Agalates

Cabergoline

Comprimés ovales plats blancs avec chanfrein et Risk d'un côté, gravés «0.5» d'un côté du risque et «CBG» de l'autre.

suppression de la lactation post-partum physiologique (uniquement pour des raisons médicales),

suppression de la lactation déjà établie (uniquement pour des raisons médicales),

troubles associés à l'hyperprolactinémie (y compris des troubles fonctionnels tels que l'aménorrhée, l'oligoménorrhée, l'anovulation, la galactorrhée),

adénomes hypophysaires sécrétant de la prolactine (micro et macroprolactinomes),

hyperprolactinémie idiopathique.

À l'intérieur, de préférence pendant les repas.

Grand

Traitement des troubles associés à l'hyperprolactinémie: la dose initiale recommandée est de 0,5 mg par semaine en 1 ou 2 doses (par exemple le lundi et le jeudi). La posologie augmente progressivement, généralement de 0,5 mg / semaine à des intervalles de 1 mois jusqu'à ce que l'effet thérapeutique optimal soit atteint. La dose quotidienne maximale ne doit pas dépasser 3 mg.

La dose d'entretien est de 1 mg / semaine (0,25-2 mg/semaine), dans certains cas chez les patients atteints d'hyperprolactinémie jusqu'à 4,5 mg/semaine.

Lors de l'utilisation du médicament Agalates à des doses supérieures à 1 mg/semaine, il est recommandé de diviser la dose hebdomadaire en doses 2 ou plus, en fonction de la tolérance.

Pour supprimer la lactation physiologique post-partum ou déjà établie: la dose recommandée est de 1 mg une fois pendant les 24 premières heures après la naissance de l'enfant.

Utilisation chez les patients présentant une insuffisance hépatique ou rénale. Les informations sont présentées dans les sections «contre-Indications»et "instructions Spéciales".

Utilisation chez les patients de plus de 65 ans. Compte tenu des indications d'utilisation, l'expérience de l'utilisation de la cabergoline chez les patients de plus de 65 ans est limitée. Les données disponibles indiquent qu'il n'y a pas de risque spécifique.

hypertension post-partum ou non contrôlée,

hypersensibilité à la cabergoline, à d'autres alcaloïdes de l'ergot ou à tout composant du médicament,

troubles hépatiques graves,

effets indésirables des poumons, tels que la pleurésie ou la fibrose (incl. dans l'histoire), associés à la prise d'agonistes de la dopamine,

psychoses (incl. dans l'histoire) ou le risque de leur développement,

grossesse et prééclampsie et éclampsie développées sur son fond,

période d'allaitement,

enfants de moins de 16 ans,

lésion des valves cardiaques due à un traitement prolongé à la cabergoline, confirmée par échocardiographie,

utilisation simultanée avec des antibiotiques du groupe des macrolides,

intolérance au lactose, déficit en lactase, syndrome de malabsorption glucose-galactose.

Avec prudence: patients atteints de maladies cardiovasculaires, d'hypotension artérielle, de syndrome de Raynaud, d'ulcères peptiques ou de saignements gastro-intestinaux, de somnolence, de crises de sommeil soudaines, d'insuffisance rénale terminale ou d'hémodialyse, patients âgés de plus de 65 ans, sous traitement prolongé à la cabergoline.

Le médicament est contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement.

Avant de commencer à prendre le médicament, vous devez exclure la grossesse. Il est recommandé d'éviter la grossesse pendant au moins 1 mois après l'arrêt du traitement.

Il existe des données limitées sur la prise du médicament pendant la grossesse, obtenues au cours des 8 premières semaines après la conception. L'utilisation de la cabergoline n'a pas été accompagnée d'un risque accru d'avortement, d'accouchement prématuré, de grossesses multiples ou d'anomalies congénitales. Aucune autre donnée n'a été reçue à ce jour.

Dans les études animales, aucun effet indésirable direct ou indirect de la cabergoline sur le cours de la grossesse, le développement embryonnaire/fœtal, l'accouchement ou le développement postnatal n'a été trouvé.

Compte tenu de l'expérience limitée de l'utilisation de la cabergoline pendant la grossesse, lors de sa planification, le médicament doit être annulé. En cas de grossesse pendant le traitement, la cabergoline est immédiatement annulée. En raison de la possibilité d'expansion de la tumeur préexistante, les signes d'augmentation de l'hypophyse chez les femmes enceintes doivent être surveillés.

Comme la cabergoline supprime la lactation, le médicament ne doit pas être administré aux mères qui préfèrent allaiter les nourrissons. Pendant le traitement avec la cabergoline, l'allaitement doit être arrêté.

L'incidence des effets indésirables est classée selon les recommandations de l'OMS: très souvent (au moins 10%), souvent (au moins 1% mais moins de 10%), rarement (au moins 0,1% mais moins de 1%), rarement (au moins 0,01% mais moins de 0,1%), très rarement (moins de 0,01%), y compris les cas isolés.

Du système immunitaire: rarement-réaction d'hypersensibilité, éruption cutanée.

Du sang et du système lymphatique: rarement-érythromélalgie.

Du système nerveux: souvent-hallucinations, troubles du sommeil, confusion, vertiges, dyskinésie, augmentation de la libido, maux de tête, somnolence, dépression, rarement — hyperkinésie, trouble psychotique, délire, paresthésie, hémianopsie transitoire, évanouissement, très rarement — une crise soudaine de sommeil, une attirance pathologique pour le jeu.

Du côté du CSSS: souvent-hypotension posturale, angine de poitrine, lésion des valves cardiaques (incl.avec régurgitation), péricardite, épanchement péricardique, bouffées de chaleur, sensation de palpitations, œdème périphérique.

Du tractus gastro-intestinal: très souvent-nausées, douleurs abdominales, souvent-dyspepsie, vomissements, gastrite, constipation, rarement — douleur dans la région épigastrique, très rarement — fibrose rétropéritonéale.

Du système respiratoire: souvent-essoufflement, rarement-épanchement pleural, fibrose pulmonaire, saignement nasal.

Et autres: souvent-asthénie, faiblesse, altération de la fonction hépatique, douleur dans la glande mammaire, déficience visuelle, très rarement — crampes dans les muscles des membres inférieurs, augmentation de l'activité de la créatine phosphokinase.

Il n'y a pas d'informations sur le surdosage du médicament. Sur la base des résultats des expériences sur les animaux, on peut s'attendre à l'apparition de symptômes dus à l'hyperstimulation des récepteurs de la dopamine: nausées, vomissements, diminution de la pression ARTÉRIELLE, troubles de la conscience/psychose ou hallucinations. Si indiqué, des mesures doivent être prises pour rétablir la pression ARTÉRIELLE. En outre, avec des symptômes prononcés du système nerveux central (hallucinations), l'utilisation d'antagonistes de la dopamine peut être nécessaire.

La cabergoline est un alcaloïde synthétique de l'ergot, un Dérivé de l'ERGOline, un agoniste des récepteurs de la dopamine à action prolongée, inhibant la sécrétion de prolactine. Le mécanisme d'action de la cabergoline comprend la stimulation des récepteurs dopaminergiques centraux de l'hypothalamus. À des doses plus élevées que celles requises pour supprimer la sécrétion de prolactine, le médicament provoque un effet dopaminergique central, en raison de la stimulation de la dopamine D₂-récepteurs. L'effet du médicament est dose-dépendant. Une diminution de la teneur en prolactine dans le sang est généralement observée après 3 heures et persiste pendant 2-3 semaines, à cet égard, pour supprimer la sécrétion de lait, il suffit généralement de prendre une dose du médicament. Dans le traitement de l'hyperprolactinémie, la teneur en prolactine dans le sang est normalisée après 2-4 semaines d'utilisation du médicament à une dose efficace. Les niveaux normaux de prolactine peuvent persister pendant plusieurs mois après le sevrage du médicament.

La cabergoline a un effet hautement sélectif et n'affecte pas la sécrétion basale d'autres hormones hypophysaires et de cortisol. Le seul effet pharmacodynamique non associé à l'action thérapeutique est la réduction de la pression ARTÉRIELLE. L'effet hypotenseur maximal se développe généralement après 6 heures après une seule prise du médicament, le degré de réduction de la pression ARTÉRIELLE et la fréquence de développement de l'effet hypotenseur sont dépendants de la dose.

Aspiration. Après ingestion, la cabergoline est rapidement absorbée par le tube digestif. C_max dans le plasma sanguin est atteint par 0,5-4 H. la Nourriture n'a aucun effet sur l'absorption ou la distribution de la cabergoline.

Distribution. La liaison de la cabergoline (à une concentration de 0,1–10 ng/ml) aux protéines plasmatiques est de 41-42%.

Métabolisme. Dans l'urine, les métabolites de la cabergoline ont été trouvés: 6-allyl-8β-carboxyergoline dans une quantité de 4-6% de la dose prise, ainsi que trois autres métabolites avec une teneur totale inférieure à 3%.

Tous les métabolites dans une mesure beaucoup plus faible (par rapport à la cabergoline) inhibent la sécrétion de prolactine.

Élimination. La cabergoline a un long T_1/2 - 63-68 h chez les volontaires sains et 79-115 h chez les patients atteints d'hyperprolactinémie.

Avec un tel T_1/2 l'état d'équilibre est atteint après 4 semaines. Dans l'urine et les selles, respectivement, 18 et 72% de la dose prise. La teneur en cabergoline inchangée dans l'urine est de 2-3%.

La pharmacocinétique a un caractère linéaire jusqu'à une dose de 7 mg/jour.

Données de sécurité précliniques

Comme le montrent les études précliniques, la cabergoline est sans danger dans une gamme de doses significative et n'a aucun effet tératogène, mutagène ou cancérigène.

• Agoniste des récepteurs de la dopamine [Dopaminomimétiques]

L'effet des antibiotiques macrolides sur la teneur plasmatique en cabergoline lorsqu'ils sont utilisés conjointement n'a pas été étudié. Compte tenu de la possibilité d'augmenter le niveau de cabergoline, le médicament n'est pas recommandé en Association avec des macrolides.

Le mécanisme d'action de la cabergoline est associé à une stimulation directe des récepteurs de la dopamine, il ne doit donc pas être utilisé en Association avec des antagonistes des récepteurs de la dopamine (phénothiazines, butyrophénones, thioxanthènes, métoclopramide).

Il n'y a pas d'informations sur les interactions de la cabergoline avec d'autres alcaloïdes de l'ergot, néanmoins l'utilisation à long terme de telles combinaisons n'est pas recommandée.

Compte tenu de la pharmacodynamique de la cabergoline (effet hypotenseur), il est nécessaire de prendre en compte l'interaction avec les médicaments qui réduisent la pression ARTÉRIELLE.

Dans les études cliniques chez les patients atteints de la maladie de Parkinson, aucune interaction pharmacocinétique avec la lévodopa ou la Sélégiline n'a été trouvée. Les interactions pharmacocinétiques avec d'autres médicaments sur la base des informations disponibles sur le métabolisme de la cabergoline ne peuvent pas être prédites.

À une température ne dépassant pas 25 °C. dans un endroit sec, dans le flacon d'origine hermétiquement fermé.

Conserver hors de la portée des enfants.

Ne pas utiliser après la date de péremption indiquée sur l'emballage.

Comprimés, 0,5 mg. Selon 2 ou 8 tableaux. dans des flacons en verre foncé (type III) avec un col scellé par une membrane en aluminium et en papier kraft, avec un couvercle en polypropylène équipé d'un système anti-ouverture pour enfants, le flacon contient un sac de gel de silice. 1 FL. dans un paquet de carton.

Sur ordonnance.

AGA-RU-00001-DOK-PHARM

Pour ouvrir le flacon, appuyez d'abord sur le couvercle, puis tournez-le comme indiqué sur le couvercle. La capsule avec du gel de silice du flacon ne doit pas être extraite ni consommée par voie orale.

Les données sur l'efficacité et l'innocuité du médicament Agalates chez les patients présentant une insuffisance hépatique ou rénale sont limitées. La pharmacocinétique de la cabergoline ne change pas de manière significative avec une insuffisance rénale modérée ou sévère. Il n'a pas été étudié chez les patients atteints d'insuffisance rénale terminale ou d'hémodialyse. Par conséquent, chez ces patients, le médicament Agalates doit être utilisé avec prudence. L'effet de l'alcool sur la tolérance globale du médicament Agalates n'a pas été établi.

L'utilisation du médicament Agalates peut provoquer une hypotension artérielle symptomatique, en particulier lorsqu'elle est prise conjointement avec des médicaments qui réduisent la pression ARTÉRIELLE. Il est recommandé de mesurer régulièrement la pression ARTÉRIELLE dans les 3-4 premiers jours après le début du traitement.

Avec l'utilisation à long terme du médicament Agalates et d'autres dérivés de l'ergot, qui montrent une activité par rapport à la sérotonine 5NT_2B- les récepteurs, le risque de développer des maladies fibreuses et séreuses inflammatoires, telles que la pleurésie exsudative, la fibrose pleurale, la fibrose pulmonaire, la péricardite, la défaite d'une ou plusieurs valves cardiaques (aortique, mitrale, tricuspide), la fibrose rétropéritonéale. L'annulation du médicament Agalates dans le cas du développement de cette pathologie a entraîné une amélioration des signes et des symptômes.

Avant de commencer un traitement à long terme avec le médicament Agalates, tous les patients doivent subir un examen complet pour détecter les lésions des valves cardiaques, déterminer l'état fonctionnel des poumons et des reins pour prévenir la détérioration de l'évolution des maladies concomitantes.

Lorsque de nouveaux symptômes cliniques du système respiratoire apparaissent, la fluoroscopie pulmonaire est recommandée. Chez les patients atteints d'épanchement pleural/fibrose, il y avait une augmentation de l'ESR, à cet égard, avec une ESR accrue sans signes cliniques évidents, un examen radiographique devrait également être effectué.

Avec un traitement prolongé avec Agalates, le développement progressif de troubles fibreux est possible, de sorte que pendant le traitement, l'apparition de symptômes tels que dyspnée, raccourcissement de la respiration, toux, douleur thoracique, douleur au bas du dos, gonflement des membres inférieurs, signes de fibrose rétropéritonéale, insuffisance cardiaque doit être contrôlée.

Après le début du traitement avec le médicament Agalates afin de prévenir les troubles fibreux, il est nécessaire de surveiller l'état des valves cardiaques et de procéder à un examen ECG pendant 3-6 mois. En outre, la fréquence de surveillance de l'ECG est établie par le médecin individuellement pour chaque patient, mais au moins une fois tous les 6-12 mois. En cas d'apparition ou d'aggravation de la régurgitation valvulaire, de rétrécissement de la lumière ou d'épaississement de la paroi valvulaire, le traitement par Agalates doit être arrêté.

Le besoin du patient pour d'autres types d'examen clinique est établi par le médecin sur une base individuelle.

Lors de l'utilisation du médicament Agalates, une somnolence et des épisodes d'endormissement soudain peuvent apparaître, en particulier chez les patients atteints de la maladie de Parkinson (voir «Effets sur la capacité de conduire des véhicules et des mécanismes»).

Lors de l'utilisation du médicament Agalates, une augmentation de la libido, une hypersexualité, une attirance pathologique pour le jeu ont été notées. Ces symptômes étaient réversibles et disparaissaient avec la réduction de la dose ou l'arrêt du médicament Agalates.

L'hyperprolactinémie associée à l'aménorrhée et à l'infertilité peut être associée à des tumeurs hypophysaires, de sorte qu'avant de commencer le traitement avec Agalates, il est nécessaire de déterminer la cause de l'hyperprolactinémie.

Il est recommandé de vérifier la teneur en prolactine sérique chaque mois, car après avoir atteint un régime thérapeutique efficace, la concentration normale de prolactine est maintenue pendant 2-4 semaines.

Après l'arrêt du médicament Agalates, l'hyperprolactinémie survient généralement à nouveau. Cependant, certains patients présentent une diminution persistante de la concentration de prolactine pendant plusieurs mois.

L'utilisation du médicament Agalates restaure l'ovulation et la fertilité chez les femmes atteintes d'hypogonadisme hyperprolactinémique. Étant donné que la grossesse peut survenir avant la reprise des règles, il est recommandé d'effectuer des tests de grossesse pendant la période d'aménorrhée et, après la restauration du cycle menstruel, dans tous les cas, ils sont retardés de plus de 3 jours. Il est recommandé aux femmes qui ne planifient pas une grossesse d'utiliser des contraceptifs non hormonaux efficaces pendant le traitement par Agalates et après sa fin. Les femmes qui planifient une grossesse, la conception est recommandée au plus tôt 1 mois après l'arrêt du médicament Agalates.

Impact sur la capacité de conduire des véhicules et des machines. Les patients doivent être informés de la nécessité de faire preuve de prudence lors de la conduite d'une voiture ou de la conduite de machines. Les patients qui ont déjà eu de la somnolence et / ou des épisodes d'endormissement soudain pendant le traitement avec Agalates doivent abandonner la conduite d'une voiture ou d'autres activités nécessitant une concentration accrue et des réactions psychomotrices rapides.

G02CB03 Cabergoline

• D35. 2 néoplasme hypophysaire Bénin
• D44. 3 Néoplasme de nature hypophysaire indéterminée ou inconnue
• E22. 1 Hyperprolactinémie
• N91. 2 Aménorrhée non précisée
• N91. 5 Oligoménorrhée
• N97. 0 infertilité Féminine associée à un manque d'ovulation
• O92. 6 Galactorrhée
• Z39. 1 Soins et examen de la mère allaitante