Composition:
Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Fedorchenko Olga Valeryevna, Pharmacie Dernière mise à jour le 09.04.2022
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Climara
Formes Posologiques Et Dosages
- Climara (système transdermique d'estradiol), 0,025 mg par jour - chaque système de 6,5 cm2 contains 2 mg d'estradiol
- Climara (système transdermique d'estradiol), 0,0375 mg par jour-chaque système de 9,375 cm2 contains 2,85 mg d'estradiol
- Climara (système transdermique d'estradiol), 0,05 mg par jour - chaque système de 12,5 cm2 contains 3,8 mg d'estradiol
- Climara (système transdermique d'estradiol), 0,060 mg par jour - chaque système de 15 cm2 contains 4,55 mg d'estradiol
- Climara (système transdermique d'estradiol), 0,075 mg par jour - chaque système de 18,75 cm2 contains 5,7 mg d'estradiol
- Climara (système transdermique d'estradiol), 0,1 mg par jour - chaque système de 25,0 cm2 contains 7,6 mg d'estradiol
Climara (système transdermique d'estradiol), 0,025 mg par jour - chaque système de 6,5 cm2 contient 2 mg d'estradiol USP boîte individuelle de 4 système NDC 50419-454-04
Climara (système transdermique d'estradiol), 0,0375 mg par jour - chaque système de 9,375 cm2 contient 2,85 mg d'estradiol USP boîte individuelle de 4 systèmes NDC 50419-456-04
Climara (système transdermique d'estradiol), 0,05 mg par jour — chaque système de 12,5 cm2 contient 3,8 mg d'estradiol USP boîte individuelle de 4 système NDC 50419-451-04
Climara (système transdermique d'estradiol), 0,06 mg par jour — chaque système de 15 cm2 contient 4,55 mg d'estradiol USP boîte individuelle de 4 système NDC 50419-459-04
Climara (système transdermique d'estradiol), 0,075 mg par jour - chaque système de 18,75 cm2 contient 5,7 mg d'estradiol USP boîte individuelle de 4 système NDC 50419-453-04
Climara (système transdermique d'estradiol), 0,1 mg par jour — chaque système de 25 cm2 contient 7,6 mg d'estradiol USP boîte individuelle de 4 système NDC 50419-452-04
Stockage Et Manutention
Conserver entre 20 ° C et 25°C (66°F et 77°F), excursions autorisé entre 15°C et 30°C (59°F et 86°F). Ne pas stocker au-dessus de 86 ° F (30°C).
Ne stockez pas les produits non tamponnés. Appliquer immédiatement après le retrait de la pochette de protection.
Les systèmes transdermiques utilisés contiennent toujours une hormone active. De jeter, plier le côté collant du système transdermique ensemble, placez-le dans un conteneur robuste à l'épreuve des enfants, et placez ce conteneur à la poubelle. Utiliser les systèmes transdermiques ne doivent pas être rincés dans les toilettes.
Fabriqué pour: Bayer HealthCare Pharmaceuticals Inc. Whippany, NJ 07981.Fabriqué par: 3M Drug Delivery Systems Northridge, CA 91324. Révisé: Novembre 2017
Traitement De Modéré À Sévère Symptômes Vasomoteurs Dus À La Ménopause
Traitement De Modéré À Sévère Les Symptômes De L'Atrophie Vulvaire Et Vaginale Due À La Ménopause
Limitation D'Utilisation
Lors de la prescription uniquement pour le traitement des symptômes modérés à sévères de l'atrophie vulvaire et vaginale due à ménopause, les produits vaginaux topiques doivent être considérés.
Traitement De L'Hypoestrogenisme Dû À L'Hypogonadisme, À La Castration Ou À L'Insuffisance Ovarienne Primaire
La Prévention De La Ménopausées L'ostéoporose
Limitation D'Utilisation
Lors de la prescription uniquement pour le prévention de l'ostéoporose post-ménopausique, le traitement ne doit être envisagé pour les femmes à risque important d'ostéoporose et de médicaments non œstrogènes devrait être soigneusement examiné.
Généralement, quand l'oestrogène est prescrit pour une femme ménopausée avec un utérus, un progestatif doit également être envisagées pour réduire le risque de cancer de l'endomètre. Une femme sans utérus n'a pas besoin d'un progestatif. Dans certains cas, cependant, les femmes hystérectomisées avec un les antécédents d'endométriose peuvent nécessiter un progestatif.
Utilisation d'oestrogène-seul, ou en combination avec a progestatif, devrait être avec la dose efficace la plus faible et pour le plus court durée compatible avec les objectifs de traitement et les risques pour la femme individuelle. Les femmes ménopausées doivent être réévaluées périodiquement comme cliniquement approprié pour déterminer si le traitement est toujours nécessaire.
Traitement Des Symptômes Vasomoteurs Modérés À Sévères Dus À Ménopause
Commencez le traitement avec 0,025 mg par jour appliqué sur la peau une fois par semaine. Le traitement doit être commencé à la dose efficace la plus faible et durée la plus courte compatible avec les objectifs de traitement. Tentatives de conicité ou cesser le médicament doit être fait à des intervalles de 3 à 6 mois.
Traitement Des Symptômes Modérés À Sévères De La Vulve Et Du Vagin Atrophie Due À La Ménopause
Commencez le traitement avec 0,025 mg par jour appliqué sur la peau une fois par semaine. Le traitement doit être commencé à la dose efficace la plus faible et durée la plus courte compatible avec les objectifs de traitement. Tentatives de conicité ou cesser le médicament doit être fait à des intervalles de 3 à 6 mois.
Traitement De L'Hypoestrogenisme Dû À L'Hypogonadisme, Castration Ou Insuffisance Ovarienne Primaire
Commencez le traitement avec 0,025 mg par jour appliqué sur la peau une fois par semaine. La dose doit être ajustée si nécessaire pour contrôler les symptômes. Les réponses cliniques (soulagement des symptômes) à la dose efficace la plus faible doivent être le guide pour l'établissement de L'administration du système transdermique Climara, surtout chez les femmes avec un utérus intact.
La Prévention De L'Ostéoporose Post-Ménopausique
Commencez le traitement avec 0,025 mg par jour appliqué sur la peau une fois par semaine.
Application Du Système Transdermique Climara
La Sélection Du Site
- Le côté adhérent de Climara doit être placé sur un, zone sèche du bas-ventre ou du quadrant supérieur de la fesse.
- Climara ne doit pas être appliqué sur ou près des seins.
- Les sites d'application doivent être tournés, avec un intervalle d'au moins 1 semaine autorisé entre les applications sur le même site.
- La zone sélectionnée ne doit pas être huilée, endomagée ou irriter. La taille doit être évitée, car les vêtements serrés peuvent frotter le transdermique système hors tension.
- Application aux zones où la position assise délogerait Climara devrait également être évité.
Application
- Climara doit être appliqué immédiatement après l'ouverture du poche et retrait de la doublure de protection.
- Climara doit être pressé fermement en place avec le doigts pendentif au moins 10 secondes, fr s'assurant qu'il y a un bon contact, en particulier sur les bords.
- Si le système se soulève, appliquez une pression pour maintenir l'adhérence.
- Dans le cas où un système de tomber remet à l'onu emplacement différent. Si le système ne peut pas être réappliqué, un nouveau système devrait être appliqué pendant le reste de l'intervalle de dosage de 7 jours.
- Un seul système doit être porté à un moment donné pendentif Intervalle de dosage de 7 jours.
- Nager, se baigner ou utiliser des nations unies sauna tout en utilisant Climara n'a pas été étudié, et ces activités peuvent diminuer l'adhésion de la système et la livraison d'estradiol.
Retrait Du Système Transdermique Climara
- Le retrait de Climara devrait être fait soigneusement et lentement à éviter l'irritation de la peau.
- Si un adhérent reste sur la peau après le retrait de le système Climara, laissez la zone de sécher pendentif en 15 minutes. Puis frottant doucement la zone avec une crème ou une lotion à base d'huile doit éliminer les résidus d'adhésif.
- Les patchs utilisés contiennent encore des hormones actives. Chacun patch doit être soigneusement plié en deux de sorte qu'il colle à lui même avant de le jeter.
Climara est contre-indiqué chez les femmes avec l'un des conditions suivantes:
- Saignement génital Normal non diagnostiqué
- Cancer du sein connu, suspecté ou antécédents
- Néoplasie œstrogénodépendante connue ou soupçonnée
- TVP Active, EP, ou un historique de ces conditions
- Maladie thromboembolique artificielle Active (par exemple, accident vasculaire cérébral et MI), ou un historique de ces conditions
- Réaction anaphylactique connue ou angioedème avec Climara
- Maladie ou insuffisance hépatique connue
- Déficit connu en protéines C, en protéines s ou en antithrombine, ou d'autres troubles thrombophiles connus
- Grossesse connue ou suspectée
AVERTISSEMENT
Inclus en tant que partie de la PRÉCAUTION section.
PRÉCAUTION
Troubles Cardiovasculaires
Un risque accru d'accident vasculaire cérébral et de TVP a été rapporté avec l'œstrogénothérapie. Un risque accru D'EP, TVP, accident vasculaire cérébral et MI a ont été rapportés avec un traitement par œstrogènes et progestatifs. Si l'un de ces cas se produit OU être suspecté, l'œstrogène avec ou sans traitement progestatif doit être arrêté immédiatement.
Facteurs de risque de maladie vasculaire artérielle (par exemple, l'hypertension, le diabète sucré, tabagisme, hypercholestérolémie, et obésité) et / ou thromboembolie veineuse (Tev) (par exemple, antécédents personnels ou les antécédents familiaux de TEV, d'obésité et de lupus érythémateux disséminé) devraient être gérés de façon appropriée.
Coup
Dans la sous-étude whi oestrogène seul, un une augmentation significative du risque d'AVC a été signalée chez les femmes de 50 à 79 ans âge recevant une EC quotidienne (0,625 mg)-seule par rapport aux femmes du même groupe d'âge recevant un placebo (45 contre 33 pour 10 000 femmes-années). L'augmentation du risque a été démontré en l'an 1 et a persisté. Devrait un accident vasculaire cérébral se produit ou est suspecté, le traitement par œstrogène seul doit être interrompu immédiatement.
Analyses de sous-groupes de femmes de 50 à 59 ans suggèrent aucun risque accru d'accident vasculaire cérébral pour les femmes recevant CE (0,625 mg)-seul par rapport à ceux recevant le placebo (18 contre 21 pour 10 000 femmes-années).1
Dans le whi oestrogène plus sous-étude progestative, un risque accru statistiquement significatif d'accident vasculaire cérébral était rapporté chez les femmes de 50 à 79 ans recevant quotidiennement de L'EC (0,625 mg) plus du MPA (2,5 mg) par rapport aux femmes du même groupe d'âge recevant un placebo (33 versus 25 pour 10 000 femmes ans). L'augmentation du risque a été démontré après la première année et a persisté.1 Devrait un accident vasculaire cérébral se produire OU être suspecté, la thérapie œstrogène plus progestatif devrait être arrêté immédiatement.
La Maladie Coronarienne
Dans la sous-étude whi oestrogène seul, aucun effet global sur événements de maladie coronarienne (CHD) (définis comme MI non fatale, MI silencieuse ou CHD le décès) a été rapporté chez les femmes recevant des œstrogènes seuls par rapport au placebo2 .
Analyses de sous-groupes de femmes de 50 à 59 ans suggèrent une réduction statistiquement non significative des événements de MCC (CE [0,625 mg]-seul comparativement au placebo) chez les femmes ayant moins de 10 ans depuis la ménopause (8 versus 16 pour 10 000 femmes-années).1
Dans la sous-étude whi oestrogène plus progestatif, il y avait un augmentation statistiquement non significative du risque d'événements coronariens signalés chez les femmes recevant quotidiennement CE (0,625 mg) plus MPA (2,5 mg) par rapport aux femmes recevant placebo (41 contre 34 pour 10 000 femmes-années).1 Une augmentation relative de la le risque a été démontré au cours de l'année 1, et une tendance à la diminution du risque relatif a été signalé dans les années 2 à 5.
Chez les femmes ménopausées avec maladie cardiaque documentée (n = 2 763), moyenne 66.L'âge de 7 ans, dans un environnement contrôlé essai clinique de prévention secondaire des maladies cardiovasculaires (coeur et Étude de remplacement des œstrogènes / progestatifs [HERS]), traitement par EC quotidien (0.625 mg) plus MPA (2.5 mg) n'a démontré aucun bénéfice cardiovasculaire. Pendant une moyenne suivi de 4.1 ans, traitement avec CE plus MPA n'a pas réduit l'ensemble taux d'événements coronariens chez les femmes ménopausées ayant un cœur coronarien établi maladie. Il y avait plus D'événements CHD dans le groupe CE plus MPA traité que dans le groupe placebo dans l'année 1, mais pas au cours des années suivantes. Un total de 2 321 femmes de L'essai HERS original ont accepté de participer à un open label extension de HERS, HERS II. Le suivi moyen dans HERS II était de 2.7 ans, pour un total de 6.8 ans. Les taux d'événements de maladie coronarienne étaient comparables chez les femmes du groupe CE plus MPA et du groupe placebo dans HERS, HERS II, et de l'ensemble de
Thromboembolie Veineuse
Dans la sous-étude WHI oestrogène seul, le risque de TEV (TVP et PE) a été augmenté chez les femmes recevant quotidiennement CE (0,625 mg)-seul par rapport à placebo (30 contre 22 pour 10 000 femmes-années), bien que seul le risque accru la TVP a atteint une importance statistique (23 contre 15 pour 10 000 femmes-années). L'augmentation du risque de TEV a été démontrée au cours des 2 premières années3. Si une TEV se produit ou est suspectée, œstrogène seul le traitement doit être interrompu immédiatement.
Dans la sous-étude whi oestrogène plus progestatif, un un taux statistiquement significatif de TEV deux fois plus élevé a été rapporté chez les femmes recevant quotidiennement CE (0,625 mg) plus MPA (2,5 mg) par rapport aux femmes recevant placebo (35 contre 17 pour 10 000 femmes-années). Statistiquement significatif augmentation du risque de TVP (26 contre 13 pour 10 000 femmes-années) et D'EP (18 contre 8 pour 10 000 femmes-années) ont également été démontrées. L'augmentation des TEV le risque a été démontré au cours de la première année et a persisté4. Si une TEV se produit ou est suspectée, œstrogène plus progestatif le traitement doit être interrompu immédiatement.
Si possible, les œstrogènes être arrêté au moins 4 à 6 semaines avant la chirurgie du type associé avec un risque accru de thromboembolie, ou pendant des périodes prolongées l'immobilisation.
Tumeurs Malignes
Le Cancer De L'Endomètre
Un risque accru de le cancer de l'endomètre a été rapporté avec l'utilisation de la thérapie sans opposition d'oestrogène dans une femme avec un utérus. Le risque de cancer de l'endomètre rapporté chez les personnes sans opposition les utilisateurs d'oestrogène est environ 2 à 12 fois plus grand que dans les non-utilisateurs, et apparaît dépend de la durée du traitement et de la dose d'œstrogènes. La plupart des études montrent non augmentation significative du risque associé à l'utilisation d'œstrogènes pour moins de 1 an. Le plus grand risque semble associé à une utilisation prolongée, avec une augmentation risques de 15 à 24 fois pendant 5 à 10 ans ou plus. Ce risque a été démontré persister pendant au moins 8 à 15 ans après l'arrêt du traitement par œstrogènes.
Surveillance clinique de tous les femmes utilisant un traitement à l'œstrogène seul ou à l'œstrogène plus progestatif sont importantes. Mesures diagnostiques adéquates, y compris l'échantillonnage dirigé ou aléatoire de l'endomètre une fois indiqué, devrait être entrepris pour exclure la malignité dans postmenopausal femmes présentant des saignements génitaux anormaux persistants ou récurrents non diagnostiqués.
Il n'y a aucune preuve que l'utilisation d'estrogènes naturels résultats dans un profil de risque endométrial différent que les œstrogènes synthétiques de dose équivalente d'oestrogène. Ajout d'un progestatif à la thérapie œstrogénique dans il a été démontré que les femmes ménopausées réduisent le risque d'endomètre hyperplasie, qui peut être un précurseur du cancer de l'endomètre.
Le Cancer Du Sein
L'essai clinique randomisé le plus important fournissant les informations sur le cancer du sein chez les utilisateurs d'œstrogènes seuls sont la sous-étude WHI de CE quotidien (0,625 mg)-seul. Dans la sous-étude WHI oestrogène seul, après une moyenne suivi de 7,1 ans, L'EC quotidienne seule n'était pas associée à une augmentation risque de cancer du sein invasif [risque relatif (RR) 0,80]5.
L'essai clinique randomisé le plus important fournissant informations sur le cancer du sein chez les utilisateurs d'œstrogènes et de progestatifs est le WHI sous-étude de CE quotidien (0,625 mg) plus MPA (2,5 mg). Après un suivi moyen de 5,6 ans, la sous-étude œstrogène plus progestatif a signalé un risque accru de le cancer du sein invasif chez les femmes qui ont pris quotidiennement CE plus MPA.
Dans cette sous-étude, l'utilisation préalable de l'œstrogène seul ou de l'œstrogène de plus un traitement progestatif a été rapporté par 26 pour cent des femmes. Relatif le risque de cancer du sein invasif était de 1.24, et le risque absolu était de 41 contre 33 cas pour 10 000 femmes-années, pour CE plus MPA par rapport au placebo. Parmi les femmes qui ont déclaré une utilisation antérieure de l'hormonothérapie, le risque relatif de le cancer du sein était 1.86, et le risque absolu était de 46 contre 25 cas pour 10 000 femmes-années pour CE plus MPA par rapport au placebo. Chez les femmes qui n'ont signalé aucune utilisation antérieure d'un traitement hormonal, le risque relatif de le cancer du sein invasif était 1.09, et le risque absolu était de 40 contre 36 cas pour 10 000 femmes-années pour CE plus MPA par rapport au placebo. Dans le même sous-étude, les cancers du sein invasifs étaient plus grands, étaient plus susceptibles d'être ganglionnaires positif, et ont été diagnostiqués à un stade plus avancé de L'EC (0.625 mg) plus MPA (2.5 mg) groupe par rapport au groupe placebo. La maladie métastatique était rare, sans différence apparente entre les deux groupes. D'autres pronostique les facteurs, tels que le sous-type histologique, le grade et l'état des récepteurs hormonaux n'ont pas diffèrent entre les groupes6.
Conformément à L'essai clinique WHI, des études ont également rapporté un risque accru de cancer du sein pour l'oestrogène plus la thérapie progestative, et un plus petit risque accru pour la thérapie d'oestrogène-seul, après plusieurs années d'utilisation. Le risque augmente avec la durée d'utilisation, et semble revenir à l'état initial environ 5 ans après l'arrêt du traitement (seules les études d'observation ont des données substantielles sur le risque après l'arrêt). Des études d'observation suggèrent également que le risque de cancer du sein était plus élevé, et est devenu apparent plus tôt, avec la thérapie d'oestrogène plus de progestatif par rapport à l'œstrogénothérapie. Cependant, ces études n'ont pas trouvé variation significative du risque de cancer du sein entre les différents œstrogènes progestatif combinaisons, les doses, ou les voies d'administration
L'utilisation de l'œstrogène seul et de l'œstrogène plus progestatif a ont été rapportés pour entraîner une augmentation des mammographies anormales nécessitant plus évaluation.
Toutes les femmes devraient recevoir des examens mammaires annuels par un fournisseur de soins de santé et effectuer des auto-examens mammaires mensuels. Outre, les examens de mammographie doivent être planifiés en fonction de l'âge du patient, du risque et les résultats antérieurs de la mammographie.
Le Cancer De L'Ovaire
La sous étude whi oestrogène plus progestatif a rapporté un augmentation statistiquement non significative du risque de cancer de l'ovaire. Après un suivi moyen de 5,6 ans, le risque relatif de cancer de l'ovaire pour L'EC plus MPA versus placebo était de 1,58 (IC à 95%, 0,77-3,24). Le risque absolu pour CE plus MPA versus placebo était de 4 contre 3 Cas pour 10 000 femmes-années.7 Une méta-analyse de 17 études épidémiologiques prospectives et 35 études épidémiologiques rétrospectives trouvé que les femmes qui ont utilisé l'hormonothérapie pour les symptômes de la ménopause avaient un risque accru de cancer de l'ovaire. L'analyse primaire, en utilisant case-control les comparaisons ont inclus 12 110 cas de cancer dans les 17 études prospectives. Le les risques relatifs associés à l'utilisation actuelle de l'hormonothérapie étaient de 1.41 (95% intervalle de confiance [IC] 1.32 à 1.50), Il n'y avait aucune différence dans le risque estimations par durée d'exposition (moins de 5 ans [médiane de 3 ans]vs. plus de 5 ans [médiane de 10 ans] d'utilisation avant le diagnostic de cancer). Le risque relatif associé à l'utilisation combinée actuelle et récente (abandonnée utilisation dans les 5 ans avant le diagnostic de cancer) était 1.37 (IC à 95% 1.27 à 1.48), et le risque élevé était significatif pour l'œstrogène seul et l'œstrogène plus les progestatifs produits. La durée exacte de l'hormonothérapie d'utilisation un risque accru de cancer de l'ovaire, cependant, est inconnue
Démence Probable
Dans les caprices de l'œstrogène seul étude auxiliaire de WHI, un la population de 2 947 femmes hystérectomisées âgées de 65 à 79 ans a été randomisée à CE quotidien (0,625 mg) - seul ou placebo.
Après un suivi moyen de 5,2 ans, 28 femmes le groupe oestrogène seul et 19 femmes du groupe placebo ont reçu un diagnostic de démence probable. Le risque relatif de démence probable pour CE seul rapport le placebo était de 1,49 (IC à 95%, 0,83-2,66). Le risque absolu de probable la démence pour CE seul versus placebo était de 37 contre 25 cas pour 10 000 femmes-années8.
Dans L'étude auxiliaire WHIMS oestrogène plus progestatif, un la population de 4 532 femmes ménopausées âgées de 65 à 79 ans a été randomisée à CE quotidien (0,625 mg) plus MPA (2,5 mg) ou placebo. Après un suivi moyen de 4 ans, 40 femmes dans le groupe CE plus MPA et 21 femmes dans le groupe placebo ont été diagnostiqués avec une démence probable. Le risque relatif de démence probable pour CE plus MPA versus placebo était de 2,05 (IC à 95%, 1,21-3,48). Le le risque absolu de démence probable pour CE plus MPA versus placebo était de 45 versus 22 cas pour 10 000 femmes-années8.
Lorsque les données des deux populations dans les caprices les études auxiliaires œstrogènes seuls et œstrogènes plus progestatifs ont été regroupées comme suit prévu dans le protocole des caprices, le risque relatif global déclaré pour la démence était de 1,76 (IC à 95%, 1,19-2,60). Étant donné que les deux études auxiliaires ont été menée chez des femmes de 65 à 79 ans, on ne sait pas si ces résultats appliquer aux jeunes femmes ménopausées8.
Maladie De La Vésicule Biliaire
Une augmentation de 2 à 4 fois du risque de maladie de la vésicule biliaire nécessitant une intervention chirurgicale chez les femmes ménopausées recevant des œstrogènes a été signaler.
Hypercalcémie
L'administration d'œstrogènes peut entraîner une hypercalcémie sévère chez les femmes atteintes de cancer du sein et de métastases osseuses. En cas d'hypercalcémie, utilisez du médicament doit être arrêté et des mesures appropriées prises pour réduire l' le niveau de calcium sérique.
Anomalies Visuelles
Une thrombose vasculaire rétinienne a été rapportée chez la femme recevoir des œstrogènes. Cesser le traitement en attendant l'examen s'il y a perte soudaine partielle ou complète de la vision, ou apparition soudaine d'une proptose, diplopie, ou migraine. Si l'examen révèle un œdème papillaire ou rétinien vasculaire les lésions, les œstrogènes doivent être définitivement arrêtés.
Ajout D'Un Progestatif Lorsqu'Une Femme N'A Pas Subi D'Hystérectomie
Études de l'ajout d'un progestatif pour 10 ou plus jours d'un cycle d'administration d'oestrogène, ou tous les jours avec l'oestrogène dans un régime continu, ont rapporté une incidence réduite de l'endomètre hyperplasie que serait induite par le traitement des œstrogènes seul. Endomètre l'hyperplasie peut être un précurseur du cancer de l'endomètre.
Il y a cependant des risques possibles qui peuvent être associés avec l'utilisation de progestatifs avec des œstrogènes par rapport aux régimes œstrogènes seuls. Ceux-ci incluent un risque accru de cancer du sein.
Pression Artérielle Élevée
Dans un petit nombre de rapports de cas, des augmentations substantielles dans la pression artérielle ont été attribués à des réactions idiosyncratiques aux œstrogènes. Dans un grand essai clinique randomisé contrôlé par placebo, un effet généralisé des œstrogènes sur la pression artérielle n'a pas été vu.
Hypertriglycéridémie
Chez les femmes présentant une hypertriglycéridémie préexistante, les œstrogènes le traitement peut être associé à des élévations des triglycérides plasmatiques conduisant à pancréatite. Envisager l'arrêt du traitement en cas de pancréatite.
Insuffisance Hépatique Et / Ou Antécédents De Cholestatique Jaunisse
Les œstrogènes peuvent être mal métabolisés chez les femmes avec altération de la fonction hépatique. Pour les femmes ayant des antécédents d'ictère cholestatique associé avec l'utilisation passée d'oestrogène ou avec la grossesse, la prudence devrait être exercée, et dans en cas de récidive, le médicament doit être arrêté.
Hypothyroïdie
L'administration d'oestrogène mène à augmenté taux de globuline liant la thyroïde (TBG). Les femmes ayant une fonction thyroïdienne normale peuvent compensez L'augmentation du TBG en fabriquant plus d'hormone thyroïdienne, ainsi maintenir les concentrations sériques de T4 et de T3 libres dans la plage normale. Femme dépendant du traitement hormonal substitutif thyroïdien qui reçoivent également les œstrogènes peuvent nécessiter une augmentation des doses de leur traitement de remplacement de la thyroïde. Ces femmes devraient avoir leur fonction thyroïdienne surveillée afin de maintenir leur taux d'hormones thyroïdiennes libres dans une plage acceptable.
La Rétention De Liquide
Les œstrogènes peuvent provoquer un certain degré de rétention d'eau. Femme avec des conditions qui pourraient être influencées par ce facteur, comme un insuffisance rénale, justifient une observation attentive lorsque l'œstrogène seul est prescrire.
L'hypocalcémie
Le traitement par œstrogènes doit être utilisé avec prudence chez les femmes avec une hypoparathyroïdie, une hypocalcémie induite par les œstrogènes peut survenir.
Exacerbation De L'Endométriose
Quelques cas de transformation maligne des résidus des implants endométriaux ont été rapportés chez des femmes traitées après une hystérectomie avec l'œstrogénothérapie. Pour les femmes connues pour avoir l'endométriose résiduelle après l'hystérectomie, l'ajout de progestatif doit être envisagé.
Œdème De Quincke Héréditaire
Les œstrogènes exogènes peuvent exacerber les symptômes de l'œdème de quincke chez les femmes atteintes d'œdème de Quincke héréditaire.
Exacerbation D'Autres Conditions
La thérapie par les œstrogènes peut provoquer une exacerbation de l'asthme, diabète sucré, épilepsie, migraine, porphyrie, lupus érythémateux disséminé, et hémangiomes hépatiques et doivent être utilisés avec prudence chez les femmes avec ces condition.
Les Tests De Laboratoire
Hormone folliculo-stimulante sérique (FSH) et estradiol il n'a pas été démontré que les niveaux soient utiles dans la prise en charge de symptômes vasomoteurs et symptômes modérés à sévères de la vulve et du vagin l'atrophie.
Interactions Médicament-Test De Laboratoire
Temps de prothrombine accéléré, thromboplastine partielle temps et temps d'agrégation plaquettaire, augmentation du nombre de plaquettes, augmentation facteurs II, VII antigène, VIII antigène, VIII activité coagulante, IX, X, XII, Complexe VII-X, complexe II-VII-X et bêta-thromboglobuline, diminution des niveaux de antifactor Xa et antithrombine III, diminution de l'activité antithrombine III, augmentation taux de fibrinogène et d'activité fibrinogène, augmentation de l'antigène plasminogène et activité.
Augmentation des niveaux de TBG entraînant une augmentation de la circulation hormone thyroïdienne totale, mesurée par l'iode lié aux protéines (PBI), taux de T4 (par colonne ou par radioimmunoessay) ou niveaux T3 par radioimmunoessay. T3 de résine l'absorption est diminuée, reflétant L'augmentation du TBG. Concentrations de T4 libre et de T3 libre ne sont pas altérés. Les femmes sous traitement de remplacement de la thyroïde peuvent nécessiter des doses plus élevées de hormone thyroïdienne.
D'autres protéines de liaison peuvent être élevées dans le sérum, pour exemple, globuline de liaison aux corticostéroïdes (CBG), globuline de liaison aux hormones sexuelles (SHBG), menant aux corticostéroïdes circulants totaux et au sexe accrus stéroïdes, respectivement. Concentrations d'hormones libres, telles que la testostérone et estradiol, peut être diminué. D'autres protéines plasmatiques peuvent être augmentées (substrat angiotensinogène / Rénine, alpha-l-antitrypsine, céruloplasmine).
Augmentation des lipoprotéines de haute densité plasmatiques (HDL) et HDL2 concentrations de sous-fraction du cholestérol, lipoprotéines de basse densité réduites (LDL) concentration de cholestérol et augmentation des niveaux de triglycérides.
Altération de la tolérance au glucose.
Informations Sur Le Conseil Des Patients
Voir Étirage patient approuvé PAR LA FDA (informations sur le PATIENT et Instructions d'utilisation)
Des Saignements Vaginaux
Informer les femmes ménopausées de l'importance de signaler les saignements vaginaux à leur fournisseur de soins de santé dès que possible.
Effets Indésirables Graves Possibles Avec L'Œstrogène Seul Thérapie
Informer les femmes ménopausées des effets indésirables graves possibles réactions de la thérapie par œstrogène seul, y compris les troubles cardiovasculaires, malignes néoplasmes et démence probable.
Effets Indésirables Possibles Moins Graves Mais Courants Avec L'Œstrogène Seul Thérapie
Informer les femmes ménopausées de possibles moins graves mais effets indésirables courants du traitement par œstrogènes seuls tels que maux de tête, seins douleur et sensibilité, nausées et vomissements.
Toxicologie Non Clinique
Carcinogenèse, Mutagenèse, Altération De La Fertilité
Administration continue à Long terme de produits naturels et les œstrogènes synthétiques chez certaines espèces animales augmentent la fréquence de carcinomes du sein, de l'utérus, du col de l'utérus, du vagin, des testicules et du foie.
Utilisation Dans Des Populations Spécifiques
Grossesse
Climara ne doit pas être utilisé pendant la grossesse. Il semble y avoir peu ou pas de risque accru de malformations congénitales chez les enfants né de femmes qui ont utilisé des œstrogènes et des progestatifs comme contraceptifs oraux par inadvertance pendant la grossesse précoce.
Les Mères Qui Allaitent
Climara ne doit pas être utilisé pendant l'allaitement. Œstrogène il a été démontré que l'administration aux femmes qui allaitent diminue la quantité et la qualité du lait maternel. Les quantités détectables d'œstrogènes ont été identifié dans le lait maternel des femmes recevant un traitement aux œstrogènes. Précaution doit être exercé lorsque le système transdermique Climara est administré à un femme qui allaite.
Utilisation Pédiatrique
Climara n'est pas indiqué chez les enfants. Des études cliniques n'ont pas été menées dans la population pédiatrique.
Utilisation Gériatrique
Il n'y a pas eu suffisamment de femmes gériatriques impliqué dans des études cliniques utilisant Climara pour déterminer si les personnes de plus de 65 ans diffèrent des sujets plus jeunes dans leur réponse à Climara.
Études de L'Initiative pour la santé des femmes
Dans la sous-étude whi oestrogène seul (CE quotidien [0,625 mg]-seul versus placebo), il y avait un risque relatif plus élevé d'accident vasculaire cérébral chez les femmes de plus de 65 ans.
Dans la sous-étude whi oestrogène plus progestatif (CE quotidien [0,625 mg] plus MPA [2,5 mg] versus placebo), il y avait un risque relatif plus élevé des accidents vasculaires cérébraux non fatals et du cancer du sein invasif chez les femmes de plus de 65 ans âge.
Étude sur la mémoire de L'Initiative pour la santé des femmes
Dans les caprices études auxiliaires des femmes ménopausées 65 à 79 ans, il y avait un risque accru de démence probable chez les femmes recevant des œstrogènes seuls ou des œstrogènes plus progestatifs par rapport à placebo.
Étant donné que les deux études auxiliaires ont été menées chez les femmes 65 à 79 ans, on ne sait pas si ces résultats s'appliquent aux jeunes les femmes ménopausées8.
Insuffisance Rénale
Chez les femmes ménopausées atteintes d'insuffisance rénale terminale (IRT) recevant une hémodialyse d'entretien, les taux sériques totaux d'estradiol sont plus élevé que chez les sujets normaux à l'inclusion et après des doses orales de l'estradiol. Par conséquent, les doses transdermiques conventionnelles d'estradiol utilisées chez les individus avec une fonction rénale normale peut être excessive pour les femmes ménopausées atteintes D'IRT recevoir une hémodialyse d'entretien.
Insuffisance Hépatique
Les œstrogènes peuvent être mal métabolisés chez les patients atteints de altération de la fonction hépatique et doit être administré avec prudence.
RÉFÉRENCE
1. Rossouw JE, et coll. Hormonothérapie postménopausique et Risque de maladie cardiovasculaire selon L'âge et les années écoulées depuis la ménopause. JAMA. 2007,297:1465-1477.
2. Hsia J, et coll. Œstrogènes équins conjugués et La Maladie Coronarienne. Arch Int Med. 2006,166:357-365.
3. Curb JD, et coll. Thrombose veineuse et conjuguée Œstrogène équin chez les femmes sans utérus. Arch Int Med. 2006,166:772-780.
4. Cushman M, et al. Oestrogène plus progestatif et risque de La Thrombose Veineuse. JAMA. 2004,292:1573-1580.
5. Stefanick ML, et al. Effets des équidés conjugués Oestrogènes sur le Cancer du sein et Le dépistage par mammographie chez les femmes ménopausées Avec Hystérectomie. JAMA. 2006,295:1647-1657.
6. Chlebowski RT, et al. Influence de L'œstrogène Plus Progestatif sur le Cancer du sein et la mammographie chez les femmes ménopausées en bonne santé. JAMA. 2003,289:3234-3253.
7. Anderson GL, et coll. Effets de L'œstrogène plus progestatif sur les Cancers gynécologiques et les procédures de Diagnostic associées. JAMA. 2003,290:1739-1748.
8. Shumaker SA, et al. Œstrogènes équins conjugués et Incidence de démence Probable et de déficience Cognitive légère chez les ménopausées Femme. JAMA. 2004,291:2947-2958.
EFFETS SECONDAIRES
Les effets indésirables graves suivants sont discutés ailleurs dans l'étiquetage:
- Troubles Cardiovasculaires
- Tumeurs Malignes
Expérience Des Essais Cliniques
Parce que les essais cliniques sont menés sous largement des conditions variables, taux d'effets indésirables observés dans les essais cliniques d'un le médicament ne peut pas être directement comparé aux taux dans les essais cliniques d'un autre médicament et peut ne pas refléter les taux observés dans la pratique.
Les données décrites ci-dessous reflètent les données regroupées de 5 cliniques essais de Climara. Au total 614 femmes ont été exposées à Climara pendant 3 mois (193 femmes à 0.025 mg par jour, 201 femmes à 0.05 mg par jour, 194 femmes à 0.1 mg par jour) dans des essais randomisés en double aveugle d'efficacité clinique versus placebo et Versus comparateur actif. Toutes les femmes étaient ménopausées, avaient un taux sérique d'estradiol inférieur à 20 pg / mL, et un minimum de cinq modéré à grave bouffées de chaleur par semaine, ou un minimum de 15 bouffées de chaleur par semaine de toute sévérité à l'inclusion. Inclus dans ce tableau sont un supplément de 25 femmes hystérectomisées ménopausées exposées à Climara 0.025 mg par jour pour 6 à 24 Mois (N=16 à 24 mois) dans un, étude contrôlée par placebo de Climara pour la prévention de l'ostéoporose
Tableau 1: Effets Indésirables Liés Au Traitement Signalé
à une fréquence ≥ 5 et plus fréquente chez les femmes recevant Climara
Système De Corps Effets Indésirables |
Climara | PlaceboC (N = 72) |
||
0,025 mg / jourL'ONU (N=219) |
0,05 mg / jourb (N=201) |
0,1 mg / jourb (N=194) |
||
Corps dans son ensemble | 21% | 39% | 37% | 29% |
Mal | 5% | 18% | 13% | 10% |
Douleur | 1% | 8% | 11% | 7% |
lumbago | 4% | 8% | 9% | 6% |
Œdème | 0.5% | 13% | 10% | 6% |
Système Digestif | 9% | 21% | 29% | 18% |
Les Douleurs Abdominales | 0% | 11% | 16% | 8% |
Nausée | 1% | 5% | 6% | 3% |
Flatulence | 1% | 3% | 7% | 1% |
Système Musculo-Squelettique | 7% | 9% | 11% | 4% |
Arthralgie | 1% | 5% | 5% | 3% |
Système Nerveux | 13% | 10% | 11% | 1% |
Dépression | 1% | 5% | 8% | 0% |
Appareil Génito-Urinaire | 12% | 18% | 41% | 11% |
Des Douleurs Dans Les Seins | 5% | 8% | 29% | 4% |
Leucorrhée | 1% | 6% | 7% | 1% |
Système Respiratoire | 15% | 26% | 29% | 14% |
URTI | 6% | 17% | 17% | 8% |
Pharyngite | 0.5% | 3% | 7% | 3% |
Sinusite | 4% | 4% | 5% | 3% |
Rhinite | 2% | 4% | 6% | 1% |
De la peau et des Phanères | 19% | 12% | 12% | 15% |
Le prurit | 0.5% | 6% | 3% | 6% |
A) effets indésirables survenant
au taux de ≥ 5 pour cent dans les essais Climara d'efficacité clinique contre
placebo et Versus comparateur actif, et essai de Climara contre
placebo pour la prévention de l'ostéoporose B) effets indésirables survenant à un taux ≥ 5% dans les essais Climara efficacité clinique contre placebo et comparateur actif c) effets indésirables survenant dans le groupe placebo dans L'essai Climara de l'efficacité par rapport au placebo |
Expérience Post-Commercialisation
Les effets indésirables suivants ont été identifiés lors de L'utilisation post-approbation du transdermique Climara système. Parce que ces réactions sont signalées volontairement par une population de taille incertaine, il n'est pas toujours possible d'estimer de manière fiable leur fréquence ou établir une relation causale avec l'exposition aux médicaments.
Système Génito-Urinaire
Changements dans le schéma de saignement, douleur pelvienne
Poitrine
Cancer du sein, douleur mammaire, sensibilité mammaire
Cardiovasculaire
Changements dans la pression artérielle, palpitations, bouffées de chaleur
Le système digestif
Des vomissements, des douleurs abdominales, distension abdominale, des nausées
Peau
Alopécie, hyperhidrose, sueurs nocturnes, urticaire, éruption cutanée
Oeil
Troubles visuels, intolérance aux lentilles de contact,
Système Nerveux Central
Dépression, migraine, paresthésie, vertiges, anxiété, irritabilité, sautes d'Humeur, nervosité, insomnie, maux de tête
Divers
Fatigue, symptômes ménopausiques, augmentation de poids, réaction au site d'application, réactions anaphylactiques
INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES
Interactions Métaboliques
In vitro et in vivo ont montré que les œstrogènes sont partiellement métabolisés par le cytochrome P450 3A4 (CYP3A4). Par conséquent, les inducteurs ou les inhibiteurs du CYP3A4 peuvent affecter le métabolisme des médicaments œstrogènes. Inducteurs du CYP3A4 comme le St. Préparations de millepertuis (hypericum perforatum), phénobarbital, la carbamazépine et la rifampicine peuvent réduire les concentrations plasmatiques d'œstrogènes, éventuellement entraînant une diminution des effets thérapeutiques et / ou des changements dans l'utérus saignements profil. Inhibiteurs du CYP3A4 tels que l'érythromycine, la clarithromycine, le kétoconazole, l'itraconazole, le ritonavir et le jus de pamplemousse peuvent augmenter le plasma les concentrations d'œstrogènes et peuvent entraîner des effets secondaires
Climara ne doit pas être utilisé pendant la grossesse. Il semble y avoir peu ou pas de risque accru de malformations congénitales chez les enfants né de femmes qui ont utilisé des œstrogènes et des progestatifs comme contraceptifs oraux par inadvertance pendant la grossesse précoce.
Les effets indésirables graves suivants sont discutés ailleurs dans l'étiquetage:
- Troubles Cardiovasculaires
- Tumeurs Malignes
Expérience Des Essais Cliniques
Parce que les essais cliniques sont menés sous largement des conditions variables, taux d'effets indésirables observés dans les essais cliniques d'un le médicament ne peut pas être directement comparé aux taux dans les essais cliniques d'un autre médicament et peut ne pas refléter les taux observés dans la pratique.
Les données décrites ci-dessous reflètent les données regroupées de 5 cliniques essais de Climara. Au total 614 femmes ont été exposées à Climara pendant 3 mois (193 femmes à 0.025 mg par jour, 201 femmes à 0.05 mg par jour, 194 femmes à 0.1 mg par jour) dans des essais randomisés en double aveugle d'efficacité clinique versus placebo et Versus comparateur actif. Toutes les femmes étaient ménopausées, avaient un taux sérique d'estradiol inférieur à 20 pg / mL, et un minimum de cinq modéré à grave bouffées de chaleur par semaine, ou un minimum de 15 bouffées de chaleur par semaine de toute sévérité à l'inclusion. Inclus dans ce tableau sont un supplément de 25 femmes hystérectomisées ménopausées exposées à Climara 0.025 mg par jour pour 6 à 24 Mois (N=16 à 24 mois) dans un, étude contrôlée par placebo de Climara pour la prévention de l'ostéoporose
Tableau 1: Effets Indésirables Liés Au Traitement Signalé
à une fréquence ≥ 5 et plus fréquente chez les femmes recevant Climara
Système De Corps Effets Indésirables |
Climara | PlaceboC (N = 72) |
||
0,025 mg / jourL'ONU (N=219) |
0,05 mg / jourb (N=201) |
0,1 mg / jourb (N=194) |
||
Corps dans son ensemble | 21% | 39% | 37% | 29% |
Mal | 5% | 18% | 13% | 10% |
Douleur | 1% | 8% | 11% | 7% |
lumbago | 4% | 8% | 9% | 6% |
Œdème | 0.5% | 13% | 10% | 6% |
Système Digestif | 9% | 21% | 29% | 18% |
Les Douleurs Abdominales | 0% | 11% | 16% | 8% |
Nausée | 1% | 5% | 6% | 3% |
Flatulence | 1% | 3% | 7% | 1% |
Système Musculo-Squelettique | 7% | 9% | 11% | 4% |
Arthralgie | 1% | 5% | 5% | 3% |
Système Nerveux | 13% | 10% | 11% | 1% |
Dépression | 1% | 5% | 8% | 0% |
Appareil Génito-Urinaire | 12% | 18% | 41% | 11% |
Des Douleurs Dans Les Seins | 5% | 8% | 29% | 4% |
Leucorrhée | 1% | 6% | 7% | 1% |
Système Respiratoire | 15% | 26% | 29% | 14% |
URTI | 6% | 17% | 17% | 8% |
Pharyngite | 0.5% | 3% | 7% | 3% |
Sinusite | 4% | 4% | 5% | 3% |
Rhinite | 2% | 4% | 6% | 1% |
De la peau et des Phanères | 19% | 12% | 12% | 15% |
Le prurit | 0.5% | 6% | 3% | 6% |
A) effets indésirables survenant
au taux de ≥ 5 pour cent dans les essais Climara d'efficacité clinique contre
placebo et Versus comparateur actif, et essai de Climara contre
placebo pour la prévention de l'ostéoporose B) effets indésirables survenant à un taux ≥ 5% dans les essais Climara efficacité clinique contre placebo et comparateur actif c) effets indésirables survenant dans le groupe placebo dans L'essai Climara de l'efficacité par rapport au placebo |
Expérience Post-Commercialisation
Les effets indésirables suivants ont été identifiés lors de L'utilisation post-approbation du transdermique Climara système. Parce que ces réactions sont signalées volontairement par une population de taille incertaine, il n'est pas toujours possible d'estimer de manière fiable leur fréquence ou établir une relation causale avec l'exposition aux médicaments.
Système Génito-Urinaire
Changements dans le schéma de saignement, douleur pelvienne
Poitrine
Cancer du sein, douleur mammaire, sensibilité mammaire
Cardiovasculaire
Changements dans la pression artérielle, palpitations, bouffées de chaleur
Le système digestif
Des vomissements, des douleurs abdominales, distension abdominale, des nausées
Peau
Alopécie, hyperhidrose, sueurs nocturnes, urticaire, éruption cutanée
Oeil
Troubles visuels, intolérance aux lentilles de contact,
Système Nerveux Central
Dépression, migraine, paresthésie, vertiges, anxiété, irritabilité, sautes d'Humeur, nervosité, insomnie, maux de tête
Divers
Fatigue, symptômes ménopausiques, augmentation de poids, réaction au site d'application, réactions anaphylactiques
Un surdosage d'œstrogène peut provoquer des nausées, des vomissements, des seins sensibilité, douleur abdominale, somnolence et fatigue, et saignement de sevrage dans femme. Le traitement du surdosage consiste en l'arrêt du traitement par Climara avec institution de soins symptomatiques appropriés.
Il n'y a pas pharmacodynamiques données pour Climara.
Absorption
Administration transdermique de Climara produit des concentrations sériques moyennes d'estradiol comparables à celles produit par les femmes préménopausées dans la phase folliculaire précoce de l'ovulation cycle. La pharmacocinétique de l'estradiol après application du Climara le système transdermique a été étudié chez 197 femmes ménopausées en bonne santé dans six étude. Dans cinq des études, le système transdermique Climara a été appliqué à l'abdomen, et dans une sixième étude, l'application aux fesses et à l'abdomen ont été comparer.
Le Climara transdermique le système de livraison libère continuellement l'estradiol qui est transporté à travers peau intacte conduisant à des niveaux circulants soutenus d'estradiol pendant 7 jours période de traitement. La disponibilité systémique de l'estradiol après transdermique l'administration est environ 20 fois plus élevée que celle après administration orale. Cette différence est due à l'absence de métabolisme de premier passage lorsque l'estradiol est donnée par la voie transdermique.
Dans une étude de biodisponibilité, le Climara 6,5 cm2 était étudié avec le Climara 12.5 cm2 comme référence. Les niveaux moyens d'estradiol dans le sérum des deux tailles est illustré à la Figure 1.
Figure 1: Concentrations sérieuses moyennes de 17β-Estradiol
profil en fonction du temps après Application d'un système transdermique de 6,5 cm2 et
Application D'un système transdermique Climara de 12,5 cm2
La proportionnalité de la Dose a été démontrée pour le Climara 6.5 système transdermique cm2 par rapport au système transdermique Climara 12,5 cm2 dans une étude croisée de 2 semaines avec une période de lavage de 1 semaine entre le systèmes bi-transdermiques chez 24 femmes ménopausées.
La proportionnalité de la Dose a également été démontrée pour Système transdermique Climara (12,5 cm2 et 25 cm2) dans une étude d'une semaine menée dans 54 femmes ménopausées. Les niveaux moyens d'équilibre (Cavg) de l'estradiol lors de L'application de Climara 25 cm2 et 12,5 cm2 sur l'abdomen étaient d'environ 80 et 40 pg / mL, respectivement.
Dans une étude d'application multiple de 3 semaines dans 24 femmes ménopausées, le système transdermique Climara de 25 cm2 produit en moyenne concentrations maximales d'estradiol (Cmax) d'environ 100 pg/mL. Auge valeurs à la fin de chaque intervalle d'usure (Cmin) étaient d'environ 35 pg/mL. Près des courbes sériques identiques ont été observées chaque semaine, indiquant peu ou pas accumulation d'estradiol dans le corps. Taux de crête et de creux de l'estrone sérique étaient 60 et 40 pg / mL, respectivement.
Dans une étude croisée randomisée à dose unique menée pour comparer l'effet du site d'application, 38 femmes ménopausées portaient un unique Climara 25 cm2 système transdermique pendant 1 semaine sur l'abdomen et fesse. Les profils de concentration sérique d'estradiol sont illustrés à la Figure 2. Les valeurs de Cmax et Cavg étaient, respectivement, 25 pour cent et 17 pour cent plus élevés avec l'application des fesses qu'avec l'application de l'abdomen.
Figure 2: sérum moyen observé D'Estradiol (± SE)
Les Concentrations pour une Demande d'une semaine du système transdermique Climara (25
cm2) à L'abdomen et aux fesses de 38 femmes ménopausées
Le tableau 2 présente un résumé de estradiol paramètres pharmacocinétiques déterminés lors de l'évaluation de la Système transdermique Climara.
Tableau 2: Pharmacocinétique
Résumé (Valeurs Moyennes D'Estradiol)
Taux De Livraison Climara | Surface (cm2) | Site D'Application | Aucun. des sujets | Dosage | La Cmax (pg / mL) | C min (pg / mL) | Cavg (pg / mL) |
0.025 | 6.5 | Abdomen | 24 | Seul | 32 | 17 | 22 |
0.05 | 12.5 | Abdomen | 102 | Seul | 71 | 29 | 41 |
0.1 | 25 | Abdomen | 139 | Seul | 147 | 60 | 87 |
0.1 | 25 | Fesse | 38 | Seul | 174 | 71 | 106 |
L'écart-type relatif de chaque paramètre pharmacocinétique après application à l'abdomen en moyenne 50 pour cent, ce qui est révélateur de la variabilité intersubjective considérable associé avec transdermique de médicaments de livraison. L'écart-type relatif de chaque le paramètre pharmacocinétique après application sur la fesse était inférieur à celui après application sur l'abdomen (par exemple, pour Cmax 39% contre 62 pour cent, et pour Cavg 35 pour cent contre 48 pour cent).
Distribution
La distribution des exogènes les œstrogènes sont similaires à ceux des œstrogènes endogènes. Les œstrogènes sont largement distribué dans le corps et se trouvent généralement à des concentrations plus élevées dans le organes cibles d'hormones sexuelles. Les œstrogènes circulent dans le sang en grande partie liés à La SHBG et de l'albumine.
Métabolisme
Les œstrogènes exogènes sont métabolisé de la même manière que les œstrogènes endogènes. Oestrogènes circulants existent dans un équilibre dynamique d'interconversions métaboliques. Ils des transformations ont lieu principalement dans le foie. L'Estradiol est converti de manière réversible à l'estrone, et les deux peuvent être convertis en estriol, qui est un urinaire majeur métabolite. Les œstrogènes subissent également une recirculation entérohépatique via le sulfate et conjugaison de glucuronide dans le foie, sécrétion biliaire de conjugués dans le intestin, et hydrolyse dans l'intestin suivie d'une réabsorption. Dans femmes ménopausées, une proportion significative des œstrogènes circulants existe sous forme de conjugués de sulfate, en particulier le sulfate d'estrone, qui sert de réservoir circulant pour la production d'œstrogènes plus actifs
Excrétion
L'Estradiol, l'estrone et l'estriol sont excrétés dans l'urine le long de glucuronides et sulfates conjugués.
Adhérence
Une étude ouverte des potentiels d'adhésion du placebo systèmes transdermiques qui correspondent aux tailles 6,5 cm2 et 12,5 cm2 de Climara a été menée chez 112 femmes en bonne santé de 45 à 75 ans. Chaque femme appliqué les deux systèmes transdermiques chaque semaine, sur l'abdomen externe supérieur, pour 3 semaines consécutives. Il convient de noter que le bas-ventre et le quadrant supérieur de les fesses sont les sites d'application approuvés pour Climara.
L'évaluation de l'adhérence a été faite visuellement les jours 2, 4, 5, 6, 7 de chaque semaine d'usure du système transdermique. Un total de 1,654 adhérence des observations ont été effectuées pour 333 systèmes transdermiques de chaque taille.
De ces observations, environ 90 pour cent ont montré essentiellement pas de portance pour les systèmes transdermiques de 6,5 cm2 et 12,5 cm2. De le nombre total de systèmes transdermiques appliqués, environ 5 pour cent ont montré détachement complet pour chaque taille. Potentiels d'adhérence des 18,75 cm2 et 25 les tailles cm2 des systèmes transdermiques (0,075 mg par jour et 0,1 mg par jour) n'ont pas été étudié.
Nov 2017
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