Composition:
Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Kovalenko Svetlana Olegovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 31.03.2022
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La suspension topique Taclonex® est indiquée pour le traitement topique de:
- Psoriasis en plaques du cuir chevelu et du corps chez les patients de 18 ans et plus
- Psoriasis en plaques du cuir chevelu chez les patients de 12 à 17 ans
Bouteille: Demandez aux patients de secouer le flacon avant d'utiliser la suspension topique Taclonex® et de se laver les mains après l'application du produit.
Applicateur: Demandez aux patients de se laver les mains s'ils obtiennent une suspension topique Taclonex® sur leurs doigts.
Appliquez la suspension topique Taclonex® sur les zones touchées une fois par jour pendant 8 semaines maximum. Le traitement doit être interrompu lorsque le contrôle est atteint.
Les patients de 18 ans et plus ne doivent pas utiliser plus de 100 g par semaine et les patients de 12 à 17 ans ne doivent pas utiliser plus de 60 g par semaine.
La suspension topique Taclonex® ne doit pas être utilisée avec des pansements occlusifs, sauf indication contraire d'un médecin. La suspension topique Taclonex® n'est pas destinée à un usage oral, ophtalmique ou intravaginal. Évitez d'utiliser sur le visage, l'aine ou les axilles, ou si une atrophie cutanée est présente au site de traitement.
Aucun.
AVERTISSEMENTS
Inclus dans le cadre du PRÉCAUTIONS section.
PRÉCAUTIONS
Hypercalcémie et hypercalciurie
Une hypercalcémie et une hypercalciurie ont été observées avec l'utilisation de la suspension topique Taclonex®. Si une hypercalcémie ou une hypercalciurie se développent, arrêtez le traitement jusqu'à ce que les paramètres du métabolisme du calcium se soient normalisés. L'incidence de l'hypercalcémie et de l'hypercalciurie après un traitement de suspension topique Taclonex® de plus de 8 semaines n'a pas été évaluée.
Effets sur le système endocrinien
La suspension topique Taclonex® peut provoquer une suppression réversible de l'axe hypothalamo-hypophyso-adrénal (HPA) avec un potentiel d'insuffisance clinique en glucocorticostéroïdes. Cela peut survenir pendant le traitement ou lors du retrait du traitement. Les facteurs qui prédisposent la suppression d'un patient à l'axe HPA comprennent l'utilisation de stéroïdes à haute puissance, de grandes surfaces de traitement, une utilisation prolongée, l'utilisation de pansements occlusifs, une altération de la barrière cutanée, une insuffisance hépatique et un jeune âge. L'évaluation de la suppression de l'axe HPA peut être effectuée en utilisant le test de stimulation de l'hormone adrénocorticotrope (ACTH).
Dans un essai évaluant les effets de la suspension topique Taclonex® et de la pommade Taclonex® sur l'axe HPA, 32 sujets adultes ont été traités avec une suspension topique Taclonex® sur le cuir chevelu et une pommade Taclonex® sur le corps. La suppression surrénale a été identifiée chez 5 des 32 sujets (16%) après 4 semaines de traitement et chez 2 des 11 sujets (18%) qui ont poursuivi le traitement pendant 8 semaines. Dans un autre essai de 43 sujets traités avec une suspension topique Taclonex® sur le corps (y compris le cuir chevelu chez 36 des 43 sujets) la suppression surrénale a été identifiée chez 3 sujets sur 43 (7%) après 4 semaines de traitement et chez aucun des 36 sujets qui ont poursuivi le traitement pendant 8 semaines.
Dans un essai évaluant les effets de la suspension topique Taclonex® sur l'axe HPA, 31 sujets âgés de 12 à 17 ans ont été traités avec une suspension topique Taclonex® sur le cuir chevelu. La suppression surrénale a été identifiée chez 1 des 30 sujets évaluables (3,3%) après 4 semaines de traitement.
Si la suppression de l'axe HPA est documentée, retirez progressivement le médicament, réduisez la fréquence d'application ou remplacez-le par un corticostéroïde moins puissant.
Le syndrome de Cushing et l'hyperglycémie peuvent également survenir en raison des effets systémiques du corticostéroïde topique. Ces complications sont rares et surviennent généralement après une exposition prolongée à des doses excessivement importantes, en particulier de corticostéroïdes topiques à haute puissance.
Les patients pédiatriques peuvent être plus sensibles à la toxicité systémique en raison de leurs rapports plus importants surface / masse corporelle.
L'utilisation de plus d'un produit contenant des corticostéroïdes en même temps peut augmenter l'exposition systémique totale aux corticostéroïdes.
Dermatite allergique de contact avec des corticostéroïdes topiques
La dermatite allergique de contact avec un corticostéroïde topique est généralement diagnostiquée en observant une incapacité à guérir plutôt qu'une exacerbation clinique. Une telle observation doit être corroborée par des tests de patch diagnostique appropriés.
Dermatite allergique de contact avec le calcipotriène topique
Une dermatite allergique de contact a été observée avec l'utilisation de calcipotriène topique. Une telle observation doit être corroborée par des tests de patch diagnostique appropriés.
Irritation oculaire
Évitez les expositions oculaires. La suspension topique Taclonex® peut provoquer une irritation oculaire.
Risques d'expositions ultraviolettes
Les patients qui appliquent une suspension topique Taclonex® à la peau exposée doivent éviter une exposition excessive au soleil naturel ou artificiel, y compris les cabines de bronzage, les lampes solaires, etc. Les médecins peuvent souhaiter limiter ou éviter l'utilisation de la photothérapie chez les patients qui utilisent la suspension topique Taclonex®.
Information sur le conseil aux patients
Voir Étiquetage des patients approuvé par la FDA (INFORMATIONS PATIENTES et mode d'emploi)
Informer les patients des éléments suivants:
- Demandez aux patients adultes (18 ans et plus) de ne pas utiliser plus de 100 g par semaine.
- Demandez aux patients pédiatriques (12 à 17 ans) de ne pas utiliser plus de 60 g par semaine.
- Arrêtez le traitement lorsque le contrôle est atteint, sauf indication contraire du médecin.
- N'appliquez pas la suspension topique Taclonex® sur le cuir chevelu dans les 12 heures avant ou après tout traitement chimique des cheveux. Étant donné que les traitements capillaires peuvent impliquer des produits chimiques puissants, parlez d'abord avec le médecin.
- S'il est appliqué sur le cuir chevelu, ne pas laver les cheveux ni prendre un bain ou une douche juste après l'application.
- Évitez d'utiliser la suspension topique Taclonex® sur le visage, les aisselles, l'aine ou les yeux. Si ce médicament se met sur le visage ou dans les yeux, lavez-vous immédiatement.
- Ne pas occulter la zone de traitement avec un pansement ou un autre revêtement sauf indication contraire du médecin.
- Notez que les réactions locales et l'atrophie cutanée sont plus susceptibles de se produire avec une utilisation occlusive, une utilisation prolongée ou l'utilisation de corticostéroïdes de plus grande puissance.
- Bouteille: Demandez aux patients de secouer le flacon avant d'utiliser la suspension topique Taclonex® et de se laver les mains après l'application.
- Applicateur: Demandez aux patients de se laver les mains si la suspension topique Taclonex® se met sur les doigts Demandez aux patients de ne pas utiliser d'autres produits contenant du calcipotriène ou un corticostéroïde avec suspension topique Taclonex® sans d'abord en parler au médecin.
- Instruisez les patients qui utilisent la suspension topique Taclonex® pour éviter une exposition excessive au soleil naturel ou artificiel (y compris les cabines de bronzage, les lampes solaires, etc.).
Toxicologie non clinique
Cancérogenèse, mutagenèse, altération de la fertilité
Lorsque le calcipotriène a été appliqué par voie topique à des souris pendant 24 mois à des doses de 3, 10 et 30 mcg / kg / jour (correspondant à 9, 30 et 90 mcg / m² / jour), aucun changement significatif de l'incidence des tumeurs n'a été observé par rapport au contrôle.
Dans une étude dans laquelle des souris albinos sans poils ont été exposées aux deux rayonnements ultraviolets (UVR) et calcipotriène appliqué par voie topique, une réduction du temps nécessaire aux UVR pour induire la formation de tumeurs cutanées a été observée (statistiquement significatif chez les hommes uniquement) suggérant que le calcipotriène peut augmenter l'effet des UVR pour induire des tumeurs cutanées.
Une étude de cancérogénicité orale de 104 semaines a été menée avec du calcipotriène chez des rats mâles et femelles à des doses de 1, 5 et 15 mcg / kg / jour (correspondant à des doses d'environ 6, 30 et 90 mcg / m² / jour). À partir de la semaine 71, la posologie des animaux à forte dose des deux sexes a été réduite à 10 mcg / kg / jour (correspondant à une posologie d'environ 60 mcg / m² / jour). Une augmentation liée au traitement des adénomes bénins des cellules C a été observée dans la thyroïde des femelles ayant reçu 15 mcg / kg / jour. Une augmentation liée au traitement des phéochromocytomes bénins a été observée dans les glandes surrénales des mâles ayant reçu 15 mcg / kg / jour. Aucune autre différence statistiquement significative dans l'incidence des tumeurs n'a été observée par rapport au contrôle. La pertinence de ces résultats pour les patients est inconnue.
Lorsque le dipropionate de bétaméthasone a été appliqué par voie topique aux souris CD-1 pendant 24 mois maximum à des doses d'environ 1,3, 4.2, et 8,5 mcg / kg / jour chez les femelles, et 1.3, 4.2, et 12,9 mcg / kg / jour chez les mâles (correspondant à des doses allant jusqu'à environ 26 mcg / m² / jour et 39 mcg / m² / jour, chez les femelles et les mâles, respectivement) aucun changement significatif de l'incidence des tumeurs n'a été observé par rapport au contrôle.
Lorsque le dipropionate de bétaméthasone a été administré par gavage oral à des rats Sprague Dawley mâles et femelles pendant 24 mois maximum à des doses de 20, 60, et 200 mcg / kg / jour (correspondant à des doses d'environ 120, 260, et 1200 mcg / m² / jour) aucun changement significatif de l'incidence des tumeurs n'a été observé par rapport au contrôle.
Le calcipotriène n'a provoqué aucun effet génotoxique dans le test de mutagénicité d'Ames, le test du locus TK du lymphome de souris, le test d'aberration chromosomique des lymphocytes humains ou le test du micronoyau de souris. Le dipropionate de bétaméthasone n'a provoqué aucun effet génotoxique dans le test de mutagénicité d'Ames, le test du locus TK du lymphome de souris ou dans le test du micronoyau de rat.
Des études chez le rat avec des doses orales allant jusqu'à 54 mcg / kg / jour (324 mcg / m² / jour) de calcipotriène n'ont indiqué aucune altération de la fertilité ou des performances de reproduction générales. Études chez le rat mâle à des doses orales allant jusqu'à 200 mcg / kg / jour (1200 mcg / m² / jour) et chez le rat femelle à des doses orales allant jusqu'à 1000 mcg / kg / jour (6000 mcg / m² / jour), du dipropionate de bétaméthasone n'a indiqué aucune altération de la fertilité.
Utilisation dans des populations spécifiques
Grossesse
Effets tératogènes
Catégorie de grossesse C
Aucune étude de reproduction animale n'a été menée avec la suspension topique Taclonex®. La suspension topique Taclonex® contient du calcipotriène qui s'est révélé foetotoxique et du dipropionate de bétaméthasone qui s'est révélé tératogène chez les animaux lorsqu'il est administré par voie systémique. Il n'y a pas d'études adéquates et bien contrôlées chez les femmes enceintes. La suspension topique Taclonex® ne doit être utilisée pendant la grossesse que si le bénéfice potentiel pour la patiente justifie le risque potentiel pour le fœtus. Des études de tératogénicité avec le calcipotriène ont été réalisées par voie orale chez le rat et le lapin. Chez le lapin, une toxicité maternelle et fœtale accrue a été observée à une posologie de 12 mcg / kg / jour (144 mcg / m² / jour); une posologie de 36 mcg / kg / jour (432 mcg / m² / jour) a entraîné une augmentation significative de l'incidence de l'ossification incomplète des os pubis et des phalanges des fœtus. Dans une étude chez le rat, une posologie de 54 mcg / kg / jour (324 mcg / m² / jour) a entraîné une incidence significativement accrue d'anomalies squelettiques (fontanelles en suralimentation et côtes supplémentaires). Les fontanelles élargies étaient probablement dues à l'effet du calcipotriène sur le métabolisme du calcium. Les niveaux estimés d'effet non indésirable maternel et fœtal (NOAEL) chez le rat (108 mcg / m² / jour) et le lapin (48 mcg / m² / jour) dérivés des études orales sont inférieurs à la dose topique maximale de calcipotriène chez l'homme (460 mcg / m² / jour). Les corticostéroïdes se sont révélés tératogènes chez les animaux de laboratoire lorsqu'ils sont administrés par voie systémique à des doses relativement faibles. Le dipropionate de bétaméthasone s'est révélé tératogène chez la souris et le lapin lorsqu'il est administré par voie sous-cutanée à des doses de 156 mcg / kg / jour (468 mcg / m² / jour) et 2,5 mcg / kg / jour (30 mcg / m² / jour), respectivement. Ces doses sont inférieures à la dose topique maximale chez l'homme (environ 5 950 mcg / m² / jour). Les anomalies observées comprenaient la hernie ombilicale, l'exencéphalie et la fente palatine.
Mères infirmières
Les corticostéroïdes administrés par voie systémique apparaissent dans le lait maternel et peuvent supprimer la croissance, interférer avec la production de corticostéroïdes endogènes ou provoquer d'autres effets fâcheux. On ne sait pas si le calcipotriène ou les corticostéroïdes administrés par voie topique pourraient entraîner une absorption systémique suffisante pour produire des quantités détectables dans le lait maternel. Étant donné que de nombreux médicaments sont excrétés dans le lait maternel, il convient de faire preuve de prudence lorsque la suspension topique Taclonex® est administrée à une femme qui allaite.
Le patient doit être informé de ne pas utiliser la suspension topique Taclonex® sur le sein lors de l'allaitement.
Utilisation pédiatrique
L'innocuité et l'efficacité de l'utilisation de la suspension topique Taclonex® chez les patients pédiatriques de moins de 12 ans n'ont pas été établies.
L'innocuité et l'efficacité de la suspension topique Taclonex® pour le traitement du psoriasis en plaques du cuir chevelu ont été établies dans la tranche d'âge de 12 à 17 ans. Deux essais prospectifs et non contrôlés (N = 109) ont été menés chez des sujets pédiatriques âgés de 12 à 17 ans atteints de psoriasis du cuir chevelu, y compris l'évaluation de la suppression de l'axe HPA chez 30 sujets..
En raison d'un rapport plus élevé de la surface cutanée à la masse corporelle, les patients pédiatriques courent un risque plus élevé que les adultes de toxicité systémique lorsqu'ils sont traités avec des médicaments topiques. Ils courent donc également un risque accru de suppression de l'axe HPA et d'insuffisance surrénale lors de l'utilisation de corticostéroïdes topiques. De rares toxicités systémiques telles que le syndrome de Cushing, un retard de croissance linéaire, un gain de poids retardé et une hypertension intracrânienne ont été rapportées chez des patients pédiatriques, en particulier ceux présentant une exposition prolongée à de fortes doses de corticostéroïdes topiques à haute puissance.
Des effets indésirables locaux, y compris des stries, ont également été rapportés lors de l'utilisation de corticostéroïdes topiques chez des patients pédiatriques.
Utilisation gériatrique
Les études cliniques sur la suspension topique de Taclonex® dans le psoriasis en plaques sur les zones non-scalp comprenaient 124 sujets âgés de 65 ans ou plus et 36 de 75 ans ou plus. Les études cliniques sur la suspension topique de Taclonex® dans le psoriasis du cuir chevelu ont inclus 334 sujets âgés de 65 ans ou plus et 84 sujets âgés de 75 ans ou plus.
Aucune différence globale de sécurité ou d'efficacité de la suspension topique Taclonex® n'a été observée entre ces sujets et les sujets plus jeunes, et d'autres expériences cliniques rapportées n'ont identifié aucune différence de réponse entre les patients âgés et les patients plus jeunes. Cependant, une plus grande sensibilité de certaines personnes âgées ne peut être exclue.
Expérience des essais cliniques
Étant donné que les essais cliniques sont menés dans des conditions très variables, les taux d'effets indésirables observés dans les essais cliniques d'un médicament ne peuvent pas être dirigés par rapport aux taux dans les essais cliniques d'un autre médicament et peuvent ne pas refléter les taux observés dans la pratique.
Essais cliniques menés chez des sujets âgés de 18 ans et plus atteints de psoriasis à la scalpe
Les taux d'effets indésirables indiqués ci-dessous ont été dérivés d'essais cliniques contrôlés randomisés, multicentriques, potentiels sur les véhicules et / ou actifs chez des sujets adultes atteints de psoriasis du cuir chevelu. Les sujets ont appliqué le produit de l'étude une fois par jour pendant 8 semaines et la dose hebdomadaire médiane était de 12,6 g.
Les effets indésirables survenus chez ≥ 1% des sujets traités par Taclonex® Topical Suspension et à un taux plus élevé que chez les sujets traités avec un véhicule sont présentés dans le tableau 1 :
Tableau 1: Nombre et pourcentage d'effets indésirables dans les essais de psoriasis du cuir chevelu (événements signalés par ≥ 1% des sujets et pour lesquels une relation est possible)
Suspension topique Taclonex® N = 1 953 | Dipropionate de bétaméthasone dans le véhicule N = 1 214 | Calcipotriène dans le véhicule N = 979 | Véhicule N = 173 | |
Événement | Nombre de sujets (%) | |||
Folliculite | 16 (1%) | 12 (1%) | 5 (1%) | 0 (0%) |
Sensation de brûlure de la peau | 13 (1%) | 10 (1%) | 29 (3%) | 0 (0%) |
Les autres effets indésirables moins fréquents (<1% mais> 0,1%) étaient, par ordre décroissant d'incidence: acné, exacerbation du psoriasis, irritation oculaire et éruption pustuleuse.
Dans un essai de 52 semaines, les effets indésirables signalés par> 1% des sujets traités par Taclonex® Topical Suspension étaient du prurit (3,6%), du psoriasis (2,4%), de l'érythème (2,1%), de l'irritation cutanée (1,4%) et folliculite (1,2%).
Essais cliniques menés chez des sujets âgés de 18 ans et plus atteints de psoriasis sur le corps
Dans des essais cliniques contrôlés randomisés, multicentriques, prospectifs sur des véhicules et / ou actifs chez des sujets adultes atteints de psoriasis en plaques sur des zones non-scalp, les sujets ont appliqué le produit d'étude une fois par jour pendant 8 semaines. Au total, 824 sujets ont été traités avec une suspension topique Taclonex® et la dose hebdomadaire médiane était de 22,6 g. Aucun effet indésirable ne s'est produit chez ≥ 1% des sujets traités par Taclonex® Topical Suspension et à un taux plus élevé que chez les sujets traités par le véhicule.
Les autres effets indésirables moins fréquents (<1% mais> 0,1%) étaient, par ordre décroissant d'incidence: éruption cutanée et folliculite.
Essais cliniques menés chez des sujets de 12 à 17 ans atteints de psoriasis à l'échelle
Dans deux essais cliniques prospectifs non contrôlés, un total de 109 sujets âgés de 12 à 17 ans atteints de psoriasis en plaques du cuir chevelu ont été traités avec une suspension topique Taclonex® une fois par jour pendant 8 semaines maximum. La dose hebdomadaire médiane était de 40 g. Les effets indésirables comprenaient l'acné, la dermatite acnéiforme et le prurit au site d'application (0,9% chacun).
Expérience post-commercialisation
Étant donné que les effets indésirables sont signalés volontairement par une population de taille incertaine, il n'est pas toujours possible d'estimer de manière fiable leur fréquence ou d'établir une relation causale avec l'exposition au médicament.
Les rapports post-commercialisation des effets indésirables locaux des corticostéroïdes topiques peuvent également inclure: atrophie, stries, télangiectasies, démangeaisons, sécheresse, hypopigmentation, dermatite périorale, infection secondaire et miliaria.
Aucune information fournie.
Suppression de l'axe hypothalamo-pituitaire-adrénal (HPA)
La suppression des axes HPA a été évaluée dans trois essais (essais A, B et C) à la suite de l'application de la suspension topique Taclonex®. Dans l'essai A, la suppression de l'axe HPA a été évaluée chez des sujets adultes (N = 32) avec un psoriasis extensif impliquant au moins 30% du cuir chevelu et, au total, 15 à 30% de la surface corporelle. Le traitement a consisté en une application une fois par jour de la suspension topique Taclonex® sur le cuir chevelu en association avec la pommade Taclonex® sur le corps pendant 4 à 8 semaines. Une suppression surrénale comme indiqué par un taux de cortisol post-stimulation de 30 minutes ≤; 18 mcg / dL ont été observés chez 5 des 32 sujets (15,6%) après 4 semaines de traitement et chez 2 des 11 sujets (18,2%) qui ont poursuivi le traitement pendant 8 semaines.
Dans l'essai B, la suppression de l'axe HPA a été évaluée chez des sujets adultes (N = 43) avec un psoriasis extensif impliquant 15 à 30% de la surface corporelle (y compris le cuir chevelu). Le traitement a consisté en une application une fois par jour de la suspension topique Taclonex® sur le corps (y compris le cuir chevelu chez 36 sujets sur 43) pendant 4 à 8 semaines. Une suppression surrénale comme indiqué par un taux de cortisol post-stimulation de 30 minutes ≤; 18 mcg / dL ont été observés chez 3 sujets sur 43 (7,0%) après 4 semaines de traitement et chez aucun des 36 sujets qui ont poursuivi le traitement pendant 8 semaines.
Dans l'essai C, la suppression de l'axe HPA a été évaluée chez des sujets de 12 à 17 ans (N = 30) avec un psoriasis en plaques du cuir chevelu impliquant au moins 20% de la zone du cuir chevelu. Le traitement a consisté en une application une fois par jour de la suspension topique Taclonex® sur la zone affectée du cuir chevelu pendant 8 semaines maximum. Une suppression surrénale comme indiqué par un taux de cortisol post-stimulation de 30 minutes ≤; 18 mcg / dL ont été observés chez 1 des 30 sujets évaluables (3,3%) après 4 semaines de traitement et chez aucun sujet qui a poursuivi le traitement pendant 8 semaines.
Effets sur le métabolisme du calcium
Dans l'essai A décrit ci-dessus, les effets d'une application une fois par jour de la suspension topique Taclonex® sur le cuir chevelu en association avec la pommade Taclonex® sur le corps pendant 4 à 8 semaines sur le métabolisme du calcium ont également été examinés. Après une application une fois par jour de la suspension topique Taclonex® sur le cuir chevelu en association avec la pommade Taclonex® sur le corps, des niveaux élevés de calcium urinaire en dehors de la plage normale ont été observés chez deux sujets (un à 4 semaines et un à 8 semaines).
Dans l'essai B, les effets sur le métabolisme du calcium de l'application une fois par jour de la suspension topique Taclonex® à 15-30% de la surface corporelle (y compris le cuir chevelu) pendant 4 à 8 semaines ont également été examinés. Il n'y a eu aucun changement dans les taux sériques ou urinaires moyens de calcium. Des taux élevés de calcium urinaire en dehors de la plage normale ont été observés chez deux sujets (un à 4 semaines et un à 8 semaines).
De plus, le métabolisme du calcium a été évalué chez un total de 109 sujets âgés de 12 à 17 ans avec un psoriasis en plaques du cuir chevelu impliquant au moins 10% de la zone du cuir chevelu subissant une application quotidienne de la suspension topique Taclonex® sur le cuir chevelu jusqu'à 8 semaines. Aucun cas d'hypercalcémie et aucun changement cliniquement significatif du calcium urinaire n'ont été signalés.
Absorption
Suspension topique Taclonex®
L'effet systémique de la suspension topique Taclonex® dans le psoriasis a été étudié dans les essais A et B décrits ci-dessus. Dans l'essai A, les taux sériques de calcipotriène et de dipropionate de bétaméthasone et de leurs principaux métabolites ont été mesurés après 4 et 8 semaines d'application une fois par jour de la suspension topique Taclonex® sur le cuir chevelu en association avec la pommade Taclonex® sur le corps. Le calcipotriène et le dipropionate de bétaméthasone étaient inférieurs à la limite inférieure de quantification dans tous les échantillons de sérum des 34 sujets évalués.
Cependant, un métabolite majeur du calcipotriène (MC1080) était quantifiable chez 10 des 34 (29,4%) sujets à la semaine 4 et chez 5 des 12 (41,7%) sujets à la semaine 8. Le principal métabolite du dipropionate de bétaméthasone, le 17-propionate de bétaméthasone (B17P) était également quantifiable chez 19 des 34 (55,9%) sujets à la semaine 4 et 7 des 12 (58,3%) sujets à la semaine 8. Les concentrations sériques de MC1080 variaient de 20 à 75 pg / ml. La signification clinique de cette découverte est inconnue.
Dans l'essai B, les taux plasmatiques de calcipotriène et de dipropionate de bétaméthasone et de leurs principaux métabolites ont été mesurés après 4 semaines d'application une fois par jour de la suspension topique Taclonex® à 15-30% de la surface corporelle (zones de cuir chevelu et non de cuir chevelu). Le calcipotriène et son métabolite MC1080 étaient inférieurs à la limite inférieure de quantification dans tous les échantillons de plasma. Le dipropionate de bétaméthasone était quantifiable dans 1 échantillon chacun prélevé sur 4 des 43 (9,3%) sujets. Le métabolite du dipropionate de bétaméthasone (B17P) était quantifiable chez 16 des 43 (37,2%) sujets. Les concentrations plasmatiques de dipropionate de bétaméthasone variaient de 30,9
63,5 pg / ml et celui de son métabolite bétaméthasone 17-propionate variaient de 30,5 à 257 pg / ml. La signification clinique de cette découverte est inconnue.
Métabolisme
Calcipotriène
Le métabolisme du calcipotriène après absorption systémique est rapide et se produit dans le foie. Les principaux métabolites du calcipotriène sont moins puissants que le composé d'origine.
Le calcipotriène est métabolisé en MC1046 (l'analogue de la cétone insaturée α, Ÿ du calcipotriène), qui est métabolisé davantage en MC1080 (un analogue de la cétone saturée). MC1080 est le principal métabolite du plasma. MC1080 est lentement métabolisé en acide calcitroïque.
Dipropionate de bétaméthasone
Le dipropionate de bétaméthasone est métabolisé en 17-propionate de bétaméthasone et en bétaméthasone, y compris les dérivés 6-Ÿ-hydroxy de ces composés par hydrolyse. Le 17-propionate de bétaméthasone (B17P) est le principal métabolite.