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Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Kovalenko Svetlana Olegovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 10.04.2022
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Top 20 des médicaments avec les mêmes ingrédients:
contraception;
contraception et traitement de la forme modérée d'acné (acné vulgaire);
contraception et traitement de la forme sévère du syndrome prémenstruel (SGP).
Les pilules doivent être prises vers l'intérieur dans la commande indiquée sur l'emballage, tous les jours à peu près au même moment, en buvant avec une petite quantité d'eau.
Prenez 1 table chacun./ jour en continu pendant 28 jours. La prise de pilules du prochain colis doit commencer le lendemain de la prise de la dernière pilule du colis précédent.
Le saignement d'annulation, en règle générale, commence le 2-3e jour après le début de la prise de comprimés inactifs et ne peut se terminer qu'au début de la prise de comprimés du nouvel emballage.
Le début de la prise du médicament MODELL® ÉVALUER. En l'absence de contraceptifs hormonaux au cours du mois précédent, l'utilisation du médicament commence le 1er jour du cycle menstruel (c.-à-d. le 1er jour de saignement menstruel). Il est permis de commencer à prendre les 2 à 5 jours du cycle menstruel, mais dans ce cas, il est recommandé d'utiliser en outre la méthode de contraception barrière pendant les 7 premiers jours de prise de comprimés du premier colis.
Transition à partir d'autres contraceptifs hormonaux combinés (COC, anneau vaginal ou patch contraceptif). Il est préférable de commencer à prendre le médicament MODELL® DÉPENSER le lendemain de la prise de la dernière pilule active de l'emballage précédent, mais en aucun cas plus tard que le lendemain après la prise de la dernière pilule inactive (pour les médicaments contenant 28 comprimés). dans le paquet). Prendre le médicament MODELL® La TEND doit commencer le jour de l'ablation de l'anneau ou du patch vaginal, mais au plus tard le jour où un nouvel anneau doit être entré ou un nouveau patch collé.
Transition à partir de contraceptifs contenant uniquement du gestagène (mini-pili, moules d'injection, implant ou DIU avec libération contrôlée de gestagène). Vous pouvez passer de la prise de mini-pils au médicament MODELL® DÉPENSER n'importe quel jour (sans interruption), à partir d'un implant ou de la Marine avec un gestagène - le jour de son retrait, à partir d'un contraceptif injectable - le jour où la prochaine injection doit être effectuée. Dans tous les cas, il est nécessaire d'utiliser une méthode de contraception barrière supplémentaire pendant les 7 premiers jours de la prise de comprimés.
Après un avortement au I trimestre de la grossesse. Vous pouvez commencer à prendre le médicament immédiatement - le jour de l'avortement. Sous réserve de cette condition, une femme n'a pas besoin de méthodes de contraception supplémentaires.
Après l'accouchement ou l'avortement au II trimestre de la grossesse. Il est recommandé de commencer à prendre le médicament les 21 et 28 jours suivant l'accouchement (en l'absence d'allaitement) ou l'avortement au cours du II trimestre de la grossesse. Si la réception est commencée plus tard, il est nécessaire d'utiliser une méthode de contraception barrière supplémentaire pendant les 7 premiers jours de la prise de comprimés. Cependant, si une femme a déjà vécu la vie sexuelle, avant de prendre le médicament MODELL® TREND devrait exclure une grossesse ou attendre les premières menstruations.
Réception de pilules manquées. Passer des pilules inactives peut être ignoré. Cependant, ils doivent être jetés de manière à ne pas prolonger accidentellement la période de prise de comprimés inactifs. Les recommandations suivantes s'appliquent uniquement à l'omission de comprimés actifs.
Si le retard de prise du médicament était inférieur à 24 heures, la protection contraceptive n'est pas réduite. Vous devez prendre la pilule manquée dès que possible et prendre ce qui suit en temps normal.
Si le retard de prise des comprimés était supérieur à 24 heures, la protection contraceptive peut être réduite. Plus les comprimés sont ignorés et plus la pilule passe au stade de la prise de comprimés inactifs, plus le début de la grossesse est probable.
Dans ce cas, vous pouvez être guidé par les deux règles de base suivantes: le médicament ne doit jamais être interrompu pendant plus de 7 jours; pour obtenir une suppression adéquate du système de capture d'hypothalamo-hypophysar, 7 jours de prise continue de comprimés sont nécessaires.
Par conséquent, si le retard dans la prise de comprimés actifs était supérieur à 24 heures, les éléments suivants peuvent être recommandés.
La première semaine d'utilisation du médicament. Vous devez prendre la dernière pilule manquée dès que possible car une femme s'en souvient (même si vous devez prendre deux comprimés en même temps). La prochaine pilule est prise en temps normal. De plus, la méthode de contraception barrière (comme un préservatif) doit être utilisée dans les 7 prochains jours. Si un contact sexuel a eu lieu dans les 7 jours avant le passage de la pilule, la probabilité de grossesse doit être prise en compte.
La deuxième semaine d'utilisation du médicament. Vous devez prendre la dernière pilule manquée dès que possible car une femme s'en souvient (même si vous devez prendre deux comprimés en même temps). La prochaine pilule est prise en temps normal. Pourvu que la femme prenne les pilules correctement dans les 7 jours précédant la première pilule manquée, il n'est pas nécessaire d'utiliser des mesures contraceptives supplémentaires. Sinon, ainsi que lors du passage de deux comprimés ou plus, il est nécessaire d'utiliser en outre des méthodes de contraception barrière (par exemple, un préservatif) pendant 7 jours.
La troisième semaine d'utilisation du médicament. Le risque de grossesse augmente en raison de la prise prochaine de pilules inactives. Une femme doit respecter strictement l'une des deux options suivantes. De plus, si au cours des 7 jours précédant le premier comprimé manqué, tous les comprimés ont été pris correctement, il n'est pas nécessaire d'utiliser des méthodes contraceptives supplémentaires. Sinon, vous devez utiliser le premier des schémas suivants et utiliser en outre la méthode de contraception barrière (par exemple, un préservatif) pendant 7 jours.
1. Une femme doit prendre la dernière pilule manquée dès que possible car une femme s'en souvient (même si cela signifie prendre deux comprimés en même temps). Les pilules suivantes sont prises en temps normal jusqu'à ce que les pilules actives dans l'emballage soient terminées. Quatre pilules inactives doivent être jetées et commencer immédiatement à prendre des pilules dans l'emballage suivant. Un saignement d'annulation est peu probable jusqu'à ce que les comprimés actifs du deuxième emballage soient terminés, mais des décharges faiblement émorables et des saignements révolutionnaires lors de la prise des comprimés peuvent être notés.
2. Vous pouvez également interrompre la prise de comprimés à partir de l'emballage actuel. Ensuite, la femme devrait faire une pause d'au plus 4 jours, y compris les jours de pilule, puis commencer à prendre le médicament du nouveau colis. Si une femme a raté des pilules actives et qu'il n'y a pas eu d'annulation lors de la prise de pilules hémorragiques inactives, la grossesse doit être exclue.
Recommandations en cas de troubles par l'écran LCD . En cas de troubles gastro-intestinaux sévères (caoutchouc, diarrhée), l'aspiration peut être incomplète, des méthodes de contraception supplémentaires doivent donc être utilisées. Si des vomissements surviennent dans les 3 à 4 heures suivant la prise d'une pilule active, vous devez vous concentrer sur les recommandations lors du saut des comprimés. Si une femme ne veut pas modifier son programme d'accueil habituel et transférer le début des menstruations à un autre jour de la semaine, une pilule active supplémentaire doit être prélevée sur un autre colis.
Changement au jour du début des saignements menstruels. Afin de retarder l'apparition des saignements menstruels, une femme doit continuer à prendre des comprimés à partir de l'emballage suivant de MODELL® ÉVALUER en manquant des pilules inactives de l'emballage actuel. Ainsi, le cycle peut être prolongé à volonté pendant n'importe quelle période jusqu'à ce que les comprimés actifs du deuxième colis soient terminés. Dans le contexte de la prise du médicament du deuxième colis, une femme peut ressentir des écoulements à faible émission ou des saignements utérins révolutionnaires. Apport régulier de MODELL® TREND reprend après la fin de la phase de pilule inactive.
Transférer l'apparition de saignements menstruels à un autre jour de la semaine, une femme doit réduire la phase suivante de prise de comprimés inactifs du nombre de jours souhaité. Plus l'intervalle est court, plus le risque qu'il n'y ait pas de saignement de l'annulation est élevé, et à l'avenir, il y aura des décharges et des saignements révolutionnaires à faible émergence au cours du deuxième paquet (ainsi que dans le cas où il souhaite retarder le début des menstruations).
Informations supplémentaires pour des catégories spéciales de patients
Application chez les enfants. L'efficacité et l'innocuité du médicament en tant que contraceptif ont été étudiées chez des femmes en âge de procréer. L'utilisation du médicament avant la ménarche n'est pas indiquée.
Application dans la vieillesse. Après la ménopause, le médicament MODELL® TEND non affiché.
Application en cas d'insuffisance hépatique. L'utilisation du médicament est contre-indiquée en présence de maladies hépatiques sévères à l'heure actuelle ou dans l'histoire (avant de normaliser les échantillons hépatiques fonctionnels et dans les 3 mois après le retour de ces indicateurs à la normale).
Application en cas de violation de la fonction des reins. Le médicament MODELL® TREND est contre-indiqué dans l'insuffisance rénale aiguë et l'insuffisance rénale sévère.
Le médicament est Jess® contre-indiqué en présence de l'un des états / maladies énumérés ci-dessous. Si l'une de ces conditions / maladies se développe pour la première fois dans le contexte de l'admission, le médicament doit être immédiatement annulé.
hypersensibilité à l'un des composants du médicament Jess®;
thrombose (veineuse et artérielle) et thromboembolie à l'heure actuelle ou dans l'anamnèse (y compris h. thrombose veineuse profonde, thromboembolie artérielle pulmonaire, infarctus du myocarde), troubles cérébrovasculaires ;
états précédant la thrombose (y compris h. attaques ischémiques transitoires, angine de poitrine) actuellement ou en anamnésie;
prédisposition acquise ou héréditaire identifiée à la thrombose veineuse ou artérielle, y compris la résistance à la protéine C activée, la carence en antitrombine III, la carence en protéines C, la carence en protéines S, l'hyperhomocystéinémie, les anticorps contre les phospholipides (antitle contre la cardiolipine, lupus anticoagulant) ;
risque élevé de thrombose veineuse ou artérielle (voir. "Instructions spéciales");
migraine avec des symptômes neurologiques focaux maintenant ou dans l'histoire;
diabète sucré avec complications vasculaires;
insuffisance hépatique et maladies hépatiques sévères (avant normalisation des indicateurs de la fonction hépatique);
tumeurs hépatiques (larges ou malignes) actuellement ou dans l'histoire;
insuffisance rénale sévère, insuffisance rénale aiguë ;
défaillance surrénale;
maladies malignes hormono-dépendantes identifiées (y compris.h. organes génitaux ou glandes mammaires) ou suspicion à leur sujet.;
saignement du vagin d'une genèse peu claire;
intolérance au lactose, déficit en lactase, sorption de malab glucose-galactose (le médicament comprend le lactose monogydraté);
grossesse ou suspicion;
période d'allaitement.
AVEC CONTINUITÉ
Si l'un des états / facteurs de risque énumérés ci-dessous est actuellement disponible, le risque potentiel et les avantages attendus de l'utilisation de contraceptifs oraux combinés dans chaque cas individuel doivent être soigneusement pris en compte
facteurs de risque de développement de la thrombose et du thrombobolium: tabagisme; thrombose, infarctus du myocarde ou altération de la circulation sanguine cérébrale à un jeune âge chez l'un des plus proches parents; obésité; dyslipoprotéinémie, hypertension artérielle; migraine; maladies des valves cardiaques; troubles du rythme cardiaque, immobilisation prolongée, interventions chirurgicales graves
maladies dans lesquelles des troubles de la circulation sanguine périphérique peuvent survenir: diabète sucré; lupus rouge systémique; syndrome hémolytique et urémique; Maladie de Crohn et colite ulcéreuse non spécifique; anémie falciforme; ainsi que la phlébite veineuse de surface ;
hypertriglycéridémie;
maladie du foie ;
les maladies survenues ou aggravées au cours de la grossesse ou dans le contexte de la prise antérieure d'hormones sexuelles (par ex. jaunisse, cholestase, maladies de la vésicule biliaire, otosclérose avec déficience auditive, porphyrie, herpès des femmes enceintes, Sidengama chorea).
Les réactions indésirables les plus courantes chez les femmes utilisant le médicament Jess ont été rapportées® en mode 24 + 4 selon les témoignages «Contraception» et «Contraception et traitement de la forme modérée d'acné (acné vulgaire)»: nausées, douleurs mammaires, saignements utérins irréguliers, saignements des voies génitales d'une genèse non spécifiée. Ces réactions secondaires ont été trouvées chez plus de 3% des femmes. Chez les patients utilisant le médicament Jess® selon l'indication «Contraception et traitement de la forme sévère du syndrome prémenstruel», les réactions indésirables les plus courantes (plus de 10% des femmes) ont été rapportées: nausées, douleurs mammaires, saignements utérins irréguliers. La thromboembolie artérielle et veineuse sont des réactions secondaires graves, et le cancer du sein et l'hyperplasie focale du foie nodulaire sont également connus pour le régime «flexible» du médicament. Voici la fréquence des réactions secondaires rapportées lors des essais cliniques de Jess® pour le mode de réception 24 + 4 selon les témoignages «Contraception» et «Contraception et traitement de la forme modérée d'acné (acné vulgaire)»(N = 3565), selon l'indication« Contraception et traitement de la forme sévère du syndrome prémenstruel »(N = 289), ainsi que le régime flexible de prise du médicament Jess® (N = 2738). Au sein de chaque groupe alloué en fonction de la fréquence d'apparition d'une réaction indésirable, ceux-ci sont présentés afin de réduire leur gravité. En fréquence, ils sont divisés en se développant souvent (≥1 / 100 et <1/10); rarement (≥1 / 1000 et <1/100) et rarement (≥1 / 10000 et <1/1000).
Pour les réactions indésirables supplémentaires identifiées uniquement pendant le processus d'observation post-stockage et pour lesquelles il n'a pas été possible d'évaluer la fréquence d'occurrence, «la fréquence est inconnue» est indiquée.
La fréquence des réactions secondaires dans les essais cliniques du médicament Jess® (Mode 24 + 4 et mode de réception flexible *)
Maladies infectieuses et parasitaires: rarement - candidose.
Du sang et du système lymphatique : rarement - anémie, thrombocytémie.
Du côté du système immunitaire : rarement - une réaction allergique; fréquence inconnue - hypersensibilité.
Du côté du métabolisme et de la nutrition: rarement - augmentation de l'appétit, anorexie, hyperkaliémie, hyponatriémie.
Troubles du mouvement : souvent - labilité émotionnelle, dépression, diminution de la libido; rarement - nervosité, somnolence, rarement - anorgasme, insomnie.
Du côté du système nerveux : souvent - maux de tête; rarement - étourdissements, paresthésie; rarement - vertige, tremblements.
Du côté du corps de vue: rarement - conjonctivite, muqueuses sèches des yeux.
Du coeur : rarement - tachycardie.
Du côté des navires : souvent - migraine; rarement - varices, augmentation de la pression artérielle; rarement - phlébite, saignements de nez, évanouissement, thromboembolie veineuse (VEE), thromboembolium artériel (ATE).
Du côté de l'écran LCD: souvent - nausées; rarement - douleurs abdominales, vomissements, dyspepsie, météorisme, gastrite, diarrhée; rarement - ballonnements, sensation de lourdeur dans l'abdomen, hernie de l'ouverture œsophagienne du diaphragme, candidose de la bouche, constipation, bouche sèche.
Du foie et des voies biliaires: rarement - discinésie des chemins de bile, cholécystite.
De la peau et du tissu sous-cutané: rarement - acné, démangeaisons, éruption cutanée; rarement - chlorasme, eczéma, alopécie, dromatite d'acné, peau sèche, érythème nodal, hypertrikhose, strie, dermatite de contact, photodermatite, faisceau cutané; fréquence inconnue - érythème multiforme.
Du côté du muscle squelettique et du tissu conjonctif: rarement - maux de dos, douleurs dans les membres, crampes musculaires.
Des parties génitales et de la glande mammaire: souvent — douleur mammaire, métrarchie **, manque de saignement menstruel; rarement — candidose vaginale, douleur dans la zone pelvienne, augmentation des glandes mammaires, formations fibrozno-kistoznous dans la glande mammaire, tension artérielle / circulation sanguine des voies génitales **, écoulement des voies génitales, ebbs avec un sens de la chaleur, vaginite, saignement menstruel douloureux, maigres saignements menstruels, saignement menstruel abondant, sécheresse de la muqueuse vaginale, résultats des tests pathologiques pour Papanicolau; rarement — dyspareunia, vulvovaginite, saignement postcoïtal, annulation de saignement, hyperplasie mammaire, néoplasme de fer à lait, polype du col de l'utérus, endométrie d'atrophie, kyste ovarien, augmentation utérine.
Troubles et troubles généraux sur le lieu d'administration: rarement - asthénie, transpiration accrue, gonflement (gonflement généralisé, gonflement périphérique, gonflement du visage); rarement - malaise
Données de laboratoire et d'outil: rarement - une augmentation du poids corporel; rarement - une diminution du poids corporel.
* Dans les cas où les réactions latérales se sont rencontrées à différentes fréquences sur l'arrière-plan du mode 24 + 4 et du mode flexible, la fréquence la plus élevée est indiquée
** La fréquence des saignements irréguliers diminue à mesure que la durée du médicament Jess augmente®.
Pour plus d'informations sur la TEV et l'ATE, la migraine, le cancer du sein et l'hyperplasie focale du foie nodulaire, voir. également «Salmonitions» et «Instructions spéciales».
Informations supplémentaires
Les effets indésirables avec un taux d'occurrence très rare ou des symptômes différés qui seraient associés à la prise de médicaments dans le groupe COC (voir. également «Salmonitions» et «Instructions spéciales»).
Tumeurs
- La fréquence de diagnostic du cancer du sein chez les femmes prenant du KOC est légèrement augmentée. Étant donné que le cancer du sein est rarement observé chez les femmes de moins de 40 ans, une augmentation du nombre de diagnostics de cancer du sein chez les femmes prenant du COC est insignifiante par rapport au risque général de ces soins;
- tumeurs hépatiques (de grande qualité et malignes).
Autres conditions
- érythème nodal, érythème multiforme (uniquement pour une consommation flexible de drogues) ;
- femmes souffrant d'hypertriglycéridémie (risque accru de pancréatite lors de la réception du COC) ;
- augmenter AD;
- conditions qui se développent ou se détériorent lors de la réception du COC, mais leur connexion n'est pas prouvée: jaunisse et / ou démangeaisons associées à la cholestase; cholélite Aliane; porphyrie; lupus rouge systémique; syndrome hémolytico-œsmique; Sidengama chora; herpès pendant la grossesse; perte auditive associée à la post-clerose ;
- chez les femmes atteintes d'œdème angioneurotique héréditaire, la prise d'oestrogène peut provoquer ou exacerber ses symptômes;
- altération de la fonction hépatique;
- un changement de tolérance au glucose ou l'effet sur la résistance à l'insuline ;
- Maladie de Crohn, piqûres;
- claisme ;
- hypersensibilité (y compris les symptômes tels que éruption cutanée, urticaire).
Interaction. L'interaction du COC avec d'autres médicaments (inducteurs d'enzymes) peut entraîner des saignements révolutionnaires et / ou une diminution de l'efficacité contraceptive (voir. "Interaction").
Symptômes (identifié sur la base de l'expérience totale d'utilisation de contraceptifs oraux): nausées, vomissements, sang pommuniaire ou métrrhage.
Traitement: symptomatique. Il n'y a pas d'antidote spécifique.
Aucune violation grave d'un surdosage n'a été signalée.
Le médicament est Jess® - un contraceptif hormonal combiné avec des effets antimineralocorticoïdes et antiandrogènes. L'effet contre-conceptuel du COC est basé sur l'interaction de divers facteurs, dont les plus importants sont la suppression de l'ovulation et le changement des propriétés du col de l'utérus, à la suite desquelles il devient impénétrable pour le sperme. Lorsqu'il est utilisé correctement, l'indice Pearl (le nombre de grossesses pour 100 femmes par an) est inférieur à 1. Lors du passage de comprimés ou d'une mauvaise utilisation, l'indice Pearl peut augmenter. Chez les femmes qui acceptent le COC, le cycle menstruel devient plus régulier, les menstruations douloureuses sont moins souvent observées et l'intensité des saignements est réduite, ce qui réduit le risque d'anémie. De plus, selon des études épidémiologiques, l'utilisation de COC réduit le risque de développer un cancer de l'endomètre et un cancer de l'ovaire. Drospirénon contenu dans le médicament Jess®a un effet anti-minéralocorticoïde. Empêche une augmentation du poids corporel et l'apparition d'un œdème associé à un retard hydrique induit par les œstrogènes, ce qui garantit une bonne tolérance du médicament. Le drospirénon a un effet positif sur le PCI
L'efficacité clinique du médicament Jess est démontrée® pour soulager les symptômes du syndrome prémenstruel sévère, tels que les troubles psycho-émotionnels sévères, le stress mammaire, les maux de tête, les douleurs musculaires et articulaires, la prise de poids corporel et d'autres symptômes associés au cycle menstruel. Le drospirénon a également une activité antiandrogène et aide à réduire les symptômes de l'acné (chauffage), de la graisse de la peau et des cheveux. Cette action du drospyrène est comme l'action d'une progestérone naturelle produite par l'organisme. Le drospirénon n'a pas d'activité androgène, œstrogénique, GX et anti-glucocorticoïde. Tout cela, combiné avec des effets anti-minéralocorticoïdes et antiandrogènes, fournit au drospyrène un profil biochimique et pharmacologique similaire à une progestérone naturelle.
En association avec l'éthinylestradiol, le drospirénon démontre un effet bénéfique sur le profil lipidique, caractérisé par une augmentation du LPVP. Le médicament est Jess® peut être utilisé à la fois en mode normal (24 + 4 modes de réception: pendant 24 jours, en prenant des comprimés actifs, puis pendant 4 jours - en prenant des comprimés inactifs), et en mode flexible.
Mode allongé adaptable (mode flexible) de prise du médicament Jess® sur la base du régime d'admission de médicaments 24 + 4 précédemment approuvé et que les comprimés de médicaments actifs peuvent être pris quotidiennement jusqu'à 120 jours. Ainsi, la période continue de prise de comprimés actifs peut être de 24 à 120 jours et la durée de la rupture de prise de comprimés ne doit pas dépasser 4 jours. L'apport flexible n'est possible qu'avec un distributeur Clyk et des cartouches flexibles qui vous permettent de suivre le schéma d'admission du médicament (voir. «Méthode d'application et doses»). Les résultats d'une étude randomisée ouverte comparative multicentrale en groupes parallèles ont montré que le régime flexible du médicament Jess®visant à atteindre la durée maximale des intervalles sans saignement jusqu'à 120 jours, il a permis de réduire le nombre total de jours de menstruations dans l'année de 66 (le mode de réception «24 + 4») à 41 jours (réception «flexible») mode).
Drospirénon
Absorption
Avec l'administration orale, il est rapidement et presque complètement absorbé. Après une seule entrée en Cmax le drainage sérique, égal à environ 38 ng / ml, est atteint après environ 1 à 2 heures. La biodisponibilité varie de 76 à 85%. Par rapport à la prise d'une substance à jeun, manger n'affecte pas la biodisponibilité d'un tremplin.
Distribution
Après administration orale, une diminution en deux phases du taux de médicament dans le sérum est observée, avec T1/2 (1,6 ± 0,7) et (27 ± 7,5) h, respectivement. Il est associé à l'albumine sérique et n'est pas associé à ° avec le GSPS) ou à la globuline de liaison aux corticostéroïdes (KSG). Seulement 3 à 5% de la concentration totale de la substance dans le sérum est présente sous forme de stéroïde libre. L'augmentation de la GSPS induite par l'éthinylestradiol n'affecte pas la liaison sérique de la drospirection. Moyenne apparente Vd est (3,7 ± 1,2) l / kg.
Métabolisme
Après administration orale, il est métabolisé. La plupart des métabolites plasmatiques sont représentés par des formes acides de drospyrène. Le drospirénon est également un substrat du métabolisme oxydatif, catalysé par l'isophénium cytochrome P450CYP3A4.
Sortir du corps
La vitesse de la clairance métabolique de la drospirénone dans le sérum est de (1,5 ± 0,2) ml / min / kg. Sous une forme constante, il n'est excrété qu'en traces. Les métabolites du drospirénon sont excrétés avec des excréments et de l'urine dans un rapport d'environ 1,2: 1,4. T1/2 lorsque l'excrétion de métabolites avec de l'urine et des excréments est d'environ 40 heures.
Css
Pendant le traitement cyclique, équilibre Cmin l'amortirène sérique est atteint entre les 7e et 14e jours de traitement et est d'environ 70 ng / ml. Une augmentation de la concentration sérique a été notée environ 2 à 3 fois (en raison du cumul), qui était due au rapport T1/2 dans la phase terminale et l'intervalle posologique. Une nouvelle augmentation de la concentration de drospirénon dans le plasma sanguin est observée entre les 1er et 6e cycles d'apport, après quoi une augmentation de la concentration n'est pas observée.
Populations particulières de patients
L'effet de l'insuffisance rénale : Css l'amortissement sérique chez les femmes présentant une insuffisance rénale légère (créatinine Cl = 50–80 ml / min) était comparable aux indicateurs correspondants chez les femmes ayant une fonction rénale normale (créatinine Cl> 80 ml / min). Chez les femmes présentant une insuffisance rénale modérée (créatinine Cl = 30–50 ml / min), le taux sérique de drospirénon était en moyenne 37% plus élevé que chez les femmes ayant une fonction rénale normale. Le traitement était bien toléré dans tous les groupes. La prise de drospirénon n'a pas eu d'effet cliniquement significatif sur la concentration de potassium dans le sérum. La pharmacocinétique du drospirénon dans une insuffisance rénale sévère n'a pas été étudiée.
L'effet de l'insuffisance hépatique : Le drospirénon est bien toléré par les patients atteints d'insuffisance hépatique de gravité légère à modérée (classe B sur l'échelle de Child Pugh). La pharmacocinétique avec une insuffisance hépatique sévère n'a pas été étudiée.
Éthinylastradiol
Absorption
Après administration orale, il est rapidement et complètement absorbé. Cmax dans le plasma sanguin après une seule ingestion, l'intérieur est atteint après 1 à 2 heures et mesure environ 88 à 100 pg / ml. La biodisponibilité absolue résultant de la conjugaison présystème et du métabolisme du premier passage est d'environ 60%. Une alimentation associée réduit la biodisponibilité de l'éthinylestradiol chez environ 25% des personnes interrogées, tandis que d'autres entités n'ont pas subi de tels changements.
Distribution
La concentration d'éthylastradiol dans le sérum est réduite en deux phases, la phase terminale est caractérisée par T1/2environ 24 heures. Beaucoup, mais pas spécifiquement, est associé à l'albumine sérique (environ 98,5%) et provoque une augmentation de la concentration de SHPS dans le plasma sanguin. Sembling Vd est d'environ 5 l / kg.
Métabolisme
L'éthinylestradiol subit une conjugaison présystémique dans la muqueuse de l'intestin grêle et du foie. L'éthinylestradiol et ses métabolites oxydants sont principalement conjugués avec des glucuronides ou du sulfate. Le taux de clairance métabolique de l'éthinylestradiol est d'environ 5 ml / min / kg.
Sortir du corps
L'éthinylestradiol n'est pratiquement pas affiché. Les métabolites de l'éthinylestradiol sont éliminés par les reins et par les intestins dans un rapport de 4: 6. T1/2 les métabolites sont d'environ 24 heures.
Css
Statut Css atteint au cours de la seconde moitié du cycle de traitement, et la concentration d'éthinylestradiol dans le plasma sanguin augmente d'environ 1,5 à 2,3 fois..
Données de sécurité précliniques
Les données précliniques obtenues dans des études standard pour la détection de la toxicité en prenant à plusieurs reprises des doses du médicament, ainsi que la génotoxicité, le potentiel cancérogène et la toxicité pour le système reproducteur, n'indiquent pas de risque particulier pour l'homme. Cependant, il convient de rappeler que les stéroïdes sexuels peuvent contribuer à la croissance de certains tissus et tumeurs hormono-dépendants.
L'influence d'autres drogues sur le médicament Jess®
L'interaction avec des médicaments induisant des enzymes microsomales est possible, à la suite de quoi la clairance des hormones sexuelles peut augmenter, ce qui, à son tour, peut entraîner des saignements utérins révolutionnaires et / ou une diminution de l'effet contraceptif. Les femmes qui reçoivent un traitement avec de tels médicaments en plus de Jess®Il est recommandé d'utiliser la méthode de contraception barrière ou de choisir une autre méthode de contraception non hormonale. La méthode de contraception barrière doit être utilisée pendant toute la période de prise de médicaments connexes, ainsi que dans les 28 jours suivant leur annulation. Si la période d'utilisation de la méthode de contraception barrière se termine plus tard que les comprimés actifs dans l'emballage du médicament Jess®, vous devriez commencer à prendre les comprimés du médicament Jess® à partir de nouveaux emballages sans interruption de la prise de comprimés actifs.
Substances qui augmentent la clairance de Jess® (remplacement de l'efficacité par induction d'enzymes): phénytoïne, barbituriques, apprêté, carbamazépine, rifampicine et éventuellement aussi oxcarbazépine, topiramat, falbamat, grizeofulvin, ainsi que des préparations contenant du perforation permanente.
Substances ayant des effets différents sur la clairance de Jess® Lorsqu'il est utilisé avec le médicament Jess.® de nombreux inhibiteurs de la protéase du VIH ou virus de l'hépatite C et NNOT peuvent à la fois augmenter et réduire la concentration d'oestrogène ou de progestatifs dans le plasma sanguin. Dans certains cas, cet effet peut être cliniquement significatif.
Substances qui réduisent la clairance du KOC (inhibiteurs de l'enzyme). Inhibiteurs forts et modérés du CYP3A4, tels que les antimicrotiques azotés (par ex. itraconazole, variconazole, flukonazole), vérapamyl, macrolides (par ex. la claritromycine, la redytromycine), le diltAliane et le jus de pamplemousse peuvent augmenter les concentrations plasmatiques d'oestrogène ou de progée.
Il a été démontré que l'éthricoxib à des doses de 60 et 120 mg / jour lorsqu'il est pris avec du COC contenant 0,035 mg d'éthinylestradiol augmente la concentration d'éthinylestradiol dans le plasma sanguin de 1,4 et 1,6 fois, respectivement.
L'influence du médicament Jess® pour d'autres drogues
Les COC peuvent affecter le métabolisme d'autres médicaments, ce qui entraîne une augmentation (par exemple, la cyclosporine) ou une diminution (par exemple, la lamotridgin) de leur concentration dans le plasma sanguin et les tissus. In vitro le drospirénon est capable d'inhiber légèrement ou modérément les enzymes du cytochrome P450 CYP1A1, CYP2C9, CYP2C19 et CYP3A4.
Basé sur des études d'interaction in vivo chez les femmes volontaires qui ont pris de l'oméprazole, de la simvastatine ou du midazolam comme substrats marqueurs, nous pouvons conclure que l'effet cliniquement significatif de 3 mg de drospirénon sur le métabolisme des médicaments, médié par des enzymes du cytochrome P450, est peu probable.
In vitro l'éthinylestradiol est l'inhibiteur réversible des CYP2C19, CYP1A1 et CYP1A2, ainsi que l'inhibiteur irréversible CYP3A4 / 5, CYP2C8 et CYP2J2. Dans les essais cliniques, l'utilisation d'un contraceptif hormonal contenant de l'éthinylestradiol n'a entraîné aucune augmentation ou n'a entraîné qu'une légère augmentation des concentrations de substrats du CYP3A4 dans le plasma sanguin (par ex. midazolam), tandis que les concentrations plasmatiques des substrats du CYP1A2 peuvent augmenter légèrement (par ex. théophylline) ou modérément (e. mélatonine.
Autres formes d'interaction
Chez les patients dont la fonction rénale est incassable, l'utilisation combinée de Dospirénon et d'inhibiteurs de l'APF ou de la VAN n'a pas d'effet significatif sur la concentration de potassium dans le plasma sanguin. Cependant, l'utilisation combinée du médicament Jess® avec des altagonistes de l'aldostérone ou des diurétiques économes en potassium n'a pas été étudié. Dans de tels cas, la concentration de potassium dans le plasma sanguin doit être contrôlée pendant le premier cycle de prise du médicament (voir. "Instructions spéciales").
- Contraceptif combiné (œstrogène + gestagène) [Estrogènes, gestagènes; leurs homologues et antagonistes en combinaisons]
Tenir hors de portée des enfants.
Durée de conservation du médicament MODELL® ÉTENDRE3 ans.Ne pas appliquer après la date d'expiration indiquée sur le colis.
Comprimés recouverts d'une coque de film | 1 tableau. |
substances actives : | |
drospirénon | 3 mg |
éthinylastradiol | 0,02 mg |
substances auxiliaires : monogydrate de lactose - 43,38 mg (la quantité de lactose du monogidrate peut varier en fonction de la pureté de la substance des substances actives); maïs amidon - 12,8 mg; amidon préhélatinisé - 15,4 mg; obéissant K25 - 3,4 mg; crocarmellose au sodium 6 ; | |
enveloppe du film: Opadry rose 03B34091 - 2 mg (hypromellose 6sR - 62,5%, dioxyde de titane - 31,07%, macro-gol 400 - 6,25%, oxyde de fer colorant rouge - 0,18%) | |
Pilules enduites de pellicule (platsebo) | 1 tableau. |
substances auxiliaires : lactose monohydraté - 60 mg; amidon préchauffé - 19,2 mg; stéarate de magnésium - 800 mcg | |
enveloppe du film: Opadry blanc 03B28796 - 2 mg (hypromellose 6cP - 62,5%, dioxyde de titane - 31,25%, macrogol 400 - 6,25%) |
Pilules enrobées d'une enveloppe de film de 3 mg + 0,02 mg [ensemble]. 28 pièces. (24 comprimés actifs. et 4 comprimés. placebo) dans une plaquette thermoformée en PVC / aluminium. Pour 1, 3 ou 6 bl. mettre dans un pack carton.
Selon la recette.
MTND-RU-00004-DOK
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