Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Kovalenko Svetlana Olegovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 16.03.2022
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contraception orale;
contraception orale et traitement des saignements menstruels abondants et / ou prolongés sans pathologie organique.
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Thérapie hormonale compatible des symptômes de carence en œstrogènes chez les femmes en ménopause (au plus tôt 1 an après son apparition).
L'utilisation de Clair® contre-indiqué en présence de l'un des états énumérés ci-dessous. Si l'une de ces conditions se développe pour la première fois dans le contexte de l'admission, le médicament doit être immédiatement annulé :
hypersensibilité aux substances actives ou à l'une des substances auxiliaires qui composent le médicament;
thrombose (veineuse et artérielle) et thromboembolie à l'heure actuelle ou dans l'anamnèse (y compris h. thrombose veineuse profonde, thromboembolie pulmonaire, infarctus du myocarde, AVC);
états précédant la thrombose (y compris h. attaques ischémiques transitoires, angine de poitrine) actuellement ou en anamnésie;
prédisposition acquise ou héréditaire identifiée à la thrombose veineuse ou artérielle, y compris la résistance à la protéine C activée, la carence en antitrombine III, la carence en protéines C, la carence en protéines S, l'hyperhomocystéinémie, les anticorps contre les phospholipides (antitle contre la cardiolipine, lupus anticoagulant) ;
le risque élevé de développer une thrombose veineuse ou artérielle (voir. "Instructions spéciales");
migraine avec des symptômes neurologiques focaux, y compris.h. dans l'histoire ;
diabète sucré avec complications vasculaires;
pancréatite avec hypertriglycéridémie sévère actuellement ou en anamnèse;
insuffisance hépatique et maladies hépatiques sévères (avant normalisation des indicateurs de la fonction hépatique);
tumeurs hépatiques (de grande qualité et malignes) actuellement ou dans l'histoire;
tumeurs malignes dépendantes des hormones identifiées (y compris h. organes génitaux ou glandes mammaires) ou suspicion à leur sujet ;
saignement du vagin d'une genèse peu claire;
intolérance au lactose, déficit en lactase, malabsorption du glucose-galactose;
grossesse ou suspicion;
période d'allaitement.
Avec prudence
Si l'une des maladies / états / facteurs de risque énumérés ci-dessous est actuellement disponible, le risque potentiel et les avantages attendus de l'utilisation du médicament Clair doivent être soigneusement corrélés® dans chaque cas individuel:
facteurs de risque de développement de la thrombose et de la thromboembolie (tabac, obésité, dyslipoprotéinémie, hypertension artérielle, migraine, maladies des valves cardiaques, troubles du rythme cardiaque, interventions chirurgicales étendues sans immobilisation prolongée) ;
d'autres maladies dans lesquelles des troubles de la circulation sanguine périphérique peuvent survenir (diabète sucré, lupus rouge systémique, syndrome hémolytique et urémique, maladie de Crohn et colite ulcéreuse, anémie falciforme);
œdème angioneurotique héréditaire;
hypertriglycéridémie;
les maladies survenues ou aggravées au cours de la grossesse ou dans le contexte de la prise antérieure d'hormones sexuelles (y compris h. jaunisse cholestatique, démangeaisons cholestatiques, choléliase avec déficience auditive, porphyrie, femmes enceintes en herpès, Sidengama chorea) ;
période post-partum.
L'utilisation de Klaira® contre-indiqué en présence de l'un des états énumérés ci-dessous. Si l'une de ces conditions se développe pour la première fois dans le contexte de l'admission, le médicament doit être immédiatement annulé :
hypersensibilité aux substances actives ou à l'une des substances auxiliaires qui composent le médicament;
thrombose (veineuse et artérielle) et thromboembolie à l'heure actuelle ou dans l'anamnèse (y compris h. thrombose veineuse profonde, thromboembolie pulmonaire, infarctus du myocarde, AVC);
états précédant la thrombose (y compris h. attaques ischémiques transitoires, angine de poitrine) actuellement ou en anamnésie;
prédisposition acquise ou héréditaire identifiée à la thrombose veineuse ou artérielle, y compris la résistance à la protéine C activée, la carence en antitrombine III, la carence en protéines C, la carence en protéines S, l'hyperhomocystéinémie, les anticorps contre les phospholipides (antitle contre la cardiolipine, lupus anticoagulant) ;
le risque élevé de développer une thrombose veineuse ou artérielle (voir. "Instructions spéciales");
migraine avec des symptômes neurologiques focaux, y compris.h. dans l'histoire ;
diabète sucré avec complications vasculaires;
pancréatite avec hypertriglycéridémie sévère actuellement ou en anamnèse;
insuffisance hépatique et maladies hépatiques sévères (avant normalisation des indicateurs de la fonction hépatique);
tumeurs hépatiques (de grande qualité et malignes) actuellement ou dans l'histoire;
tumeurs malignes dépendantes des hormones identifiées (y compris h. organes génitaux ou glandes mammaires) ou suspicion à leur sujet ;
saignement du vagin d'une genèse peu claire;
intolérance au lactose, déficit en lactase, malabsorption du glucose-galactose;
grossesse ou suspicion;
période d'allaitement.
Avec prudence
Si l'une des maladies / états / facteurs de risque énumérés ci-dessous est actuellement disponible, le risque potentiel et les avantages attendus de l'utilisation du médicament Klaira doivent être soigneusement corrélés® dans chaque cas individuel:
facteurs de risque de développement de la thrombose et de la thromboembolie (tabac, obésité, dyslipoprotéinémie, hypertension artérielle, migraine, maladies des valves cardiaques, troubles du rythme cardiaque, interventions chirurgicales étendues sans immobilisation prolongée) ;
d'autres maladies dans lesquelles des troubles de la circulation sanguine périphérique peuvent survenir (diabète sucré, lupus rouge systémique, syndrome hémolytique et urémique, maladie de Crohn et colite ulcéreuse, anémie falciforme);
œdème angioneurotique héréditaire;
hypertriglycéridémie;
les maladies survenues ou aggravées au cours de la grossesse ou dans le contexte de la prise antérieure d'hormones sexuelles (y compris h. jaunisse cholestatique, démangeaisons cholestatiques, choléliase avec déficience auditive, porphyrie, femmes enceintes en herpès, Sidengama chorea) ;
période post-partum.
Hypersensibilité, saignement vaginal d'étiologie peu claire, cancer du sein (installé ou suspecté), maladies précancéreuses hormono-dépendantes ou tumeurs malignes (disponibilité ou suspicion), tumeurs hépatiques (bapitales ou malignes), y compris h. dans l'histoire, maladies hépatiques sévères, thrombose veineuse profonde au stade d'exacerbation, thromboembolie ou informations fiables sur ces conditions dans le passé; hypertriglycéridémie sévère, grossesse, allaitement.
En fréquence, les effets indésirables sont divisés en groupes: souvent (≥1 / 100 et <1/10), rarement (≥1 / 1000 et <1/100) et rarement (≥1 / 10000 et <1/1000) (voir. tableau 2).
Tableau 2
Effets indésirables lors de l'utilisation de Clair®
Classe systémique-biologique | Souvent | Rarement | Rarement |
Maladies infectieuses et parasitaires | Infection fongique, infection vaginale, vulvaginite candizique non spécifiée | Candidose, herpès labial, syndrome d'histoplasmose oculaire, lichen ceint, infection des voies urinaires, vaginite bactérienne, maladies inflammatoires des organes pelviens | |
Du côté du métabolisme et de la nutrition | Augmentation de l'appétit | Retard hydrique, hypertriglycéridémie | |
Du côté du système nerveux | Maux de tête (y compris.h. tension de mal de tête), douleur dans la zone des sinus de nez | Vertiges, migraine (y compris.h. avec aura et sans aura) | Violation de l'attention, pastezia, vertiges |
De la psyché | Dépression / réduction de l'humeur, diminution de la libido, troubles mentaux, sautes d'humeur, labilité affective, insomnie | Agressivité, anxiété, dysphorie, augmentation de la libido, nervosité, anxiété, troubles du sommeil, stress | |
Du côté de la vue | Non-permissibilité des lentilles de contact, muqueuses sèches des yeux, gonflement des paupières | ||
Du côté des navires | Augmentation de la pression artérielle, marées | Saignement des varices, réduction de la pression artérielle, douleur au cours des veines, TEV, thromboembolie artérielle, flubite des veines superficielles, thrombophlébite | |
Du côté du cœur | Infarctus du myocarde, un sentiment de rythme cardiaque | ||
Du côté de l'écran LCD | Douleurs abdominales, ballonnements, nausées | Diarrhée, vomissements | constipation, dyspepsie, reflux gastro-œsophagien, bouche sèche |
Du foie et des voies biliaires | Augmentation de l'activité des enzymes hépatiques (ALT, AST, GGT) | Hyperplasie odulaire focale du foie, cholécystite chronique | |
De la peau et du tissu sous-cutané | Acné | Alopécie, démangeaisons (y compris.h. éruption cutanée généralisée et irritante), éruption cutanée (y compris h. éruption cutanée), hyperhydrose | Réaction allergique cutanée, y compris dermatite allergique et urticaire, chlorasme, dermatite, girsutisme, hypertrikhose, neurodermatite, altération de la pigmentation, séborrhée, lésion cutanée, y compris.h. violation de la peau du tourneur |
Du côté du système musculo-squelettique et du tissu conjonctif | Crampes musculaires | Douleurs au dos, lourdeur, douleur à la mâchoire | |
Des reins et des voies urinaires | Douleur dans les voies urinaires | ||
Des parties génitales et de la glande mammaire | Manque de saignements menstruels, inconfort dans les glandes mammaires, douleur mammaire, douleur à la sève, douleur douloureuse, saignement menstruel douloureux, saignement menstruel irrégulier (métrorragie) | Élargissement mammaire, étanchéité diffuse des glandes mammaires, dysplasie de l'épithélium cervical, saignement utérin dysfonctionnel, dyspareunie, mastopathie fibroz-kistose, saignement menstruel abondant, kyste dans les ovaires, douleur pelvienne, syndrome prémenstruel, utérin.h. sécrétions de frottis | Néoplasme bénin dans la glande mammaire, y compris h. kyste du sein, cancer du sein in situ, polype cervical, saignement pendant les rapports sexuels, galactorée, maigres sécrétions menstruelles ressemblant à du sang, retard des saignements menstruels, rupture du kyste ovarien, sensation de brûlure dans le vagin, odeur vaginale, gêne vulvovaginale |
Du sang et du système lymphatique | Lymphadénopathie | ||
Du système respiratoire, des organes thoraciques et du médiastin | Asthme bronchique, essoufflement, saignements de nez | ||
Symptômes généraux | Augmenter le poids corporel | Irritabilité, œdème périphérique, perte de poids, fatigue | Douleur mammaire, malaise, fièvre |
Données d'outils de laboratoire | Augmentez ou diminuez AD | Résultats pathologiques d'une étude cytologique en Pap test |
Les phénomènes indésirables suivants sont très faibles ou retardent le développement de symptômes considérés comme associés au groupe COC (voir. «Salvation», «Instructions spéciales»):
Tumeurs
- Chez les femmes utilisant du COC, la fréquence de détection du cancer du sein est légèrement augmentée. Le cancer du sein étant rare chez les femmes de moins de 40 ans, l'excès de fréquence est négligeable par rapport au risque global de cancer du sein. La relation causale du cancer du sein avec l'utilisation du COC n'a pas été établie;
- tumeurs hépatiques (de grande qualité et malignes).
Autres conditions
- thrombose artérielle et veineuse et complications thromboemboliques;
- érythème nodal, érythème multiforme;
- rejet des glandes mammaires;
- femmes souffrant d'hypertriglycéridémie (risque accru de développer une pancréatite lors de l'utilisation de COC) ;
- augmenter AD;
- l'apparition ou la détérioration de conditions dans lesquelles le lien avec l'utilisation du COC n'est pas indéniable: jaunisse et / ou démangeaisons associées à la cholestase; formation de calculs de vésicule biliaire; porphyrie; lupus rouge systémique; syndrome hémolytique et urémique; Sidengama chorée; herpès pendant la grossesse; perte auditive associée à l'otosklérose ;
- chez les femmes atteintes d'œdème angioneurotique héréditaire, les œstrogènes exogènes peuvent provoquer ou améliorer les symptômes de l'œdème angioneurotique;
- altération de la fonction hépatique;
- altération de la tolérance au glucose ou effet sur la résistance périphérique à l'insuline ;
- Maladie de Crohn, piqûres;
- claisme ;
- hypersensibilité (y compris les symptômes tels que éruption cutanée, urticaire).
Interaction
L'interaction d'autres médicaments (inducteurs d'enzymes) avec des contraceptifs oraux peut entraîner des saignements révolutionnaires et / ou une diminution de l'effet contraceptif (voir. "Interaction").
En fréquence, les effets indésirables sont divisés en groupes: souvent (≥1 / 100 et <1/10), rarement (≥1 / 1000 et <1/100) et rarement (≥1 / 10000 et <1/1000) (voir. tableau 2).
Tableau 2
Effets indésirables lors de l'utilisation de Klaira®
Classe systémique-biologique | Souvent | Rarement | Rarement |
Maladies infectieuses et parasitaires | Infection fongique, infection vaginale, vulvaginite candizique non spécifiée | Candidose, herpès labial, syndrome d'histoplasmose oculaire, lichen ceint, infection des voies urinaires, vaginite bactérienne, maladies inflammatoires des organes pelviens | |
Du côté du métabolisme et de la nutrition | Augmentation de l'appétit | Retard hydrique, hypertriglycéridémie | |
Du côté du système nerveux | Maux de tête (y compris.h. tension de mal de tête), douleur dans la zone des sinus de nez | Vertiges, migraine (y compris.h. avec aura et sans aura) | Violation de l'attention, pastezia, vertiges |
De la psyché | Dépression / réduction de l'humeur, diminution de la libido, troubles mentaux, sautes d'humeur, labilité affective, insomnie | Agressivité, anxiété, dysphorie, augmentation de la libido, nervosité, anxiété, troubles du sommeil, stress | |
Du côté de la vue | Non-permissibilité des lentilles de contact, muqueuses sèches des yeux, gonflement des paupières | ||
Du côté des navires | Augmentation de la pression artérielle, marées | Saignement des varices, réduction de la pression artérielle, douleur au cours des veines, TEV, thromboembolie artérielle, flubite des veines superficielles, thrombophlébite | |
Du côté du cœur | Infarctus du myocarde, un sentiment de rythme cardiaque | ||
Du côté de l'écran LCD | Douleurs abdominales, ballonnements, nausées | Diarrhée, vomissements | constipation, dyspepsie, reflux gastro-œsophagien, bouche sèche |
Du foie et des voies biliaires | Augmentation de l'activité des enzymes hépatiques (ALT, AST, GGT) | Hyperplasie odulaire focale du foie, cholécystite chronique | |
De la peau et du tissu sous-cutané | Acné | Alopécie, démangeaisons (y compris.h. éruption cutanée généralisée et irritante), éruption cutanée (y compris h. éruption cutanée), hyperhydrose | Réaction allergique cutanée, y compris dermatite allergique et urticaire, chlorasme, dermatite, girsutisme, hypertrikhose, neurodermatite, altération de la pigmentation, séborrhée, lésion cutanée, y compris.h. violation de la peau du tourneur |
Du côté du système musculo-squelettique et du tissu conjonctif | Crampes musculaires | Douleurs au dos, lourdeur, douleur à la mâchoire | |
Des reins et des voies urinaires | Douleur dans les voies urinaires | ||
Des parties génitales et de la glande mammaire | Manque de saignements menstruels, inconfort dans les glandes mammaires, douleur mammaire, douleur à la sève, douleur douloureuse, saignement menstruel douloureux, saignement menstruel irrégulier (métrorragie) | Élargissement mammaire, étanchéité diffuse des glandes mammaires, dysplasie de l'épithélium cervical, saignement utérin dysfonctionnel, dyspareunie, mastopathie fibroz-kistose, saignement menstruel abondant, kyste dans les ovaires, douleur pelvienne, syndrome prémenstruel, utérin.h. sécrétions de frottis | Néoplasme bénin dans la glande mammaire, y compris h. kyste du sein, cancer du sein in situ, polype cervical, saignement pendant les rapports sexuels, galactorée, maigres sécrétions menstruelles ressemblant à du sang, retard des saignements menstruels, rupture du kyste ovarien, sensation de brûlure dans le vagin, odeur vaginale, gêne vulvovaginale |
Du sang et du système lymphatique | Lymphadénopathie | ||
Du système respiratoire, des organes thoraciques et du médiastin | Asthme bronchique, essoufflement, saignements de nez | ||
Symptômes généraux | Augmenter le poids corporel | Irritabilité, œdème périphérique, perte de poids, fatigue | Douleur mammaire, malaise, fièvre |
Données d'outils de laboratoire | Augmentez ou diminuez AD | Résultats pathologiques d'une étude cytologique en Pap test |
Les phénomènes indésirables suivants sont très faibles ou retardent le développement de symptômes considérés comme associés au groupe COC (voir. «Salvation», «Instructions spéciales»):
Tumeurs
- Chez les femmes utilisant du COC, la fréquence de détection du cancer du sein est légèrement augmentée. Le cancer du sein étant rare chez les femmes de moins de 40 ans, l'excès de fréquence est négligeable par rapport au risque global de cancer du sein. La relation causale du cancer du sein avec l'utilisation du COC n'a pas été établie;
- tumeurs hépatiques (de grande qualité et malignes).
Autres conditions
- thrombose artérielle et veineuse et complications thromboemboliques;
- érythème nodal, érythème multiforme;
- rejet des glandes mammaires;
- femmes souffrant d'hypertriglycéridémie (risque accru de développer une pancréatite lors de l'utilisation de COC) ;
- augmenter AD;
- l'apparition ou la détérioration de conditions dans lesquelles le lien avec l'utilisation du COC n'est pas indéniable: jaunisse et / ou démangeaisons associées à la cholestase; formation de calculs de vésicule biliaire; porphyrie; lupus rouge systémique; syndrome hémolytique et urémique; Sidengama chorée; herpès pendant la grossesse; perte auditive associée à l'otosklérose ;
- chez les femmes atteintes d'œdème angioneurotique héréditaire, les œstrogènes exogènes peuvent provoquer ou améliorer les symptômes de l'œdème angioneurotique;
- altération de la fonction hépatique;
- altération de la tolérance au glucose ou effet sur la résistance périphérique à l'insuline ;
- Maladie de Crohn, piqûres;
- claisme ;
- hypersensibilité (y compris les symptômes tels que éruption cutanée, urticaire).
Interaction
L'interaction d'autres médicaments (inducteurs d'enzymes) avec des contraceptifs oraux peut entraîner des saignements révolutionnaires et / ou une diminution de l'effet contraceptif (voir. "Interaction").
Dans de rares cas, :
Du côté du système nerveux et des sens : maux de tête, migraine, étourdissements, fatigue accrue, humeur réduite, rarement - sensation d'anxiété, insomnie.
Du système cardiovasculaire et du sang (sang, hémostase): augmentation de la pression artérielle ou renforcement de l'hypertension artérielle existante, rarement - thrombophlébite, thrombose veineuse, douleur veineuse, hypotension artérielle, anémie.
Du côté de l'écran LCD: nausées, vomissements, douleurs abdominales, météorisme, dyspepsie, augmentation de la gamma-glutamintransférase, rarement - constipation, gastrite.
Du système génito-urinaire: plus souvent que 1% - saignement révolutionnaire, épaississement de l'endomètre, vulvovaginite; moins de 1% - changements dans la sécrétion vaginale, fibrose-maladies kystiques des glandes mammaires.
Du côté de la peau : rarement - transpiration accrue, exanthème, eczéma, dermatite acnéforme, alopécie.
Autre: dans de rares cas - changements de poids corporel, marées hautes, seins et douleurs des glandes mammaires, muguet; rarement - gonflement des jambes, crampes musculaires, changements de libido, réactions allergiques, changements dans les lipides sanguins, augmentation de la glycémie.
Symptômes : troubles graves de la surdose de Clair® non signalé. Sur la base de l'expérience totale d'utilisation des COC, les symptômes qui peuvent être notés en cas de surdosage de comprimés actifs sont des nausées, des vomissements, une décharge sanguine maculante ou métrrhagique.
Traitement: symptomatique.
Symptômes : troubles graves à une surdose de Klaira® non signalé. Sur la base de l'expérience totale d'utilisation des COC, les symptômes qui peuvent être notés en cas de surdosage de comprimés actifs sont des nausées, des vomissements, une décharge sanguine maculante ou métrrhagique.
Traitement: symptomatique.
L'effet contre-conceptuel du COC est basé sur l'interaction de divers facteurs, dont les plus importants sont la suppression de l'ovulation et un changement des propriétés du secret du col de l'utérus. Parallèlement à la prévention des grossesses non désirées, les COC ont un certain nombre de propriétés positives qui, lorsqu'elles prennent également en compte des propriétés négatives (voir. «Instructions spéciales», «Actions de bombardement») peut aider à choisir la méthode de contraception la plus appropriée. Chez les femmes hébergeant des COC, la douleur et l'intensité des saignements menstruels sont réduites, ce qui entraîne un risque réduit d'anémie ferriprive. De plus, il existe des preuves d'un risque réduit de développer un cancer de l'endomètre et un cancer de l'ovaire.
La drogue de Clair® a un effet bénéfique sur l'endomètre, qui peut être utilisé pour traiter les saignements menstruels abondants et / ou prolongés sans pathologie organique. L'efficacité et l'innocuité des comprimés d'estradiol valéré / diénogest dans le traitement des symptômes de saignement utérin dysfonctionnel sont étudiées dans deux essais cliniques contrôlés versus placebo en double aveugle. Les deux études ont montré une diminution cliniquement et statistiquement significative de la perte de sang menstruel. Cela s'est accompagné d'une amélioration statistiquement significative du métabolisme du fer (Hb, hématocrite et ferritine).
Oestrogène dans le médicament de Clair® est l'estradiol de valérat, le précurseur du 17β-estradiol naturel d'une personne (1 mg d'astradiol de valérat correspond à 0,76 mg de 17β-estradiol). Le composant œstrogénique utilisé dans ce COC est donc différent de l'œstrogène couramment utilisé dans les COC, qui sont des œstrogènes synthétiques - éthinylestradiol ou son prédécesseur métranol, contenant tous deux le groupe eginil en position 17α. Ce groupe provoque une stabilité métabolique plus élevée, mais aussi un effet plus prononcé sur le foie.
Prendre le médicament Clair® conduit à un effet moins prononcé sur le foie par rapport aux COC triphasés contenant de l'éthinylestradiol et du cavalier gauche. Il a été démontré que l'effet sur la concentration de GSPG et les paramètres de l'hémostase est moins prononcé. En combinaison avec le diénogest de l'estradiol, le valérat démontre une augmentation du LPVP, tandis que la concentration de X-LPD est quelque peu réduite.
Le diénogest est un progestatif caractérisé par des effets antiandrogènes partiels supplémentaires. Ses propriétés œstrogéniques, anti-œstrogéniques et androgènes sont insignifiantes. Grâce à la structure chimique spéciale, une gamme d'effets pharmacologiques est assurée, combinant les avantages les plus importants des 19-nor-progestatifs et des dérivés de la progestérone.
Les données précliniques obtenues à partir d'études standard de toxicité à doses multiples, de génotoxicité, de potentiel cancérogène et de toxicité pour le système reproducteur n'indiquent pas l'existence d'un risque spécifique pour l'homme. Cependant, il convient de garder à l'esprit que les hormones sexuelles peuvent stimuler la croissance d'un certain nombre de tissus et de tumeurs hormono-dépendants.
Lorsqu'il est utilisé correctement, l'indice Pearl (un indicateur reflétant la fréquence de grossesse chez 100 femmes pendant l'année d'utilisation des contraceptifs) est inférieur à 1. Lors du passage de comprimés ou d'une mauvaise utilisation, l'indice Pearl peut augmenter.
L'effet contre-conceptuel du COC est basé sur l'interaction de divers facteurs, dont les plus importants sont la suppression de l'ovulation et un changement des propriétés du secret du col de l'utérus. Parallèlement à la prévention des grossesses non désirées, les COC ont un certain nombre de propriétés positives qui, lorsqu'elles prennent également en compte des propriétés négatives (voir. «Instructions spéciales», «Actions de bombardement») peut aider à choisir la méthode de contraception la plus appropriée. Chez les femmes hébergeant des COC, la douleur et l'intensité des saignements menstruels sont réduites, ce qui entraîne un risque réduit d'anémie ferriprive. De plus, il existe des preuves d'un risque réduit de développer un cancer de l'endomètre et un cancer de l'ovaire.
Le médicament est Klaira® a un effet bénéfique sur l'endomètre, qui peut être utilisé pour traiter les saignements menstruels abondants et / ou prolongés sans pathologie organique. L'efficacité et l'innocuité des comprimés d'estradiol valéré / diénogest dans le traitement des symptômes de saignement utérin dysfonctionnel sont étudiées dans deux essais cliniques contrôlés versus placebo en double aveugle. Les deux études ont montré une diminution cliniquement et statistiquement significative de la perte de sang menstruel. Cela s'est accompagné d'une amélioration statistiquement significative du métabolisme du fer (Hb, hématocrite et ferritine).
Estrogène à Klaira® est l'estradiol de valérat, le précurseur du 17β-estradiol naturel d'une personne (1 mg d'astradiol de valérat correspond à 0,76 mg de 17β-estradiol). Le composant œstrogénique utilisé dans ce COC est donc différent de l'œstrogène couramment utilisé dans les COC, qui sont des œstrogènes synthétiques - éthinylestradiol ou son prédécesseur métranol, contenant tous deux le groupe eginil en position 17α. Ce groupe provoque une stabilité métabolique plus élevée, mais aussi un effet plus prononcé sur le foie.
Prenez le médicament Klaira® conduit à un effet moins prononcé sur le foie par rapport aux COC triphasés contenant de l'éthinylestradiol et du cavalier gauche. Il a été démontré que l'effet sur la concentration de GSPG et les paramètres de l'hémostase est moins prononcé. En combinaison avec le diénogest de l'estradiol, le valérat démontre une augmentation du LPVP, tandis que la concentration de X-LPD est quelque peu réduite.
Le diénogest est un progestatif caractérisé par des effets antiandrogènes partiels supplémentaires. Ses propriétés œstrogéniques, anti-œstrogéniques et androgènes sont insignifiantes. Grâce à la structure chimique spéciale, une gamme d'effets pharmacologiques est assurée, combinant les avantages les plus importants des 19-nor-progestatifs et des dérivés de la progestérone.
Les données précliniques obtenues à partir d'études standard de toxicité à doses multiples, de génotoxicité, de potentiel cancérogène et de toxicité pour le système reproducteur n'indiquent pas l'existence d'un risque spécifique pour l'homme. Cependant, il convient de garder à l'esprit que les hormones sexuelles peuvent stimuler la croissance d'un certain nombre de tissus et de tumeurs hormono-dépendants.
Lorsqu'il est utilisé correctement, l'indice Pearl (un indicateur reflétant la fréquence de grossesse chez 100 femmes pendant l'année d'utilisation des contraceptifs) est inférieur à 1. Lors du passage de comprimés ou d'une mauvaise utilisation, l'indice Pearl peut augmenter.
Dienogest
Absorption. Après administration orale, le diénogest s'est rapidement et presque complètement absorbé. Cmax dans le plasma sanguin, d'un montant de 90,5 ng / ml, est atteint environ 1 heure après l'administration orale de la pilule médicamenteuse Clair®contenant 2 mg d'estradiol baséré + 3 mg de diénogest. La biodisponibilité est d'environ 91%. La pharmacocinétique du diénogest dans la plage de doses de 1 à 8 mg est caractérisée par une dépendance à la dose.
L'alimentation simultanée n'a pas d'effet cliniquement significatif sur la vitesse et le degré d'absorption des diénoges.
Distribution. La partie relativement importante (10%) du diénogest circulant est sous forme non liée, tandis qu'environ 90% n'est pas spécifique à l'albumine. Le diénogest ne se lie pas au GSPG et à la globuline de liaison aux corticostéroïdes (KSG). Pour cette raison, il n'est pas possible d'évincer la testostérone de sa connexion avec le GSPG ou le cortisol de sa connexion avec le KSG. Toute influence sur les processus physiologiques de transport des stéroïdes endogènes est donc peu probable. Vd diénogest à Css est de 46 l après dans / dans l'introduction de 85 mcg étiquetée avec trithium diénogest.
Métabolisme. Le diénogest est presque complètement métabolisé, passant par les voies connues de métabolisme des hormones sexuelles (hydroxylation, conjugaison), avec la formation de métabolites principalement endocrinologiquement inactifs. Les métabolites sont éliminés très rapidement, de sorte que le diénogest prédominant est la fraction prédominante dans le plasma sanguin.
La clairance totale après dans / dans l'introduction d'un diénogest à la pâte de trithium est de 5,1 l / h.
Élimination. T1/2 le diénogest plasmatique sanguin est d'environ 11 heures. Après avoir été pris à une dose de 0,1 mg / kg, le diénogest est affiché sous forme de métabolites, de reins et d'intestins dans un rapport d'environ 3: 1. Après administration orale, 42% de la dose est affichée dans les 24 premières heures et 63% - dans les 6 jours par excrétion rénale. Après 6 jours, les reins et les intestins affichent un total de 86% de la dose.
Css. La pharmacocinétique du diénogest ne dépend pas de la concentration de GSPG. Css atteint après 3 jours de prise de la même dose, soit 3 mg de diénogest en association avec 2 mg d'estradiol de bashurat. Cmin, Cmax et la concentration moyenne de diénogest dans le plasma sanguin à l'équilibre est de 11,8, respectivement; 82,9 et 33,7 ng / ml. Taux de cumul moyen par AUC0-24 - 1,24.
Estradiola Valerat
Absorption. Après avoir pris à l'intérieur de l'estradiol, le valérat est rapidement et complètement absorbé. Le licenciement sous estradiol et acide valérianique survient lors de l'absorption dans la muqueuse gastro-intestinale ou lors du premier passage dans le foie, entraînant la formation d'estradiol et de ses métabolites - estrone et estriol. Cmax l'estradiol dans le plasma sanguin, égal à 70,6 pg / ml, est atteint entre 1,5 et 12 heures après une prise unique d'une pilule contenant 3 mg d'estradiol valéré le 1er jour du cours. L'alimentation simultanée n'a pas d'effet cliniquement significatif sur la vitesse et le degré d'absorption de l'estradiol valéré.
Métabolisme. L'acide valérianique est très rapidement métabolisé. Après avoir pris vers l'intérieur, environ 3% de la dose devient directement biodisponible sous forme d'estradiol. L'estradiol est exposé à l'effet intense du passage primaire dans le foie, et une partie importante de la dose entrée est déjà métabolisée dans la muqueuse gastro-intestinale. Avec le métabolisme présystémique dans le foie, environ 95% de la dose absorbée est métabolisée avant d'entrer dans la circulation du système. Les principaux métabolites sont l'estrone, l'estrone sulfate et l'estrone glucuronide.
Distribution. Dans le plasma sanguin, 38% de l'estradiol est associé au GSPG, 60% à l'albumine et 2-3% circule sous forme non liée. L'estradiol peut augmenter légèrement la concentration de GSPG dans le plasma sanguin; cet effet dépend de la dose. Le 21e jour du cycle de réception, la concentration de GSPG était d'environ 148% de l'initiale et, au 28e jour (achèvement de la phase de prise de comprimés inactifs), elle était tombée à environ 141% de l'original. Sembling Vd après dans / en administration - 1,2 l / kg.
Élimination. En raison du grand pool circulant de sulfates et glucuronides d'oestrogènes, ainsi que du recyclage intestinal et hépatique T1/2 l'estradiol dans la phase terminale après administration orale est un paramètre complexe qui dépend de tous ces processus et se situe entre 13 et 20 heures environ.
L'estradiol et ses métabolites sont dérivés principalement par les reins, environ 10% étant excrétés par les intestins.
Css. La pharmacocinétique de l'estradiol est affectée par la concentration de GSPG. Chez la femme, la concentration mesurée d'estradiol dans le plasma sanguin est une combinaison d'estradiol endogène et d'estradiol obtenue en prenant le médicament Clair® Pendant la phase de prise de comprimés contenant 2 mg de basadiola estradiol + 3 mg de diénogest, C .max et la concentration moyenne d'estradiol dans le plasma sanguin à l'équilibre est de 66 et 51,6 pg / ml, respectivement. L'écurie C a été maintenue tout au long du cycle de 28 joursmin estradiol compris entre 28,7 et 64,7 pg / ml.
Dienogest
Absorption. Après administration orale, le diénogest s'est rapidement et presque complètement absorbé. Cmax dans le plasma sanguin, d'un montant de 90,5 ng / ml, est atteint environ 1 heure après l'administration orale de la pilule médicamenteuse Klaira®contenant 2 mg d'estradiol baséré + 3 mg de diénogest. La biodisponibilité est d'environ 91%. La pharmacocinétique du diénogest dans la plage de doses de 1 à 8 mg est caractérisée par une dépendance à la dose.
L'alimentation simultanée n'a pas d'effet cliniquement significatif sur la vitesse et le degré d'absorption des diénoges.
Distribution. La partie relativement importante (10%) du diénogest circulant est sous forme non liée, tandis qu'environ 90% n'est pas spécifique à l'albumine. Le diénogest ne se lie pas au GSPG et à la globuline de liaison aux corticostéroïdes (KSG). Pour cette raison, il n'est pas possible d'évincer la testostérone de sa connexion avec le GSPG ou le cortisol de sa connexion avec le KSG. Toute influence sur les processus physiologiques de transport des stéroïdes endogènes est donc peu probable. Vd diénogest à Css est de 46 l après dans / dans l'introduction de 85 mcg étiquetée avec trithium diénogest.
Métabolisme. Le diénogest est presque complètement métabolisé, passant par les voies connues de métabolisme des hormones sexuelles (hydroxylation, conjugaison), avec la formation de métabolites principalement endocrinologiquement inactifs. Les métabolites sont éliminés très rapidement, de sorte que le diénogest prédominant est la fraction prédominante dans le plasma sanguin.
La clairance totale après dans / dans l'introduction d'un diénogest à base de trithium est de 5,1 l / h.
Élimination. T1/2 le diénogest plasmatique sanguin est d'environ 11 heures. Après avoir été pris à une dose de 0,1 mg / kg, le diénogest est affiché sous forme de métabolites, de reins et d'intestins dans un rapport d'environ 3: 1. Après administration orale, 42% de la dose est affichée dans les 24 premières heures et 63% - dans les 6 jours par excrétion rénale. Après 6 jours, les reins et les intestins affichent un total de 86% de la dose.
Css. La pharmacocinétique du diénogest ne dépend pas de la concentration de GSPG. Css atteint après 3 jours de prise de la même dose, soit 3 mg de diénogest en association avec 2 mg d'estradiol de bashurat. Cmin, Cmax et la concentration moyenne de diénogest dans le plasma sanguin à l'équilibre est de 11,8, respectivement; 82,9 et 33,7 ng / ml. Taux de cumul moyen par AUC0-24 - 1,24.
Estradiola Valerat
Absorption. Après avoir pris à l'intérieur de l'estradiol, le valérat est rapidement et complètement absorbé. Le glissement sur l'estradiol et l'acide valérian se produit lors de l'absorption dans la muqueuse gastro-intestinale ou lors du premier passage dans le foie, entraînant la formation d'estradiol et de ses métabolites - estrone et estriol. Cmax l'estradiol dans le plasma sanguin, égal à 70,6 pg / ml, est atteint entre 1,5 et 12 heures après une prise unique d'une pilule contenant 3 mg d'estradiol valéré le 1er jour du cours. L'alimentation simultanée n'a pas d'effet cliniquement significatif sur la vitesse et le degré d'absorption de l'estradiol valéré.
Métabolisme. L'acide valérianique est très rapidement métabolisé. Après avoir pris vers l'intérieur, environ 3% de la dose devient directement biodisponible sous forme d'estradiol. L'estradiol est exposé à l'effet intense du passage primaire dans le foie, et une partie importante de la dose entrée est déjà métabolisée dans la muqueuse gastro-intestinale. Avec le métabolisme présystémique dans le foie, environ 95% de la dose absorbée est métabolisée avant d'entrer dans la circulation du système. Les principaux métabolites sont l'estrone, l'estrone sulfate et l'estrone glucuronide.
Distribution. Dans le plasma sanguin, 38% de l'estradiol est associé au GSPG, 60% à l'albumine et 2-3% circule sous forme non liée. L'estradiol peut augmenter légèrement la concentration de GSPG dans le plasma sanguin; cet effet dépend de la dose. Le 21e jour du cycle de réception, la concentration de GSPG était d'environ 148% de l'initiale et, au 28e jour (achèvement de la phase de prise de comprimés inactifs), elle était tombée à environ 141% de l'original. Sembling Vd après en / en introduction - 1,2 l / kg.
Élimination. En raison du grand pool circulant de sulfates et glucuronides d'oestrogènes, ainsi que du recyclage intestinal et hépatique T1/2 l'estradiol dans la phase terminale après administration orale est un paramètre complexe qui dépend de tous ces processus et se situe entre 13 et 20 heures environ.
L'estradiol et ses métabolites sont dérivés principalement par les reins, environ 10% étant excrétés par les intestins.
Css. La pharmacocinétique de l'estradiol est affectée par la concentration de GSPG. Chez la femme, la concentration mesurée d'estradiol dans le plasma sanguin est une combinaison d'estradiol endogène et d'estradiol obtenue en prenant le médicament Klaira® Pendant la phase de prise de comprimés contenant 2 mg de basadiola estradiol + 3 mg de diénogest, C .max et la concentration moyenne d'estradiol dans le plasma sanguin à l'équilibre est de 66 et 51,6 pg / ml, respectivement. L'écurie C a été maintenue tout au long du cycle de 28 joursmin estradiol compris entre 28,7 et 64,7 pg / ml.
Estradiola Valerat.
Lorsque l'absorption (rapide et complète) et le «premier passage» à travers le foie, il est divisé en estradiol (biodisponibilité 3–6%) et acide valérien, Cmax l'estradiol est atteint après 2 à 10 heures, avec un rapport estrone / estradiol de 4: 1. Il est associé à l'albumine et à la globuline, aux hormones sexuelles contraignantes, à la concentration d'équilibre - 40–90 ng / l. L'estradiol est métabolisé principalement dans le foie, ainsi que dans les intestins, les reins, les muscles squelettiques et les organes cibles avec la formation d'estrone, d'estriol, de catécholestrogène et de leurs conjugués avec des acides glucuronique et sulfurique. La concentration d'estrone est environ 7 fois et l'estrone sulfate est 150 fois plus élevée que la concentration d'estradiol (les niveaux d'estradiol et d'estrone reviennent aux valeurs d'origine dans les 2-3 jours suivant la fin de l'admission). Partiellement soumis au recyclage intestinal et hépatique, excrété avec de l'urine sous forme de métabolites.
Dienogest.
Rapidement et presque complètement absorbé par l'écran LCD, biodisponibilité absolue d'environ 90%, Cmax (54 ng / l) est atteint après environ 1 h. Associé à l'albumine d'environ 90%. Métabolisé par hydroxylation, hydrogénisation, conjugaison et arôme avec la formation de métabolites inactifs. T1/2 la phase finale de l'éliminitsai du plasma est d'environ 11 heures, le Cl total est de 3,2 l / h. Il est dérivé principalement avec de l'urine sous forme de métabolites.
- Contraceptif combiné (œstrogène + gestagène) [Estrogènes, gestagènes; leurs homologues et antagonistes en combinaisons]
L'influence d'autres drogues sur le médicament Clair®
L'interaction avec des médicaments induisant des enzymes microsomales du foie est possible, ce qui peut augmenter la clairance des hormones sexuelles, ce qui, à son tour, peut entraîner des saignements utérins révolutionnaires et / ou une diminution de l'effet contraceptif.
Tactiques de conduite
L'induction d'enzymes hépatiques microsomales peut être observée après quelques jours d'utilisation conjointe de médicaments inducteurs et de Clairus® et durer jusqu'à 4 semaines après sa fin.
Traitement à court terme. Les femmes qui reçoivent un traitement avec des médicaments qui induisent des enzymes microsomales du foie doivent utiliser temporairement la méthode de contraception barrière ou choisir une autre méthode de contraception non hormonale en plus de prendre le médicament de Clair® La méthode de contraception barrière doit être utilisée pendant toute la période de prise de médicaments connexes et dans les 28 jours suivant leur annulation. Si l'utilisation de médicaments apparentés se poursuit après la fin des comprimés actifs dans l'emballage de Clair.®, vous devez jeter des pilules inactives (platsebo) et commencer immédiatement à prendre des comprimés actifs à partir du nouvel emballage.
Traitement à long terme. Il est conseillé aux femmes qui reçoivent un traitement à long terme avec des médicaments qui induisent des enzymes hépatiques microsomales d'envisager une autre méthode de contraception efficace non hormonale.
Substances qui augmentent la clairance de Clair® (réduire l'efficacité par induction d'enzymes). Phoenixine, barbituriques, bosentan, primédon, carbamazépine, rifampicine et éventuellement aussi oxcarbazépine, topiramat, falbamat, grizeofulvin, ainsi que des médicaments contenant du pergéfu par les animaux.
La prise simultanée de rhyampicine avec des comprimés contenant de l'estradiol valéré et du diénogest a entraîné une réduction significative de Css et exposition du système de diénoges et d'estradiol. Exposition du système de diénoges et d'estradiol à Cssmesuré sur la base de l'ASC0-24diminué de 83 et 44%, respectivement.
Substances ayant des effets différents sur la clairance de Clair®.Lorsqu'il est utilisé avec Clair® de nombreux inhibiteurs de la protéase du VIH ou virus de l'hépatite C et NNOT peuvent à la fois augmenter et réduire la concentration d'oestrogène ou de progestatifs dans le plasma sanguin. Dans certains cas, cet effet peut être cliniquement significatif.
Substances qui réduisent la clairance du KOC (inhibiteurs de l'enzyme). Dienogest est un substrat du cytochrome P450 3A4. Inhibiteurs forts et modérés du CYP3A4, tels que les antimicrotiques azotés (y compris.h. itraconazole, voriconazole, flukonazole), vérapamil, macrolides (y compris.h. la clarythromycine, la glycine rouge), le diltiazem et le jus de pamplemousse peuvent augmenter les concentrations plasmatiques d'oestrogène ou de progestatif ou les deux.
Dans le même temps, avec un puissant inhibiteur du kétoconazol, la valeur de l'ASC0-24 en équilibre, le diénogest a augmenté de 2,86 fois et dans l'estradiol - 1,57 fois. Lorsqu'il est utilisé simultanément avec un inhibiteur modéré, le globule rouge est la valeur de l'ASC0-24 en diénogest et en estradiol en équilibre, augmentés respectivement de 1,62 et 1,33 fois.
L'influence du médicament Clair® pour d'autres drogues
Les COC peuvent affecter le métabolisme d'autres médicaments, ce qui entraîne une augmentation (y compris.h. cyclo-spore) ou diminuer (y compris.h. lamotrigine) leur concentration dans le plasma du sang et des tissus.
Cependant, sur la base des données de recherche in vitro, inhibition des enzymes CYP lors de l'utilisation du médicament Clair® dans une dose thérapeutique est peu probable.
Incompatibilité. Manquant.
L'effet d'autres drogues sur le médicament Klaira®
L'interaction avec des médicaments induisant des enzymes microsomales du foie est possible, ce qui peut augmenter la clairance des hormones sexuelles, ce qui, à son tour, peut entraîner des saignements utérins révolutionnaires et / ou une diminution de l'effet contraceptif.
Tactiques de conduite
L'induction d'enzymes hépatiques microsomales peut être observée après quelques jours d'utilisation conjointe de médicaments inducteurs et du médicament Klaira® et durer jusqu'à 4 semaines après sa fin.
Traitement à court terme. Les femmes qui reçoivent un traitement avec des médicaments qui induisent des enzymes microsomales du foie doivent utiliser temporairement la méthode de contraception barrière ou choisir une autre méthode de contraception non hormonale en plus de prendre le médicament Klaira® La méthode de contraception barrière doit être utilisée pendant toute la période de prise de médicaments connexes et dans les 28 jours suivant leur annulation. Si l'utilisation de médicaments apparentés se poursuit après la fin des comprimés actifs dans l'emballage de Klaira.®, vous devez jeter des pilules inactives (platsebo) et commencer immédiatement à prendre des comprimés actifs à partir du nouvel emballage.
Traitement à long terme. Il est conseillé aux femmes qui reçoivent un traitement à long terme avec des médicaments qui induisent des enzymes hépatiques microsomales d'envisager une autre méthode de contraception efficace non hormonale.
Substances qui augmentent la clairance de Klaira® (réduire l'efficacité par induction d'enzymes). Phoenixine, barbituriques, bosentan, primédon, carbamazépine, rifampicine et éventuellement aussi oxcarbazépine, topiramat, falbamat, grizeofulvin, ainsi que des médicaments contenant du pergéfu par les animaux.
La prise simultanée de rhyampicine avec des comprimés contenant de l'estradiol valéré et du diénogest a entraîné une réduction significative de Css et exposition du système de diénoges et d'estradiol. Exposition du système de diénoges et d'estradiol à Cssmesuré sur la base de l'ASC0-24diminué de 83 et 44%, respectivement.
Substances ayant des effets différents sur la clairance de Klaira®.Lorsqu'il est utilisé avec Klaira® de nombreux inhibiteurs de la protéase du VIH ou virus de l'hépatite C et NNOT peuvent à la fois augmenter et réduire la concentration d'oestrogène ou de progestatifs dans le plasma sanguin. Dans certains cas, cet effet peut être cliniquement significatif.
Substances qui réduisent la clairance du KOC (inhibiteurs de l'enzyme). Dienogest est un substrat du cytochrome P450 3A4. Inhibiteurs forts et modérés du CYP3A4, tels que les antimicrotiques azotés (y compris.h. itraconazole, voriconazole, flukonazole), vérapamil, macrolides (y compris.h. la clarythromycine, la glycine rouge), le diltiazem et le jus de pamplemousse peuvent augmenter les concentrations plasmatiques d'oestrogène ou de progestatif ou les deux.
Dans le même temps, avec un puissant inhibiteur du kétoconazol, la valeur de l'ASC0-24 en équilibre, le diénogest a augmenté de 2,86 fois et dans l'estradiol - 1,57 fois. Lorsqu'il est utilisé simultanément avec un inhibiteur modéré, le globule rouge est la valeur de l'ASC0-24 en diénogest et en estradiol en équilibre, augmentés respectivement de 1,62 et 1,33 fois.
L'effet de Klaira® pour d'autres drogues
Les COC peuvent affecter le métabolisme d'autres médicaments, ce qui entraîne une augmentation (y compris.h. cyclo-spore) ou diminuer (y compris.h. lamotrigine) leur concentration dans le plasma du sang et des tissus.
Cependant, sur la base des données de recherche in vitro, inhibition des enzymes CYP lors de l'utilisation du médicament Klaira® dans une dose thérapeutique est peu probable.
Incompatibilité. Manquant.
L'apport simultané à long terme d'hydantoïne, de barbituriques, d'apprêté, de carbamazépine et de rifampicine, ainsi que le topiramate et la grizéofulvine présumés, affaiblit l'effet. Certains antibiotiques (par ex. pénicillines et tétracyclines) réduisent l'estradiol, l'alcool augmente. Le paracétamol et d'autres substances soumises à conjugaison améliorent la biodisponibilité de l'estradiol.