Composition:
Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Fedorchenko Olga Valeryevna, Pharmacie Dernière mise à jour le 29.03.2022
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Prévention et traitement symptomatique des maladies obstructives des voies respiratoires avec obstruction réversible des voies respiratoires, telles que:
asthme bronchique,
maladie pulmonaire obstructive chronique,
bronchite obstructive chronique avec ou sans emphysème.
Traitement symptomatique de maladies chroniques obstructives des voies respiratoires avec obstruction réversible des voies respiratoires, telles que:
asthme bronchique,
maladie pulmonaire obstructive chronique,
bronchite obstructive chronique avec ou sans emphysème.
La dose doit être choisie individuellement. En l'absence d'autres recommandations du médecin, l'utilisation des doses suivantes est recommandée.
Adultes et enfants de plus de 6 ans
Traitement des crises. Dans la plupart des cas, deux doses d'aérosol inhalées suffisent pour soulager les symptômes. Si, dans les 5 minutes, le soulagement de la respiration ne s'est pas produit, vous pouvez utiliser des doses d'inhalation supplémentaires 2.
Si l'effet est absent après quatre doses d'inhalation et que des inhalations supplémentaires sont nécessaires, vous devez consulter un médecin sans délai.
Thérapie intermittente et prolongée. 1-2 inhalations par réception, jusqu'à 8 inhalations par jour (en moyenne 1-2 inhalations 3 fois par jour). Dans l'asthme bronchique, le médicament ne doit être utilisé que si nécessaire.
Berodual® H chez les enfants ne doit être utilisé que sur prescription médicale et sous la supervision d'adultes.
Mode d'emploi
Les patients doivent être informés de l'utilisation appropriée de l'aérosol dosé. Avant la première utilisation d'un nouvel inhalateur, prendre l'inhalateur avec le fond vers le haut, retirer le capuchon de protection et faire 2 injection dans l'air en appuyant sur le fond de la cartouche 2 fois.
Chaque fois que vous utilisez un aérosol dosé, vous devez respecter les règles suivantes:
1. Retirer le capuchon de protection.
2. Faites une expiration lente et complète.
3. Tenir l'inhalateur comme indiqué sur la fig. 1, serrer fermement les lèvres de l'embout buccal. La cartouche doit être dirigée vers le bas et la flèche vers le haut.
Figure 1
4. Commencez à inhaler et appuyez simultanément fermement sur le fond de la cartouche jusqu'à ce qu'une dose d'inhalation soit libérée.
Continuez à inhaler lentement au maximum et retenez votre souffle pendant quelques secondes. Ensuite, sortez l'embout buccal de votre bouche et expirez lentement.
Pour obtenir une deuxième dose d'inhalation, répétez les étapes de l'étape 2.
5. Porter un capuchon de protection.
6. Si l'aérosol n'a pas été utilisé pendant plus de 3 jours, appuyez une fois sur le fond de l'aérosol avant de l'utiliser jusqu'à ce qu'un nuage d'aérosol apparaisse.
Comme la cartouche est opaque, il est impossible de déterminer visuellement si elle est vide. La cartouche est conçue pour 200 inhalations. Après avoir utilisé ce nombre de doses, il peut y avoir une petite quantité de solution. Cependant, vous devez remplacer l'inhalateur, car sinon vous ne pouvez pas obtenir la dose thérapeutique nécessaire.
La quantité de médicament restant dans la cartouche peut être vérifiée comme suit:
- secouez la cartouche, cela montrera s'il reste une certaine quantité de liquide,
- une autre façon. Retirer l'embout buccal en plastique de la cartouche et placer la cartouche dans le récipient d'eau. Le contenu de la cartouche peut être déterminé par sa position dans l'eau (voir fig. 2).
Figure 2
Nettoyer l'inhalateur au moins 1 fois par semaine.
Il est important de garder l'embout buccal de l'inhalateur propre afin que les particules de la substance médicamenteuse ne bloquent pas la libération de l'aérosol.
Pendant le nettoyage, retirez d'abord le capuchon de protection et retirez la cartouche de l'inhalateur. Passer un jet d'eau tiède à travers l'inhalateur, s'assurer de l'élimination du médicament et/ou de la saleté visible.
Figure 3
Après le nettoyage, secouez l'inhalateur et laissez-le sécher à l'air sans utiliser d'appareils de chauffage. Une fois que l'embout buccal est sec, insérez la cartouche dans l'inhalateur et mettez un capuchon de protection.
Figure 4
Avertissement: l'embout en plastique est spécialement conçu pour l'aérosol de dosage Berodual® H et sert à un dosage précis du médicament. L'embout buccal ne doit pas être utilisé avec d'autres aérosols dosés. Vous ne pouvez pas non plus utiliser l'aérosol Berodual® N avec d'autres cartes, à l'exception de l'embouchure, qui est livré avec une bombe.
Le contenu de la cartouche est sous pression. La cartouche ne doit pas être ouverte et chauffée au-dessus de 50 °C.
Inhalateur.
Le traitement doit être effectué sous surveillance médicale (par exemple, dans un hôpital). Le traitement à domicile n'est possible qu'après consultation d'un médecin dans les cas où le β-agoniste à action rapide à faible dose n'est pas assez efficace. En outre, une solution pour inhalation peut être recommandée aux patients dans le cas où l'aérosol pour inhalation ne peut pas être utilisé ou si des doses plus élevées sont nécessaires. La dose doit être choisie individuellement, en fonction de l'acuité de l'attaque. Le traitement doit généralement commencer à la dose la plus faible recommandée et s'arrêter une fois qu'une réduction suffisante des symptômes a été obtenue
Les doses suivantes sont recommandées.
Adultes (y compris les personnes âgées) et adolescents de plus de 12 ans
Crises aiguës de bronchospasme. Selon la gravité de l'attaque, les doses peuvent varier de 1 ml (1 ml = 20 gouttes) à 2,5 ml (2,5 ml = 50 gouttes). Dans les cas particulièrement graves, il est possible d'utiliser des doses atteignant 4 ml (4 ml = 80 gouttes).
Enfants 6-12 ans
Crises aiguës d'asthme bronchique. En fonction de la gravité de l'attaque, les doses peuvent varier de 0,5 ml (0,5 ml = 10 gouttes) à 2 ml (2 ml = 40 gouttes).
Enfants de moins de 6 ans (dont le poids corporel est inférieur à 22 kg)
En raison du fait que les informations sur l'utilisation du médicament dans ce groupe d'âge sont limitées, il est recommandé d'utiliser la dose suivante (uniquement sous surveillance médicale): 0,1 ml (2 gouttes)/kg de poids corporel, mais pas plus de 0,5 ml (10 gouttes).
La solution pour inhalation ne doit être utilisée que pour l'inhalation (avec un nébuliseur approprié) et ne doit pas être utilisée par voie orale.
Le traitement doit généralement commencer avec la dose la plus faible recommandée.
La dose recommandée doit être diluée avec une solution de chlorure de sodium à 0,9% jusqu'à un volume final de 3-4 ml et appliquée (complètement) avec un nébuliseur.
Solution Adco-Nebrafen® pour l'inhalation ne doit pas être dilué avec de l'eau distillée.
La dilution de la solution doit être effectuée à chaque fois avant utilisation, les restes de la solution diluée doivent être détruits.
La solution diluée doit être utilisée immédiatement après la préparation. La durée de l'inhalation peut être contrôlée par l'utilisation de la solution diluée.
Solution Adco-Nebrafen® pour l'inhalation peut être utilisé en utilisant différents modèles commerciaux de nébuliseurs. La dose atteignant les poumons et la dose systémique dépendent du type de nébuliseur utilisé et peuvent être supérieures aux doses correspondantes lors de l'utilisation de l'aérosol dosé Adco-Nebrafen® H (qui dépend du type d'inhalateur). Lors de l'utilisation d'un système d'oxygène centralisé, il est préférable d'appliquer la solution à un débit de 6-8 l/min.
Suivez les instructions d'utilisation, d'entretien et de nettoyage du nébuliseur.
hypersensibilité à l'hydrobromure de phénotérol, aux substances semblables à l'atropine ou à tout autre composant du médicament,
cardiomyopathie obstructive hypertrophique,
tachyarythmie,
grossesse (I trimestre),
l'âge des enfants jusqu'à 6 ans.
Avec prudence: glaucome à angle fermé, insuffisance coronarienne, hypertension artérielle, diabète sucré sous-contrôlé, infarctus du myocarde récemment transféré, maladies cardiaques et vasculaires organiques sévères, hyperthyroïdie, phéochromocytome, hypertrophie de la prostate, obstruction du col de la vessie, fibrose kystique, âge de l'enfant.
Cardiomyopathie obstructive hypertrophique, tachyarythmie, hypersensibilité au bromure de phénotérol, substances semblables à l'atropine ou à tout autre composant du médicament, premier trimestre de la grossesse, âge des enfants jusqu'à 6 ans. Avec prudence: glaucome à angle fermé, insuffisance coronarienne, hypertension artérielle, diabète sucré sous-contrôlé, infarctus du myocarde récemment transféré, maladies cardiaques et vasculaires organiques graves, hyperthyroïdie, phéochromocytome, hypertrophie de la prostate, obstruction du col de la vessie, fibrose kystique, âge de l'enfant.
hypersensibilité au bromure d'ipratropium et au phénotérol, aux substances semblables à l'atropine ou à tout autre composant du médicament,
cardiomyopathie obstructive hypertrophique,
tachyarythmie,
grossesse (I trimestre).
Avec prudence: glaucome à angle fermé, hypertension artérielle, diabète sucré sous-contrôlé, infarctus du myocarde récent, maladies cardiaques et vasculaires organiques sévères, cardiopathie ischémique, hyperthyroïdie, phéochromocytome, obstruction des voies urinaires, fibrose kystique, grossesse (trimestres II et III), période d'allaitement.
Bon nombre des effets indésirables énumérés peuvent être une conséquence des propriétés anticholinergiques et β-adrénergiques du médicament. Berodual® H, comme tout traitement par inhalation, peut provoquer une irritation locale. Les effets indésirables du médicament ont été déterminés sur la base des données obtenues dans les études cliniques et au cours de la surveillance pharmacologique de l'utilisation du médicament après son enregistrement.
Les effets indésirables les plus fréquents rapportés dans les études cliniques étaient la toux, la bouche sèche, les maux de tête, les tremblements, la pharyngite, les nausées, les vertiges, la dysphonie, la tachycardie, les palpitations, les vomissements, l'augmentation de la pas et la nervosité.
La fréquence des effets indésirables pouvant survenir pendant le traitement est donnée sous la forme de la gradation suivante: très souvent (≥1/10), souvent (≥1/100, <1/10), rarement (≥1/1 000, <1/100), rarement (≥1/10000, <1/1000), très rarement (<1/10000), fréquence non spécifiée (la fréquence ne peut pas être estimée à partir des données disponibles).
Du système immunitaire: rarement * - réaction anaphylactique, hypersensibilité.
Du côté du métabolisme et de la Nutrition: rarement * - hypokaliémie.
Troubles mentaux: rarement-nervosité, rarement-excitation, troubles mentaux.
Du système nerveux: rarement-maux de tête, tremblements, vertiges.
Du côté de l'organe de vision: rarement * - glaucome, augmentation de la PIO, troubles de l'Accommodation, mydriase, vision floue, douleur oculaire, gonflement de la cornée, hyperémie de la conjonctive, apparition d'un Halo autour des objets.
Du côté du CSSS: rarement-augmentation du rythme cardiaque, tachycardie, sensation de rythme cardiaque, rarement-arythmie, fibrillation auriculaire, tachycardie supraventriculaire*, ischémie myocardique*.
Du système respiratoire, du thorax et du médiastin: souvent-toux, rarement-pharyngite, dysphonie, rarement-bronchospasme, irritation du pharynx, gonflement du pharynx, laryngospasme*, bronchospasme paradoxal*, sécheresse du pharynx*.
Du tractus gastro-intestinal: rarement-vomissements, nausées, bouche sèche, rarement — stomatite, glossite, troubles de la motilité gastro-intestinale, diarrhée, constipation*, gonflement de la bouche*.
De la part de la peau et des tissus sous-cutanés: rarement-urticaire, démangeaisons, éruption cutanée, œdème de Quincke, hyperhidrose*.
Du système musculo-squelettique et du tissu conjonctif: rarement-faiblesse musculaire, spasme musculaire, myalgie.
Du côté des reins et des voies urinaires: rarement-rétention urinaire.
Données de laboratoire et instrumentales: rarement-augmenter le jardin, rarement-augmenter le Dad.
* Ces effets indésirables n'ont pas été identifiés dans les études cliniques du médicament Berodual® H. l'évaluation a été Effectuée sur la base de la limite supérieure de l'IC à 95%, calculée sur la population totale de patients.
Bon nombre des effets indésirables énumérés peuvent être une conséquence des propriétés anticholinergiques et β-adrénergiques du médicament. Adco-Nebrafen®. comme toute thérapie par inhalation, peut provoquer une irritation locale. Les effets indésirables du médicament ont été déterminés sur la base des données obtenues dans les études cliniques et au cours de la surveillance pharmacologique de l'utilisation du médicament après son enregistrement.
Les effets indésirables les plus fréquents rapportés dans les études cliniques étaient la toux, la bouche sèche, les maux de tête, les tremblements, la pharyngite, les nausées, les étourdissements, la dysphonie, la tachycardie, la sensation de rythme cardiaque, les vomissements, l'augmentation de la pas et la nervosité.
La fréquence des effets indésirables pouvant survenir pendant le traitement est donnée sous la forme de la gradation suivante: très souvent (≥1/10), souvent (≥1/100, <1/10), rarement (≥1/1000, <1/100), rarement (≥1/10000, <1/1000), très rarement (<1/10000), la fréquence est inconnue (la fréquence ne peut pas être estimée à partir des données disponibles).
Du système immunitaire: rarement * - réaction anaphylactique, hypersensibilité.
Du côté du métabolisme et de la Nutrition: rarement * - hypokaliémie, très rarement-augmentation de la glycémie.
Troubles mentaux: rarement-nervosité, rarement-excitation, troubles mentaux.
Du système nerveux: rarement — maux de tête, tremblements, vertiges, fréquence inconnue-hyperactivité.
Du côté de l'organe de vision: rarement * - glaucome, augmentation de la PIO, troubles de l'Accommodation, mydriase, vision floue, douleur oculaire, gonflement de la cornée, hyperémie de la conjonctive, apparition d'un Halo autour des objets.
Du côté du CSSS: rarement-tachycardie, sensation de rythme cardiaque, rarement-arythmie, fibrillation auriculaire, tachycardie supraventriculaire*, ischémie myocardique*.
Du système respiratoire, du thorax et du médiastin: souvent-toux, rarement-pharyngite, dysphonie, rarement-bronchospasme, irritation du pharynx, gonflement du pharynx, laryngospasme*, bronchospasme paradoxal*, sécheresse du pharynx*.
Du tractus gastro-intestinal: rarement-vomissements, nausées, bouche sèche, rarement — stomatite, glossite, troubles de la motilité gastro-intestinale, diarrhée, constipation*, gonflement de la bouche*, brûlures d'estomac.
De la part de la peau et des tissus sous-cutanés: rarement-urticaire, démangeaisons, œdème de Quincke*, hyperhidrose*, éruption cutanée, pétéchies.
Du système musculo-squelettique et du tissu conjonctif: rarement-faiblesse musculaire, spasme musculaire, myalgie.
Du côté des reins et des voies urinaires: rarement-rétention urinaire.
Données de laboratoire et instrumentales: rarement-augmenter le jardin, rarement-augmenter le Dad.
* Ces effets indésirables n'ont pas été identifiés dans les études cliniques du médicament Adco-Nebrafen®. L'évaluation a été effectuée sur la base de la limite supérieure de l'IC à 95%, calculée sur la population totale de patients.
Signes: habituellement, ils sont principalement associés à l'action du phénotérol.
Peut-être l'apparition de symptômes associés à une stimulation excessive des récepteurs β-adrénergiques. L'apparition la plus probable d'une tachycardie, d'une sensation de palpitations, de tremblements, d'hypertension ou d'hypotension artérielle, d'une augmentation de la pression artérielle, d'angine de poitrine, d'arythmies et de bouffées de chaleur, d'acidose métabolique, d'hypokaliémie.
Signes les surdoses de bromure d'ipratropium (telles que la bouche sèche, la violation de l'Accommodation des yeux), compte tenu de la grande étendue de l'effet thérapeutique du médicament et de la méthode d'application locale, sont généralement peu prononcées et transitoires.
Traitement: il est nécessaire d'arrêter de prendre le médicament. Il convient de prendre en compte les données de surveillance de l'équilibre acido-basique du sang. Les sédatifs, les tranquillisants sont montrés, dans les cas graves — thérapie intensive. En tant qu'antidote spécifique, il est possible d'utiliser des β-bloquants, de préférence β1- adrénobloquants sélectifs. Cependant, il convient de garder à l'esprit l'augmentation possible de l'obstruction bronchique sous l'influence des β-adrénobloquants et de choisir soigneusement la dose pour les patients souffrant d'asthme bronchique ou de BPCO, en raison du danger d'un bronchospasme sévère pouvant entraîner la mort.
Signes: sont principalement associés à l'action du phénotérol. Peut-être l'apparition de symptômes associés à une stimulation excessive des récepteurs β-adrénergiques. L'apparition la plus probable de tachycardie, palpitations, tremblements, augmentation de la pression ARTÉRIELLE, abaissement de la pression ARTÉRIELLE, augmentation de la différence entre le pas et le DBP, angine de poitrine, arythmie et bouffées de chaleur. Une acidose métabolique et une hypokaliémie ont également été observées.
Les symptômes d'une surdose de bromure d'ipratropium (tels que la bouche sèche, la violation de l'Accommodation des yeux), compte tenu de l'étendue de l'effet thérapeutique du médicament et de la méthode d'application locale, sont généralement peu prononcés et transitoires.
Traitement: il est nécessaire d'arrêter de prendre le médicament. Il convient de prendre en compte les données de surveillance de l'équilibre acido-basique du sang. Les sédatifs, les tranquillisants sont montrés, dans les cas graves — thérapie intensive. En tant qu'antidote spécifique, il est possible d'utiliser des β-bloquants, de préférence β1- adrénobloquants sélectifs. Cependant, il convient de garder à l'esprit l'augmentation possible de l'obstruction bronchique sous l'influence des β-adrénobloquants et de choisir soigneusement la dose pour les patients souffrant d'asthme bronchique ou de BPCO, en raison du danger d'un bronchospasme sévère pouvant entraîner la mort.
Berodual® H contient deux composants ayant une activité bronchodilatatrice: le bromure d'ipratropium - m-holinoblokator et le bromure de phénotérol - β2- adrénomimétique.
La bronchodilatation par inhalation du bromure d'ipratropium est principalement due à une action anticholinergique locale et non systémique.
Le bromure d'ipratropium est un composé d'ammonium quaternaire ayant des propriétés anticholinergiques (parasympatholytiques). Le bromure d'ipratropia inhibe les réflexes provoqués par le nerf vague. Les anticholinergiques empêchent l'augmentation de la concentration intracellulaire de Ca2 , qui se produit en raison de l'interaction de l'acétylcholine avec le récepteur muscarinique situé sur les muscles lisses des bronches. Libération De Ca2 médiée par un système de médiateurs secondaires, notamment le triphosphate d'inositol (ITF) et le diacylglycérol (DAG).
Chez les patients atteints de bronchospasme associé à la MPOC (bronchite chronique et emphysème pulmonaire), une amélioration significative de la fonction pulmonaire (augmentation du VEMS et de la vitesse expiratoire maximale de 15% ou plus) a été observée pendant 15 min, l'effet maximal a été atteint après 1-2 h et a continué chez la plupart des patients jusqu'à 6 h
Le bromure d'ipratropium n'a aucun effet négatif sur la sécrétion de mucus dans les voies respiratoires, la clairance mucociliaire et les échanges gazeux.
Le bromure de phénotérol stimule sélectivement β2- adrénorécepteurs en dose thérapeutique. Stimulation β2- adrénorécepteurs active l'adénylate cyclase par stimulation Gs-écureuil.
Stimulation β1- adrénorécepteurs se produit lors de l'utilisation de doses élevées.
Фенотерола гидробромид détend les muscles lisses des bronches et des vaisseaux sanguins et empêche le développement de бронхоспастических de réactions liées aux effets de l'histamine, метахолина, de l'air froid, et les allergènes (réactions d'hypersensibilité immédiate de type). Immédiatement après l'administration, le phénotérol bloque la libération de médiateurs inflammatoires et bronchodilatateurs des mastocytes. En outre, lors de l'utilisation de phénotérol à des doses de 0,6 mg, une augmentation de la clairance mucociliaire a été observée.
l'effet β-adrénergique du médicament sur l'activité cardiaque, telle qu'une augmentation de la fréquence et de la force des battements cardiaques, est dû à l'action vasculaire du phénotérol, à la stimulation du β2- adrénorécepteurs cardiaques, et lors de l'utilisation de doses supérieures à celles thérapeutiques, la stimulation β1- les récepteurs adrénergiques.
Comme avec d'autres médicaments β-adrénergiques, l'allongement de l'intervalle QTs a été observé lors de l'utilisation de doses élevées. Lors de l'utilisation du phénotérol avec des inhalateurs-doseurs (Dai), cet effet était inconstant et a été observé avec des doses supérieures aux doses recommandées. Cependant, après l'utilisation du phénotérol avec des nébuliseurs (solution pour inhalation dans des flacons à dose standard), l'exposition systémique peut être supérieure à celle du médicament avec Dai aux doses recommandées.
La signification clinique de ces observations n'a pas été établie. L'effet le plus souvent observé des agonistes des récepteurs β-adrénergiques est le tremblement. Contrairement aux effets sur les muscles lisses des bronches, les effets systémiques des agonistes des récepteurs β-adrénergiques peuvent développer une tolérance, la signification clinique de cette manifestation n'est pas élucidée. Le tremblement est l'effet indésirable le plus fréquent lors de l'utilisation d'agonistes β-adrénergiques. Avec l'utilisation combinée de ces deux substances actives, l'effet bronchodilatateur est obtenu en agissant sur diverses cibles pharmacologiques. Ces substances se complètent, ce qui augmente l'effet antispasmodique sur les muscles bronchiques et fournit une plus grande ampleur de l'action thérapeutique dans les maladies bronchopulmonaires accompagnées de constriction des voies respiratoires. L'effet complémentaire est tel que pour obtenir l'effet désiré, une dose plus faible du composant β-adrénergique est nécessaire, ce qui permet de choisir individuellement une dose efficace en l'absence pratique d'effets secondaires. Dans la bronchoconstriction aiguë, l'effet du médicament Berodual® H se développe rapidement, ce qui lui permet d'être utilisé dans les attaques aiguës de bronchospasme.
Préparation Adco-Nebrafen® contient deux composants ayant une activité bronchodilatatrice: le bromure d'ipratropium-m-holinoblokator et le phénotérol-β2- adrénomimétique. La bronchodilatation avec l'administration par inhalation de bromure d'ipratropium est principalement due à une action anticholinergique locale et non systémique.
Le bromure d'ipratropium est un Dérivé quaternaire de l'ammonium ayant des propriétés anticholinergiques (parasympatholytiques). Le médicament inhibe les réflexes provoqués par le nerf vague, contrecarrant les effets de l'acétylcholine — un médiateur libéré des terminaisons du nerf vague. Les anticholinergiques empêchent l'augmentation de la concentration intracellulaire de Ca2 , qui se produit en raison de l'interaction de l'acétylcholine avec le récepteur muscarinique situé sur les muscles lisses des bronches. Libération De Ca2 médiée par un système de médiateurs secondaires, notamment le triphosphate d'inositol (ITF) et le diacylglycérol (DAG).
Chez les patients présentant un bronchospasme associé à une maladie pulmonaire obstructive chronique (bronchite chronique et emphysème pulmonaire), une amélioration significative de la fonction pulmonaire (augmentation du VEMS et de la vitesse expiratoire maximale de 15% ou plus) a été observée pendant 15 minutes, l'effet maximal a été atteint après 1-2 heures et a continué chez la plupart des patients jusqu'à
Le bromure d'ipratropium n'a aucun effet négatif sur la sécrétion de mucus dans les voies respiratoires, la clairance mucociliaire et les échanges gazeux.
Le phénotérol stimule sélectivement β2- adrénorécepteurs en dose thérapeutique. Stimulation β2- adrénorécepteurs active l'adénylate cyclase par stimulation Gs-écureuil. Stimulation β1- adrénorécepteurs se produit lors de l'utilisation de doses élevées.
Le phénotérol détend les muscles lisses des bronches et des vaisseaux sanguins et contrecarre le développement de réactions bronchospastiques causées par l'influence de l'histamine, de la méthacholine, de l'air froid et des allergènes (réactions d'hypersensibilité de type immédiat). Immédiatement après l'administration, le phénotérol bloque la libération de médiateurs inflammatoires et bronchodilatateurs des mastocytes. En outre, lors de l'utilisation de phénotérol à des doses de 0,6 mg, une augmentation de la clairance mucociliaire a été observée.
l'effet β-adrénergique du médicament sur l'activité cardiaque, telle qu'une augmentation de la fréquence et de la force des battements cardiaques, est dû à l'action vasculaire du phénotérol, à la stimulation du β2- adrénorécepteurs cardiaques, et lors de l'utilisation de doses supérieures à celles thérapeutiques, la stimulation β1- les récepteurs adrénergiques.
Comme avec d'autres médicaments β-adrénergiques, l'allongement de l'intervalle QTs a été observé lors de l'utilisation de doses élevées. Lors de l'utilisation du phénotérol avec des inhalateurs-doseurs (Dai), cet effet était inconstant et a été observé avec des doses supérieures aux doses recommandées.
Cependant, après l'utilisation du phénotérol à l'aide de nébuliseurs (solution pour inhalation dans des flacons à dose standard), l'exposition systémique peut être supérieure à celle du médicament à l'aide de Dai aux doses recommandées. La signification clinique de ces observations n'a pas été établie. L'effet le plus souvent observé des agonistes des récepteurs β-adrénergiques est le tremblement. Contrairement aux effets sur les muscles lisses des bronches, la tolérance peut se développer aux effets systémiques des agonistes des récepteurs β-adrénergiques. La signification clinique de cette manifestation n'est pas clarifiée. Le tremblement est l'effet indésirable le plus fréquent lors de l'utilisation d'agonistes β-adrénergiques. Avec l'utilisation combinée de ces deux substances actives, l'effet bronchodilatateur est obtenu en agissant sur diverses cibles pharmacologiques. Ces substances se complètent, ce qui augmente l'effet antispasmodique sur les muscles bronchiques et fournit une plus grande ampleur de l'action thérapeutique dans les maladies bronchopulmonaires accompagnées de constriction des voies respiratoires. L'effet complémentaire est tel que pour obtenir l'effet désiré, une dose plus faible du composant β-adrénergique est nécessaire, ce qui permet de choisir individuellement une dose efficace en l'absence pratique d'effets secondaires du médicament Adco-Nebrafen®. Dans la bronchoconstriction aiguë, l'effet du médicament Adco-Nebrafen® il se développe rapidement, ce qui lui permet d'être utilisé dans les attaques aiguës de bronchospasme.
L'effet thérapeutique de la combinaison de bromure d'ipratropium et d'hydrobromure de phénotérol est une conséquence de son action locale dans les voies respiratoires. Le développement de la bronchodilatation n'est pas parallèle aux indicateurs pharmacocinétiques des substances actives.
Après inhalation, les poumons sont généralement (en fonction de la forme posologique et de la méthode d'inhalation) 10-30% de la dose administrée. Le reste de la dose est déposé sur l'embout buccal, dans la cavité buccale et l'oropharynx. Une partie de la dose, installée dans l'oropharynx, est avalée et pénètre dans le tractus gastro-intestinal.
Une partie de la dose du médicament qui pénètre dans les poumons atteint rapidement le flux sanguin systémique (en quelques minutes).
Il n'y a aucune preuve que la pharmacocinétique du médicament combiné diffère de celle de chacun des composants individuels.
Bromure de phénotérol
La partie ingérée de la dose est métabolisée en conjugués de sulfate. La biodisponibilité absolue à l'ingestion est faible (environ 1,5%).
Après l'administration intraveineuse de phénotérol libre et conjugué dans l'analyse d'urine de 24 heures, respectivement, 15 et 27% de la dose administrée. Après inhalation, environ 1% de la dose administrée est excrété sous forme de phénotérol libre lors d'une analyse d'urine de 24 heures. Sur cette base, la biodisponibilité systémique totale de la dose inhalée d'hydrobromure de phénotérol est estimée à 7%.
Les paramètres cinétiques décrivant la distribution du phénotérol sont calculés à partir de la concentration plasmatique après l'administration intraveineuse. Après administration intraveineuse, les profils de concentration-temps plasmatique peuvent être décrits par un modèle à trois compartiments, selon lequel T1/2 est d'environ 3 H. dans ce modèle à trois compartiments, le V apparentss phénotérol environ 189 l (»2,7 l / kg).
Environ 40% du phénotérol se lie aux protéines plasmatiques. Des études précliniques ont montré que le phénotérol et ses métabolites ne pénètrent pas dans le BHE. La clairance totale du phénotérol est de 1,8 l / min, la clairance rénale est de 0,27 l/min.l'excrétion rénale totale (pendant 2 jours) de la dose isotopique marquée (y compris le composé initial et tous les métabolites) était après l'administration intraveineuse de 65%. La dose totale marquée par isotope libérée par l'intestin était après l'administration intraveineuse de 14,8%, après administration orale — 40,2% pendant 48 H. la dose totale marquée par isotope libérée par les reins était après administration orale d'environ 39%
Bromure d'ipratropium
L'excrétion rénale totale (pendant 24 h) du composé initial est d'environ 46% de la valeur de/dans la dose administrée, moins de 1% de la valeur de la dose administrée par voie orale et environ 3-13% de la valeur de la dose inhalée du médicament. Sur la base de ces données, il est calculé que la biodisponibilité systémique totale du bromure d'ipratropium, utilisé par voie orale et par inhalation, est de 2 et 7-28%, respectivement. Ainsi, l'effet de la partie ingérée du bromure d'ipratropium sur l'exposition systémique est négligeable.
Les paramètres cinétiques décrivant la distribution du bromure d'ipratropium ont été calculés sur la base de ses concentrations plasmatiques après l'administration intraveineuse. Il y a une diminution rapide de la concentration plasmatique biphasique. Apparent Vss est d'environ 176 l (»2,4 l / kg). Le médicament se lie aux protéines plasmatiques à un degré minimum (moins de 20%). Des études précliniques ont montré que l'ipratropium, qui est un composé d'ammonium quaternaire, ne pénètre pas dans le BHE.
T1/2 dans la phase finale est d'environ 1,6 H. la clairance totale de l'ipratropium est de 2,3 l/min et la clairance rénale est de 0,9 l/min.Après l'administration intraveineuse d'environ 60% de la dose est métabolisée par oxydation, principalement dans le foie.
L'excrétion rénale totale (pendant 6 jours) de la dose isotopique marquée (y compris le composé initial et tous les métabolites) était après l'administration intraveineuse — 72,1%, après administration orale — 9,3%, et après inhalation — 3,2%. La dose totale marquée par isotope, libérée par l'intestin, était après l'administration intraveineuse de 6,3%, après ingestion — 88,5%, et après inhalation — 69,4%. Ainsi, l'excrétion de la dose marquée par isotope après l'administration intraveineuse est principalement effectuée par les reins. T1/2 le composé initial et les métabolites est de 3,6 H. les principaux métabolites excrétés dans l'urine se lient faiblement aux récepteurs muscariniques et sont considérés comme inactifs.
L'effet thérapeutique de la combinaison de bromure d'ipratropium et de phénotérol est une conséquence de son action locale dans les voies respiratoires. Le développement de la bronchodilatation n'est pas directement proportionnel aux indicateurs pharmacocinétiques des substances actives.
Après inhalation, les poumons sont généralement (en fonction de la forme posologique et de la méthode d'inhalation) 10-39% de la dose administrée. Le reste de la dose est déposé sur l'embout buccal, dans la cavité buccale et l'oropharynx. Une partie de la dose, installée dans l'oropharynx, est avalée et pénètre dans le tractus gastro-intestinal.
Une partie de la dose du médicament qui pénètre dans les poumons atteint rapidement le flux sanguin systémique (en quelques minutes).
Il n'y a aucune preuve que la pharmacocinétique du médicament combiné diffère de celle de chacun des composants individuels.
Phénotérol
La partie ingérée de la dose est métabolisée en conjugués de sulfate. La biodisponibilité absolue à l'ingestion est faible (environ 1,5%).
Après l'administration intraveineuse de phénotérol libre et conjugué dans l'analyse d'urine de 24 heures, respectivement, 15 et 27% de la dose administrée. La biodisponibilité systémique totale de la dose inhalée de phénotérol est estimée à 7%.
Les paramètres cinétiques décrivant la distribution du phénotérol sont calculés à partir de la concentration plasmatique après l'administration intraveineuse. Après administration intraveineuse, les profils de concentration-temps plasmatique peuvent être décrits par un modèle pharmacocinétique à 3 chambres, selon lequel T1/2 est d'environ 3 H. dans ce modèle à 3 chambres, le V apparentss phénotérol environ 189 l (»2,7 l / kg).
Environ 40% du phénotérol se lie aux protéines plasmatiques.
Des études précliniques ont montré que le phénotérol et ses métabolites ne pénètrent pas dans le BHE. La clairance totale du phénotérol est de 1,8 l / min, la clairance rénale est de 0,27 l/min.l'excrétion rénale totale (pendant 2 jours) de la dose isotopique marquée (y compris le composé initial et tous les métabolites) était après l'administration intraveineuse de 65%. La dose totale marquée par isotope libérée par l'intestin était après l'administration intraveineuse de 14,8%, après administration orale — 40,2% pendant 48 H. la dose totale marquée par isotope libérée par les reins était après administration orale d'environ 39%.
Bromure d'ipratropium
L'excrétion rénale totale (pendant 24 h) du composé initial est d'environ 46% de la valeur de/dans la dose administrée, moins de 1% de la valeur de la dose administrée par voie orale et environ 3-13% de la valeur de la dose inhalée du médicament. Sur la base de ces données, il est calculé que la biodisponibilité systémique totale du bromure d'ipratropium, utilisé par voie orale et par inhalation, est de 2 et 7-28%, respectivement. Ainsi, l'effet de la partie ingérée du bromure d'ipratropium sur l'exposition systémique est négligeable.
Les paramètres cinétiques décrivant la distribution du bromure d'ipratropium sont calculés sur la base de ses concentrations plasmatiques après l'administration intraveineuse. Il y a une diminution rapide de la concentration plasmatique biphasique. Apparent Vss est d'environ 176 l (»2,4 l / kg). Le médicament se lie aux protéines plasmatiques à un degré minimum (moins de 20%). Des études précliniques ont montré que le bromure d'ipratropium, qui est un Dérivé quaternaire de l'ammonium, ne pénètre pas dans le BHE.
T1/2 dans la phase finale est d'environ 1,6 H.
La clairance totale du bromure d'ipratropium est de 2,3 l/min et la clairance rénale est de 0,9 l/min.Après administration intraveineuse, environ 60% de la dose est métabolisée par oxydation, principalement dans le foie.
L'excrétion rénale totale (pendant 6 jours) de la dose isotopique marquée (y compris le composé initial et tous les métabolites) était après l'administration intraveineuse de 72,1%, après administration orale — 9,3%, et après inhalation — 3,2%. La dose totale marquée par isotope, libérée par l'intestin, était après l'administration intraveineuse de 6,3%, après ingestion — 88,5%, et après inhalation — 69,4%. Ainsi, l'excrétion de la dose marquée par isotope après l'administration intraveineuse est principalement effectuée par les reins.
T1/2 le composé initial et les métabolites est de 3,6 H. les principaux métabolites excrétés dans l'urine se lient faiblement aux récepteurs muscariniques et sont considérés comme inactifs.
- Bronchodilatateur combiné (β2- adrénomimétique sélectif m-holinoblokator) [Bêta-adrénomimétiques en combinaisons]
Utilisation simultanée à long terme du médicament Berodual® H avec d'autres médicaments anticholinergiques n'est pas recommandé en raison du manque de données.
les agents β-adrénergiques et anticholinergiques, les dérivés de xanthine (par exemple, la théophylline) peuvent améliorer l'effet bronchodilatateur du médicament Berodual® H. la nomination Simultanée d'autres β-adrénomimétiques entrant dans la circulation systémique des anticholinergiques ou des dérivés de xanthine (par exemple, la théophylline) peut entraîner une augmentation des effets secondaires. Peut-être un affaiblissement significatif de l'effet bronchodilatateur du médicament Berodual® H avec la nomination simultanée de β-adrénobloquants.
L'hypokaliémie associée à l'utilisation de β-adrénomimétiques peut être renforcée par l'administration simultanée de dérivés de xanthine, de corticostéroïdes et de diurétiques. Cela devrait être une attention particulière dans le traitement des patients atteints de formes sévères de maladies obstructives des voies respiratoires.
L'hypokaliémie peut entraîner un risque accru d'arythmie chez les patients recevant de la digoxine. En outre, l'hypoxie peut augmenter les effets négatifs de l'hypokaliémie sur la fréquence cardiaque. Dans de tels cas, il est recommandé de surveiller la concentration de potassium dans le sérum sanguin.
Doit être prescrit avec prudence2- les médicaments adrénergiques aux patients qui ont reçu des inhibiteurs de la MAO et des antidépresseurs tricycliques, car ces médicaments sont capables d'améliorer l'effet des agents β-adrénergiques.
L'inhalation d'anesthésiques hydrocarbonés halogénés, tels que l'halothane, le trichloréthylène ou l'enflurane, peut augmenter les effets indésirables des agents β-adrénergiques sur le CSS.
Utilisation simultanée à long terme du médicament Adco-Nebrafen® avec d'autres médicaments anticholinergiques, il n'est pas recommandé en raison du manque de données.
les agents β-adrénergiques et anticholinergiques, les dérivés de la xanthine (par exemple, la théophylline) peuvent augmenter l'effet bronchodilatateur du médicament Adco-Nebrafen®. L'utilisation simultanée d'autres β-adrénomimétiques, anticholinergiques ou dérivés de la xanthine (par exemple, la théophylline) peut entraîner une augmentation des effets secondaires.
L'hypokaliémie associée à l'utilisation de β-adrénomimétiques peut être renforcée par l'administration simultanée de dérivés de xanthine, de corticostéroïdes et de diurétiques. Cela devrait être une attention particulière dans le traitement des patients atteints de formes sévères de maladies obstructives des voies respiratoires.
L'hypokaliémie peut entraîner un risque accru d'arythmie chez les patients recevant de la digoxine. En outre, l'hypoxie peut augmenter les effets négatifs de l'hypokaliémie sur la fréquence cardiaque. Dans de tels cas, il est recommandé de surveiller le taux de potassium sérique.
Doit être prescrit avec prudence2- les médicaments adrénergiques aux patients qui ont reçu des inhibiteurs de la MAO et des antidépresseurs tricycliques, car ces médicaments sont capables d'améliorer l'effet des agents β-adrénergiques.
Les inhalations d'anesthésiques hydrocarbonés halogénés, tels que l'halothane, le trichloroéthylène ou l'enflurane, peuvent augmenter l'effet des agents β-adrénergiques sur le CSS.
Utilisation conjointe du médicament Adco-Nebrafen® avec l'acide cromoglicique et / ou le GCS augmente l'efficacité du traitement.