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Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Fedorchenko Olga Valeryevna, Pharmacie Dernière mise à jour le 09.04.2022
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Formes et forces pharmaceutiques
Elestrin (gel d'estradiol) 0,06% est en dose pompe à dose qui délivre 0,52 mg d'estradiol dans 0,87 g de gel par pompe opération
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réservoir de pompe.
NDR 18860-480-60....Carton avec deux ELESTRIN 35 g
réservoir de pompe.
Stockage et manutention
Conserver entre 20 ° et 25 ° C (68 ° et 77 ° F); Excursions autorisées 15 ° à 30 ° C (59 ° à 86 ° F)..
Expulsé par: Meda Pharma Commercial Corp., 1818 Market Street, Suite 2350, Philadelphie, PA 19103. Fabriqué par: DPT Laboratories, Ltd. 318 McCullough, San Antonio, TX 78215. Révisé: février 2014
Traitement modéré à sévère Symptômes vasomoteurs dus à la ménopause
Généralement, si l'œstrogène pour un femme ménopausée avec un utérus, un progestatif doit également être considéré comme réduit le risque de cancer de l'endomètre.
Une femme sans utérus n'a pas besoin d'y aller. Dans certains Cependant, des cas d'hystérectomisation chez les femmes ayant des antécédents d'endométriose peuvent avoir besoin un progestatif.
Utilisez des œstrogènes seuls ou en combinaison avec un Gestagen doit être avec la dose efficace la plus faible et la plus courte Durée en ligne avec les objectifs de traitement et les risques pour chaque femme. Les femmes ménopausées devraient être régulièrement réévaluées comme cliniquement appropriées déterminer si un traitement est encore nécessaire.
Le gel est appliqué sur la peau en couche mince. Le Le domaine d'application recommandé est le haut du bras jusqu'à l'épaule (environ. cm²).
Traitement des symptômes vasomoteurs modérés à sévères dus à La ménopause
ELESTRIN est placé sur le haut du bras une fois par jour Traitement des symptômes vasomoteurs modérés à sévères dus à la ménopause avec un Pompe doseuse qui libère 0,87 gramme de gel d'estradiol (0,52 mg d'estradiol)) par actionnement (1 pompe).
Les patients doivent être démarrés avec la dose efficace la plus faible d'ELESTRIN, qui est une pompe par jour (0,87 g par jour, qui contient 0,52 mg par estradiol).
L'ajustement posologique ultérieur peut être basé sur le réaction individuelle du patient. Cette dose doit être prise régulièrement par le Fournisseur de services de santé.
ELESTRIN ne devrait pas être parmi les femmes avec l'un des conditions suivantes:
- saignement génital anormal non diagnostiqué
- Connu, suspecté ou antécédents de cancer du sein
- Néoplasie connue ou suspectée dépendante des œstrogènes
- DVT, PE actifs ou bien sûr de ces conditions.
- Maladie thromboembolique artérielle active (par exemple, AVC et MI) ou un historique de ces conditions
- Réaction anaphylactique connue ou œdème de Quincke sur ELESTRIN
- Dysfonctionnement ou maladie hépatique connue
- Connu, déficit en protéines C, en protéines S ou en antithrombine, ou d'autres troubles thrombophiles connus
- Grossesse connue ou suspectée.
AVERTISSEMENTS
Contenir dans le cadre du PRÉCAUTIONS Section.
PRÉCAUTIONS
Maladies cardiovasculaires
Un risque accru d'AVC et de TVD a été signalé avec une thérapie autonome aux œstrogènes.
Un risque accru d'EP, de TVP, d'AVC et d'IM était rapporté avec un traitement aux œstrogènes et aux gestagènes. Si l'un d'eux se produit ou l'est Les œstrogènes suspects avec ou sans traitement progestatif doivent être arrêtés immédiatement.
Facteurs de risque de maladies vasculaires artérielles (par exemple, Hypertension, diabète sucré, tabagisme, hypercholestérolémie et Obésité) et / ou venenthromboembolie (TEV) (par ex. histoire personnelle ou Les antécédents familiaux de TEV, d'obésité et de lupus érythémateux disséminé) devraient l'être géré en conséquence.
AVC
Dans la seule sous-étude des œstrogènes du WHI, statistiquement significative un risque accru d'AVC a été signalé chez les femmes âgées de 50 à 79 ans. CE quotidienne (0,625 mg) - par rapport aux femmes du même groupe d'âge seul. placebo (45 contre 33 pour 10 000 femmes). L'augmentation du risque a été démontré en première année et resté. Devrait être un Un AVC survient ou est suspecté, le traitement par œstrogène seul doit être arrêté immédiatement.
Proposer des analyses de sous-groupes de femmes de 50 à 59 ans aucun risque accru d'accident vasculaire cérébral pour les femmes qui reçoivent uniquement de l'EC (0,625 mg) par rapport à ceux qui reçoivent un placebo (18 contre 21 pour 10 000 femmes).1
Dans la sous-étude des œstrogènes et des gestagènes WHI, a le risque d'AVC statistiquement significativement accru était de 50 bis chez les femmes CE (0,625 mg) plus MPA (2,5 mg) a reçu 79 ans par jour par rapport à Femmes du même groupe d'âge qui reçoivent un placebo (33 contre 25 pour 10 000 Années féminines). L'augmentation du risque a été démontré après la première année et resté.1 Devrait être un accident vasculaire cérébral si le traitement aux œstrogènes et aux gestagènes se produit ou est suspecté, le traitement aux œstrogènes et aux gestagènes doit être arrêté immédiatement.
Maladie coronarienne
Dans la sous-étude autonome aux œstrogènes WHI, aucun effet global sur Événements de la maladie coronarienne (CHD) (définis comme l'IM non fatal, l'IM silencieux et la CHD Décès) a été signalé chez des femmes qui étaient seules aux œstrogènes par rapport au placebo2reçu .
Proposer des analyses de sous-groupes de femmes de 50 à 59 ans une réduction statistiquement insignifiante des événements de cogénération (CE [0,625 mg] - seul par rapport au placebo) chez les femmes de moins de 10 ans depuis la ménopause (8 contre 16 pour 10 000 femmes).1
Il y en avait un dans la sous-étude des œstrogènes et des gestagènes WHI statistiquement pas de risque accru d'événements de cogénération chez les femmes Recevoir quotidiennement CE (0,625 mg) plus MPA (2,5 mg) par rapport aux femmes qui placebo (41 contre 34 pour 10 000 femmes)1 Une augmentation de. le risque relatif a été démontré au cours de l'année 1 et une tendance à la baisse le risque relatif a été signalé au cours des années 2 à 5.
Chez les femmes ménopausées atteintes d'une maladie cardiaque documentée (n = 2 763 ans, âge moyen 66,7 ans), dans une étude clinique contrôlée du secondaire Prévention des maladies cardiovasculaires (cœur et œstrogènes / progestatifs) Étude [HERS] traitement avec CE quotidienne (0,625 mg) plus MPA - (2,5 mg) montré n'utilisez pas de cardiovasculaire. Pendant un suivi moyen de 4,1 ans, traitement avec CE plus MPA a le taux total d'événements de CHD femmes ménopausées atteintes d'une maladie coronarienne établie. Il y avait plus de CHD Événements dans le groupe traité CE plus MPA comme dans le groupe placebo de l'année 1 , mais pas les années suivantes. Deux mille trois cent vingt (2 321) Les femmes de l'étude HERS originale ont accepté d'être ouvertes extension d'étiquette du RSI, HERS II. Le suivi moyen dans HERS II en était un 2,7 ans supplémentaires, pour un total de 6,8 ans. Devinez les événements KHK étaient chez les femmes du groupe CE plus MPA et du groupe placebo VOUS, HERS II, et dans l'ensemble.
Thromboembolie veineuse
Dans la sous-étude autonome aux œstrogènes WHI, le risque de TEV (DVT et PE) a été augmentée seule chez les femmes qui ont reçu CE (0,625 mg) par jour placebo (30 contre 22 pour 10 000 femmes), bien que seul le risque accru signification statistique atteinte par la TVP (23 contre 15 pour 10 000 années-femmes). L'augmentation du risque de TEV a déjà eu lieu au cours des 2 premières années3 En cas de survenue ou de suspicion d'un TEV, le traitement par un œstrogène doit être arrêté immédiatement.
Dans la sous-étude des œstrogènes et des gestagènes WHI, a un taux de TEV statistiquement significatif de 2 fois plus élevé a été signalé chez les femmes Recevoir quotidiennement CE (0,625 mg) plus MPA (2,5 mg) par rapport aux femmes qui placebo (35 vs. 17 pour 10 000 femmes). Augmentations statistiquement significatives en risque pour le DVT (26 contre 13 pour 10 000 femmes) et l'EP (18 contre 8 pour 10 000 années femmes) ont également été prouvées. L'augmentation du risque de TEV a été démontré la première année et persisté4 En cas de survenue ou de suspicion d'un TEV, œstrogène plus progestatif. le traitement doit être arrêté immédiatement.
Si possible, les œstrogènes doivent être vendus au moins 4 jusqu'à 6 semaines avant le fonctionnement du type avec un risque accru de Thromboembolie ou en période d'immobilisation prolongée.
Tumeurs malignes
Carcinome de l'endomètre
Un risque accru de cancer de l'endomètre a été signalé avec l'utilisation d'une thérapie aux œstrogènes non opposée chez une femme avec un utérus. Le le risque de carcinome de l'endomètre signalé chez les utilisateurs d'oestrogène non contestés est d'environ 2 bis 12 fois plus grand que pour les non-utilisateurs et apparaît en fonction de la durée du Traitement et sur dose d'oestrogène. La plupart des études ne montrent aucun risque significativement accru associé à l'utilisation d'œstrogènes depuis moins d'un an. Le plus grand risque apparaît combiné à une utilisation plus longue, avec un risque accru de 15 à 24 fois pour 5 à 10 ans ou plus. Il a été démontré que ce risque dure au moins 8 à 15 ans Des années après l'arrêt du traitement par les œstrogènes.
Surveillance clinique de toutes les femmes avec des œstrogènes seuls ou la thérapie œstrogène-plus-gestagène est importante. Mesures de diagnostic appropriées, y compris les échantillons d'endomètre dirigés ou aléatoires, si cela est indiqué, doit l'être comment exclure la malignité chez les femmes ménopausées avec des femmes non diagnostiquées saignement vaginal anormal persistant ou récurrent.
Rien ne prouve que l'utilisation d'œstrogènes naturels conduit à un profil de risque de l'endomètre autre que les œstrogènes synthétiques de dose d'oestrogène équivalente. L'ajout d'un gestage à la thérapie aux œstrogènes a été montré réduire le risque d'hyperplasie de l'endomètre, qui peut être un précurseur cancer de l'endomètre.
Dans un essai clinique de 12 semaines, un cas de complexe Une hyperplasie avec de l'atypie a été rapportée dans la dose d'ELESTRIN 1,7 g par jour.
Cancer du sein
L'essai clinique randomisé le plus important. Informations sur le cancer du sein chez les œstrogènes - les seuls utilisateurs sont la sous-étude du WHI CE (0,625 mg) -seul. Dans la sous-étude des œstrogènes seuls WHI, selon une moyenne sur 7,1 ans de suivi, le CE quotidien à lui seul n'était pas associé à un risque accru cancer du sein invasif [risque relatif (RR) 0,80]5.
L'essai clinique randomisé le plus important. Les informations sur le cancer du sein chez les utilisateurs d'oestrogènes et de progestatifs sont le WHI sous-étude du CE quotidien (0,625 mg) plus MPA (2,5 mg). Après un suivi intermédiaire de 5,6 ans, la sous-étude œstrogène et progestatif signale un risque accru cancer du sein invasif chez les femmes qui gagnent quotidiennement CE plus MPA.
Dans cette sous-étude, utilisation antérieure d'oestrogène seul ou d'oestrogène plus Un traitement par Gestagen a été signalé par 26% des femmes. Relatif Le risque de cancer du sein invasif était de 1,24 et le risque absolu était de 41 contre 33 Cas pour 10 000 femmes ans pour CE plus MPA par rapport au placebo. Sous Les femmes qui ont déclaré avant d'utiliser l'hormonothérapie avaient le risque relatif d'invasif Le cancer du sein était de 1,86 et la fraude au risque absolu était de 46 contre 25 cas pour 10 000 Années féminines, pour CE plus MPA par rapport au placebo. Parmi les femmes qui ont signalé non avant l'hormonothérapie, il y avait un risque relatif de cancer du sein invasif 1.09, et la fraude au risque absolu 40 contre 36 cas pour 10 000 femmes, pour CE plus MPA par rapport au placebo. Dans le même substitut, le sein invasif Le cancer était plus grave, plus puissant et diagnostiqué à un stade plus avancé du groupe CE (0,625 mg) plus MPA - (2,5 mg) - en comparaison avec le groupe placebo. La maladie métastatique était rarement sans différence apparente entre les deux groupes. Autres facteurs pronostiques tels que le sous-type histologique, Le degré et l'état du récepteur hormonal ne différaient pas entre les groupes.6 .
Conformément à l'essai clinique WHI, l'observation Des études ont également signalé un risque accru de cancer du sein pour les œstrogènes plus Thérapie au gestagène et risque accru de thérapie autonome aux œstrogènes après plusieurs années d'utilisation. Le risque accru avec la durée de vie utile et semble revenir à la ligne de base dans environ 5 ans après l'arrêt du traitement (uniquement les études d'observation ont des données de risque importantes après le sevrage). Données d'observation Des études suggèrent également que le risque de cancer du sein a été et a augmenté évidemment plus tôt, avec une thérapie aux œstrogènes et aux progestatifs par rapport à thérapie autonome aux œstrogènes. Cependant, ces études n'ont généralement pas été trouvées variation importante du risque de cancer du sein chez diverses espèces d'oestrogènes plus des combinaisons de racks, des canettes ou des voies d'administration.
L'utilisation d'oestrogène seul et d'oestrogène plus progestatif cela aurait entraîné une augmentation des mammographies anormales qui nécessitent une enquête plus approfondie Évaluation.
Toutes les femmes devraient subir un examen annuel du sein Fournisseurs de services de santé et effectuer des auto-examens mensuels. De plus, Les examens de mammographie doivent être planifiés en fonction de l'âge, du risque pour le patient Facteurs et avant les résultats de la mammographie.
Cancer de l'ovaire
L'œstrogène WHI plus la sous-étude gestagène rapporte statistiquement pas de risque significativement accru de cancer de l'ovaire. Après un suivi moyen de 5,6 ans, risque relatif de cancer de l'ovaire pour l'EC plus l'AMP versus placebo était de 1,58 [95%], 0,77-3,24]. Le risque absolu pour CE plus MPA versus placebo, 4 cas contre 3 étaient pour 10 000 femmes.7 Dans certaines études épidémiologiques, l'utilisation d'oestrogènes-plus-gestes et des produits à base d'oestrogène uniquement, en particulier depuis 5 ans ou plus, ont été associés avec un risque accru de cancer de l'ovaire. La durée de l'exposition associé à un risque accru n'est pas cohérent dans toutes les épidémiologies Des études et certaines ne font état d'aucune association.
Démence probable
Dans l'étude latérale LAUNEN œstrogène-seul par WHI, a La population de 2 947 femmes hystérectomisées âgées de 65 à 79 ans a été randomisée CE (0,625 mg) -seul ou placebo.
Après un suivi moyen de 5,2 ans, 28 femmes dans le groupe œstrogène-seul et 19 femmes du groupe placebo ont été diagnostiquées démence probable. Le risque relatif de démence probable pour CE seul contre le placebo était de 1,49 (IC à 95%, 0,83-2,66). Le risque absolu du probable Démence en CE seule par rapport à la fraude placebo 37 contre 25 cas pour 10 000 Les années féminines8.
Dans l'étude supplémentaire WHIMS œstrogène plus progestatif, a 4 532 femmes ménopausées âgées de 65 à 79 ans ont été randomisées CE (0,625 mg) plus MPA (2,5 mg) ou placebo.
Après un suivi moyen de 4 ans, 40 femmes en CE plus le groupe MPA et 21 femmes du groupe placebo ont probablement été diagnostiquées Démence. Le risque relatif de démence probable en CE plus MPA par rapport au placebo était de 2,05 (IC à 95% 1,21-3,48). Le risque absolu de démence probable pour CE plus MPA versus placebo fraude 45 contre 22 cas pour 10 000 femmes8 .
Quand les données des deux populations du LAUNEN les études sur les œstrogènes et les œstrogènes et les progestatifs ont été résumées comme suit de la NUIT au vendredi, le service d'incendie s'était mis à feu dans un immeuble d'appartements sur la Hauptstrasse. La démence est devenue 1,76 (IC à 95%, 1,19-2,60). Comme les deux étaient des études secondaires réalisée chez des femmes âgées de 65 à 79 ans, on ne sait pas si ces résultats s'appliquent aux femmes ménopausées plus jeunes8.
Maladie de la vésicule biliaire
Une augmentation de 2 à 4 fois du risque de maladies de la vésicule biliaire une intervention chirurgicale a été nécessaire chez les femmes ménopausées qui ont reçu des œstrogènes rapport.
Hypercalcémie
L'administration d'oestrogène peut entraîner une hypercalcémie sévère chez les femmes atteintes d'un cancer du sein et de métastases osseuses. En cas d'hypercalcémie, utiliser le médicament doit être arrêté et des mesures appropriées doivent être prises pour: Niveau de calcium dans le sérum.
Perturbations visuelles
Une thrombose vasculaire rétinienne a été rapportée chez la femme œstrogènes préservés. Arrêtez le médicament jusqu'à l'examen si c'est le cas perte soudaine de vision partielle ou complète ou apparition soudaine de la proptose Diplopie ou migraines. Si l'examen montre un œdème de papille ou un vasculaire rétinien les œstrogènes doivent donc être définitivement arrêtés.
Ajouter un progestatif lorsqu'une femme ne l'est pas Hystérectomie
Études sur l'ajout d'une étiquette pour 10 ou plus Jours d'un cycle d'administration d'oestrogène ou quotidiennement avec des œstrogènes en un thérapie continue, une incidence réduite d'endomètre a été rapportée Hyperplasie comme si le traitement aux œstrogènes à lui seul induirait. Endomètre L'hyperplasie peut être un précurseur du cancer de l'endomètre.
Cependant, il existe des risques possibles qui peuvent y être associés avec l'utilisation de gestagènes avec des œstrogènes par rapport aux schémas œstrogènes-al-alone. Cela comprend un risque accru de cancer du sein.
Augmentation de la pression artérielle
Dans un petit nombre de rapports de cas, des augmentations importantes dans la pression artérielle, des réactions idiosyncratiques aux œstrogènes ont été attribuées. Un effet généralisé dans un grand essai clinique randomisé contrôlé par placebo de l'œstrogène à la pression artérielle n'a pas été vu.
Hypertriglycéridémie
Chez les femmes souffrant d'hypertriglycéridémie préexistante, les œstrogènes La thérapie peut être associée à une augmentation des triglycérides plasmatiques, conduisant à Pancréatite. Envisagez d'arrêter le traitement si vous ressentez une pancréatite.
Insuffisance hépatique Et / ou antécédents cholestatiques Jaunisse
Les œstrogènes peuvent être mal métabolisés chez les femmes altération de la fonction hépatique. Pour les femmes ayant des antécédents de jaunisse cholestatique la prudence est de mise lorsqu'elle est associée à une utilisation antérieure des œstrogènes ou à une grossesse par conséquent et en cas de récidive, les médicaments doivent être interrompus.
Hypothyroïdie
L'administration d'oestrogène entraîne une augmentation Globuline de liaison thyroïdienne (TBG) - miroir. Les femmes ayant une fonction thyroïdienne normale le peuvent compenser l'augmentation du TBG en faisant plus d'hormone thyroïdienne, donc Maintien des concentrations sériques T4 et T3 libres dans la plage normale. Femme selon l'hormonothérapie substitutive thyroïdienne, qui reçoit également les œstrogènes peuvent nécessiter des doses accrues de votre thérapie de remplacement thyroïdien. Ces femmes devraient faire surveiller votre fonction thyroïdienne pour garder votre liberté niveaux d'hormones thyroïdiennes dans une plage acceptable.
Rétention hydrique
Les œstrogènes peuvent provoquer une certaine rétention hydrique. Femme avec des conditions qui peuvent être influencées par ce facteur, comme un cœur ou La déficience rénale nécessite une observation attentive lorsque l'œstrogène est seul prescrit.
Hypocalcémie
La thérapie aux œstrogènes doit être utilisée avec prudence chez la femme avec hypoparathyroïdie car une hypocalcémie induite par les œstrogènes peut survenir.
Exacerbation de l'endométriose
Quelques cas de transformation maligne des résidus des implants endométriaux ont été rapportés chez des femmes traitées par hystérectomie thérapie autonome aux œstrogènes. Pour les femmes connues pour avoir une restendométriose après l'hystérectomie, l'ajout de progestatifs doit être envisagé.
Angioedème héréditaire
Les œstrogènes exogènes peuvent aggraver les symptômes de l'œdème de Quincke chez les femmes atteintes d'œdème de Quincke héréditaire
Aggravation d'autres conditions
La thérapie aux œstrogènes peut aggraver l'asthme et le diabète sucré, épilepsie, migraines, porphyrie, lupus érythémateux disséminé, et hémangiomes hépatiques et doivent être utilisés avec prudence chez les femmes avec eux Termes et conditions.
Photosensibilité ou allergie photo
Sensibilité accrue à la lumière directe du soleil Les domaines d'application d'ELESTRIN n'ont pas été évalués.
Application de protection solaire
L'absorption d'étradiol a augmenté lorsque le écran solaire l'était Utilisé 10 minutes avant d'utiliser ELESTRIN. La crème solaire ne doit pas être utilisée au même endroit jusqu'à au moins 25 minutes après avoir utilisé ELESTRIN .
Utilisation simultanée de crème solaire et d'ELESTRIN sur le le même site d'application pendant 7 jours ou plus peut augmenter l'absorption de l'estradiol. Évitez d'appliquer des écrans solaires sur la zone de l'application ELESTRIN pendant une plus longue période Période de 7 jours ou plus.
Divers
Les gels à base d'alcool peuvent être inflammables. Évitez le feu Flamme ou fumée jusqu'à ce que le gel ait séché.
Tests de laboratoire
Hormone folliculo-stimulante sérique (FSH) et estradiol Les niveaux n'ont pas été utiles dans le traitement des modérés à sévères symptômes vasomoteurs.
Interactions entre médicaments et tests de laboratoire
Temps de prothrombine accéléré, thromboplastine partielle Temps et temps d'agrégation plaquettaire; augmentation du nombre de plaquettes; augmenté Facteurs II, antigène VII, antigène VIII, activité de coagulation VIII, IX, X, XII, Complexe VII-X, complexe II-VII-X et bêta-thromboglobuline; diminution des niveaux de antifacteur Xa et antithrombine III, diminution de l'activité antithrombine III; augmentation de l'activité du fibrinogène et du fibrinogène; augmentation du plasminogène antigène et activité.
Augmentation des niveaux de globulines de liaison à la thyroïde (TBG). à l'augmentation des taux d'hormones thyroïdiennes totales circulantes, mesurés par JOD (PBI) lié aux protéines, niveau T4 (par colonne ou radio-immunodosage) ou T3 Plaines par radio-immunodosage. L'absorption de résine T3 est réduite, reflète cela TBG augmenté. Les concentrations de T4 et de T3 libres sont inchangées. Femmes allumées la thérapie de remplacement de la thyroïde peut nécessiter des doses plus élevées d'hormone thyroïdienne.
D'autres protéines de liaison peuvent être augmentées dans le sérum pour Exemple de globuline de liaison aux corticostéroïdes (CBG), de globuline de liaison aux hormones sexuelles (SHBG), conduisant à une augmentation des corticostéroïdes et des rapports sexuels circulants totaux Stéroïdes, respectivement. Concentrations d'hormones libres, telles que la testostérone et l'estradiol peut être réduit. D'autres protéines plasmatiques peuvent être augmentées (substrat angiotensinogène / rénine, alpha-1-antitrypsine, céruloplasmine).
Augmentation de la lipoprotéine plasmatique haute densité (HDL) et HDL2 Les concentrations de sous-fraction du cholestérol ont réduit la lipoprotéine de basse densité (LDL) concentration de cholestérol, augmentation des taux de triglycérides.
Tolérance au glucose altérée.
RÉFÉRENCES
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Informations sur les conseils aux patients
Veuillez vous référer Étiquette de patient approuvée par la FDA.
Saignement vaginal
Informer les femmes ménopausées de l'importance de Informez votre médecin des saignements vaginaux dès que possible .
Effets secondaires graves possibles avec l'œstrogène seul Thérapie
Informer les femmes ménopausées des effets secondaires graves possibles Réactions de la thérapie œstrogène-seule, y compris les maladies cardiovasculaires Tumeurs malignes et démence probable.
Effets secondaires moins graves, mais courants avec Thérapie à l'œstrogène seul
Informez cependant les femmes ménopausées sur les éventuelles moins graves effets secondaires courants de la thérapie aux œstrogènes uniquement tels que maux de tête, poitrine Douleur et sensibilité, nausées et vomissements.
Toxicologie non clinique
Cancérogenèse, mutagenèse, altération de la fertilité
Administration continue à long terme de naturel et les œstrogènes synthétiques de certaines espèces animales augmentent la fréquence de Carcinome mammaire, utérus, col de l'utérus, vagin, testicules et foie.
Utilisation dans certaines populations
Grossesse
ELESTRIN ne doit pas être utilisé pendant la grossesse. Il semble y avoir peu ou pas de risque accru de malformations congénitales chez les enfants né pour les femmes qui utilisaient des œstrogènes et des progestatifs comme contraceptif oral accidentellement au début de la grossesse.
Mères qui allaitent
ELESTRIN ne doit pas être utilisé pendant l'allaitement. Estrogène il a été démontré que l'administration aux femmes qui allaitent réduit la quantité et Qualité du lait maternel. Des quantités vérifiables d'œstrogènes l'étaient identifié dans le lait maternel par les femmes recevant une thérapie aux œstrogènes. Prudent doit être exercée lorsque ELESTRIN est administré à une femme qui allaite.
Utilisation pédiatrique
ELESTRIN n'est pas indiqué chez les enfants. Études cliniques n'ont pas été réalisées dans la population pédiatrique.
Application gériatrique
Il n'y avait pas assez de femmes gériatriques impliqués dans des essais cliniques utilisant ELESTRIN pour déterminer s'ils sont terminés 65 ans diffèrent des sujets plus jeunes dans leur réaction à ELESTRIN .
Étude de l'initiative de santé des femmes
Dans la sous-étude autonome aux œstrogènes WHI (EC quotidien [0,625 mg] - par rapport au placebo seul), le risque relatif d'AVC chez les femmes était plus élevé plus de 65 ans.
Dans la sous-étude des œstrogènes et progestatifs du WHI (CES tous les jours [0, 625 mg] plus MPA [2, 5 mg] par rapport au placebo) un risque relatif plus élevé d'AVC non natal et de cancer du sein invasif chez les femmes de plus de 65 ans Âge.
l'initiative de santé des femmes Memory Study
Dans les études secondaires LAUNEN sur les femmes ménopausées 65 jusqu'à l'âge de 79 ans, il y avait un risque accru de développer une démence probable chez les femmes qui reçoivent des œstrogènes seuls ou des œstrogènes plus progestatifs, par rapport à Placebo.
Depuis les deux ont été réalisées des études secondaires chez la femme. jusqu'à 79 ans, on ne sait pas si ces résultats s'appliquent aux plus jeunes femmes ménopausées8.
Insuffisance rénale
L'effet de la dysfonction rénale sur la pharmacocinétique de ELESTRIN n'a pas été étudié.
Insuffisance hépatique
L'effet de la dysfonction hépatique sur la pharmacocinétique ELESTRIN n'a pas examiné.
Effets secondaires
Les effets secondaires graves suivants sont discutés ailleurs sur l'étiquette:
Maladies cardiovasculaires
Tumeurs malignes
Expérience des études cliniques
Parce que les études cliniques sont réalisées dans des conditions différentes conditions, effets secondaires, une dans les études cliniques Le médicament ne peut pas être comparé directement aux taux des essais cliniques d'un autre Médicaments et ne peut pas refléter les taux observés dans la pratique.
ELESTRIN a été examiné dans une étude contrôlée contre placebo
contiennent au total 484 femmes ménopausées. Le côté affecte cela
survenu à un taux supérieur à 5% dans l'un des groupes de traitement
résumé dans le tableau 1..87 g / jour
(n = 136)
ELESTRIN 1,7 g / jour
(n = 142)
Système reproducteur et troubles mammaires
Tension thoracique
5 (3,6)
9 (6.6)
11 (7,7)
Métrorhagie
3 (2.2)
6 (4.4)
13 (9.2)
les voies respiratoires, la salle thoracique et le médiastin
Nasopharyngite
10 (7,3)
14 (10,3)
12 (8,5)
Infection des voies respiratoires supérieures
5 (3,6)
8 (5,9)
5 (3,5)
Expérience post-commercialisation
Les effets secondaires suivants ont été déterminés lors de l'utilisation d'ELESTRIN après approbation. Parce que ça Les réactions sont volontairement signalées par une population de taille incertaine, c'est le cas pas toujours possible d'estimer de manière fiable votre fréquence ou d'établir une relation causale Relation avec l'exposition aux médicaments.
Système urogénital
Changements dans les saignements vaginaux Saignement ou écoulement anormal de sevrage; flux sanguin ; repérage; Dysménorrhée; Agrandissement de l'utérus leiomyomate; vaginite, y compris la candidose vaginale; modification de la quantité de sécrétion cervicale; changements en ectropion cervical; Cancer de l'ovaire; Hyperplasie de l'endomètre; Endomètre Cancer.
Poitrines
Tendresse; Agrandissement, douleur, écoulement de la verrue mammaire, galactorrhée; changements mammaires fibrocystiques; Cancer du sein.
Cardiovasculaire
Profondeur et veineux superficiel Thrombose; Embolie pulmonaire; thrombophlébite; Infarctus du myocarde ; AVC; Augmentation de la pression artérielle.
Tractus digestif
Nausées, vomissements; Crampes abdominales, flatulences; cholestatique Jaunisse; augmentation de l'incidence des maladies de la vésicule biliaire; Pancréatite, hypertrophie d'hémangiomes hépatiques.
Peau
Chloasma ou mélasma qui peuvent persister lorsque le médicament est abandonné; érythème polymorphe; érythème noueux; épidémie hémorragique; Perte Scalp; Hirsutisme; prurit, éruption cutanée.
Yeux
Thrombose vasculaire rétinienne, intolérance au contact Objectif.
système nerveux central
Maux de tête; Migraine; Vertiges; dépression psychologique; chorée ; Nervosité; Troubles de l'humeur; Irritabilité; Aggravation de l'épilepsie, démence.
Autre
Gain de poids ou diminution; glucides réduits Tolérance; Aggravation de la porphyrie; œdème; arthralgie; crampes dans les jambes; Changements dans libido; Urticaire, œdème de Quincke, anaphylactoïdes / réactions anaphylactiques; Hypocalcémie; Aggravation de l'asthme, augmentation des triglycérides.
Des effets secondaires supplémentaires après la commercialisation ont été signalé chez les femmes ayant reçu d'autres formes d'hormonothérapie.
Interactions avec les MÉDICAMENTS
Aucune étude d'interaction n'a été réalisée pour les médicaments et les médicaments ELESTRIN .
Interactions métaboliques
Des études in vitro et in vivo ont montré que les œstrogènes sont partiellement métabolisés par le cytochrome P450 3A4 (CYP3A4)). D'où des inducteurs ou les inhibiteurs du CYP3A4 peuvent affecter le métabolisme des œstrogènes. Inductances de CYP3A4, comme St. St. Préparations du millepertuis (Hypericum perforatum), le phénobarbital, la carbamazépine et la rifampicine peuvent provoquer des concentrations plasmatiques de œstrogènes pouvant entraîner une diminution des effets thérapeutiques et / ou changements dans le profil de saignement utérin. Inhibiteurs du CYP3A4, tels que l'érythromycine, clarithromycine, kétoconazole, itraconazole, ritonavir et jus de pamplemousse, peut augmenter les concentrations plasmatiques d'œstrogènes et conduire à des effets secondaires.
ELESTRIN ne doit pas être utilisé pendant la grossesse. Il semble y avoir peu ou pas de risque accru de malformations congénitales chez les enfants né pour les femmes qui utilisaient des œstrogènes et des progestatifs comme contraceptif oral accidentellement au début de la grossesse.
Les effets secondaires graves suivants sont discutés ailleurs sur l'étiquette:
Maladies cardiovasculaires
Tumeurs malignes
Expérience des études cliniques
Parce que les études cliniques sont réalisées dans des conditions différentes conditions, effets secondaires, une dans les études cliniques Le médicament ne peut pas être comparé directement aux taux des essais cliniques d'un autre Médicaments et ne peut pas refléter les taux observés dans la pratique.
ELESTRIN a été examiné dans une étude contrôlée contre placebo contiennent au total 484 femmes ménopausées. Le côté affecte cela survenu à un taux supérieur à 5% dans l'un des groupes de traitement résumé dans le tableau 1.
TABLEAU 1: Fréquence des effets indésirables liés au traitement Réactions dans ≥ 5% des sujets <br />
Expérience post-commercialisation
Les effets secondaires suivants ont été déterminés lors de l'utilisation d'ELESTRIN après approbation. Parce que ça Les réactions sont volontairement signalées par une population de taille incertaine, c'est le cas pas toujours possible d'estimer de manière fiable votre fréquence ou d'établir une relation causale Relation avec l'exposition aux médicaments.
Système urogénital
Changements dans les saignements vaginaux Saignement ou écoulement anormal de sevrage; flux sanguin ; repérage; Dysménorrhée; Agrandissement de l'utérus leiomyomate; vaginite, y compris la candidose vaginale; modification de la quantité de sécrétion cervicale; changements en ectropion cervical; Cancer de l'ovaire; Hyperplasie de l'endomètre; Endomètre Cancer.
Poitrines
Tendresse; Agrandissement, douleur, écoulement de la verrue mammaire, galactorrhée; changements mammaires fibrocystiques; Cancer du sein.
Cardiovasculaire
Profondeur et veineux superficiel Thrombose; Embolie pulmonaire; thrombophlébite; Infarctus du myocarde ; AVC; Augmentation de la pression artérielle.
Tractus digestif
Nausées, vomissements; Crampes abdominales, flatulences; cholestatique Jaunisse; augmentation de l'incidence des maladies de la vésicule biliaire; Pancréatite, hypertrophie d'hémangiomes hépatiques.
Peau
Chloasma ou mélasma qui peuvent persister lorsque le médicament est abandonné; érythème polymorphe; érythème noueux; épidémie hémorragique; Perte Scalp; Hirsutisme; prurit, éruption cutanée.
Yeux
Thrombose vasculaire rétinienne, intolérance au contact Objectif.
système nerveux central
Maux de tête; Migraine; Vertiges; dépression psychologique; chorée ; Nervosité; Troubles de l'humeur; Irritabilité; Aggravation de l'épilepsie, démence.
Autre
Gain de poids ou diminution; glucides réduits Tolérance; Aggravation de la porphyrie; œdème; arthralgie; crampes dans les jambes; Changements dans libido; Urticaire, œdème de Quincke, anaphylactoïdes / réactions anaphylactiques; Hypocalcémie; Aggravation de l'asthme, augmentation des triglycérides.
Des effets secondaires supplémentaires après la commercialisation ont été signalé chez les femmes ayant reçu d'autres formes d'hormonothérapie.
Système corporel / signes et symptômes | Nombre (%) de sujets | ||
Placebo (n = 137) |
ELESTRIN 0,87 g / jour (n = 136) |
ELESTRIN 1,7 g / jour (n = 142) |
|
Système reproducteur et troubles mammaires | |||
Tension thoracique | 5 (3,6) | 9 (6.6) | 11 (7,7) |
Métrorhagie | 3 (2.2) | 6 (4.4) | 13 (9.2) |
les voies respiratoires, la salle thoracique et le médiastin | |||
Nasopharyngite | 10 (7,3) | 14 (10,3) | 12 (8,5) |
Infection des voies respiratoires supérieures | 5 (3,6) | 8 (5,9) | 5 (3,5) |
Un surdosage d'ostrogène peut provoquer des nausées, des vomissements, une poitrine Tendresse, douleurs abdominales, somnolence et fatigue et saignement de sevrage se produisent chez les femmes. Le traitement d'une surdose consiste à interrompre ELESTRIN Thérapie avec établissement d'un soin symptomatique adapté.
Aucune donnée pharmacodynamique n'est actuellement connue ELESTRIN .
Absorption
Les concentrations sériques à l'état d'équilibre de l'estradiol sont atteint dans environ 3 jours après l'utilisation quotidienne d'ELESTRIN sur le Bras supérieur.
Paramètres pharmacocinétiques de l'estradiol au jour 14 après utilisation quotidienne de 0,87 g ou 1,7 g, ELESTRIN est résumé Tableau 2. Les paramètres PK dépendants de la dose pour ELESTRIN 0,87 g et 1,7 g sont donnés les concentrations de dose et de radiol sérique (E2) sont liées à linéaires, mais pas Dose proportionnelle (c.-à-d. le doublement de la dose a entraîné une augmentation de 2,5 à 3,0 Paramètres PK). Les taux de soutien moyens nominaux de l'estradiol utilisant le concentrations sériques moyennes ajustées au départ à partir d'études pharmacocinétiques avec 0,87 g par jour et 1,7 g par jour sont 0,0125 mg par jour et 0,0375 mg par Jour, respectivement.
TABLEAU 2: Résumé des paramètres PK non ajustés pour
Estradiol après 14 jours de dosage
Figure 1: Sérum moyen
Concentrations d'étradiol (non ajustées) Après plusieurs doses.
Barres d'erreur
Afficher les écarts standard.
Paramètre pharmacocinétique | 0,87 g d'ELESTRIN (0,52 mg / d estradiol) signifie | 1,7 g d'ELESTRIN (1,04 mg / d estradiol) signifie |
AUC0-24 (pg'hr / mL) | 335.2 | 940.2 |
Cmax (pg / mL) | 21.6 | 66,7 |
Grotte (pg / mL) | 15 avril | 39.2 |
Cmin (pg / mL) | 9.4 | 21.1 |
Tmax (h)a | 18 (1-20) | 4 (1-20) |
Indice de fluctuation | 0,8 | 1.16 |
E2: E1B Rapport | 0,53 | 0,98 |
aTmax montré comme médian bE2: E1 (estradiol: estron) Concentrations moyennes d'estradiol sur une période de 24 heures au jour 14 sont illustrés à la figure 1. |
Basé sur les valeurs des grottes à l'état d'équilibre, le rapport E2: E1 était de 0,53 pour les canettes de 0,87 g et 0,98 pour les canettes de 1,7 g. L'importance de cette constatation est que la dose de 1,7 g produit un rapport e2: E1 une femme préménopausée. La dose de 1,7 g d'ELESTRIN a atteint l'objectif de Restauration du rapport e2: E1 (~ 1,0) à celui des femmes préménopausées dans le phase folliculaire précoce du cycle menstruel.
Utilisation des écrans solaires 10 Quelques minutes avant d'utiliser ELESTRIN augmente l'exposition à l'estradiol environ 55%. Il n'y a eu aucun changement significatif dans l'exposition à l'estradiol observé lorsque le écran solaire a été utilisé 25 minutes après avoir utilisé ELESTRIN Dans la même étude, (7 jours) utilisation simultanée prolongée des écrans solaires le site d'utilisation d'ELESTRIN a augmenté d'environ l'exposition à l'estradiol 2 fois, que ce soit avant ou après l'application de ELESTRIN .
Distribution
La distribution d'exogène les œstrogènes sont similaires aux œstrogènes endogènes. Les œstrogènes sont courants distribué dans le corps et sont généralement en concentrations plus élevées dans le Organes cibles d'hormones sexuelles. Les œstrogènes circulent dans le sang, qui est largement lié au SHBG et l'albumine.
Métabolisme
Les œstrogènes exogènes le sont métabolisé de la même manière que les œstrogènes endogènes. Estrogènes circulants existe dans un équilibre dynamique d'interconversions métaboliques. Cette Les transformations ont principalement lieu dans le foie. Estradiol est converti réversible en estron, et les deux peuvent être convertis en estriol, qui est majeur Métabolites urinaires. Les œstrogènes sont également soumis à une recirculation entérohépatique Conjugaison sulfate et glucuronide dans le foie, sécrétion biliaire de Conjugue dans l'intestin et hydrolyse dans l'intestin suivi de absorption.
Chez les femmes ménopausées, une proportion importante de la les œstrogènes circulants existent sous forme de conjugués sulfates, en particulier d'estronsulfate, qui sert de réservoir circulant pour la formation de réservoirs plus actifs œstrogènes.
Élimination
L'estradiol, l'estron et l'estriol sont excrétés dans l'urine avec des conjugués glucuronide et sulfate.
Utilisation dans certaines populations
Il n'y a eu aucune étude pharmacocinétique dans des études spécifiques Populations, y compris les femmes souffrant de dysfonctionnement rénal ou hépatique.
Potentiel de transmission de l'estradiol
Le potentiel de transmission de l'estradiol entre traités les sujets féminins ménopausés et leurs partenaires masculins non traités ont été évalués. Deux et 8 heures après l'application de 2,6 g d'ELESTRIN sur un bras (12 femmes par Temps), vous en contact direct bras à bras avec un partenaire masculin pour 5 minutes. Il n'y a eu aucun changement significatif dans les paramètres pharmacocinétiques de l'estradiol observé avec les partenaires masculins après contact.
Moins de 10% de la dose d'estradiol a été mesurée sur la peau 2 et 8 heures après utilisation. Après avoir lavé l'application Placer avec du savon et de l'eau 8 heures après utilisation, plus de 1% de la La dose d'estradiol était mesurable.
However, we will provide data for each active ingredient