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Revisione medica di Fedorchenko Olga Valeryevna, Pharmacy Ultimo aggiornamento in data 31.03.2022
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MARCAINE è indicato per la produzione di anestesia locale o anestesia regionale o analgesia per la chirurgia, chirurgia dentale e orale, procedure diagnostiche e terapeutiche e per le procedure ostetriche. Solo le concentrazioni 0,25% e 0,5% sono indicate per l'anestesia ostetrica. (Vedere VISUALIZZA AVVISI.)
L'esperienza con procedure chirurgiche non ostetriche in pazienti gravide non è sufficiente a raccomandare l'uso di UNA CONCENTRAZIONE di MARCAINA dello 0,75% in questi pazienti.
MARCAINE non è raccomandato per l'anestesia regionale endovenosa (blocco bier). Vedere VISUALIZZA AVVISI.
Le vie di somministrazione e le CONCENTRAZIONI DI MARCAINA indicate sono::
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(Vedere DOSAGGIO e SOMMINISTRAZIONE per ulteriori informazioni.)
I libri di testo standard dovrebbero essere consultati per determinare le procedure e le tecniche accettate per la somministrazione di MARCAINE.
La dose di un anestetico locale somministrato varia con la procedura anestetica, l'area anestetica, la vascolarizzazione dei tessuti, il numero di segmenti neuronali bloccati, la profondità dell'anestesia e il grado di rilassamento muscolare, la durata desiderata dell'anestesia, la tolleranza individuale e la condizione fisica del paziente. Devono essere somministrate la dose e la concentrazione più piccole necessarie per ottenere il risultato desiderato . Le dosi di MARCAINE devono essere ridotte nei pazienti anziani e / o debilitati e nei pazienti con malattie cardiache e / o epatiche. Si deve evitare l'iniezione rapida di un grande volume di soluzione anestetica locale e, ove possibile, si devono usare dosi frazionarie (incrementali)
Tecniche e procedure specifiche possono essere trovate nei libri di testo standard.
Ci sono state segnalazioni di eventi avversi di condrolisi in pazienti che ricevevano infusioni intra-articolari di anestetici locali dopo procedure chirurgiche artroscopiche e di altro tipo. MARCAINE non è approvato per questo uso (vedi AVVERTENZE PER IMMAGINI).
Alle dosi raccomandate, MARCAINE produce un blocco sensoriale completo, ma l'effetto sulla funzione motoria differisce tra le tre concentrazioni.
0,25% - se usato per il blocco del nervo caudale, epidurale o periferico, crea un blocco motorio incompleto. Non deve essere usato per operazioni in cui il rilassamento muscolare non è importante o quando viene utilizzato un altro mezzo di rilassamento muscolare. L'inizio dell'azione può essere più lento rispetto a soluzioni allo 0,5% o allo 0,75%.
0,5% - fornisce il blocco motorio per i blocchi caudali, epidurali o nervosi, ma il rilassamento muscolare può essere insufficiente per le operazioni in cui il rilassamento muscolare completo è essenziale.
0.75% - produce blocco motore completo. Più utile per il blocco epidurale in chirurgia addominale, che richiede un completo rilassamento muscolare, e per l'anestesia retrobulbare. Non per l'anestesia ostetrica.
La durata dell'anestesia con MARCAINE è tale che per la maggior parte delle indicazioni è sufficiente una singola dose.
Il limite massimo di dose deve essere individualizzato in base alle dimensioni e alle condizioni fisiche del paziente, nonché alla normale velocità di assorbimento sistemico da uno specifico sito di iniezione. La maggior parte dell'esperienza precedente è con le singole dosi di MARCAINE fino a 225 mg con epinefrina 1: 200.000 E 175 mg senza epinefrina, più o meno il farmaco può essere usato secondo l'individualizzazione di ogni caso.
Queste dosi possono essere ripetute fino a una volta ogni tre ore. Negli studi clinici, la dose giornaliera totale era fino a 400 mg. Fino a quando non si acquisisca ulteriore esperienza, questa dose non deve essere superata in 24 ore. La durata dell'effetto anestetico può essere prolungata aggiungendo adrenalina.
I dosaggi riportati nella Tabella 1 si sono generalmente dimostrati soddisfacenti e sono raccomandati come guida per l'uso negli adulti medi. Questi dosaggi devono essere ridotti per i pazienti anziani o debilitati. Fino a ulteriore acquisizione di esperienza, MARCAINE non è raccomandato nei pazienti pediatrici di età inferiore ai 12 anni. MARCAINE è controindicato per i blocchi paracervicali ostetrici e non è raccomandato per l'anestesia regionale endovenosa (blocco di birra).
Applicazione in anestesia epidurale: Durante la somministrazione epidurale di MARCAINE, 0.5% e 0.le soluzioni al 75% devono essere somministrate in dosi incrementali da 3 mL a 5 mL con un tempo sufficiente tra le dosi per rilevare manifestazioni tossiche di iniezione intravascolare o intratecale non intenzionale. In ostetricia, solo lo 0.5% e 0.si devono usare concentrazioni del 25%; dosi incrementali da 3 mL a 5 ml di 0.Si raccomanda una soluzione al 5% che non superi 50 mg a 100 mg a qualsiasi intervallo di dosaggio. Le dosi ripetute devono essere precedute da una dose di prova di epinefrina se questa non è controindicata. Utilizzare solo le fiale monodose e i flaconcini monodose per l'anestesia caudale o epidurale, i flaconcini multidose contengono un conservante e pertanto non devono essere utilizzati per queste procedure
Dose di prova per blocchi epidurali caudali e lombari: la dose di prova di MARCAINE (0,5% bupivacaine con 1: 200.000 epinefrina in una fiala da 3 ml) è raccomandata per l'uso come dose di prova se le condizioni cliniche prima dei blocchi epidurali caudali e lombari lo consentono. Questo può servire come avvertimento contro l'iniezione intravascolare o subaracnoidea accidentale. (Vedere precauzione.) La frequenza cardiaca e altri segni devono essere attentamente monitorati immediatamente dopo ogni somministrazione della dose di prova per determinare una possibile iniezione intravascolare e deve essere impostato un tempo appropriato per l'inizio del blocco spinale per determinare una possibile iniezione intratecale. L'iniezione intravascolare o subaracnoidea è ancora possibile anche se i risultati della dose di prova sono negativi. La dose di prova stessa può causare una reazione tossica sistemica, alti effetti spinali o cardiovascolari dall'adrenalina. (Vedere AVVERTENZE PER IMMAGINI e OVERDOSE.)
Uso in odontoiatria: la concentrazione dello 0,5% di epinefrina è raccomandata per l'infiltrazione e l'iniezione di blocco nelle aree mascellare e mandibolare se si desidera una durata più lunga dell'effetto anestetico locale, ad esempio per la chirurgia orale, che è generalmente associata a un significativo dolore postoperatorio. La dose media di 1,8 ml (9 mg) per sito di iniezione è solitamente sufficiente, una seconda dose occasionale di 1,8 mL (9 mg) può essere utilizzata se necessario per produrre un'anestesia adeguata dopo 2-10 minuti dall'inizio. (Vedere FARMACOLOGIA CLINICA.) Deve essere utilizzata la dose efficace più bassa e deve essere rispettato il tempo tra le iniezioni, si raccomanda che la dose totale per tutti i siti di iniezione, distribuita su una singola sessione dentale, non debba normalmente superare i 90 mg per un paziente adulto sano (dieci iniezioni da 1,8 ml di 0,5% di MARCAINA con adrenalina). Le iniezioni devono essere eseguite lentamente e con sforzi frequenti. Fino a quando non si acquisisce ulteriore esperienza, MARCAINE non è raccomandato in odontoiatria per pazienti pediatrici di età inferiore ai 12 anni.
Le parti non utilizzate della soluzione che non contengono conservanti, cioè quelle fornite in fiale monodose e flaconcini monodose, devono essere eliminate dopo il primo utilizzo.
Prima della somministrazione, se la soluzione e il contenitore lo consentono, il prodotto deve essere ispezionato visivamente per rilevare la presenza di particelle e scolorimento. Non devono essere somministrate soluzioni scolorite o contenenti particelle.
Tabella 1: CONCENTRAZIONI e dosi raccomandate di MARCAINE
Tipo di blocco | Conc. | scatola ogni | Blocco motore1 | |
(ml) | (mg) | |||
Infiltrazione locale | 0.25%4 | fino a max. | fino a max.. | - |
PDA | 0.75%2,4 | 10-20 | 75-150 | completo |
0.5%4 | 10-20 | 50-100 | da moderato a completo da parziale a moderato | |
0.25%4 | 10-20 | 25-50 | ||
Cazzo | 0.5%4 | 15-30 | 75-150 | Da moderato a completamente moderato |
0.25%4 | 15-30 | 37.5-75 | ||
dei nervi periferici | 0.5%4 | 5 al massimo. | 25 al massimo. | Da moderato a completo |
0.25%4 | 5 al massimo. | da 12,5 a max. | Da moderato a completo | |
Retrobulbare3 | 0.75%4 | 2-4 | 15-30 | pieno |
Simpatico | 0.25% | 20-50 | 50-125 | - |
- 3 | 0,5% p / epi | 1,8-3,6 per località | 9-18 per località | - |
Epidurale3 Dose di prova | 0,5% p / epi | 2-3 | 10-15 (10-15 microgrammi di epinefrina) | - |
1con tecniche continue (intermittenti), dosi ripetute aumentano il grado di blocco del motore. La prima dose ripetuta dello 0,5% può produrre un blocco motore completo. Il blocco nervoso intercostale con 0,25% può anche produrre un blocco motore completo per la chirurgia intra-addominale. 2per dose singola, non per tecnica epidurale intermittente. Non per l'anestesia ostetrica. 3Vedere precauzione. 4Soluzioni con o senza adrenalina. |
MARCAINE è controindicato nell'anestesia ostetrica del blocco paracervicale. Il suo uso in questa tecnica ha portato alla bradicardia fetale e alla morte.
MARCAINE è controindicato nei pazienti con ipersensibilità nota ad ESSO o ad un anestetico locale di tipo ammidico o ad altri componenti delle SOLUZIONI di MARCAINE.
AVVERTENZE PER IMMAGINI
IL 0.LA CONCENTRAZIONE DEL 75% DI MARCAINE NON È RACCOMANDATA PER L'ANESTESIA OSTETRICA. CI SONO STATE SEGNALAZIONI DI ARRESTO CARDIACO CON RIANIMAZIONE DIFFICILE O MORTE DURANTE L'USO DI MARCAINE PER L'ANESTESIA EPIDURALE NEGLI OSTETRICI. NELLA MAGGIOR PARTE DEI CASI, QUESTO HA SEGUITO L'USO DEL 0.CONCENTRAZIONE DEL 75% . LA RIANIMAZIONE È STATA DIFFICILE O IMPOSSIBILE NONOSTANTE LA PREPARAZIONE E IL TRATTAMENTO APPARENTEMENTE ADEGUATI. L'ARRESTO CARDIACO SI È VERIFICATO DOPO CONVULSIONI DOVUTE A TOSSICITÀ SISTEMICA, PRESUMIBILMENTE DOPO INIEZIONE INTRAVASCOLARE INVOLONTARIA. IL 0.LA CONCENTRAZIONE DEL 75% DEVE ESSERE RISERVATA ALLE PROCEDURE CHIRURGICHE CHE RICHIEDONO UN ALTO GRADO DI RILASSAMENTO MUSCOLARE E UN'AZIONE PROLUNGATA.
GLI ANESTETICI LOCALI DEVONO ESSERE UTILIZZATI SOLO DA MEDICI CHE HANNO FAMILIARITÀ CON LA DIAGNOSI E IL TRATTAMENTO DELLA TOSSICITÀ DOSE-CORRELATA E DI ALTRE EMERGENZE ACUTE DAL BLOCCO DA UTILIZZARE, E SOLO DOPO CHE Sia STATA GARANTITA L'IMMEDIATA DISPONIBILITÀ DI OSSIGENO, ALTRI RIANIMATORI, ATTREZZATURE PER LA RIANIMAZIONE CARDIOPOLMONARE E RISORSE DI PERSONALE NECESSARIE PER LA CORRETTA GESTIONE DELLE REAZIONI TOSSICHE E DELLE EMERGENZE CORRELATE. (Vedi anche LATO COLPISCE, precauzione e OVERDOSE.) RITARDI NEL CORRETTO TRATTAMENTO DELLA TOSSICITÀ DOSE-CORRELATA, SOTTOVENTILAZIONE DI QUALSIASI CAUSA E / O SENSIBILITÀ ALTERATA POSSONO PORTARE ALLO SVILUPPO DI ACIDOSI, ARRESTO CARDIACO E POSSIBILMENTE MORTE.
Le soluzioni anestetiche locali contenenti conservanti antimicrobici, cioè quelle fornite in flaconcini multidose, non devono essere utilizzate per l'anestesia epidurale o caudale, poiché non è stata stabilita intenzionalmente o involontariamente alcuna sicurezza per quanto riguarda l'iniezione intratecale di tali conservanti.
Le infusioni intra-articolari di anestetici locali dopo procedure chirurgiche artroscopiche e di altro tipo sono un uso non approvato e ci sono state segnalazioni post-marketing di condrolisi in pazienti che hanno ricevuto tali infusioni. La maggior parte dei casi segnalati di condrolisi ha interessato l'articolazione della spalla, i casi di condrolisi gleno-omerale sono stati descritti in pazienti pediatrici e adulti dopo infusioni intra-articolari di anestetici locali con e senza adrenalina per un periodo da 48 a 72 ore. Non sono disponibili informazioni sufficienti per determinare se periodi di infusione più brevi non siano associati a questi risultati . Il tempo di comparsa di sintomi come dolori articolari, rigidità e perdita di movimento può essere variabile, ma può essere già di 2 ore.. Inizio mese dopo l'intervento chirurgico. Attualmente non esiste un trattamento efficace per la condrolisi, i pazienti che hanno sperimentato la condrolisi hanno richiesto ulteriori procedure diagnostiche e terapeutiche e alcune endoprotesi richieste o sostituzione della spalla
È importante che l'aspirazione di sangue o liquido cerebrospinale (se applicabile) prima dell'iniezione di un anestetico locale, sia la dose originale che tutte le dosi successive, per evitare l'iniezione intravascolare o subaracnoidea. Tuttavia, l'aspirazione negativa non protegge dall'iniezione intravascolare o subaracnoidea.
MARCAINE con adrenalina 1: 200.000 o altri vasopressori non deve essere usato in concomitanza con farmaci ossitocici di tipo ergot in quanto può verificarsi grave ipertensione persistente. Allo stesso modo, le soluzioni di MARCAINA contenenti un vasocostrittore come l'epinefrina devono essere usate con estrema cautela nei pazienti che ricevono inibitori della monoamino ossidasi (IMAO) o antidepressivi del tipo triptilina o imipramina, poiché può verificarsi una grave ipertensione prolungata.
Fino a quando non sarà acquisita ulteriore esperienza in pazienti pediatrici di età inferiore a 12 anni, la somministrazione di MARCAINA in questo gruppo di età non è raccomandata.
La miscelazione o l'uso precedente o simultaneo di un altro anestetico locale con MARCAINE non può essere raccomandata a causa di dati insufficienti per l'uso clinico di tali miscele.
Ci sono state segnalazioni di arresto cardiaco e morte durante l'uso di MARCAINE per anestesia regionale endovenosa (blocco di birra). Mancano informazioni sui dosaggi sicuri e sulle tecniche di somministrazione di MARCAINE in questa procedura. Pertanto, MARCAINE non è raccomandato per l'uso in questa tecnica.
MARCAINE con adrenalina 1: 200.000 contiene metabisolfito di sodio, un solfito che può causare reazioni allergiche tra cui sintomi anafilattici e episodi asmatici potenzialmente letali o meno gravi in alcuni individui sensibili. La prevalenza complessiva della sensibilità al solfito nella popolazione generale è sconosciuta e probabilmente bassa. La sensibilità al solfito si verifica più frequentemente negli asmatici che nei nonasmatici. Le fiale monodose e le fiale monodose di MARCAINE senza adrenalina non contengono metabisolfito di sodio.
precauzione
generale
La sicurezza e l'efficacia degli anestetici locali dipendono dal giusto dosaggio, dalla giusta tecnica, dalle opportune precauzioni e dalla prontezza per le emergenze. I dispositivi di rianimazione, l'ossigeno e altri farmaci di rianimazione dovrebbero essere immediatamente disponibili. (Vedere AVVERTENZE PER IMMAGINI, LATO COLPISCE e OVERDOSE.) Durante i principali blocchi nervosi regionali, il paziente deve eseguire fluidi IV attraverso un catetere monouso per garantire una via endovenosa funzionante. Si deve usare il dosaggio più basso di un anestetico locale che porti ad un'anestesia efficace per evitare livelli plasmatici elevati e gravi effetti indesiderati. L'iniezione rapida di un grande volume di soluzione anestetica locale deve esser evitata e le dosi frazionarie (incrementali) devono esser usate quando possibile.
Anestesia epidurale
Durante la somministrazione epidurale di MARCAINA, le soluzioni allo 0,5% e allo 0,75% devono essere somministrate in dosi incrementali da 3 mL a 5 mL con un tempo sufficiente tra le dosi per rilevare manifestazioni tossiche di iniezione intravascolare o intratecale non intenzionale. Le iniezioni devono essere eseguite lentamente con frequenti aspirazioni prima e durante l'iniezione per evitare l'iniezione intravascolare. Gli scarichi delle siringhe devono essere eseguiti anche prima e durante ogni iniezione aggiuntiva utilizzando tecniche di catetere continuo (intermittente) . L'iniezione intravascolare è ancora possibile anche se lo sforzo del sangue è negativo
Durante la somministrazione di un'anestesia epidurale, si raccomanda di somministrare prima una dose di prova e monitorare gli effetti prima di somministrare la dose completa. Quando si utilizza una tecnica di catetere "continuo", le dosi di prova devono essere somministrate sia prima dell'originale che prima di qualsiasi dose di rinforzo, poiché i tubi di plastica nell'epidurale possono migrare in un vaso sanguigno o attraverso la dura. Se le condizioni cliniche lo consentono, la dose di prova deve contenere adrenalina (sono stati proposti da 10 mcg a 15 mcg) per mettere in guardia contro l'iniezione intravascolare involontaria. Quando iniettato in un vaso sanguigno, questa quantità di adrenalina è probabile che produca una “risposta adrenalinica " transitoria entro 45 secondi, consistente in un aumento della frequenza cardiaca e / o della pressione arteriosa sistolica, pallore toracico, palpitazioni e nervosismo nel paziente insaturo. Il paziente sedato può avere solo un aumento della frequenza cardiaca di 20 o più battiti al minuto per 15 o più secondi. Pertanto, dopo la dose di prova, la frequenza cardiaca deve essere monitorata per un aumento della frequenza cardiaca. I pazienti con beta bloccanti potrebbero non mostrare cambiamenti nella frequenza cardiaca, ma il monitoraggio della pressione arteriosa può rilevare un temporaneo aumento della pressione arteriosa sistolica. La dose di prova deve includere anche 10 mg a 15 mg di MARCAINA o una quantità equivalente di un altro anestetico locale per determinare la somministrazione intratecale involontaria. Ciò è evidenziato in pochi minuti da segni di blocco spinale (e) .grammo., diminuzione della sensazione dei glutei, paresi delle gambe o, nei pazienti sedati, assente istintivo). La formulazione della dose di prova di MARCAINE contiene 15 mg di bupivacaina e 15 mcg di adrenalina in un volume di 3 mL. L'iniezione intravascolare o subaracnoidea è ancora possibile anche se i risultati della dose di prova sono negativi. La dose di prova stessa può produrre una reazione tossica sistemica, alti effetti cardiovascolari spinali o indotti dall'epinefrina
L'iniezione di dosi ripetute di anestetici locali può portare ad un aumento significativo dei livelli plasmatici ad ogni dose ripetuta a causa del lento accumulo del farmaco o dei suoi metaboliti o della lenta degradazione metabolica. La tolleranza a livelli ematici elevati varia con lo stato del paziente. I pazienti indeboliti, anziani e malati acuti devono ricevere dosi ridotte in base all'età e alle condizioni fisiche. Gli anestetici locali devono essere usati con cautela anche nei pazienti con ipotensione o insufficienza cardiaca.
Dopo ogni iniezione di anestesia locale deve essere effettuato un attento e costante monitoraggio delle funzioni vitali cardiovascolari e respiratorie e dello stato di coscienza del paziente. Va notato in tali momenti che irrequietezza, ansia, linguaggio incoerente, sonnolenza, intorpidimento e formicolio della bocca e delle labbra, sapore metallico, tinnito, vertigini, visione offuscata, tremore, spasmi, depressione o sonnolenza possono essere segni premonitori precoci di tossicità del sistema nervoso centrale.
Le soluzioni anestetiche locali contenenti un vasocostrittore devono essere utilizzate con attenzione e in quantità limitate in aree del corpo fornite dalle arterie terminali o che alterano in altro modo l'afflusso di sangue come il naso, il naso, l'orecchio esterno o il pene. I pazienti con malattie vascolari ipertensive possono mostrare una reazione vasocostrittiva esagerata. Può causare lesioni ischemiche o necrosi.
Poiché gli anestetici locali ammidici come la MARCAINA sono metabolizzati dal fegato, questi farmaci, in particolare le dosi ripetute, devono essere usati con cautela nei pazienti con malattia epatica. I pazienti con grave malattia epatica hanno un rischio più elevato di sviluppare concentrazioni plasmatiche tossiche a causa della loro incapacità di metabolizzare normalmente gli anestetici locali. Gli anestetici locali devono essere usati con cautela anche nei pazienti con compromissione della funzione cardiovascolare, in quanto potrebbero essere meno in grado di compensare i cambiamenti funzionali associati al prolungamento della linea AV di questi farmaci
Gravi aritmie cardiache dose-correlate possono verificarsi quando i preparati contenenti un vasocostrittore come l'epinefrina vengono utilizzati in pazienti durante o dopo la somministrazione di forti anestetici per inalazione. Nel decidere se questi prodotti devono essere utilizzati contemporaneamente nello stesso paziente, si deve tenere conto dell'effetto combinato di entrambi i prodotti sul miocardio, della concentrazione e del volume del vasocostrittore utilizzato e, se del caso, del tempo trascorso dall'iniezione.
Molti farmaci utilizzati durante l'anestesia sono considerati potenziali fattori scatenanti per l'ipertermia maligna familiare. Poiché non è noto se l'anestetico locale del tipo dell'ammide può innescare questa reazione e la necessità di anestesia generale supplementare non può essere prevista in anticipo, è suggerito che un protocollo standard per la gestione di disponibile . I primi segni inspiegabili di tachicardia, tachipnea, pressione sanguigna labile e acidosi metabolica possono precedere un aumento della temperatura . Un esito positivo dipende dalla diagnosi precoce, dalla sospensione immediata del sospetto trigger (s) e dall'inizio immediato del trattamento, inclusa l'ossigenoterapia, le misure di supporto indicate e il dantrolene. (Vedere il foglio illustrativo di Dantrolen sodico per via endovenosa prima dell ' uso.)
Applicazione nella zona della testa e del collo: Piccole dosi di anestetici locali iniettati nella zona della testa e del collo, compresi i blocchi gangliari retrobulbari, dentali e stellari, possono produrre reazioni avverse simili alla tossicità sistemica, che nel caso di iniezioni intravascolari involontarie di dosi maggiori si osservano . Le procedure di iniezione richiedono estrema cura. Sono stati riportati confusione, convulsioni, depressione respiratoria e/o arresto respiratorio e stimolazione cardiovascolare o depressione. Queste reazioni possono essere dovute all'iniezione intra-arteriosa dell'anestetico locale con flusso retrogrado nel circuito cerebrale. Possono anche essere dovuti alla puntura della guaina durale del nervo ottico durante il blocco retrobulbare con diffusione di un anestetico locale lungo lo spazio subdurale al mesencefalo. I pazienti che ricevono questi blocchi devono monitorare la circolazione sanguigna e la respirazione ed essere costantemente osservati. Le attrezzature per la rianimazione e il personale per il trattamento degli effetti collaterali dovrebbero essere immediatamente disponibili. Le raccomandazioni sul dosaggio non devono essere superate . (Vedere DOSAGGIO e SOMMINISTRAZIONE.)
Applicazione in chirurgia oculare: I medici che eseguono blocchi retrobulbari devono essere consapevoli che ci sono segnalazioni di arresto respiratorio dopo iniezione anestetica locale. Prima del blocco retrobulbare, come con tutte le altre procedure regionali, deve essere garantita l'immediata disponibilità di attrezzature, medicinali e personale per il trattamento di arresto respiratorio o depressione, convulsioni e stimolazione cardiaca o depressione (vedi anche AVVERTENZE PER IMMAGINI e Utilizzare nella zona della testa e del collo, sopra). Come con altre procedure anestetiche, i pazienti devono essere costantemente monitorati per i segni di questi effetti collaterali dopo blocchi oftalmologici, che possono verificarsi dopo dosi totali relativamente basse.
Una concentrazione di 0,75% bupivacaine è indicata per il blocco retrobulbar, questa concentrazione è, tuttavia, per qualunque altro blocco nervoso periferico, compreso il nervo facciale e non per infiltrazione locale, compreso la congiuntiva, come indicato (vedi INDICAZIONI e USO e precauzione, Studium Generale). La miscelazione di MARCAINE con altri anestetici locali non è raccomandata a causa di dati insufficienti sull'uso clinico di tali miscele.
Quando MARCAINE0. il 75% viene utilizzato per il blocco retrobulbare, l'anestesia corneale completa di solito precede l'insorgenza di acinesia muscolare oculare esterna clinicamente accettabile. Pertanto, la presenza di acinesia invece dell'anestesia da sola dovrebbe determinare la prontezza del paziente per la chirurgia.
Applicazione in odontoiatria: A causa della lunga durata dell'anestesia, quando si utilizza MARCAINE0, 5% con epinefrina per iniezioni dentali, i pazienti devono essere avvertiti della possibilità di traumi involontari alla lingua, alle labbra e alla mucosa orale e invitati a non masticare cibi solidi o testare l'area anestetizzata mordendo o sondando.
Carcinogenesi, mutagenesi, compromissione della fertilità
Gli studi a lungo termine in animali per valutare il potenziale cancerogeno del cloridrato del bupivacaine non sono stati condotti. Il potenziale mutageno e l'effetto della bupivacaina cloridrato sulla fertilità non sono stati determinati.
Gravidanza Categoria C
Non ci sono studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza. MARCAINE deve essere usato solo durante la gravidanza se il potenziale beneficio giustifica il potenziale rischio per il feto. Il cloridrato del bupivacaine ha prodotto la tossicità evolutiva una volta amministrato per via sottocutanea ai ratti ed ai conigli incinti alle dosi clinicamente rilevanti. Ciò non preclude l'uso di MARCAINE a casa per anestesia ostetrica o analgesia. (Vedere Lavoro e consegna)
Bupivacaina cloridrato è stato somministrato per via sottocutanea ai ratti alle dosi di 4,4, 13,3, 2 superficie corporea (BSA) base. Non sono stati osservati effetti embrio-fetali ad alte dosi nei ratti, causando un aumento della mortalità materna. Un aumento delle morti embrio-fetali è stato osservato nei conigli a dosi elevate in assenza di tossicità materna, con l'effetto avverso fetale non osservato che rappresenta circa 1/5 della MRHD a base di BSA.
In uno studio sullo sviluppo pre-e postnatale nei ratti (dosaggio dall'impianto allo svezzamento) in dosi sottocutanee di 4,4-13,3,
Lavoro e consegna
VEDERE AVVISO IN SCATOLA PER QUANTO RIGUARDA L'USO ostetrico DI 0,75% MARCAINE.
MARCAINE è controindicato per l'anestesia ostetrica del blocco paracervicale.
Gli anestetici locali attraversano rapidamente la placenta e possono causare vari gradi di tossicità materna, fetale e neonatale quando vengono utilizzati per l'anestesia epidurale, caudale o pudendale. (Vedere FARMACOLOGIA CLINICA, Farmacocinetica.) L'incidenza e il grado di tossicità dipendono dalla procedura eseguita, dal tipo e dalla quantità del farmaco utilizzato e dalla tecnica di somministrazione del farmaco. Gli effetti collaterali nella gravidanza, nel feto e nel neonato includono cambiamenti nel sistema nervoso centrale, nel tono vascolare periferico e nella funzione cardiaca.
Ipotensione materna è il risultato di anestesia regionale. Gli anestetici locali producono vasodilatazione bloccando i nervi simpatici. Sollevare le gambe del paziente e posizionarle sul lato sinistro aiuta a prevenire un calo della pressione sanguigna. Anche la frequenza cardiaca fetale deve essere monitorata continuamente e il monitoraggio fetale elettronico è altamente consigliabile.
L'anestesia epidurale, caudale o pudendale può alterare le forze di nascita attraverso cambiamenti nella contrattilità uterina o negli sforzi di rigetto materno. È stato riferito che l'anestesia epidurale prolunga la seconda fase del travaglio eliminando l'impulso riflessivo della gravidanza a sopportare, o compromettendo la funzione motoria. L'uso dell'anestesia ostetrica può aumentare la necessità di un supporto per pinze.
L'uso di alcuni farmaci anestetici locali durante il travaglio e il parto può essere seguito da una riduzione della forza muscolare e del tono per il primo o il secondo giorno di vita. Questo non è stato riportato con bupivacaina.
È estremamente importante evitare la compressione aortocavale dall'utero gravido durante la somministrazione del blocco regionale alla gravidanza. Per fare questo, il paziente deve essere tenuto nella posizione del decubito laterale sinistro o un rotolo di coperta o un sacchetto di sabbia può essere posizionato sotto l'anca destra e l'utero spostato a sinistra.
allatta
È stato riferito che la bupivacaina è escreta nel latte materno, suggerendo che il bambino che allatta al seno può teoricamente essere esposto a una dose del farmaco. A causa del potenziale di gravi effetti collaterali nei neonati allattati al seno da bupivacaina, si dovrebbe decidere se l'allattamento al seno deve essere interrotto o meno, tenendo conto dell'importanza del farmaco per la madre.
Uso pediatrico
Fino a quando non sarà acquisita ulteriore esperienza in pazienti pediatrici di età inferiore a 12 anni, la somministrazione di MARCAINA in questo gruppo di età non è raccomandata. È stato riferito che le infusioni continue di bupivacaine in bambini conducono agli alti livelli sistemici di bupivacaine e delle convulsioni, gli alti livelli del plasma possono anche essere associati con le anomalie cardiovascolari. (Vedere AVVERTENZE PER IMMAGINI, precauzione e OVERDOSE.)
Applicazione geriatrica
I pazienti di età superiore ai 65 anni, specialmente quelli con pressione alta, possono essere ad aumentato rischio di sviluppare ipotensione durante l'anestesia con MARCAINA. (Vedere Lato colpisce.)
I pazienti anziani possono aver bisogno di dosi più basse di MARCAINA. (Vedere precauzione, Anestesia epidurale e DOSAGGIO e SOMMINISTRAZIONE.)
Negli studi clinici, sono state osservate differenze nei diversi parametri farmacocinetici tra pazienti più anziani e più giovani. (Vedere FARMACOLOGIA CLINICA.)
È noto che questo prodotto è essenzialmente escreto attraverso il rene e il rischio di reazioni tossiche a questo farmaco può essere maggiore nei pazienti con funzionalità renale compromessa. Poiché i pazienti più anziani hanno maggiori probabilità di avere una ridotta funzionalità renale, si deve usare cautela nella selezione delle dosi e può essere utile monitorare la funzionalità renale. (Vedere FARMACOLOGIA CLINICA.)
Le reazioni alla MARCAINA sono caratteristiche di quelle associate ad altri anestetici locali di tipo ammidico. Una delle principali cause di reazioni avverse a questo gruppo di farmaci sono i livelli plasmatici eccessivi, che possono essere dovuti a sovradosaggio, iniezione intravascolare involontaria o lenta degradazione metabolica.
Gli effetti collaterali acuti più comuni che richiedono contromisure immediate sono legati al sistema nervoso centrale e al sistema cardiovascolare. Questi effetti indesiderati sono generalmente dose-dipendenti e dovuti a livelli plasmatici elevati, che possono essere dovuti a sovradosaggio, rapido assorbimento dal sito di iniezione, ridotta tolleranza o iniezione intravascolare involontaria della soluzione anestetica locale. Oltre alla tossicità sistemica correlata alla dose, l'iniezione subaracnoidea non intenzionale del farmaco durante l'esecuzione prevista di un blocco epidurale caudale o lombare o di un blocco nervoso vicino alla colonna vertebrale (specialmente nella zona della testa e del collo) può causare sottoventilazione o apnea ("Generale o di alta qualità”). Inoltre può verificarsi ipotensione dovuta alla perdita di tono simpatico e paralisi respiratoria o sottoventilazione dovuta al prolungamento del cefalopode del livello motorio dell'anestesia. Questo può portare ad arresto cardiaco secondario se non trattata. I pazienti di età superiore ai 65 anni, specialmente quelli con pressione alta, possono essere ad aumentato rischio di effetti antipertensivi di MARCAIN. I fattori che influenzano il legame alle proteine plasmatiche, come l'acidosi, le malattie sistemiche che alterano la produzione di proteine o la concorrenza di altri farmaci per i siti di legame alle proteine, possono ridurre la tolleranza individuale
Reazioni del sistema nervoso centrale
Questi sono caratterizzati da eccitazione e/o depressione. Irrequietezza, ansia, vertigini, tinnito, visione offuscata o tremore possono verificarsi e possibilmente portare a convulsioni. Tuttavia, l'eccitazione può essere temporanea o inesistente, con la depressione che è la prima manifestazione di un effetto collaterale. Questo può essere rapidamente seguito da sonnolenza, che è accompagnata da incoscienza e arresto respiratorio. Altri effetti del sistema nervoso centrale possono essere nausea, vomito, brividi e costrizione delle pupille.
La frequenza delle convulsioni associate all'uso di anestetici locali varia con il metodo utilizzato e la dose totale somministrata. In un sondaggio di studi di anestesia epidurale, circa lo 0,1% della somministrazione di anestetico locale ha mostrato tossicità aperta che porta a convulsioni.
Reazioni del sistema cardiovascolare
Dosi elevate o iniezioni intravascolari involontarie possono portare a livelli plasmatici elevati e depressione associata del miocardio, diminuzione della gittata cardiaca, blocco cardiaco, ipotensione, bradicardia, aritmie ventricolari, tra cui tachicardia ventricolare e fibrillazione ventricolare e arresto cardiaco. (Vedere AVVERTENZE PER IMMAGINI, precauzione e OVERDOSE.)
Allergico
Le reazioni allergiche sono rare e possono verificarsi a causa della sensibilità all'anestetico locale o ad altri componenti della formulazione, come il conservante antimicrobico methylparaben, che è contenuto in flaconcini a dose multipla o solfiti in soluzioni contenenti adrenalina. Queste reazioni sono caratterizzate da segni come orticaria, prurito, eritema, edema angioneurotico (incluso edema laringeo), tachicardia, starnuti, nausea, vomito, vertigini, sincope, sudorazione eccessiva, temperatura elevata e possibilmente sintomi anafilattoidi (inclusa ipotensione grave). È stata riportata sensibilità crociata tra i membri del gruppo di anestetici locali di tipo ammidico. L'utilità dello screening per la sensibilità non è stata definitivamente stabilita
Neurologico
Gli effetti collaterali degli effetti collaterali neurologici associati all'uso di anestetici locali possono essere correlati alla dose totale dell'anestetico locale somministrato e dipendono anche dal farmaco utilizzato, dalla via di somministrazione e dalle condizioni fisiche del paziente. Molti di questi effetti possono essere correlati a tecniche anestetiche locali, con o senza un contributo del farmaco.
Nella pratica del blocco epidurale caudale o lombare, può verificarsi occasionale penetrazione involontaria dello spazio subaracnoideo attraverso il catetere o l'ago. Gli effetti collaterali successivi possono in parte dipendere dalla quantità di farmaco somministrato per via intratecale e dagli effetti fisiologici e fisici di una puntura durale. Una colonna vertebrale alta è caratterizzata da paralisi delle gambe, incoscienza, paralisi respiratoria e bradicardia.
. paralisi a causa della trazione sui nervi a causa della perdita di liquido cerebrospinale
Gli effetti neurologici che seguono altre procedure o vie di somministrazione possono includere anestesia persistente, parestesia, debolezza, paralisi, che possono avere un recupero lento, incompleto o assente.
Le emergenze acute dovute ad anestetici locali sono generalmente associate ad alti livelli plasmatici che si verificano durante l'uso terapeutico di anestetici locali o con l'iniezione subaracnoidea involontaria di una soluzione anestetica locale. (Vedere LATO COLPISCE, AVVERTENZE PER IMMAGINI e precauzione.)
Gestione delle emergenze anestetiche locali
La prima considerazione è la prevenzione, che si ottiene al meglio con un attento e costante monitoraggio delle funzioni vitali cardiovascolari e respiratorie e dello stato di coscienza del paziente dopo ogni iniezione anestetica locale. Al primo segno di un cambiamento, deve essere somministrato ossigeno.
Il primo passo nel trattamento delle reazioni tossiche sistemiche e della sottoventilazione o dell'apnea dovuta all'iniezione subaracnoidea involontaria della soluzione farmacologica è l'attenzione immediata alla creazione e al mantenimento di una ventilazione sicura delle vie aeree ed efficace assistita o controllata con ossigeno al 100% con un sistema di erogazione che consente una pressione positiva immediata delle vie aeree attraverso la maschera.
Questo può prevenire le convulsioni se non si sono già verificate.
Se necessario, utilizzare farmaci per controllare gli spasmi. Un 50 mg a 100 mg bolo IV iniezione di succinilcolina paralizza il paziente senza influenzare il sistema nervoso centrale o cardiovascolare, e facilita la ventilazione. Una dose in bolo IV da 5 mg a 10 mg di diazepam o da 50 mg a 100 mg di tiopentale consente la ventilazione e contrasta la stimolazione del sistema nervoso centrale, ma questi farmaci deprimono anche il sistema nervoso centrale, la funzione respiratoria e la funzione cardiaca, contribuiscono alla depressione post-acuta e possono portare all'apnea. Barbiturici per via endovenosa, anticonvulsivanti o rilassanti muscolari devono essere somministrati solo da persone che hanno familiarità con il loro uso. Immediatamente dopo l'introduzione di queste misure di ventilazione, è necessario valutare l'adeguatezza della circolazione. Il trattamento di supporto della depressione circolatoria può richiedere la somministrazione di liquidi per via endovenosa e, se del caso, un vasopressore dettato dalla situazione clinica (ad es.. B. Efedrina o adrenalina per migliorare la contrazione miocardica)
L'intubazione endotracheale con farmaci e tecniche familiari al medico può essere indicata dopo la somministrazione iniziale di ossigeno con maschera se si verificano difficoltà nel mantenere una normale via aerea o se è indicato un supporto di ventilazione prolungato (assistito o controllato).
I dati clinici recenti dai pazienti con le convulsioni anestetiche-indotte locali hanno dimostrato lo sviluppo rapido di ipossia, di hypercarbie e di acidosi con bupivacaine in un minuto dopo l'inizio dei crampi. Queste osservazioni suggeriscono che il consumo di ossigeno e la produzione di anidride carbonica sono notevolmente aumentati nelle convulsioni anestetiche locali e sottolineano l'importanza di una ventilazione immediata ed efficace dell'ossigeno che può prevenire l'arresto cardiaco.
Se non trattata immediatamente, convulsioni con ipossia simultanea, ipercarbie e acidosi e depressione miocardica possono portare ad aritmia cardiaca, bradicardia, asistolia, fibrillazione ventricolare o arresto cardiaco a causa degli effetti diretti dell'anestetico locale. Possono verificarsi malattie respiratorie, inclusa l'apnea. La sottoventilazione o l'apnea dovuta all'iniezione subaracnoidea involontaria di una soluzione anestetica locale possono causare gli stessi sintomi e anche portare ad arresto cardiaco se non viene avviato alcun supporto di ventilazione. Se si verifica un arresto cardiaco, un esito positivo può richiedere sforzi di rianimazione più lunghi
La posizione supina è pericolosa nelle donne in gravidanza a casa a causa della compressione aortocavale causata dall'utero gravido. Pertanto, durante il trattamento della tossicità sistemica, ipotensione materna o bradicardia fetale dopo il blocco regionale, il bambino deve essere tenuto nella posizione di decubito laterale sinistro il più lontano possibile o si deve ottenere uno spostamento manuale dell'utero dai grandi vasi.
Il dosaggio medio convulsivo di bupivacaina nelle scimmie rhesus era di 4,4 mg / kg con una concentrazione plasmatica arteriosa media di 4,5 mcg / mL. La DL50 per via endovenosa e sottocutanea nei topi va rispettivamente da 6 mg/kg a 8 mg/kg.
.) L'incidenza e il grado di tossicità dipendono dalla procedura eseguita, dal tipo e dalla quantità del farmaco utilizzato e dalla tecnica di somministrazione del farmaco. Gli effetti collaterali nella gravidanza, nel feto e nel neonato includono cambiamenti nel sistema nervoso centrale, nel tono vascolare periferico e nella funzione cardiaca.
Ipotensione materna è il risultato di anestesia regionale. Gli anestetici locali producono vasodilatazione bloccando i nervi simpatici. Sollevare le gambe del paziente e posizionarle sul lato sinistro aiuta a prevenire un calo della pressione sanguigna. Anche la frequenza cardiaca fetale deve essere monitorata continuamente e il monitoraggio fetale elettronico è altamente consigliabile.
L'anestesia epidurale, caudale o pudendale può alterare le forze di nascita attraverso cambiamenti nella contrattilità uterina o negli sforzi di rigetto materno. È stato riferito che l'anestesia epidurale prolunga la seconda fase del travaglio eliminando l'impulso riflessivo della gravidanza a sopportare, o compromettendo la funzione motoria. L'uso dell'anestesia ostetrica può aumentare la necessità di un supporto per pinze.
L'uso di alcuni farmaci anestetici locali durante il travaglio e il parto può essere seguito da una riduzione della forza muscolare e del tono per il primo o il secondo giorno di vita. Questo non è stato riportato con bupivacaina.
È estremamente importante evitare la compressione aortocavale dall'utero gravido durante la somministrazione del blocco regionale alla gravidanza. Per fare questo, il paziente deve essere tenuto nella posizione del decubito laterale sinistro o un rotolo di coperta o un sacchetto di sabbia può essere posizionato sotto l'anca destra e l'utero spostato a sinistra.
allatta
È stato riferito che la bupivacaina è escreta nel latte materno, suggerendo che il bambino che allatta al seno può teoricamente essere esposto a una dose del farmaco. A causa del potenziale di gravi effetti collaterali nei neonati allattati al seno da bupivacaina, si dovrebbe decidere se l'allattamento al seno deve essere interrotto o meno, tenendo conto dell'importanza del farmaco per la madre.
Uso pediatrico
Fino a quando non sarà acquisita ulteriore esperienza in pazienti pediatrici di età inferiore a 12 anni, la somministrazione di MARCAINA in questo gruppo di età non è raccomandata. È stato riferito che le infusioni continue di bupivacaine in bambini conducono agli alti livelli sistemici di bupivacaine e delle convulsioni, gli alti livelli del plasma possono anche essere associati con le anomalie cardiovascolari. (Vedere AVVERTENZE PER IMMAGINI, precauzione e OVERDOSE.)
Applicazione geriatrica
I pazienti di età superiore ai 65 anni, specialmente quelli con pressione alta, possono essere ad aumentato rischio di sviluppare ipotensione durante l'anestesia con MARCAINA. (Vedere Lato colpisce.)
I pazienti anziani possono aver bisogno di dosi più basse di MARCAINA. (Vedere precauzione, Anestesia epidurale e DOSAGGIO e SOMMINISTRAZIONE.)
Negli studi clinici, sono state osservate differenze nei diversi parametri farmacocinetici tra pazienti più anziani e più giovani. (Vedere FARMACOLOGIA CLINICA.)
È noto che questo prodotto è essenzialmente escreto attraverso il rene e il rischio di reazioni tossiche a questo farmaco può essere maggiore nei pazienti con funzionalità renale compromessa. Poiché i pazienti più anziani hanno maggiori probabilità di avere una ridotta funzionalità renale, si deve usare cautela nella selezione delle dosi e può essere utile monitorare la funzionalità renale. (Vedere FARMACOLOGIA CLINICA.)
Überdosierung & KontraindikationenOVERDOSE
Le emergenze acute dovute ad anestetici locali sono generalmente associate ad alti livelli plasmatici che si verificano durante l'uso terapeutico di anestetici locali o con l'iniezione subaracnoidea involontaria di una soluzione anestetica locale. (Vedere LATO COLPISCE, AVVERTENZE PER IMMAGINI e precauzione.)
Gestione delle emergenze anestetiche locali
La prima considerazione è la prevenzione, che si ottiene al meglio con un attento e costante monitoraggio delle funzioni vitali cardiovascolari e respiratorie e dello stato di coscienza del paziente dopo ogni iniezione anestetica locale. Al primo segno di un cambiamento, deve essere somministrato ossigeno.
Il primo passo nel trattamento delle reazioni tossiche sistemiche e della sottoventilazione o dell'apnea dovuta all'iniezione subaracnoidea involontaria della soluzione farmacologica è l'attenzione immediata alla creazione e al mantenimento di una ventilazione sicura delle vie aeree ed efficace assistita o controllata con ossigeno al 100% con un sistema di erogazione che consente una pressione positiva immediata delle vie aeree attraverso la maschera.
Questo può prevenire le convulsioni se non si sono già verificate.
Se necessario, utilizzare farmaci per controllare gli spasmi. Un 50 mg a 100 mg bolo IV iniezione di succinilcolina paralizza il paziente senza influenzare il sistema nervoso centrale o cardiovascolare, e facilita la ventilazione. Una dose in bolo IV da 5 mg a 10 mg di diazepam o da 50 mg a 100 mg di tiopentale consente la ventilazione e contrasta la stimolazione del sistema nervoso centrale, ma questi farmaci deprimono anche il sistema nervoso centrale, la funzione respiratoria e la funzione cardiaca, contribuiscono alla depressione post-acuta e possono portare all'apnea. Barbiturici per via endovenosa, anticonvulsivanti o rilassanti muscolari devono essere somministrati solo da persone che hanno familiarità con il loro uso. Immediatamente dopo l'introduzione di queste misure di ventilazione, è necessario valutare l'adeguatezza della circolazione. Il trattamento di supporto della depressione circolatoria può richiedere la somministrazione di liquidi per via endovenosa e, se del caso, un vasopressore dettato dalla situazione clinica (ad es.. B. Efedrina o adrenalina per migliorare la contrazione miocardica)
L'intubazione endotracheale con farmaci e tecniche familiari al medico può essere indicata dopo la somministrazione iniziale di ossigeno con maschera se si verificano difficoltà nel mantenere una normale via aerea o se è indicato un supporto di ventilazione prolungato (assistito o controllato).
I dati clinici recenti dai pazienti con le convulsioni anestetiche-indotte locali hanno dimostrato lo sviluppo rapido di ipossia, di hypercarbie e di acidosi con bupivacaine in un minuto dopo l'inizio dei crampi. Queste osservazioni suggeriscono che il consumo di ossigeno e la produzione di anidride carbonica sono notevolmente aumentati nelle convulsioni anestetiche locali e sottolineano l'importanza di una ventilazione immediata ed efficace dell'ossigeno che può prevenire l'arresto cardiaco.
Se non trattata immediatamente, convulsioni con ipossia simultanea, ipercarbie e acidosi e depressione miocardica possono portare ad aritmia cardiaca, bradicardia, asistolia, fibrillazione ventricolare o arresto cardiaco a causa degli effetti diretti dell'anestetico locale. Possono verificarsi malattie respiratorie, inclusa l'apnea. La sottoventilazione o l'apnea dovuta all'iniezione subaracnoidea involontaria di una soluzione anestetica locale possono causare gli stessi sintomi e anche portare ad arresto cardiaco se non viene avviato alcun supporto di ventilazione. Se si verifica un arresto cardiaco, un esito positivo può richiedere sforzi di rianimazione più lunghi
La posizione supina è pericolosa nelle donne in gravidanza a casa a causa della compressione aortocavale causata dall'utero gravido. Pertanto, durante il trattamento della tossicità sistemica, ipotensione materna o bradicardia fetale dopo il blocco regionale, il bambino deve essere tenuto nella posizione di decubito laterale sinistro il più lontano possibile o si deve ottenere uno spostamento manuale dell'utero dai grandi vasi.
Il dosaggio medio convulsivo di bupivacaina nelle scimmie rhesus era di 4,4 mg / kg con una concentrazione plasmatica arteriosa media di 4,5 mcg / mL. La DL50 per via endovenosa e sottocutanea nei topi va rispettivamente da 6 mg/kg a 8 mg/kg.
CONTROINDICAZIONI
MARCAINE è controindicato nell'anestesia ostetrica del blocco paracervicale. Il suo uso in questa tecnica ha portato alla bradicardia fetale e alla morte.
MARCAINE è controindicato nei pazienti con ipersensibilità nota ad esso o ad un anestetico locale di tipo ammidico o ad altri componenti delle SOLUZIONI di MARCAINE.
Klinische PharmakologieFARMACOLOGIA CLINICA
Gli anestetici locali bloccano la generazione e la conduzione degli impulsi nervosi, presumibilmente aumentando la soglia per l'eccitazione elettrica nel nervo, rallentando la propagazione dell'impulso nervoso e riducendo il tasso di aumento del potenziale d'azione. In generale, la progressione dell'anestesia è correlata al diametro, alla mielinizzazione e alla velocità di conduzione delle fibre nervose interessate. Clinicamente, l'ordine di perdita della funzione nervosa è il seguente: (1) dolore, (2) temperatura, (3) tocco, (4) propriocezione e (5) tono muscolare scheletrico.
L'assorbimento sistemico degli anestetici locali influisce sul sistema cardiovascolare e sul sistema nervoso centrale (SNC) ). A concentrazioni ematiche raggiunte con normali dosi terapeutiche, i cambiamenti nella conduzione cardiaca, eccitabilità, refrattarietà, contrattilità e resistenza vascolare periferica sono minimi. Tuttavia, le concentrazioni ematiche tossiche influenzano la conduzione cardiaca e l'eccitabilità, che possono portare a blocco atrioventricolare, aritmie ventricolari e arresto cardiaco, a volte portando a morti. Inoltre, la contrattilità miocardica è depressa e si verifica una vasodilatazione periferica, che porta a una diminuzione della gittata cardiaca e della pressione arteriosa. Recenti rapporti clinici e studi sugli animali suggeriscono che questi cambiamenti cardiovascolari hanno maggiori probabilità di verificarsi dopo iniezione intravascolare involontaria di bupivacaina. Pertanto, è necessario un dosaggio incrementale
Dopo assorbimento sistemico, gli anestetici locali possono indurre stimolazione del sistema nervoso centrale, depressione o entrambi. La stimolazione centrale apparente si manifesta come irrequietezza, tremori e tremori che portano a convulsioni, seguiti da depressione e coma che alla fine portano all'arresto respiratorio. Gli anestetici locali hanno un effetto depressivo primario sul midollo e sui centri superiori. Lo stadio depressivo può verificarsi senza stato eccitato precedente.
Farmacocinetica
Il tasso di assorbimento sistemico degli anestetici locali dipende dalla dose totale e dalla concentrazione del farmaco somministrato, dalla via di somministrazione, dalla vascolarizzazione del sito di somministrazione e dalla presenza o assenza di adrenalina nella soluzione anestetica. Una concentrazione diluita di epinefrina (1: 200.000 o 5 mcg/mL) di solito riduce il tasso di assorbimento e la concentrazione plasmatica di picco di MARCAINA, consentendo l'uso di dosi totali moderatamente più grandi e talvolta prolungando la durata d'azione.
L'inizio di azione con MARCAINE è rapido e l'anestesia è duratura. La durata dell'anestesia è significativamente più lunga per MARCAINE rispetto a qualsiasi altro anestetico locale comunemente usato. È stato anche scoperto che esiste un periodo di analgesia che dura dopo il ritorno della sensazione, durante il quale si riduce la necessità di forti analgesici.
L'inizio di azione che segue le iniezioni dentarie è solitamente 2-10 minuti e l'anestesia può durare per molti pazienti fino a 7 ore due o tre volte più lungamente della lidocaina e del mepivacaine per gli scopi dentari. La durata dell'effetto anestetico è prolungata dall'aggiunta di adrenalina 1:200.000.
Gli anestetici locali sono legati alle proteine plasmatiche a vari livelli. In generale, minore è la concentrazione plasmatica del farmaco, maggiore è la percentuale del farmaco legato alle proteine plasmatiche.
Gli anestetici locali sembrano attraversare la placenta attraverso la diffusione passiva. La velocità e il grado di diffusione sono determinati da (1) il grado di legame alle proteine plasmatiche, (2) il grado di ionizzazione e (3) il grado di solubilità lipidica. I rapporti fetali / materni degli anestetici locali sembrano essere inversamente correlati al grado di legame alle proteine plasmatiche, poiché solo il farmaco libero e non legato è disponibile per il trasferimento placentare. MARCAINE con un'alta capacità di legame proteico (95%) ha un basso rapporto fetale / materno (0.2 a 0.4). L'entità del trasferimento placentare è determinata anche dal grado di ionizzazione e solubilità lipidica del farmaco . I farmaci liposolubili e non ionizzati entrano facilmente nel sangue fetale dalla circolazione materna
A seconda della via di somministrazione, gli anestetici locali sono distribuiti in una certa misura in tutti i tessuti del corpo, con alte concentrazioni che si verificano in organi altamente perfusi come fegato, polmoni, cuore e cervello.
Studi di farmacocinetica sul profilo plasmatico di MARCAINA dopo iniezione endovenosa diretta suggeriscono un modello aperto con tre compartimenti. Il primo compartimento è rappresentato dalla rapida distribuzione intravascolare del farmaco . Il secondo compartimento rappresenta l'equilibrio del farmaco negli organi altamente perfusi come il cervello, il miocardio, i polmoni, i reni e il fegato. Il terzo compartimento rappresenta un equilibrio del farmaco con tessuti scarsamente perfusi, come muscoli e grasso . L'eliminazione del farmaco dalla distribuzione tissutale dipende in gran parte dalla capacità dei siti di legame nella circolazione di portarlo al fegato dove viene metabolizzato
Dopo l'iniezione di MARCAINE per il blocco caudale, epidurale o periferico del nervo in esseri umani, i livelli massimi di bupivacaine nel sangue sono raggiunti in 30-45 minuti, seguiti da un declino ai livelli insignificanti durante le tre-sei ore seguenti.
Vari parametri farmacocinetici di anestetici locali possono essere significativamente alterati dalla presenza di malattie epatiche o renali, l'aggiunta di adrenalina, fattori che influenzano il pH delle urine, il flusso sanguigno renale, la via del farmaco e l'età del paziente. L'emivita di MARCAINE negli adulti è di 2,7 ore e nei neonati di 8,1 ore.
Negli studi clinici, i pazienti più anziani hanno raggiunto la massima diffusione dell'analgesia e il massimo blocco motorio più velocemente rispetto ai pazienti più giovani. I pazienti anziani hanno anche mostrato concentrazioni plasmatiche di picco più elevate dopo la somministrazione di questo prodotto. La clearance plasmatica totale è risultata ridotta in questi pazienti.
Gli anestetici locali di tipo ammidico come la MARCAINA sono principalmente metabolizzati nel fegato mediante coniugazione con acido glucuronico. I pazienti con malattia epatica, specialmente quelli con grave malattia epatica, possono essere più suscettibili alle possibili tossicità degli anestetici locali di tipo ammidico. Pipecoloxylidine è il principale metabolita della MARCAINA.
Il rene è il principale organo escretore per la maggior parte degli anestetici locali e dei loro metaboliti. L'escrezione urinaria è influenzata dalla perfusione urinaria e da fattori che influenzano il valore del pH nelle urine. Solo il 6% della bupivacaina viene escreto immodificato nelle urine.
Quando somministrato alle dosi e concentrazioni raccomandate, MARCAINE normalmente non causa irritazione o danni ai tessuti e non causa metaemoglobinemia.