inizialmente somministrata ossigeno se ci sono difficoltà nel mantenere una normale via aerea o se è indicato un supporto di ventilazione più lungo (supportato o controllato).
I recenti dati clinici di pazienti con crampi indotti anesteticamente localmente hanno mostrato un rapido sviluppo di ipossia, ipercarbie e acidosi con bupivacaina entro un minuto dall'inizio dei crampi. Queste osservazioni suggeriscono che il consumo di ossigeno e la produzione di anidride carbonica nei crampi anestetici locali sono notevolmente aumentati e sottolineano l'importanza di una ventilazione dell'ossigeno immediata ed efficace, che può evitare l'arresto cardiaco.
Se non viene trattato immediatamente, i crampi con ipossia simultanea, ipercarbie e acidosi, nonché depressione del miocardio possono portare ad aritmie cardiache, bradicardia, asistolia, fibrillazione ventricolare o arresto cardiaco a causa degli effetti diretti dell'anestetico locale. Possono verificarsi malattie respiratorie, inclusa l'apnea. L'interventilazione o l'apnea dovuta a un'iniezione non intenzionale di subaracnoidi di una soluzione anestetica locale possono causare gli stessi segni e portare ad arresto cardiaco se non viene avviato alcun supporto di ventilazione. Se si verifica un arresto cardiaco, un esito positivo può richiedere sforzi di rianimazione più lunghi.
La posizione supina è pericolosa nelle donne in gravidanza a casa a causa della compressione aortocavale dell'utero gravido. Pertanto, la donna che partorisce deve essere mantenuta nella posizione del decubito laterale sinistro o in uno spostamento manuale dell'utero dai grandi vasi durante il trattamento della tossicità sistemica, dell'ipotensione materna o della bradicardia fetale dopo il blocco regionale.
La dose media di bupivacaina nelle scimmie rhesus era di 4,4 mg / kg con una concentrazione plasmatica arteriosa media di 4,5 mcg / mL. LD50 per via endovenosa e sottocutanea nei topi è da 6 mg / kg a 8 mg / kg o.
PREZZO
MARCAINE è controindicato nell'anestesia ostetrica del blocco paracervicale. Il suo uso in questa tecnica ha portato alla bradicardia fetale e alla morte.
MARCAINE è controindicato nei pazienti con nota ipersensibilità all'utente o ad un anestetico locale del tipo in mezzo o ad altri componenti delle SOLUZIONI MARCAINE
Farmacologia clinicaFARMACOLOGIA CLINICA
Gli anestetici locali bloccano la generazione e la conduzione degli impulsi nervosi, presumibilmente aumentando la soglia per l'eccitazione elettrica nel nervo, rallentando la diffusione dell'impulso nervoso e riducendo il tasso di aumento del potenziale d'azione. In generale, la progressione dell'anestesia è correlata al diametro, alla mielinizzazione e alla velocità di conduzione delle fibre nervose colpite. Clinicamente, l'ordine di perdita della funzione nervosa è il seguente: (1) dolore, (2) temperatura, (3) tocco, (4) propriocezione e (5) tono del muscolo scheletrico.
L'assorbimento sistemico di anestetici locali colpisce il sistema cardiovascolare e nervoso centrale (SNC)). A concentrazioni ematiche raggiunte con normali dosi terapeutiche, i cambiamenti nella conduzione cardiaca, nell'eccitabilità, nella resistenza al fuoco, nella contrattilità e nella resistenza vascolare periferica sono minimi. Tuttavia, le concentrazioni ematiche tossiche influenzano la conduzione cardiaca e l'eccitabilità, che possono portare a blocco atrioventricolare, aritmie ventricolari e arresto cardiaco, che a volte porta a decessi. Inoltre, la contrattività del miocardio è depressa e vi è vasodilatazione periferica, che porta a una riduzione della produzione cardiaca e della pressione arteriosa. Recenti rapporti clinici e studi sugli animali suggeriscono che è più probabile che si verifichino questi cambiamenti cardiovascolari dopo l'iniezione intravascolare involontaria di bupivacaina. È quindi necessario un dosaggio incrementale.
Dopo l'assorbimento sistemico, gli anestetici locali possono stimolare il sistema nervoso centrale, la depressione o entrambi. L'apparente stimolazione centrale si manifesta come irrequietezza, tremore e tremore, che portano a crampi, seguiti da depressione e coma, che alla fine portano all'arresto respiratorio. Tuttavia, gli anestetici locali hanno un effetto depressivo primario sul midollo e sui centri superiori. Lo stadio depressivo può verificarsi senza un precedente stato eccitato.
Farmacocinetica
Il tasso di assorbimento sistemico degli anestetici locali dipende dalla dose totale e dalla concentrazione del farmaco somministrato, dalla via di somministrazione, dalla vascolarizzazione del sito di somministrazione e dalla presenza o mancanza di adrenalina nella soluzione anestetica. Una concentrazione diluita di adrenalina (1: 200.000 o 5 mcg / mL) di solito riduce il tasso di assorbimento e il picco di concentrazione plasmatica di MARCAINE, che consente l'uso di dosi totali moderatamente più grandi e talvolta estende la durata dell'azione.
L'effetto inizia con MARCAINE e l'anestesia è di lunga durata. La durata dell'anestesia è significativamente più lunga per MARCAINE rispetto a qualsiasi altro anestetico locale comunemente usato. È stato anche scoperto che esiste un periodo di analgesia che persiste dopo il ritorno della sensazione, durante il quale viene ridotta la necessità di analgesici forti.
L'insorgenza reale dopo le iniezioni di denti è di solito da 2 a 10 minuti e l'anestesia può richiedere fino a 7 ore in molti pazienti due o tre volte più a lungo della lidocaina e della mepivacaina per scopi dentali. La durata dell'effetto anestetico si estende aggiungendo adrenalina 1: 200.000.
Gli anestetici locali sono legati in varia misura alle proteine plasmatiche. In generale, più bassa è la concentrazione plasmatica del farmaco, maggiore è la percentuale del farmaco legata alle proteine plasmatiche.
Gli anestetici locali sembrano attraversare la placenta attraverso la diffusione passiva. La velocità e il grado di diffusione sono determinati da (1) il grado di legame alle proteine plasmatiche, (2) il grado di ionizzazione e (3) il grado di solubilità lipidica. Al contrario, le condizioni fetali / materne degli anestetici locali sembrano essere correlate al grado di legame con le proteine plasmatiche, poiché solo il farmaco libero e non legato è disponibile per il trasferimento placentare. MARCAINE con un'alta capacità di legame alle proteine (95%) ha un basso rapporto fetale / materno (da 0,2 a 0,4). L'entità del trasferimento placentare è anche determinata dal grado di ionizzazione e solubilità lipidica del farmaco. I farmaci non ionizzati solubili in lipidi entrano facilmente nel sangue fetale dalla circolazione materna.
A seconda della via di somministrazione, gli anestetici locali sono distribuiti in una certa misura a tutti i tessuti del corpo, con alte concentrazioni che si verificano in organi altamente perfusi come fegato, polmoni, cuore e cervello.
Studi di farmacocinetica nel profilo plasmatico di MARCAINE dopo iniezione endovenosa diretta suggeriscono un modello aperto con tre scomparti. Il primo compartimento è rappresentato dalla rapida distribuzione intravascolare del farmaco. Il secondo compartimento rappresenta l'equilibrio del farmaco negli organi altamente perfusi come cervello, miocardio, polmoni, reni e fegato. Il terzo compartimento rappresenta un equilibrio del farmaco con tessuti scarsamente perfusi come muscoli e grasso. L'eliminazione del farmaco dalla distribuzione dei tessuti dipende in gran parte dalla capacità dei siti di legame nella circolazione di trasportarlo nel fegato, dove viene metabolizzato.
Dopo aver iniettato MARCAINE per il blocco dei nervi caudali, epidurali o periferici nell'uomo, i livelli di picco di bupivacaina nel sangue vengono raggiunti in 30-45 minuti, seguiti da una diminuzione a livelli insignificanti nelle successive 3-6 ore.
Vari parametri farmacocinetici di anestetici locali possono essere significativamente modificati dalla presenza di malattie del fegato o dei reni, dall'aggiunta di adrenalina, dai fattori che influenzano il pH delle urine, il flusso sanguigno renale, la via del farmaco e l'età del paziente. L'emivita MARCAINE è di 2,7 ore negli adulti e 8,1 ore nei neonati.
Negli studi clinici, i pazienti anziani hanno raggiunto la massima diffusione dell'analgesia e il massimo blocco motorio più rapidamente rispetto ai pazienti più giovani. I pazienti anziani hanno anche mostrato concentrazioni plasmatiche di picco più elevate dopo la somministrazione di questo prodotto. La clearance plasmatica totale è stata ridotta in questi pazienti.
Gli anestetici locali di tipo ammid come MARCAIN vengono metabolizzati principalmente nel fegato mediante coniugazione con acido glucuronico. I pazienti con malattia epatica, in particolare quelli con grave malattia epatica, possono essere più sensibili alle possibili tossicità degli anestetici locali di tipo ammide. La pipecoloxilidina è il principale metabolita di MARCAINE .
Il rene è il principale organo escretorio per la maggior parte degli anestetici locali e dei loro metaboliti. L'escrezione urinaria è influenzata dalla perfusione urinaria e dai fattori che influenzano il pH delle urine. Solo il 6% di bupivacaina viene escreto immodificato nelle urine.
Quando somministrato a dosi e concentrazioni raccomandate, MARCAIN normalmente non provoca irritazione o danni ai tessuti e non causa metaemoglobinemia.