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Examiné médicalement par Kovalenko Svetlana Olegovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 31.03.2022
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Les informations sur les effets indésirables provenaient d'études cliniques contrôlées et ouvertes en aveugle et d'une expérience marketing mondiale. Dans la description suivante, les événements les plus courants (supérieurs à 1%) et bon nombre des événements les moins courants (moins de 1%) sont les résultats des essais cliniques américains.
Sur les 1 677 patients ayant reçu Синметон (nabumeton) au cours des essais cliniques américains, 1 524 ont été TRAITÉS pendant au moins 1 mois, 1 327 pendant au moins 3 mois, 929 pendant au moins un an et 750 pendant au moins 2 ans. Plus de 300 patients ont été traités pendant 5 ans ou plus.
Les effets indésirables les plus fréquemment rapportés étaient liés au tractus gastro-intestinal et comprenaient la diarrhée, la dyspepsie et les douleurs abdominales.
Incidence ≥ 1% - Probablement Kausal Due
Gastro-intestinal: Diarrhée (14%), dyspepsie (13%), douleurs abdominales (12%), constipation *, flatulences *, nausées *, selles positives guaiac *, bouche sèche, gastrite, stomatite, vomissements.
Système nerveux central : Vertiges *, maux de tête *, fatigue, transpiration accrue, insomnie, nervosité, somnolence.
Dermatologique: Prurit *, éruption cutanée *.
Sens spéciaux: Acouphènes *. Autre: œdème *.
* Incidence de la réponse signalée entre 3% et 9%. Les réactions qui surviennent chez 1% à 3% des patients ne sont pas marquées.
Fréquence <1% - Probablement parents causaux et poignard;
Gastro-intestinal : Anorexie, jaunisse, ulcère duodénal, dysphagie, ulcère d'estomac, gastro-entérite, saignement gastro-intestinal, augmentation de l'appétit, dysfonctionnement hépatique, mélène, insuffisance hépatique.
Système nerveux central: Asthénie, agitation, peur, confusion, dépression, malaise, paresthésie, tremblements, étourdissements.
Dermatologique: Éruptions bulleuses, sensibilité à la lumière, urticaire, pseudoporphyrie coupanea tarda, nécrolyse épidermique toxique, érythème polymorphe, syndrome de Stevens-Johnson.
Cardiovasculaire: Vascularite.
Métabolisme: Gain de poids.
Respiratoire: Dyspnée, pneumonie éosinophile, pneumonite d'hypersensibilité, pneumonite interstitielle idiopathique.
Urogénital: Albuminurie, azotémie, Hyperuricémie, néphrite interstitielle, syndrome néphrotique, saignement vaginal, insuffisance rénale.
Sens spéciaux: Vision anormale.
Hématologique / lymphatique: Thrombocytopénie.
Hypersensibilité: Réaction anaphylactoïde, anaphylaxie, œdème angioneurotique.
† Les effets secondaires qui n'ont été rapportés que dans l'expérience mondiale de post-commercialisation ou dans la littérature et qui n'ont pas été observés dans les études cliniques sont considérés comme rares et italiques.
Fréquence <1% - lien de causalité Inconnu
Gastro-intestinal: Bilirubinurie, duodénite, éructations, calculs biliaires, gingivite, glossite, pancréatite, saignement rectal.
Système nerveux central: Cauchemars.
Dermatologique: Acné, alopécie.
Cardiovasculaire: Angine de poitrine, arythmie, hypertension artérielle, infarctus du myocarde, palpitations, syncope, thrombophlébite.
Tractus respiratoire: Asthme, toux.
Urogénital: Dysurie, hématurie, impuissance, calculs rénaux.
Sens spéciaux: Trouble du goût.
Corps dans son ensemble: Fièvre, frissons.
Hématologique / lymphatique: Anémie, leucopénie, granulocytopénie.
Métabolique / Nutritif: Hyperglycémie, hypokaliémie, perte de poids.
6MNA est lié à plus de 99% aux protéines plasmatiques. La fraction libre dépend de la concentration totale de 6 NM et est proportionnelle à la dose dans la plage de 1 000 mg à 2 000 mg. Il est de 0,2% à 0,3% à des concentrations généralement atteintes après l'administration de 1 000 mg de Синметон (Nabumeton) et représente environ 0,6% à 0,8% des concentrations totales à l'état d'équilibre après administration quotidienne de 2 000 mg.
Les concentrations plasmatiques à l'état d'équilibre de 6 MNA sont légèrement inférieures à celles prévues à partir des données à dose unique. Cela peut être attribué à la proportion plus élevée de 6 MNA non liés, qui est soumise à une plus grande clairance hépatique.
La co-administration alimentaire augmente le taux d'absorption et la présence ultérieure de 6MNA dans le plasma, mais n'affecte pas l'étendue de la conversion du nabuméton en 6MNA. Les concentrations plasmatiques maximales de 6MNA sont augmentées d'environ un tiers.
La co-administration avec des antiacides contenant de l'aluminium n'a eu aucune influence significative sur la biodisponibilité du 6MNA
Tableau 1. Paramètres pharmacocinétiques moyens du métabolite actif du nabuméton (6MNA) à l'état d'équilibre après administration orale de doses de 1 000 mg ou 2 000 mg de Синметон (nabumeton)
Abréviation (Unités) | jeunes adultes Mean & Plusmn; SD 1000 mg N = 31 | jeunes adultes Moyenne ± ET 2000 mg N = 12 | 27 Moyenne ± ET 1000 mg N = 27 |
TMAX (HR) | 3,0 (1,0 à 12,0) | 2,5 (1,0 à 8,0) | 4,0 (1,0 à 10,0) |
t½ (h) | 22,5 ± 3,7 | 26,2 ± 3,7 | 29,8 ± 8,1 |
CLss/ F (mL / min) | 26,1 ± 17,3 | 21,0 ± 4,0 | 18,6 ± 13,4 |
VDss/ F (L) | 55,4 ± 26,4 | 53,4 ± 11,3 | 50,2 ± 25,3 |
Les courbes simulées dans le graphique suivant illustrent la plage de concentrations plasmatiques de métabolites actifs qui seraient attendues de 95% des patients après 1 000 mg à 2 000 mg à l'état d'équilibre. La zone transversale affûtée représente le chevauchement attendu des concentrations plasmatiques en raison d'une variation intersubjective après administration orale de 1 000 mg à 2 000 mg de Синметон (nabuméton).
6MNA est soumis à une biotransformation dans le foie et produit des métabolites inactifs qui sont éliminés à la fois sous forme de métabolites libres et sous forme de conjugués. Aucun des métabolites connus du 6MNA n'a été détecté dans le plasma. Préliminairein vivo - etin vitro - Des études suggèrent que, contrairement à d'autres AINS, il n'y a aucun signe de recirculation entérohépatique du métabolite actif. Environ 75% d'une dose radiomarquée a été récupérée dans l'urine en 48 heures. Environ 80% ont été restaurés en 168 heures. Un autre 9% est apparu dans Kot.max
Après administration orale de doses de 1 000 mg à 2 000 mg à l'état d'équilibre, la clairance plasmatique moyenne de 6 MNA est de 20 à 30 mL / min et la demi-vie d'élimination est d'environ 24 heures.
Patients âgés: Les concentrations plasmatiques des patients hospitalisés chez les personnes âgées étaient généralement plus élevées que chez les volontaires sains chez les garçons (résumé des paramètres pharmacocinétiques voir tableau 1).
Insuffisance rénale: chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée (clairance de la créatinine de 30 à 49 ml / min), la demi-vie terminale de 6 MNA a été augmentée d'environ 50% par rapport aux sujets normaux (39,2 ± 7,8 heures, N = 12) (26,9 ± 3,3 heures, N = 13) et
De plus, l'excrétion rénale de 6 MNA a diminué en moyenne de 33% chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée par rapport aux patients normaux. Une augmentation similaire de la demi-vie terminale moyenne de 6 NM a été observée dans une petite étude chez des patients présentant une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine <30 ml / min). Chez les patients subissant une hémodialyse, les concentrations plasmatiques à l'état d'équilibre du métabolite actif 6MNA étaient similaires à celles observées chez les volontaires sains. En raison de la forte liaison aux protéines, le 6MNA n'est pas dialysable.
L'ajustement posologique de Синметон (nabumeton) n'est généralement pas nécessaire chez les patients présentant une insuffisance rénale légère (≥ 50 ml / min). Des précautions doivent être prises lors de la prescription de Синметон (Nabumeton) chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée ou sévère. Les doses initiales maximales de Синметон (Nabumeton) chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée ou sévère doivent être de 750 mg ou. Après une surveillance attentive de la fonction rénale chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée ou sévère, les doses quotidiennes peuvent être réduites à un maximum de 1 500 mg ou. 1 000 mg peuvent être augmentés (voir AVERTISSEMENTS, Effets rénaux).
Insuffisance hépatique: Les données chez les patients présentant une dysfonction hépatique sévère sont limitées. La biotransformation du nabuméton en 6MNA et le métabolisme ultérieur du 6MNA en métabolites inactifs dépendent de la fonction hépatique et peuvent être réduits chez les patients présentant une dysfonction hépatique sévère (anamnèse ou biopsie de cirrhose détectée).
Études spéciales: Gastro-intestinal: Синметон (Nabumeton) a été comparé à l'aspirine lors de l'induction d'une perte de sang gastro-intestinal. L'apport alimentaire n'a pas été surveillé. Des études portant sur des globules rouges marqués au 51Cr chez des hommes en bonne santé n'ont montré aucune différence dans la perte de sang des selles après 3 ou 4 semaines d'administration de 1000 mg ou 2000 mg de Синметон (nabumeton) par jour par rapport aux sujets traités par placebo ou non traités. En revanche, l'aspirine 3 600 mg par jour a augmenté la perte de sang fécal par rapport aux sujets recevant Синметон (Nabumeton), un placebo ou aucun traitement. La pertinence clinique des données est inconnue.
Les études d'endoscopie suivantes ont touché des patients qui avaient déjà été traités avec des AINS. Ces patients avaient des valeurs de base différentes et des cycles de traitement différents. Les études n'ont pas été développées pour corréler les symptômes et les scores d'endoscopie. La pertinence clinique de ces essais d'endoscopie, I.E., soit G.I. symptômes ou G.I. événements, n'est pas connu.
Dix études endoscopiques ont été réalisées chez 488 patients atteints d'endoscopie de base et post-traitement. Dans 5 études cliniques comparant un total de 194 patients avec 1 000 mg de Синметон (nabumeton) par jour ou naproxène 250 mg ou 500 mg deux fois par jour pendant 3 à 12 semaines, le traitement par синметон (nabumeton) a entraîné moins de patients atteints de lésions endoscopiques. Dans 2 études, 101 patients ont administré 1 000 mg ou 2 000 mg de Синметон (nabuméton) ou de piroxicam 10 mg à 20 mg par jour pendant 7 à 10 jours, moins de patients atteints de синметон (nabuméton) ont été traités avec des lésions endoscopiquement prouvées. Dans 3 études portant sur un total de 47 patients avec 1 000 mg de Синметон (nabumeton) par jour ou 100 mg d'indométhacine à 150 mg par jour pendant 3 à 4 semaines, les valeurs endoscopiques de l'indométhacine étaient plus élevées. Une autre étude de 12 semaines sur un total de 171 patients a comparé les résultats du traitement avec 1 000 mg de Синметон (nabumeton) par jour avec de l'ibuprofène 2 400 mg / jour et de l'ibuprofène 2 400 mg / jour plus de misoprostol 800 MCG / jour. Les résultats ont montré que les patients traités par Синметон (nabuméton) avaient un nombre inférieur de lésions endoscopiques prouvées (> 5 mm) que les patients traités par ibuprofène seul, mais comparable à la combinaison d'ibuprofène plus misoprostol. Les résultats n'étaient pas en corrélation avec les douleurs abdominales.
autre: dans des études d'une semaine avec des doses répétées chez des volontaires sains, 1 000 mg de Синметон (nabumeton) ont eu peu d'influence quotidienne sur l'agrégation plaquettaire induite par le collagène et aucune influence sur le temps de saignement. En comparaison, le naproxène 500 mg a supprimé quotidiennement l'agrégation plaquettaire induite par le collagène et a considérablement augmenté le temps de saignement.
Études cliniques
Arthrose: L'utilisation de Синметон (Nabumeton) pour soulager les signes et symptômes de l'arthrose (OA) a été étudiée dans des essais contrôlés en double aveugle dans lesquels 1 047 patients ont été traités pendant 6 semaines à 6 mois. Dans ces études, Синметон (Nabumeton) à une dose de 1 000 mg / jour administrée la nuit était comparable à 500 mg / jour de naproxène et 3 600 mg / jour d'aspirine.
Polyarthrite rhumatoïde: L'utilisation de Синметон (Nabumeton) pour soulager les signes et symptômes de la polyarthrite rhumatoïde (PR) a été étudiée dans des essais contrôlés randomisés en double aveugle dans lesquels 770 patients ont été traités pendant 3 semaines à 6 mois. Le Синметон (nabumeton), administré à une dose de 1 000 mg / jour la nuit, était comparable au naproxène 500 mg / jour et à l'aspirine 3 600 mg / jour.
Dans des études cliniques contrôlées chez des patients atteints de polyarthrite rhumatoïde, le Синметон (Nabumeton) a été utilisé en association avec de l'or, de la D-pénicillamine et des corticostéroïdes.
Exposition des patients aux études cliniques sur l'arthrose et la polyarthrite rhumatoïde:
Dans les études cliniques avec des patients atteints d'arthrose et de polyarthrite rhumatoïde, la plupart des patients à des doses nocturnes de 1 000 mg / jour à Синметон (Nabumeton); des doses quotidiennes totales allant jusqu'à 2 000 mg ont été utilisées. Marqué dans des études ouvertes, 1 490 patients ont été autorisés, la posologie a augmenté et ont ensuite été utilisés pendant environ 1 an (mode). Vingt pour cent des patients (n = 294) ont été retirés en raison de l'inefficacité de la première année de ces études ouvertes. Le tableau suivant montre l'exposition des patients aux doses utilisées dans les essais cliniques aux États-Unis:
Tableau 2. Études cliniques en double aveugle et en ouvert avec Синметон (nabumeton) dans l'arthrose et la polyarthrite rhumatoïde
Dose de синметон | Nombre de patients | durée moyenne / moyenne du traitement (yr) | ||
OA | RA | OA | RA | |
500 mg | 17e | 6 | 0,4 / - | 0,2 / - |
1000 mg | 917 | 701 | 1.2 / 1 | 1.4 / 1 |
1500 mg | 645 | 224 | 2.3 / 1 | 1,7 / 1 |
2000 mg | 15 | 100 | 0,6 / 1 | 1.3 / 1 |
Comme pour les autres AINS, la dose la plus faible doit être recherchée pour chaque patient. Les patients pesant moins de 50 kg peuvent avoir besoin de doses inférieures à 1 000 mg; par conséquent, après avoir observé la réponse au premier traitement, la dose doit être ajustée aux exigences de chaque patient.
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