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Metodo di azione:
Opzione di trattamento:
Revisione medica di Militian Inessa Mesropovna, Pharmacy Ultimo aggiornamento in data 07.04.2022
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MARCAINE non è raccomandato per l'anestesia regionale endovenosa (blocco Bier). Vedere
Le vie di somministrazione e le concentrazioni di MARCAINA indicate sono:
(Vedere per ulteriori informazioni.)
Per tecniche e procedure specifiche, fare riferimento ai libri di testo standard.
).
0,25%-quando viene utilizzato per blocco nervoso caudale, epidurale o periferico, produce blocco motore incompleto. Dovrebbe essere usato per operazioni in cui il rilassamento muscolare non è importante, o quando un altro mezzo per fornire il rilassamento muscolare viene utilizzato contemporaneamente. L'inizio dell'azione può essere più lento rispetto alle soluzioni allo 0,5% o allo 0,75%.
0,5% - fornisce blocco motorio per blocco caudale, epidurale o nervoso, ma il rilassamento muscolare può essere inadeguato per operazioni in cui è essenziale il completo rilassamento muscolare.
0.75% - produce blocco motore completo. Più utile per il blocco epidurale nelle operazioni addominali che richiedono un completo rilassamento muscolare e per l'anestesia retrobulbare. Non per l'anestesia ostetrica.
Il limite massimo di dosaggio deve essere individualizzato in ciascun caso dopo aver valutato le dimensioni e lo stato fisico del paziente, nonché il tasso usuale di assorbimento sistemico da un particolare sito di iniezione. La maggior parte dell'esperienza fino ad oggi è con singole dosi di MARCAINE fino a 225 mg con epinefrina 1:200.000 e 175 mg senza epinefrina, più o meno farmaco può essere utilizzato a seconda individualizzazione di ogni caso.
e SOVRADOSAGGIO
La concentrazione di 0,5% con epinefrina è raccomandata per l'infiltrazione e l'iniezione di blocco nell'area mascellare e mandibolare quando si desidera una durata più lunga dell'azione anestetica locale, come per le procedure chirurgiche orali generalmente associate a un significativo dolore postoperatorio. La dose media di 1,8 ml (9 mg) per sito di iniezione di solito è sufficiente, una seconda dose occasionale di 1,8 mL (9 mg) può essere utilizzata se necessario per produrre un'anestesia adeguata dopo aver tenuto conto del tempo di insorgenza da 2 a 10 minuti. (Vedere FARMACOLOGIA CLINICA
Epidurale | ||||
Dentale | ||||
Dose di prova | ||||
MARCAINE è controindicato nei pazienti con ipersensibilità nota ad esso o a qualsiasi agente anestetico locale del tipo ammidico o ad altri componenti delle soluzioni di MARCAINE.
Le soluzioni anestetiche locali contenenti conservanti antimicrobici, cioè quelle fornite in flaconcini a dosi multiple, non devono essere utilizzate per l'anestesia epidurale o caudale perché non è stata stabilita la sicurezza per quanto riguarda l'iniezione intratecale, intenzionalmente o involontariamente, di tali conservanti.
La miscelazione o l'uso precedente o intercorrente di qualsiasi altro anestetico locale con MARCAINE non possono essere raccomandati a causa di dati insufficienti sull'uso clinico di tali miscele.
Ci sono state segnalazioni di arresto cardiaco e morte durante l'uso di MARCAINE per anestesia regionale endovenosa (blocco Bier). Mancano informazioni sui dosaggi sicuri e sulle tecniche di somministrazione di MARCAINE in questa procedura. Pertanto, MARCAINE non è raccomandato per l'uso in questa tecnica.
contiene metabisolfito di sodio, un solfito che può causare reazioni di tipo allergico, inclusi sintomi anafilattici ed episodi asmatici potenzialmente letali o meno gravi in alcune persone sensibili. La prevalenza complessiva della sensibilità al solfito nella popolazione generale è sconosciuta e probabilmente bassa. La sensibilità al solfito è vista più frequentemente nelle persone asmatiche che nelle persone non asmatiche. Le ampolle monodose e le fiale monodose di MARCAINE senza epinefrina non contengono metabisolfito di sodio.
Generale
La sicurezza e l'efficacia degli anestetici locali dipendono dal corretto dosaggio, dalla tecnica corretta, dalle precauzioni adeguate e dalla prontezza per le emergenze. Attrezzature rianimatorie, ossigeno e altri farmaci rianimatori dovrebbero essere disponibili per l'uso immediato. (Vedere .) Durante i principali blocchi nervosi regionali, il paziente deve avere fluidi per via endovenosa che scorrono attraverso un catetere interno per assicurare una via endovenosa funzionante. Il dosaggio più basso di anestetico locale che si traduce in anestesia efficace deve essere utilizzato per evitare livelli plasmatici elevati e gravi effetti avversi. L'iniezione rapida di un grande volume di soluzione anestetica locale dovrebbe essere evitata e le dosi frazionarie (incrementali) dovrebbero essere usate quando fattibile.
Anestesia epidurale
Le soluzioni anestetiche locali contenenti un vasocostrittore devono essere utilizzate con cautela e in quantità attentamente limitate in aree del corpo fornite dalle arterie terminali o che hanno altrimenti compromesso l'afflusso di sangue come cifre, naso, orecchio esterno o pene. I pazienti con malattia vascolare ipertensiva possono mostrare una risposta vasocostrittoria esagerata. Possono verificarsi lesioni ischemiche o necrosi.
Poiché gli anestetici ammide-locali come la MARCAINA sono metabolizzati dal fegato, questi farmaci, in particolare le dosi ripetute, devono essere usati con cautela nei pazienti con malattia epatica. I pazienti con grave malattia epatica, a causa della loro incapacità di metabolizzare normalmente gli anestetici locali, sono a maggior rischio di sviluppare concentrazioni plasmatiche tossiche. Gli anestetici locali devono anche essere usati con cautela nei pazienti con compromissione della funzione cardiovascolare perché possono essere meno in grado di compensare i cambiamenti funzionali associati al prolungamento della conduzione AV prodotta da questi farmaci.
Possono verificarsi gravi aritmie cardiache dose-correlate se vengono impiegati in pazienti preparati contenenti un vasocostrittore come l'epinefrina durante o dopo la somministrazione di potenti anestetici per inalazione. Nel decidere se utilizzare questi prodotti contemporaneamente nello stesso paziente, l'azione combinata di entrambi gli agenti sul miocardio, la concentrazione e il volume di vasocostrittore utilizzato e il tempo dall'iniezione, se del caso, devono essere presi in considerazione.
I medici che eseguono blocchi retrobulbari devono essere consapevoli che ci sono state segnalazioni di arresto respiratorio dopo iniezione anestetica locale. Prima del blocco retrobulbare, come con tutte le altre procedure regionali, deve essere assicurata la disponibilità immediata di attrezzature, farmaci e personale per gestire l'arresto respiratorio o la depressione, le convulsioni e la stimolazione cardiaca o la depressione (vedi anche
Generale
Non ci sono studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza. MARCAINE deve essere usato durante la gravidanza solo se il potenziale beneficio giustifica il potenziale rischio per il feto. Il cloridrato del bupivacaine ha prodotto la tossicità evolutiva una volta amministrato per via sottocutanea ai ratti ed ai conigli incinti alle dosi clinicamente rilevanti. Ciò non esclude l'uso di MARCAINE a termine per anestesia ostetrica o analgesia. (Vedere)
In uno studio di sviluppo pre - e post-natale nel ratto (dosaggio dall'impianto allo svezzamento) condotto a dosi sottocutanee di 4,4-13,3,
Lavoro e consegna
Gli anestetici locali attraversano rapidamente la placenta e una volta usati per l'anestesia epidurale, caudale, o pudenda del blocco, possono causare i vari gradi della tossicità materna, fetale e neonatale. (Vedere
È estremamente importante evitare la compressione aortocavale da parte dell'utero gravido durante la somministrazione del blocco regionale ai partorienti. Per fare ciò, il paziente deve essere mantenuto nella posizione del decubito laterale sinistro o un rotolo di coperta o un sacchetto di sabbia può essere posizionato sotto l'anca destra e l'utero gravido spostato a sinistra.
Uso pediatrico
Fino a quando non si acquisisca ulteriore esperienza in pazienti pediatrici di età inferiore ai 12 anni, la somministrazione di MARCAINE in questa fascia di età non è raccomandata. Infusioni continue di bupivacaina nei bambini sono stati segnalati per provocare alti livelli sistemici di bupivacaina e convulsioni, alti livelli plasmatici possono anche essere associati ad anomalie cardiovascolari. (Vedere , e
Anestesia epidurale.)
.)
Le reazioni alla MARCAINA sono caratteristiche di quelle associate ad altri anestetici locali di tipo ammidico. Una delle principali cause di reazioni avverse a questo gruppo di farmaci sono i livelli plasmatici eccessivi, che possono essere dovuti a sovradosaggio, iniezione intravascolare involontaria o lenta degradazione metabolica.
Reazioni del sistema nervoso centrale
Questi sono caratterizzati da eccitazione e/o depressione. Irrequietezza, ansia, vertigini, tinnito, visione offuscata o tremori possono verificarsi, eventualmente procedendo a convulsioni. Tuttavia, l'eccitazione può essere transitoria o assente, con la depressione che è la prima manifestazione di una reazione avversa. Questo può essere rapidamente seguito da sonnolenza che si fonde in perdita di coscienza e arresto respiratorio. Altri effetti del sistema nervoso centrale possono essere nausea, vomito, brividi e costrizione delle pupille.
Dosi elevate o iniezione intravascolare non intenzionale possono portare a livelli plasmatici elevati e depressione correlata del miocardio, diminuzione della gittata cardiaca, blocco cardiaco, ipotensione, bradicardia, aritmie ventricolari, tra cui tachicardia ventricolare e fibrillazione ventricolare, e arresto cardiaco. (Vedere , e
Gli effetti neurologici che seguono altre procedure o vie di somministrazione possono includere anestesia persistente, parestesia, debolezza, paralisi, che possono avere un recupero lento, incompleto o assente.
L'intubazione endotracheale, che impiega farmaci e tecniche familiari al medico, può essere indicata dopo la somministrazione iniziale di ossigeno con maschera se si incontrano difficoltà nel mantenimento di una via aerea brevettata o se è indicato un supporto ventilatorio prolungato (assistito o controllato).
La posizione supina è pericolosa nelle donne in gravidanza a termine a causa della compressione aortocavale da parte dell'utero gravido. Pertanto durante il trattamento di tossicità sistemica, ipotensione materna o bradicardia fetale dopo blocco regionale, il partoriente deve essere mantenuto nella posizione decubito laterale sinistra, se possibile, o spostamento manuale dell'utero fuori i grandi vasi essere compiuta.
L'anestesia epidurale, caudale o pudenda può alterare le forze del parto attraverso cambiamenti nella contrattilità uterina o sforzi espulsivi materni. È stato riportato che l'anestesia epidurale prolunga la seconda fase del travaglio rimuovendo l'impulso riflesso del partoriente a sopportare o interferendo con la funzione motoria. L'uso di anestesia ostetrica può aumentare la necessità di assistenza forcipe.
L'uso di alcuni prodotti anestetici locali durante il travaglio e il parto può essere seguito da una diminuzione della forza muscolare e del tono per il primo giorno o due della vita. Questo non è stato riportato con bupivacaina.
allatta
Bupivacaine è stato riferito per essere excreted in latte umano che suggerisce che l'infante di cura potrebbe teoricamente essere esposto ad una dose della droga. A causa del potenziale per le reazioni avverse serie in lattanti da bupivacaine, una decisione dovrebbe essere presa se interrompere l'allattamento o non amministrare bupivacaine, tenendo conto dell'importanza della droga alla madre.
, SOVRADOSAGGIO.)
I pazienti anziani possono richiedere dosi più basse di MARCAINA. (Vedere , e
Overdosage & Contraindications
Le emergenze acute dagli anestetici locali sono riferite generalmente agli alti livelli del plasma incontrati durante l'uso terapeutico degli anestetici locali o all'iniezione subaracnoidea non voluta della soluzione anestetica locale. (Vedere
Gestione delle emergenze anestetiche locali
Il primo passo nella gestione delle reazioni tossiche sistemiche, così come la sottoventilazione o l'apnea dovuta all'iniezione subaracnoidea involontaria di soluzione farmacologica, consiste nell'attenzione immediata alla creazione e al mantenimento di una via aerea brevettata ed efficace ventilazione assistita o controllata con ossigeno al 100% con un sistema di erogazione in grado di consentire una pressione positiva immediata delle vie aeree mediante maschera.
L'intubazione endotracheale, che impiega farmaci e tecniche familiari al medico, può essere indicata dopo la somministrazione iniziale di ossigeno con maschera se si incontrano difficoltà nel mantenimento di una via aerea brevettata o se è indicato un supporto ventilatorio prolungato (assistito o controllato).
Se non trattati immediatamente, convulsioni con ipossia simultanea, ipercarbia e acidosi più depressione miocardica dagli effetti diretti dell'anestetico locale possono causare aritmie cardiache, bradicardia, asistolia, fibrillazione ventricolare o arresto cardiaco. Possono verificarsi anomalie respiratorie, inclusa l'apnea. Underventilation o apnea dovuto l'iniezione subaracnoidea involontaria della soluzione anestetica locale può produrre questi stessi segni ed anche piombo ad arresto cardiaco se il supporto ventilatorio non è istituito. Se si verifica un arresto cardiaco, un esito positivo può richiedere sforzi rianimatori prolungati.
Clinical PharmacologyGli anestetici locali bloccano la generazione e la conduzione degli impulsi nervosi, presumibilmente aumentando la soglia per l'eccitazione elettrica nel nervo, rallentando la propagazione dell'impulso nervoso e riducendo il tasso di aumento del potenziale d'azione. In generale, la progressione dell'anestesia è correlata al diametro, alla mielinizzazione e alla velocità di conduzione delle fibre nervose interessate. Clinicamente, l'ordine di perdita della funzione nervosa è il seguente: (1) dolore, (2) temperatura, (3) tocco, (4) propriocezione e (5) tono muscolare scheletrico.
L'assorbimento sistemico di anestetici locali produce effetti sul sistema cardiovascolare e sul sistema nervoso centrale (SNC). A concentrazioni ematiche raggiunte con normali dosi terapeutiche, i cambiamenti nella conduzione cardiaca, eccitabilità, refrattarietà, contrattilità e resistenza vascolare periferica sono minimi. Tuttavia, le concentrazioni ematiche tossiche deprimono la conduzione cardiaca e l'eccitabilità, che possono portare a blocco atrioventricolare, aritmie ventricolari e arresto cardiaco, a volte con conseguente mortalità. Inoltre, la contrattilità miocardica è depressa e si verifica una vasodilatazione periferica, che porta a una diminuzione della gittata cardiaca e della pressione arteriosa. Recenti rapporti clinici e ricerche sugli animali suggeriscono che questi cambiamenti cardiovascolari hanno maggiori probabilità di verificarsi dopo l'iniezione intravascolare involontaria di bupivacaina. Pertanto, è necessario un dosaggio incrementale
Farmacocinetica
Gli anestetici locali sembrano attraversare la placenta per diffusione passiva. La velocità e il grado di diffusione sono governati da (1) il grado di legame alle proteine plasmatiche, (2) il grado di ionizzazione e (3) il grado di solubilità lipidica. I rapporti fetali/ materni degli anestetici locali sembrano essere inversamente correlati al grado di legame alle proteine plasmatiche, perché solo il farmaco libero e non legato è disponibile per il trasferimento placentare. MARCAINE con un'alta capacità di legame proteico (95%) ha un basso rapporto fetale / materno (0.2 a 0.4). L'entità del trasferimento placentare è determinata anche dal grado di ionizzazione e solubilità lipidica del farmaco. I farmaci liposolubili e non ionizzati entrano facilmente nel sangue fetale dalla circolazione materna
Studi di farmacocinetica sul profilo plasmatico di MARCAINA dopo iniezione endovenosa diretta suggeriscono un modello aperto a tre compartimenti. Il primo compartimento è rappresentato dalla rapida distribuzione intravascolare del farmaco. Il secondo compartimento rappresenta l'equilibrio della droga in tutto gli organi altamente perfusi quali il cervello, il miocardio, i polmoni, i reni ed il fegato. Il terzo compartimento rappresenta un equilibrio del farmaco con tessuti scarsamente perfusi, come muscoli e grassi. L'eliminazione del farmaco dalla distribuzione tissutale dipende in gran parte dalla capacità dei siti di legame nella circolazione di portarlo al fegato dove viene metabolizzato
Dopo l'iniezione di MARCAINE per il blocco caudale, epidurale o periferico del nervo nell'uomo, i livelli massimi di bupivacaine nel sangue sono raggiunti in 30-45 minuti, seguiti da un declino ai livelli insignificanti durante le tre-sei ore seguenti.
Il rene è il principale organo escretore per la maggior parte degli anestetici locali e dei loro metaboliti. L'escrezione urinaria è influenzata dalla perfusione urinaria e dai fattori che influenzano il pH urinario. Solo il 6% della bupivacaina viene escreto immodificato nelle urine.