Resadol

Posologie

L'utilisation du resadol doit être limitée aux patients dont la douleur modérée à sévère nécessite une combinaison de chlorhydrate de tramadol et de paracétamol.

La dose doit être ajustée à l'intensité de la douleur et à la sensibilité de chaque patient. La dose efficace la plus faible pour l'analgésie doit généralement être sélectionnée. La dose totale de 8 comprimés (équivalent à 300 mg de chlorhydrate de tramadol et 2600 mg de paracétamol) par jour ne doit pas être dépassée. L'intervalle posologique ne doit pas être inférieur à six heures.

Adultes et adolescents (à partir de 12 ans)

Une dose initiale de deux comprimés effervescents de résadol (correspond à 75 mg de chlorhydrate de tramadol et 650 mg de paracétamol) est recommandée. Des doses supplémentaires peuvent être prises au besoin, 8 comprimés effervescents (équivalent à 300 mg de chlorhydrate de tramadol et 2600 mg de paracétamol) n'étant pas dépassés par jour.

L'intervalle posologique ne doit pas être inférieur à six heures.

Si une utilisation répétée ou un traitement à long terme avec du resadol est nécessaire en raison de la nature et de la gravité de la maladie, une surveillance attentive et régulière (si possible avec des pauses dans le traitement) doit être effectuée pour déterminer si le traitement doit être poursuivi.

Population pédiatrique

L'utilisation efficace et sûre du resadol n'a pas été démontrée chez les enfants de moins de 12 ans. Le traitement n'est donc pas recommandé dans cette population.

Personnes âgées

L'adaptation de la dose n'est généralement pas nécessaire chez les patients jusqu'à 75 ans sans insuffisance hépatique ou rénale cliniquement manifeste. L'élimination peut être prolongée chez les patients âgés de plus de 75 ans. Si nécessaire, l'intervalle de dosage doit donc être prolongé conformément aux exigences du patient.

Insuffisance rénale / dialyse

L'élimination du tramadol est retardée chez les patients atteints d'insuffisance rénale. Chez ces patients, l'extension des intervalles de dosage doit être soigneusement pesée en fonction des besoins du patient.

dysfonctionnement hépatique

L'élimination du tramadol est retardée chez les patients atteints d'insuffisance hépatique. Chez ces patients, l'extension des intervalles de dosage doit être soigneusement pesée en fonction des besoins du patient. En raison de la présence d'acétaminophène, l'effervescent de résadol ne doit pas être utilisé chez les patients présentant une dysfonction hépatique sévère.

Mode d'application

Voie orale

Les comprimés de douche doivent être pris dissous dans un verre d'eau potable.

Dosage important et instructions de prise

• ULTRACET n'est pas approuvé pour une utilisation pendant plus de 5 jours.
• ne pas dépasser la dose recommandée d'ULTRACET. N'administrez pas ULTRACET avec d'autres produits contenant du tramadol ou du paracétamol.
• Utilisez la posologie efficace la plus faible pour la durée la plus courte conformément aux objectifs de traitement individuels du patient.
• Initier le schéma posologique de chaque patient individuellement, en tenant compte de la douleur intense du patient, de la réponse du patient, de l'expérience antérieure du traitement analgésique et des facteurs de risque de dépendance, d'abus et d'abus.
• Surveillez attentivement les patients pour la dépression respiratoire, en particulier dans les 24 à 72 premières heures après le début du traitement et après l'augmentation de la dose avec ULTRACET, et ajustez la posologie en conséquence.

Dose initiale

La dose initiale d'ULTRACET est de 2 comprimés toutes les 4 à 6 heures, selon le besoin de soulagement de la douleur jusqu'à un maximum de 8 comprimés par jour.

Changement de dose chez les patients atteints d'insuffisance rénale

Chez les patients dont la clairance de la créatinine est inférieure à 30 ml / min, ne pas dépasser 2 comprimés toutes les 12 heures.

Annulation d'ULTRACET

ULTRACET n'est pas approuvé pour une utilisation supérieure à 5 jours. Dans les cas où une dépendance physique est possible avec ULTRACET, utilisez un rajeunissement progressif vers le bas et ne cessez pas brusquement d'utiliser ULTRACET.

Resadol ist eine Feste Wirkstoffkombination. Im Falle einer überdosierung können die Symptome die Anzeichen und Symptome einer Toxizität von tramadolhydrochlorid oder paracetamol oder beider Wirkstoffe umfassen.

Symptome einer überdosierung von tramadolhydrochlorid:

Grundsätzlich sind bei Intoxikation mit tramadolhydrochlorid ähnliche Symptome wie bei anderen zentral wirkenden Analgetika (Opioiden) zu erwarten. Dazu gehören insbesondere miosis, Erbrechen, Herz-Kreislauf-Kollaps, Bewusstseinsstörungen bis hin zum Koma, Krämpfe und atemdepressionen bis hin zum Atemstillstand.

Symptome einer überdosierung von paracetamol:

Eine überdosierung ist bei kleinen Kindern besonders besorgniserregend. Symptome einer paracetamol überdosierung in den ersten 24 Stunden sind Blässe, übelkeit, Erbrechen, Anorexie und Bauchschmerzen. Leberschäden können 12 bis 48 Stunden nach der Einnahme auftreten. Anomalien des glukosestoffwechsels und metabolische Azidose können auftreten. Bei schweren Vergiftungen kann Leberversagen zu enzephalophathie, Koma und Tod führen. Akutes Nierenversagen mit akuter tubulärer Nekrose kann sich auch ohne schwere Leberschäden entwickeln. Herzrhythmusstörungen und Pankreatitis wurden berichtet.

Leberschäden sind bei Erwachsenen möglich, die 7,5-10 g oder mehr paracetamol eingenommen haben. Es wird angenommen, dass überschüssige Mengen eines toxischen Metaboliten (normalerweise ausreichend durch Glutathion entgiftet, wenn normale Dosen von paracetamol eingenommen werden) irreversibel an Lebergewebe gebunden werden.

Notfallbehandlung:

- Sofort an eine Spezialeinheit übergeben.

- Aufrechterhaltung der Atem-und kreislauffunktionen

- Vor Beginn der Behandlung sollte so bald wie möglich nach einer überdosierung eine Blutprobe entnommen werden, um die Plasmakonzentration von paracetamol und tramadol zu Messen und leberuntersuchungen durchzuführen.

- Führen Sie zu Beginn (bei überdosierung) lebertests durch und wiederholen Sie diese alle 24 Stunden. Normalerweise wird ein Anstieg der Leberenzyme (ASAT, ALAT) beobachtet, der sich nach ein oder zwei Wochen normalisiert.

- Entleeren Sie den Magen, indem Sie den Patienten durch Reizung oder Magenspülung Erbrechen (wenn der patient bei Bewusstsein ist).

- Unterstützende Maßnahmen wie die Aufrechterhaltung der Durchgängigkeit der Atemwege und die Aufrechterhaltung der kardiovaskulären Funktion sollten eingeleitet werden; Naloxon sollte verwendet werden, um Atemdepression umzukehren; Anfälle können mit diazepam kontrolliert werden.

- Tramadolhydrochlorid wird durch Hämodialyse oder Hämofiltration minimal aus dem serum ausgeschieden. Daher ist die Behandlung einer akuten Intoxikation mit Resadol mit Hämodialyse oder Hämofiltration allein nicht zur Entgiftung geeignet.

Eine sofortige Behandlung ist bei der Behandlung einer überdosierung von paracetamol unerlässlich. Trotz eines Mangels an signifikanten frühsymptomen, Patienten sollten dringend zur sofortigen ärztlichen Behandlung in ein Krankenhaus überwiesen werden, und jeder Erwachsene oder Jugendliche, der etwa eingenommen hat 7.5 g oder mehr paracetamol in den vorangegangenen 4 Stunden oder jedes Kind, das in den vorangegangenen 4 Stunden >150 mg/kg paracetamol eingenommen hat, sollte einer Magenspülung unterzogen werden. Die paracetamolkonzentrationen im Blut sollten später als 4 Stunden nach einer überdosierung gemessen werden, um das Risiko einer Leberschädigung beurteilen zu können (über das paracetamol-überdosierungsnomogramm). Die Verabreichung von oralem Methionin oder intravenösem N-Acetylcystein (NAC), das sich bis mindestens 48 Stunden nach der überdosierung positiv auswirken kann, kann erforderlich sein. Die Verabreichung von intravenösem NAC ist am vorteilhaftesten, wenn es innerhalb von 8 Stunden nach der Einnahme einer überdosierung eingeleitet wird. NAC sollte jedoch weiterhin verabreicht werden, wenn die Zeit bis zur Präsentation mehr als 8 Stunden nach einer überdosierung beträgt und für einen vollständigen Therapieverlauf fortgesetzt wird. Die Nac-Behandlung sollte sofort begonnen werden, wenn der Verdacht auf eine massive überdosierung besteht. Allgemeine unterstützende Maßnahmen müssen verfügbar sein.

Unabhängig von der gemeldeten Menge an paracetamol eingenommen, das Gegenmittel für paracetamol, NAC, sollte oral oder intravenös verabreicht werden, so schnell wie möglich, wenn möglich, innerhalb von 8 Stunden nach der überdosierung.

Klinische Präsentation

ULTRACET ist ein kombinationspräparat. Das klinische Erscheinungsbild einer überdosierung kann die Anzeichen und Symptome einer tramadoltoxizität, einer acetaminophentoxizität oder beidem umfassen. Die ersten Symptome einer tramadol-überdosierung können Atemdepression und/oder Krampfanfälle sein. Die ersten Symptome, die innerhalb der ersten 24 Stunden nach einer paracetamol-überdosierung auftreten, sind: Anorexie, übelkeit, Erbrechen, Unwohlsein, Blässe und Diaphorese.

Tramadol

Eine akute überdosierung mit tramadol kann sich in Atemdepression, Schläfrigkeit, stupor oder Koma, Schlaffheit der Skelettmuskulatur, kalter und Klammer Haut, verengten Pupillen und in einigen Fällen in lungenödemen, Bradykardie, Hypotonie, teilweiser oder vollständiger Atemwegsobstruktion, atypischem Schnarchen, Anfällen und Tod äußern. Eine ausgeprägte mydriasis anstelle einer miosis kann bei Hypoxie in überdosierungssituationen auftreten.

Todesfälle aufgrund von überdosierung wurden mit Missbrauch und Missbrauch von tramadol berichtet. Die überprüfung der Fallberichte hat gezeigt, dass das Risiko einer tödlichen überdosierung weiter erhöht ist, wenn tramadol gleichzeitig mit Alkohol oder anderen ZNS-Depressiva, einschließlich anderer Opioide, missbraucht wird.

Paracetamol

Bei akuter acetaminophen-überdosierung ist eine dosisabhängige, potenziell tödliche lebernekrose die schwerwiegendste nachteilige Wirkung. Renale tubuläre Nekrose, hypoglykämisches Koma und Thrombozytopenie treten ebenfalls auf. Die Plasma-paracetamol-Spiegel > 300 mcg / mL nach 4 Stunden nach oraler Einnahme waren bei 90% der Patienten mit Leberschäden verbunden; minimale Leberschäden sind zu erwarten, wenn Plasmaspiegel nach 4 Stunden sind < 150 mcg/mL oder < 37.5 mcg/mL bei 12 Stunden nach der Einnahme. Frühe Symptome nach einer potenziell hepatotoxischen überdosierung können sein: übelkeit, Erbrechen, Diaphorese und Allgemeines Unwohlsein. Klinische und laborbezogene Hinweise auf Lebertoxizität sind möglicherweise erst 48 bis 72 Stunden nach der Einnahme ersichtlich.

Behandlung von Überdosierung

Eine einzelne oder mehrere überdosierung mit tramadol und paracetamol ist eine potenziell tödliche überdosierung von polydrogen, und es wird eine Konsultation mit einem regionalen giftkontrollzentrum empfohlen. Die sofortige Behandlung umfasst die Unterstützung der kardiorespiratorischen Funktion und Maßnahmen zur Verringerung der arzneimittelabsorption. Sauerstoff, intravenöse Flüssigkeiten, vasopressoren, assistierte Beatmung und andere unterstützende Maßnahmen sollten wie angegeben angewendet werden.

Tramadol

Im Falle einer überdosierung sind Prioritäten die Wiedereinsetzung eines patentierten und geschützten Atemwegs und die Einrichtung einer unterstützten oder kontrollierten Beatmung, falls erforderlich. Verwenden Sie andere unterstützende Maßnahmen (einschließlich Sauerstoff und vasopressoren) bei der Behandlung von kreislaufschock und Lungenödem, wie angegeben. Herzstillstand oder Arrhythmien erfordern fortgeschrittene lebenserhaltungstechniken.

Die opioidantagonisten, Naloxon oder nalmefen, sind spezifische Gegenmittel gegen atemdepressionen, die aus einer opioidüberdosierung resultieren.

Bei klinisch signifikanter Atem-oder kreislaufdepression nach tramadol-überdosierung einen opioidantagonisten verabreichen. Opioidantagonisten sollten nicht verabreicht werden, wenn keine klinisch signifikante Atem-oder kreislaufdepression infolge einer tramadol-überdosierung vorliegt.

Während Naloxon einige, aber nicht alle Symptome, die durch eine überdosierung mit tramadol verursacht werden, umkehrt, ist das Risiko von Anfällen auch bei der Verabreichung von Naloxon erhöht. Bei Tieren konnten Krämpfe nach Verabreichung toxischer ultracet-Dosen mit Barbituraten oder Benzodiazepinen unterdrückt werden, waren jedoch mit Naloxon erhöht. Die Verabreichung von Naloxon änderte nicht die Letalität einer überdosierung bei Mäusen. Es wird nicht erwartet, dass eine Hämodialyse bei einer überdosierung hilfreich ist, da Sie in einer 4-stündigen dialyseperiode weniger als 7% der verabreichten Dosis entfernt.

Da die Dauer der opioidumkehrung voraussichtlich geringer ist als die Wirkungsdauer von tramadol in ULTRACET, überwachen Sie den Patienten sorgfältig, bis die spontanatmung zuverlässig wiederhergestellt ist. Wenn die Reaktion auf einen opioidantagonisten suboptimal oder nur kurz ist, verabreichen Sie einen zusätzlichen Antagonisten gemäß den verschreibungsinformationen des Produkts.

Bei einer Person, die physisch von Opioiden abhängig ist, führt die Verabreichung der empfohlenen üblichen Dosierung des Antagonisten zu einem akuten Entzugssyndrom. Die schwere der erlebten Entzugserscheinungen hängt vom Grad der körperlichen Abhängigkeit und der Dosis des verabreichten Antagonisten ab. Wenn eine Entscheidung zur Behandlung einer schweren Atemdepression bei dem körperlich abhängigen Patienten getroffen wird, sollte die Verabreichung des Antagonisten mit Vorsicht und durch titration mit kleineren als üblichen Dosen des Antagonisten begonnen werden.

Paracetamol

Bei Verdacht auf eine acetaminophen-überdosierung erhalten Sie so schnell wie möglich, jedoch frühestens 4 Stunden nach oraler Einnahme, einen serumacetaminophen-assay. Erhalten Sie zunächst leberfunktionsstudien und wiederholen Sie diese in 24-Stunden-Intervallen. Verabreichen Sie das Gegenmittel N-Acetylcystein (NAC) so früh wie möglich. Als Leitfaden für die Behandlung der akuten Einnahme kann der paracetamolspiegel gegen die Zeit seit der oralen Einnahme auf einem Nomogramm Rumack-Matthew aufgetragen werden). Die untere toxische Linie auf dem Nomogramm entspricht 150 mcg / mL nach 4 Stunden und 37.5 mcg/mL bei 12 Stunden. Wenn der Serumspiegel über der unteren Linie liegt, verabreichen Sie den gesamten Verlauf der NAC-Behandlung. Halten Sie die Nac-Therapie zurück, wenn der acetaminophenspiegel unter der unteren Linie liegt.

Die magendekontamination mit Aktivkohle sollte kurz vor der Einnahme von N-Acetylcystein (NAC) verabreicht werden, um die systemische Resorption zu verringern, wenn die Einnahme von acetaminophen bekannt ist oder der Verdacht besteht, dass Sie innerhalb weniger Stunden nach der Präsentation aufgetreten ist. Die acetaminophenspiegel im Serum sollten sofort erhalten werden, wenn der patient 4 Stunden oder länger nach der Einnahme Auftritt, um das potenzielle Risiko einer Hepatotoxizität zu beurteilen; acetaminophenspiegel von weniger als 4 Stunden nach der Einnahme können irreführend sein. Um das bestmögliche Ergebnis zu erzielen, sollte NAC so schnell wie möglich verabreicht werden, wenn der Verdacht auf eine bevorstehende oder sich entwickelnde leberverletzung besteht. Intravenöses NAC kann verabreicht werden, wenn Umstände die orale Verabreichung ausschließen.

Bei schwerer Intoxikation ist eine kräftige unterstützende Therapie erforderlich. Verfahren zur Begrenzung der anhaltenden Resorption des Arzneimittels müssen ohne weiteres durchgeführt werden, da die leberverletzung dosisabhängig ist und früh im Verlauf der Intoxikation Auftritt.

Classe pharmacothérapeutique: opioïdes en association avec des analgésiques non opioïdes; tramadol et paracétamol

Code ATC: N02A J 13

ANALGÉTIQUES

Le tramadol est un analgésique opioïde qui agit sur le système nerveux central. Le tramadol est un agoniste pur et non sélectif des récepteurs opioïdes Î1⁄4, Î et Îo avec une affinité plus élevée pour les récepteurs âµ. D'autres mécanismes qui contribuent à ses effets analgésiques comprennent l'inhibition de la reprise neuronale de la noradrénaline et l'augmentation de la libération de sérotonine. Le tramadol a un effet antitussif. Contrairement à la morphine, une large gamme de doses analgésiques de tramadol n'a aucun effet dépressif respiratoire. De même, la motilité gastro-intestinale n'est pas modifiée. Les effets cardiovasculaires sont généralement faibles. L'efficacité du tramadol est considérée comme un dixième à un sixième de celle de la morphine.

Le mécanisme exact des propriétés analgésiques du paracétamol est inconnu et peut avoir des effets centraux et périphériques.

Resadol est positionné comme un analgésique de niveau II dans l'échelle de douleur de l'OMS et doit être utilisé en conséquence par le médecin.

Effets sur le système nerveux central

Le tramadol produit une dépression respiratoire par action directe sur les centres respiratoires du tronc cérébral. La dépression respiratoire comprend la réduction de la réactivité des centres respiratoires du tronc cérébral à la fois à l'augmentation du dioxyde de carbone et à la stimulation électrique.

Tramadol provoque la misogyn, même dans l'obscurité totale. Les pupilles précises sont le signe d'une surdose d'opioïdes, mais ne sont pas pathognomoniques (par ex. les lésions pontinales d'origine hémorragique ou ischémique peuvent produire des résultats similaires). Une mydriase prononcée au lieu d'une myose peut survenir en raison de l'hypoxie dans des situations de surdosage.

Effets sur le tractus gastro-intestinal et d'autres muscles lisses

Le tramadol provoque une diminution de la motilité, qui est associée à une augmentation du tonus musculaire lisse dans l'antre de l'estomac et du duodénum. La digestion des aliments dans l'intestin grêle est retardée et les contractions anticipées sont réduites. Les ondes péristaltiques impulsives dans le gros intestin sont réduites, tandis que le ton peut être augmenté à un spasme qui mène à la constipation. D'autres effets induits par les opioïdes peuvent inclure une réduction des sécrétions biliaires et pancréatiques, des spasmes du sphincter d'Oddi et des augmentations temporaires de l'amylase sérique.

Effets sur le système cardiovasculaire

Le tramadol produit une vasodilatation périphérique, qui peut conduire à une hypotension orthostatique ou à une syncope. Les manifestations de la libération d'histamine et / ou de la vasodilatation périphérique peuvent être le prurit, la rougeur, les yeux rouges, la transpiration et / ou l'hypotension orthostatique.

Effets sur le système endocrinien

Les opioïdes inhibent la sécrétion d'hormone adrénocorticotrope (ACTH), de cortisol et d'hormone lutéinisante (LH) chez l'homme. Ils stimulent également la prolactine, la sécrétion d'hormone de croissance (GH) et la sécrétion pancréatique d'insuline et de glucagon.

L'utilisation chronique d'opioïdes peut affecter l'axe hypothalamo-hypophyso-gonadique, conduisant à une carence en androgènes qui peut se manifester par une faible libido, une impuissance, une dysfonction érectile, une aménorrhée ou une infertilité. Le rôle causal des opioïdes dans le syndrome clinique d'hypogonadisme est inconnu car les divers facteurs de stress médicaux, physiques, liés au mode de vie et psychologiques qui peuvent affecter les niveaux d'hormones gonadiques n'ont pas été suffisamment contrôlés dans les études menées à ce jour.

Effets sur le système immunitaire

Des opioïdes ont été montrés in vitro et les modèles animaux ont divers effets sur les composants du système immunitaire. La signification clinique de ces résultats est inconnue. Dans l'ensemble, les effets des opioïdes semblent être modestement immunosuppresseurs.

Relations concentration-efficacité

La concentration analgésique efficace minimale varie considérablement chez les patients, en particulier chez les patients qui ont déjà été traités avec de puissants opioïdagonistes. La concentration analgésique efficace minimale de tramadol pour chaque patient peut augmenter avec le temps en raison d'une augmentation de la douleur, du développement d'un nouveau syndrome douloureux et / ou du développement d'une tolérance analgésique.

Relations de réaction défavorables à la concentration

Il existe un lien entre une augmentation de la concentration de tramadolplasma et une fréquence croissante des effets secondaires opioïdes liés à la dose tels que nausées, vomissements, effets du SNC et dépression respiratoire. Chez les patients tolérants aux opioïdes, la situation peut changer en raison du développement d'une tolérance aux effets secondaires liés aux opioïdes.