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Metodo di azione:
Opzione di trattamento:
Revisione medica di Fedorchenko Olga Valeryevna, Pharmacy Ultimo aggiornamento in data 25.03.2022
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Mepivacaina
CARBOCAINE (mepivacaine) è indicato per produzione dell'analgesia locale o regionale e dell'anestesia dall'infiltrazione locale, dalle tecniche periferiche del blocco del nervo e dalle tecniche neurali centrali compreso i blocchi epidurali e caudali.
Le vie di somministrazione e le concentrazioni indicate per la CARBOCAINA (mepivacaina) sono:
infiltrazione locale | 0,5% (tramite diluizione) o 1% |
blocchi nervosi periferici | 1% e 2% |
blocco epidurale | 1%, 1.5%, 2% |
blocco caudale | 1%, 1.5%, 2% |
Vedere DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE per ulteriori informazioni. I libri di testo standard dovrebbero essere consultati per determinare le procedure e le tecniche accettate per la somministrazione di CARBOCAINA (mepivacaina).
La dose di un qualsiasi locale di anestetico somministrato varia con la procedura anestetica, l'area deve essere anestetizzato, la vascolarizzazione dei tessuti, il numero di neuronali segmenti bloccati, la profondità dell'anestesia e il grado di rilassamento muscolare richiesto, la durata dell'anestesia desiderato, tolleranza individuale e la condizione fisica del paziente. Devono essere somministrate la dose e la concentrazione più piccole necessarie per produrre il risultato desiderato. I dosaggi di CARBOCAINA (mepivacaina) devono essere ridotti per pazienti anziani e debilitati e pazienti con malattie cardiache e / o epatiche. L'iniezione rapida di un grande volume di soluzione anestetica locale dovrebbe essere evitata e le dosi frazionarie dovrebbero essere usate quando fattibile
Per tecniche e procedure specifiche, fare riferimento ai libri di testo standard.
Sono stati riportati eventi avversi di condrolisi in pazienti che ricevevano infusioni intra-articolari di anestetici locali a seguito di procedure chirurgiche artroscopiche e di altro tipo. CARBOCAINE non è approvato per questo uso (vedi AVVISO).
Il singolo consigliato adulto la dose (o il totale di una serie di dosi date in una procedura) di CARBOCAINE (mepivacaine) per gli individui non sedati, sani, di dimensioni normali non dovrebbe superare solitamente 400 mg. Il dosaggio raccomandato si basa sui requisiti per l'adulto medio e deve essere ridotto per i pazienti anziani o debilitati.
Mentre le dosi massime di 7 mg/kg (550 mg) sono state somministrate senza effetti avversi, queste non sono raccomandate, tranne in circostanze eccezionali e in nessuna circostanza la somministrazione deve essere ripetuta ad intervalli inferiori all ' 1 FARMACOLOGIA CLINICA e PRECAUZIONI).
Pazienti pediatrici tollerare l'anestetico locale così come gli adulti. Tuttavia, la dose pediatrica dovrebbe essere accuratamente misurato come percentuale della dose totale per adulti in base al peso, e non deve superare 5 mg/kg a 6 mg/kg (2.5 mg/lb a 3 mg/lb) in pazienti pediatrici, specialmente quelli che pesano meno di 30 lb. Nei pazienti pediatrici sotto i 3 anni di età o di peso inferiore a 30 lb dovrebbero essere impiegate concentrazioni inferiori al 2% (ad esempio, dallo 0,5% all ' 1,5%).
Le porzioni non utilizzate di soluzioni non contenenti conservanti, cioè quelle fornite in flaconcini monodose, devono essere eliminate dopo l'uso iniziale.
Questo prodotto deve essere ispezionato visivamente per la presenza di particelle e scolorimento prima della somministrazione ogni volta che la soluzione e il contenitore lo consentono. Non devono essere somministrate soluzioni scolorite o contenenti particolato.
Concentrazioni raccomandate e dosi di carbocaina (mepivacaina)
Procedura | Concentrazione | Dose totale | Commentare | |
ml | mg | |||
Cervicale, brachiale, intercostale, pudendo blocco nervoso | 1% | 5-40 | 50-400 | Blocco pudendo: metà della dose totale iniettata per lato. |
2% | 5-20 | 100-400 | ||
Blocco transvaginale (paracervicale più pudendo) | 1% | fino a 30 (entrambi i lati) | fino a 300 (entrambi i lati) | Una metà della dose totale iniettata ogni lato.Vedere PRECAUZIONE. |
Blocco paracervicale | 1% | fino a 20 (entrambi i lati) | fino a 200 (entrambi i lati) | Una metà della dose totale iniettata ogni lato. Questa è la dose massima raccomandata per periodo di 90 minuti in pazienti ostetrici e non ostetrici. Inietti lentamente, 5 minuti tra i lati. Vedere PRECAUZIONE. |
Blocco caudale ed epidurale | 1% | 15-30 | 150-300 | Utilizzare solo flaconcini monodose che non contengono conservanti. |
1.5% | 10-25 | 150-375 | ||
2% | 10-20 | 200-400 | ||
Infiltrazione | 1% | fino a 40 | fino a 400 | Una quantità equivalente di una soluzione allo 0,5% (preparata diluendo la soluzione all ' 1% con iniezione di cloruro di sodio, USP) può essere utilizzata per grandi aree. |
Blocco terapeutico (gestione del dolore) | 1% | 1-5 | 10-50 | |
2% | 1-5 | 20-100 |
Le porzioni non utilizzate di soluzioni non contenuti conservanti devono essere scartate.
La CARBOCAINA (mepivacaina) è controindicata nei pazienti con ipersensibilità nota ad essa o a qualsiasi agente anestetico locale del tipo ammidico o ad altri componenti di soluzioni di CARBOCAINA (mepivacaina).
AVVERTIMENTO
GLI ANESTETICI LOCALI DOVREBBERO ESSERE IMPIEGATI SOLO DA MEDICI ESPERTI NELLA DIAGNOSI E NELLA GESTIONE DELLA TOSSICITÀ CORRELATA ALLA DOSE E DI ALTRE EMERGENZE ACUTE CHE POTREBBERO DERIVARE DAL BLOCCO DA IMPIEGARE, E SOLO DOPO AVER ASSICURATO L'IMMEDIATA DISPONIBILITÀ DI OSSIGENO, ALTRI FARMACI RIANIMATORI, ATTREZZATURE RIANIMATORIE CARDIOPOLMONARI E LE RISORSE DI PERSONALE INDISPENSABILI PER UNA CORRETTA GESTIONE DELLE REAZIONI TOSSICHE E DELLE RELATIVE EMERGENZE. (Vedere anche REAZIONI AVVERSE e PRECAUZIONI.) IL RITARDO NELLA CORRETTA GESTIONE DELLA TOSSICITÀ DOSE-CORRELATA, LA SOTTOVENTILAZIONE DA QUALSIASI CAUSA E / O LA SENSIBILITÀ ALTERATA POSSONO PORTARE ALLO SVILUPPO DI ACIDI, ARRESTO CARDIACO E, EVENTUALMENTE, MORTE.
Le soluzioni anestetiche locali contenenti conservanti antimicrobici (cioè quelle fornite in flaconcini a dosi multiple) non devono essere utilizzate per l'anestesia epidurale o caudale perché non è stata stabilita la sicurezza per quanto riguarda l'iniezione intratecale, intenzionalmente o inavvertitamente, di tali conservanti.
Le infusioni intra-articolari di anestetici locali che seguono procedure chirurgiche artroscopiche e di altro tipo sono un uso non approvato e ci sono state segnalazioni post-marketing di condrolisi in pazienti che ricevono tali infusioni. La maggior parte dei casi riportati di condrolisi ha coinvolto l'articolazione della spalla, casi di condrolisi gleno-omerale sono stati descritti in pazienti pediatrici e adulti dopo infusioni intra-articolari di anestetici locali con e senza adrenalina per periodi da 48 a 72 ore. Non vi sono informazioni sufficienti per determinare se periodi di infusione più brevi non siano associati a questi risultati. Il tempo di insorgenza dei sintomi, come dolori articolari, rigidità e perdita di movimento può essere variabile, ma può iniziare già nel 2 ° mese dopo l'intervento chirurgico. Attualmente, non esiste un trattamento efficace per la condrolisi, i pazienti che hanno sperimentato la condrolisi hanno richiesto ulteriori procedure diagnostiche e terapeutiche e alcune artroplastica o sostituzione della spalla richieste
È essenziale che l'aspirazione di sangue o liquido cerebrospinale (se del caso) sia fatta prima di iniettare qualsiasi anestetico locale, sia la dose originale che tutte le dosi successive, per evitare l'iniezione intravascolare o subaracnoidea. Tuttavia, un'aspirazione negativa non garantisce contro un'iniezione intravascolare o subaracnoidea.
Reazioni con esito fatale si sono verificate in rare occasioni con l'uso di anestetici locali.
CARBOCAINA (mepivacaina) con epinefrina o altri vasopressori non deve essere usato in concomitanza con farmaci ossitocici di tipo ergot, perché può verificarsi una grave ipertensione persistente. Allo stesso modo, le soluzioni di CARBOCAINA (mepivacaina) contenenti un vasocostrittore, come l'epinefrina, devono essere utilizzate con estrema cautela nei pazienti che ricevono inibitori della monoamino ossidasi (IMAO) o antidepressivi dei tipi di triptilina o imipramina, perché può verificarsi una grave ipertensione prolungata.
Le procedure anestetiche locali devono essere usate con cautela quando c'è infiammazione e/o sepsi nella regione dell'iniezione proposta.
La miscelazione o l'uso precedente o intercorrente di qualsiasi anestetico locale con CARBOCAINA (mepivacaina) non possono essere raccomandati a causa di dati insufficienti sull'uso clinico di tali miscele.
PRECAUZIONE
Generale
La sicurezza e l'efficacia degli anestetici locali dipendono dal corretto dosaggio, dalla tecnica corretta, dalle precauzioni adeguate e dalla prontezza per le emergenze. Attrezzature rianimatorie, ossigeno e altri farmaci rianimatori dovrebbero essere disponibili per l'uso immediato. (Vedere AVVERTENZE e REAZIONI AVVERSE) Durante i principali blocchi nervosi regionali, il paziente deve avere fluidi IV in esecuzione tramite un catetere a permanenza per assicurare una via endovenosa funzionante. Il dosaggio più basso di anestetico locale che si traduce in anestesia efficace deve essere utilizzato per evitare livelli plasmatici elevati e gravi effetti avversi. Le iniezioni devono essere fatte lentamente, con frequenti aspirazioni prima e durante l'iniezione per evitare l'iniezione intravascolare. L'opinione attuale favorisce la somministrazione frazionaria con costante attenzione al paziente, piuttosto che l'iniezione rapida in bolo. Le aspirazioni della siringa devono essere eseguite anche prima e durante ogni iniezione supplementare con tecniche di catetere continuo (intermittente). Un'iniezione intravascolare è ancora possibile anche se le aspirazioni per il sangue sono negative
Durante la somministrazione dell'anestesia epidurale, si raccomanda di somministrare inizialmente una dose di prova e di monitorare gli effetti prima di somministrare la dose completa. Quando si utilizza una tecnica di catetere "continuo", le dosi di prova devono essere somministrate prima sia dell'originale che di tutte le dosi di rinforzo, poiché i tubi di plastica nello spazio epidurale possono migrare in un vaso sanguigno o attraverso la dura. Quando le condizioni cliniche lo consentono, una dose di prova efficace deve contenere epinefrina (10 mcg a 15 mcg sono stati suggeriti) per servire come un avvertimento di iniezione intravascolare non intenzionale. Se iniettato in un vaso sanguigno, questa quantità di epinefrina è probabile che produca una” risposta di epinefrina " entro 45 secondi, consistente in un aumento del polso e della pressione sanguigna, pallore circumorale, palpitazioni e nervosismo nel paziente non sedato. Il paziente sedato può presentare solo un aumento della frequenza cardiaca di 20 o più battiti al minuto per 15 o più secondi. Pertanto, dopo la dose di prova, la frequenza cardiaca deve essere monitorata per un aumento della frequenza cardiaca. La dose di prova deve contenere anche 45 mg a 50 mg di CARBOCAINA (mepivacaina) per rilevare una somministrazione intratecale non intenzionale. Ciò sarà evidenziato entro pochi minuti da segni di blocco spinale (e.gr., diminuzione della sensazione dei glutei, paresi della gamba o, nel paziente sedato, assenza di jerk del ginocchio)
L'iniezione di dosi ripetute di anestetici locali può causare aumenti significativi dei livelli plasmatici con ogni dose ripetuta a causa del lento accumulo del farmaco o dei suoi metaboliti o per rallentare la degradazione metabolica. La tolleranza a livelli ematici elevati varia con lo stato del paziente. Ai pazienti debilitati, anziani e malati acuti devono essere somministrate dosi ridotte commisurate all'età e allo stato fisico. Gli anestetici locali devono essere usati con cautela nei pazienti con gravi disturbi del ritmo cardiaco, shock, blocco cardiaco o ipotensione.
Il monitoraggio attento e costante dei segni vitali cardiovascolari e respiratori (adeguatezza della ventilazione) e lo stato di coscienza del paziente devono essere eseguiti dopo ogni iniezione anestetica locale. Dovrebbe essere tenuto presente in tali momenti che irrequietezza, ansia, linguaggio incoerente, stordimento, intorpidimento e formicolio della bocca e delle labbra, sapore metallico, tinnito, vertigini, visione offuscata, tremori, spasmi, depressione o sonnolenza possono essere segni premonitori precoci di tossicità del sistema nervoso centrale.
Le soluzioni anestetiche locali contenenti un vasocostrittore devono essere utilizzate con cautela e in quantità attentamente limitate in aree del corpo fornite dalle arterie terminali o che hanno altrimenti compromesso l'afflusso di sangue come cifre, naso, orecchio esterno, pene. I pazienti con malattia vascolare ipertensiva possono mostrare una risposta vasocostrittoria esagerata. Possono verificarsi lesioni ischemiche o necrosi.
La mepivacaina deve essere usata con cautela nei pazienti con allergie e sensibilità note.
Poiché gli anestetici locali di tipo ammidico come la CARBOCAINA (mepivacaina) sono metabolizzati dal fegato ed escreti dai reni, questi farmaci, in particolare le dosi ripetute, devono essere usati con cautela nei pazienti con malattia epatica e renale. I pazienti con grave malattia epatica, a causa della loro incapacità di metabolizzare normalmente gli anestetici locali, sono a maggior rischio di sviluppare concentrazioni plasmatiche tossiche. Gli anestetici locali devono anche essere usati con cautela nei pazienti con compromissione della funzione cardiovascolare perché possono essere meno in grado di compensare i cambiamenti funzionali associati al prolungamento della conduzione AV prodotta da questi farmaci
Possono verificarsi gravi aritmie cardiache dose-correlate se vengono impiegati in pazienti preparati contenenti un vasocostrittore come l'epinefrina durante o dopo la somministrazione di potenti anestetici per inalazione. Nel decidere se utilizzare questi prodotti contemporaneamente nello stesso paziente, l'azione combinata di entrambi gli agenti sul miocardio, la concentrazione e il volume di vasocostrittore utilizzato e il tempo dall'iniezione, se del caso, devono essere presi in considerazione.
Molti farmaci utilizzati durante la conduzione dell'anestesia sono considerati potenziali agenti scatenanti per l'ipertermia maligna familiare. Poiché non è noto se gli anestetici locali di tipo ammidico possano innescare questa reazione e poiché la necessità di un'anestesia generale supplementare non può essere prevista in anticipo, si suggerisce di disporre di un protocollo standard per la gestione. I primi segni inspiegabili di tachicardia, tachipnea, pressione sanguigna labile e acidosi metabolica possono precedere l'innalzamento della temperatura. L'esito positivo dipende dalla diagnosi precoce, dalla pronta interruzione degli agenti scatenanti sospetti e dall'istituzione del trattamento, compresa l'ossigenoterapia, le misure di supporto indicate e il dantrolene. (Consultare il foglietto illustrativo per via endovenosa di dantrolene sodico prima dell'uso.)
Utilizzare nella zona della testa e del collo
Piccole dosi di anestetici locali iniettati nella zona della testa e del collo possono produrre reazioni avverse simili alla tossicità sistemica osservata con iniezioni intravascolari involontarie di dosi maggiori. Le procedure di iniezione richiedono la massima cura.
Sono stati riportati confusione, convulsioni, depressione respiratoria e/o arresto respiratorio e stimolazione cardiovascolare o depressione. Queste reazioni possono essere dovute all'iniezione intra-arteriosa dell'anestetico locale con flusso retrogrado alla circolazione cerebrale. I pazienti che ricevono questi blocchi devono monitorare la circolazione e la respirazione ed essere costantemente osservati. Le attrezzature rianimatorie e il personale per il trattamento delle reazioni avverse devono essere immediatamente disponibili. Le raccomandazioni sul dosaggio non devono essere superate.
Carcinogenesi, mutagenesi e compromissione della fertilità
Gli studi a lungo termine in animali della maggior parte degli anestetici locali compreso mepivacaine per valutare il potenziale cancerogeno non sono stati condotti. Il potenziale mutageno o l'effetto sulla fertilità non sono stati determinati. Non ci sono prove da dati umani che CARBOCAINA (mepivacaina) può essere cancerogeno o mutageno o che altera la fertilità. Gravidanza Categoria C Non sono stati condotti studi sulla riproduzione animale con mepivacaina. Non ci sono studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza sull'effetto della mepivacaina sul feto in via di sviluppo. Il cloridrato di Mepivacaina deve essere usato durante la gravidanza solo se il potenziale beneficio giustifica il potenziale rischio per il feto. Ciò non preclude l'uso di CARBOCAINE (mepivacaine) al termine per anestesia ostetrica o analgesia. (Vedere Lavoro e consegna.)
CARBOCAINE (mepivacaine) è stato usato per analgesia ostetrica dalle vie epidurale, caudale e paracervical senza prova degli effetti contrari sul feto quando non più dei dosaggi sicuri massimi sono usati e l'aderenza rigorosa alla tecnica è seguita.
Lavoro e consegna
Gli anestetici locali attraversano rapidamente la placenta e una volta usati per anestesia epidurale, paracervical, caudale, o pudenda del blocco, possono causare i vari gradi della tossicità materna, fetale e neonatale. (Vedere Farmacocinetica-FARMACOLOGIA CLINICA.) L'incidenza e il grado di tossicità dipendono dalla procedura eseguita, dal tipo e dalla quantità di farmaco utilizzato e dalla tecnica di somministrazione del farmaco. Le reazioni avverse nel partoriente, nel feto e nel neonato comportano alterazioni del sistema nervoso centrale, del tono vascolare periferico e della funzione cardiaca.
Ipotensione materna è il risultato di anestesia regionale. Gli anestetici locali producono vasodilatazione bloccando i nervi simpatici. Elevare le gambe del paziente e posizionarla sul lato sinistro aiuterà a prevenire diminuzioni della pressione sanguigna. Anche la frequenza cardiaca fetale deve essere monitorata continuamente e il monitoraggio fetale elettronico è altamente consigliabile.
L'anestesia epidurale, paracervicale, caudale o pudenda può alterare le forze del parto attraverso cambiamenti nella contrattilità uterina o sforzi espulsivi materni. In uno studio, l'anestesia del blocco paracervicale è stata associata a una diminuzione della durata media del travaglio del primo stadio e alla facilitazione della dilatazione cervicale. È stato riportato che l'anestesia epidurale prolunga la seconda fase del travaglio rimuovendo l'impulso riflesso del partoriente a sopportare o interferendo con la funzione motoria. L'uso di anestesia ostetrica può aumentare la necessità di assistenza forcipe.
L'uso di alcuni prodotti anestetici locali durante il travaglio e il parto può essere seguito da una diminuzione della forza muscolare e del tono per il primo giorno o due della vita. Il significato a lungo termine di queste osservazioni è sconosciuto.
La bradicardia fetale può verificarsi nel 20-30% dei pazienti che ricevono anestesia a blocco paracervicale con anestetici locali di tipo ammidico e può essere associata ad acidosi fetale. La frequenza cardiaca fetale deve essere sempre monitorata durante l'anestesia paracervicale. Il rischio aggiunto sembra essere presente nella prematurità, nella postmaturità, nella tossiemia della gravidanza e nell'angoscia fetale. Il medico deve valutare i possibili vantaggi rispetto ai pericoli quando si considera il blocco paracervicale in queste condizioni. Un'attenta aderenza al dosaggio raccomandato è della massima importanza nel blocco paracervicale ostetrico. Il mancato raggiungimento di un'adeguata analgesia con le dosi raccomandate dovrebbe destare il sospetto di iniezione intracranica intravascolare o fetale
Casi compatibili con l'iniezione intracranica fetale non intenzionale della soluzione anestetica locale sono stati riferiti dopo il blocco paracervical o pudendal previsto o entrambi. I bambini così colpiti presentano una depressione neonatale inspiegabile alla nascita che si correla con alti livelli sierici di anestetico locale e di solito manifestano convulsioni entro sei ore. L'uso rapido di misure di supporto combinate con l'escrezione urinaria forzata dell'anestetico locale è stato usato con successo per gestire questa complicazione.
Casi di convulsioni materne e collasso cardiovascolare in seguito all'uso di alcuni anestetici locali per il blocco paracervicale all'inizio della gravidanza (come anestesia per l'aborto elettivo) suggeriscono che l'assorbimento sistemico in queste circostanze può essere rapido. La dose massima raccomandata dell'anestetico locale non deve essere superata. L'iniezione deve essere fatta lentamente e con frequente aspirazione. Consentire un intervallo di cinque minuti tra i lati.
È estremamente importante evitare la compressione aortocavale da parte dell'utero gravido durante la somministrazione del blocco regionale ai partorienti. Per fare ciò, il paziente deve essere mantenuto nella posizione del decubito laterale sinistro o un rotolo di coperta o un sacchetto di sabbia può essere posizionato sotto l'anca destra e l'utero gravido spostato a sinistra.
allatta
Non è noto se i farmaci anestetici locali siano escreti nel latte umano. Poiché molti farmaci sono escreti nel latte umano, si deve prestare attenzione quando gli anestetici locali vengono somministrati a una donna che allatta. Le linee guida pediatriche di uso per l'amministrazione di mepivacaine ai pazienti pediatrici sono presentate dentro DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE.
Uso geriatrico
Gli studi clinici e l'altra esperienza clinica riferita indicano che l'uso del farmaco in pazienti anziani richiede un dosaggio diminuito, (vedi FARMACOLOGIA CLINICA, PRECAUZIONI, Generale, e DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE).
I metaboliti di mepivacaina e mepivacaina sono noti per essere sostanzialmente escreti dal rene e il rischio di reazioni tossiche a questo farmaco può essere maggiore nei pazienti con funzionalità renale compromessa. Poiché i pazienti anziani hanno maggiori probabilità di avere una ridotta funzionalità renale, si deve prestare attenzione nella selezione della dose e può essere utile monitorare la funzionalità renale.
Le reazioni alla CARBOCAINA (mepivacaina) sono caratteristiche di quelle associate ad altri anestetici locali di tipo ammidico. Una delle principali cause di reazioni avverse a questo gruppo di farmaci sono i livelli plasmatici eccessivi, che possono essere dovuti a sovradosaggio, iniezione intravascolare involontaria o lenta degradazione metabolica.
Sistemico
Le esperienze avverse acute più comunemente riscontrate che richiedono contromisure immediate sono relative al sistema nervoso centrale e al sistema cardiovascolare. Queste esperienze avverse sono generalmente correlate alla dose e dovute a livelli plasmatici elevati che possono derivare da sovradosaggio, rapido assorbimento dal sito di iniezione, ridotta tolleranza o iniezione intravascolare involontaria della soluzione anestetica locale. Oltre alla tossicità dose-correlata sistemica, l'iniezione subaracnoidea involontaria del farmaco durante l'esecuzione prevista del blocco epidurale caudale o lombare o dei blocchi nervosi vicino alla colonna vertebrale (specialmente nella regione della testa e del collo) può causare sottoventilazione o apnea ("Totale o alta colonna vertebrale”). Inoltre, può verificarsi ipotensione dovuta alla perdita di tono simpatico e paralisi respiratoria o sottoventilazione dovuta all'estensione cefalica del livello motorio dell'anestesia. Questo può portare ad arresto cardiaco secondario se non trattata. I fattori che influenzano il legame alle proteine plasmatiche, come l'acidosi, le malattie sistemiche che alterano la produzione di proteine o la concorrenza di altri farmaci per i siti di legame proteico, possono diminuire la tolleranza individuale
Reazioni del sistema nervoso centrale
Questi sono caratterizzati da eccitazione e/o depressione. Irrequietezza, ansia, vertigini, tinnito, visione offuscata o tremori possono verificarsi, eventualmente procedendo a convulsioni. Tuttavia, l'eccitazione può essere transitoria o assente, con la depressione che è la prima manifestazione di una reazione avversa. Questo può essere rapidamente seguito da sonnolenza che si fonde in perdita di coscienza e arresto respiratorio. Altri effetti del sistema nervoso centrale possono essere nausea, vomito, brividi e costrizione delle pupille.
L'incidenza di convulsioni associate all'uso di anestetici locali varia con la procedura utilizzata e la dose totale somministrata. In un'indagine di studi di anestesia epidurale, la tossicità palese che progredisce alle convulsioni si è verificata in circa lo 0,1% delle amministrazioni anestetiche locali.
Reazioni cardiovascolari
Dosi elevate o, inavvertitamente iniezione intravascolare, possono portare a livelli plasmatici elevati e depressione correlata del miocardio, diminuzione della gittata cardiaca, blocco cardiaco, ipotensione (o talvolta ipertensione), bradicardia, aritmie ventricolari e possibilmente arresto cardiaco. (Vedere AVVERTENZE, PRECAUZIONI e sezioni di SOVRADOSAGGIO.)
Allergico
Le reazioni di tipo allergico sono rare e possono verificarsi a causa della sensibilità all'anestetico locale o ad altri ingredienti della formulazione, come il conservante antimicrobico methylparaben, contenuto in flaconcini a dosi multiple. Queste reazioni sono caratterizzate da segni come orticaria, prurito, eritema, edema angioneurotico( incluso edema laringeo), tachicardia, starnuti, nausea, vomito, vertigini, sincope, sudorazione eccessiva, temperatura elevata e possibilmente sintomatologia anafilattoide (inclusa ipotensione grave). È stata riportata sensibilità crociata tra i membri del gruppo di anestetici locali di tipo ammidico. L'utilità dello screening per la sensibilità non è stata definitivamente stabilita
Neurologico
L'incidenza di reazioni neurologiche avverse associate all'uso di anestetici locali può essere correlata alla dose totale di anestetico locale somministrato e dipende anche dal particolare farmaco utilizzato, dalla via di somministrazione e dallo stato fisico del paziente. Molti di questi effetti possono essere correlati a tecniche anestetiche locali, con o senza un contributo del farmaco.
Nella pratica del blocco epidurale caudale o lombare, può verificarsi occasionale penetrazione involontaria dello spazio subaracnoideo da parte del catetere o dell'ago. Gli effetti avversi successivi possono dipendere parzialmente dalla quantità di farmaco somministrato per via intratecale e dagli effetti fisiologici e fisici di una puntura durale. Un alto spinale è caratterizzato da paralisi delle gambe, perdita di coscienza, paralisi respiratoria e bradicardia.
Neurologici effetti epidurale caudale o anestesia possono includere blocco spinale di varia grandezza (tra cui ad alta o totale blocco spinale), ipotensione secondaria di blocco spinale, ritenzione urinaria, fecale e urinaria, incontinenza, perdita di perineale sensazione e la funzione sessuale, persistente anestesia, parestesie, debolezza, paralisi degli arti inferiori, e la perdita del controllo sfinterico tutti, che può avere lento e incompleto, di recupero o no, mal di testa, mal di schiena, settico meningite, meningismus, rallentamento del lavoro, aumento dell'incidenza di pinze consegna, paralisi dei nervi cranici dovuti alla trazione sui nervi da perdita di liquido cerebrospinale.
Gli effetti neurologici che seguono altre procedure o vie di somministrazione possono includere anestesia persistente, parestesia, debolezza, paralisi, che possono avere un recupero lento, incompleto o assente.
Le emergenze acute dagli anestetici locali sono riferite generalmente agli alti livelli del plasma incontrati durante l'uso terapeutico degli anestetici locali o all'iniezione subaracnoidea non voluta della soluzione anestetica locale. (Vedere REAZIONI AVVERSE, AVVERTENZE e PRECAUZIONI.)
Gestione delle emergenze anestetiche locali
La prima considerazione è la prevenzione, meglio realizzata con un attento e costante monitoraggio dei segni vitali cardiovascolari e respiratori e dello stato di coscienza del paziente dopo ogni iniezione anestetica locale. Al primo segno di cambiamento, deve essere somministrato ossigeno.
Il primo passo nella gestione delle reazioni tossiche sistemiche, così come la sottoventilazione o l apnea dovuta tutti'iniezione subaracnoidea involontaria di soluzione farmacologica, consiste nell all'attenzione immediata alla creazione e al mantenimento di una via aerea brevettata ed efficace ventilazione assistita o controllata con ossigeno al 100% con un sistema di erogazione in grado di consentire una pressione positivo immediata delle vie aeree mediante maschera. Questo può prevenire le convulsioni se non si sono già verificate.
Se necessario, utilizzare farmaci per controllare le convulsioni. Un 50 mg a 100 mg bolo IV iniezione di succinilcolina paralizzerà il paziente senza deprimere il sistema nervoso centrale o cardiovascolare e facilitare la ventilazione. Una dose in bolo IV da 5 mg a 10 mg di diazepam o da 50 mg a 100 mg di tiopentale consentirà la ventilazione e neutralizzerà la stimolazione del sistema nervoso centrale, ma questi farmaci deprimono anche il sistema nervoso centrale, le vie respiratorie e la funzione cardiaca, aggiungono alla depressione postticale e possono causare apnea. I barbiturici per via endovenosa, gli agenti anticonvulsivanti o i rilassanti muscolari devono essere somministrati solo da coloro che hanno familiarità con il loro uso. Immediatamente dopo l'istituzione di queste misure ventilatorie, dovrebbe essere valutata l'adeguatezza della circolazione. Il trattamento di supporto della depressione circolatoria può richiedere la somministrazione di liquidi per via endovenosa e, se del caso, un vasopressore dettato dalla situazione clinica (come l'efedrina o l'epinefrina per aumentare la forza contrattile miocardica)
L'intubazione endotracheale, utilizzando farmaci e tecniche familiari al medico, può essere indicata dopo la somministrazione iniziale di ossigeno mediante maschera, se si incontrano difficoltà nel mantenimento di una via aerea brevettata o se è indicato un supporto ventilatorio prolungato (assistito o controllato).
Recenti dati clinici di pazienti con convulsioni indotte da anestetico locale hanno dimostrato un rapido sviluppo di ipossia, ipercarbia e acidosi entro un minuto dall'inizio delle convulsioni. Queste osservazioni suggeriscono che il consumo di ossigeno e la produzione di anidride carbonica sono notevolmente aumentati durante le convulsioni anestetiche locali e sottolineano l'importanza di una ventilazione immediata ed efficace con ossigeno che può evitare l'arresto cardiaco.
Se non trattati immediatamente, convulsioni con ipossia simultanea, ipercarbia e acidosi, oltre a depressione miocardica dagli effetti diretti dell'anestetico locale possono causare aritmie cardiache, bradicardia, asistolia, fibrillazione ventricolare o arresto cardiaco. Possono verificarsi anomalie respiratorie, inclusa l'apnea. Underventilation o apnea dovuto l'iniezione subaracnoidea involontaria della soluzione anestetica locale può produrre questi stessi segni ed inoltre piombo ad arresto cardiaco se il supporto ventilatorio non è istituito. Se dovesse verificarsi un arresto cardiaco, le misure rianimatorie cardiopolmonari standard devono essere istituite e mantenute per un periodo prolungato, se necessario. Il recupero è stato segnalato dopo sforzi rianimatori prolungati
La posizione supina è pericolosa nelle donne in gravidanza a termine a causa della compressione aortocavale da parte dell'utero gravido. Pertanto durante il trattamento di tossicità sistemica, ipotensione materna, o bradicardia fetale dopo blocco regionale, il partoriente deve essere mantenuto nella posizione decubito laterale sinistra, se possibile, o spostamento manuale dell'utero fuori i grandi vasi essere compiuta.
Il dosaggio medio di sequestro di mepivacaina nelle scimmie rhesus è risultato essere 18,8 mg / kg con concentrazione plasmatica arteriosa media di 24,4 mcg / mL. La DL50 endovenosa e sottocutanea nei topi va rispettivamente da 23 mg/kg a 35 mg/kg e 280 mg/kg.