Xylix

Rhinite allergique pluriannuelle

Xylix est indiqué pour soulager les symptômes associés à la rhinite allergique pérenne chez les enfants âgés de 6 mois à 2 ans.

Urticaire chronique idiopathique

Xylix est indiqué pour le traitement des manifestations cutanées non compliquées de l'urticaire idiopathique chronique chez l'adulte et l'enfant à partir de 6 mois.

Xylix est disponible sous forme de solution à 2,5 mg / 5 ml (0,5 mg / ml) pour la prise et sous forme de comprimés fragiles (ciblés) à 5 mg, qui permettent l'administration de 2,5 mg si nécessaire. Xylix peut être pris quelle que soit la consommation alimentaire.

Rhinite allergique pluriannuelle

Enfants de 6 mois à 2 ans

La dose initiale recommandée de Xylix est de 1,25 mg (1/2 cuillère à café de solution à prendre) [2,5 ml] une fois par jour le soir. La dose une fois par jour de 1,25 mg ne doit pas être dépassée avec une exposition comparable aux adultes recevant 5 mg.

Urticaire chronique idiopathique

Adultes et enfants à partir de 12 ans

La dose recommandée de Xylix est de 5 mg (1 comprimé ou 2 cuillères à café [10 ml] de solution à prendre) une fois par jour le soir. Certains patients peuvent être contrôlés de manière adéquate une fois par jour avec 2,5 mg (1/2 comprimé ou 1 cuillère à café [5 ml] de solution à prendre).

Enfants de 6 à 11 ans

La dose recommandée de Xylix est de 2,5 mg (1/2 comprimé ou 1 cuillère à café [5 ml] de solution à prendre) une fois par jour le soir. La dose de 2,5 mg ne doit pas être dépassée car l'exposition systémique à 5 mg est environ deux fois plus élevée que chez l'adulte.

Enfants de 6 mois à 5 ans

La dose initiale recommandée de Xylix est de 1,25 mg (1/2 cuillère à café de solution à prendre) [2,5 ml] une fois par jour le soir. La dose une fois par jour de 1,25 mg ne doit pas être dépassée avec une exposition comparable aux adultes recevant 5 mg.

Ajustement de la dose pour dysfonction rénale et hépatique

Chez l'adulte et l'enfant à partir de 12 ans avec:

• insuffisance rénale légère (clairance de la créatinine [CL_CR] = 50-80 ml / min): une dose de 2,5 mg une fois par jour est recommandée
• insuffisance rénale modérée (CL_CR = 30-50 ml / min): une dose de 2,5 mg une fois par jour est recommandée
• Insuffisance rénale sévère (CL_CR = 10-30 ml / min): une dose de 2,5 mg deux fois par semaine (administrée une fois tous les 3-4 jours) est recommandée
• Patients atteints d'insuffisance rénale terminale (CL_CR <10 ml / min) et les patients sous hémodialyse ne doivent pas recevoir Xylix.

Aucun ajustement posologique n'est nécessaire chez les patients atteints d'insuffisance hépatique. L'adaptation de la dose est recommandée chez les patients atteints d'insuffisance hépatique et rénale.

l'utilisation de Xylix est contre-indiquée dans:

Patients présentant une hypersensibilité connue

Patients présentant une hypersensibilité connue à la lévocétirizine ou à l'un des composants de xylix ou à la cétirizine. Les réactions observées vont de l'urticaire à l'anaphylaxie.

Patients atteints d'insuffisance rénale terminale

Patients atteints d'insuffisance rénale terminale (CL_CR <10 ml / min) et les patients sous hémodialyse

Patients pédiatriques atteints d'insuffisance rénale

Enfants de 6 mois à 11 ans atteints d'insuffisance rénale

WARNHINWEISE

Enthalten als Teil des "VORKEHRUNGEN" Abschnitt

VORSICHTSMAßNAHMEN

Somnolenz

In klinischen Studien wurde das auftreten von Somnolenz, Müdigkeit und Asthenie bei einigen Patienten unter Therapie mit Xylix berichtet. Patienten sollten davor gewarnt werden, gefährliche Berufe auszuüben, die vollständige geistige Wachsamkeit und Motorische Koordination erfordern, wie Z. B. das bedienen von Maschinen oder das fahren eines Kraftfahrzeugs nach Einnahme von Xylix. Die gleichzeitige Anwendung von Xylix mit Alkohol oder anderen Depressiva des Zentralnervensystems sollte vermieden werden, da zusätzliche Verringerung der Wachsamkeit und zusätzliche Beeinträchtigung der Leistung des Zentralnervensystems auftreten können.

Harnverhalt

Harnverhalt wurde nach der Vermarktung mit Xylix berichtet. Xylix sollte bei Patienten mit prädisponierenden Faktoren der Harnverhaltung (Z. B. rückenmarksläsion, Prostatahyperplasie) mit Vorsicht angewendet werden, da Xylix das Risiko einer Harnverhaltung erhöhen kann. Beenden Sie Xylix, wenn Harnverhalt Auftritt.

Nichtklinische Toxikologie

Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Es wurden keine karzinogenitätsstudien mit Levocetirizin durchgeführt. Die Bewertung von Cetirizin-karzinogenitätsstudien ist jedoch für die Bestimmung des Karzinogenen Potenzials von Levocetirizin relevant. In einer 2-jährigen karzinogenitätsstudie an Ratten war Cetirizin bei diätetischen Dosen von bis zu 20 mg/kg nicht krebserregend (ungefähr das 15-fache der maximal empfohlenen oralen Tagesdosis bei Erwachsenen, ungefähr das 10-fache der maximal empfohlenen oralen Tagesdosis bei Kindern im Alter von 6 bis 11 Jahren und ungefähr das 15-fache der maximal empfohlenen oralen Tagesdosis bei Kindern im Alter von 6 Monaten bis 5 Jahren auf mg/m₂ - basis).). In einer 2-jährigen karzinogenitätsstudie an Mäusen verursachte Cetirizin eine erhöhte Inzidenz gutartiger Lebertumoren bei Männern bei einer Nahrungsdosis von 16 mg / kg (ungefähr das 6-fache der maximal empfohlenen oralen Tagesdosis bei Erwachsenen, ungefähr das 4-fache der maximal empfohlenen oralen Tagesdosis bei Kindern im Alter von 6 bis 11 Jahren und ungefähr das 6-fache der maximal empfohlenen oralen Tagesdosis bei Kindern im Alter von 6 Monaten bis 5 Jahren auf einer mg/m₂ - basis).). Es wurde keine erhöhte Inzidenz von gutartigen Tumoren bei einer diätetischen Dosis von 4 mg/kg beobachtet (ungefähr das 2-fache der maximal empfohlenen oralen Tagesdosis bei Erwachsenen, entsprechend der maximal empfohlenen oralen Tagesdosis bei Kindern im Alter von 6 bis 11 Jahren und ungefähr das 2-fache der maximal empfohlenen oralen Tagesdosis bei Kindern im Alter von 6 Monaten bis 5 Jahren auf einer mg / m_{). Die klinische Bedeutung dieser Befunde bei der Langzeitanwendung von Xylix ist nicht bekannt.}

Levocetirizin war im Ames-test nicht mutagenisch und im humanen Lymphozyten-assay, im mauslymphom-assay und im in vivo - mikronukleustest bei Mäusen nicht clastogen.

In einer fertilitäts-und Allgemeinen reproduktionsleistungsstudie an Mäusen beeinträchtigte Cetirizin die Fruchtbarkeit bei einer oralen Dosis von 64 mg/kg nicht (ungefähr das 25-fache der empfohlenen oralen Tagesdosis bei Erwachsenen auf mg / m² - basis).

Verwendung in Bestimmten Populationen

Schwangerschaft

Schwangerschaftskategorie B

Es gibt keine adäquaten und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen. Da tiervermehrungsstudien nicht immer die Reaktion des Menschen Vorhersagen, sollte Xylix während der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn dies eindeutig erforderlich ist.

Teratogene Wirkungen

Bei Ratten und Kaninchen war Levocetirizin bei oralen Dosen von etwa 320 bzw. 390 mal der maximal empfohlenen oralen Tagesdosis bei Erwachsenen auf mg/m₂ - basis nicht teratogen.

Stillende Mütter

Es wurden keine peri-und postnatalen Tierstudien mit Levocetirizin durchgeführt. Bei Mäusen verursachte Cetirizin eine verzögerte Gewichtszunahme der Welpen während der Stillzeit in einer oralen Dosis in Dämmen, die ungefähr dem 40-fachen der maximal empfohlenen oralen Tagesdosis bei Erwachsenen auf mg / m₂ - basis entsprach. Studien an beagle-Hunden zeigten, dass etwa 3% der Cetirizin-Dosis in die Milch ausgeschieden wurden. Es wurde berichtet, dass Cetirizin in die menschliche Muttermilch ausgeschieden wird. Da erwartet wird, dass Levocetirizin auch in die Muttermilch ausgeschieden wird, wird die Anwendung von Xylix bei stillenden Müttern nicht empfohlen.

Pädiatrische Anwendung

Die empfohlene Dosis von Xylix zur Behandlung der unkomplizierten hautmanifestationen chronischer idiopathischer Urtikaria bei Patienten im Alter von 6 Monaten bis 17 Jahren basiert auf der Extrapolation der Wirksamkeit von Erwachsenen ab 18 Jahren.

Die empfohlene Dosis von Xylix bei Patienten im Alter von 6 Monaten bis 2 Jahren zur Behandlung der Symptome einer mehrjährigen allergischen rhinitis und von 6 Monaten bis 11 Jahren mit chronischer idiopathischer Urtikaria basiert auf studienübergreifenden vergleichen der systemischen Exposition von Xylix bei Erwachsenen und pädiatrischen Patienten und auf dem Sicherheitsprofil von Xylix bei Erwachsenen und pädiatrischen Patienten in Dosen, die der empfohlenen Dosis für Patienten im Alter von 6 Monaten bis 11 Jahren entsprechen oder darüber liegen.

Die Sicherheit von Xylix 5 mg einmal täglich wurde bei 243 pädiatrischen Patienten im Alter von 6 bis 12 Jahren in zwei placebokontrollierten klinischen Studien mit einer Dauer von 4 und 6 Wochen untersucht. Die Sicherheit Von xylix 1,25 mg zweimal täglich wurde in einer 2-wöchigen klinischen Studie bei 114 pädiatrischen Patienten im Alter von 1 bis 5 Jahren und die Sicherheit von Xylix 1,25 mg einmal täglich in einer 2-wöchigen klinischen Studie bei 45 pädiatrischen Patienten im Alter von 6 bis 11 Monaten untersucht.

Die Wirksamkeit Von xylix 1,25 mg einmal täglich (6 Monate bis 5 Jahre) und 2,5 mg einmal täglich (6 bis 11 Jahre) zur Behandlung der Symptome einer mehrjährigen allergischen rhinitis und chronischen idiopathischen Urtikaria wird durch die extrapolation der nachgewiesenen Wirksamkeit von xylix 5 mg einmal täglich bei Patienten ab 12 Jahren auf der Grundlage des pharmakokinetischen Vergleichs zwischen Erwachsenen und Kindern unterstützt.

Studienübergreifende Vergleiche zeigen, dass die Verabreichung einer 5-mg-Dosis von Xylix an 6-bis 12-jährige Pädiatrische Patienten zu einer etwa zweifachen systemischen Exposition (AUC) führte, die beobachtet wurde, als 5 mg Xylix gesunden Erwachsenen verabreicht wurden. Daher sollte bei Kindern im Alter von 6 bis 11 Jahren die empfohlene Dosis von 2, 5 mg einmal täglich nicht überschritten werden. In einer populationspharmakokinetikstudie führte die Verabreichung von 1, 25 mg einmal täglich bei Kindern im Alter von 6 Monaten bis 5 Jahren zu einer systemischen Exposition, die bei Erwachsenen mit 5 mg einmal täglich vergleichbar war..

Geriatrische Anwendung

Klinische Studien mit Xylix für jede zugelassene Indikation umfassten keine ausreichende Anzahl von Patienten ab 65 Jahren, um festzustellen, ob Sie anders ansprechen als jüngere Patienten. Andere berichtete klinische Erfahrungen haben keine Unterschiede in den Reaktionen zwischen älteren und jüngeren Patienten festgestellt. Im Allgemeinen sollte die dosisauswahl für einen älteren Patienten vorsichtig sein, in der Regel beginnend am unteren Ende des dosierungsbereichs, der die größere Häufigkeit einer verminderten Leber -, Nieren-oder Herzfunktion und einer begleiterkrankung oder einer anderen medikamentösen Therapie widerspiegelt.

Nierenfunktionsstörung

Es ist bekannt, dass Xylix im wesentlichen über die Nieren ausgeschieden wird, und das Risiko von Nebenwirkungen auf dieses Arzneimittel kann bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion größer sein. Da ältere Patienten mit größerer Wahrscheinlichkeit eine verminderte Nierenfunktion haben, sollte bei der dosisauswahl Vorsicht walten gelassen werden, und es kann nützlich sein, die Nierenfunktion zu überwachen.

Leberfunktionsstörung

Da Levocetirizin hauptsächlich unverändert über die Nieren ausgeschieden wird, ist es unwahrscheinlich, dass die clearance von Levocetirizin bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion signifikant verringert ist.

Xylix a été associé à la somnolence, la fatigue, l'asthénie et la rétention urinaire.

Expérience des études cliniques

Les données de sécurité décrites ci-dessous reflètent l'exposition au xylix chez 2708 patients atteints de rhinite allergique ou d'urticaire chronique idiopathique dans 14 études cliniques contrôlées de 1 semaine à 6 mois.

Les données de sécurité à court terme (exposition jusqu'à 6 semaines) pour les adultes et les adolescents sont basées sur huit études cliniques dans lesquelles 1896 patients (825 hommes et 1071 femmes âgées de 12 ans et plus) ont été traités avec xylix 2,5, 5 ou 10 mg une fois par jour.

Les données de sécurité à court terme des patients pédiatriques sont basées sur deux études cliniques, chez lesquels 243 enfants atteints de rhinite allergique (162 hommes et 81 femmes âgés de 6 à 12 ans) Ont été traités avec Xylix 5 mg une fois par jour pendant 4 à 6 semaines, un essai clinique, chez les 114 enfants (65 hommes et 49 femmes âgés de 1 à 5 ans) avec rhinite allergique ou urticaire idiopathique chronique ont été traités avec xylix 1,25 mg deux fois par jour pendant 2 semaines, et un essai clinique, chez les 45 enfants (28 hommes et 17 femmes âgés de 6 à 11 mois) La rhinite ou l'urticaire chronique ont été traitées avec xylix 1,25 mg une fois par jour pendant 2 semaines.

Les données de sécurité à long terme (exposition de 4 ou 6 mois) chez l'adulte et l'adolescent sont basées sur deux études cliniques dans lesquelles 428 patients (190 hommes et 238 femmes) atteints de rhinite allergique ont été exposés au traitement par Xylix 5 mg une fois par jour. Des données de sécurité à long terme sont également disponibles à partir d'une étude de 18 mois chez 255 sujets traités par Xylix âgés de 12 à 24 mois.

Étant donné que les essais cliniques sont menés dans des conditions très différentes, les taux d'effets secondaires observés dans les essais cliniques d'un médicament ne peuvent pas être comparés directement aux taux de l'essai clinique d'un autre médicament et peuvent ne pas refléter les taux observés dans la pratique.

Adultes et adolescents à partir de 12 ans

Dans les études d'une durée allant jusqu'à 6 semaines, l'âge moyen des adultes et des adolescents était de 32 ans, 44% des patients étaient des hommes et 56% étaient des femmes et la grande majorité (plus de 90%) était de race blanche.

Dans ces études, 43% et 42% des sujets dans les 2, 5 mg ou. Groupe Xylix 5 mg au moins un événement indésirable contre 43% dans le groupe placebo.

Dans les études contrôlées contre placebo d'une durée de 1 à 6 semaines, les effets indésirables les plus courants étaient la somnolence, la nasopharyngite, la fatigue, la bouche sèche et la pharyngite, et la plupart étaient d'intensité légère à modérée. La somnolence avec xylix a montré des différences de dose entre les doses testées de 2,5, 5 et 10 mg et était l'effet secondaire le plus courant qui a conduit au sevrage (0,5%).

Le tableau 1 répertorie les effets indésirables rapportés chez plus de 2% des sujets âgés de 12 ans et plus qui ont été exposés à Xylix 2,5 mg ou 5 mg dans huit essais cliniques contrôlés contre placebo qui étaient plus fréquents dans Xylix que dans le placebo.

Tableau 1 Effets indésirables rapportés chez ≥ 2% * des sujets âgés de 12 ans et plus qui ont été exposés à Xylix 2,5 mg ou 5 mg une fois par jour dans des essais cliniques contrôlés contre placebo d'une durée de 1 à 6 semaines

Les effets indésirables supplémentaires d'importance médicale, qui ont été observés avec une incidence plus élevée que le placebo chez les adultes et les adolescents âgés de 12 ans et plus qui ont été exposés au xylix, sont la syncope (0,2%) et la prise de poids (0,5%).

Patients pédiatriques âgés de 6 à 12 ans

Au total, 243 patients pédiatriques âgés de 6 à 12 ans ont reçu xylix 5 mg une fois par jour dans deux études à court terme contrôlées contre placebo en double aveugle. L'âge moyen des patients était de 9,8 ans, 79 (32%) avaient de 6 à 8 ans et 50% étaient de race blanche. Le tableau 2 répertorie les effets indésirables rapportés chez plus de 2% des sujets âgés de 6 à 12 ans qui ont été exposés à Xylix 5 mg dans des essais cliniques contrôlés contre placebo et qui étaient plus fréquents dans Xylix que dans placebo.max

Au total, 114 patients pédiatriques âgés de 1 à 5 ans ont reçu Xylix 1,25 mg deux fois par jour dans une étude de sécurité en double aveugle contrôlée contre placebo de deux semaines. L'âge moyen des patients était de 3,8 ans, 32% de 1 à 2 ans, 71% de race blanche et 18% de noir. Le tableau 3 répertorie les effets indésirables rapportés chez plus de 2% des patients âgés de 1 à 5 ans qui ont été exposés à Xylix 1,25 mg deux fois par jour dans l'étude de sécurité contrôlée contre placebo, qui était plus fréquente chez Xylix que dans le placebo.

Tableau 3 Effets indésirables rapportés chez ≥2% * des sujets âgés de 1 à 5 ans exposés à Xylix 1,25 mg deux fois par jour Dans un essai clinique contrôlé par placebo de 2 semaines

Patients pédiatriques âgés de 6 à 11 mois

Au total, 45 patients pédiatriques âgés de 6 à 11 mois ont reçu Xylix 1,25 mg une fois par jour dans une étude de sécurité en double aveugle contrôlée contre placebo de deux semaines. L'âge moyen des patients était de 9 mois, 51% étaient de race blanche et 31% étaient noirs. Effets secondaires rapportés chez plus d'un sujet (c.-à-d. supérieur ou égal à 3% des sujets) à l'âge de 6 à 11 mois, Xylix 1 a été exposé. 25 mg une fois par jour dans l'étude de sécurité contrôlée contre placebo, qui étaient plus fréquents avec Xylix qu'avec le placebo, comprenaient la diarrhée et la constipation, les 6 (13%) et 1 (4%) et 3e (7%) et 1 ( 4%) Enfants avec Xylix ou..

De nombreuses années d'expérience en étude clinique

Dans deux essais cliniques contrôlés, 428 patients (190 hommes et 238 femmes) ont été traités avec Xylix 5 mg une fois par jour pendant 4 ou 6 mois à partir de 12 ans. Les caractéristiques du patient et le profil de sécurité étaient similaires à ceux des études à court terme. Dix (2, 3%) patients traités par Xylix ont été comparés à 2 (<1%) dans le groupe placebo en raison de la somnolence, de la fatigue ou de l'asthénie.

Il n'y a pas d'études cliniques à long terme chez les enfants de moins de 12 ans atteints de rhinite allergique ou d'urticaire chronique idiopathique.

Boîtes de laboratoire

Des augmentations de la bilirubine sanguine et des transaminases ont été rapportées chez <1% des patients dans les essais cliniques. Les augmentations étaient temporaires et n'ont entraîné l'arrêt d'aucun patient.

Expérience marketing

En plus des effets secondaires rapportés au cours des essais cliniques et énumérés ci-dessus, les effets indésirables suivants ont également été trouvés lors de l'utilisation de Xylix après approbation. Étant donné que ces réactions sont rapportées volontairement par une population de taille incertaine, il n'est pas toujours possible d'estimer de manière fiable votre fréquence ou d'établir une relation causale avec l'exposition au médicament.max

En plus de ces réactions, qui ont été rapportées avec Xylix, d'autres effets secondaires potentiellement graves de l'expérience post-commercialisation avec la cétirizine ont été rapportés. Étant donné que la lévocétirizine est le composant pharmacologiquement actif le plus important de la cétirizine, il convient de garder à l'esprit que les événements indésirables suivants peuvent également survenir avec le traitement par xylix.

Un surdosage a été signalé avec Xylix.

Les symptômes d'un surdosage peuvent être une somnolence chez l'adulte. Les enfants peuvent ressentir de l'agitation et de l'agitation, suivis de la somnolence. Aucun antidote spécifique à xylix n'est connu. En cas de surdosage, un traitement symptomatique ou de soutien est recommandé. Xylix n'est pas efficacement supprimé par dialyse et la dialyse est inefficace à moins qu'un agent dialysable n'ait été pris en même temps.

La dose orale maximale non létale aiguë de lévocétirizine était de 240 mg / kg chez la souris (environ 190 fois la dose quotidienne orale maximale recommandée chez l'adulte, environ 230 fois la dose quotidienne orale maximale recommandée chez les enfants de 6 à 11 ans et environ 180 fois la dose quotidienne orale maximale recommandée chez les enfants de 6 mois à 5 ans en mg / m₂ - base).). Chez le rat, la dose orale maximale non létale était de 240 mg / kg (environ 390 fois la dose quotidienne orale maximale recommandée chez l'adulte, environ 460 fois la dose quotidienne orale maximale recommandée chez les enfants âgés de 6 à 11 ans et environ 370 fois la dose quotidienne orale maximale recommandée chez les enfants âgés de 6 mois à 5 ans à mg / m₂ - base).).

Des études chez des sujets adultes en bonne santé ont montré que la lévocétirizine à des doses de 2,5 mg et 5 mg inhibait la maladie cutanée et l'éclatement causés par l'injection intradermique d'histamine. En revanche, la dextrocetirizine n'a montré aucun changement clair dans l'inhibition de la réaction de baleine et d'éclat. La lévocétirizine à une dose de 5 mg a inhibé le blé et les poussées causés par l'injection intradermique d'histamine chez 14 sujets pédiatriques (âgés de 6 à 11 ans) et l'activité s'est poursuivie pendant au moins 24 heures. La pertinence clinique des tests cutanés histaminiques-blé est inconnue.

Une étude QT / QTc avec une dose unique de 30 mg de lévocétirizine n'a eu aucun effet sur l'intervalle QTc. Bien qu'une dose unique de lévocétirizine n'ait eu aucun effet, les effets de la lévocétirizine après une dose unique ne peuvent pas être à l'état d'équilibre. L'effet de la lévocétirizine sur l'intervalle QTc après l'administration de plusieurs doses est inconnu. La lévocétirizine ne devrait pas avoir d'effets QT / QTc sans rapports d'allongement de l'intervalle QT en raison des résultats des études QTc avec la cétirizine et de la longue histoire après la mise sur le marché de la cétirizine.

La lévocétirizine a montré une pharmacocinétique linéaire sur la plage de doses thérapeutiques chez les sujets adultes en bonne santé.

Absorption

La lévocétirizine est rapidement et largement absorbée après administration orale. Chez l'adulte, les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes..9 heures après l'administration du comprimé oral. Le taux d'accumulation après administration orale quotidienne est de 1,12, l'état d'équilibre étant atteint après 2 jours. Les concentrations maximales sont généralement de 270 ng / ml et de 308 ng / ml après une dose unique et répétée de 5 mg une fois par jour, respectivement. Les aliments n'ont eu aucun effet sur l'étendue de l'exposition (ASC) du comprimé de lévocétirizine, mais le Tmax a été retardé d'environ 1,25 heure et la Cmax a été réduite d'environ 36% après l'administration avec un repas riche en graisses; par conséquent, la lévocétirizine peut être administrée avec ou sans nourriture.

Une dose de 5 mg (10 ml) de solution de xylix à prendre est bioéquivalente à une dose de 5 mg de comprimés de xylix. Après administration orale d'une dose de 5 mg de solution de xylix pour ingestion chez des sujets adultes en bonne santé, les concentrations plasmatiques maximales moyennes ont été atteintes environ 0,5 heure après la dose.

Distribution

La liaison moyenne aux protéines plasmatiques de la lévocétirizine in vitro était compris entre 91 et 92%, y compris les taux plasmatiques thérapeutiques observés, quelle que soit la concentration dans la plage de 90 à 5000 ng / ml. Après administration orale, le volume de distribution apparent moyen est d'environ 0,4 L / kg, ce qui est représentatif de la distribution dans toute l'eau corporelle.

Métabolisme

Le niveau de métabolisme de la lévocétirizine chez l'homme est inférieur à 14% de la dose et, par conséquent, les différences résultant du polymorphisme génétique ou de l'utilisation simultanée d'inhibiteurs enzymatiques métabolisants des médicaments du foie devraient être négligeables. Les voies du métabolisme comprennent l'oxydation aromatique, la N et la O-désalkylation et la conjugaison de la taurine. Les voies de désalkylation sont principalement médiées par le CYP 3A4, tandis que l'oxydation aromatique comprend plusieurs isoformes du CYP et / ou non identifiées.

Élimination

La demi-vie plasmatique chez les adultes en bonne santé Fraude environ 8 à 9 heures après la prise de comprimés et la prise de solution, et la clairance orale totale moyenne de la lévocétirizine Fraude d'environ 0,63 ml / kg / min. La principale voie d'excrétion de la lévocétirizine et de ses métabolites se fait par l'urine et représente en moyenne 85,4% de la dose. l'excrétion par les matières fécales ne représente que 12,9% de la dose. La lévocétirizine est excrétée à la fois par filtration glomérulaire et sécrétion tubulaire active. La clairance rénale de la lévocétirizine est en corrélation avec la clairance de la créatinine. La clairance de la lévocétirizine est réduite chez les patients atteints d'insuffisance rénale.