Soproxen

les comprimés de naprosyn, EC-NAPROSYN et ANAPROX DS sont indiqués pour:

le soulagement des signes et symptômes de:

• polyarthrite rhumatoïde
• Arthrose
• spondylarthrite ankylosante
• polyarticulaire juvéniles arthrite idiopathique

les comprimés de naprosyn et anaprox DS sont également indiqués pour:

Soulagement des signes et SYMPTÔMES de:

• Tendinite
• Bursite
• goutte aiguë

Traitement de:

• Douleur
• dysménorrhée primaire

Adultes:

Traitement de la polyarthrite rhumatoïde, de l'arthrose (arthrite dégénérative), de la spondylarthrite ankylosante, de la goutte aiguë, des maladies aiguës du système musculo-squelettique et de la dysménorrhée.

Enfants:

Polyarthrite rhumatoïde juvénile

Les comprimés de soproxène sont indiqués pour le traitement de:

• polyarthrite rhumatoïde (PR)
• arthrose (OA)
• spondylarthrite ankylosante (AS)
• tendinite, bursite
• goutte aiguë
• dysménorrhée primaire (PD)
• Soulagement de la douleur légère à modérée

.

Les comprimés de soproxène, le soproxène CE et l'anaproxène sont indiqués pour:

le soulagement des signes et symptômes de:

• polyarthrite rhumatoïde
• Arthrose
• spondylarthrite ankylosante
• polyarticulaire juvéniles arthrite idiopathique

les comprimés de soproxène et l'anaproxène sont également indiqués pour:

le soulagement des signes et symptômes de:

• Tendinite
• Bursite
• goutte aiguë

la gestion de:

• Douleur
• dysménorrhée primaire

Allgemeine Dosierung Anweisungen

Berücksichtigen Sie sorgfältig die potenziellen Vorteile und Risiken VON naprosyn-Tabletten, EC-NAPROSYN und ANAPROX DS und anderen Behandlungsoptionen, bevor Sie sich für die Verwendung von NAPROSYN-Tabletten, EC-NAPROSYN und ANAPROX DS entscheiden. Verwenden Sie die niedrigste wirksame Dosis für die kürzeste Dauer im Einklang mit den individuellen behandlungszielen des Patienten.

Nach Beobachtung des Ansprechens auf die Ersttherapie mit NAPROSYN-Tabletten, EC-NAPROSYN oder ANAPROX DS sollten Dosis und Häufigkeit an die Bedürfnisse eines einzelnen Patienten angepasst werden.

Um die Integrität der enterischen Beschichtung zu erhalten, sollte die EC-NAPROSYN-Tablette während der Einnahme nicht gebrochen, zerkleinert oder gekaut werden.

Naproxen-haltige Produkte wie NAPROSYN, EC-NAPROSYN und ANAPROXYN und andere naproxen-Produkte sollten nicht gleichzeitig verwendet werden, da Sie alle im plasma als naproxen-anion zirkulieren.

Rheumatoide Arthritis, Arthrose Und Ankylosierende Spondylitis

Die empfohlenen Dosierungen VON naprosyn Tabletten, ANAPROX DS und EC-NAPROSYN sind in Tabelle 1 dargestellt.

Tabelle 1: empfohlene Dosierungen für naprosyn Tabletten, ANAPROX DS und EC-NAPROSYN

Während der Langzeitanwendung kann die naproxendosis je nach klinischem ansprechen des Patienten nach oben oder unten angepasst werden. Eine niedrigere Tagesdosis kann für die Langzeitanwendung ausreichen. Die morgen - und abenddosen müssen nicht gleich groß sein und die Verabreichung des Arzneimittels häufiger als zweimal täglich ist nicht erforderlich.

Die morgen - und abenddosen müssen nicht gleich groß sein, und die Verabreichung des Arzneimittels häufiger als zweimal täglich macht im Allgemeinen keinen Unterschied in der Reaktion.

Bei Patienten, die niedrigere Dosen gut vertragen, kann die Dosis für begrenzte Zeiträume von bis zu 6 Monaten auf Naproxen 1500 mg/Tag erhöht werden, wenn eine höhere entzündungshemmende/analgetische Aktivität erforderlich ist. Bei der Behandlung solcher Patienten mit Naproxen 1500 mg / Tag sollte der Arzt einen ausreichenden erhöhten klinischen nutzen beobachten, um das potenzielle erhöhte Risiko auszugleichen.

Polyartikuläre Juvenile Idiopathische Arthritis

Naproxen solid-orale Darreichungsformen erlauben möglicherweise nicht die flexible dosistitration, die bei pädiatrischen Patienten mit polyartikulärer juveniler idiopathischer arthritis erforderlich ist. Eine flüssige Formulierung kann für die gewichtsbezogene Dosierung und aufgrund der Notwendigkeit einer dosisflexibilität bei Kindern geeigneter sein.

Bei pädiatrischen Patienten erzeugten Dosen von 5 mg/kg/Tag Plasmaspiegel von naproxen, ähnlich denen bei Erwachsenen, die 500 mg naproxen Einnahmen. Die empfohlene tägliche Gesamtdosis von naproxen beträgt ungefähr 10 mg/kg in 2 geteilten Dosen. Die Dosierung mit NAPROSYN-Tabletten ist nicht für Kinder mit einem Gewicht von weniger als 50 Kilogramm geeignet.

Behandlung von Schmerzen, Primärer Dysmenorrhoe Und Akuter Sehnenentzündung und Bursitis

Die empfohlene Anfangsdosis VON anaproxen (Naproxen-Natrium) - Tabletten beträgt 550 mg, gefolgt von 550 mg alle 12 Stunden oder 275 mg (eine Hälfte einer 550 mg-Tablette) alle 6 bis 8 Stunden nach Bedarf. Die anfängliche tägliche Gesamtdosis sollte 1375 mg (zweieinhalb Tabletten) naproxen-Natrium nicht überschreiten. Danach sollte die tägliche Gesamtdosis 1100 mg naproxen-Natrium nicht überschreiten. Da das Natriumsalz von naproxen schneller resorbiert wird, wird ANAPROXEN für die Behandlung akuter schmerzhafter Zustände empfohlen, wenn ein sofortiger Beginn der Schmerzlinderung erwünscht ist. NAPROSYN Tabletten können auch verwendet werden. Die empfohlene Anfangsdosis von NAPROSYN Tabletten beträgt 500 mg, gefolgt von 250 mg (eine Hälfte einer 500 mg naprosyn Tablette) alle 6-8 Stunden nach Bedarf.. Die tägliche Gesamtdosis sollte 1250 mg naproxen nicht überschreiten.

EC-NAPROSYN wird nicht zur Erstbehandlung akuter Schmerzen empfohlen, da die absorption von naproxen im Vergleich zu anderen naproxen-haltigen Produkten verzögert ist.

Akute Gicht

Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 750 mg (eineinhalb Tabletten) NAPROSYN Tabletten, gefolgt von 250 mg (eine halbe Tablette) alle 8 Stunden, bis der Angriff abgeklungen ist. ANAPROX DS kann auch in einer Anfangsdosis von 825 mg (eineinhalb Tabletten), gefolgt von 275 mg (eine halbe Tablette) alle 8 Stunden angewendet werden. EC-NAPROSYN wird wegen der Verzögerung der absorption nicht empfohlen.

nicht Austauschbarkeit Mit anderen Formulierungen von Naproxen

Unterschiedliche dosisstärken und Formulierungen (z.B. Tabletten, suspension) von naproxen sind nicht austauschbar. Dieser Unterschied sollte bei der änderung von stärken oder Formulierungen berücksichtigt werden.

zur oralen Verabreichung

Ältere Menschen: ältere Menschen haben ein erhöhtes Risiko für die schwerwiegenden Folgen von Nebenwirkungen. Wenn ein NSAID als notwendig erachtet wird, sollte die niedrigste Dosis und für die kürzeste mögliche Dauer verwendet werden. Der patient sollte während der NSAID-Therapie regelmäßig auf GI-Blutungen überwacht werden.

Vorzugsweise mit oder nach dem Essen

Rheumatische Erkrankungen (Erwachsene):

500mg bis 1g in 2 Dosen in 12-Stunden-Intervallen oder alternativ als einmalige Verabreichung eingenommen. In den folgenden Fällen wird eine beladungsdosis von 750 mg oder 1 G pro Tag für die akute phase empfohlen:

a)bei Patienten mit starken nächtlichen Schmerzen/oder morgensteifheit.

b) bei Patienten, die aus einer hohen Dosis einer anderen antirheumatischen Verbindung auf Naprosyn umgestellt werden.

c) bei Osteoarthrose, bei der Schmerzen das vorherrschende symptom sind.

Kinder (über 5 Jahre): eine Dosis von 10 mg pro kg Körpergewicht täglich in zwei geteilten Dosen wurde bei Kindern über 5 Jahren mit juveniler rheumatoider arthritis angewendet.

Akute Gicht (Erwachsene): bei akuter Gicht eine Anfangsdosis von 750 mg, gefolgt von 250 mg alle 8 Stunden, bis der Angriff vorüber ist; wurde vorgeschlagen.

Kind: Nicht empfohlen bei Kindern unter 16 Jahren.

Erkrankungen des Bewegungsapparates und Dysmenorrhoe (Erwachsene); 500 mg können anfangs verabreicht werden, gefolgt von 250 mg alle 6 bis 8 Stunden nach Bedarf. Maximale Tagesdosis nach dem ersten Tag ist 1250mg täglich.

Kind: Nicht empfohlen bei Kindern unter 16 Jahren.

Die niedrigste empfohlene Dosis sollte insbesondere bei älteren Menschen angewendet werden, um das Risiko von Nebenwirkungen zu verringern.

ältere Menschen: Studien zeigen, dass, obwohl die gesamtplasmakonzentration von Soproxen unverändert ist, die ungebundene plasmafraktion von Soproxen bei älteren Menschen erhöht ist.

Nieren - / leberfunktionsstörung: bei Patienten mit Nieren-oder leberfunktionsstörung sollte eine niedrigere Dosis in Betracht gezogen werden. Naprosyn ist bei Patienten mit einer Kreatinin-clearance von weniger als 30 ml/minute zu Studienbeginn kontraindiziert, da bei Patienten mit schwerem Nierenversagen oder Dialysepatienten eine Akkumulation von Soproxen-Metaboliten beobachtet wurde.

Die Behandlung sollte in regelmäßigen Abständen überprüft und abgebrochen werden, wenn kein nutzen gesehen wird oder Intoleranz Auftritt.

Allgemeine Dosierung Anweisungen

Berücksichtigen Sie sorgfältig die potenziellen Vorteile und Risiken von Soproxen und anderen Behandlungsoptionen, bevor Sie sich für Soproxen entscheiden. Verwenden Sie die niedrigste wirksame Dosierung für die kürzeste Dauer im Einklang mit den individuellen behandlungszielen des Patienten.

Nach Beobachtung der Reaktion auf die Ersttherapie mit Soproxen sollten Dosis und Häufigkeit an die Bedürfnisse eines einzelnen Patienten angepasst werden.

Rheumatoide Arthritis, Arthrose und Ankylosierende Spondylitis

Die empfohlene Anfangsdosis von Soproxen-Tabletten bei Erwachsenen beträgt zwei Soproxen 375 mg Tabletten (750 mg) einmal täglich, eine Soproxen 750 mg (750 mg) einmal täglich oder zwei Soproxen 500 mg Tabletten (1.000 mg) einmal täglich. Patienten, die bereits zweimal täglich (morgens und abends) naproxen 250 mg, 375 mg oder 500 mg einnehmen, können Ihre tägliche Gesamtdosis als einzelne Tagesdosis durch Soproxen-Tabletten ersetzen lassen.

Während der Langzeitanwendung kann die Dosis von Soproxen-Tabletten je nach klinischem ansprechen des Patienten nach oben oder unten angepasst werden. Bei Patienten, die niedrigere Dosen von Soproxen-Tabletten gut vertragen, kann die Dosis für begrenzte Zeiträume, in denen eine höhere entzündungshemmende/analgetische Aktivität erforderlich ist, einmal täglich auf zwei Soproxen 750 mg-Tabletten (1.500 mg) oder drei Soproxen 500 mg-Tabletten (1.500 mg) erhöht werden. Bei der Behandlung von Patienten, insbesondere bei höheren Dosierungen, sollte der Arzt einen ausreichenden erhöhten klinischen nutzen beobachten, um das potenzielle erhöhte Risiko auszugleichen. Die niedrigste wirksame Dosis sollte bei jedem Patienten gesucht und angewendet werden. Symptomatische Verbesserung der arthritis beginnt in der Regel innerhalb einer Woche; jedoch kann eine Behandlung für zwei Wochen erforderlich sein, um einen therapeutischen nutzen zu erzielen.

Behandlung von Schmerzen, Primärer Dysmenorrhoe Und Akuter Tendinitis und Bursitis

Die empfohlene Anfangsdosis beträgt zwei Soproxen 500-mg-Tabletten (1000 mg) einmal täglich. Bei Patienten, die einen größeren analgetischen nutzen benötigen, können zwei Soproxen 750 mg Tabletten (1.500 mg) oder drei Soproxen 500 mg Tabletten (1.500 mg) für einen begrenzten Zeitraum angewendet werden. Danach sollte die tägliche Gesamtdosis zwei Soproxen 500 mg Tabletten (1.000 mg) nicht überschreiten.

Akute Gicht

Die empfohlene Dosis am ersten Tag beträgt zwei bis drei Soproxen 500 mg Tabletten (1.000 bis 1.500 mg) einmal täglich, gefolgt von zwei Soproxen 500 mg Tabletten (1.000 mg) einmal täglich, bis der Anfall abgeklungen ist.

Dosisanpassungen Bei Patienten Mit Leberfunktionsstörung

Eine niedrigere Dosis sollte bei Patienten mit Nieren-oder Leberfunktionsstörungen oder bei älteren Patienten in Betracht gezogen werden. Studien zeigen, dass, obwohl die gesamtplasmakonzentration von naproxen unverändert ist, die ungebundene plasmafraktion von naproxen bei älteren Menschen erhöht ist. Vorsicht ist geboten, wenn hohe Dosen erforderlich sind und bei älteren Patienten eine gewisse Dosisanpassung erforderlich sein kann. Wie bei anderen Medikamenten, die bei älteren Menschen angewendet werden, ist es ratsam, die niedrigste wirksame Dosis zu verwenden.

Allgemeine Dosierung Anweisungen

Berücksichtigen Sie sorgfältig die potenziellen Vorteile und Risiken von Soproxen-Tabletten, EC-Soproxen und ANAPROX DS und anderen Behandlungsoptionen, bevor Sie sich für Soproxen-Tabletten, EC-Soproxen und ANAPROX DS entscheiden. Verwenden Sie die niedrigste wirksame Dosis für die kürzeste Dauer im Einklang mit den individuellen behandlungszielen des Patienten.

Nach Beobachtung des Ansprechens auf die Ersttherapie mit Soproxen-Tabletten, EC-Soproxen oder ANAPROXEN sollten Dosis und Häufigkeit an die Bedürfnisse eines einzelnen Patienten angepasst werden.

Um die Integrität der enterischen Beschichtung zu erhalten, sollte die EC-Soproxen-Tablette während der Einnahme nicht gebrochen, zerkleinert oder gekaut werden.

Naproxen-haltige Produkte wie Soproxen, EC-Soproxen und ANAPROXEN und andere naproxen-Produkte sollten nicht gleichzeitig verwendet werden, da Sie alle im plasma als naproxen-anion zirkulieren.

Rheumatoide Arthritis, Arthrose Und Ankylosierende Spondylitis

Die empfohlenen Dosierungen von Soproxen-Tabletten, ANAPROXEN und EC-Soproxen sind in Tabelle 1 aufgeführt.

Tabelle 1: empfohlene Dosierungen für Soproxen Tabletten, ANAPROX DS und EC-Soproxen

Während der Langzeitanwendung kann die naproxendosis je nach klinischem ansprechen des Patienten nach oben oder unten angepasst werden. Eine niedrigere Tagesdosis kann für die Langzeitanwendung ausreichen. Die morgen - und abenddosen müssen nicht gleich groß sein und die Verabreichung des Arzneimittels häufiger als zweimal täglich ist nicht erforderlich.

Die morgen - und abenddosen müssen nicht gleich groß sein, und die Verabreichung des Arzneimittels häufiger als zweimal täglich macht im Allgemeinen keinen Unterschied in der Reaktion.

Bei Patienten, die niedrigere Dosen gut vertragen, kann die Dosis für begrenzte Zeiträume von bis zu 6 Monaten auf Naproxen 1500 mg/Tag erhöht werden, wenn eine höhere entzündungshemmende/analgetische Aktivität erforderlich ist. Bei der Behandlung solcher Patienten mit Naproxen 1500 mg / Tag sollte der Arzt einen ausreichenden erhöhten klinischen nutzen beobachten, um das potenzielle erhöhte Risiko auszugleichen.

Polyartikuläre Juvenile Idiopathische Arthritis

Naproxen solid-orale Darreichungsformen erlauben möglicherweise nicht die flexible dosistitration, die bei pädiatrischen Patienten mit polyartikulärer juveniler idiopathischer arthritis erforderlich ist. Eine flüssige Formulierung kann für die gewichtsbezogene Dosierung und aufgrund der Notwendigkeit einer dosisflexibilität bei Kindern geeigneter sein.

Bei pädiatrischen Patienten erzeugten Dosen von 5 mg/kg/Tag Plasmaspiegel von naproxen, ähnlich denen bei Erwachsenen, die 500 mg naproxen Einnahmen. Die empfohlene tägliche Gesamtdosis von naproxen beträgt ungefähr 10 mg/kg in 2 geteilten Dosen. Die Dosierung mit Soproxen-Tabletten ist nicht für Kinder mit einem Gewicht von weniger als 50 Kilogramm geeignet.

Behandlung von Schmerzen, Primärer Dysmenorrhoe Und Akuter Sehnenentzündung und Bursitis

Die empfohlene Anfangsdosis VON anaproxen (Naproxen-Natrium) - Tabletten beträgt 550 mg, gefolgt von 550 mg alle 12 Stunden oder 275 mg (eine Hälfte einer 550 mg-Tablette) alle 6 bis 8 Stunden nach Bedarf. Die anfängliche tägliche Gesamtdosis sollte 1375 mg (zweieinhalb Tabletten) naproxen-Natrium nicht überschreiten. Danach sollte die tägliche Gesamtdosis 1100 mg naproxen-Natrium nicht überschreiten. Da das Natriumsalz von naproxen schneller resorbiert wird, wird ANAPROXEN für die Behandlung akuter schmerzhafter Zustände empfohlen, wenn ein sofortiger Beginn der Schmerzlinderung erwünscht ist. Soproxen Tabletten können auch verwendet werden. Die empfohlene Anfangsdosis von Soproxen-Tabletten beträgt 500 mg, gefolgt von 250 mg (eine Hälfte einer 500 mg Soproxen-Tablette) alle 6-8 Stunden nach Bedarf.. Die tägliche Gesamtdosis sollte 1250 mg naproxen nicht überschreiten.

EC-Soproxen wird nicht zur Erstbehandlung akuter Schmerzen empfohlen, da die absorption von naproxen im Vergleich zu anderen naproxen-haltigen Produkten verzögert ist.

Akute Gicht

Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 750 mg (eineinhalb Tabletten) Soproxen-Tabletten, gefolgt von 250 mg (eine halbe Tablette) alle 8 Stunden, bis der Anfall abgeklungen ist. ANAPROX DS kann auch in einer Anfangsdosis von 825 mg (eineinhalb Tabletten), gefolgt von 275 mg (eine halbe Tablette) alle 8 Stunden angewendet werden. EC-Soproxen wird wegen der Verzögerung der absorption nicht empfohlen.

nicht Austauschbarkeit Mit anderen Formulierungen von Naproxen

Unterschiedliche dosisstärken und Formulierungen (z.B. Tabletten, suspension) von naproxen sind nicht austauschbar. Dieser Unterschied sollte bei der änderung von stärken oder Formulierungen berücksichtigt werden.

naprosyn Tabletten, EC-NAPROSYN und ANAPROX DS sind bei folgenden Patienten kontraindiziert:

• bekannte überempfindlichkeit (Z. B. anaphylaktische Reaktionen und schwere Hautreaktionen) gegen naproxen oder Bestandteile des Arzneimittels
• Geschichte von asthma, Urtikaria oder anderen allergischen Reaktionen nach der Einnahme von aspirin oder anderen NSAIDs. Schwere, manchmal tödliche anaphylaktische Reaktionen auf NSAIDs wurden bei solchen Patienten berichtet
• bei der Einstellung der Koronararterien-bypass-Transplantation (CABG)

- Überempfindlichkeit gegen einen der Bestandteile.

-Da das Potenzial für kreuzempfindlichkeitsreaktionen besteht, ist Soproxen bei Patienten kontraindiziert, bei denen zuvor überempfindlichkeitsreaktionen (Z. B. asthma, rhinitis, Nasenpolypen, angioödeme oder Urtikaria) als Reaktion auf ibuprofen, aspirin oder andere nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente gezeigt wurden. Diese Reaktionen können tödlich sein. Bei solchen Patienten wurden schwere anaphylaktische Reaktionen auf Soproxen berichtet.

- - Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für den Einsatz).

- )

- Eine Vorgeschichte von gastrointestinalen Blutungen oder Perforationen im Zusammenhang mit einer früheren NSAIDs-Therapie. Aktive oder Vorgeschichte von Magengeschwüren/oder aktiven gastrointestinalen Blutungen (zwei oder mehr verschiedene Episoden nachgewiesener Ulzerationen oder Blutungen).

- Grundsätzlich darf Soproxen nicht bei Patienten mit gastrointestinalen Ulzerationen, kongestiver gastritis oder atrophischer gastritis, gastrointestinalen Blutungen oder anderen Blutungen wie zerebrovaskulären Blutungen angewendet werden.

- Hämorrhoiden oder Prädisposition für rektale Blutungen.

Soproxen ist bei folgenden Patienten kontraindiziert:

• bekannte überempfindlichkeit (Z. B. anaphylaktische Reaktionen und schwere Hautreaktionen) gegen naproxen oder andere Bestandteile des Arzneimittels
• Asthma in der Vorgeschichte, Urtikaria oder andere allergische Reaktionen nach Einnahme von aspirin oder anderen NSAIDs. Schwere, manchmal tödliche anaphylaktische Reaktionen auf NSAIDs wurden bei solchen Patienten berichtet
• bei der Einstellung der Koronararterien-bypass-Transplantation (CABG)

Soproxen Tabletten, EC-Soproxen und ANAPROXEN sind bei folgenden Patienten kontraindiziert:

• bekannte überempfindlichkeit (Z. B. anaphylaktische Reaktionen und schwere Hautreaktionen) gegen naproxen oder Bestandteile des Arzneimittels
• Geschichte von asthma, Urtikaria oder anderen allergischen Reaktionen nach der Einnahme von aspirin oder anderen NSAIDs. Schwere, manchmal tödliche anaphylaktische Reaktionen auf NSAIDs wurden bei solchen Patienten berichtet
• bei der Einstellung der Koronararterien-bypass-Transplantation (CABG)

Naproxen und Naproxen-Natrium werden schnell und vollständig aus dem Magen-Darm-Trakt mit einer in-vivo-Bioverfügbarkeit von 95 resorbiert%. Die verschiedenen Darreichungsformen von NAPROSYN sind bioäquivalent in Bezug auf Absorptionsgrad (AUC) und spitzenkonzentration (Cmax); die Produkte unterscheiden sich jedoch in Ihrem absorptionsmuster. Diese Unterschiede zwischen naproxen-Produkten hängen sowohl mit der verwendeten chemischen form von naproxen als auch mit seiner Formulierung zusammen. Selbst bei den beobachteten unterschieden im absorptionsmuster ist die eliminationshalbwertszeit von naproxen bei Produkten im Bereich von 12 bis 17 Stunden unverändert. Stationäre naproxenspiegel werden in 4 bis 5 Tagen erreicht, und der Grad der naproxenakkumulation stimmt mit dieser Halbwertszeit überein. Dies legt nahe, dass die Unterschiede im freisetzungsmuster nur eine vernachlässigbare Rolle bei der Erreichung von stationären plasmaspiegeln spielen.

Absorption

naprosyn Tabletten / ANAPROX DS: nach Verabreichung von NAPROSYN Tabletten werden spitzenplasmaspiegel in 2 bis 4 Stunden erreicht. Nach oraler Verabreichung von ANAPROX DS werden spitzenplasmaspiegel in 1 bis 2 Stunden erreicht. Der Unterschied in den raten zwischen den beiden Produkten ist auf die erhöhte wässrige Löslichkeit des in ANAPROXEN verwendeten Natriumsalzes von naproxen zurückzuführen.

EC-NAPROSYN: EC-NAPROSYN ist mit einer pH-empfindlichen Beschichtung versehen, um eine Barriere für den Zerfall in der sauren Umgebung des Magens zu schaffen und die Integrität in der neutraleren Umgebung des Dünndarms zu verlieren. Die für EC-NAPROSYN ausgewählte enterische Polymerbeschichtung löst sich oberhalb von pH 6 auf. Wenn EC-NAPROSYN an nüchterne Probanden verabreicht wurde, wurden spitzenplasmaspiegel etwa 4 bis 6 Stunden nach der ersten Dosis erreicht (Bereich: 2 bis 12 Stunden). Eine in vivo - Studie am Menschen mit radioaktiv markierten ECNAPROSYN-Tabletten zeigte, dass EC-NAPROSYN sich hauptsächlich im Dünndarm und nicht im Magen auflöst, so dass die absorption des Arzneimittels verzögert wird, bis der Magen entleert ist.

Wenn EC-NAPROSYN-und NAPROSYN-Tabletten in einer crossover-Studie nach 1-wöchiger Dosierung an Fasten-Probanden (n=24) verabreicht wurden, wurden zeitliche Unterschiede zu spitzenplasmaspiegeln (Tmax) beobachtet, es gab jedoch keine Unterschiede in der gesamtabsorption gemessen durch Cmax und AUC:

Antazida-Effekte

Wenn EC-NAPROSYN als Einzeldosis mit Antazida (54 mEq Pufferkapazität) verabreicht wurde, waren die spitzenplasmaspiegel von naproxen unverändert, aber die Zeit bis zum peak war reduziert (mittlere Tmax fastete 5,6 Stunden, mittlere Tmax mit Antazida 5 Stunden), wenn auch nicht signifikant.

Nahrungsmitteleffekte

Wenn EC-NAPROSYN als Einzeldosis mit Nahrung verabreicht wurde, wurden bei den meisten Probanden spitzenplasmaspiegel in etwa 12 Stunden erreicht (Bereich: 4 bis 24 Stunden). Die Verweilzeit im Dünndarm bis zum Zerfall war unabhängig von der Nahrungsaufnahme. Das Vorhandensein von Nahrung verlängerte die Zeit, in der die Tabletten im Magen blieben, die Zeit bis zum ersten nachweisbaren serum-naproxen-Spiegel und die Zeit bis zum maximalen naproxen-Spiegel (Tmax), beeinflusste jedoch nicht die Spitzen-naproxen-Spiegel (Cmax).

Verteilung

Naproxen besitzt ein Verteilungsvolumen von 0,16 L/kg. Bei therapeutischen Niveaus ist naproxen größer als 99% albumin-gebunden. Bei Naproxen-Dosen von mehr als 500 mg / Tag steigt der Plasmaspiegel aufgrund einer Erhöhung der clearance, die durch die Sättigung der Plasmaproteinbindung bei höheren Dosen verursacht wird, weniger als proportional an (Durchschnittlicher Trog Css 36,5, 49,2 und 56,4 mg/L mit 500, 1000 und 1500 mg Tagesdosen von naproxen). Das naproxen-anion wurde in der Milch stillender Frauen in einer Konzentration gefunden, die ungefähr 1% der maximalen naproxen-Konzentration im plasma entspricht.

Beseitigung

Stoffwechsel

Naproxen wird in der Leber weitgehend zu 6-0-desmethyl-naproxen metabolisiert, und sowohl Eltern als auch Metaboliten induzieren keine metabolisierenden Enzyme. Sowohl naproxen als auch 6-0-desmethyl-naproxen werden weiter zu Ihren jeweiligen acylglucuronid-konjugierten Metaboliten metabolisiert.

Ausscheidung

Die clearance von naproxen ist 0.13 mL/min/kg. Ungefähr 95% des naproxens aus jeder Dosis werden im Urin ausgeschieden, hauptsächlich als naproxen (< 1%), 6-0-desmethyl naproxen ( < 1%) oder deren Konjugate (66% bis 92%). Die plasma-Halbwertszeit des naproxen-Anions beim Menschen reicht von 12 bis 17 Stunden. Die entsprechenden Halbwertszeiten sowohl der Naproxen-Metaboliten als auch der Konjugate sind kürzer als 12 Stunden, und es wurde festgestellt, dass Ihre ausscheidungsraten eng mit der rate der naproxen-clearance aus dem plasma übereinstimmen. Kleine Mengen, 3% oder weniger der verabreichten Dosis, werden im Kot ausgeschieden. Bei Patienten mit Nierenversagen können sich Metaboliten ansammeln.

Antazida-Effekte

Wenn EC-Soproxen als Einzeldosis mit Antazida (54 mEq Pufferkapazität) verabreicht wurde, waren die spitzenplasmaspiegel von naproxen unverändert, aber die Zeit bis zum peak war reduziert (mittlere Tmax fastete 5,6 Stunden, mittlere Tmax mit Antazida 5 Stunden), wenn auch nicht signifikant.

Nahrungsmitteleffekte

Wenn EC-Soproxen als Einzeldosis mit Nahrung verabreicht wurde, wurden bei den meisten Probanden spitzenplasmaspiegel in etwa 12 Stunden erreicht (Bereich: 4 bis 24 Stunden). Die Verweilzeit im Dünndarm bis zum Zerfall war unabhängig von der Nahrungsaufnahme. Das Vorhandensein von Nahrung verlängerte die Zeit, in der die Tabletten im Magen blieben, die Zeit bis zum ersten nachweisbaren serum-naproxen-Spiegel und die Zeit bis zum maximalen naproxen-Spiegel (Tmax), beeinflusste jedoch nicht die Spitzen-naproxen-Spiegel (Cmax).

Verteilung

Naproxen besitzt ein Verteilungsvolumen von 0,16 L/kg. Bei therapeutischen Niveaus ist naproxen größer als 99% albumin-gebunden. Bei Naproxen-Dosen von mehr als 500 mg / Tag steigt der Plasmaspiegel aufgrund einer Erhöhung der clearance, die durch die Sättigung der Plasmaproteinbindung bei höheren Dosen verursacht wird, weniger als proportional an (Durchschnittlicher Trog Css 36,5, 49,2 und 56,4 mg/L mit 500, 1000 und 1500 mg Tagesdosen von naproxen). Das naproxen-anion wurde in der Milch stillender Frauen in einer Konzentration gefunden, die ungefähr 1% der maximalen naproxen-Konzentration im plasma entspricht.

Beseitigung

Stoffwechsel

Naproxen wird in der Leber weitgehend zu 6-0-desmethyl-naproxen metabolisiert, und sowohl Eltern als auch Metaboliten induzieren keine metabolisierenden Enzyme. Sowohl naproxen als auch 6-0-desmethyl-naproxen werden weiter zu Ihren jeweiligen acylglucuronid-konjugierten Metaboliten metabolisiert.

Ausscheidung

Die clearance von naproxen ist 0.13 mL/min/kg. Ungefähr 95% des naproxens aus jeder Dosis werden im Urin ausgeschieden, hauptsächlich als naproxen (< 1%), 6-0-desmethyl naproxen ( < 1%) oder deren Konjugate (66% bis 92%). Die plasma-Halbwertszeit des naproxen-Anions beim Menschen reicht von 12 bis 17 Stunden. Die entsprechenden Halbwertszeiten sowohl der Naproxen-Metaboliten als auch der Konjugate sind kürzer als 12 Stunden, und es wurde festgestellt, dass Ihre ausscheidungsraten eng mit der rate der naproxen-clearance aus dem plasma übereinstimmen. Kleine Mengen, 3% oder weniger der verabreichten Dosis, werden im Kot ausgeschieden. Bei Patienten mit Nierenversagen können sich Metaboliten ansammeln.