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Application:
Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Fedorchenko Olga Valeryevna, Pharmacie Dernière mise à jour le 18.03.2022
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Posologie
Lorsqu'elle est utilisée en monothérapie ou en thérapie supplémentaire, la dose est d'une goutte d'Азопт dans le sac conjonctival de l'œil affecté deux fois par jour. Certains patients peuvent mieux répondre avec une goutte trois fois par jour.
populations particulières
Population plus âgée
Aucun ajustement posologique n'est nécessaire chez les personnes âgées.
Dysfonctionnement hépatique et rénal
Азопт n'a pas été étudié chez les patients présentant une dysfonction hépatique et n'est donc pas recommandé chez ces patients.
Азопт n'a pas été utilisé chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine <30 ml / min) ou chez les patients atteints d'acidose hyperchlorémique.).
Population pédiatrique
L'innocuité et l'efficacité d'Азопт chez les nourrissons, les enfants et les adolescents âgés de 0 à 17 ans n'ont pas été établies. 1. Азопт n'est pas recommandé chez les nourrissons, les enfants et les adolescents.
Mode d'application
Utiliser pour l'oculaire.
Une occlusion nasolacrimale ou une légère occlusion de la paupière après l'instillation est recommandée. Cela peut réduire l'absorption systémique des médicaments administrés par les yeux et réduire les effets secondaires systémiques.
Demandez au patient de bien agiter le flacon avant utilisation. Si le collier anti-sabotage est après avoir retiré le capuchon, retirez-le avant d'utiliser le produit.
Afin d'éviter la contamination de la pointe de la gouttelette et de la suspension, il faut veiller à ne pas toucher les paupières, les zones environnantes ou d'autres surfaces avec la pointe de la gouttelette du flacon. Demandez aux patients de garder le flacon bien fermé lorsqu'ils ne sont pas utilisés.
Si vous remplacez un autre antiglaucome ophtalmique par Азопт, rompez l'autre remède et commencez par азопт le lendemain.
Si plusieurs médicaments topiques pour les yeux sont utilisés, les médicaments doivent être administrés à au moins 5 minutes d'intervalle. Les pommades oculaires doivent être administrées en dernier.
Si une dose est oubliée, le traitement doit se poursuivre avec la dose suivante comme prévu. La dose ne doit pas dépasser une goutte de l'œil ou des yeux affectés trois fois par jour.
Classe pharmacothérapeutique: antiglaucomcompromis et biotiques, inhibiteurs de la carboanhydrase, code ATC: S01EC04
Mécanisme d'action
La carboanhydrase (CA) est une enzyme qui se produit dans de nombreux tissus du corps, y compris l'œil. La carboanhydrase catalyse la réaction réversible avec l'hydratation du dioxyde de carbone et la déshydratation du dioxyde de carbone.
L'inhibition de l'anhydrase carbonique dans les processus ciliaires de l'œil réduit la sécrétion d'humour aqueux, probablement en ralentissant la formation d'ions bicarbonate avec une réduction ultérieure du transport du sodium et du liquide. Il en résulte une diminution de la pression intraoculaire (PIO), qui est un facteur de risque majeur de pathogenèse des lésions du nerf optique et de la perte du champ visuel glaucomateux. Brinzolamide, un inhibiteur de l'anhydrase carbonique II (CA-II), l'isoenzyme prédominante dans l'œil, avec un in vitro IC50 de 3,2 nM et un Ki à partir de 0,13 nM contre CA-II .
Efficacité et sécurité cliniques
L'effet réducteur de la PIO de Азопт en tant que thérapie supplémentaire au travoprost analogique de la prostaglandine a été examiné.).
Une étude clinique a été menée avec Азопт chez 32 patients pédiatriques de moins de 6 ans diagnostiqués avec un glaucome ou une hypertension oculaire. Certains patients étaient naïfs au sujet de la thérapie de la PIO, tandis que d'autres ont reçu d'autres médicaments hypotenseurs. Ceux qui avaient déjà pris des médicaments IOP n'ont pas eu à arrêter de prendre leurs médicaments IOP avant le début de la monothérapie avec Азопт.
Chez les patients naïfs de traitement par la PIO (10 patients), l'efficacité de Азопт était similaire à celle observée précédemment chez les adultes, avec des réductions moyennes de la PIO de la ligne de base jusqu'à 5 mmHg. Chez les patients atteints de médicaments topiques à faible teneur en PIO (22 patients), la PIO moyenne a légèrement augmenté par rapport à la ligne de base du groupe Азопт.
Après administration oculaire topique, le brinzolamide est absorbé dans la circulation systémique. En raison de sa forte affinité pour le CA-II, le brinzolamide est largement distribué dans les globules rouges (RBC) et a une longue demi-vie dans le sang total (moyenne env. Chez l'homme, le métabolite N-déséthylbrinzolamide se forme, qui se lie également à l'AC et s'accumule dans les globules rouges. Ce métabolite se lie principalement au CA-I en présence de brinzolamide. Dans le plasma, les concentrations de brinzolamide et de N-déséthylbrinzolamide sont faibles et sont généralement inférieures aux limites de quantification du test (<7,5 ng / ml).
La liaison aux protéines plasmatiques n'est pas étendue (environ 60%). Le brinzolamide est principalement éliminé par excrétion rénale (environ 60%). Environ 20% de la dose a été prise en compte dans l'urine sous forme de métabolite. Le brinzolamide et le N-déséthylbrinzolamide sont les composants prédominants dans l'urine ainsi que les traces (<1%) des métabolites N-désméthoxypropyle et O-déméthylé.
Dans une étude de pharmacocinétique orale, des volontaires sains ont reçu 1 mg de brinzolamide deux fois par jour pendant 32 semaines maximum et l'activité RBC-CA a été mesurée pour évaluer le niveau d'inhibition systémique de l'AC.
La saturation en brinzolamide de RBC CA-II a été atteinte en 4 semaines (concentrations de RBC d'environ 20 µM). Le N-déséthylbrinzolamide s'est accumulé dans les globules rouges à l'état d'équilibre en 20 à 28 semaines et a atteint des concentrations comprises entre 6 et 30 µM. L'inhibition de l'activité totale de RBC-ca dans la fraude à l'état d'équilibre est d'environ 70 à 75%.
Les patients testés présentant une insuffisance rénale modérée (clairance de la créatinine de 30 à 60 ml / minute) ont reçu oralement 1 mg de brinzolamide deux fois par jour pendant 54 semaines maximum. La concentration de brinzolamide RBC variait d'environ 20 à 40 µM par semaine 4 de traitement. À l'état d'équilibre, le brinzolamide et son métabolite RBC se situent entre 22,0 et 46,1 Bzw.
N-déséthylbrinzolamide - Les concentrations de RBC ont augmenté et l'activité totale de RBC-CA a diminué avec la diminution de la clairance de la créatinine, mais les concentrations de brinzolamide RBC et l'activité CA-II sont restées inchangées. Les inhibitions de l'activité totale de l'AC étaient plus importantes chez les sujets présentant le niveau d'insuffisance rénale le plus élevé, bien qu'il soit inférieur de 90% à l'état d'équilibre.
Dans une étude oculaire topique, les concentrations de brinzolamide RBC à l'état d'équilibre étaient similaires à celles de l'étude orale, mais les taux de N-déséthylbrinzolamide étaient inférieurs. L'activité de la carboanhydrase représentait environ 40 à 70% des niveaux de prédosage.
Les données non cliniques ne montrent aucun danger particulier pour l'homme, sur la base d'études conventionnelles sur la pharmacologie de sécurité, la toxicité à doses répétées, la génotoxicité et le potentiel cancérogène.
Les études de toxicité sur le développement chez le lapin avec des doses orales de brinzolamide jusqu'à 6 mg / kg / jour (125 fois la dose ophtalmologique recommandée chez l'homme) n'ont montré aucun effet sur le développement fœtal malgré une toxicité maternelle considérable. Des études similaires chez le rat ont entraîné une ossification légèrement réduite du crâne et du sternum des fœtus de la mère qui ont reçu du brinzolamide à des doses de 18 mg / kg / jour (375 fois la dose recommandée d'œil humain), mais pas 6 mg / kg / jour. Ces résultats se sont produits à des doses qui ont provoqué une acidose métabolique avec une prise de poids corporelle réduite chez les mères et une réduction du poids fœtal. Des diminutions du poids fœtal liées à la dose ont été observées chez les mères ayant reçu du brinzolamide par voie orale, d'une légère diminution (environ 5-6%) à 2 mg / kg / jour à près de 14% à 18 mg / kg / jour. Pendant l'allaitement, le niveau sans effets indésirables chez la progéniture était de 5 mg / kg / jour.
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