Natrax

les comprimés de naprosyn, EC-NAPROSYN et ANAPROX DS sont indiqués pour:

le soulagement des signes et symptômes de:

• polyarthrite rhumatoïde
• Arthrose
• spondylarthrite ankylosante
• polyarticulaire juvéniles arthrite idiopathique

les comprimés de naprosyn et anaprox DS sont également indiqués pour:

Soulagement des signes et SYMPTÔMES de:

• Tendinite
• Bursite
• goutte aiguë

Traitement de:

• Douleur
• dysménorrhée primaire

Adultes:

Traitement de la polyarthrite rhumatoïde, de l'arthrose (arthrite dégénérative), de la spondylarthrite ankylosante, de la goutte aiguë, des maladies aiguës du système musculo-squelettique et de la dysménorrhée.

Enfants:

Polyarthrite rhumatoïde juvénile

Les comprimés Natrax sont indiqués pour le traitement de:

• polyarthrite rhumatoïde (PR)
• arthrose (OA)
• spondylarthrite ankylosante (AS)
• tendinite, bursite
• goutte aiguë
• dysménorrhée primaire (PD)
• Soulagement de la douleur légère à modérée

.

Les comprimés Natrax, EC-Natrax et ANAPROX DS sont indiqués pour:

le soulagement des signes et symptômes de:

• polyarthrite rhumatoïde
• Arthrose
• spondylarthrite ankylosante
• polyarticulaire juvéniles arthrite idiopathique

les comprimés de natrax et anaprox DS sont également indiqués pour:

Soulagement des signes et symptômes de:

• Tendinite
• Bursite
• goutte aiguë

Traitement de:

• Douleur
• dysménorrhée primaire

Instructions posologiques générales

Considérez attentivement les avantages et les risques potentiels des comprimés de naprosyn, EC-NAPROSYN et ANAPROX DS et d'autres options de traitement avant de décider d'utiliser les comprimés NAPROSYN, EC-NAPROSYN et ANAPROX DS. Utilisez la dose efficace la plus faible pendant la durée la plus courte conformément aux objectifs de traitement individuels du patient.

Après avoir observé la réponse au traitement initial avec les comprimés NAPROSYN, EC-NAPROSYN ou ANAPROX DS, la dose et la fréquence doivent être adaptées aux besoins d'un seul patient.

Afin de maintenir l'intégrité du revêtement entérique, le comprimé EC-NAPROSYN ne doit pas être cassé, écrasé ou mâché pendant l'ingestion.

Les produits contenant du naproxène tels que NAPROSYN, EC-NAPROSYN et ANAPROXYN et d'autres produits du naproxène ne doivent pas être utilisés en même temps, car ils circulent tous dans le plasma sous forme de naproxène-anion.

Polyarthrite rhumatoïde, arthrose et spondylarthrite ankylosante

Les doses recommandées de comprimés de naprosyn, ANAPROX DS et EC-NAPROSYN sont présentées dans le tableau 1.

Tableau 1: Doses recommandées pour les comprimés de naprosyn, ANAPROX DS et EC-NAPROSYN

Pendant une utilisation à long terme, la dose de naprox peut être ajustée vers le haut ou vers le bas en fonction de la réponse clinique du patient. Une dose quotidienne plus faible peut être suffisante pour une utilisation à long terme. Les doses du matin et du soir ne doivent pas nécessairement être de la même taille et l'administration du médicament plus de deux fois par jour n'est pas nécessaire.

Les doses du matin et du soir ne doivent pas nécessairement être de la même taille, et l'administration du médicament plus souvent que deux fois par jour ne fait généralement aucune différence dans la réaction.

Chez les patients qui tolèrent bien des doses plus faibles, la dose peut être augmentée à 1500 mg de naproxène / jour pendant une période limitée allant jusqu'à 6 mois si une activité anti-inflammatoire / analgésique plus élevée est requise. Lors du traitement de ces patients avec du naproxène 1500 mg / jour, le médecin doit observer un bénéfice clinique accru suffisant pour compenser le risque potentiel accru.

Arthrite idiopathique juvénile polyarticulaire

Les formes posologiques solide-orale de naproxène peuvent ne pas permettre le titrage flexible de la dose requis chez les patients pédiatriques atteints d'arthrite juvénile idiopathique polyarticulaire. Une formulation liquide peut être plus adaptée au dosage lié au poids et en raison du besoin de flexibilité de la dose chez les enfants.

Chez les patients pédiatriques, des doses de 5 mg / kg / jour ont produit des taux plasmatiques de naproxène, similaires à ceux des adultes, le revenu de 500 mg de naproxène. La dose quotidienne totale recommandée de naproxène est d'environ 10 mg / kg en 2 doses divisées. Le dosage avec des comprimés NAPROSYN ne convient pas aux enfants pesant moins de 50 kilogrammes.

Traitement de la douleur, de la dysménorrhée primaire et de la tendinite aiguë et de la bursite

La dose initiale recommandée de comprimés d'anaproxène (naproxène sodique) est de 550 mg, suivie de 550 mg toutes les 12 heures ou 275 mg (la moitié d'un comprimé à 550 mg) toutes les 6 à 8 heures au besoin. La dose quotidienne totale initiale ne doit pas dépasser 1375 mg (deux comprimés et demi) de naproxène sodique. Après cela, la dose quotidienne totale ne doit pas dépasser 1100 mg de naproxène sodique. Étant donné que le sel de sodium de naproxène est absorbé plus rapidement, ANAPROXEN est recommandé pour le traitement des affections douloureuses aiguës si un début immédiat de soulagement de la douleur est souhaité. Les comprimés NAPROSYN peuvent également être utilisés. La dose initiale recommandée de comprimés NAPROSYN est de 500 mg, suivie de 250 mg (la moitié d'un comprimé de 500 mg de naprosyn) toutes les 6 à 8 heures au besoin.. La dose quotidienne totale ne doit pas dépasser 1250 mg de naproxène.

EC-NAPROSYN n'est pas recommandé pour le traitement initial de la douleur aiguë car l'absorption du naproxène est retardée par rapport aux autres produits contenant du naproxène.

Goutte aiguë

La dose initiale recommandée est de 750 mg (un comprimé et demi) comprimés NAPROSYN, suivis de 250 mg (un demi-comprimé) toutes les 8 heures jusqu'à ce que l'attaque se soit apaisée. ANAPROX DS peut également être utilisé dans une dose initiale de 825 mg (un comprimé et demi), suivie de 275 mg (un demi-comprimé) toutes les 8 heures. EC-NAPROSYN n'est pas recommandé en raison du retard d'absorption.

pas d'interchangeabilité avec d'autres formulations de naproxène

Différentes dosages et formulations (par ex. comprimés, suspension) de naproxène ne sont pas interchangeables. Cette différence doit être prise en compte lors du changement de renforts ou de formulations.

pour administration orale

Personnes âgées: les personnes âgées courent un risque accru de conséquences graves des effets secondaires. Si un AINS est jugé nécessaire, la dose la plus faible doit être utilisée pendant la durée la plus courte possible. Le patient doit être régulièrement surveillé pour les saignements gastro-intestinaux pendant le traitement par AINS.

De préférence avec ou après avoir mangé

Maladies rhumatismales (adultes):

500 mg à 1 g en 2 doses à des intervalles de 12 heures ou alternativement pris en une seule administration. Une dose de charge de 750 mg ou 1 G par jour est recommandée pour la phase aiguë dans les cas suivants:

a) chez les patients souffrant de douleurs nocturnes sévères / ou de raideurs matinales.

b) chez les patients qui sont passés à Naprosyn à partir d'une dose élevée d'un autre composé antirhumatismal.

c) dans l'ostéoarthrose, où la douleur est le symptôme prédominant.

Enfants (plus de 5 ans): une dose de 10 mg par kg de poids corporel par jour en deux doses divisées a été utilisée chez les enfants de plus de 5 ans atteints de polyarthrite rhumatoïde juvénile.

Goutte aiguë (adultes): une dose initiale de 750 mg en goutte aiguë, suivie de 250 mg toutes les 8 heures jusqu'à la fin de l'attaque; a été suggéré.

Enfant: Non recommandé pour les enfants de moins de 16 ans.

Troubles musculo-squelettiques et dysménorrhée (adultes); 500 mg peuvent être administrés initialement, suivis de 250 mg toutes les 6 à 8 heures au besoin. La dose quotidienne maximale après le premier jour est de 1250 mg par jour.

Enfant: Non recommandé pour les enfants de moins de 16 ans.

La dose recommandée la plus faible doit être utilisée en particulier chez les personnes âgées pour réduire le risque d'effets secondaires.

personnes âgées: Des études montrent que bien que la concentration plasmatique totale de natrax soit inchangée, la fraction plasmatique non liée de natrax est augmentée chez les personnes âgées.

Dysfonctionnement rénal / hépatique: une dose plus faible doit être envisagée chez les patients atteints d'insuffisance rénale ou hépatique. Naprosyn est contre-indiqué chez les patients dont la clairance de la créatinine est inférieure à 30 ml / minute au départ car une accumulation de métabolites du natrax a été observée chez les patients atteints d'insuffisance rénale sévère ou de dialyse.

Le traitement doit être revu et interrompu à intervalles réguliers si aucune utilisation n'est observée ou si une intolérance se produit.

Instructions posologiques générales

Considérez attentivement les avantages et les risques potentiels de Natrax et d'autres options de traitement avant de choisir Natrax. Utilisez la posologie efficace la plus faible pour la durée la plus courte conformément aux objectifs de traitement individuels du patient.

Après avoir observé la réponse au premier traitement par Natrax, la dose et la fréquence doivent être adaptées aux besoins d'un seul patient.

Polyarthrite rhumatoïde, arthrose et spondylarthrite ankylosante

La dose initiale recommandée de comprimés Natrax chez l'adulte est de deux comprimés Natrax 375 mg (750 mg) une fois par jour, un Natrax 750 mg (750 mg) une fois par jour ou deux comprimés Natrax 500 mg (1000 mg) une fois par jour. Les patients qui prennent déjà du naproxène 250 mg, 375 mg ou 500 mg deux fois par jour (matin et soir) peuvent voir leur dose totale quotidienne remplacée par des comprimés Natrax en une seule dose quotidienne.

Pendant une utilisation à long terme, la dose de comprimés Natrax peut être ajustée vers le haut ou vers le bas en fonction de la réponse clinique du patient. Chez les patients qui tolèrent bien des doses plus faibles de comprimés Natrax, la dose peut être augmentée à deux comprimés Natrax 750 mg (1 500 mg) ou à trois comprimés Natrax 500 mg une fois par jour pendant des périodes limitées lorsqu'une activité anti-inflammatoire / analgésique plus élevée est nécessaire (1 500 mg). Lors du traitement des patients, en particulier à des doses plus élevées, le médecin doit observer une utilisation clinique accrue suffisante pour compenser le risque potentiel accru. La dose efficace la plus faible doit être recherchée et utilisée chez chaque patient. L'amélioration symptomatique de l'arthrite commence généralement dans la semaine; cependant, un traitement de deux semaines peut être nécessaire pour obtenir une utilisation thérapeutique.

Traitement de la douleur, de la dysménorrhée primaire et de la tendinite aiguë et de la bursite

La dose initiale recommandée est de deux comprimés de Natrax 500 mg (1000 mg) une fois par jour. Deux comprimés de Natrax 750 mg (1 500 mg) ou trois comprimés de Natrax 500 mg (1 500 mg) peuvent être utilisés pendant une période limitée chez les patients qui ont besoin d'un bénéfice analgésique plus important. Après cela, la dose quotidienne totale ne doit pas dépasser deux comprimés de Natrax 500 mg (1 000 mg).

Goutte aiguë

La dose recommandée le premier jour est de deux à trois comprimés de Natrax 500 mg (1 000 à 1 500 mg) une fois par jour, suivis de deux comprimés de Natrax 500 mg (1 000 mg) une fois par jour jusqu'à ce que l'attaque ait disparu.

Ajustements posologiques chez les patients atteints d'insuffisance hépatique

Une dose plus faible doit être envisagée chez les patients atteints d'insuffisance rénale ou hépatique ou chez les personnes âgées. Des études montrent que bien que la concentration plasmatique totale de naproxène soit inchangée, la fraction plasmatique non liée du naproxène est augmentée chez les personnes âgées. La prudence s'impose lorsque des doses élevées sont nécessaires et qu'un ajustement de la dose peut être nécessaire chez les personnes âgées. Comme pour les autres médicaments utilisés chez les personnes âgées, il est conseillé d'utiliser la dose efficace la plus faible.

Instructions posologiques générales

Considérez attentivement les avantages et les risques potentiels des comprimés Natrax, EC-Natrax et ANAPROX DS, et d'autres options de traitement avant de choisir les comprimés Natrax, EC-Natrax et ANAPROX DS. Utilisez la dose efficace la plus faible pendant la durée la plus courte conformément aux objectifs de traitement individuels du patient.

Après avoir observé la réponse au traitement initial par les comprimés Natrax, EC-Natrax ou ANAPROX DS, la dose et la fréquence doivent être adaptées aux besoins d'un seul patient.

Afin de maintenir l'intégrité du revêtement entérique, le comprimé EC-Natrax ne doit pas être cassé, écrasé ou mâché pendant l'ingestion.

Les produits contenant du naproxène tels que le natrax, le natrax EC et l'ANAPROXEN et d'autres produits à base de naproxène ne doivent pas être utilisés en même temps, car ils circulent tous dans le plasma sous forme d'anion naproxène.

Polyarthrite rhumatoïde, arthrose et spondylarthrite ankylosante

Les doses recommandées de comprimés Natrax, ANAPROX DS et EC-Natrax sont répertoriées dans le tableau 1.

Tableau 1: Doses recommandées pour les comprimés Natrax, ANAPROX DS et EC-Natrax

Pendant une utilisation à long terme, la dose de naprox peut être ajustée vers le haut ou vers le bas en fonction de la réponse clinique du patient. Une dose quotidienne plus faible peut être suffisante pour une utilisation à long terme. Les doses du matin et du soir ne doivent pas nécessairement être de la même taille et l'administration du médicament plus de deux fois par jour n'est pas nécessaire.

Les doses du matin et du soir ne doivent pas nécessairement être de la même taille, et l'administration du médicament plus souvent que deux fois par jour ne fait généralement aucune différence dans la réaction.

Chez les patients qui tolèrent bien des doses plus faibles, la dose peut être augmentée à 1500 mg de naproxène / jour pendant une période limitée allant jusqu'à 6 mois si une activité anti-inflammatoire / analgésique plus élevée est requise. Lors du traitement de ces patients avec du naproxène 1500 mg / jour, le médecin doit observer un bénéfice clinique accru suffisant pour compenser le risque potentiel accru.

Arthrite idiopathique juvénile polyarticulaire

Les formes posologiques solide-orale de naproxène peuvent ne pas permettre le titrage flexible de la dose requis chez les patients pédiatriques atteints d'arthrite juvénile idiopathique polyarticulaire. Une formulation liquide peut être plus adaptée au dosage lié au poids et en raison du besoin de flexibilité de la dose chez les enfants.

Chez les patients pédiatriques, des doses de 5 mg / kg / jour ont produit des taux plasmatiques de naproxène, similaires à ceux des adultes, le revenu de 500 mg de naproxène. La dose quotidienne totale recommandée de naproxène est d'environ 10 mg / kg en 2 doses divisées. L'administration de comprimés Natrax ne convient pas aux enfants pesant moins de 50 kilogrammes.

Traitement de la douleur, de la dysménorrhée primaire et de la tendinite aiguë et de la bursite

La dose initiale recommandée de comprimés d'anaproxène (naproxène sodique) est de 550 mg, suivie de 550 mg toutes les 12 heures ou 275 mg (la moitié d'un comprimé à 550 mg) toutes les 6 à 8 heures au besoin. La dose quotidienne totale initiale ne doit pas dépasser 1375 mg (deux comprimés et demi) de naproxène sodique. Après cela, la dose quotidienne totale ne doit pas dépasser 1100 mg de naproxène sodique. Étant donné que le sel de sodium de naproxène est absorbé plus rapidement, ANAPROXEN est recommandé pour le traitement des affections douloureuses aiguës si un début immédiat de soulagement de la douleur est souhaité. Les comprimés Natrax peuvent également être utilisés. La dose initiale recommandée de comprimés Natrax est de 500 mg, suivie de 250 mg (la moitié d'un comprimé Natrax à 500 mg) toutes les 6 à 8 heures au besoin.. La dose quotidienne totale ne doit pas dépasser 1250 mg de naproxène.

EC-Natrax n'est pas recommandé pour le traitement initial de la douleur aiguë car l'absorption du naproxène est retardée par rapport aux autres produits contenant du naproxène.

Goutte aiguë

La dose initiale recommandée est de 750 mg (un comprimé et demi) de comprimés Natrax, suivie de 250 mg (un demi-comprimé) toutes les 8 heures jusqu'à ce que l'attaque se soit apaisée. ANAPROX DS peut également être utilisé dans une dose initiale de 825 mg (un comprimé et demi), suivie de 275 mg (un demi-comprimé) toutes les 8 heures. EC-Natrax n'est pas recommandé en raison du retard d'absorption.

pas d'interchangeabilité avec d'autres formulations de naproxène

Différentes dosages et formulations (par ex. comprimés, suspension) de naproxène ne sont pas interchangeables. Cette différence doit être prise en compte lors du changement de renforts ou de formulations.

naprosyn Tabletten, EC-NAPROSYN und ANAPROX DS sind bei folgenden Patienten kontraindiziert:

• bekannte überempfindlichkeit (Z. B. anaphylaktische Reaktionen und schwere Hautreaktionen) gegen naproxen oder Bestandteile des Arzneimittels
• Geschichte von asthma, Urtikaria oder anderen allergischen Reaktionen nach der Einnahme von aspirin oder anderen NSAIDs. Schwere, manchmal tödliche anaphylaktische Reaktionen auf NSAIDs wurden bei solchen Patienten berichtet
• bei der Einstellung der Koronararterien-bypass-Transplantation (CABG)

- Überempfindlichkeit gegen einen der Bestandteile.

-Da das Potenzial für kreuzempfindlichkeitsreaktionen besteht, ist Natrax bei Patienten kontraindiziert, bei denen zuvor überempfindlichkeitsreaktionen (Z. B. asthma, rhinitis, Nasenpolypen, angioödeme oder Urtikaria) als Reaktion auf ibuprofen, aspirin oder andere nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente gezeigt wurden. Diese Reaktionen können tödlich sein. Bei solchen Patienten wurden schwere anaphylaktische Reaktionen auf Natrax berichtet.

- - Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für den Einsatz).

- )

- Eine Vorgeschichte von gastrointestinalen Blutungen oder Perforationen im Zusammenhang mit einer früheren NSAIDs-Therapie. Aktive oder Vorgeschichte von Magengeschwüren/oder aktiven gastrointestinalen Blutungen (zwei oder mehr verschiedene Episoden nachgewiesener Ulzerationen oder Blutungen).

- Natrax darf grundsätzlich nicht bei Patienten mit gastrointestinalen Ulzerationen, kongestiver gastritis oder atrophischer gastritis, gastrointestinalen Blutungen oder anderen Blutungen wie zerebrovaskulären Blutungen angewendet werden.

- Hämorrhoiden oder Prädisposition für rektale Blutungen.

Natrax ist bei folgenden Patienten kontraindiziert:

• bekannte überempfindlichkeit (Z. B. anaphylaktische Reaktionen und schwere Hautreaktionen) gegen naproxen oder andere Bestandteile des Arzneimittels
• Asthma in der Vorgeschichte, Urtikaria oder andere allergische Reaktionen nach Einnahme von aspirin oder anderen NSAIDs. Schwere, manchmal tödliche anaphylaktische Reaktionen auf NSAIDs wurden bei solchen Patienten berichtet
• bei der Einstellung der Koronararterien-bypass-Transplantation (CABG)

Natrax Tabletten, EC-Natrax Und ANAPROX DS sind bei folgenden Patienten kontraindiziert:

• bekannte überempfindlichkeit (Z. B. anaphylaktische Reaktionen und schwere Hautreaktionen) gegen naproxen oder Bestandteile des Arzneimittels
• Geschichte von asthma, Urtikaria oder anderen allergischen Reaktionen nach der Einnahme von aspirin oder anderen NSAIDs. Schwere, manchmal tödliche anaphylaktische Reaktionen auf NSAIDs wurden bei solchen Patienten berichtet
• bei der Einstellung der Koronararterien-bypass-Transplantation (CABG)

Le naproxène et le naproxène sodique sont rapidement et complètement absorbés par le tractus gastro-intestinal avec une biodisponibilité in vivo de 95%. Les différentes formes posologiques de NAPROSYN sont bioéquivalentes en termes de niveau d'absorption (ASC) et de concentration maximale (Cmax); cependant, les produits diffèrent dans votre schéma d'absorption. Ces différences entre les produits à base de naproxène sont liées à la fois à la forme chimique du naproxène utilisé et à sa formulation. Même avec les différences observées dans le schéma d'absorption, la demi-vie d'élimination du naproxène dans les produits de l'ordre de 12 à 17 heures est inchangée. Les naproxènes stationnaires sont atteints en 4 à 5 jours, et le degré d'accumulation de naproxène coïncide avec cette demi-vie. Cela suggère que les différences dans le modèle de libération ne jouent qu'un rôle négligeable dans la réalisation des taux plasmatiques stationnaires.

Absorption

comprimés de naprosyn / ANAPROX DS: après administration de comprimés NAPROSYN, les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes en 2 à 4 heures. Après administration orale d'ANAPROX DS, les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes en 1 à 2 heures. La différence de taux entre les deux produits est due à la solubilité aqueuse accrue du sel de sodium utilisé dans ANAPROXEN par le naproxène.

EC-NAPROSYN: EC-NAPROSYN est fourni avec un revêtement sensible au pH pour créer une barrière à la désintégration dans l'environnement acide de l'estomac et à la perte d'intégrité dans l'environnement plus neutre de l'intestin grêle. Le revêtement polymère entérique sélectionné pour EC-NAPROSYN se dissout au-dessus du pH 6. Lorsque EC-NAPROSYN a été administré à des sujets sobres, les concentrations plasmatiques maximales ont été atteintes environ 4 à 6 heures après la première dose (plage: 2 à 12 heures). UNE in vivo - Une étude chez l'homme avec des comprimés ECNAPROSYN étiquetés radioactivement a montré que EC-NAPROSYN se dissout principalement dans l'intestin grêle et non dans l'estomac, de sorte que l'absorption du médicament est retardée jusqu'à vidange de l'estomac.

Lorsque les comprimés EC-NAPROSYN et NAPROSYN ont été administrés dans une étude croisée après 1 semaine de dosage à des sujets à jeun (n = 24), des différences temporelles ont été observées aux concentrations plasmatiques maximales (Tmax), mais il n'y avait aucune différence d'absorption totale mesurée par Cmax et AUC:

Effets antiacides

Lorsque EC-NAPROSYN a été administré en une seule dose avec des antiacides (capacité tampon de 54 mEq), les taux plasmatiques maximaux du naproxène sont restés inchangés, mais le temps de pointe a été réduit (Tmax moyen à jeun 5,6 heures, Tmax moyen avec des antiacides 5 heures), mais pas significatif.

Effets alimentaires

Lorsque EC-NAPROSYN a été administré en une seule dose avec de la nourriture, les concentrations plasmatiques maximales ont été atteintes en environ 12 heures chez la plupart des sujets (intervalle: 4 à 24 heures). Le temps de séjour dans l'intestin grêle jusqu'à la décomposition était indépendant de l'apport alimentaire. La présence de nourriture a prolongé le temps pendant lequel les comprimés sont restés dans l'estomac, le temps jusqu'au premier taux de naproxène sérique détectable et le temps jusqu'au niveau maximal de naproxène (Tmax), mais n'a pas affecté les niveaux maximaux de naproxène (Cmax).

Distribution

Naproxène a un volume de distribution de 0,16 L / kg. Aux niveaux thérapeutiques, le naproxène est lié à l'albumine à 99%. Avec des doses de naproxène supérieures à 500 mg / jour, le taux plasmatique augmente en raison d'une augmentation de la clairance, causée par la saturation de la liaison aux protéines plasmatiques à des doses plus élevées, moins que proportionnel (Auge moyenne Css 36.5, 49,2 et 56,4 mg / L avec 500, 1000 et 1500 mg de naproxène par jour). L'anion naproxène a été trouvé dans le lait des femmes qui allaitaient à une concentration qui correspond à environ 1% de la concentration maximale de naproxène dans le plasma.

Élimination

Métabolisme

Le naproxène est largement métabolisé en 6-0-déméthyl-naproxène dans le foie, et les parents et les métabolites n'induisent pas d'enzymes métabolisantes. Le naproxène et le 6-0-déméthyl-naproxène sont ensuite métabolisés en leurs métabolites respectifs conjugués aux acylglucuronides.

Élimination

La clairance du naproxène est de 0,13 ml / min / kg. Environ 95% des naproxènes de chaque dose sont excrétés dans l'urine, principalement sous forme de naproxène (<1%), de naproxène 6-0-déméthylé (<1%) ou de leurs conjugués (66% à 92%). La demi-vie plasmatique de l'anion naproxène chez l'homme varie de 12 à 17 heures. Les demi-vies correspondantes des métabolites du naproxène et des conjugués sont inférieures à 12 heures, et il a été constaté que vos taux d'excrétion sont étroitement liés au taux de clairance du naproxène du plasma. De petites quantités, 3% ou moins de la dose administrée, sont excrétées dans les fèces. Les métabolites peuvent s'accumuler chez les patients atteints d'insuffisance rénale.

Effets antiacides

Si EC-Natrax a été administré en une seule dose avec des antiacides (capacité tampon de 54 mEq), les taux plasmatiques maximaux de naproxène sont restés inchangés, mais le temps de pic a été réduit (Tmax moyen à jeun 5,6 heures, Tmax moyen avec des antiacides 5 heures), si non significatif.

Effets alimentaires

Lorsque EC-Natrax a été administré en une seule dose avec de la nourriture, les concentrations plasmatiques maximales ont été atteintes chez la plupart des sujets en environ 12 heures (intervalle: 4 à 24 heures). Le temps de séjour dans l'intestin grêle jusqu'à la décomposition était indépendant de l'apport alimentaire. La présence de nourriture a prolongé le temps pendant lequel les comprimés sont restés dans l'estomac, le temps jusqu'au premier taux de naproxène sérique détectable et le temps jusqu'au niveau maximal de naproxène (Tmax), mais n'a pas affecté les niveaux maximaux de naproxène (Cmax).

Distribution

Naproxène a un volume de distribution de 0,16 L / kg. Aux niveaux thérapeutiques, le naproxène est lié à l'albumine à 99%. Avec des doses de naproxène supérieures à 500 mg / jour, le taux plasmatique augmente en raison d'une augmentation de la clairance, causée par la saturation de la liaison aux protéines plasmatiques à des doses plus élevées, moins que proportionnel (Auge moyenne Css 36.5, 49,2 et 56,4 mg / L avec 500, 1000 et 1500 mg de naproxène par jour). L'anion naproxène a été trouvé dans le lait des femmes qui allaitaient à une concentration qui correspond à environ 1% de la concentration maximale de naproxène dans le plasma.

Élimination

Métabolisme

Le naproxène est largement métabolisé en 6-0-déméthyl-naproxène dans le foie, et les parents et les métabolites n'induisent pas d'enzymes métabolisantes. Le naproxène et le 6-0-déméthyl-naproxène sont ensuite métabolisés en leurs métabolites respectifs conjugués aux acylglucuronides.

Élimination

La clairance du naproxène est de 0,13 ml / min / kg. Environ 95% des naproxènes de chaque dose sont excrétés dans l'urine, principalement sous forme de naproxène (<1%), de naproxène 6-0-déméthylé (<1%) ou de leurs conjugués (66% à 92%). La demi-vie plasmatique de l'anion naproxène chez l'homme varie de 12 à 17 heures. Les demi-vies correspondantes des métabolites du naproxène et des conjugués sont inférieures à 12 heures, et il a été constaté que vos taux d'excrétion sont étroitement liés au taux de clairance du naproxène du plasma. De petites quantités, 3% ou moins de la dose administrée, sont excrétées dans les fèces. Les métabolites peuvent s'accumuler chez les patients atteints d'insuffisance rénale.