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Revisione medica di Fedorchenko Olga Valeryevna, Pharmacy Ultimo aggiornamento in data 22.03.2022
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MARCAINE è indicato per la produzione di anestesia locale o anestesia regionale o analgesia per chirurgia, chirurgia dentale e orale, procedure diagnostiche e terapeutiche e per procedure ostetriche. Solo le concentrazioni dello 0,25% e dello 0,5% sono indicate per l'anestesia ostetrica. (Vedere AVVERTENZE.)
L'esperienza con un intervento chirurgico non ostetrico in pazienti in gravidanza non è sufficiente per raccomandare l'uso della CONCENTRAZIONE MARCAIN 0,75% in questi pazienti.
MARCAINE non è raccomandato per l'anestesia regionale endovenosa (blocco di birra). Si prega di fare riferimento AVVERTENZE.
Le vie di amministrazione e le CONCENTRAZIONI MARCAIN specificate sono:
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(Vedere DOSAGGIO e AMMINISTRAZIONE per maggiori informazioni.)
I libri di testo standard devono essere consultati per determinare le procedure e le tecniche accettate per la gestione di MARCAINE
La dose di un anestetico locale somministrato varia con la procedura anestetica, l'area da anestetizzare, la vascolarizzazione dei tessuti, il numero di segmenti neuronali da bloccare, la profondità dell'anestesia e il grado di rilassamento muscolare richiesto, la durata desiderata dell'anestesia, la tolleranza individuale e le condizioni fisiche del paziente. Deve essere somministrata la dose e la concentrazione più piccole richieste per ottenere il risultato desiderato. Le dosi di MARCAINE devono essere ridotte per i pazienti anziani e / o indeboliti e per i pazienti con malattie cardiache e / o epatiche. L'iniezione rapida di un grande volume di soluzione anestetica locale deve essere evitata e, se possibile, devono essere utilizzate dosi frazionarie (incrementali).
Tecniche e procedure specifiche sono disponibili nei libri di testo standard.
Sono stati segnalati eventi avversi di condrolisi in pazienti in trattamento con infusioni intra-articolari di anestetici locali dopo artroscopici e altri interventi chirurgici. MARCAINE non è approvato per questo uso (vedi AVVERTENZE).
MARCAINE produce un blocco sensoriale completo nelle dosi raccomandate, ma l'effetto sulla funzione motoria differisce dalle tre concentrazioni.
0,25% - se utilizzato per il blocco dei nervi caudali, epidurali o periferici, produce un blocco motorio incompleto. Dovrebbe essere usato per operazioni in cui il rilassamento muscolare non è importante o quando viene utilizzato contemporaneamente un altro agente di rilassamento muscolare. L'inizio dell'azione può essere più lento rispetto alle soluzioni allo 0,5% o allo 0,75%.
0,5% - fornisce un blocco motorio per blocchi caudali, epidurali o nervosi, ma il rilassamento muscolare può essere insufficiente per operazioni in cui il rilassamento muscolare completo è essenziale.
0,75% - produce un blocco motore completo. Molto utile per il blocco epidurale nella chirurgia addominale che richiede un completo rilassamento muscolare e per l'anestesia retrobulbare. Non per anestesia ostetrica.
La durata dell'anestesia con MARCAINE è tale che una singola dose è sufficiente per la maggior parte delle indicazioni.
Il limite massimo di dosaggio deve essere personalizzato da un sito di iniezione specifico dopo aver valutato le dimensioni e le condizioni fisiche del paziente e il normale tasso di assorbimento sistemico. La maggior parte delle esperienze precedenti riguarda dosi singole di MARCAINE fino a 225 mg con adrenalina 1: 200.000 E 175 mg senza adrenalina; più o meno farmaci possono essere utilizzati a seconda dell'individualizzazione del rispettivo caso.
Queste dosi possono essere ripetute fino a una volta ogni tre ore. Negli studi clinici, la dose giornaliera totale è stata fino a 400 mg. Fino a quando non si acquisisce ulteriore esperienza, questa dose non deve essere superata in 24 ore. La durata dell'effetto anestetico può essere estesa aggiungendo adrenalina.
Le dosi nella Tabella 1 si sono generalmente dimostrate soddisfacenti e sono raccomandate come guida per l'uso negli adulti medi. Queste dosi devono essere ridotte per gli anziani o indebolite. Fino a quando non si acquisisce ulteriore esperienza, MARCAINE non è raccomandato per pazienti pediatrici di età inferiore ai 12 anni. MARCAINE è controindicato per blocchi paracervicali ostetrici e non è raccomandato per l'anestesia regionale endovenosa (blocco di birra).
Uso in anestesia epidurale: Durante la somministrazione epidurale di MARCAINE, le soluzioni allo 0,5% e allo 0,75% devono essere somministrate in dosi incrementali da 3 ml a 5 ml con un tempo sufficiente tra le dosi per determinare manifestazioni tossiche di un'iniezione intravascolare o intratecale involontaria. In ostetricia, devono essere utilizzate solo concentrazioni dello 0,5% e 0,25%; dosi incrementali da 3 ml a 5 ml di 0. Si raccomanda una soluzione al 5% che non superi i 50 mg a 100 mg in nessun intervallo di dose. Le dosi ripetute devono essere precedute da una dose di test con adrenalina se ciò non è controindicato. Utilizzare solo fiale monodose e fiale monodose per anestesia caudale o epidurale; le fiale multidose contengono un conservante e non devono pertanto essere utilizzate per queste procedure.
Dose di prova Per blocchi epidurali caudali e lombari: la dose di test di MARCAINE (0,5% di bupivacaina con 1: 200.000 epinefrina in una fiala da 3 ml) è raccomandata per l'uso come dose di test se le condizioni cliniche prima dei blocchi epidurali caudali e lombari lo consentono. Questo può servire come avvertimento di iniezione intravascolare o subaracnoidea involontaria. (Vedere PRECAUZIONI) La frequenza cardiaca e altri segni devono essere attentamente monitorati immediatamente dopo ogni dose della dose di prova per determinare una possibile iniezione intravascolare e deve essere concesso un tempo ragionevole per avviare un blocco della colonna vertebrale per determinare una possibile iniezione intratecale. Un'iniezione intravascolare o subaracnoidea è ancora possibile se i risultati della dose di test sono negativi. La stessa dose di test può causare una reazione tossica sistemica, alti effetti spinali o cardiovascolari dall'adrenalina. (Vedere. AVVERTENZE e TRADUZIONE).
Uso in odontoiatria: la concentrazione dello 0,5% con adrenalina è raccomandata per l'infiltrazione e l'iniezione di blocco nella zona della mascella superiore e inferiore se si desidera una durata più lunga dell'effetto anestetico locale, ad es. per chirurgia orale, che è generalmente associata a un notevole dolore postoperatorio. La dose media di 1,8 ml (9 mg) per sito di iniezione è generalmente sufficiente; una seconda dose occasionale di 1,8 ml (9 mg) può essere utilizzata se necessario per produrre un'anestesia adeguata dopo 2-10 minuti dall'orario di inizio. (Vedere FARMACOLOGIA CLINICA Deve essere utilizzata la dose efficace più bassa e deve essere mantenuto il tempo tra le iniezioni; si raccomanda la dose totale per tutti i siti di iniezione, diviso in una sessione a dente singolo, normalmente non deve superare i 90 mg per un paziente adulto sano (dieci iniezioni da 1,8 ml di 0,5% di MARCAINE con adrenalina). Le iniezioni dovrebbero essere eseguite lentamente e con frequenti sforzi. Fino a quando non si acquisisce ulteriore esperienza, MARCAINE non è raccomandato in odontoiatria per pazienti pediatrici di età inferiore ai 12 anni.
Parti non utilizzate della soluzione che non contengono conservanti, D.H. quelle fornite in fiale monodose e flaconcini monodose devono essere eliminate dopo il primo utilizzo.
Questo prodotto deve essere ispezionato visivamente per verificare la presenza di particelle e scolorimento prima della somministrazione, se la soluzione e il contenitore lo consentono. Le soluzioni scolorite o contenenti particelle non devono essere somministrate.
Tabella 1: CONCENTRAZIONI e lattine MARCAIN raccomandate
Tipo di blocco | Conc. | ogni dose | Motoblocco1 | |
(ML) | (Mg) | |||
Infiltrazione locale | 0,25%4 | fino a max. | fino a max.. | - |
PDA | 0,75%2.4 | 10-20 | 75-150 | Completare |
0,5%4 | 10-20 | 50-100 | da moderato a parzialmente a moderatamente | |
0,25%4 | 10-20 | 25-50 | ||
Coda | 0,5%4 | 15-30 | 75-150 | Moderazione da moderata a completa |
0,25%4 | 15-30 | 37,5-75 | ||
i nervi periferici | 0,5%4 | 5 a max. | 25 a max. | Moderato da completare |
0,25%4 | 5 a max. | 12,5 a max. | Moderato da completare | |
Retrobulable3 | 0,75%4 | 2-4 | 15-30 | completamente |
Simpatico | 0,25% | 20-50 | 50-125 | - |
- 3 | 0,5% p / epi | 1,8-3,6 per posizione | 9-18 per posizione | - |
Epidurale3 Dose di prova | 0,5% p / epi | 2-3 | 10-15 (10-15 microgrammi di epinefrina) | - |
1con tecniche continue (intermittenti), dosi ripetute aumentano il grado di blocco del motore. La prima dose ripetuta dello 0,5% può produrre un blocco motore completo. Il blocco Nerv intercostale con lo 0,25% può anche creare un blocco motore completo per la chirurgia intra-addominale. 2per dose singola, non per tecnica epidurale intermittente. Non per anestesia ostetrica. 3Si prega di fare riferimento PRECAUZIONI. 4Soluzioni con o senza adrenalina. |
MARCAINE è controindicato nell'anestesia ostetrica del blocco paracervicale. Il suo uso in questa tecnica ha portato alla bradicardia fetale e alla morte.
MARCAINE è controindicato nei pazienti con nota ipersensibilità a TE o ad un anestetico locale del tipo in mezzo o ad altri componenti di SOLUZIONI MARCAINEL
AVVERTENZE
LA CONCENTRAZIONE DEL MARCAINE DEL 0,75% NON RACCOMANDA L'ANESTA BIRTH-LIKE. LA MAGGIOR PARTE SONO RAPPORTI SU UNA DISTANZA CON LA REANIMAZIONE DIFFICILE O LA MORTE DURANTE L'APPLICAZIONE DEL SESSO DI ESTIVO EPIDURALE NELLA DIFFICOLA DI TRATTAMENTO DI BIRTH APPRICULT, DISPONIBILE DA INIEZIONE INTRAVASCOLARE NON PRESENTATA, È UN CUORE CHE SI IMPOSTA. LA CONCENTRAZIONE DEL 0,75% DOVREBBE ESSERE RISERVATA PER ENTRATE CHIRURGICHE, QUANDO È NECESSARIA UN'ALTA MISURA SUL TRASFERIMENTO MUSCELENTE E SULLA EFFETTO DELLA LUNGHEZZA
LOCALANEST HETICA DOVREBBE ESSERE APPLICATA SOLO DA MEDICI, CONOSCERE LA NOTA DAL BLOCCO DA UTILIZZARE CON LA DIAGNOSI E IL TRATTAMENTO DELLA TOSSICITÀ DOSE E ALTRI ACUTER, E PRIMA POI, DOPO LA DISPONIBILITÀ IMMEDIATA DI OSSIGENO, ALTRI RITAIL, I DISPOSITIVI DI REANIMAZIONE MODIOPULMONALE E LE RISORSE DEL PERSONALE SONO STATI SICURI, RICHIESTO PER UNA GESTIONE NORMATIVA DI REAZIONI TOSSICHE ED EMERGENZE CORRELATE (Vedi anche EFFETTI LATERALI, PRECAUZIONI e TRADUZIONE) RITARDI NEL TRATTAMENTO DI BASE DELLA TOSSICITÀ DOSE-DED, L'UNVENTILAZIONE DI CAUSE LEGALI E / O LA SENSIBILITÀ MODIFICATA PUO 'ESSERE DISEGNATA PER SVILUPPARE AZIDOSE, LIVELLO DI CUORE E TRENO PIÙ RIUOTATO
Soluzioni anestetiche locali contenenti conservanti antimicrobici, D.H. quelli forniti in flaconcini multidose non devono essere usati per l'anestesia epidurale o caudale, poiché nessuna sicurezza relativa all'iniezione intratecale di tali conservanti è stata determinata intenzionalmente o involontariamente.
Le infusioni intra-articolari di anestetici locali dopo interventi artroscopici e altri interventi chirurgici sono un uso non autorizzato e sono stati segnalati casi di condrolisi in pazienti che hanno ricevuto tali infusioni dopo l'immissione sul mercato. La maggior parte dei casi segnalati di condrolisi ha interessato l'articolazione della spalla; Casi di condrolisi gleno-umerale sono stati descritti in pazienti pediatrici e adulti dopo infusioni intra-articolari di anestetici locali con e senza adrenalina per un periodo da 48 a 72 ore. Non ci sono abbastanza informazioni per determinare se i periodi di infusione più brevi non sono correlati ad essi. Il tempo di sintomi come dolori articolari, rigidità e perdita di movimento può essere variabile, ma può già essere visto nel 2 °. Inizia mese dopo l'operazione. Al momento non esiste un trattamento efficace per la condrolisi; I pazienti che hanno manifestato condrolisi hanno ulteriori procedure diagnostiche e terapeutiche e alcune endoprotesi necessarie o la sostituzione delle spalle.
È importante che l'aspirazione del sangue o del liquido cerebrospinale (se applicabile) venga eseguita prima di un'iniezione anestetica locale, sia la dose originale che tutte le dosi successive, per evitare l'iniezione intravascolare o subaracnoidea. Tuttavia, l'aspirazione negativa non protegge dall'iniezione intravascolare o subaracnoidea.
MARCAINE con adrenalina 1: 200.000 o altri vasopressori non devono essere usati contemporaneamente ai farmaci ossitoci di tipo ergot perché può verificarsi ipertensione persistente grave. Allo stesso modo, le soluzioni di MARCAIN contenenti un vasocostrittore come l'adrenalina devono essere utilizzate con estrema cautela nei pazienti in trattamento con inibitori della monoamino ossidasi (MAOI) o antidepressivi della triptyline o dell'imipramina, poiché può verificarsi ipertensione prolungata grave.
Fino a quando non si acquisisce ulteriore esperienza in pazienti pediatrici di età inferiore ai 12 anni, la somministrazione di MARCAINE in questa fascia di età non è raccomandata.
La miscelazione o la pre-utilizzo di un altro anestetico locale con MARCAINE non possono essere raccomandate a causa di dati insufficienti sull'uso clinico di tali miscele.
Sono stati segnalati arresti cardiaci e morte durante l'uso di MARCAINE per anestesia regionale endovenosa (blocco di birra). In questa procedura mancano informazioni su dosi e tecniche di somministrazione sicure di MARCAINE. Pertanto MARCAINE non è raccomandato per l'uso in questa tecnica.
MARCAINE con adrenalina 1: 200.000 contiene metabisolfito di sodio, un solfito che può causare reazioni allergiche inclusi sintomi anafilattici ed episodi asmatici potenzialmente letali o meno gravi in alcuni soggetti sensibili. La prevalenza complessiva della sensibilità al solfito nella popolazione generale è sconosciuta e probabilmente bassa. La sensibilità al solfito è più comune in asmatica che in non asmatica. Le fiale monodose e le fiale monodose di MARCAINE senza adrenalina non contengono metabisolfito di sodio.
PRECAUZIONI
generale
La sicurezza e l'efficacia degli anestetici locali dipendono dal corretto dosaggio, dalla giusta tecnologia, dalle precauzioni appropriate e dalla volontà di prendere emergenze. I dispositivi di rianimazione, l'ossigeno e altri farmaci per la rianimazione dovrebbero essere immediatamente disponibili. (Vedere AVVERTENZE, EFFETTI LATERALI e TRADUZIONE) Durante i grandi blocchi nervosi regionali, i fluidi per via endovenosa del paziente devono passare sopra un catetere monouso per garantire una via endovenosa funzionante. La dose più bassa di un anestetico locale che porta a un'anestesia efficace deve essere utilizzata per evitare alti livelli plasmatici e gravi effetti collaterali. L'iniezione rapida di un grande volume di soluzione anestetica locale deve essere evitata e, se possibile, devono essere utilizzate dosi frazionarie (incrementali).
Anestesia epidurale
Durante la somministrazione epidurale di MARCAINE, lo 0,5% e lo 0,75% di soluzioni in dosi incrementali da 3 ml a 5 ml devono essere somministrate con un tempo sufficiente tra le dosi per rilevare manifestazioni tossiche di un'iniezione intravascolare o intratecale involontaria. Le iniezioni devono essere eseguite lentamente con frequenti aspirazioni prima e durante l'iniezione per evitare l'iniezione intravascolare. L'aspirazione della siringa deve essere eseguita anche prima e durante ogni iniezione aggiuntiva utilizzando tecniche di catetere continue (intermittenti). Un'iniezione intravascolare è ancora possibile se lo sforzo del sangue è negativo.
Durante la somministrazione di anestesia epidurale, si raccomanda di somministrare prima una dose di test e di monitorare gli effetti prima di somministrare l'intera dose. Quando si utilizza una tecnica del catetere "continua", le dosi di prova devono essere somministrate prima delle dosi originali e di rinforzo, poiché i tubi di plastica nello spazio epidurale possono essere spostati in un vaso sanguigno o attraverso l'escursionismo della dura. Se le condizioni cliniche lo consentono, la dose del test deve contenere adrenalina (sono stati suggeriti da 10 mcg a 15 mcg) per avvertire di un'iniezione intravascolare involontaria. Quando iniettato in un vaso sanguigno, è probabile che questa quantità di adrenalina produca una "risposta di adrenalina" temporanea entro 45 secondi, consistente in un aumento della frequenza cardiaca e / o della pressione sistolica, palpitazioni del torace, palpitazioni e nervosismo nel paziente insaturo. Il paziente sedato può avere un aumento della frequenza del polso di 20 o più battiti al minuto per 15 o più secondi. Pertanto, dopo la dose di prova, la frequenza cardiaca deve essere monitorata per un aumento della frequenza cardiaca. I pazienti con beta-bloccanti potrebbero non mostrare cambiamenti nella frequenza cardiaca, ma il monitoraggio della pressione arteriosa può mostrare un aumento temporaneo della pressione sistolica. La dose di test deve includere anche da 10 mg a 15 mg di MARCAIN o una quantità equivalente di un altro anestetico locale per determinare la somministrazione intratecale involontaria. Ciò è evidenziato in pochi minuti dai segni di un blocco della colonna vertebrale (e)., ridotta sensazione di glutei, paresi delle gambe o, nel paziente sedato, innervosisce le ginocchia). La formulazione della dose di test di MARCAINE contiene 15 mg di bupivacaina e 15 mcg di adrenalina in un volume di 3 ml. Un'iniezione intravascolare o subaracnoidea è ancora possibile se i risultati della dose di test sono negativi. La stessa dose di test può causare una reazione tossica sistemica, alti effetti cardiovascolari indotti dalla spina dorsale o dall'adrenalina.
L'iniezione di dosi ripetute di anestetici locali può portare ad un aumento significativo dei livelli plasmatici a qualsiasi dose ripetuta a causa del lento accumulo del farmaco o dei suoi metaboliti o del lento degrado metabolico. La tolleranza a livelli ematici elevati varia in base allo stato del paziente. I pazienti indeboliti, anziani e malati acuti devono ricevere dosi ridotte a seconda della loro età e delle loro condizioni fisiche. Gli anestetici locali devono anche essere usati con cautela nei pazienti con ipotensione o insufficienza cardiaca.
Dopo ogni iniezione anestetica locale deve essere eseguito un attento e costante monitoraggio delle funzioni vitali cardiovascolari e respiratorie (adeguatezza della ventilazione) e dello stato di coscienza del paziente. In tali momenti, va notato che irrequietezza, ansia, linguaggio incoerente, sonnolenza, intorpidimento e formicolio della bocca e delle labbra, gusto metallico, acufeni, vertigini, visione offuscata, tremore, contrazioni, depressione o sonnolenza possono essere segni di allarme precoce di tossicità per il sistema nervoso centrale.
Le soluzioni anestetiche locali che contengono un vasocostrittore devono essere utilizzate con cura e in quantità attentamente limitate nelle aree del corpo fornite dalle endartie o che influiscono in altro modo sull'afflusso di sangue come naso, naso, orecchio esterno o pene. I pazienti con disturbi vascolari ipertesi possono mostrare un'eccessiva reazione vasocostrittiva. Lesioni ischemiche o necrosi possono portare a questo.
Poiché gli anestetici locali come MARCAIN sono metabolizzati dal fegato, questi medicinali, in particolare dosi ripetute, devono essere usati con cura nei pazienti con malattia epatica. I pazienti con grave malattia epatica sono a maggior rischio di sviluppare concentrazioni plasmatiche tossiche a causa della loro incapacità di metabolizzare normalmente gli anestetici locali. Gli anestetici locali devono anche essere usati con cautela nei pazienti con ridotta funzione cardiovascolare, poiché potrebbero essere meno in grado di compensare i cambiamenti funzionali associati all'estensione del lignaggio AV di questi medicinali.
Aritmie cardiache correlate alla dose possono verificarsi quando in pazienti durante o dopo la somministrazione di anestetici per inalazione forti sono usati preparati contenenti un vasocostrittore come l'adrenalina. Quando si decide se utilizzare questi prodotti nello stesso paziente contemporaneamente, si deve tenere conto dell'effetto combinato di entrambi gli agenti sul miocardio, della concentrazione e del volume del vasocostrittore utilizzato e, se applicabile, del tempo trascorso dall'iniezione.
Molti farmaci usati durante l'anestesia sono considerati potenziali fattori scatenanti per l'ipertermia maligna della famiglia. Poiché non è noto se l'anestetico locale di tipo intermedio possa innescare questa reazione e la necessità di un'anestesia generale supplementare non può essere prevista in anticipo, si suggerisce che un protocollo standard dovrebbe essere disponibile per la gestione. I primi segni inspiegabili di tachicardia, tachipnea, pressione sanguigna instabile e acidosi metabolica possono precedere un aumento della temperatura. Un esito positivo dipende dalla diagnosi precoce, dall'interruzione immediata dei grilletti sospetti e dall'avvio immediato del trattamento, inclusa l'ossigenoterapia, indicato misure di supporto e dantrolene. (Vedere il foglio illustrativo endovenoso di sodio dantrolene prima dell'uso.)
Utilizzare nella zona della testa e del collo: Piccole dosi di anestetici locali iniettati nell'area della testa e del collo, inclusi blocchi retrobulbare, dentali e di sternganglion, possono causare effetti collaterali simili alla tossicità sistemica osservata con iniezioni intravascolari involontarie di dosi più elevate. Le procedure di iniezione richiedono cure estreme. Sono stati segnalati confusione, crampi, depressione respiratoria e / o arresto respiratorio, nonché stimolazione cardiovascolare o depressione. Queste reazioni possono essere dovute all'iniezione intraarteriosa dell'anestetico locale con flusso retrogrado nella circolazione del cervello. Possono anche essere attribuiti alla puntura della guaina durale del nervo ottico durante un blocco retrobulbare con diffusione di un anestetico locale lungo lo spazio subdurale al cervello medio. I pazienti che ricevono questi blocchi devono monitorare il flusso sanguigno e la respirazione ed essere costantemente monitorati. Il personale addetto alle attrezzature per la rianimazione e agli effetti collaterali deve essere immediatamente disponibile. Le raccomandazioni sul dosaggio non devono essere superate. (Vedere DOSAGGIO e AMMINISTRAZIONE.)
Utilizzare in chirurgia oculare: Le cliniche che eseguono blocchi retrobulbar devono essere consapevoli del fatto che sono state segnalate segnalazioni di arresto respiratorio dopo l'iniezione anestetica locale. Prima del blocco retrobulbar, come con tutte le altre procedure regionali, dovrebbe essere garantita l'immediata disponibilità di dispositivi, medicinali e personale per il trattamento dell'arresto respiratorio o della depressione, dei crampi e della stimolazione cardiaca o della depressione (vedere anche AVVERTENZE e Utilizzare nella zona della testa e del collo, sopra). Come con altre procedure anestetiche, i pazienti devono essere costantemente monitorati per segni di questi effetti collaterali dopo blocchi oftalmici, che possono verificarsi dopo dosi totali relativamente basse.
Una concentrazione di bupivacaina allo 0,75% è indicata per il blocco retrobulbare; tuttavia, questa concentrazione non è indicata per nessun altro blocco del nervo periferico, incluso il nervo facciale, e non per infiltrazione locale inclusa la congiuntiva (vedi INDICAZIONI e USO e PRECAUZIONI, generale). La miscelazione di MARCAINE con altri anestetici locali non è raccomandata a causa di dati insufficienti sull'uso clinico di tali miscele.
Quando si utilizza MARCAINE0, 75% per il blocco retrobulbare, l'anestesia corneale completa di solito precede l'insorgenza dell'acinesia muscolare esterna clinicamente accettabile. Pertanto, la presenza di acinesia anziché di anestesia dovrebbe solo determinare la volontà del paziente di operare.
Uso in odontoiatria : A causa della lunga durata dell'anestesia, quando MARCAINE0, Il 5% con epinefrina viene utilizzato per iniezioni di denti, i pazienti devono essere avvertiti della possibilità di un trauma involontario della lingua, labbra e mucosa orale e consigliato di non masticare cibi solidi o mordere l'area anestetizzata o di testare il sondaggio.
Cancerogenesi, mutagenesi, compromissione della fertilità
Non sono stati condotti studi a lungo termine su animali per valutare il potenziale cancerogeno del bupivacain cloridrato. Il potenziale mutageno e l'effetto della bupivacaina cloridrato sulla fertilità non sono stati determinati.
Categoria di gravidanza C
Non ci sono studi adeguati e ben controllati su donne in gravidanza. MARCAINE deve essere usato durante la gravidanza solo se il potenziale beneficio giustifica il potenziale rischio per il feto. La bupivacaina cloridrato ha prodotto tossicità per lo sviluppo quando somministrato per via sottocutanea a ratti e conigli in gravidanza in dosi clinicamente rilevanti. Ciò non preclude l'uso di MARCAINE a casa per anestesia ostetrica o analgesia. (Vedere Lavoro e consegna)
La bupivacaina cloridrato è stata somministrata per via sottocutanea ai ratti a 4, 4, 13,3 e 40 mg / kg e ai conigli a dosi di 1,3, 5,8 e 22,2 mg / kg durante l'organogenesi (impianto alla chiusura del palato duro). Le alte dosi sono paragonabili alla dose massima giornaliera raccomandata per l'uomo (MRHD) da 400 mg / die a mg / m2 superficie corporea (BSA) - base. Non sono stati osservati effetti embrio-fetali ad alte dosi nei ratti che causano un aumento della letalità materna. È stato osservato un aumento delle morti embrio-fetali nei conigli ad alte dosi in assenza di tossicità materna, con l'effetto avverso fetale non osservato pari a circa 1/5 della MRHD basata su BSA
In uno studio di sviluppo pre e postnatale su ratti (dose dall'impianto allo svezzamento) in dosi sottocutanee di 4,4, 13,3 e 40 mg / kg mg / kg / kg / die, è stata osservata una ridotta sopravvivenza del cucciolo alla dose elevata . La dose elevata è paragonabile alla MRHD giornaliera di 400 mg / die basata su BSA
Lavoro e consegna
VEDERE AVVERTENZA SCATOLA RIGUARDANTE L'APPLICAZIONE Ostetrica DEL MARCAINO AL 0,75% .
MARCAINE è controindicato per anestesia ostetrica del blocco paracervicale.
Gli anestetici locali attraversano rapidamente la placenta e possono causare diversi livelli di tossicità materna, fetale e neonatale se usati per l'anestesia epidurale, caudale o pudendale. (Vedere FARMACOLOGIA CLINICA, Farmacocinetica) L'incidenza e il grado di tossicità dipendono dalla procedura eseguita, dal tipo e dalla quantità del medicinale utilizzato e dalla tecnica di somministrazione del farmaco. Gli effetti collaterali nel parturiente, nel feto e nel neonato includono cambiamenti nel sistema nervoso centrale, tono vascolare periferico e funzione cardiaca.
L'ipotensione materna è derivata dall'anestesia regionale. Gli anestetici locali producono vasodilatazione bloccando i nervi simpatici. Alzare le gambe del paziente e posizionarle a sinistra aiuta a prevenire un calo della pressione sanguigna. Anche la frequenza cardiaca fetale deve essere monitorata continuamente ed è molto consigliabile il monitoraggio fetale elettronico.
L'anestesia epidurale, caudale o pudendale può cambiare le forze di nascita cambiando la contrattilità uterina o gli sforzi di rifiuto materno. È stato riportato che l'anestesia epidurale prolunga la seconda fase del travaglio eliminando l'impulso riflesso del bambino a resistere o influenzando la funzione motoria. L'uso dell'anestesia ostetrica può aumentare la necessità di supporto per le pinzette.
L'uso di alcuni medicinali anestetici locali durante il travaglio e il parto può comportare una riduzione della forza muscolare e del tono muscolare per il primo o il secondo giorno di vita. Questo non è stato riportato con bupivacaina.
È estremamente importante evitare la compressione aortocavale da parte dell'utero gravido durante la somministrazione del blocco regionale alla donna che partorisce. Per fare ciò, il paziente deve essere tenuto nella posizione del decubito laterale sinistro o un rullo del soffitto o un sacchetto di sabbia può essere posizionato sotto l'anca destra e l'utero spostato a sinistra.
Madri che allattano al seno
È stato riportato che la bupivacaina viene escreta nel latte materno, suggerendo che il bambino che allatta al seno potrebbe teoricamente essere esposto a una dose del farmaco. A causa del potenziale di gravi effetti collaterali nell'allattamento al seno dei neonati da bupivacain, si dovrebbe decidere se interrompere o meno l'allattamento, tenendo conto dell'importanza del farmaco per la madre.
Uso pediatrico
Fino a quando non si acquisisce ulteriore esperienza in pazienti pediatrici di età inferiore ai 12 anni, la somministrazione di MARCAINE in questa fascia di età non è raccomandata. È stato riportato che le infusioni continue di bupivacaina nei bambini provocano alti livelli sistemici di bupivacaina e convulsioni; alti livelli plasmatici possono anche essere associati ad anomalie cardiovascolari. (Vedere AVVERTENZE, PRECAUZIONI e TRADUZIONE).
Applicazione geriatrica
I pazienti di età superiore ai 65 anni, in particolare i pazienti con ipertensione arteriosa, possono presentare un rischio maggiore di sviluppare ipotensione durante l'anestesia MARCAINA. (Vedere Effetti collaterali.)
I pazienti anziani potrebbero aver bisogno di dosi più basse di MARCAINE. (Vedere PRECAUZIONI, Anestesia epidurale e DOSAGGIO e AMMINISTRAZIONE.)
Negli studi clinici, sono state osservate differenze nei diversi parametri farmacocinetici tra pazienti più anziani e più giovani. (Vedere FARMACOLOGIA CLINICA.)
È noto che questo prodotto viene escreto essenzialmente attraverso il rene e il rischio di reazioni tossiche a questo medicinale può essere maggiore nei pazienti con insufficienza renale. Poiché è più probabile che i pazienti anziani abbiano una ridotta funzionalità renale, è necessario prestare attenzione quando si selezionano le dosi e può essere utile monitorare la funzionalità renale. (Vedere FARMACOLOGIA CLINICA.)
Le reazioni a MARCAIN sono caratteristiche di quelle associate ad altri anestetici locali di tipo ammide. Una delle principali cause di effetti collaterali su questo gruppo di medicinali sono i livelli plasmatici eccessivi, che possono essere dovuti a sovradosaggio, iniezione intravascolare involontaria o lenta degradazione metabolica.
Gli effetti collaterali acuti più comuni che richiedono contromisure immediate sono correlati al sistema nervoso centrale e al sistema cardiovascolare. Questi effetti collaterali sono generalmente dose-dipendenti e dovuti ad alti livelli plasmatici, che possono essere dovuti a un sovradosaggio, ad un rapido assorbimento dal sito di iniezione, a una ridotta tolleranza o ad un'iniezione intravascolare involontaria della soluzione anestetica locale. Oltre alla tossicità sistemica correlata alla dose, un'iniezione non intenzionale di subaracnoidi del farmaco durante l'esecuzione prevista di un blocco epidurale caudale o lombare o blocco del nervo vicino alla colonna vertebrale (specialmente nella zona della testa e del collo) può portare a sottoventilazione o apnea (" totale o alta qualità ”). Possono verificarsi anche ipotensione dovuta alla perdita del tono simpatico e alla paralisi respiratoria o alla sottoventilazione dovuta al prolungamento del cefalopode del livello motorio di anestesia. Se non trattato, ciò può portare ad un arresto cardiaco secondario. Pazienti di età superiore ai 65 anni, in particolare pazienti con ipertensione, può avere un aumentato rischio di riduzione della pressione arteriosa di MARCAIN. Fattori che influenzano il legame con le proteine plasmatiche, come l'acidosi, malattie sistemiche che cambiano la produzione di proteine, o la concorrenza di altri medicinali per i siti di legame proteico può ridurre la tolleranza individuale.
Reazioni del sistema nervoso centrale
Questi sono caratterizzati da eccitazione e / o depressione. Possono verificarsi disordini, ansia, vertigini, acufeni, visione offuscata o tremori e possono portare a crampi. Tuttavia, l'eccitazione può essere temporanea o assente, con la depressione che è la prima manifestazione di un effetto collaterale. La sonnolenza può rapidamente derivare, che è associata alla perdita di coscienza e all'arresto respiratorio. Altri effetti del sistema nervoso centrale possono essere nausea, vomito, brividi e restringimento delle pupille.
La frequenza dei crampi associati all'uso di anestetici locali varia con il metodo utilizzato e la dose totale somministrata. In un sondaggio di studi sull'anestesia epidurale, circa lo 0,1% delle amministrazioni anestetiche locali presentava una tossicità aperta, che ha portato a crampi.
Reazioni del sistema cardiovascolare
Alte dosi o iniezioni intravascolari involontarie possono portare ad alti livelli plasmatici e depressione associata del miocardio, riduzione della gittata cardiaca, blocco cardiaco, ipotensione, bradicardia, aritmie ventricolari, inclusa tachicardia ventricolare e fibrillazione ventricolare e arresto cardiaco. (Vedere AVVERTENZE, PRECAUZIONI e TRADUZIONE).
Allergico
Le reazioni allergiche sono rare e possono verificarsi a causa della sensibilità all'anestetico locale o ad altri componenti della formulazione, come il metilparaben conservante antimicrobico, che è contenuto in flaconcini multidose o solfiti in soluzioni contenenti adrenalina. Queste reazioni sono caratterizzate da segni come orticaria, prurito, eritema, edema angioneurotico (incluso edema laringeo), tachicardia, starnuti, nausea, vomito, vertigini, sincope, sudorazione eccessiva, temperatura elevata e possibilmente sintomi simili all'anafilattoide (inclusa grave ipotensione). È stata segnalata la sensibilità incrociata tra i membri del gruppo anestetico locale di tipo intermedio. L'utilità dello screening per la sensibilità non è stata definitivamente determinata.
Neurologico
Gli effetti collaterali degli effetti collaterali neurologici associati all'uso di anestetici locali possono essere correlati alla dose totale di anestetico locale somministrato e dipendere anche dal farmaco utilizzato, dalla via di somministrazione e dalle condizioni fisiche del paziente. Molti di questi effetti possono essere correlati alle tecniche anestetiche locali, con o senza un contributo farmacologico.
Nella pratica del blocco epidurale caudale o lombare, può verificarsi una penetrazione involontaria occasionale dello spazio subaracnoideo da parte del catetere o dell'ago. I seguenti effetti indesiderati possono dipendere in parte dalla quantità del farmaco intratecale e dagli effetti fisiologici e fisici di una puntura durale. Un'alta colonna vertebrale è caratterizzata da paralisi delle gambe, perdita di coscienza, paralisi respiratoria e bradicardia.
Gli effetti neurologici dopo l'anestesia epidurale o caudale possono bloccare la colonna vertebrale di diverse dimensioni (compreso il blocco della colonna vertebrale alta o totale) includere; Ipotensione dovuta al blocco della colonna vertebrale; Ritenzione urinaria; incontinenza fecale e urinaria; Perdita di sensazione perineale e funzione sessuale; anestesia persistente, parestesia, Debolezza, Paralisi delle estremità inferiori e perdita del controllo dello sfintere, tutto lento, può essere incompleto o non recuperato; Mal di testa; Mal di schiena; meningite settica; meningismo; Lavoro lento; aumento dell'incidenza delle pinzette; e blocco del nervo cranico. palsia dovuta alla trazione sui nervi dovuta alla perdita di liquido cerebrospinale.
Gli effetti neurologici con altri metodi o vie di somministrazione possono essere anestesia persistente, parestesia, debolezza, paralisi, che possono avere un recupero lento, incompleto o assente.
Le emergenze anestetiche locali acute sono generalmente correlate agli alti livelli plasmatici che si verificano durante l'uso terapeutico di anestetici locali o con un'iniezione non intenzionale di subaracnoidi di una soluzione anestetica locale. (Vedere EFFETTI LATERALI, AVVERTENZE e PRECAUZIONI).
Gestione delle emergenze anestetiche locali
La prima considerazione è la prevenzione, che si ottiene meglio attraverso un attento e costante monitoraggio delle funzioni vitali cardiovascolari e respiratorie e la consapevolezza del paziente dopo ogni iniezione anestetica locale. L'ossigeno deve essere somministrato al primo segno di modifica.
Il primo passo nel trattamento delle reazioni tossiche sistemiche, nonché nella sottoventilazione o nell'apnea a causa dell'iniezione non intenzionale di subaracnoidi di soluzione farmacologica è prestare immediatamente attenzione alla creazione e al mantenimento di una via aerea sicura e di un'efficace ventilazione assistita o controllata con ossigeno al 100% con un sistema di consegna, che consente una pressione respiratoria positiva immediata attraverso la maschera.
Ciò può prevenire i crampi se non si è già verificato.
Se necessario, utilizzare i farmaci per controllare i crampi. Un'iniezione bolo IV da 50 mg a 100 mg di succinilcolina paralizza il paziente senza influenzare il sistema nervoso centrale o cardiovascolare e facilita la ventilazione. Una dose bolo IV da 5 mg a 10 mg di diazepam o da 50 mg a 100 mg di thiopental consente la ventilazione e contrasta la stimolazione del sistema nervoso centrale, ma questi farmaci spingono anche il sistema nervoso centrale, funzione respiratoria e funzione cardiaca, contribuire alla depressione postintica e può portare all'apnea. Barbiturici endovenosi, anticonvulsivanti o miorilassanti devono essere somministrati solo da persone che hanno familiarità con l'applicazione. Immediatamente dopo l'introduzione di queste misure di ventilazione, è necessario valutare l'adeguatezza del ciclo. Il trattamento di supporto della depressione circolatoria può richiedere la somministrazione di liquidi per via endovenosa e, se necessario, un vasopressore dettato dalla situazione clinica (ad es. efedrina o adrenalina per migliorare il potere di contrazione del miocardio).
L'intubazione endotracheale con medicinali e tecniche familiari al medico può apparire dopo che la maschera è stata inizialmente somministrata ossigeno se ci sono difficoltà nel mantenere una normale via aerea o se è indicato un supporto di ventilazione più lungo (supportato o controllato).
I recenti dati clinici di pazienti con crampi indotti anesteticamente localmente hanno mostrato un rapido sviluppo di ipossia, ipercarbie e acidosi con bupivacaina entro un minuto dall'inizio dei crampi. Queste osservazioni suggeriscono che il consumo di ossigeno e la produzione di anidride carbonica nei crampi anestetici locali sono notevolmente aumentati e sottolineano l'importanza di una ventilazione dell'ossigeno immediata ed efficace, che può evitare l'arresto cardiaco.
Se non viene trattato immediatamente, i crampi con ipossia simultanea, ipercarbie e acidosi, nonché depressione del miocardio possono portare ad aritmie cardiache, bradicardia, asistolia, fibrillazione ventricolare o arresto cardiaco a causa degli effetti diretti dell'anestetico locale. Possono verificarsi malattie respiratorie, inclusa l'apnea. L'interventilazione o l'apnea dovuta a un'iniezione non intenzionale di subaracnoidi di una soluzione anestetica locale possono causare gli stessi segni e portare ad arresto cardiaco se non viene avviato alcun supporto di ventilazione. Se si verifica un arresto cardiaco, un esito positivo può richiedere sforzi di rianimazione più lunghi.
La posizione supina è pericolosa nelle donne in gravidanza a casa a causa della compressione aortocavale dell'utero gravido. Pertanto, la donna che partorisce deve essere mantenuta nella posizione del decubito laterale sinistro o in uno spostamento manuale dell'utero dai grandi vasi durante il trattamento della tossicità sistemica, dell'ipotensione materna o della bradicardia fetale dopo il blocco regionale.
La dose media di bupivacaina nelle scimmie rhesus era di 4,4 mg / kg con una concentrazione plasmatica arteriosa media di 4,5 mcg / mL. LD50 per via endovenosa e sottocutanea nei topi è da 6 mg / kg a 8 mg / kg o.
L'ipotensione materna è derivata dall'anestesia regionale. Gli anestetici locali producono vasodilatazione bloccando i nervi simpatici. Alzare le gambe del paziente e posizionarle a sinistra aiuta a prevenire un calo della pressione sanguigna. Anche la frequenza cardiaca fetale deve essere monitorata continuamente ed è molto consigliabile il monitoraggio fetale elettronico.
L'anestesia epidurale, caudale o pudendale può cambiare le forze di nascita cambiando la contrattilità uterina o gli sforzi di rifiuto materno. È stato riportato che l'anestesia epidurale prolunga la seconda fase del travaglio eliminando l'impulso riflesso del bambino a resistere o influenzando la funzione motoria. L'uso dell'anestesia ostetrica può aumentare la necessità di supporto per le pinzette.
L'uso di alcuni medicinali anestetici locali durante il travaglio e il parto può comportare una riduzione della forza muscolare e del tono muscolare per il primo o il secondo giorno di vita. Questo non è stato riportato con bupivacaina.
È estremamente importante evitare la compressione aortocavale da parte dell'utero gravido durante la somministrazione del blocco regionale alla donna che partorisce. Per fare ciò, il paziente deve essere tenuto nella posizione del decubito laterale sinistro o un rullo del soffitto o un sacchetto di sabbia può essere posizionato sotto l'anca destra e l'utero spostato a sinistra.
Madri che allattano al seno
È stato riportato che la bupivacaina viene escreta nel latte materno, suggerendo che il bambino che allatta al seno potrebbe teoricamente essere esposto a una dose del farmaco. A causa del potenziale di gravi effetti collaterali nell'allattamento al seno dei neonati da bupivacain, si dovrebbe decidere se interrompere o meno l'allattamento, tenendo conto dell'importanza del farmaco per la madre.
Uso pediatrico
Fino a quando non si acquisisce ulteriore esperienza in pazienti pediatrici di età inferiore ai 12 anni, la somministrazione di MARCAINE in questa fascia di età non è raccomandata. È stato riportato che le infusioni continue di bupivacaina nei bambini provocano alti livelli sistemici di bupivacaina e convulsioni; alti livelli plasmatici possono anche essere associati ad anomalie cardiovascolari. (Vedere AVVERTENZE, PRECAUZIONI e TRADUZIONE).
Applicazione geriatrica
I pazienti di età superiore ai 65 anni, in particolare i pazienti con ipertensione arteriosa, possono presentare un rischio maggiore di sviluppare ipotensione durante l'anestesia MARCAINA. (Vedere Effetti collaterali.)
I pazienti anziani potrebbero aver bisogno di dosi più basse di MARCAINE. (Vedere PRECAUZIONI, Anestesia epidurale e DOSAGGIO e AMMINISTRAZIONE.)
Negli studi clinici, sono state osservate differenze nei diversi parametri farmacocinetici tra pazienti più anziani e più giovani. (Vedere FARMACOLOGIA CLINICA.)
È noto che questo prodotto viene escreto essenzialmente attraverso il rene e il rischio di reazioni tossiche a questo medicinale può essere maggiore nei pazienti con insufficienza renale. Poiché è più probabile che i pazienti anziani abbiano una ridotta funzionalità renale, è necessario prestare attenzione quando si selezionano le dosi e può essere utile monitorare la funzionalità renale. (Vedere FARMACOLOGIA CLINICA.)
Sovradosaggio e controindicazioniTRADUZIONE
Le emergenze anestetiche locali acute sono generalmente correlate agli alti livelli plasmatici che si verificano durante l'uso terapeutico di anestetici locali o con un'iniezione non intenzionale di subaracnoidi di una soluzione anestetica locale. (Vedere EFFETTI LATERALI, AVVERTENZE e PRECAUZIONI).
Gestione delle emergenze anestetiche locali
La prima considerazione è la prevenzione, che si ottiene meglio attraverso un attento e costante monitoraggio delle funzioni vitali cardiovascolari e respiratorie e la consapevolezza del paziente dopo ogni iniezione anestetica locale. L'ossigeno deve essere somministrato al primo segno di modifica.
Il primo passo nel trattamento delle reazioni tossiche sistemiche, nonché nella sottoventilazione o nell'apnea a causa dell'iniezione non intenzionale di subaracnoidi di soluzione farmacologica è prestare immediatamente attenzione alla creazione e al mantenimento di una via aerea sicura e di un'efficace ventilazione assistita o controllata con ossigeno al 100% con un sistema di consegna, che consente una pressione respiratoria positiva immediata attraverso la maschera.
Ciò può prevenire i crampi se non si è già verificato.
Se necessario, utilizzare i farmaci per controllare i crampi. Un'iniezione bolo IV da 50 mg a 100 mg di succinilcolina paralizza il paziente senza influenzare il sistema nervoso centrale o cardiovascolare e facilita la ventilazione. Una dose bolo IV da 5 mg a 10 mg di diazepam o da 50 mg a 100 mg di thiopental consente la ventilazione e contrasta la stimolazione del sistema nervoso centrale, ma questi farmaci spingono anche il sistema nervoso centrale, funzione respiratoria e funzione cardiaca, contribuire alla depressione postintica e può portare all'apnea. Barbiturici endovenosi, anticonvulsivanti o miorilassanti devono essere somministrati solo da persone che hanno familiarità con l'applicazione. Immediatamente dopo l'introduzione di queste misure di ventilazione, è necessario valutare l'adeguatezza del ciclo. Il trattamento di supporto della depressione circolatoria può richiedere la somministrazione di liquidi per via endovenosa e, se necessario, un vasopressore dettato dalla situazione clinica (ad es. efedrina o adrenalina per migliorare il potere di contrazione del miocardio).
L'intubazione endotracheale con medicinali e tecniche familiari al medico può apparire dopo che la maschera è stata inizialmente somministrata ossigeno se ci sono difficoltà nel mantenere una normale via aerea o se è indicato un supporto di ventilazione più lungo (supportato o controllato).
I recenti dati clinici di pazienti con crampi indotti anesteticamente localmente hanno mostrato un rapido sviluppo di ipossia, ipercarbie e acidosi con bupivacaina entro un minuto dall'inizio dei crampi. Queste osservazioni suggeriscono che il consumo di ossigeno e la produzione di anidride carbonica nei crampi anestetici locali sono notevolmente aumentati e sottolineano l'importanza di una ventilazione dell'ossigeno immediata ed efficace, che può evitare l'arresto cardiaco.
Se non viene trattato immediatamente, i crampi con ipossia simultanea, ipercarbie e acidosi, nonché depressione del miocardio possono portare ad aritmie cardiache, bradicardia, asistolia, fibrillazione ventricolare o arresto cardiaco a causa degli effetti diretti dell'anestetico locale. Possono verificarsi malattie respiratorie, inclusa l'apnea. L'interventilazione o l'apnea dovuta a un'iniezione non intenzionale di subaracnoidi di una soluzione anestetica locale possono causare gli stessi segni e portare ad arresto cardiaco se non viene avviato alcun supporto di ventilazione. Se si verifica un arresto cardiaco, un esito positivo può richiedere sforzi di rianimazione più lunghi.
La posizione supina è pericolosa nelle donne in gravidanza a casa a causa della compressione aortocavale dell'utero gravido. Pertanto, la donna che partorisce deve essere mantenuta nella posizione del decubito laterale sinistro o in uno spostamento manuale dell'utero dai grandi vasi durante il trattamento della tossicità sistemica, dell'ipotensione materna o della bradicardia fetale dopo il blocco regionale.
La dose media di bupivacaina nelle scimmie rhesus era di 4,4 mg / kg con una concentrazione plasmatica arteriosa media di 4,5 mcg / mL. LD50 per via endovenosa e sottocutanea nei topi è da 6 mg / kg a 8 mg / kg o.
PREZZO
MARCAINE è controindicato nell'anestesia ostetrica del blocco paracervicale. Il suo uso in questa tecnica ha portato alla bradicardia fetale e alla morte.
MARCAINE è controindicato nei pazienti con nota ipersensibilità all'utente o ad un anestetico locale del tipo in mezzo o ad altri componenti delle SOLUZIONI MARCAINE
Farmacologia clinicaFARMACOLOGIA CLINICA
Gli anestetici locali bloccano la generazione e la conduzione degli impulsi nervosi, presumibilmente aumentando la soglia per l'eccitazione elettrica nel nervo, rallentando la diffusione dell'impulso nervoso e riducendo il tasso di aumento del potenziale d'azione. In generale, la progressione dell'anestesia è correlata al diametro, alla mielinizzazione e alla velocità di conduzione delle fibre nervose colpite. Clinicamente, l'ordine di perdita della funzione nervosa è il seguente: (1) dolore, (2) temperatura, (3) tocco, (4) propriocezione e (5) tono del muscolo scheletrico.
L'assorbimento sistemico di anestetici locali colpisce il sistema cardiovascolare e nervoso centrale (SNC)). A concentrazioni ematiche raggiunte con normali dosi terapeutiche, i cambiamenti nella conduzione cardiaca, nell'eccitabilità, nella resistenza al fuoco, nella contrattilità e nella resistenza vascolare periferica sono minimi. Tuttavia, le concentrazioni ematiche tossiche influenzano la conduzione cardiaca e l'eccitabilità, che possono portare a blocco atrioventricolare, aritmie ventricolari e arresto cardiaco, che a volte porta a decessi. Inoltre, la contrattività del miocardio è depressa e vi è vasodilatazione periferica, che porta a una riduzione della produzione cardiaca e della pressione arteriosa. Recenti rapporti clinici e studi sugli animali suggeriscono che è più probabile che si verifichino questi cambiamenti cardiovascolari dopo l'iniezione intravascolare involontaria di bupivacaina. È quindi necessario un dosaggio incrementale.
Dopo l'assorbimento sistemico, gli anestetici locali possono stimolare il sistema nervoso centrale, la depressione o entrambi. L'apparente stimolazione centrale si manifesta come irrequietezza, tremore e tremore, che portano a crampi, seguiti da depressione e coma, che alla fine portano all'arresto respiratorio. Tuttavia, gli anestetici locali hanno un effetto depressivo primario sul midollo e sui centri superiori. Lo stadio depressivo può verificarsi senza un precedente stato eccitato.
Farmacocinetica
Il tasso di assorbimento sistemico degli anestetici locali dipende dalla dose totale e dalla concentrazione del farmaco somministrato, dalla via di somministrazione, dalla vascolarizzazione del sito di somministrazione e dalla presenza o mancanza di adrenalina nella soluzione anestetica. Una concentrazione diluita di adrenalina (1: 200.000 o 5 mcg / mL) di solito riduce il tasso di assorbimento e il picco di concentrazione plasmatica di MARCAINE, che consente l'uso di dosi totali moderatamente più grandi e talvolta estende la durata dell'azione.
L'effetto inizia con MARCAINE e l'anestesia è di lunga durata. La durata dell'anestesia è significativamente più lunga per MARCAINE rispetto a qualsiasi altro anestetico locale comunemente usato. È stato anche scoperto che esiste un periodo di analgesia che persiste dopo il ritorno della sensazione, durante il quale viene ridotta la necessità di analgesici forti.
L'insorgenza reale dopo le iniezioni di denti è di solito da 2 a 10 minuti e l'anestesia può richiedere fino a 7 ore in molti pazienti due o tre volte più a lungo della lidocaina e della mepivacaina per scopi dentali. La durata dell'effetto anestetico si estende aggiungendo adrenalina 1: 200.000.
Gli anestetici locali sono legati in varia misura alle proteine plasmatiche. In generale, più bassa è la concentrazione plasmatica del farmaco, maggiore è la percentuale del farmaco legata alle proteine plasmatiche.
Gli anestetici locali sembrano attraversare la placenta attraverso la diffusione passiva. La velocità e il grado di diffusione sono determinati da (1) il grado di legame alle proteine plasmatiche, (2) il grado di ionizzazione e (3) il grado di solubilità lipidica. Al contrario, le condizioni fetali / materne degli anestetici locali sembrano essere correlate al grado di legame con le proteine plasmatiche, poiché solo il farmaco libero e non legato è disponibile per il trasferimento placentare. MARCAINE con un'alta capacità di legame alle proteine (95%) ha un basso rapporto fetale / materno (da 0,2 a 0,4). L'entità del trasferimento placentare è anche determinata dal grado di ionizzazione e solubilità lipidica del farmaco. I farmaci non ionizzati solubili in lipidi entrano facilmente nel sangue fetale dalla circolazione materna.
A seconda della via di somministrazione, gli anestetici locali sono distribuiti in una certa misura a tutti i tessuti del corpo, con alte concentrazioni che si verificano in organi altamente perfusi come fegato, polmoni, cuore e cervello.
Studi di farmacocinetica nel profilo plasmatico di MARCAINE dopo iniezione endovenosa diretta suggeriscono un modello aperto con tre scomparti. Il primo compartimento è rappresentato dalla rapida distribuzione intravascolare del farmaco. Il secondo compartimento rappresenta l'equilibrio del farmaco negli organi altamente perfusi come cervello, miocardio, polmoni, reni e fegato. Il terzo compartimento rappresenta un equilibrio del farmaco con tessuti scarsamente perfusi come muscoli e grasso. L'eliminazione del farmaco dalla distribuzione dei tessuti dipende in gran parte dalla capacità dei siti di legame nella circolazione di trasportarlo nel fegato, dove viene metabolizzato.
Dopo aver iniettato MARCAINE per il blocco dei nervi caudali, epidurali o periferici nell'uomo, i livelli di picco di bupivacaina nel sangue vengono raggiunti in 30-45 minuti, seguiti da una diminuzione a livelli insignificanti nelle successive 3-6 ore.
Vari parametri farmacocinetici di anestetici locali possono essere significativamente modificati dalla presenza di malattie del fegato o dei reni, dall'aggiunta di adrenalina, dai fattori che influenzano il pH delle urine, il flusso sanguigno renale, la via del farmaco e l'età del paziente. L'emivita MARCAINE è di 2,7 ore negli adulti e 8,1 ore nei neonati.
Negli studi clinici, i pazienti anziani hanno raggiunto la massima diffusione dell'analgesia e il massimo blocco motorio più rapidamente rispetto ai pazienti più giovani. I pazienti anziani hanno anche mostrato concentrazioni plasmatiche di picco più elevate dopo la somministrazione di questo prodotto. La clearance plasmatica totale è stata ridotta in questi pazienti.
Gli anestetici locali di tipo ammid come MARCAIN vengono metabolizzati principalmente nel fegato mediante coniugazione con acido glucuronico. I pazienti con malattia epatica, in particolare quelli con grave malattia epatica, possono essere più sensibili alle possibili tossicità degli anestetici locali di tipo ammide. La pipecoloxilidina è il principale metabolita di MARCAINE .
Il rene è il principale organo escretorio per la maggior parte degli anestetici locali e dei loro metaboliti. L'escrezione urinaria è influenzata dalla perfusione urinaria e dai fattori che influenzano il pH delle urine. Solo il 6% di bupivacaina viene escreto immodificato nelle urine.
Quando somministrato a dosi e concentrazioni raccomandate, MARCAIN normalmente non provoca irritazione o danni ai tessuti e non causa metaemoglobinemia.