Composition:
Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Fedorchenko Olga Valeryevna, Pharmacie Dernière mise à jour le 07.04.2022
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Taclonex ® suspension topique est indiqué pour le traitement topique de:
- Psoriasis du cuir chevelu et du corps chez les patients de 18 ans et plus
- Le Psoriasis en plaques du cuir chevelu chez les patients de 12 à 17 sna
Bouteille: Demandez aux patients de secouer le flacon avant D'utiliser la Suspension topique Taclonex® et de se laver les mains après l'application du produit.
Applicateur: Demandez aux patients de se laver les mains s'ils reçoivent la Suspension topique Taclonex® sur leurs doigts.
Appliquer la Suspension topique Taclonex® sur les zones touchées une fois par jour pendant 8 semaines maximum. Le traitement doit être interrompu lorsque le contrôle est atteint.
Les Patients de 18 ans et plus ne doivent pas utiliser plus de 100 g par semaine et les patients de 12 à 17 ans ne doivent pas utiliser plus de 60 g par semaine.
Taclonex ® suspension topique ne doit pas être utilisé avec des pansements occlusifs, sauf indication contraire d'un médecin. Taclonex ® suspension topique n'est pas destiné à un usage oral, ophtalmique ou intravaginal. Ne pas utiliser sur le visage, l'aine ou les aisselles, ou si l'atrophie cutanée est présente sur le site de traitement.
Aucun.
AVERTISSEMENT
Inclus en tant que partie de la PRÉCAUTION section.
PRÉCAUTION
Hypercalcémie Et Hypercalciurie
Une hypercalcémie et une hypercalciurie ont été observées lors de L'utilisation de Taclonex® en Suspension topique. Si une hypercalcémie ou une hypercalciurie se développent, interrompre le traitement jusqu'à ce que les paramètres du métabolisme du calcium se soient normalisés. L'incidence de l'hypercalcémie et de l'hypercalciurie après un traitement topique en Suspension de Taclonex® de plus de 8 semaines n'a pas été évaluée.
Effets Sur Le Système Endocrinien
La Suspension topique Taclonex® peut provoquer une suppression réversible de l'axe hypothalamo-hypophyso-surrénalien (HPA) avec un potentiel d'insuffisance clinique en glucocorticostéroïdes. Cela peut se produire pendant le traitement ou lors de l'arrêt du traitement. Les facteurs qui prédisposent un patient à la suppression de l'axe HPA comprennent l'utilisation de stéroïdes à haute puissance, de grandes surfaces de traitement, une utilisation prolongée, l'utilisation de pansements occlusifs, une barrière cutanée altérée, une insuffisance hépatique et un jeune âge. L'évaluation de la suppression de l'axe HPA peut être effectuée en utilisant le test de stimulation de l'hormone adrénocorticotrope (ACTH).
Dans un essai évaluant les effets de la suspension topique Taclonex® et de la pommade Taclonex® sur L'axe HPA, 32 sujets adultes ont été traités avec la Suspension topique Taclonex ® sur le cuir chevelu et la pommade Taclonex® sur le corps. La suppression des surrénales a été identifiée chez 5 des 32 sujets (16%) après 4 semaines de traitement et chez 2 des 11 sujets (18%) qui ont poursuivi le traitement pendant 8 semaines. Dans un autre essai portant sur 43 sujets traités par Taclonex® en Suspension topique sur le corps (y compris le cuir chevelu chez 36 sujets sur 43), la suppression des surrénales a été identifiée chez 3 sujets sur 43 (7%) après 4 semaines de traitement et chez aucun des 36 sujets ayant poursuivi le traitement pendant 8 semaines.
Dans un essai évaluant les effets de la suspension topique Taclonex® sur l'axe HPA, 31 sujets âgés de 12 à 17 ans ont été traités avec la Suspension topique Taclonex® sur le cuir chevelu. Une suppression surrénale a été identifiée chez 1 des 30 sujets évaluables (3,3%) après 4 semaines de traitement.
Si la suppression de l'axe HPA est documentée, retirez progressivement le médicament, réduisez la fréquence d'application ou remplacez-le par un corticostéroïde moins puissant.
Le syndrome de Cushing et l'hyperglycémie peuvent également survenir en raison des effets systémiques du corticostéroïde topique. Ces complications sont rares et surviennent généralement après une exposition prolongée à des doses excessivement élevées, en particulier des corticostéroïdes topiques à forte puissance.
Les patients pédiatriques peuvent être plus sensibles à la toxicité systémique en raison de leur plus grand rapport entre la surface de la peau et la masse corporelle.
L'utilisation de plus d'un produit contenant des corticostéroïdes en même temps peut augmenter l'exposition systémique totale aux corticostéroïdes.
Dermatite De Contact Allergique Avec Corticostéroïdes Topiques
La dermatite de contact allergique à un corticostéroïde topique est généralement diagnostiquée en observant un échec de guérison plutôt qu'une exacerbation clinique. Une telle observation devrait être corroborée par des tests correctifs diagnostiques appropriés.
Dermatite De Contact Allergique Avec Calcipotriène Topique
Une dermatite de contact allergique a été observée avec l'utilisation de calcipotriène topique. Une telle observation devrait être corroborée par des tests correctifs diagnostiques appropriés.
Irritation Des Yeux
Évitez les expositions oculaires. Taclonex ® suspension topique peut provoquer une irritation des yeux.
Les Risques De L'Exposition À La Lumière Ultraviolette
Les Patients qui appliquent la Suspension topique Taclonex® sur la peau exposée doivent éviter une exposition excessive à la lumière du soleil naturelle ou artificielle, y compris les cabines de bronzage, les lampes solaires, etc. Les médecins peuvent souhaiter limiter ou éviter l'utilisation de la photothérapie chez les patients qui utilisent Taclonex® suspension topique.
Informations Sur Le Conseil Des Patients
Voir Étirage patient approuvé PAR LA FDA (informations sur le PATIENT et Instructions d'utilisation)
Informer les patients des éléments suivants:
- Demandez aux patients adultes (18 ans et plus) de ne pas utiliser plus de 100 g par semaine.
- Demandez aux patients pédiatriques (12 à 17 ans) de ne pas utiliser plus de 60 g par semaine.
- Interroger le traitement lorsque le contrôle est atteint, sauf indication contraire du médecin.
- Ne pas appliquer la Suspension topique Taclonex® sur le cuir chevelu dans les 12 heures avant ou après tout traitement chimique sur les cheveux. Étant donné que les traitements capillaires peuvent impliquer des produits chimiques puissants, parlez d'abord avec le médecin.
- S'il est appliqué sur le cuir chevelu, ne pas laver les cheveux ni prendre un bain ou une douche juste après l'application.
- Évitez D'utiliser la Suspension topique Taclonex® sur le visage, les aisselles, l'aine ou les yeux. Si ce médicament pèse sur le visage ou dans les yeux, laver immédiatement la zone.
- Ne pas obstruer la zone de traitement avec un bandage ou un autre revêtement, sauf indication contraire du médecin.
- Notez que les réactions locales et l'atrophie de la peau sont plus susceptibles de se produire avec une utilisation occlusive, une utilisation prolongée ou l'utilisation de corticostéroïdes à plus forte puissance.
- Bouteille: Demander aux patients de secouer le flacon avant d'utiliser la Suspension topique Taclonex® et de se laver les mains après l'application.
- Applicateur: Demander aux patients de se laver les mains si la Suspension topique Taclonex® se trouve sur les doigts demander aux patients de ne pas utiliser d'autres produits contenant du calcipotriène ou un corticostéroïde avec la Suspension topique Taclonex® sans en parler au préalable au médecin.
- Demander aux patients qui utilisent la Suspension topique Taclonex® d'éviter une exposition excessive à la lumière du soleil naturelle ou artificielle (y compris les cabines de bronzage, les lampes solaires, etc.).
Toxicologie Non Clinique
Carcinogenèse, Mutagenèse, Altération De La Fertilité
Lorsque le calcipotriène a été appliqué par voie topique à des souris jusqu'à 24 mois à des doses de 3, 10 et 30 mcg/kg/jour (correspondant à 9, 30 et 90 mcg/m2/jour), aucune modification significative de l'incidence tumorale n'a été observée par rapport au témoin.
Dans une étude dans laquelle des souris albinos sans poils ont été exposées à la fois aux rayons ultraviolets (UVR) et au calcipotriène appliqué par voie topique, une réduction du temps nécessaire aux UVR pour induire la formation de tumeurs cutanées a été observée (statistiquement significative chez les mâles seulement), suggérant que le calcipotriène peut améliorer l'effet des UVR pour induire des tumeurs cutanées.
Une étude de carcinogénicité orale de 104 semaines a été menée avec du calcipotriène chez des rats mâles et femelles à des doses de 1, 5 et 15 mcg / kg / jour (correspondant à des doses d'environ 6, 30 et 90 mcg/m2 / jour). À partir de la semaine 71, la dose pour les animaux à forte dose des deux sexes a été réduite à 10 mcg / kg / jour (correspondant à une dose d'environ 60 mcg / m2 / jour). Une augmentation liée au traitement des adénomes bénins à cellules C a été observée dans la thyroïde des femelles qui ont reçu 15 mcg / kg / jour. Une augmentation liée au traitement des phéochromocytomes bénins a été observée dans les glandes surrénales des mâles recevant 15 mcg / kg / jour. Aucune autre différence statistiquement significative dans l'incidence tumorale n'a été observée par rapport au témoin. La pertinence de ces résultats pour les patients est inconnue
Lorsque le dipropionate de bétaméthasone a été appliqué par voie topique à des souris CD-1 jusqu'à 24 mois à des doses avoisinant 1,3, 4,2 et 8,5 mcg/kg/jour chez les femelles, et 1,3, 4,2 et 12,9 mcg/kg/jour chez les mâles (correspondant à des doses allant jusqu'à environ 26 mcg/m2/jour et 39 mcg/m2/jour, respectivement chez les femelles et les mâles), aucun changement significatif dans l'incidence tumorale n'a été observé par rapport au témoin.
Lorsque le dipropionate de bétaméthasone a été administré par gavage oral à des rats Sprague Dawley mâles et femelles jusqu'à 24 mois à des doses de 20, 60 et 200 mcg/kg/jour (correspondant à des doses d'environ 120, 260 et 1200 mcg/m2/jour), aucun changement significatif dans l'incidence tumorale n'a été observé par rapport au témoin.
Le calcipotriène n'a provoqué aucun effet génotoxique dans le test de mutagénicité D'Ames, le test de locus TK du lymphome de la souris, le test d'aberration chromosomique des lymphocytes humains ou le test du micronoyau de la souris. Le dipropionate de bétaméthasone n'a provoqué aucun effet génotoxique dans le test de mutagénicité D'Ames, le test de localisation TK du lymphome de souris ou le test du micronoyau chez le rat.
Des études chez le rat avec des doses orales allant jusqu'à 54 mcg/kg/jour (324 mcg/m2/jour) de calcipotriène n'ont montré aucune altération de la fertilité ou de la performance générale de reproduction. Les études chez les rats mâles à des doses orales allant jusqu'à 200 mcg/kg/jour (1200 µg/m2/jour) et chez les rats femelles à des doses orales allant jusqu'à 1000 mcg/kg/jour (6000 µg/m2/jour), de bétaméthasone dipropionate ont révélé aucune altération de la fertilité.
Utilisation Dans Des Populations Spécifiques
Grossesse
Des Effets Tératogènes
Grossesse Catégorie C
Aucune étude de reproduction animale n'a été menée avec Taclonex ® suspension topique. Taclonex ® en Suspension topique contient du calcipotriène qui s'est révélé fœtotoxique et du dipropionate de bétaméthasone qui s'est révélé tératogène chez les animaux lorsqu'il est administré par voie systémique. Il n'existe pas d'études adéquates et bien contrôlées chez la femme enceinte. Taclonex ® suspension topique ne doit être utilisée pendant la grossesse que si le bénéfice potentiel pour la patiente justifie le risque potentiel pour le fœtus. Des études de tératogénicité avec le calcipotriène ont été réalisées par voie orale chez le rat et le lapin. Chez le lapin, une augmentation de la toxicité maternelle et fœtale a été notée à une dose de 12 mcg / kg / jour (144 mcg/m2/jour), une dose de 36 mcg/kg/jour (432 mcg / m2 / jour)a entraîné une augmentation significative de l'incidence de l'ossification incomplète des os pubiens et des phalanges des membres antérieurs des fœtus. Dans une étude chez le rat, une dose de 54 mcg / kg / jour (324 mcg/m2/jour) a entraîné une augmentation significative de l'incidence des anomalies squelettiques (fontanelles élargies et côtes supplémentaires). Les fontanelles élargies étaient probablement dues à l'effet du calcipotriène sur le métabolisme du calcium. Les valeurs estimées de la NOAEL chez la mère et le fœtus chez le rat (108 mcg/m2/jour) et le lapin (48 mcg/m2/jour) obtenues par voie orale sont inférieures à la dose topique maximale de calcipotriène chez l'homme (460 mcg / m2 / jour). Les corticostéroïdes se sont révélés tératogènes chez les animaux de laboratoire lorsqu'ils sont administrés par voie systémique à des doses relativement faibles. Le dipropionate de bétaméthasone s'est révélé tératogène chez la souris et le lapin lorsqu'il est administré par voie sous-cutanée à des doses de 156 mcg/kg/jour (468 mcg/m2/jour) et 2.5 mcg/kg/jour (30 µg/m2/jour), respectivement. Ces niveaux de dose sont inférieurs à la dose topique maximale chez l'homme (environ 5 950 mcg/m2 / jour). Les anomalies observées comprenaient une hernie ombilicale, une exencéphalie et une fente palatine
Les Mères Qui Allaitent
Les corticostéroïdes administrés par voie systémique apparaissent dans le lait maternel et peuvent inhiber la croissance, interférer avec la production de corticostéroïdes endogènes ou provoquer d'autres effets indésirables. On ne sait pas si l'administration topique de calcipotriène ou de corticostéroïdes peut entraîner une absorption systémique suffisante pour produire des quantités détectables dans le lait maternel. Étant donné que de nombreux médicaments sont excrétés dans le lait maternel, il faut être prudent lorsque Taclonex® suspension topique est administré à une femme qui allaite.
La patiente doit être informée de ne pas utiliser Taclonex ® suspension topique sur le sein pendant l'allaitement.
Utilisation Pédiatrique
L'innocuité et l'efficacité de L'utilisation de Taclonex® en Suspension topique chez les patients pédiatriques de moins de 12 ans n'ont pas été établies.
La sécurité et l'efficacité de Taclonex ® suspension topique pour le traitement du psoriasis en plaques du cuir chevelu ont été établies dans le groupe d'âge 12 à 17 ans. Deux essais prospectifs non contrôlés (N=109) ont été menés chez des sujets pédiatriques âgés de 12 à 17 ans atteints de psoriasis du cuir chevelu, incluant une évaluation de la suppression de l'axe HPA chez 30 sujets..
En raison d'un rapport plus élevé entre la surface de la peau et la masse corporelle, les patients pédiatriques courent un plus grand risque que les adultes de toxicité systémique lorsqu'ils sont traités avec des médicaments topiques. Ils sont donc également plus à risque de suppression de l'axe HPA et d'insuffisance surrénalienne lors de l'utilisation de corticostéroïdes topiques. De rares toxicités systémiques telles que le syndrome de Cushing, un retard de croissance linéaire, un gain de poids retardé et une hypertension intracrânienne ont été rapportées chez des patients pédiatriques, en particulier ceux ayant été exposés à de fortes doses de corticostéroïdes topiques à forte puissance.
Des effets indésirables locaux, y compris des stries, ont également été rapportés lors de l'utilisation de corticostéroïdes topiques chez des patients pédiatriques.
Utilisation Gériatrique
Les études cliniques de Taclonex ® en Suspension topique dans le psoriasis en plaques sur les zones non du cuir chevelu ont inclus 124 sujets âgés de 65 ans ou plus, et 36 étaient âgés de 75 ans ou plus. Les études cliniques de Taclonex ® en Suspension topique dans le psoriasis du cuir chevelu ont inclus 334 sujets âgés de 65 ans ou plus et 84 sujets âgés de 75 ans ou plus.
Aucune différence globale dans l'innocuité ou l'efficacité de Taclonex® suspension topique n'a été observée entre ces sujets et les sujets plus jeunes, et d'autres expériences cliniques rapportées n'ont identifié aucune différence dans la réponse entre les patients âgés et les patients plus jeunes. Cependant, une plus grande sensibilité de certaines personnes âgées ne peut être exclue.
Expérience Des Essais Cliniques
Puisque les essais cliniques sont menés dans des conditions très diverses, taux d'effets indésirables observés dans les essais cliniques d'un médicament ne peuvent pas être dirigées par rapport aux taux dans les essais cliniques d'un autre médicament et peuvent ne pas refléter les taux observés en pratique.
Essais Cliniques Menés Chez Des Sujets De 18 Ans Et Plus Atteints De Psoriasis Du Cuir Chevelu
Les taux d'effets indésirables indiqués ci - dessous ont été calculés à partir d'essais cliniques contrôlés randomisés, multicentriques, prospectifs et/ou actifs chez des sujets adultes atteints de psoriasis du cuir chevelu. Les sujets ont appliqué le produit de l'étude une fois par jour pendant 8 semaines, et la dose hebdomadaire médiane était de 12,6 G.
Les effets indésirables survenus chez ≥ 1% des sujets traités par Taclonex ® suspension topique et à un taux plus élevé que chez les sujets traités par vehicle sont présentés dans le tableau 1:
Tableau 1: Nombre et pourcentage d'effets indésirables dans les essais sur le Psoriasis du cuir chevelu (événements rapportés par ≥ 1% des sujets et pour lesquels une relation est Possible)
Taclonex ® Suspension Topique N=1,953 | Dipropionate de bétaméthasone dans le véhicule N=1,214 | Calcipotriène dans le véhicule N=979 | Véhicule N=173 | |
L'Événement | nombre de sujets (%) | |||
Folliculite | 16 (1%) | 12 (1%) | 5 (1%) | 0 (0%) |
Sensation de brûlure de la peau | 13 (1%) | 10 (1%) | 29 (3%) | 0 (0%) |
D'autres effets indésirables moins fréquents (<1% mais > 0,1%) ont été, par ordre décroissant d'incidence: acné, exacerbation du psoriasis, irritation des yeux et éruption pustuleuse.
Dans un essai de 52 semaines, les effets indésirables rapportés par > 1% des sujets traités par Taclonex® en Suspension topique ont été le prurit (3,6%), le psoriasis (2,4%), l'érythème (2,1%), l'irritation de la peau (1,4%) et la folliculite (1,2%).
Essais Cliniques Menés Chez Des Sujets De 18 Ans Et Plus Atteints De Psoriasis Sur Le Corps
Dans des essais cliniques contrôlés randomisés, multicentriques, prospectifs et/ou actifs chez des sujets adultes atteints de psoriasis en plaques sur des zones non du cuir chevelu, les sujets ont appliqué le produit de l'étude une fois par jour pendant 8 semaines. Au total, 824 sujets ont été traités par Taclonex® en Suspension topique et la dose hebdomadaire médiane était de 22,6 G. aucun effet indésirable n'a été observé chez ≥ 1% des sujets traités par Taclonex® en Suspension topique et à un taux plus élevé que chez les sujets traités par vehicle.
D'autres effets indésirables moins fréquents (<1% mais > 0,1%) ont été, par ordre décroissant d'incidence: éruption cutanée et folliculite.
Essais Cliniques Menés Chez Des Sujets De 12 À 17 Ans Atteints De Psoriasis Du Cuir Chevelu
Dans deux essais cliniques prospectifs non contrôlés, un total de 109 sujets âgés de 12 à 17 ans atteints de psoriasis en plaques du cuir chevelu ont été traités par Taclonex® en Suspension topique une fois par jour pendant une durée maximale de 8 semaines. La dose hebdomadaire médiane était de 40 g. Les effets indésirables comprenaient l'acné, la dermatite acnéiforme et le prurit au site d'application (0,9% chacun).
Expérience Post-Commercialisation
Étant donné que les effets indésirables sont signalés volontairement dans une population dont la taille est incertaine, il n'est pas toujours possible d'estimer de manière fiable leur fréquence ou d'établir un lien de causalité avec l'exposition au médicament.
Les rapports post-commercialisation pour les effets indésirables locaux aux corticostéroïdes topiques peuvent également inclure: atrophie, stries, télangiectasies, démangeaisons, sécheresse, hypopigmentation, dermatite périorale, infection secondaire et miliaire.
Aucune information fournie.
De l'axe hypothalamo-Hypophyso-Surrénalien (hhs) Suppression
La suppression de l'axe HPA a été évaluée dans trois essais (Essais A, B et C) après l'application de Taclonex® en Suspension topique. Dans L'essai A, la suppression de l'axe HPA a été évaluée chez des sujets adultes (N=32) présentant un psoriasis étendu impliquant au moins 30% du cuir chevelu et, au total, 15 à 30% de la surface corporelle. Le traitement consistait à appliquer une fois par jour la Suspension topique Taclonex® sur le cuir chevelu en association avec la pommade Taclonex® sur le corps pendant 4 à 8 semaines. Suppression surrénale comme indiqué par un taux de cortisol ≤ après stimulation de 30 minutes, 18 mcg / dL ont été observés chez 5 des 32 sujets (15.6%) après 4 semaines de traitement et chez 2 des 11 sujets (18.2%) qui ont poursuivi le traitement pendant 8 semaines
Dans L'essai B, la suppression de l'axe HPA a été évaluée chez des sujets adultes (N=43) présentant un psoriasis étendu impliquant 15 à 30% de la surface corporelle (y compris le cuir chevelu). Le traitement consistait à appliquer une fois par jour la Suspension topique Taclonex® sur le corps (y compris le cuir chevelu chez 36 des 43 sujets) pendant 4 à 8 semaines. Suppression surrénalienne comme indiqué par un taux ≤ de cortisol post-stimulation de 30 minutes, 18 mcg / dL ont été observés chez 3 des 43 sujets (7,0%) après 4 semaines de traitement et chez aucun des 36 sujets qui ont poursuivi le traitement pendant 8 semaines.
Dans L'essai C, la suppression de l'axe HPA a été évaluée chez des sujets âgés de 12 à 17 ans (N=30) présentant un psoriasis en plaques du cuir chevelu impliquant au moins 20% de la surface du cuir chevelu. Le traitement consistait à appliquer une fois par jour la Suspension topique Taclonex® sur la zone affectée du cuir chevelu pendant une durée maximale de 8 semaines. Suppression surrénalienne comme indiqué par un taux ≤ de cortisol post-stimulation de 30 minutes, 18 mcg / dL ont été observés chez 1 des 30 sujets évaluables (3,3%) après 4 semaines de traitement et chez aucun sujet qui a poursuivi le traitement pendant 8 semaines.
Effets Sur Le Métabolisme Du Calcium
Dans L'essai a décrit ci-dessus, les effets d'une application quotidienne de la Suspension topique Taclonex® sur le cuir chevelu en association avec la pommade Taclonex® sur le corps pendant 4 à 8 semaines sur le métabolisme du calcium ont également été examinés. Après une application quotidienne de Taclonex ® suspension topique sur le cuir chevelu en association avec Taclonex® pommade sur le corps, des taux élevés de calcium urinaire en dehors de la plage normale ont été observés chez deux sujets (un à 4 semaines et un à 8 semaines).
Dans L'essai B, les effets sur le métabolisme du calcium d'une application quotidienne de Taclonex® en Suspension topique sur 15 à 30% de la surface corporelle (y compris le cuir chevelu) pendant 4 à 8 semaines ont également été examinés. Il n'y a pas eu de changement dans le taux moyen de calcium sérique ou urinaire. Des taux élevés de calcium urinaire en dehors de la plage normale ont été observés chez deux sujets (l'un à 4 semaines et l'autre à 8 semaines).
En outre, le métabolisme du calcium a été évalué chez un total de 109 sujets âgés de 12 à 17 ans atteints de psoriasis en plaques du cuir chevelu impliquant au moins 10% de la zone du cuir chevelu soumis à une application quotidienne de Taclonex® suspension topique sur le cuir chevelu pendant une durée maximale de 8 semaines. Aucun cas d'hypercalcémie et aucune modification cliniquement significative du calcium urinaire n'ont été rapportés.
Absorption
Taclonex ® Suspension Topique
L'effet systémique de Taclonex ® en Suspension topique dans le psoriasis a été étudié dans les essais A et B décrits ci-dessus. Dans L'essai a, les taux sériques de calcipotriène et de dipropionate de bétaméthasone et de leurs principaux métabolites ont été mesurés après 4 et 8 semaines d'application quotidienne de la Suspension topique Taclonex® sur le cuir chevelu en association avec la pommade Taclonex® sur le corps. Le calcipotriène et le dipropionate de bétaméthasone étaient inférieurs à la limite inférieure de quantification dans tous les échantillons sériques des 34 sujets évalués.
Cependant, un métabolite majeur du calcipotriène (MC1080) était quantifiable chez 10 des 34 sujets (29,4%) à la semaine 4 et chez 5 des 12 sujets (41,7%) à la semaine 8. Le principal métabolite du dipropionate de bétaméthasone, le 17-propionate de bétaméthasone (b17p), était également quantifiable chez 19 des 34 sujets (55,9%) à la semaine 4 et 7 des 12 sujets (58,3%) à la semaine 8. Les concentrations sériques de MC1080 variaient de 20 à 75 pg/mL. La signification clinique de cette découverte est inconnue.
Dans L'essai B, les taux plasmatiques de calcipotriène et de dipropionate de bétaméthasone et de leurs principaux métabolites ont été mesurés après 4 semaines d'application quotidienne de Taclonex® en Suspension topique sur 15 à 30% de la surface corporelle (cuir chevelu et non cuir chevelu). Le calcipotriène et son métabolite MC1080 étaient inférieurs à la limite inférieure de quantification dans tous les échantillons de plasma. Le dipropionate de bétaméthasone a été quantifiable dans 1 échantillon chacun prélevé sur 4 des 43 sujets (9,3%). Le métabolite du dipropionate de bétaméthasone (B17P) était quantifiable chez 16 des 43 sujets (37,2%). Les concentrations plasmatiques de dipropionate de bétaméthasone variaient de 30,9
63,5 pg / mL et celle de son métabolite betamethasone 17-propionate variaient de 30,5-257 pg/mL. La signification clinique de cette découverte est inconnue.
Métabolisme
Calcipotriene
Le métabolisme du calcipotriène après absorption systémique est rapide et se produit dans le foie. Les métabolites primaires du calcipotriène sont moins puissants que le composé parent.
Le calcipotriène est métabolisé en MC1046 (l'analogue cétonique α,ß-insaturé du calcipotriène), qui est métabolisé en MC1080 (un analogue cétonique saturé). MC1080 est le métabolite principal dans le plasma. MC1080 est lentement métabolisé en acide calcitroique.
Dipropionate De Bétaméthasone
Le dipropionate de Betamethasone est métabolisé en betamethasone 17-propionate et betamethasone, y compris les dérivés 6ãÿ-hydroxy de ces composés par hydrolyse. Le 17-propionate de bétaméthasone (B17P) est le métabolite primaire.
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