Composition:
Application:
Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Fedorchenko Olga Valeryevna, Pharmacie Dernière mise à jour le 01.04.2022
Attention! Information sur la page est réservée aux professionnels de la santé! Les informations sont collectées dans des sources ouvertes et peuvent contenir des erreurs significatives! Soyez prudent et revérifiez toutes les informations de cette page!
Top 20 des médicaments avec les mêmes ingrédients:
Considérez attentivement les avantages et les risques potentiels du rhuméton (nabuméton) et d'autres options de traitement avant de décider du rhuméton (nabuméton). Utilisez la dose efficace la plus faible pour la durée la plus courte conformément aux objectifs de traitement individuels du patient (voir AVERTISSEMENTS).
Après avoir observé la réponse au traitement initial par rhuméton (rheumeton), la dose et la fréquence doivent être ajustées aux besoins d'un seul patient.
Arthrose et polyarthrite rhumatoïde: la dose initiale recommandée est de 1 000 mg en une seule dose avec ou sans nourriture. Certains patients peuvent recevoir un soulagement symptomatique plus important de 1 500 mg à 2 000 mg par jour. La rhumétone (rheumétone) peut être administrée en une seule ou deux fois par jour. Des doses de plus de 2 000 mg par jour n'ont pas été étudiées. La dose efficace la plus faible doit être utilisée pour un traitement chronique (voir AVERTISSEMENTS, Effets rénaux). Les patients pesant moins de 50 kg peuvent avoir besoin de doses inférieures à 1 000 mg; par conséquent, après avoir observé la réponse au premier traitement, la dose doit être ajustée aux exigences de chaque patient.
Les symptômes après une surdose aiguë d'AINS sont généralement limités à une léthargie, une somnolence, des nausées, des vomissements et des douleurs abdominales supérieures, qui sont généralement réversibles avec un traitement de soutien. Des saignements gastro-intestinaux peuvent survenir. L'hypertension, l'insuffisance rénale aiguë, la dépression respiratoire et le coma peuvent survenir, mais sont rares. Des réactions anaphylactoïdes ont été rapportées avec l'utilisation thérapeutique d'AINS et peuvent survenir après une surdose.
Les patients doivent être traités de manière symptomatique et solidaire après une surdose d'AINS. Il n'y a pas d'antidotes spécifiques. Émesis et / ou charbon actif (60 à 100 grammes chez l'adulte, 1 à 2 g / kg chez l'enfant) et / ou osmotique-cathartique peut être indiqué chez les patients présentant des symptômes dans les 4 heures suivant la prise ou après une surdose importante (5 à 10 fois la dose habituelle). La diurèse forcée, l'alcalinisation de l'urine, l'hémodialyse ou l'hémoperfusion ne peuvent pas être utiles en raison de la forte liaison protéique.
Des surdoses allant jusqu'à 25 grammes de rhuméton (nabuméton) ont été rapportées sans conséquences à long terme après un traitement d'urgence standard (D.H. charbon actif, lavage gastrique, bloqueurs IV-H, etc.).).
6MNA est lié à plus de 99% aux protéines plasmatiques. La fraction libre dépend de la concentration totale de 6 NM et est proportionnelle à la dose dans la plage de 1 000 mg à 2 000 mg. Il est de 0,2% à 0,3% à des concentrations généralement atteintes après l'administration de 1 000 mg de rhuméton (rheumeton) et représente environ 0,6% à 0,8% des concentrations totales à l'état d'équilibre après administration quotidienne de 2 000 mg.
Les concentrations plasmatiques à l'état d'équilibre de 6 MNA sont légèrement inférieures à celles prévues à partir des données à dose unique. Cela peut être attribué à la proportion plus élevée de 6 MNA non liés, qui est soumise à une plus grande clairance hépatique.
La co-administration alimentaire augmente le taux d'absorption et la présence ultérieure de 6MNA dans le plasma, mais n'affecte pas l'étendue de la conversion du nabuméton en 6MNA. Les concentrations plasmatiques maximales de 6MNA sont augmentées d'environ un tiers.
La co-administration avec des antiacides contenant de l'aluminium n'a eu aucune influence significative sur la biodisponibilité du 6MNA
Tableau 1. Paramètres pharmacocinétiques moyens du métabolite actif du nabuméton (6MNA) à l'état d'équilibre après administration orale de 1 000 mg ou 2 000 mg de rhumétone (nabuméton)
Abréviation (Unités) | Jeunes adultes Moyenne ± ET 1000 mg n = 31 | Jeunes adultes Mean & td> plusmn; SD 2000 mg N = 12 | 12 moyenne & Plusmn; SD 1000 mg N = 27 |
TMAX (HR) | 3,0 (1,0 à 12,0) | 2,5 (1,0 à 8,0) | 4,0 (1,0 à 10,0) |
t½ (h) | 22,5 ± 3,7 | 26,2 ± 3,7 | 29,8 ± 8,1 |
CLss/ F (mL / min) | 26,1 ± 17,3 | 21,0 ± 4,0 | 18,6 ± 13,4 |
VDss/ F (L) | 55,4 ± 26,4 | 53,4 ± 11,3 | 50,2 ± 25,3 |
Les courbes simulées dans le graphique suivant illustrent la plage de concentrations plasmatiques de métabolites actifs qui seraient attendues de 95% des patients après 1 000 mg à 2 000 mg à l'état d'équilibre. La zone transversale affûtée représente le chevauchement attendu des concentrations plasmatiques en raison d'une variation intersubjective après administration orale de 1 000 mg à 2 000 mg de rhuméton (rheumeton).
6MNA est soumis à une biotransformation dans le foie et produit des métabolites inactifs qui sont éliminés à la fois sous forme de métabolites libres et sous forme de conjugués. Aucun des métabolites connus du 6MNA n'a été détecté dans le plasma. Préliminairein vivo - etin vitro - Des études suggèrent que, contrairement à d'autres AINS, il n'y a aucun signe de recirculation entérohépatique du métabolite actif. Environ 75% d'une dose radiomarquée a été récupérée dans l'urine en 48 heures. Environ 80% ont été restaurés en 168 heures. Un autre 9% est apparu dans Kot.max
Après administration orale de doses de 1 000 mg à 2 000 mg à l'état d'équilibre, la clairance plasmatique moyenne de 6 MNA est de 20 à 30 mL / min et la demi-vie d'élimination est d'environ 24 heures.
Patients âgés: Les concentrations plasmatiques des patients hospitalisés chez les personnes âgées étaient généralement plus élevées que chez les volontaires sains chez les garçons (résumé des paramètres pharmacocinétiques voir tableau 1).
Insuffisance rénale: chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée (clairance de la créatinine de 30 à 49 ml / min), la demi-vie terminale de 6 MNA a été augmentée d'environ 50% par rapport aux sujets normaux (39,2 ± 7,8 heures, N = 12) (26,9 ± 3,3 heures, N = 13) et
De plus, l'excrétion rénale de 6 MNA a diminué en moyenne de 33% chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée par rapport aux patients normaux. Une augmentation similaire de la demi-vie terminale moyenne de 6 NM a été observée dans une petite étude chez des patients présentant une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine <30 ml / min). Chez les patients subissant une hémodialyse, les concentrations plasmatiques à l'état d'équilibre du métabolite actif 6MNA étaient similaires à celles observées chez les volontaires sains. En raison de la forte liaison aux protéines, le 6MNA n'est pas dialysable.
Aucun ajustement posologique du rhuméton (rheuméton) n'est généralement nécessaire chez les patients présentant une insuffisance rénale légère (≥ 50 ml / min). Des précautions doivent être prises lors de la prescription de rhuméton (nabuméton) chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée ou sévère. Les doses initiales maximales de rhuméton (rheuméton) chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée ou sévère doivent être de 750 mg ou. Après une surveillance attentive de la fonction rénale chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée ou sévère, les doses quotidiennes peuvent être réduites à un maximum de 1 500 mg ou. 1 000 mg peuvent être augmentés (voir AVERTISSEMENTS, Effets rénaux).
Insuffisance hépatique: Les données chez les patients présentant une dysfonction hépatique sévère sont limitées. La biotransformation du nabuméton en 6MNA et le métabolisme ultérieur du 6MNA en métabolites inactifs dépendent de la fonction hépatique et peuvent être réduits chez les patients présentant une dysfonction hépatique sévère (anamnèse ou biopsie de cirrhose détectée).
Études spéciales: Estomac: La rhumétone (nabumétone) a été comparée à l'aspirine dans l'induction, la perte de sang gastro-intestinal. L'apport alimentaire n'a pas été surveillé. Des études portant sur des globules rouges marqués au 51Cr chez des hommes en bonne santé n'ont montré aucune différence dans la perte de sang fécal après 3 ou 4 semaines d'administration de 1000 mg ou 2000 mg de rhuméton (rheuméton) par jour par rapport aux sujets traités par placebo ou non. En revanche, l'aspirine 3 600 mg par jour a augmenté la perte de sang des selles par rapport aux patients qui ont reçu du rhuméton (nabuméton), un placebo ou aucun traitement. La pertinence clinique des données est inconnue.
Les études d'endoscopie suivantes ont touché des patients qui avaient déjà été traités avec des AINS. Ces patients avaient des valeurs de base différentes et des cycles de traitement différents. Les études n'ont pas été développées pour corréler les symptômes et les scores d'endoscopie. La pertinence clinique de ces essais d'endoscopie, I.E., soit G.I. symptômes ou G.I. événements, n'est pas connu.
Dix études endoscopiques ont été réalisées chez 488 patients atteints d'endoscopie de base et post-traitement. Dans 5 études cliniques comparant un total de 194 patients avec 1000 mg de rhuméton (nabuméton) par jour ou 250 mg de naproxène ou 500 mg deux fois par jour pendant 3 à 12 semaines, le traitement par le rhuméton (nabuméton) a entraîné moins de patients atteints de lésions endoscopiques (> 3 mm). Dans 2 études, un total de 101 patients ont reçu 1 000 mg ou 2 000 mg de rhuméton (nabuméton) ou de piroxicam 10 mg à 20 mg par jour pendant 7 à 10 jours, moins de patients atteints de rhuméton (nabuméton) ont été traités avec des lésions endoscopiques prouvées. Dans 3 études portant sur un total de 47 patients avec 1 000 mg de rhuméton (nabuméton) par jour ou 100 mg d'indométhacine à 150 mg par jour pendant 3 à 4 semaines, les valeurs endoscopiques de l'indométhacine étaient plus élevées. Une autre étude de 12 semaines portant sur un total de 171 patients a comparé les résultats du traitement avec 1 000 mg de rhuméton (rheumeton) par jour avec 2 400 mg d'ibuprofène / jour et d'ibuprofène 2 400 mg / jour plus misoprostol 800 mcg / jour. Les résultats ont montré que les patients traités par le rhuméton (nabuméton) présentaient un nombre inférieur de lésions endoscopiques prouvées (> 5 mm) que les patients traités par l'ibuprofène seul, mais comparable à l'association de l'ibuprofène plus le misoprostol. Les résultats n'étaient pas en corrélation avec les douleurs abdominales.
autre: dans des études de doses répétées d'une semaine chez des volontaires sains, 1 000 mg de rhuméton (rheumeton) ont eu peu d'influence quotidienne sur l'agrégation plaquettaire induite par le collagène et aucune influence sur le temps de saignement. En comparaison, le naproxène 500 mg a supprimé quotidiennement l'agrégation plaquettaire induite par le collagène et a considérablement augmenté le temps de saignement.
Études cliniques
Arthrose: L'utilisation du rhuméton (nabuméton) pour soulager les signes et symptômes de l'arthrose (arthrose) a été étudiée dans des études contrôlées en double aveugle dans lesquelles 1 047 patients ont été traités pendant 6 semaines à 6 mois. Dans ces études, le rhuméton (nabuméton) à une dose de 1 000 mg / jour administré la nuit était comparable à 500 mg / jour de naproxène et à 3 600 mg / jour d'aspirine.
Polyarthrite rhumatoïde: L'utilisation du rhuméton (nabuméton) pour soulager les signes et symptômes de la polyarthrite rhumatoïde (PR) a été étudiée dans des études contrôlées randomisées en double aveugle dans lesquelles 770 patients ont été traités pendant 3 semaines à 6 mois. La rhumétone (rheumétone), administrée à une dose de 1 000 mg / jour la nuit, était comparable à 500 mg / jour de naproxène et à 3 600 mg / jour d'aspirine.
Le rhuméton (nabuméton) en association avec l'or, la D-pénicillamine et les corticostéroïdes a été utilisé dans des études cliniques contrôlées chez des patients atteints de polyarthrite rhumatoïde.
Exposition des patients aux études cliniques sur l'arthrose et la polyarthrite rhumatoïde:
Dans les études cliniques avec des patients atteints d'arthrose et de polyarthrite rhumatoïde, la plupart des patients à des doses nocturnes de 1 000 mg / jour ont répondu au rhuméton (nabuméton); des doses quotidiennes totales allant jusqu'à 2 000 mg ont été utilisées. Marqué dans des études ouvertes, 1 490 patients ont été autorisés, la posologie a augmenté et ont ensuite été utilisés pendant environ 1 an (mode). Vingt pour cent des patients (n = 294) ont été retirés en raison de l'inefficacité de la première année de ces études ouvertes. Le tableau suivant montre l'exposition des patients aux doses utilisées dans les essais cliniques aux États-Unis:
Tableau 2. Études cliniques en double aveugle et en ouvert avec le rhuméton (rheuméton) dans l'arthrose et la polyarthrite rhumatoïde
Dose de rhuméton | Nombre de patients | Durée moyenne du traitement (yr) | ||
OA | RA | OA | RA | |
500 mg | 17e | 6 | 0,4 / - | 0,2 / - |
1000 mg | 917 | 701 | 1.2 / 1 | 1.4 / 1 |
1500 mg | 645 | 224 | 2.3 / 1 | 1,7 / 1 |
2000 mg | 15 | 100 | 0,6 / 1 | 1.3 / 1 |
Comme pour les autres AINS, la dose la plus faible doit être recherchée pour chaque patient. Les patients pesant moins de 50 kg peuvent avoir besoin de doses inférieures à 1 000 mg; par conséquent, après avoir observé la réponse au premier traitement, la dose doit être ajustée aux exigences de chaque patient.
However, we will provide data for each active ingredient