Composition:
Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 26.06.2023
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Les comprimés NAPROSYN, EC-NAPROSYN et ANAPROX DS sont indiqués pour:
le soulagement des signes et symptômes de:
- polyarthrite rhumatoïde
- arthrose
- spondylarthrite ankylosante
- Arthrite juvénile idiopathique polyarticulaire
Les comprimés NAPROSYN et ANAPROX DS sont également indiqués pour:
le soulagement des signes et symptômes de:
- tendinite
- bursite
- goutte aiguë
la gestion de:
- douleur
- dysménorrhée primaire
Adultes:
Traitement de la polyarthrite rhumatoïde, de l'arthrose (arthrite dégénérative), de la spondylarthrite ankylosante, de la goutte aiguë, des troubles musculo-squelettiques aigus et de la dysménorrhée.
Enfants:
Polyarthrite rhumatoïde juvénile
Les comprimés Prexan sont indiqués pour le traitement de:
- polyarthrite rhumatoïde (PR)
- arthrose (OA)
- spondylarthrite ankylosante (AS)
- tendinite, bursite
- goutte aiguë
- dysménorrhée primaire (PD)
- le soulagement de la douleur légère à modérée
.
Les comprimés Prexan, EC-Prexan et ANAPROX DS sont indiqués pour:
le soulagement des signes et symptômes de:
- polyarthrite rhumatoïde
- arthrose
- spondylarthrite ankylosante
- Arthrite juvénile idiopathique polyarticulaire
Les comprimés Prexan et ANAPROX DS sont également indiqués pour:
le soulagement des signes et symptômes de:
- tendinite
- bursite
- goutte aiguë
la gestion de:
- douleur
- dysménorrhée primaire
Instructions générales de dosage
Considérez attentivement les avantages et les risques potentiels des comprimés NAPROSYN, EC-NAPROSYN et ANAPROX DS et d'autres options de traitement avant de décider d'utiliser les comprimés NAPROSYN, EC-NAPROSYN et ANAPROX DS. Utilisez la dose efficace la plus faible pour la durée la plus courte compatible avec les objectifs de traitement individuels des patients.
Après avoir observé la réponse au traitement initial avec les comprimés NAPROSYN, EC-NAPROSYN ou ANAPROX DS, la dose et la fréquence doivent être ajustées en fonction des besoins d'un patient individuel.
Pour maintenir l'intégrité du revêtement entérique, le comprimé EC-NAPROSYN ne doit pas être cassé, broyé ou mâché pendant l'ingestion.
Les produits contenant du naproxène tels que NAPROSYN, EC-NAPROSYN et ANAPROX DS, et d'autres produits à base de naproxène ne doivent pas être utilisés en concomitance car ils circulent tous dans le plasma sous forme d'anion naproxène.
Arthrite rhumatoïde, arthrose et spondylarthrite ankylosante
Les doses recommandées des comprimés NAPROSYN, ANAPROX DS et EC-NAPROSYN sont présentées dans le tableau 1.
Tableau 1: Dosages recommandés pour les comprimés NAPROSYN, ANAPROX DS et EC-NAPROSYN
| NAPROSYN | 250 mg (un demi-comprimé) 500 mg | deux fois par jour |
| ANAPROX DS | 275 mg (un demi-comprimé) 550 mg (naproxène 500 mg avec 50 mg de sodium) | deux fois par jour |
| EC-NAPROSYN | 375 mg | deux fois par jour |
| ou 500 mg | deux fois par jour |
Pendant l'administration à long terme, la dose de naproxène peut être ajustée vers le haut ou vers le bas en fonction de la réponse clinique du patient. Une dose quotidienne plus faible peut suffire pour une administration à long terme. Les doses du matin et du soir ne doivent pas être de taille égale et l'administration du médicament plus fréquemment que deux fois par jour n'est pas nécessaire.
Les doses du matin et du soir ne doivent pas être égales en taille et l'administration du médicament plus fréquemment que deux fois par jour ne fait généralement pas de différence de réponse.
Chez les patients qui tolèrent bien des doses plus faibles, la dose peut être augmentée à 1500 mg / jour de naproxène pendant des périodes limitées allant jusqu'à 6 mois lorsqu'un niveau plus élevé d'activité anti-inflammatoire / analgésique est requis. Lors du traitement de ces patients avec du naproxène à 1500 mg / jour, le médecin doit observer des avantages cliniques accrus suffisants pour compenser le risque potentiel accru.
Arthrite juvénile idiopathique polyarticulaire
Les formes posologiques de Naproxène à oralité solide peuvent ne pas permettre le titrage flexible de la dose nécessaire chez les patients pédiatriques atteints d'arthrite juvénile idiopathique polyarticulaire. Une formulation liquide peut être plus appropriée pour un dosage en fonction du poids et en raison du besoin de flexibilité de la dose chez les enfants.
Chez les patients pédiatriques, des doses de 5 mg / kg / jour ont produit des taux plasmatiques de naproxène similaires à ceux observés chez les adultes prenant 500 mg de naproxène. La dose quotidienne totale recommandée de naproxène est d'environ 10 mg / kg administrée en 2 doses divisées. Le dosage avec des comprimés NAPROSYN ne convient pas aux enfants pesant moins de 50 kilogrammes.
Gestion de la douleur, de la dysménorrhée primaire et de la tendinite aiguë et de la bursite
La dose initiale recommandée de comprimés ANAPROX DS (naproxène sodique) est de 550 mg suivie de 550 mg toutes les 12 heures ou 275 mg (la moitié d'un comprimé à 550 mg) toutes les 6 à 8 heures selon les besoins. La dose quotidienne totale initiale ne doit pas dépasser 1375 mg (deux comprimés et demi) de naproxène sodique. Par la suite, la dose quotidienne totale ne doit pas dépasser 1100 mg de naproxène sodique. Le sel de sodium du naproxène étant absorbé plus rapidement, ANAPROX DS est recommandé pour la gestion des affections douloureuses aiguës lorsque l'apparition rapide du soulagement de la douleur est souhaitée. Des comprimés NAPROSYN peuvent également être utilisés. La dose initiale recommandée de comprimés NAPROSYN est de 500 mg suivie de 250 mg (la moitié d'un comprimé de 500 mg NAPROSYN) toutes les 6 à 8 heures au besoin.. La dose quotidienne totale ne doit pas dépasser 1250 mg de naproxène.
EC-NAPROSYN n'est pas recommandé pour le traitement initial de la douleur aiguë car l'absorption du naproxène est retardée par rapport aux autres produits contenant du naproxène.
Goutte aiguë
La dose initiale recommandée est de 750 mg (un comprimé et demi) de comprimés NAPROSYN suivis de 250 mg (un demi-comprimé) toutes les 8 heures jusqu'à ce que l'attaque se soit apaisée. ANAPROX DS peut également être utilisé à une dose initiale de 825 mg (un comprimé et demi) suivie de 275 mg (un demi-comprimé) toutes les 8 heures. EC-NAPROSYN n'est pas recommandé en raison du retard d'absorption.
Non-interchangeabilité avec d'autres formulations de naproxène
Différentes dosages et formulations (par ex., comprimés, suspension) de naproxène ne sont pas interchangeables. Cette différence doit être prise en considération lors de l'évolution des forces ou des formulations.
Pour administration orale
Personnes âgées: Les personnes âgées courent un risque accru de conséquences graves des effets indésirables. Si un AINS est jugé nécessaire, la dose la plus faible doit être utilisée et pour la durée la plus courte possible. Le patient doit être surveillé régulièrement pour les saignements gastro-intestinaux pendant le traitement par AINS.
À prendre de préférence avec ou après la nourriture
Troubles rhumatismaux (adultes):
500 mg à 1 g pris en 2 doses à des intervalles de 12 heures ou alternativement, en une seule administration. Dans les cas suivants, une dose de charge de 750 mg ou 1 g par jour pour la phase aiguë est recommandée:
a) Chez les patients signalant une douleur nocturne sévère / ou une raideur matinale.
b) Chez les patients passés à Naprosyn à partir d'une dose élevée d'un autre composé antirhumatismal.
c) Dans l'ostéoarthrose où la douleur est le symptôme prédominant.
Enfants (plus de 5 ans): Une dose de 10 mg par kg de poids corporel par jour en deux doses divisées a été utilisée chez les enfants de plus de 5 ans atteints de polyarthrite rhumatoïde juvénile.
Goutte aiguë (adultes): Dans la goutte aiguë, une dose initiale de 750 mg suivie de 250 mg toutes les 8 heures jusqu'à ce que l'attaque soit passée; a été suggéré.
Enfant: Non recommandé chez les enfants de moins de 16 ans.
Troubles musculo-squelettiques et dysménorrhée (adultes); 500 mg peuvent être administrés initialement suivis de 250 mg toutes les 6 à 8 heures selon les besoins. La dose quotidienne maximale après le premier jour est de 1250 mg par jour.
Enfant: Non recommandé chez les enfants de moins de 16 ans.
La dose recommandée la plus faible doit être utilisée en particulier chez les personnes âgées pour réduire le risque d'effets indésirables.
Personnes âgées: Des études indiquent que bien que la concentration plasmatique totale de Prexan soit inchangée, la fraction plasmatique non liée de Prexan est augmentée chez les personnes âgées.
Insuffisance rénale / hépatique: Une dose plus faible doit être envisagée chez les patients atteints d'insuffisance rénale ou hépatique. Naprosyn est contre-indiqué chez les patients dont la clairance de la créatinine est inférieure à 30 ml / minute car une accumulation de métabolites Prexan a été observée chez les patients atteints d'insuffisance rénale sévère ou sous dialyse.
Le traitement doit être revu à intervalles réguliers et interrompu si aucun avantage n'est observé ou si une intolérance se produit.
Instructions générales de dosage
Considérez attentivement les avantages et les risques potentiels de Prexan et d'autres options de traitement avant de décider d'utiliser Prexan. Utilisez la posologie efficace la plus faible pour la durée la plus courte compatible avec les objectifs de traitement individuels des patients.
Après avoir observé la réponse au traitement initial par Prexan, la dose et la fréquence doivent être ajustées en fonction des besoins d'un patient individuel.
Arthrite rhumatoïde, arthrose et spondylarthrite ankylosante
La dose initiale recommandée de comprimés Prexan chez l'adulte est de deux comprimés Prexan 375 mg (750 mg) une fois par jour, un Prexan 750 mg (750 mg) une fois par jour ou deux comprimés Prexan 500 mg (1000 mg) une fois par jour. Les patients qui prennent déjà du naproxène 250 mg, 375 mg ou 500 mg deux fois par jour (matin et soir) peuvent voir leur dose quotidienne totale remplacée par des comprimés Prexan en une seule dose quotidienne.
Pendant l'administration à long terme, la dose de comprimés Prexan peut être ajustée vers le haut ou vers le bas en fonction de la réponse clinique du patient. Chez les patients qui tolèrent bien des doses plus faibles de comprimés Prexan, la dose peut être augmentée à deux comprimés Prexan 750 mg (1 500 mg), ou à trois comprimés Prexan 500 mg (1 500 mg) une fois par jour pendant des périodes limitées lorsqu'un niveau plus élevé d'anti- inflammatoire / l'activité analgésique est nécessaire. Lors du traitement des patients, en particulier à des doses plus élevées, le médecin doit observer un bénéfice clinique accru suffisant pour compenser le risque potentiel accru. La dose efficace la plus faible doit être recherchée et utilisée chez chaque patient. L'amélioration symptomatique de l'arthrite commence généralement dans la semaine; cependant, un traitement de deux semaines peut être nécessaire pour obtenir un bénéfice thérapeutique.
Gestion de la douleur, de la dysménorrhée primaire et de la tendinite aiguë et de la bursite
La dose initiale recommandée est de deux comprimés de Prexan 500 mg (1 000 mg) une fois par jour. Pour les patients nécessitant un bénéfice analgésique plus élevé, deux comprimés de Prexan 750 mg (1 500 mg) ou trois comprimés de Prexan 500 mg (1 500 mg) peuvent être utilisés pendant une période limitée. Par la suite, la dose quotidienne totale ne doit pas dépasser deux comprimés de Prexan 500 mg (1 000 mg).
Goutte aiguë
La dose recommandée le premier jour est de deux à trois comprimés de Prexan 500 mg (1 000 à 1 500 mg) une fois par jour, suivis de deux comprimés de Prexan 500 mg (1 000 mg) une fois par jour, jusqu'à ce que l'attaque se soit apaisée.
Ajustements posologiques chez les patients présentant une insuffisance hépatique
Une dose plus faible doit être envisagée chez les patients atteints d'insuffisance rénale ou hépatique ou chez les patients âgés. Des études indiquent que bien que la concentration plasmatique totale de naproxène soit inchangée, la fraction plasmatique non liée du naproxène est augmentée chez les personnes âgées. La prudence est recommandée lorsque des doses élevées sont nécessaires et qu'un certain ajustement de la posologie peut être nécessaire chez les patients âgés. Comme pour les autres médicaments utilisés chez les personnes âgées, il est prudent d'utiliser la dose efficace la plus faible.
Instructions générales de dosage
Considérez attentivement les avantages et les risques potentiels des comprimés Prexan, EC-Prexan et ANAPROX DS et d'autres options de traitement avant de décider d'utiliser les comprimés Prexan, EC-Prexan et ANAPROX DS. Utilisez la dose efficace la plus faible pour la durée la plus courte compatible avec les objectifs de traitement individuels des patients.
Après avoir observé la réponse au traitement initial avec Prexan Tablets, EC-Prexan ou ANAPROX DS, la dose et la fréquence doivent être ajustées en fonction des besoins d'un patient individuel.
Pour maintenir l'intégrité du revêtement entérique, le comprimé EC-Prexan ne doit pas être cassé, broyé ou mâché pendant l'ingestion.
Les produits contenant du naproxène tels que Prexan, EC-Prexan et ANAPROX DS, et d'autres produits à base de naproxène ne doivent pas être utilisés en concomitance car ils circulent tous dans le plasma sous forme d'anion naproxène.
Arthrite rhumatoïde, arthrose et spondylarthrite ankylosante
Les doses recommandées des comprimés Prexan, ANAPROX DS et EC-Prexan sont présentées dans le tableau 1.
Tableau 1: Dosages recommandés pour les comprimés Prexan, ANAPROX DS et EC-Prexan
| Prexan | 250 mg (un demi-comprimé) 500 mg | deux fois par jour |
| ANAPROX DS | 275 mg (un demi-comprimé) 550 mg (naproxène 500 mg avec 50 mg de sodium) | deux fois par jour |
| EC-Prexan | 375 mg | deux fois par jour |
| ou 500 mg | deux fois par jour |
Pendant l'administration à long terme, la dose de naproxène peut être ajustée vers le haut ou vers le bas en fonction de la réponse clinique du patient. Une dose quotidienne plus faible peut suffire pour une administration à long terme. Les doses du matin et du soir ne doivent pas être de taille égale et l'administration du médicament plus fréquemment que deux fois par jour n'est pas nécessaire.
Les doses du matin et du soir ne doivent pas être égales en taille et l'administration du médicament plus fréquemment que deux fois par jour ne fait généralement pas de différence de réponse.
Chez les patients qui tolèrent bien des doses plus faibles, la dose peut être augmentée à 1500 mg / jour de naproxène pendant des périodes limitées allant jusqu'à 6 mois lorsqu'un niveau plus élevé d'activité anti-inflammatoire / analgésique est requis. Lors du traitement de ces patients avec du naproxène à 1500 mg / jour, le médecin doit observer des avantages cliniques accrus suffisants pour compenser le risque potentiel accru.
Arthrite juvénile idiopathique polyarticulaire
Les formes posologiques de Naproxène à oralité solide peuvent ne pas permettre le titrage flexible de la dose nécessaire chez les patients pédiatriques atteints d'arthrite juvénile idiopathique polyarticulaire. Une formulation liquide peut être plus appropriée pour un dosage en fonction du poids et en raison du besoin de flexibilité de la dose chez les enfants.
Chez les patients pédiatriques, des doses de 5 mg / kg / jour ont produit des taux plasmatiques de naproxène similaires à ceux observés chez les adultes prenant 500 mg de naproxène. La dose quotidienne totale recommandée de naproxène est d'environ 10 mg / kg administrée en 2 doses divisées. Le dosage avec des comprimés Prexan n'est pas approprié pour les enfants pesant moins de 50 kilogrammes.
Gestion de la douleur, de la dysménorrhée primaire et de la tendinite aiguë et de la bursite
La dose initiale recommandée de comprimés ANAPROX DS (naproxène sodique) est de 550 mg suivie de 550 mg toutes les 12 heures ou 275 mg (la moitié d'un comprimé à 550 mg) toutes les 6 à 8 heures selon les besoins. La dose quotidienne totale initiale ne doit pas dépasser 1375 mg (deux comprimés et demi) de naproxène sodique. Par la suite, la dose quotidienne totale ne doit pas dépasser 1100 mg de naproxène sodique. Le sel de sodium du naproxène étant absorbé plus rapidement, ANAPROX DS est recommandé pour la gestion des affections douloureuses aiguës lorsque l'apparition rapide du soulagement de la douleur est souhaitée. Les comprimés Prexan peuvent également être utilisés. La dose initiale recommandée de comprimés Prexan est de 500 mg suivie de 250 mg (la moitié d'un comprimé Prexan à 500 mg) toutes les 6 à 8 heures au besoin.. La dose quotidienne totale ne doit pas dépasser 1250 mg de naproxène.
EC-Prexan n'est pas recommandé pour le traitement initial de la douleur aiguë car l'absorption du naproxène est retardée par rapport aux autres produits contenant du naproxène.
Goutte aiguë
La dose initiale recommandée est de 750 mg (un comprimé et demi) de comprimés Prexan suivie de 250 mg (un demi-comprimé) toutes les 8 heures jusqu'à ce que l'attaque se soit apaisée. ANAPROX DS peut également être utilisé à une dose initiale de 825 mg (un comprimé et demi) suivie de 275 mg (un demi-comprimé) toutes les 8 heures. EC-Prexan n'est pas recommandé en raison du retard d'absorption.
Non-interchangeabilité avec d'autres formulations de naproxène
Différentes dosages et formulations (par ex., comprimés, suspension) de naproxène ne sont pas interchangeables. Cette différence doit être prise en considération lors de l'évolution des forces ou des formulations.
Les comprimés NAPROSYN, EC-NAPROSYN et ANAPROX DS sont contre-indiqués chez les patients suivants:
- Hypersensibilité connue (par ex., réactions anaphylactiques et réactions cutanées graves) au naproxène ou à tout composant du produit médicamenteux
- Antécédents d'asthme, d'urticaire ou d'autres réactions de type allergique après la prise d'aspirine ou d'autres AINS. Des réactions anaphylactiques sévères, parfois mortelles, aux AINS ont été rapportées chez ces patients
- Dans le cadre de la chirurgie de pontage aortocoronarien (CABG)
- Hypersensibilité à l'un des constituants.
- Étant donné que le potentiel existe pour les réactions de sensibilité croisée, Prexan est contre-indiqué chez les patients qui ont déjà montré des réactions d'hypersensibilité (par ex. asthme, rhinite, polypes nasaux, œdème de Quincke ou urticaire) en réponse à l'ibuprofène, à l'aspirine ou à d'autres anti-inflammatoires non stéroïdiens. Ces réactions peuvent être fatales. De graves réactions anaphylactiques à Prexan ont été rapportées chez ces patients.
- - Mises en garde spéciales et précautions d'emploi).
- )
- Antécédents de saignement gastro-intestinal ou de perforation liés au traitement antérieur par les AINS. Actif ou antécédents d'ulcère gastro-duodénal / ou de saignement gastro-intestinal actif (deux épisodes distincts ou plus d'ulcération ou de saignement prouvés).
- En principe, Prexan ne doit pas être administré aux patients présentant des ulcérations gastro-intestinales, une gastrite congestive ou une gastrite atrophique, des saignements gastro-intestinaux ou d'autres saignements tels que des saignements cérébrovasculaires.
- Hémorroïdes ou prédisposition aux saignements rectaux.
Prexan est contre-indiqué chez les patients suivants:
- Hypersensibilité connue (par ex., réactions anaphylactiques et réactions cutanées graves) au naproxène ou à tout composant du produit médicamenteux
- Antécédents d'asthme, d'urticaire ou d'autres réactions de type allergique après la prise d'aspirine ou d'autres AINS. Des réactions anaphylactiques sévères, parfois mortelles, aux AINS ont été rapportées chez ces patients
- Dans le cadre de la chirurgie de pontage aortocoronarien (CABG)
Les comprimés Prexan, EC-Prexan et ANAPROX DS sont contre-indiqués chez les patients suivants:
- Hypersensibilité connue (par ex., réactions anaphylactiques et réactions cutanées graves) au naproxène ou à tout composant du produit médicamenteux
- Antécédents d'asthme, d'urticaire ou d'autres réactions de type allergique après la prise d'aspirine ou d'autres AINS. Des réactions anaphylactiques sévères, parfois mortelles, aux AINS ont été rapportées chez ces patients
- Dans le cadre de la chirurgie de pontage aortocoronarien (CABG)
Les effets indésirables suivants sont discutés plus en détail dans d'autres sections de l'étiquetage:
- Événements thrombotiques cardiovasculaires
- Saignement gastro-intestinal, ulcération et perforation
- Hépatotoxicité
- Hypertension
- Insuffisance cardiaque et œdème
- Toxicité rénale et hyperkaliémie
- Réactions anaphylactiques
- Réactions graves de la peau
- Toxicité hématologique
Expérience des essais cliniques
Étant donné que les essais cliniques sont menés dans des conditions très variables, les taux d'effets indésirables observés dans les essais cliniques d'un médicament ne peuvent pas être directement comparés aux taux dans les essais cliniques d'un autre médicament et peuvent ne pas refléter les taux observés dans la pratique.
Comme pour tous les médicaments de cette classe, la fréquence et la gravité des événements indésirables dépendent de plusieurs facteurs: la dose du médicament et la durée du traitement; l'âge, le sexe, l'état physique du patient; tout diagnostic médical simultané ou facteur de risque individuel. Les effets indésirables suivants sont divisés en trois parties en fonction de la fréquence et de la possibilité ou non d'une relation causale entre la consommation de drogues et ces événements indésirables. Dans les réactions répertoriées comme «relation causale probable», il y a au moins un cas pour chaque effet indésirable où des preuves suggèrent qu'il existe une relation causale entre la consommation de drogues et l'événement signalé. Les effets indésirables rapportés étaient basés sur les résultats de deux essais cliniques contrôlés en double aveugle d'une durée de trois mois avec une prolongation supplémentaire de neuf mois en ouvert. Au total, 542 patients ont reçu des comprimés Prexan soit en double aveugle, soit dans l'extension de neuf mois en ouvert. Sur ces 542 patients, 232 ont reçu des comprimés Prexan, 167 ont été initialement traités par Naprosyn® et 143 ont été initialement traités par placebo. Les effets indésirables rapportés par les patients ayant reçu des comprimés Prexan sont présentés par le système corporel. Les effets indésirables observés avec le naproxène mais non rapportés dans les essais contrôlés avec les comprimés Prexan sont en italique.
Les événements indésirables les plus fréquents des essais cliniques en double aveugle et en ouvert étaient les céphalées (15%), suivies de la dyspepsie (14%) et du syndrome grippal (10%). L'incidence d'autres événements indésirables survenus chez 3% à 9% des patients est marquée d'un astérisque.
Ces réactions survenant chez moins de 3% des patients ne sont pas marquées.
Incidence supérieure à 1% (relation causale probable)
Corps dans son ensemble - Douleur (retour) *, douleur *, infection *, fièvre, blessure (accident), asthénie, douleur thoracique, maux de tête (15%), syndrome grippal (10%).
Gastro-intestinal - Nausées *, diarrhée *, constipation *, douleurs abdominales *, flatulences, gastrite, vomissements, dysphagie, dyspepsie (14%), brûlures d'estomac *, stomatite.
Hématologique - Anémie, ecchymose.
Respiratoire - Pharyngite *, rhinite *, sinusite *, bronchite, toux augmentée.
Rénal - Infection des voies urinaires *, cystite.
Dermatologique - Éruption cutanée *, éruptions cutanées *, ecchymoses *, purpura.
Métabolique et nutritionnel - Œdème périphérique, hyperglycémie.
Système nerveux central - Vertiges, paresthésie, insomnie, somnolence *, vertiges.
Cardiovasculaire - Hypertension, œdème *, dyspnée *, palpitations.
Musculo-squelettique - Crampes (jambe), myalgie, arthralgie, troubles articulaires, troubles tendineux.
Sens spéciaux - Acouphènes *, troubles auditifs, troubles visuels.
Général - Soif.
Incidence inférieure à 1% (relation causale probable)
Corps dans son ensemble - Abcès, monilia, cou rigide, douleur au cou, hypertrophie de l'abdomen, carcinome, cellulite, œdème général, syndrome LE, malaise, trouble des muqueuses, réaction allergique, douleur pelvienne.
Gastro-intestinal - Anorexie, cholécystite, cholélithiase, éructation, hémorragie gastro-intestinale, hémorragie rectale, stomatite aphteuse, ulcère de stomatite, ulcère de la bouche, ulcère d'estomac, aissuité biodénale, colite, œsophagite, gastro-entérite, trouble gastro-intestinal, trouble dentaire.
Rénal - Dysmenorrhea, dysurie, anomalie de la fonction rénale, nocturie, trouble de la prostate, pyélonéphrite, carcinome mammaire, incontinence urinaire, calcul rénal, insuffisance rénale, ménorragie, métrorhagie, sein de néoplasme, néphrosclérose, hématurie, douleur rénale, pyurie, urine anormale, fréquence urinaire, rétention urinaire, spasme utérin, vaginite, néphrite glomérulaire, hyperkaliémie, néphrite interstitielle, syndrome néphrotique, maladie rénale, insuffisance rénale, nécrose papillaire rénale.
Hématologique - Leucopénie, augmentation du temps de saignement, éosinophilie, RBC anormale, WBC anormal, thrombocytopénie, agranulocytose, granulocytopénie.
Système nerveux central - Dépression, anxiété, hypertonie, nervosité, névralgie, névrite, vertiges, amnésie, confusion, coordination, diplopie anormale, labilité émotionnelle, hématome sous-dural, paralysie, anomalies de rêve, incapacité à se concentrer, faiblesse musculaire.
Dermatologique: Angiodermite, herpès simplex, peau sèche, transpiration, peau ulcéreuse, acné, alopécie, contact avec la dermatite, eczéma, zona, trouble des ongles, nécrose cutanée, nodule sous-cutané, prurit, urticaire, peau de néoplasme, dermatite photosensible, réactions de photosensibilité ressemblant à la tarda cutanée de porphyrie, épidermolyse.
Sens spéciaux - Amblyopie, sclérite, cataracte, conjonctivite, sourd, trouble de l'oreille, kératoconjonctivite, trouble lacrymogène, otite moyenne, douleur oculaire.
Cardiovasculaire - Angine de poitrine, maladie coronarienne, infarctus du myocarde, thrombophlébite profonde, vasodilatation, anomalie vasculaire, arythmie, bloc de branche, ECG anormal, insuffisance cardiaque droite, hémorragie, migraine, sténose aortique, syncope, tachycardie, insuffisance cardiaque congestive.
Respiratoire - Asthme, dyspnée, œdème pulmonaire, laryngite, trouble pulmonaire, épistaxis, pneumonie, détresse respiratoire, troubles respiratoires, pneumonite éosinophile.
Musculo-squelettique - Myasthénie, trouble osseux, fracture osseuse spontanée, fibrotendinite, douleur osseuse, ptose, spasme général, bursite.
Métabolique et nutritionnel - Augmentation de la créatinine, glucosurie, hypercholestérémie, albuminurie, alcalose, augmentation du BUN, déshydratation, œdème, diminution de la tolérance au glucose, hyperuricémie, hypokaliémie, augmentation du SGOT, augmentation du SGPT, diminution du poids.
Général - Réactions anaphylactoïdes, œdème angioneurotique, troubles menstruels, hypoglycémie, pyrexie (foulins et fièvres).
Incidence inférieure à 1% (relation causale inconnue)
Les autres effets indésirables répertoriés dans l'étiquette de l'emballage naproxène, mais non signalés par ceux qui ont reçu des comprimés Prexan, sont présentés en italique. Ces observations sont répertoriées comme des informations d'alerte au médecin.
Hématologique - Anémie aplasique, anémie hémolytique.
Système nerveux central - Méningite aseptique, dysfonctionnement cognitif.
Dermatologique - Nécrolyse épidermique, érythème polymorphe, syndrome de Stevens-Johnson.
Gastro-intestinal - Ulcération gastro-intestinale non gastro-duodénale, stomatite ulcéreuse.
Cardiovasculaire - Vascularite.
Les symptômes après des surdosages d'AINS aigus ont généralement été limités à la léthargie, à la somnolence, aux nausées, aux vomissements et aux douleurs épigastriques, qui ont été généralement réversibles avec des soins de soutien. Des saignements gastro-intestinaux se sont produits. L'hypertension, l'insuffisance rénale aiguë, la dépression respiratoire et le coma se sont produits, mais étaient rares.
Quelques patients ont connu des convulsions, mais il n'est pas clair si elles étaient ou non liées à la drogue. On ne sait pas quelle dose du médicament serait mortelle.
Gérez les patients avec des soins symptomatiques et de soutien après une surdosage d'AINS. Il n'y a pas d'antidotes spécifiques. L'hémodialyse ne diminue pas la concentration plasmatique de naproxène en raison du degré élevé de liaison aux protéines. Considérez les vomissements et / ou le charbon activé (60 à 100 grammes chez l'adulte, 1 à 2 grammes par kg de poids corporel chez les patients pédiatriques) et / ou cathartique osmotique chez les patients symptomatiques observés dans les quatre heures suivant l'ingestion ou chez les patients présentant une surdose importante (5 à 10 fois la posologie recommandée). La diurèse forcée, l'alcalinisation de l'urine, l'hémodialyse ou l'hémoperfusion peuvent ne pas être utiles en raison d'une forte liaison protéique.
Pour plus d'informations sur le traitement des surdosages, contactez un centre anti-poison (1-800-2221222).
Prexan a des actions analgésiques, anti-inflammatoires et anti-pyrétiques.
Prexan est un composé analgésique anti-inflammatoire non stéroïdien aux propriétés antipyrétiques comme cela a été démontré dans les systèmes d'essai des animaux classiques. Prexan présente son effet anti-inflammatoire même chez les animaux adrénalectomisés, indiquant que son action n'est pas médiée par l'axe hypophyso-adrénal.
Prexan inhibe la prostaglandine synthétase (tout comme les autres AINS). Comme pour les autres AINS, cependant, le mécanisme exact de son action anti-inflammatoire n'est pas connu.
Le naproxène et le naproxène sodique sont rapidement et complètement absorbés par le tractus gastro-intestinal avec une biodisponibilité in vivo de 95%. Les différentes formes posologiques de NAPROSYN sont bioéquivalentes en termes de degré d'absorption (ASC) et de concentration maximale (Cmax); cependant, les produits diffèrent par leur schéma d'absorption. Ces différences entre les produits à base de naproxène sont liées à la fois à la forme chimique du naproxène utilisé et à sa formulation. Même avec les différences observées dans le schéma d'absorption, la demi-vie d'élimination du naproxène est inchangée entre les produits allant de 12 à 17 heures. Les niveaux de naproxène à l'état d'équilibre sont atteints en 4 à 5 jours, et le degré d'accumulation de naproxène est cohérent avec cette demi-vie. Cela suggère que les différences de schéma de libération ne jouent qu'un rôle négligeable dans la réalisation des taux plasmatiques à l'état d'équilibre.
Absorption
Comprimés NAPROSYN / ANAPROX DS: Après administration des comprimés NAPROSYN, les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes en 2 à 4 heures. Après administration orale d'ANAPROX DS, les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes en 1 à 2 heures. La différence de taux entre les deux produits est due à la solubilité aqueuse accrue du sel de sodium de naproxène utilisé dans ANAPROX DS
EC-NAPROSYN : EC-NAPROSYN est conçu avec un revêtement sensible au pH pour fournir une barrière à la désintégration dans l'environnement acide de l'estomac et pour perdre son intégrité dans l'environnement plus neutre de l'intestin grêle. Le revêtement polymère entérique sélectionné pour EC-NAPROSYN se dissout au-dessus du pH 6. Lorsque EC-NAPROSYN a été administré à des sujets à jeun, les concentrations plasmatiques maximales ont été atteintes environ 4 à 6 heures après la première dose (plage: 2 à 12 heures). Une in vivo une étude chez l'homme utilisant des comprimés ECNAPROSYN radiomarqués a démontré que l'EC-NAPROSYN se dissout principalement dans l'intestin grêle plutôt que dans l'estomac, de sorte que l'absorption du médicament est retardée jusqu'à vidange de l'estomac.
Lorsque les comprimés EC-NAPROSYN et NAPROSYN ont été administrés à des sujets à jeun (n = 24) dans une étude croisée après 1 semaine de dosage, des différences de temps à des concentrations plasmatiques maximales (Tmax) ont été observées, mais il n'y avait aucune différence d'absorption totale comme mesuré par la Cmax et l'ASC:
| EC-NAPROSYN * 500 mg bid | NAPROSYN * 500 mg bid | |
| Cmax (μg / mL) | 94,9 (18%) | 97,4 (13%) |
| Tmax (heures) | 4 (39%) | 1,9 (61%) |
| AUC0-12 h (μg • h / mL) | 845 (20%) | 767 (15%) |
| * Valeur moyenne (coefficient de variation) |
Effets antiacides
Lorsque EC-NAPROSYN a été administré en une seule dose avec de l'antiacide (capacité tampon de 54 mEq), les taux plasmatiques maximaux de naproxène sont restés inchangés, mais le temps de pic a été réduit (Tmax moyen à jeun 5,6 heures, Tmax moyen avec de l'antiacide 5 heures), mais pas significativement.
Effets alimentaires
Lorsque EC-NAPROSYN a été administré en une seule dose avec de la nourriture, les concentrations plasmatiques maximales chez la plupart des sujets ont été atteintes en environ 12 heures (intervalle: 4 à 24 heures). Temps de séjour dans l'intestin grêle jusqu'à ce que la désintégration soit indépendante de l'apport alimentaire. La présence de nourriture a prolongé le temps pendant lequel les comprimés sont restés dans l'estomac, le temps nécessaire aux premiers taux sériques de naproxène détectables et le temps nécessaire aux niveaux maximaux de naproxène (Tmax), mais n'a pas affecté les niveaux maximaux de naproxène (Cmax).
Distribution
Le naproxène a un volume de distribution de 0,16 L / kg. Aux niveaux thérapeutiques, le naproxène est lié à l'albumine à 99%. À des doses de naproxène supérieures à 500 mg / jour, il y a une augmentation moins que proportionnelle des taux plasmatiques en raison d'une augmentation de la clairance causée par la saturation de la liaison aux protéines plasmatiques à des doses plus élevées (creux moyen Css 36,5, 49,2 et 56,4 mg / L avec 500, 1000 et 1500 mg de naproxène par jour, respectivement). L'anion naproxène a été trouvé dans le lait des femmes allaitantes à une concentration équivalente à environ 1% de la concentration maximale de naproxène dans le plasma.
Élimination
Métabolisme
Le naproxène est largement métabolisé dans le foie en naproxène 6-0-déméthylé, et les parents et les métabolites n'induisent pas d'enzymes métabolisantes. Le naproxène et le naproxène 6-0-déméthylé sont ensuite métabolisés en leurs métabolites conjugués acylglucuronides respectifs.
Excrétion
La clairance du naproxène est de 0,13 ml / min / kg. Environ 95% du naproxène de toute dose est excrété dans l'urine, principalement sous forme de naproxène (<1%), de naproxène 6-0-déméthylé (<1%) ou de leurs conjugués (66% à 92%). La demi-vie plasmatique de l'anion naproxène chez l'homme varie de 12 à 17 heures. Les demi-vies correspondantes des métabolites et des conjugués du naproxène sont inférieures à 12 heures, et leurs taux d'excrétion se sont révélés coïncider étroitement avec le taux de clairance du naproxène par rapport au plasma. De petites quantités, 3% ou moins de la dose administrée, sont excrétées dans les fèces. Chez les patients atteints d'insuffisance rénale, les métabolites peuvent s'accumuler.
Prexan est facilement absorbé par le tractus gastro-intestinal et les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes en 2 à 4 heures. Prexan est présent dans le sang principalement sous forme inchangée. Il est fortement lié aux protéines plasmatiques et a une demi-vie d'environ 15 heures. permettant d'atteindre un état d'équilibre dans les 3 jours suivant le début du traitement selon un schéma posologique deux fois par jour. Le degré d'absorption n'est pas significativement affecté par les aliments ou la plupart des antiacides. L'excrétion se fait presque entièrement par l'urine, principalement sous forme de Prexan conjugué, avec un médicament inchangé. Le métabolisme chez les enfants est similaire à celui des adultes. La maladie hépatique alcoolique chronique réduit la concentration plasmatique totale de Prexan mais la concentration de Prexan non lié augmente. Chez les personnes âgées, la concentration plasmatique non liée de Prexan est augmentée bien que la concentration plasmatique totale soit inchangée. Environ la moitié de la dose est excrétée dans l'urine en 24 heures et environ 94% en 5 jours en grande partie sous forme de glucuronide.
Bien que le naproxène lui-même soit bien absorbé, la forme du sel de sodium est absorbée plus rapidement, ce qui entraîne des taux plasmatiques maximaux plus élevés pour une dose donnée. Environ 30% de la dose totale de naproxène sodique dans les comprimés Prexan est présente sous forme posologique en tant que composant à libération immédiate. Le naproxène sodique restant est enduit de microparticules pour fournir des propriétés de libération durable. Après administration orale, des taux plasmatiques de naproxène sont détectés dans les 30 minutes suivant l'administration, les concentrations plasmatiques maximales se produisant environ 5 heures après l'administration. La demi-vie d'élimination terminale observée du naproxène des comprimés de naproxène sodique et de Prexan à libération immédiate est d'environ 15 heures. Les niveaux stables de naproxène sont atteints en 3 jours et le degré d'accumulation de naproxène dans le sang est cohérent avec cela.
Concentrations plasmatiques de naproxène Moyenne de 24 sujets (+/- 2SD) (état d'équilibre, jour 5)
Paramètres pharmacocinétiques au jour 5 de l'état d'équilibre (moyenne de 24 sujets)
| Paramètre (unités) | naproxène 500 mg Q12h / 5 jours (1000 mg) | Prexan 2 comprimés de 500 mg (1000 mg) Q24h / 5 jours | ||||
| Signifier | SD | Portée | Signifier | SD | Portée | |
| AUC 0-24 (mcgxh / mL) | 1446 | 168 | 1167 - 1858 | 1448 | 145 | 1173 - 1774 |
| Cmax (mcg / mL) | 95 | 13 | 71 - 117 | 94 | 13 | 74 - 127 |
| Cava (mcg / mL) | 60 | 7 | 49 -77 | 60 | 6 | 49 -74 |
| Cmin (mcg / mL) | 36 | 9 | 13 - 51 | 33 | 7 | 23-48 |
| Tmax (heures) | 3 | 1 | 1 -4 | 5 | 2 | 2-10 |
Absorption
Naproxen lui-même est rapidement et complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal avec une biodisponibilité in vivo de 95%. Basée sur le profil pharmacocinétique, la phase d'absorption des comprimés Prexan se produit dans les 4 à 6 premières heures après l'administration. Cela coïncide avec la désintégration du comprimé dans l'estomac, le transit des microparticules à libération prolongée à travers l'intestin grêle et dans le gros intestin proximal. Une étude d'imagerie in vivo a été réalisée chez des volontaires sains qui confirme la désintégration rapide de la matrice des comprimés et la dispersion des microparticules.
Le taux d'absorption du composant particulaire à libération prolongée des comprimés Prexan est plus lent que celui des comprimés de naproxène sodique conventionnels. C'est cette prolongation des processus d'absorption des médicaments qui maintient les taux plasmatiques et permet une administration une fois par jour.
Effets alimentaires
Aucun effet alimentaire significatif n'a été observé lorsque vingt-quatre sujets ont reçu une dose unique de comprimés Prexan 500 mg soit après un jeûne d'une nuit, soit 30 minutes après un repas. Comme pour les formulations conventionnelles de naproxène et de naproxène sodique, les aliments provoquent une légère diminution du taux d'absorption du naproxène après l'administration des comprimés Prexan.
Distribution
Le naproxène a un volume de distribution de 0,16 L / kg. Aux niveaux thérapeutiques, le naproxène est lié à l'albumine à 99%. À des doses de naproxène supérieures à 500 mg / jour, il y a une augmentation moins que proportionnelle des taux plasmatiques en raison d'une augmentation de la clairance causée par la saturation de la liaison aux protéines plasmatiques à des doses plus élevées. Cependant, la concentration de naproxène non lié continue d'augmenter proportionnellement à la dose. Les comprimés Prexan présentent des caractéristiques proportionnelles à la dose similaires.
Élimination
Métabolisme
Le naproxène est largement métabolisé en naproxène 6-0-déméthylé et les parents et les métabolites n'induisent pas d'enzymes métabolisantes.
Excrétion
La demi-vie d'élimination des comprimés Prexan et du naproxène conventionnel est d'environ 15 heures. Les conditions de régime permanent sont atteintes après 2 à 3 doses de comprimés Prexan. La majeure partie du médicament est excrétée dans l'urine, principalement sous forme de naproxène inchangé (moins de 1%), de naproxène 6-0-déméthylé (moins de 1%) et de leur glucuronide ou d'autres conjugués (66 à 92%). Une petite quantité (<5%) du médicament est excrétée dans les fèces. Le taux d'excrétion s'est révélé coïncider étroitement avec le taux de clairance du plasma. Chez les patients atteints d'insuffisance rénale, les métabolites peuvent s'accumuler.
Le naproxène et le naproxène sodique sont rapidement et complètement absorbés par le tractus gastro-intestinal avec une biodisponibilité in vivo de 95%. Les différentes formes posologiques de Prexan sont bioéquivalentes en termes de degré d'absorption (ASC) et de concentration maximale (Cmax); cependant, les produits diffèrent par leur schéma d'absorption. Ces différences entre les produits à base de naproxène sont liées à la fois à la forme chimique du naproxène utilisé et à sa formulation. Même avec les différences observées dans le schéma d'absorption, la demi-vie d'élimination du naproxène est inchangée entre les produits allant de 12 à 17 heures. Les niveaux de naproxène à l'état d'équilibre sont atteints en 4 à 5 jours, et le degré d'accumulation de naproxène est cohérent avec cette demi-vie. Cela suggère que les différences de schéma de libération ne jouent qu'un rôle négligeable dans la réalisation des taux plasmatiques à l'état d'équilibre.
Absorption
Comprimés Prexan / ANAPROX DS: Après administration des comprimés Prexan, les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes en 2 à 4 heures. Après administration orale d'ANAPROX DS, les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes en 1 à 2 heures. La différence de taux entre les deux produits est due à la solubilité aqueuse accrue du sel de sodium de naproxène utilisé dans ANAPROX DS
EC-Prexan : EC-Prexan est conçu avec un revêtement sensible au pH pour fournir une barrière à la désintégration dans l'environnement acide de l'estomac et pour perdre son intégrité dans l'environnement plus neutre de l'intestin grêle. Le revêtement polymère entérique sélectionné pour EC-Prexan se dissout au-dessus du pH 6. Lorsque EC-Prexan a été administré à des sujets à jeun, les concentrations plasmatiques maximales ont été atteintes environ 4 à 6 heures après la première dose (plage: 2 à 12 heures). Une in vivo une étude chez l'homme utilisant des comprimés ECPrexan radiomarqués a démontré que EC-Prexan se dissout principalement dans l'intestin grêle plutôt que dans l'estomac, de sorte que l'absorption du médicament est retardée jusqu'à ce que l'estomac soit vidé.
Lorsque les comprimés EC-Prexan et Prexan ont été administrés à des sujets à jeun (n = 24) dans une étude croisée après 1 semaine de dosage, des différences de temps à des concentrations plasmatiques maximales (Tmax) ont été observées, mais il n'y avait aucune différence d'absorption totale telle que mesurée par Cmax et AUC :
| EC-Prexan * 500 mg bid | Prexan * 500 mg bid | |
| Cmax (μg / mL) | 94,9 (18%) | 97,4 (13%) |
| Tmax (heures) | 4 (39%) | 1,9 (61%) |
| AUC0-12 h (μg • h / mL) | 845 (20%) | 767 (15%) |
| * Valeur moyenne (coefficient de variation) |
Effets antiacides
Lorsque EC-Prexan a été administré en une seule dose avec de l'antiacide (capacité tampon de 54 mEq), les taux plasmatiques maximaux de naproxène sont restés inchangés, mais le temps de pointe a été réduit (Tmax moyen à jeun 5,6 heures, Tmax moyen avec de l'antiacide 5 heures), mais pas de manière significative.
Effets alimentaires
Lorsque EC-Prexan a été administré en une seule dose avec de la nourriture, les concentrations plasmatiques maximales chez la plupart des sujets ont été atteintes en environ 12 heures (intervalle: 4 à 24 heures). Temps de séjour dans l'intestin grêle jusqu'à ce que la désintégration soit indépendante de l'apport alimentaire. La présence de nourriture a prolongé le temps pendant lequel les comprimés sont restés dans l'estomac, le temps nécessaire aux premiers taux sériques de naproxène détectables et le temps nécessaire aux niveaux maximaux de naproxène (Tmax), mais n'a pas affecté les niveaux maximaux de naproxène (Cmax).
Distribution
Le naproxène a un volume de distribution de 0,16 L / kg. Aux niveaux thérapeutiques, le naproxène est lié à l'albumine à 99%. À des doses de naproxène supérieures à 500 mg / jour, il y a une augmentation moins que proportionnelle des taux plasmatiques en raison d'une augmentation de la clairance causée par la saturation de la liaison aux protéines plasmatiques à des doses plus élevées (creux moyen Css 36,5, 49,2 et 56,4 mg / L avec 500, 1000 et 1500 mg de naproxène par jour, respectivement). L'anion naproxène a été trouvé dans le lait des femmes allaitantes à une concentration équivalente à environ 1% de la concentration maximale de naproxène dans le plasma.
Élimination
Métabolisme
Le naproxène est largement métabolisé dans le foie en naproxène 6-0-déméthylé, et les parents et les métabolites n'induisent pas d'enzymes métabolisantes. Le naproxène et le naproxène 6-0-déméthylé sont ensuite métabolisés en leurs métabolites conjugués acylglucuronides respectifs.
Excrétion
La clairance du naproxène est de 0,13 ml / min / kg. Environ 95% du naproxène de toute dose est excrété dans l'urine, principalement sous forme de naproxène (<1%), de naproxène 6-0-déméthylé (<1%) ou de leurs conjugués (66% à 92%). La demi-vie plasmatique de l'anion naproxène chez l'homme varie de 12 à 17 heures. Les demi-vies correspondantes des métabolites et des conjugués du naproxène sont inférieures à 12 heures, et leurs taux d'excrétion se sont révélés coïncider étroitement avec le taux de clairance du naproxène par rapport au plasma. De petites quantités, 3% ou moins de la dose administrée, sont excrétées dans les fèces. Chez les patients atteints d'insuffisance rénale, les métabolites peuvent s'accumuler.
