Composition:
Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Militian Inessa Mesropovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 26.06.2023

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Prévention et traitement symptomatique de ces maladies respiratoires obstructives avec obstruction réversible des voies respiratoires, telles que:
asthme bronchique;
maladie pulmonaire obstructive chronique;
bronchite obstructive chronique avec ou sans emphysème.
Traitement symptomatique de ces maladies respiratoires obstructives chroniques avec obstruction réversible des voies respiratoires, telles que:
asthme bronchique;
maladie pulmonaire obstructive chronique;
bronchite obstructive chronique avec ou sans emphysème.
La dose doit être sélectionnée individuellement. En l'absence d'autres recommandations du médecin, l'utilisation des doses suivantes est recommandée.
Adultes et enfants de plus de 6 ans
Traitement des attaques. Dans la plupart des cas, deux doses d'inhalation d'aérosol suffisent pour acheter des symptômes. Si aucun soulagement respiratoire ne se produit dans les 5 minutes, 2 doses supplémentaires d'inhalation peuvent être utilisées.
Si l'effet est absent après quatre doses d'inhalation et qu'une inhalation supplémentaire est nécessaire, vous devez immédiatement consulter un médecin.
Thérapie intermittente et à long terme. Pour 1 à 2 inhalations par rendez-vous, jusqu'à 8 inhalations par jour (en moyenne 1 à 2 inhalations 3 fois par jour). Pour l'asthme bronchique, le médicament ne doit être utilisé que si nécessaire.
Berodual® Chez les enfants, vous ne devez utiliser que comme prescrit par un médecin et sous le contrôle des adultes.
Mode d'application
Les patients doivent être informés de la bonne utilisation de l'aérosol mesuré. Avant la première utilisation du nouvel inhalateur, prenez l'inhalateur à l'envers, retirez le capuchon protecteur et faites 2 injections dans l'air en appuyant 2 fois sur le fond du spray.
Chaque fois que vous utilisez un aérosol mesuré, vous devez suivre les règles suivantes:
1. Retirez le capuchon de protection.
2. Faites une expiration lente et complète.
3. Garder l'inhalateur, comme indiqué sur la fig. 1, saisissez doucement l'embout buccal avec vos lèvres. Le ballon doit être dirigé par le bas et la flèche vers le haut.
Figure 1
4. Commencez à inhaler et appuyez en même temps fortement sur le fond du spray avant de libérer une dose d'inhalation.
Continuez à inhaler lentement au maximum et retenez votre souffle pendant quelques secondes. Retirez ensuite l'embout buccal de votre bouche et expirez lentement.
Pour obtenir une deuxième dose d'inhalation, répétez les actions de l'étape 2.
5. Mettez un capuchon de protection.
6. Si la bombe aérosol n'a pas été utilisée depuis plus de 3 jours, avant utilisation, appuyez une fois sur le fond du jet avant l'apparition du nuage d'aérosol.
Le spray étant opaque, il ne peut être déterminé visuellement s'il est vide. Le ballon est conçu pour 200 inhalations. Après avoir utilisé cette quantité de doses, une petite quantité de solution peut y rester. Cependant, l'inhalateur doit être remplacé, t.to. sinon, vous ne pouvez pas obtenir la dose thérapeutique nécessaire.
La quantité de médicament restant dans le spray peut être vérifiée comme suit:
- secouer le jet, il montrera s'il reste de la quantité de liquide dedans ;
- une autre façon. Retirez l'embout buccal en plastique du vaporisateur et placez le vaporisateur dans un récipient à eau. Le contenu du spray peut être déterminé par sa position dans l'eau (voir. fig. 2).
Figure 2
Nettoyez l'inhalateur au moins une fois par semaine.
Il est important de garder l'embout buccal inhalateur propre afin que les particules de la substance médicinale ne bloquent pas la libération de l'aérosol.
Pendant le nettoyage, retirez d'abord le capuchon de protection et retirez le cylindre de l'inhalateur. Sautez un jet d'eau chaude à travers l'inhalateur, assurez-vous que le médicament est retiré et / ou la saleté visible.
Figure 3
Après le nettoyage, secouez l'inhalateur et laissez-le sécher dans l'air sans utiliser d'appareils de chauffage. Dès que l'embout buccal sèche, insérez la bombe aérosol dans l'inhalateur et enfilez un capuchon de protection.
Figure 4
Attention: embout buccal en plastique spécialement conçu pour l'aérosol béroduel dosé® H et sert à doser avec précision le médicament. Mundstuk ne doit pas être utilisé avec d'autres aérosols mesurés. Vous ne pouvez pas non plus utiliser l'aérosol Berodual® H avec tout autre adaptateur, à l'exception de l'embout buccal fourni avec le spray.
Le contenu du spray peut être sous pression. Le cylindre ne peut pas être ouvert et chauffé au-dessus de 50 ° C .
Inhalation.
Le traitement doit être effectué sous surveillance médicale (par exemple, dans un hôpital). Le traitement à domicile n'est possible qu'après consultation du médecin dans les cas où l'agoniste β à grande vitesse à faible dose n'est pas suffisamment efficace. De plus, une solution pour l'inhalation peut être recommandée aux patients dans le cas où un aérosol pour les inhalations ne peut pas être utilisé ou, si nécessaire, l'utilisation de doses plus élevées. La dose doit être sélectionnée individuellement, en fonction de la gravité de l'attaque. Le traitement doit généralement commencer avec la dose la moins recommandée et s'arrêter après une réduction suffisante des symptômes.
Les doses suivantes sont recommandées.
Adultes (y compris les personnes âgées) et adolescents de plus de 12 ans
Attaques aiguës au bronchospasme. Selon la gravité de l'attaque, les doses peuvent varier de 1 ml (1 ml = 20 gouttes) à 2,5 ml (2,5 ml = 50 gouttes). Dans les cas particulièrement graves, l'utilisation de doses atteignant 4 ml (4 ml = 80 gouttes) est possible.
Enfants de 6 à 12 ans
Attaques aiguës à l'asthme bronchique. Selon la gravité de l'attaque, les doses peuvent varier de 0,5 ml (0,5 ml = 10 gouttes) à 2 ml (2 ml = 40 gouttes).
Enfants de moins de 6 ans (dont le poids corporel est inférieur à 22 kg)
Étant donné que les informations sur l'utilisation du médicament dans ce groupe d'âge sont limitées, il est recommandé d'utiliser la dose suivante (uniquement avec une surveillance médicale): 0,1 ml (2 gouttes) / kg de poids corporel, mais pas plus de 0,5 ml (10 gouttes) .
La solution d'inhalation ne doit être utilisée que pour l'inhalation (avec un nébuliseur approprié) et non appliquée par voie orale.
Le traitement doit généralement commencer par la dose la moins recommandée.
La dose recommandée doit être élevée à 0,9% par une solution de chlorure de sodium à un volume final de 3 à 4 ml et appliquée (entièrement) à l'aide d'un nébuliseur.
Solution de duo® pour les inhalations ne doit pas être élevé par de l'eau distillée.
La culture de la solution doit être effectuée à chaque fois avant utilisation; les restes de la solution divorcée doivent être détruits.
La solution élevée doit être utilisée immédiatement après la préparation. La durée de l'inhalation peut être contrôlée par la consommation de la solution divorcée.
Solution de duo® pour les inhalations peut être utilisé en utilisant divers modèles commerciaux de non-buliseurs. La dose atteignant les poumons et la dose du système dépendent du type de non-buliseur utilisé et peuvent être supérieures aux doses correspondantes lors de l'utilisation de l'aérosol à dose mesurée Duovent® H (qui dépend du type d'inhalateur). Lors de l'utilisation d'un système d'oxygène centralisé, il est préférable d'utiliser la solution à un débit de 6–8 l / min.
Suivez les instructions d'utilisation, d'entretien et de nettoyage du nébuliseur.
hypersensibilité au bromhydrate de phénotérol, aux substances de type atropine ou à tout autre composant du médicament;
cardiomyopathie obstructive hypertrophique;
tachiarythmie;
grossesse (je trimestre);
enfance jusqu'à 6 ans.
Avec prudence : glaucome à angle fermé; insuffisance coronaire; hypertension artérielle; diabète sucré insuffisamment contrôlé; infarctus du myocarde récemment souffert; maladies organiques sévères du cœur et des vaisseaux sanguins; hyperthyroïdie; féochromocytome; hypertrophie prostatique; obstruction du col de l'utérus; viscidose de la farine; enfance.
Cardiomyopathie obstructive hypertrophique, tachyarythmie; hypersensibilité au bromure de phénotérol, aux substances de type atropine ou à tout autre composant du médicament, premier trimestre de la grossesse, enfance jusqu'à 6 ans. Avec prudence: glaucome à angle fermé, insuffisance coronarienne, hypertension artérielle, diabète sucré insuffisamment contrôlé, infarctus du myocarde récemment souffert, maladies organiques sévères du cœur et des vaisseaux sanguins, hypertiréose, féochromocytome, hypertrophie de la prostate, obstruction cervicale de la vessie, mukoviscidose, enfance.
hypersensibilité au bromure d'ispratropie et au phénotérol, aux substances de type atropine ou à tout autre composant du médicament;
cardiomyopathie obstructive hypertrophique;
tachiarythmie;
grossesse (je trimestre).
Avec prudence : glaucome à angle fermé, hypertension artérielle, diabète sucré insuffisamment contrôlé, récemment infarctus du myocarde, maladies graves du cœur et des vaisseaux organiques, maladies coronariennes, hyperthyroïdie, féochromocytome, obstruction des voies urinaires, mucoviscidose, grossesse (trimestres II et III), période d'allaitement.
Bon nombre des effets indésirables répertoriés peuvent être le résultat des propriétés anticholinergiques et β-adrénergiques du médicament. Berodual® H, comme toute thérapie par inhalation, peut provoquer une irritation locale. Les effets indésirables du médicament ont été déterminés sur la base des données obtenues lors des essais cliniques et lors de la surveillance pharmacologique de l'utilisation du médicament après son enregistrement.
Les effets indésirables les plus fréquemment rapportés dans les essais cliniques étaient la toux, la bouche sèche, les maux de tête, les tremblements, la pharyngite, les nausées, les étourdissements, la dysphonie, la tachycardie, le rythme cardiaque, les vomissements, l'augmentation du diabète et de la nervosité.
La fréquence des réactions secondaires pouvant survenir pendant le traitement est indiquée comme suit: très souvent (≥1 / 10); souvent (≥1 / 100, <1/10); rarement (≥1 / 1000, <1/100); rarement (≥1 / 10000, <1/1000); très rarement (.
Du côté du système immunitaire : rarement * - réaction anaphylactique, hypersensibilité.
Du côté du métabolisme et de la nutrition: rarement * - hypocalémie.
Troubles du mouvement : rarement - nervosité; rarement - excitation, troubles mentaux.
Du côté du système nerveux : rarement - maux de tête, tremblements, étourdissements.
Du côté du corps de vue: rarement * - glaucome, augmentation de la PIO, altération de l'hébergement, midriasis, vision floue, douleur dans les yeux, œdème cornéen, hyperemia de conjonctive, apparition de halo autour des objets.
Du côté du MSS: rarement - une augmentation de la fréquence cardiaque, une tachycardie, un sentiment de rythme cardiaque; rarement - arythmie, fibrillation auriculaire, pancréas tachycardie *, ischémie myocardique *.
Du système respiratoire, de la poitrine et du médiastin : souvent - toux; rarement - pharyngite, dysphonie; rarement - bronchospasme, irritation de la gorge, gonflement de la gorge, laryngospasme *, bronchospasme paradoxal *, gorge sèche *.
Du côté de l'écran LCD: rarement - vomissements, nausées, bouche sèche; rarement - stomatite, brillance, altération de la motricité, gastrite, diarrhée, constipation *, gonflement de la bouche *.
De la peau et du tissu sous-cutané: rarement - urticaire, démangeaisons, éruption cutanée, gonflement angioneurotique, hyperhidrose *.
Du côté du système musculo-squelettique et du tissu conjonctif: rarement - faiblesse musculaire, spasme musculaire, myalgie.
Des reins et des voies urinaires: rarement - retard d'urine.
Données de laboratoire et d'outil: rarement - une augmentation de la propagation de l'eau; rarement - une augmentation du dAD .
* Ces réactions secondaires n'ont pas été détectées dans les essais cliniques de Berodual® N. L'évaluation a été effectuée sur la base de la limite supérieure de 95% des inhalateurs à doseur, calculée par la population totale de patients.
Bon nombre des effets indésirables répertoriés peuvent être le résultat des propriétés anticholinergiques et β-adrénergiques du médicament. Duovent®comme toute thérapie par inhalation peut provoquer une irritation locale. Les effets indésirables du médicament ont été déterminés sur la base des données obtenues lors des essais cliniques et lors de la surveillance pharmacologique de l'utilisation du médicament après son enregistrement.
Les effets indésirables les plus fréquemment rapportés dans les essais cliniques étaient la toux, la bouche sèche, les maux de tête, les tremblements, la pharyngite, les nausées, les étourdissements, la dysphonie, la tachycardie, un sentiment de rythme cardiaque, des vomissements, une augmentation du diabète et de la nervosité.
La fréquence des réactions secondaires pouvant survenir pendant le traitement est indiquée comme suit: très souvent (≥1 / 10); souvent (≥1 / 100, <1/10); rarement (≥1 / 1000, <1/100); rarement (≥1 / 10000, <1/1000) peut être indûment (0.
Du côté du système immunitaire : rarement * - réaction anaphylactique, hypersensibilité.
Du côté du métabolisme et de la nutrition: rarement * - hypocalémie; très rarement - une augmentation du glucose dans le sérum sanguin.
Troubles du mouvement : rarement - nervosité; rarement - excitation, troubles mentaux.
Du côté du système nerveux : rarement - maux de tête, tremblements, étourdissements; fréquence inconnue - hyperactivité.
Du côté du corps de vue: rarement * - glaucome, augmentation de la PIO, altération de l'hébergement, midriasis, vision floue, douleur dans les yeux, œdème cornéen, hyperemia de conjonctive, apparition de halo autour des objets.
Du côté du MSS: rarement - tachycardie, sentiment de rythme cardiaque; rarement - arythmie, fibrillation auriculaire, tachycardie super-ventriculaire *, ischémie myocardique *.
Du système respiratoire, de la poitrine et du médiastin : souvent - toux; rarement - pharyngite, dysphonie; rarement - bronchospasme, irritation de la gorge, gonflement de la gorge, laryngospasme *, bronchospasme paradoxal *, gorge sèche *.
Du côté de l'écran LCD: rarement - vomissements, nausées, bouche sèche; rarement - stomatite, brillance, altération de la motricité, gastrite, diarrhée, constipation *, gonflement de la bouche *, brûlures d'estomac.
De la peau et du tissu sous-cutané: rarement - urticaire, démangeaisons, gonflement angioneurotique *, hyperhidrose *, éruption cutanée, pétéchie.
Du côté du système musculo-squelettique et du tissu conjonctif: rarement - faiblesse musculaire, spasme musculaire, myalgie.
Des reins et des voies urinaires: rarement - retard d'urine.
Données de laboratoire et d'outil: rarement - une augmentation de la propagation de l'eau; rarement - une augmentation du dAD .
* Ces réactions secondaires n'ont pas été détectées dans les essais cliniques de Duovent® L'évaluation a été effectuée sur la base de la limite supérieure de 95% des inhalateurs à doseur, calculée par la population totale de patients.
Symptômes : généralement associé principalement à l'action du phénotérol.
Des symptômes associés à une stimulation excessive des β-adrénercepteurs peuvent survenir. Très probablement l'apparition de la tachycardie, un sentiment de rythme cardiaque, de tremblements, d'hypertension artérielle ou d'hypotension artérielle, une augmentation de la pression d'impulsion, une angine de poitrine, des arythmies et des marées, une acidose métabolique, une hypocalémie.
Symptômes un surdosage de bromure (tel que la bouche sèche, un collage oculaire altéré), étant donné la haute latitude de l'effet thérapeutique du médicament et la méthode d'utilisation locale, n'est généralement pas exprimé et est transitoire.
Traitement: il est nécessaire d'arrêter de prendre le médicament. Les données de surveillance de l'équilibre sanguin acide-base doivent être prises en compte. Les médicaments sédatifs, les tranquillisants sont présentés, dans les cas graves - thérapie intensive. L'utilisation de β-adrénoblocateur, de préférence β, est possible comme antidote spécifique1-adrénoblocateurs sélectifs. Cependant, il faut se rappeler l'augmentation possible de l'obstruction bronchique sous l'influence des β-adrénoblocateurs et sélectionner soigneusement une dose pour les patients souffrant d'asthme bronchique ou de MPOC en raison du danger de bronchospasme sévère, qui peut entraîner la mort.
Symptômes : principalement associé à l'action du phénotérol. Des symptômes associés à une stimulation excessive des β-adrénercepteurs peuvent survenir. Très probablement l'apparition de la tachycardie, un sentiment de rythme cardiaque, de tremblements, une augmentation de la pression artérielle, une diminution de la différence entre le cAD et le dAD, l'angine de poitrine, les arythmies et les marées. Une acidose métabolique et une hypocalémie ont également été observées.
Les symptômes de surdosage et de patropie du bromure (tels que bouche sèche, troubles oculaires), étant donné la haute latitude de l'effet thérapeutique du médicament et la méthode d'utilisation locale, sont généralement mal exprimés et transitoires.
Traitement: il est nécessaire d'arrêter de prendre le médicament. Les données de surveillance de l'équilibre sanguin acide-base doivent être prises en compte. Les médicaments sédatifs, les tranquillisants sont présentés, dans les cas graves - thérapie intensive. L'utilisation de β-adrénoblocateur, de préférence β, est possible comme antidote spécifique1-adrénoblocateurs sélectifs. Cependant, il faut se rappeler l'augmentation possible de l'obstruction bronchique sous l'influence des β-adrénoblocateurs et sélectionner soigneusement une dose pour les patients souffrant d'asthme bronchique ou de MPOC en raison du danger de bronchospasme sévère, qui peut entraîner la mort.
Berodual® H contient deux composants avec une activité broncholithique: l'ipratropie bromure - le bloqueur de m-choline et l'hydrobromure phénotérol - β2-adrénomimétik.
Le collage pour l'administration par inhalation de bromure est principalement dû à une action anticholinergique locale plutôt que systémique.
Le bromure est un composé d'ammonium nominé en quart avec des propriétés anticholinergiques (parasimpatolytiques). Le bromure d'impratropie inhibe les réflexes causés par un nerf vague. Les agents anticholinergiques empêchent une augmentation de la concentration intracellulaire de Ca2+ce qui se passe à la suite de l'interaction de l'acétylcholine avec un récepteur de muscarine situé sur les muscles lisses des bronches. Libération Ca2+ Il est médié par un système de médiateurs secondaires, qui comprend le triphosphate inizitol (ITF) et la diacillocércine (DAG).
Chez les patients atteints de bronchospasme associé à la MPOC (bronchite chronique et emphysème pulmonaire) une amélioration significative de la fonction pulmonaire (augmentation de l'OFV1 et des taux d'expiration maximaux de 15% ou plus) a été noté dans les 15 minutes, l'effet maximal a été atteint après 1 à 2 heures et s'est poursuivi chez la plupart des patients jusqu'à 6 heures après l'administration.
Le bromure n'est pas affecté par la sécrétion de mucus dans les voies respiratoires, la clairance des mucocyliars et l'échange de gaz.
Le bromhydrate de fénotérol stimule sélectivement β2-adrénercepteurs à dose thérapeutique. Stimulation β2-Les récepteurs activent l'adénilatcyclase par stimulation Gs- écureuil.
Stimulation β1-Les récepteurs se produisent lors de l'utilisation de doses élevées.
L'hydrobromure de fénotérol détend les muscles lisses des bronches et des vaisseaux et contrecarre le développement de réactions bronchospasiques dues à l'influence de l'histamine, de la méthacholine, de l'air froid et des allergènes (réactions d'hypersensibilité immédiate). Immédiatement après l'administration, le phénotérol bloque la libération de médiateurs inflammatoires et l'obstruction bronchique des cellules graisseuses. De plus, lors de l'utilisation du phénotérol à des doses de 0,6 mg, une augmentation de la clairance de la farine et du ciliaire a été notée.
L'effet β-adrénergique du médicament sur l'activité cardiaque, tel qu'une augmentation de la fréquence et de la force des acronymes cardiaques, est dû à l'action vasculaire du phénotérol, stimulation de la β2-adrénercepteurs du cœur, et lors de l'utilisation de doses dépassant la thérapeutique, stimulation β1-adrénercepteurs.
Comme pour les autres médicaments β-adrénergiques, l'intervalle QT s'est allongé lors de l'utilisation de doses élevées. Lors de l'utilisation de phénotérol à l'aide d'inhalateurs-doseurs (DAI), cet effet était instable et a été observé dans le cas de doses dépassant celles recommandées. Cependant, après avoir utilisé du phénotérol à l'aide de non-buliseurs (une solution pour l'inhalation dans des bouteilles de dose standard), l'effet systémique peut être plus élevé que lors de l'utilisation du médicament à l'aide de l'ADI aux doses recommandées.
La valeur clinique de ces observations n'a pas été établie. L'effet le plus fréquemment observé des agonistes des β-adrénercepteurs est le tremblement. Contrairement aux effets sur les muscles lisses des bronches, la tolérance peut se développer aux effets systémiques des agonistes des β-adrénorécepteurs, la signification clinique de cette manifestation n'est pas clarifiée. La tremblements est l'effet indésirable le plus fréquent lors de l'utilisation d'agonistes des β-adrénercepteurs. Lorsque ces deux substances actives sont utilisées ensemble, l'effet d'expansion bronchique est obtenu en influençant diverses cibles pharmacologiques. Ces substances se complètent, par conséquent, l'effet spasmolytique sur les muscles des bronches est amélioré et une plus grande latitude des effets thérapeutiques est assurée dans les maladies bronchopulmonaires accompagnées de constriction respiratoire. L'effet complémentaire est tel que pour obtenir l'effet souhaité, une dose plus faible de composant β-adrénergique est nécessaire, ce qui vous permet de choisir individuellement une dose efficace en l'absence pratique d'effets secondaires. Avec une bronchoconstriction aiguë, l'effet du médicament est béroduel® H se développe rapidement, ce qui permet son utilisation dans le bronchospasme aigu.
Drogue de couvent® contient deux composants avec une activité broncholithique: le bromure d'ipratropie - le bloqueur de m-choline et le phénotérol - β2-adrénomimétik. Le collage lorsqu'il est inhalé, l'ispratropie du bromure est principalement due à des effets anticholinergiques locaux plutôt que systémiques.
Le bromure est un dérivé d'un quart d'année de l'ammonium aux propriétés anticholinergiques (parasimpatolytiques). Le médicament inhibe les réflexes causés par le nerf vague, contrecarrant les effets de l'acétylcholine, un médiateur libéré des extrémités du nerf vague. Les agents anticholinergiques empêchent une augmentation de la concentration intracellulaire de Ca2+ce qui se passe à la suite de l'interaction de l'acétylcholine avec un récepteur de muscarine situé sur les muscles lisses des bronches. Libération Ca2+ Il est médié par un système de médiateurs secondaires, qui comprend le triphosphate inizitol (ITF) et la diacillocércine (DAG).
Chez les patients atteints de bronchospasme, associé à des maladies pulmonaires obstructives chroniques (bronchite chronique et emphysème des poumons) amélioration significative de la fonction pulmonaire (augmentation de l'OFV1 et des taux d'expiration maximaux de 15% ou plus) noté pendant 15 minutes, l'effet maximal a été atteint après 1 à 2 heures et s'est poursuivi chez la plupart des patients jusqu'à 6 heures après l'administration.
Le bromure n'est pas affecté par la sécrétion de mucus dans les voies respiratoires, la clairance des mucocyliars et l'échange de gaz.
Le fénotérol stimule sélectivement β2-adrénercepteurs à dose thérapeutique. Stimulation β2-Les récepteurs activent l'adénilatcyclase par stimulation Gs- écureuil. Stimulation β1-Les récepteurs se produisent lors de l'utilisation de doses élevées.
Le phénotérol détend les muscles lisses des bronches et des vaisseaux et contrecarre le développement de réactions bronchospasiques dues à l'influence de l'histamine, de la méthacholine, de l'air froid et des allergènes (réactions d'hypersensibilité immédiate). Immédiatement après l'administration, le phénotérol bloque la libération de médiateurs inflammatoires et l'obstruction bronchique des cellules graisseuses. De plus, lors de l'utilisation du phénotérol à des doses de 0,6 mg, une augmentation de la clairance de la farine et du ciliaire a été notée.
L'effet β-adrénergique du médicament sur l'activité cardiaque, tel qu'une augmentation de la fréquence et de la force des acronymes cardiaques, est dû à l'action vasculaire du phénotérol, stimulation de la β2-adrénercepteurs du cœur, et lors de l'utilisation de doses dépassant la thérapeutique, stimulation β1-adrénercepteurs.
Comme pour les autres médicaments β-adrénergiques, l'intervalle QT s'est allongé lors de l'utilisation de doses élevées. Lors de l'utilisation de phénotérol à l'aide d'inhalateurs-doseurs (DAI), cet effet était instable et a été observé dans le cas de doses dépassant celles recommandées.
Cependant, après avoir utilisé du phénotérol à l'aide de non-buliseurs (une solution pour l'inhalation dans des bouteilles de dose standard), l'effet systémique peut être plus élevé que lors de l'utilisation du médicament à l'aide de l'ADI aux doses recommandées. La valeur clinique de ces observations n'a pas été établie. L'effet le plus fréquemment observé des agonistes des β-adrénercepteurs est le tremblement. Contrairement aux effets sur les muscles lisses des bronches, la tolérance peut se développer aux effets systémiques des agonistes des β-adrénercepteurs. La signification clinique de cette manifestation n'est pas clarifiée. La tremblements est l'effet indésirable le plus fréquent lors de l'utilisation d'agonistes des β-adrénercepteurs. Lorsque ces deux substances actives sont utilisées ensemble, l'effet d'expansion bronchique est obtenu en influençant diverses cibles pharmacologiques. Ces substances se complètent, par conséquent, l'effet spasmolytique sur les muscles des bronches est amélioré et une plus grande latitude des effets thérapeutiques est assurée dans les maladies bronchopulmonaires accompagnées de constriction respiratoire. L'effet complémentaire est tel que pour obtenir l'effet souhaité, une dose plus faible de la composante β-adrénergique est nécessaire, ce qui vous permet de choisir individuellement une dose efficace en l'absence pratique d'effets secondaires du médicament Duovent® Avec bronchoconstriction aiguë, l'effet de Duovent.® se développe rapidement, ce qui vous permet de l'utiliser avec un bronchospasme pointu.
L'effet thérapeutique de l'association du bromure et du bromhydrate de phénotérol est une conséquence de son action locale dans les voies respiratoires. Le développement de la bronchodation n'est pas parallèle aux indicateurs pharmacocinétiques des substances actives.
Après l'inhalation, 10 à 30% de la dose administrée du médicament pénètre généralement dans les poumons (selon la forme posologique et la méthode d'inhalation). Le reste de la dose est déposé sur l'embout buccal, dans la cavité buccale et le rotoglot. Une partie de la dose déposée dans le rotoglot est avalée et reçue dans l'écran LCD
Une partie de la dose du médicament qui pénètre dans les poumons atteint rapidement le flux sanguin systémique (en quelques minutes).
Rien n'indique que la pharmacocinétique d'un médicament combiné diffère de celle de chacun des composants individuels.
Hydrobromure de fénotérol
La portion avalée de la dose est métabolisée en conjugués sulfate. La biodisponibilité absolue lorsqu'elle est prise par voie orale est faible (environ 1,5%).
Après l'introduction, le phénotérol libre et conjugué représente respectivement 15 et 27% de la dose introduite dans un test d'urine de 24 heures. Après inhalation, environ 1% de la dose entrée est affichée sous forme de phénotérol libre avec un test d'urine de 24 heures. Sur cette base, la biodisponibilité systémique totale de la dose inhalée d'hydrobromure phénotérol est estimée à 7%.
Les paramètres cinétiques décrivant la distribution du phénotérol sont calculés par la concentration dans le plasma après dans / dans l'introduction. Après dans / dans l'introduction du profil, le temps de concentration plasmatique peut être décrit par un modèle en trois parties, selon lequel T1/2 est d'environ 3 heures. Dans ce modèle en trois parties, apparent Vss phénotérol environ 189 l (»2,7 l / kg).
Environ 40% du phénotérol se lie aux protéines plasmatiques. Des études précliniques ont montré que le phénotérol et ses métabolites ne pénètrent pas dans le GEB. La clairance totale du phénotérol est de 1,8 l / min, la clairance rénale est de 0,27 l / min. L'excrétion rénale totale (dans les 2 jours) de l'isotope de dose étiqueté (y compris le composé d'origine et tous les métabolites) était après dans / dans l'introduction de 65%. La dose totale étiquetée, libérée par les intestins, était de 14,8% après l'administration / l'administration, après l'entrée - 40,2% pendant 48 heures. La dose totale étiquetée, libérée par les reins, était d'environ 39% après avoir été prise à l'intérieur.
Bromure d'impratropie
L'excrétion rénale totale (dans les 24 heures) du composé initial est d'environ 46% de la valeur de la dose d'entrée / entrée, moins de 1% de la dose utilisée vers l'intérieur et environ 3 à 13% de la valeur de la dose par inhalation du médicament. Sur la base de ces données, on estime que la biodisponibilité systémique totale et l'apratropie du bromure utilisé vers l'intérieur et inhalé sont respectivement de 2 et 7 à 28%. Ainsi, l'effet de la partie avalée du bromure n'est pas significatif sur l'impact systémique.
Les paramètres cinétiques décrivant la distribution de l'andratropie du bromure ont été calculés sur la base de ses concentrations plasmatiques après en / en introduction. Il y a une diminution rapide en deux phases de la concentration plasmatique. Sembling Vss est d'environ 176 l (»2,4 l / kg). Le médicament se lie aux protéines plasmatiques à un degré minimum (moins de 20%). Des études précliniques ont montré que l'ipratropium, qui est un composé quart de fois d'ammonium, ne pénètre pas dans le GEB
T1/2 dans la phase finale est d'environ 1,6 heure. La clairance totale de l'ipratropie est de 2,3 l / min et la clairance rénale est de 0,9 l / min. Après l'administration / l'administration, environ 60% de la dose est métabolisée par oxydation, principalement dans le foie.
L'excrétion rénale totale (dans les 6 jours) de l'isotope de la dose étiquetée (y compris le composé initial et tous les métabolites) était après dans / dans l'introduction - 72,1%, après avoir été absorbé - 9,3%, et après application par inhalation - 3,2%. La dose totale étiquetée, rejetée par les intestins, était de 6,3% après l'administration / l'administration, 88,5% après l'entrée et après l'inhalation - 69,4%. Ainsi, l'excrétion par un isotope de dose étiqueté après en / en introduction est effectuée principalement par les reins. T1/2 le composé et les métabolites d'origine sont de 3,6 heures. Les principaux métabolites éclos avec l'urine sont faiblement associés aux récepteurs de la muscarine et sont considérés comme inactifs.
L'effet thérapeutique de l'association du bromure et du phénotérol est une conséquence de son action locale dans les voies respiratoires. Le développement de la bronchodation n'est pas directement proportionnel aux indicateurs pharmacocinétiques des substances actives.
Après l'inhalation, 10 à 39% de la dose administrée du médicament pénètre généralement dans les poumons (selon la forme posologique et la méthode d'inhalation). Le reste de la dose est déposé sur l'embout buccal, dans la cavité buccale et le rotoglot. Une partie de la dose déposée dans le rotoglot est avalée et reçue dans l'écran LCD
Une partie de la dose du médicament qui pénètre dans les poumons atteint rapidement le flux sanguin systémique (en quelques minutes).
Rien n'indique que la pharmacocinétique d'un médicament combiné diffère de celle de chacun des composants individuels.
Phénotérol
La portion avalée de la dose est métabolisée en conjugués sulfate. La biodisponibilité absolue lorsqu'elle est prise par voie orale est faible (environ 1,5%).
Après l'introduction, le phénotérol libre et conjugué représente respectivement 15 et 27% de la dose introduite dans un test d'urine de 24 heures. La biodisponibilité systémique totale de la dose inhalée de phénotérol est estimée à 7%.
Les paramètres cinétiques décrivant la distribution du phénotérol sont calculés par la concentration dans le plasma après dans / dans l'introduction. Après dans / dans l'introduction du profil, le temps de concentration plasmatique peut être décrit par un modèle pharmacocinétique à 3 chambres, selon lequel T1/2 est d'environ 3 heures. Dans ce modèle à 3 chambres, l'apparent Vss phénotérol environ 189 l (»2,7 l / kg).
Environ 40% du phénotérol se lie aux protéines plasmatiques.
Des études précliniques ont montré que le phénotérol et ses métabolites ne pénètrent pas dans le GEB. La clairance totale du phénotérol est de 1,8 l / min, la clairance rénale est de 0,27 l / min. L'excrétion rénale totale (dans les 2 jours) de l'isotope de dose étiqueté (y compris le composé d'origine et tous les métabolites) était après dans / dans l'introduction de 65%. La dose totale étiquetée, libérée par les intestins, était de 14,8% après l'administration / l'administration, après l'entrée - 40,2% pendant 48 heures. La dose totale étiquetée, libérée par les reins, était d'environ 39% après avoir été prise à l'intérieur.
Bromure d'impratropie
L'excrétion rénale totale (dans les 24 heures) du composé initial est d'environ 46% de la valeur de la dose d'entrée / entrée, moins de 1% de la dose utilisée vers l'intérieur et environ 3 à 13% de la valeur de la dose par inhalation du médicament. Sur la base de ces données, on estime que la biodisponibilité systémique totale et l'apratropie du bromure utilisé vers l'intérieur et inhalé sont respectivement de 2 et 7 à 28%. Ainsi, l'effet de la partie avalée du bromure n'est pas significatif sur l'impact systémique.
Les paramètres cinétiques décrivant la distribution de l'andratropie du bromure sont calculés en fonction de ses concentrations plasmatiques après en / en introduction. Il y a une diminution rapide en deux phases de la concentration plasmatique. Sembling Vss est d'environ 176 l (»2,4 l / kg). Le médicament se lie aux protéines plasmatiques à un degré minimum (moins de 20%). Des études précliniques ont montré que l'ipratropie bromure, qui est un quart d'année dérivé de l'ammonium, ne pénètre pas dans le GEB
T1/2 dans la phase finale est d'environ 1,6 heure.
La clairance totale du bromure est de 2,3 l / min et la clairance rénale est de 0,9 l / min. Après l'administration / l'administration, environ 60% de la dose est métabolisée par oxydation, principalement dans le foie.
L'excrétion rénale totale (dans les 6 jours) de l'isotope de la dose étiquetée (y compris le composé initial et tous les métabolites) était après dans / dans l'introduction de 72,1%, après avoir été absorbé - 9,3%, et après application par inhalation - 3,2%. La dose totale étiquetée, rejetée par les intestins, était de 6,3% après l'administration / l'administration, 88,5% après l'entrée et après l'inhalation - 69,4%. Ainsi, l'excrétion par un isotope de dose étiqueté après en / en introduction est effectuée principalement par les reins.
T1/2 le composé et les métabolites d'origine sont de 3,6 heures. Les principaux métabolites éclos avec l'urine sont faiblement associés aux récepteurs de la muscarine et sont considérés comme inactifs.
- Agent bronchodant combiné (β2-adrénomimétique sélectif + bloqueur de m-choline) [Beta-adrenomimétiki en combinaisons]
Utilisation simultanée à long terme du médicament Berodual® H avec d'autres médicaments anticholinergiques n'est pas recommandé en raison du manque de données.
β-adrénergiques et anticholinergiques, dérivés de xanthine (par ex. théophylline) peut améliorer l'effet broncholant du médicament Berodual® N. La nomination simultanée d'autres β-adrénomimétiques qui pénètrent dans le flux sanguin systémique d'agents anticholinergiques ou de dérivés de la xanthine (par exemple, la théophylline) peut entraîner une augmentation des effets secondaires. Un affaiblissement significatif de l'effet broncholastique du médicament Berodual est possible® H avec la nomination simultanée d'adrénoblocateurs β.
L'hypocalémie associée à l'utilisation des β-adrénomimétiques peut être améliorée par la nomination simultanée de dérivés de xanthine, de SCS et de diurétiques. Cela devrait recevoir une attention particulière dans le traitement des patients atteints de formes sévères de maladies respiratoires obstructives.
L'hypocalémie peut augmenter le risque d'arythmies chez les patients recevant de la digoxine. De plus, l'hypoxie peut augmenter l'effet négatif de l'hypocalémie sur le rythme cardiaque. Dans de tels cas, il est recommandé de surveiller la concentration de potassium dans le sérum sanguin.
Des précautions doivent être prises avec β2-médicaments adrénergiques pour les patients ayant reçu des inhibiteurs de la MAO et des antidépresseurs tricycliques, t.to. ces médicaments peuvent augmenter l'effet des médicaments β-adrénergiques.
Les inhalations d'anesthésie aux hydrocarbures inhalogénés, telles que l'halotane, le trichloréthylène ou l'enflurane, peuvent augmenter l'effet indésirable des agents β-adrénergiques sur le CCC
Utilisation simultanée à long terme de Duovent® avec d'autres médicaments anticholinergiques n'est pas recommandé en raison du manque de données.
β-adrénergiques et anticholinergiques, dérivés de la xanthine (par ex. théophylline) peut améliorer l'effet bronchoséning de Duovent® L'utilisation simultanée d'autres β-adrénomimétiques, agents anticholinergiques ou dérivés de la xanthine (par exemple, la théophylline) peut entraîner une augmentation des effets secondaires.
L'hypocalémie associée à l'utilisation des β-adrénomimétiques peut être améliorée par la nomination simultanée de dérivés de xanthine, de SCS et de diurétiques. Cela devrait recevoir une attention particulière dans le traitement des patients atteints de formes sévères de maladies respiratoires obstructives.
L'hypocalémie peut augmenter le risque d'arythmies chez les patients recevant de la digoxine. De plus, l'hypoxie peut augmenter l'effet négatif de l'hypocalémie sur le rythme cardiaque. Dans de tels cas, il est recommandé de surveiller le taux de potassium dans le sérum sanguin.
Des précautions doivent être prises avec β2-médicaments adrénergiques pour les patients ayant reçu des inhibiteurs de la MAO et des antidépresseurs tricycliques, t.to. ces médicaments peuvent augmenter l'effet des médicaments β-adrénergiques.
Les anesthésiques aux hydrocarbures inhalogénés, tels que l'halotane, le trichloroéthylène ou l'enflurane, peuvent augmenter l'effet des agents β-adrénergiques sur le CCC
Utilisation conjointe de Duovent® avec de l'acide cromoglycanique et / ou du SCS augmente l'efficacité du traitement.