Composition:
Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Militian Inessa Mesropovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 20.03.2022
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Formes et forces pharmaceutiques
Emulsion topique. Chaque gramme d'ESTRASORB contient 2,5 mg d'estradiol hémihydraté. Chaque sac contient 1,74 gramme d'ESTRASORB .
ESTRASORB (émulsion topique d'estradiol), nominal 0,05 mg / jour: ESTRASORB est emballé dans des sacs laminés en aluminium. Une dose quotidienne de ESTRASORB se compose de deux sacs laminés en aluminium.
Chaque sac contient 1,74 gramme. Chacun de 1,74 gramme, le sachet laminé à la feuille contient 4,35 mg d'estradiol hémihydraté USP, EP. Toutes les personnes la boîte d'ESTRASORB contient quatorze sacs laminés en aluminium de 1,74 gramme. 1 mois boîte d'alimentation avec 56 sacs, NDC 0642-7465-56
Stockage et manutention
Conserver entre 20 et 25 ° C (68 et 77 ° F); Excursions vers 15-40 ° C (59-104 ° F).
Conçu pour: Exeltis USA, Inc. 180 Park Avenue, Suite 101 Florham Park, NJ 07932 Tél.: 1-877-324-9349. Révisé: nov. 2017
Traitement des symptômes vasomoteurs modérés à sévères dus à La ménopause
ESTRASORB est indiqué pour le traitement de modéré à symptômes vasomoteurs sévères dus à la ménopause.
Pour usage topique uniquement. ESTRASORB n'est pas destiné à l'ophtalmologie , usage oral ou intravaginal. ESTRASORB ne devrait pas
êtreappliqué sur le visage ou les seins. Généralement lorsque les œstrogènes un traitement est prescrit pour une femme ménopausée avec un utérus, un progestatif devrait également être envisagé pour réduire le risque de cancer de l'endomètre. Femme sans utérus, aucun gestagène n'est requis. Dans certains cas, cependant L'histoire des femmes hystérectomisées atteintes d'endométriose peut nécessiter un progestatif.
Utilisation d'oestrogène seul ou en combinaison avec un progestatif , doit être avec la dose efficace la plus faible et pour la durée la plus courte conformément aux objectifs et aux risques du traitement pour les femmes. Les femmes ménopausées devraient être régulièrement réévaluées cliniquement adapté.
Traitement des symptômes vasomoteurs modérés à sévères dus à La ménopause
La dose unique approuvée d'ESTRASORB est de 3,48 grammes tous les jours. Appliquez un sac (1,74 gramme) sur la cuisse et le mollet gauche et un sac (1,74 gramme) sur la cuisse droite et le mollet tous les matins. Essayez de rajeunir ou de régler le médicament doit être pris à des intervalles de 3 à 6 mois.
La dose efficace la plus faible d'ESTRASORB pour cela L'indication n'a pas été déterminée.
ESTRASORB est contre-indiqué chez les femmes avec un conditions suivantes:
- saignement génital anormal non diagnostiqué
- Connu, suspecté ou antécédents de cancer du sein
- Néoplasie connue ou suspectée dépendante des œstrogènes
- DVT, PE actifs ou bien sûr de ces conditions.
- Maladie thromboembolique artérielle active (par exemple, AVC et MI) ou un historique de ces conditions
- Réaction anaphylactique connue ou œdème de Quincke avec ESTRASORB
- Dysfonctionnement ou maladie hépatique connue
- Connaître la protéine C, la protéine S ou la carence en antithrombine, ou autres troubles thrombophiles connus
- Grossesse connue ou suspectée
AVERTISSEMENTS
Contenir dans le cadre du PRÉCAUTIONS Section.
PRÉCAUTIONS
Maladies cardiovasculaires
Un risque accru d'AVC et de TVD a été signalé avec une thérapie autonome aux œstrogènes. A un risque accru d'EP, de DVT, d'AVC et d'IM a été signalé avec un traitement aux œstrogènes et aux progestatifs. Si l'un de ces événements se produit ou soupçonné d'être œstrogénique avec ou sans traitement progestatif immédiatement réglé.
Facteurs de risque de maladies vasculaires artérielles (par exemple, Hypertension, diabète sucré, tabagisme, hypercholestérolémie et Obésité) et / ou venenthromboembolie (TEV) (par ex. histoire personnelle ou Les antécédents familiaux de TEV, d'obésité et de lupus érythémateux disséminé) devraient l'être géré en conséquence.
AVC
Dans la sous-étude autonome aux œstrogènes WHI, statistique un risque d'AVC considérablement accru a été signalé chez les femmes âgées de 50 à 79 ans Âge qui reçoit CE (0,625 mg) par jour - seul par rapport aux femmes du même groupe d'âge reçu par placebo (45 contre 33 pour 10 000 femmes). L'augmentation du risque a été démontré en première année et est resté. Devrait un accident vasculaire cérébral doit se produire ou être suspecté si le traitement par œstrogène seul est arrêté immédiatement.
Proposer des analyses de sous-groupes de femmes de 50 à 59 ans aucun risque accru d'accident vasculaire cérébral pour les femmes qui reçoivent uniquement de l'EC (0,625 mg) par rapport à ceux qui reçoivent un placebo (18 contre 21 pour 10 000 femmes).1
Dans la sous-étude des œstrogènes et des gestagènes WHI, a le risque d'AVC statistiquement significativement accru était de 50 bis chez les femmes 79 ans CE (0,625 mg) plus AMP (2,5 mg) par rapport aux femmes en le même groupe d'âge, le placebo (33 contre 25 pour 10 000 femmes). L'augmentation du risque a été démontrée après le premier Année et persisté1 En cas d'accident vasculaire cérébral ou suspecté, œstrogène. plus le traitement progestatif doit être arrêté immédiatement.
Maladie coronarienne
Dans la sous-étude autonome aux œstrogènes WHI, aucun effet global sur Événements de maladie coronarienne (CHD) (définis comme l'IM non mortel, l'IM silencieux ou la CHD Décès) a été signalé chez des femmes qui étaient seules aux œstrogènes par rapport au placebo2reçu .
Proposer des analyses de sous-groupes de femmes de 50 à 59 ans une réduction statistiquement insignifiante des événements de cogénération (CE [0,625 mg] - seul par rapport au placebo) chez les femmes de moins de 10 ans depuis la ménopause (8 contre 16 pour 10 000 femmes).1
Il y en avait un dans la sous-étude des œstrogènes et des gestagènes WHI statistiquement pas de risque accru d'événements de cogénération chez les femmes recevoir CE (0,625 mg) plus MPA - (2,5 mg) par jour par rapport aux femmes qui placebo (41 vs. 34 pour 10 000 femmes).1 une augmentation de le risque relatif a été démontré au cours de l'année 1 et une tendance à la baisse le risque relatif a été signalé au cours des années 2 à 5. Chez les femmes ménopausées atteintes d'une maladie cardiaque documentée (n = 2763, moyenne 66,7 Âge), dans une étude clinique contrôlée sur la prévention secondaire de Maladies cardiovasculaires (étude de remplacement du cœur et des œstrogènes / progestatifs; [HERS]), traitement avec CE quotidienne (0,625 mg) plus MPA - (2,5 mg) n ° prouvé utiliser cardiovasculaire. Pendant un suivi moyen de 4,1 ans, traitement avec CE plus MPA a le taux total d'événements de CHD Femmes après la ménopause avec KHK établi. Il y avait plus d'événements de cogénération dans le CE plus groupe traité par l'AMP comme dans le groupe placebo de l'année 1, mais pas pendant Année de suivi. Deux mille trois cent vingt et une (2321) femmes accepté par l'étude HERS originale pour participer à une extension en ouvert par VOTRE II. Le suivi moyen dans HERS II était de 2,7 ans supplémentaires un total de 6,8 ans. Les taux d'événements de cogénération étaient comparables pour les femmes dans le groupe CE / plus MPA et le groupe placebo dans HERS, HERS II et dans l'ensemble.
Thromboembolie veineuse
Dans la sous-étude autonome aux œstrogènes WHI, le risque de TEV (DVT et PE), a été augmentée pour les femmes qui CE (0,625 mg) par jour - seules au groupe placebo (30 contre 22 pour 10 000 femmes), bien que seulement l'augmentation le risque de TVP a atteint une signification statistique (23 contre 15 pour 10 000 femmes pendant des années). L'augmentation du risque de TEV a été démontrée au cours des 2 premières années. En cas de survenue ou de suspicion d'une TEV, autonome aux œstrogènes le traitement doit être arrêté immédiatement.
Dans la sous-étude des œstrogènes et des gestagènes WHI, a un taux de TEV statistiquement significatif de 2 fois plus élevé a été signalé chez les femmes Recevoir quotidiennement CE (0,625 mg) plus MPA (2,5 mg) par rapport aux femmes qui placebo (35 vs. 17 pour 10 000 femmes). Statistiquement significatif risque accru de TVP (26 contre 13 pour 10 000 femmes) et d'EP (18e environ 8 pour 10 000 femmes) ont également été prouvées. L'augmentation de la TEV le risque a été démontré la première année et a persisté4 En cas de survenue ou de suspicion d'un TEV, œstrogène plus progestatif. le traitement doit être arrêté immédiatement.
Si possible, les œstrogènes doivent être vendus au moins 4 jusqu'à 6 semaines avant le fonctionnement du type avec un risque accru de Thromboembolie ou en période d'immobilisation prolongée.
Tumeurs malignes
Carcinome de l'endomètre
Un risque accru de cancer de l'endomètre a été signalé avec l'utilisation d'une thérapie aux œstrogènes non opposée chez les femmes atteintes d'utérus. Rapports le risque de carcinome de l'endomètre chez les utilisateurs d'oestrogène non contestés est d'environ 2 à 12 fois plus grand que celui des non-utilisateurs et apparaît en fonction de la durée du traitement et plus encore dose d'oestrogène. La plupart des études ne montrent aucun risque significativement accru associé l'utilisation d'œstrogènes pendant moins d'un an. Le plus grand risque semble être lié pour une utilisation plus longue, avec un risque accru de 15 à 24 compartiments pour une utilisation supérieure à 5 à 10 Des années ou plus, et ce risque s'est avéré durer au moins 8 à 15 ans après l'arrêt de la thérapie aux œstrogènes.
Surveillance clinique de toutes les femmes avec des œstrogènes seuls ou la thérapie œstrogène-plus-gestagène est importante. Mesures de diagnostic appropriées, y compris les échantillons d'endomètre dirigés ou aléatoires, si cela est indiqué, doit l'être comment exclure la malignité chez les femmes ménopausées avec des femmes non diagnostiquées saignement vaginal anormal persistant ou récurrent.
Rien ne prouve que l'utilisation d'œstrogènes naturels conduit à un profil de risque de l'endomètre autre que les œstrogènes synthétiques de dose d'oestrogène équivalente. Ajoutez une étiquette à la thérapie œstrogène postménopausique il a été démontré que le risque d'hyperplasie de l'endomètre est réduit Précurseur du carcinome de l'endomètre.
Cancer du sein
L'essai clinique randomisé le plus important. Informations sur le cancer du sein chez les œstrogènes - les seuls utilisateurs sont la sous-étude du WHI CE (0,625 mg) -seul. Dans la sous-étude des œstrogènes seuls WHI, selon une moyenne suivi de 7,1 ans, CE quotidienne seule n'a pas été augmentée avec un Risque de cancer du sein invasif (risque relatif [RR] 0,80]5 L'essai clinique randomisé le plus important. Les informations sur le cancer du sein chez les utilisateurs d'oestrogènes et de progestatifs sont le WHI sous-étude du CE quotidien (0,625 mg) plus MPA - (2,5 mg). Après un suivi intermédiaire de 5,6 ans, la sous-étude œstrogène et progestatif signale un risque accru cancer du sein invasif chez les femmes qui gagnent quotidiennement CE plus MPA. Dans cette sous-étude, avant L'utilisation d'œstrogènes seuls ou d'œstrogènes plus la thérapie progestative a été rapportée dans 26 Pourcentage de femmes. Le risque relatif de cancer du sein invasif était de 1,24, et la fraude au risque absolu 41 contre 33 cas pour 10 000 femmes, pour CE plus MPA par rapport au placebo. Parmi les femmes qui ont signalé avant d'utiliser l'hormone La thérapie, le risque relatif de cancer du sein invasif était de 1,86, ce qui était absolu le risque de fraude 46 contre 25 cas pour 10 000 femmes, pour CE plus MPA en comparaison avec placebo. Parmi les femmes qui n'ont signalé aucune utilisation préalable de l'hormonothérapie, le le risque relatif de cancer du sein invasif était de 1,09 et le risque absolu était de 40 contre 36 cas pour 10 000 femmes ans pour CE plus MPA par rapport au placebo. Dans la même substitude, le cancer du sein invasif était plutôt plus important les nœuds sont positifs et ont été diagnostiqués à un stade avancé de la CE (0,625 mg) plus MPA - (2,5 mg) par rapport au groupe placebo. Maladie métastatique était rare, sans différence apparente entre les deux groupes. Autre pronostique Les facteurs tels que le sous-type histologique, le degré et l'état des récepteurs hormonaux ne le sont pas diffèrent entre les groupes6.
Conformément à l'essai clinique WHI, l'observation Des études ont également signalé un risque accru de cancer du sein pour les œstrogènes plus Thérapie au gestagène et risque accru de thérapie autonome aux œstrogènes après plusieurs années d'utilisation.
Le risque augmentait avec la vie utile et semblait Retour au départ pendant environ 5 ans après l'arrêt du traitement (uniquement le Les études d'observation ont des données de risque importantes après le sevrage). Les études d'observation suggèrent également que le risque de cancer du sein était plus élevé et était auparavant évident, par rapport à l'œstrogène plus la thérapie progestative pour la thérapie œstrogène-seule. Cependant, ces études n'en ont pas de significatives variation du risque de cancer du sein dans divers œstrogènes et progestatifs Combinaisons, doses ou voies d'administration.
L'utilisation d'oestrogène seul et d'oestrogène plus progestatif cela aurait entraîné une augmentation des mammographies anormales qui nécessitent une enquête plus approfondie Évaluation. Toutes les femmes devraient subir des examens mammaires annuels d'un médecin fournisseur de soins et effectuer des auto-examens mammaires mensuels. De plus, Les examens de mammographie doivent être planifiés en fonction de l'âge, du risque pour le patient Facteurs et avant les résultats de la mammographie.
Cancer de l'ovaire
L'œstrogène WHI plus la sous-étude gestagène rapporte statistiquement pas de risque significativement accru de cancer de l'ovaire. Après un Suivi moyen de 5,6 ans, risque relatif de cancer de l'ovaire pour l'EC plus fraude à l'AMP versus placebo 1,58 (IC à 95%, 0,77-3,24). Le risque absolu pour CE plus MPA versus placebo, 4 cas contre 3 étaient pour 10 000 femmes.7
Une méta-analyse de 17 prospective et 35 rétrospective des études épidémiologiques ont révélé que les femmes qui utilisent l'hormonothérapie pour la ménopause Les symptômes ont augmenté le risque de cancer de l'ovaire. L'analyse principale avec Comparaisons cas-témoins, dont 12 110 cas de cancer parmi les 17 cas potentiels Études. Les risques relatifs associés à l'utilisation actuelle de l'hormonothérapie étaient 1,41 (intervalle de confiance à 95% [IC] 1,32 à 1,50); il n'y avait aucune différence estimations des risques par durée d'exposition (moins de 5 ans [médiane de 3 Années] contre. plus de 5 ans [médiane de 10 ans] d'utilisation avant le cancer Diagnostic). Le risque relatif associé à une utilisation combinée actuelle et récente (règlement dans les 5 ans avant le diagnostic de cancer) était de 1,37 (95%) 1.27-1.48), et le risque accru était à la fois pour l'œstrogène-al et pour produits œstrogènes-plus-gestagène. Utilisez la durée exacte de l'hormonothérapie associé à un risque accru de cancer de l'ovaire est inconnu.
Démence probable
Dans l'étude latérale LAUNEN œstrogène-seul par WHI, a La population de 2 947 femmes hystérectomisées âgées de 65 à 79 ans a été randomisée CE (0,625 mg) -seul ou placebo.
Après un suivi moyen de 5,2 ans, 28 femmes dans le groupe œstrogène-seul et 19 femmes du groupe placebo ont été diagnostiquées démence probable. Le risque relatif de démence probable pour CE seul contre le placebo était de 1,49 (IC à 95%, 0,83-2,66). Le risque absolu du probable Démence en CE seule par rapport à la fraude placebo 37 contre 25 cas pour 10 000 Les années féminines8.
Dans l'étude supplémentaire WHIMS œstrogène plus progestatif, a 4 532 femmes ménopausées âgées de 65 à 79 ans ont été randomisées CE (0,625 mg) plus MPA (2,5 mg) ou placebo.
Après un suivi moyen de 4 ans, 40 femmes en CE plus le groupe MPA et 21 femmes du groupe placebo ont probablement été diagnostiquées Démence. Le risque relatif de démence probable en CE plus MPA par rapport au placebo était de 2,05 (IC à 95% 1,21-3,48). Le risque absolu de démence probable CE plus MPA par rapport au placebo était de 45 contre 22 cas pour 10 000 femmes8 .
Quand les données des deux populations du LAUNEN les études sur les œstrogènes et les œstrogènes et les progestatifs ont été résumées comme suit de la NUIT au vendredi, le service d'incendie s'était mis à feu dans un immeuble d'appartements sur la Hauptstrasse. La démence est devenue 1,76 (IC à 95% 1,19-2,60). Comme les deux étaient des études secondaires réalisée chez des femmes âgées de 65 à 79 ans, on ne sait pas si ces résultats s'appliquent aux femmes ménopausées plus jeunes8.
Maladie de la vésicule biliaire
Une augmentation de 2 à 4 fois du risque de maladies de la vésicule biliaire une intervention chirurgicale a été nécessaire chez les femmes ménopausées qui ont reçu des œstrogènes rapport.
Hypercalcémie
L'administration d'oestrogène peut entraîner une hypercalcémie sévère chez les femmes atteintes d'un cancer du sein et de métastases osseuses. En cas d'hypercalcémie, utiliser le médicament doit être arrêté et des mesures appropriées doivent être prises pour: Niveau de calcium dans le sérum.
Perturbations visuelles
Une thrombose vasculaire rétinienne a été rapportée chez la femme œstrogènes préservés. Arrêtez le médicament jusqu'à l'examen si c'est le cas perte soudaine de vision partielle ou complète ou apparition soudaine de la proptose Diplopie ou migraines. Si l'examen montre un œdème de papille ou un vasculaire rétinien les œstrogènes doivent donc être définitivement arrêtés.
Ajout d'un progestatif lorsqu'une femme n'a subi aucune hystérectomie
Études sur l'ajout d'une étiquette pour 10 ou plus Jours d'un cycle d'administration d'oestrogène ou quotidiennement avec des œstrogènes en un thérapie continue, une incidence plus faible d'hyperplasie de l'endomètre a été rapportée comme induit par le traitement des œstrogènes seul. L'hyperplasie de l'endomètre peut être un précurseur du carcinome de l'endomètre.
Cependant, il existe des risques possibles qui peuvent y être associés avec l'utilisation de gestagènes avec des œstrogènes par rapport au traitement œstrogène-al seul. Cela comprend un risque accru de cancer du sein.
Augmentation de la pression artérielle
Dans un petit nombre de rapports de cas, des augmentations importantes dans la pression artérielle, des réactions idiosyncratiques aux œstrogènes ont été attribuées. Dans un grand essai clinique randomisé, contrôlé par placebo, généralisé Aucun effet des œstrogènes sur la pression artérielle n'a été observé.
Hypertriglycéridémie
Chez les femmes souffrant d'hypertriglycéridémie préexistante, les œstrogènes La thérapie peut être associée à une augmentation des triglycérides plasmatiques, conduisant à Pancréatite et autres complications. Envisagez d'arrêter le traitement si Une pancréatite survient.
Insuffisance hépatique Et / ou antécédents cholestatiques Jaunisse
Les œstrogènes peuvent être mal métabolisés chez les femmes altération de la fonction hépatique. Pour les femmes ayant des antécédents de jaunisse cholestatique la prudence est de mise lorsqu'elle est associée à une utilisation antérieure des œstrogènes ou à une grossesse exercé et en cas de récidive, le médicament doit être arrêté.
Hypothyroïdie
L'administration d'oestrogène entraîne une augmentation Globuline de liaison thyroïdienne (TBG) - miroir. Les femmes ayant une fonction thyroïdienne normale le peuvent compenser l'augmentation du TBG en faisant plus d'hormone thyroïdienne, donc Maintien des concentrations sériques T4 et T3 libres dans la plage normale. Femme selon l'hormonothérapie substitutive thyroïdienne, qui reçoit également les œstrogènes peuvent nécessiter des doses accrues de votre thérapie de remplacement thyroïdien. Ces femmes devraient faire surveiller leur fonction thyroïdienne Vos niveaux d'hormones thyroïdiennes libres dans une plage acceptable.
Rétention hydrique
Parce que les œstrogènes peuvent provoquer une certaine quantité de liquide Les femmes ayant des conditions qui pourraient être affectées par ce facteur, telles que comme dysfonction cardiaque ou rénale, justifier une observation attentive lorsque l'œstrogène l'est prescrit.
Hypocalcémie
La thérapie aux œstrogènes doit être utilisée avec prudence chez la femme avec hypoparathyroïdie car une hypocalcémie induite par les œstrogènes peut survenir.
Exacerbation de l'endométriose
Quelques cas de transformation maligne des résidus des implants endométriaux ont été rapportés chez des femmes traitées par hystérectomie thérapie autonome aux œstrogènes. Pour les femmes connues pour avoir une restendométriose après l'hystérectomie, l'ajout de progestatifs doit être envisagé.
œdème de Quincke héréditaire
Les œstrogènes exogènes peuvent aggraver les symptômes de l'œdème de Quincke chez les femmes atteintes d'œdème de Quincke héréditaire.
Aggravation d'autres conditions
La thérapie aux œstrogènes peut aggraver l'asthme diabète sucré, épilepsie, migraines, porphyrie, lupus érythémateux disséminé et les hémangiomes hépatiques et doivent être utilisés avec prudence chez les patients avec ces derniers Termes et conditions.
Utilisation de écrans solaires
ESTRASORB ne doit pas être à proximité immédiate application de crème solaire car l'absorption de l'estradiol peut être augmentée.
Tests de laboratoire
Hormone folliculo-stimulante sérique (FSH) et estradiol Les concentrations n'ont pas été utiles pour traiter les concentrations modérées symptômes vasomotrices trop graves.
Interactions entre médicaments et tests de laboratoire
Temps de prothrombine accéléré, thromboplastine partielle Temps et temps d'agrégation plaquettaire; augmentation du nombre de plaquettes; augmenté Facteurs II, antigène VII, antigène VIII, activité de coagulation VIII, IX, X, XII, Complexe VII-X, complexe II-VII-X et bêta-thromboglobuline; diminution des niveaux de antifacteur Xa et antithrombine III; diminution de l'activité antithrombine III; augmentation de l'activité du fibrinogène et du fibrinogène; augmentation du plasminogène antigène et activité.
L'augmentation du TBG entraîne une augmentation du total de circulation niveaux d'hormones thyroïdiennes, mesurés par les niveaux de JOD (PBI) liés aux protéines, T4 (par colonne ou par radio-immunodosage) ou niveaux T3 par radio-immunodosage. Résine T3 l'apport est réduit, ce qui reflète l'augmentation du TBG. T4 gratuit et T3 libre Les concentrations sont inchangées. Femmes qui ont besoin d'une thérapie de remplacement thyroïdienne doses plus élevées d'hormone thyroïdienne.
D'autres protéines de liaison peuvent être augmentées dans le sérum pour Exemple: globuline de liaison aux corticostéroïdes (CBG) et globuline de liaison aux hormones sexuelles (SHBG), conduisant à une augmentation des corticostéroïdes et des rapports sexuels circulants totaux Stéroïdes, respectivement. Concentrations d'hormones libres, telles que la testostérone et l'estradiol peut être réduit. D'autres protéines plasmatiques peuvent être augmentées (substrat angiotensinogène / rénine, alpha-1-antitrypsine, céruloplasmine).
Augmentation de la lipoprotéine plasmatique haute densité (HDL) et HDL-2 Les concentrations de sous-fraction du cholestérol ont réduit la lipoprotéine de basse densité (LDL) concentration de cholestérol et augmentation des taux de triglycérides. Glycémie altérée Tolérance.
Informations sur les conseils aux patients
Veuillez vous référer Étiquette de patient approuvée par la FDA (INFORMATIONS DE PATIENT et instructions d'utilisation)
Saignement vaginal
Informer les femmes ménopausées de l'importance de Informez votre professionnel de la santé des saignements vaginaux inhabituels dès que possible possible.
Effets secondaires graves possibles avec l'œstrogène seul Thérapie
Informer les femmes ménopausées des effets secondaires graves possibles Réactions de la thérapie œstrogène-seule, y compris les maladies cardiovasculaires Tumeurs malignes et démence probable.
Effets secondaires moins graves, mais courants de l'œstrogène seul Thérapie
Informez cependant les femmes ménopausées sur les éventuelles moins graves effets secondaires courants tels que maux de tête, douleurs thoraciques et sensibilité, nausées et vomissements.
Toxicologie non clinique
Cancérogenèse, mutagenèse, altération de la fertilité
Administration continue à long terme de naturel et les œstrogènes synthétiques de certaines espèces animales augmentent la fréquence de Carcinome mammaire, utérus, col de l'utérus, vagin, testicules et foie.
Utilisation dans certaines populations
Grossesse
ESTRASORB ne doit pas être utilisé pendant la grossesse. Il semble y avoir peu ou pas de risque accru de malformations congénitales chez les enfants né pour les femmes qui utilisaient des œstrogènes et des progestatifs comme contraceptif oral accidentellement au début de la grossesse.
Mères qui allaitent
ESTRASORB ne doit pas être utilisé pendant l'allaitement. Estrogène il a été démontré que l'administration aux femmes qui allaitent réduit la quantité et Qualité du lait maternel. Des quantités vérifiables d'œstrogènes l'étaient identifié dans le lait des femmes recevant une thérapie aux œstrogènes. Il faut faire preuve de prudence exercé lorsque ESTRASORB est administré à une femme qui allaite.
Utilisation pédiatrique
ESTRASORB n'est pas indiqué chez les enfants. Études cliniques n'ont pas été réalisées dans la population pédiatrique.
Application gériatrique
Il n'y avait pas assez de femmes gériatriques impliqué dans des études avec ESTRASORB pour déterminer si les plus de 65 ans Les années diffèrent des sujets plus jeunes dans leur réaction à ESTRASORB .
Études sur l’initiative en matière de santé des femmes
Dans la sous-étude autonome aux œstrogènes WHI (EC quotidien [0,625 mg] - par rapport au placebo seul), le risque relatif d'AVC chez les femmes était plus élevé plus de 65 ans. Dans l'œstrogène WHI plus sous-stité progestative (quotidiennement) [0,625 mg] plus MPA [2,5 mg] versus placebo), il y avait un risque relatif plus élevé d'AVC non-naissance et de cancer du sein invasif pour les femmes de plus de 65 ans.
Étude de stockage de l'Initiative de santé des femmes
Dans le LAUNEN, études secondaires des femmes ménopausées À 65 à 79 ans, le risque de développement augmentait Démence chez les femmes qui œstrogènes seules ou œstrogènes plus progestatifs si par rapport au placebo.
Depuis les deux ont été réalisées des études secondaires chez la femme. jusqu'à 79 ans, on ne sait pas si ces résultats s'appliquent aux plus jeunes femmes ménopausées8.
Insuffisance rénale
L'effet de la dysfonction rénale sur la pharmacocinétique de ESTRASORB n'a pas été étudié.
Insuffisance hépatique
L'effet de la dysfonction hépatique sur la pharmacocinétique ESTRASORB n'a pas été étudié.
RÉFÉRENCES
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5. Stefanick ML, et al. Effets des chevaux conjugués Estrogènes dans le cancer du sein et le dépistage par mammographie chez les femmes ménopausées avec hystérectomie. JAMA. 2006; 295: 1647-1657.
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Effets secondaires
Les effets secondaires graves suivants sont discutés ailleurs sur l'étiquette:
- Maladies cardiovasculaires
- Tumeurs malignes
Expérience des études cliniques
Parce que les études cliniques sont réalisées dans des conditions différentes conditions, effets secondaires, une dans les études cliniques Le médicament ne peut pas être comparé directement aux taux des essais cliniques d'un autre Médicaments et ne peut pas refléter les taux observés dans la pratique.
Le tableau 1 résume l'adversaire émergent du traitement Réactions avec la thérapie ESTRASORB.
Tableau 1: Nombre (%) de patients qui déclarent ≥5%
Effets secondaires émergents du traitement
Expérience post-commercialisation
Les effets indésirables suivants ont été identifiés lors de l'utilisation d'ESTRASORB après approbation. Parce que ces réactions sont rapportées volontairement à partir d'une population de taille dangereuse, ce n'est pas toujours possible estimer de manière fiable votre fréquence ou établir une relation causale avec les médicaments Exposition.
Système urogénital
Saignement inhabituel et saignement de sevrage anormal ou flux; saignement révolutionnaire, taches; dysménorrhée; Augmentation de la taille de leiomyomate utérin; vaginite, y compris candidose vaginale; Changer la quantité sécrétion cervicale; Changements dans l'ectropion cervicale; Cancer de l'ovaire, Hyperplasie de l'endomètre; Carcinome de l'endomètre.
Poitrines
Tendresse, hypertrophie, douleur, écoulement de la verrue incendie, Galactorrhée; changements mammaires fibrocystiques; Cancer du sein.
Cardiovasculaire
Thrombose veineuse profonde et superficielle; pulmonaire Embolie; thrombophlébite; Infarctus du myocarde; AVC; augmentation du sang Pression.
Tractus digestif
Nausées, vomissements; Crampes abdominales, flatulences; cholestatique Jaunisse; augmentation de l'incidence des maladies de la vésicule biliaire; Pancréatite, Agrandissement des hémangiomes hépatiques.
Peau
Chloasma ou mélasma qui peuvent persister lorsque le médicament est abandonné; érythème polymorphe; érythème noueux; épidémie hémorragique; Perte Scalp; Hirsutisme; prurit, éruption cutanée.
Yeux
Thrombose vasculaire rétinienne, intolérance au contact Objectif.
système nerveux central
Maux de tête, migraine, étourdissements, dépression psychologique, chorée; Nervosité; Troubles de l'humeur; Irritabilité; Aggravation de l'épilepsie, Démence.
Autre
Gain de poids ou diminution; glucides réduits Tolérance; Aggravation de la porphyrie; œdème; Arthralgie; crampes de jambe; Changements dans libido; Urticaire, œdème de Quincke, anaphylactoïdes / réactions anaphylactiques; Hypocalcémie; Aggravation de l'asthme, augmentation des triglycérides.
Interactions avec les MÉDICAMENTS
Il n'y a eu aucune étude d'interaction médicamenteuse ESTRASORB .
Interactions métaboliques
Des études in vitro et in vivo ont montré que les œstrogènes sont partiellement métabolisés par le cytochrome P450 3A4 (CYP3A4)). D'où des inducteurs ou les inhibiteurs du CYP3A4 peuvent affecter le métabolisme des œstrogènes. Inductances du CYP3A4 comme St. St. Préparations de moût de Jean (Hypericum perforatum), phénobarbital, La carbamazépine et la rifampicine peuvent réduire les concentrations plasmatiques d'œstrogènes cela peut entraîner une diminution des effets thérapeutiques et / ou des changements dans le profil de saignement utérin. Inhibiteurs du CYP3A4 tels que l'érythromycine, clarithromycine, kétoconazole, itraconazole, ritonavir et jus de pamplemousse L'augmentation des concentrations plasmatiques d'œstrogènes peut entraîner des effets secondaires.
Système de carrosserie / terme préféré | Statistiques | Placebo (n = 134) |
ESTRASORB 3.max. |
ESTRASORB ne doit pas être utilisé pendant la grossesse. Il semble y avoir peu ou pas de risque accru de malformations congénitales chez les enfants né pour les femmes qui utilisaient des œstrogènes et des progestatifs comme contraceptif oral accidentellement au début de la grossesse.
Les effets secondaires graves suivants sont discutés ailleurs sur l'étiquette:
- Maladies cardiovasculaires
- Tumeurs malignes
Expérience des études cliniques
Parce que les études cliniques sont réalisées dans des conditions différentes conditions, effets secondaires, une dans les études cliniques Le médicament ne peut pas être comparé directement aux taux des essais cliniques d'un autre Médicaments et ne peut pas refléter les taux observés dans la pratique.
Le tableau 1 résume l'adversaire émergent du traitement Réactions avec la thérapie ESTRASORB.
Tableau 1: Nombre (%) de patients qui déclarent ≥5%
Effets secondaires émergents du traitement
Expérience post-commercialisation
Les effets indésirables suivants ont été identifiés lors de l'utilisation d'ESTRASORB après approbation. Parce que ces réactions sont rapportées volontairement à partir d'une population de taille dangereuse, ce n'est pas toujours possible estimer de manière fiable votre fréquence ou établir une relation causale avec les médicaments Exposition.
Système urogénital
Saignement inhabituel et saignement de sevrage anormal ou flux; saignement révolutionnaire, taches; dysménorrhée; Augmentation de la taille de leiomyomate utérin; vaginite, y compris candidose vaginale; Changer la quantité sécrétion cervicale; Changements dans l'ectropion cervicale; Cancer de l'ovaire, Hyperplasie de l'endomètre; Carcinome de l'endomètre.
Poitrines
Tendresse, hypertrophie, douleur, écoulement de la verrue incendie, Galactorrhée; changements mammaires fibrocystiques; Cancer du sein.
Cardiovasculaire
Thrombose veineuse profonde et superficielle; pulmonaire Embolie; thrombophlébite; Infarctus du myocarde; AVC; augmentation du sang Pression.
Tractus digestif
Nausées, vomissements; Crampes abdominales, flatulences; cholestatique Jaunisse; augmentation de l'incidence des maladies de la vésicule biliaire; Pancréatite, Agrandissement des hémangiomes hépatiques.
Peau
Chloasma ou mélasma qui peuvent persister lorsque le médicament est abandonné; érythème polymorphe; érythème noueux; épidémie hémorragique; Perte Scalp; Hirsutisme; prurit, éruption cutanée.
Yeux
Thrombose vasculaire rétinienne, intolérance au contact Objectif.
système nerveux central
Maux de tête, migraine, étourdissements, dépression psychologique, chorée; Nervosité; Troubles de l'humeur; Irritabilité; Aggravation de l'épilepsie, Démence.
Autre
Gain de poids ou diminution; glucides réduits Tolérance; Aggravation de la porphyrie; œdème; Arthralgie; crampes de jambe; Changements dans libido; Urticaire, œdème de Quincke, anaphylactoïdes / réactions anaphylactiques; Hypocalcémie; Aggravation de l'asthme, augmentation des triglycérides.
Système de carrosserie / terme préféré | Statistiques | Placebo (n = 134) |
ESTRASORB 3.max. |
Un surdosage d'ostrogène peut provoquer des nausées, des vomissements, une poitrine Tendresse, douleurs abdominales, somnolence et fatigue et saignement de sevrage se produisent chez les femmes. Le traitement d'une surdose consiste à interrompre ESTRASORB Thérapie avec établissement d'un soin symptomatique adapté.
il n'y a pas de données pharmacodynamiques pour ESTRASORB .
Absorption
Dans une étude multidose, 125 femmes ont été traitées pour 28 Jours une fois par jour avec placebo ou ESTRASORB avec 2 875 mg, 5,75 mg ou 8 625 mg d'estradiol. Le changement moyen par rapport à la ligne de base du radiol sérique concentrations accrues dépendantes de la dose par rapport au placebo (Figure 1 ci-dessous).
Figure 1: Concentrations moyennes d'estradiol dans le sérum (pg / mL)
après utilisation topique du placebo ou de l'ESTRASORB avec 2 875 mg, 5,75
mg, 8 625 mg d'estradiol
Les concentrations sériques d'estradiol ont également été évaluées deuxième étude avec 200 femmes ménopausées, soit quotidiennement Dose d'ESTRASORB (avec 8 625 mg d'estradiol; n = 100) ou placebo (n = 100) pendant 12 semaines. Concentrations d'estradiol de grenouille dans le traitement par ESTRASORB Le groupe a augmenté en moyenne de 8,9 pg / mL au départ jusqu'à 58,6 pg / mL et 70,2 pg / mL en semaines 2 ou. 4 (figure 2). Niveaux bruts d'ESTRASORB resté sur un plateau pendant le reste du parcours: 67,3 pg / mL à la semaine 8 et 63,0 pg / mL à la fin de l'étude.
Figure 2: Radiol sérique moyen (SE) à travers
Concentrations Après utilisation topique quotidienne de 3,45 grammes d'ESTRASORB
Avec 2,5 mg d'estradiol par gramme pendant 12 semaines.
SE = erreur standard de la moyenne
Distribution
Aucune enquête spécifique sur la distribution tissulaire de l'estradiol, absorbé par ESTRASORB chez l'homme, a été réalisé. Le la distribution d'œstrogènes exogènes est similaire à celle des œstrogènes endogènes. Les œstrogènes sont répandus dans le corps et se trouvent généralement dans les plus élevés Concentrations dans les organes cibles de l'hormone sexuelle. Les œstrogènes circulent dans le Sang largement lié à la globuline de liaison aux hormones sexuelles (SHBG) et à l'albumine.
Métabolisme
Les œstrogènes exogènes sont métabolisés de la même manière que œstrogènes endogènes. Les œstrogènes circulants existent dans un équilibre dynamique de interconversions métaboliques. Ces transformations se retrouvent principalement dans le Foie. L'estradiol est converti de manière réversible en estron, et les deux peuvent être convertis trop d'estriol, qui est un métabolite majeur dans l'urine.
Les œstrogènes sont également soumis à une recirculation entérohépatique Conjugaison sulfate et glucuronide dans le foie, sécrétion biliaire de Conjugue dans l'intestin et hydrolyse dans l'intestin suivi de absorption. Chez les femmes ménopausées, une proportion importante de la les œstrogènes circulants existent sous forme de conjugués sulfates, en particulier d'estronsulfate, cela sert de réservoir circulant pour la formation d'œstrogènes plus actifs.
Élimination
L'estradiol, l'estron et l'estriol sont excrétés dans l'urine avec des conjugués glucuronide et sulfate.
Utilisation de écrans solaires
Utilisation de la protection solaire SPF15 10 minutes avant l'utilisation d'ESTRASORB avec une exposition accrue de 8,7 mg d'estradiol à l'estradiol d'environ 38%. Lorsque la crème solaire SPF15 est utilisée pendant 25 minutes après avoir utilisé ESTRASORB avec 8,7 mg d'estradiol, les augmentations en exposition à la fraude à l'estradiol environ 46%.
Potentiel de transmission de l'estradiol
L'estradiol a été détecté sur la peau après 2 et 8 heures post-application. Laver la zone d'application avec du savon et de l'eau pendant 8 heures supprime manifestement l'estradiol du site d'application après utilisation. Sur Contact corporel des hommes adultes pendant 2 minutes aux cuisses des femmes qui a reçu des doses quotidiennes d'ESTRASORB avec 8,7 mg d'estradiol sur deux jours Période 2 et 8 heures après l'application dans une étude distincte, une augmentation moyenne d'environ 25% de l'exposition au radiol sérique a été identifiée.
However, we will provide data for each active ingredient