Dostinex

Comprimés oblongs plats blancs marqués «P» et «U», séparés par une encoche d'un côté et " 700 " avec des encoches courtes en haut et en bas du nombre — de l'autre côté.

prévention de la lactation physiologique après l'accouchement,

suppression de la lactation post-partum déjà établie,

traitement des troubles associés à l'hyperprolactinémie, y compris l'aménorrhée, l'oligoménorrhée, l'anovulation, la galactorrhée,

adénomes hypophysaires sécrétant de la prolactine (micro et macroprolactinomes), hyperprolactinémie idiopathique, syndrome de la selle turque vide en combinaison avec hyperprolactinémie.

À l'intérieur, pendant le repas.

Prévenir la lactation: 1 mg une fois (tableau 2. 0,5 mg), le premier jour après l'accouchement.

Suppression de la lactation établie: selon 0,25 mg (1/2 tableau.) 2 fois par jour toutes les 12 heures pendant deux jours (dose totale — 1 mg). Afin de réduire le risque d'hypotension orthostatique chez les mères allaitantes, une dose unique de Dostinex^® ne doit pas dépasser 0,25 mg.

Traitement des troubles associés à l'hyperprolactinémie: la dose initiale recommandée est de 0,5 mg par semaine en une seule dose (1 tableau. 0,5 mg) ou en deux doses (1/2 tableau. 0,5 mg, par exemple le lundi et le jeudi). L'augmentation de la dose hebdomadaire doit être effectuée progressivement-à 0,5 mg-à un intervalle mensuel jusqu'à ce que l'effet thérapeutique optimal soit atteint. La dose thérapeutique est généralement de 1 mg par semaine, mais peut varier de 0,25 à 2 mg/semaine. La dose maximale pour les patients atteints d'hyperprolactinémie ne doit pas dépasser 4,5 mg par semaine.

Selon la tolérance, la dose hebdomadaire peut être prise une fois ou divisée en 2 doses ou plus par semaine. La division de la dose hebdomadaire en plusieurs doses est recommandée lorsque le médicament est administré à une dose supérieure à 1 mg/semaine.

Chez les patients présentant une hypersensibilité aux médicaments dopaminergiques, la probabilité d'effets secondaires peut être réduite en commençant un traitement avec Dostinex^® à une dose plus faible (par exemple 0,25 mg 1 une fois par semaine), suivie d'une augmentation progressive jusqu'à ce que la dose thérapeutique soit atteinte. Pour améliorer la tolérance du médicament en cas d'effets secondaires prononcés, une réduction temporaire de la dose est possible, suivie d'une augmentation plus progressive (par exemple, une augmentation de 0,25 mg/semaine toutes les 2 semaines).

hypersensibilité à la cabergoline ou à d'autres composants du médicament, ainsi qu'à tout alcaloïde de l'ergot,

troubles du cœur et de la respiration dus à des changements fibreux ou à la présence de telles conditions dans l'histoire,

avec un traitement à long terme: signes anatomiques de la pathologie de l'appareil valvulaire du cœur (tels que l'épaississement de la valve, le rétrécissement de la lumière valvulaire, la pathologie mixte-rétrécissement et sténose valvulaire), confirmée par un examen échocardiographique (Échocardiographie) effectué avant le début du traitement,

intolérance au lactose, déficit en lactase, malabsorption du glucose-galactose,

utilisation chez les enfants et les adolescents de moins de 16 ans (l'innocuité et l'efficacité du médicament n'ont pas été établies).

Avec prudence

Comme d'autres dérivés de l'ergot, Dostinex^® il doit être administré avec prudence dans les conditions et/ou maladies suivantes: hypertension artérielle développée dans le contexte de la grossesse, par exemple prééclampsie ou hypertension post-partum (Dostinex^® est attribué uniquement dans les cas, quand les avantages potentiels de l'utilisation du médicament dépasse de manière significative le risque possible), les maladies cardiovasculaires sévères, syndrome de Raynaud, ulcère peptique de l', saignements gastro-intestinaux, une insuffisance hépatique sévère (nous recommandons d'utiliser des doses plus faibles), lourde les psychotiques ou des troubles cognitifs, y compris dans l'histoire), l'utilisation concomitante avec des médicaments, prêtant l'action hypotensive (en raison du risque d'hypotension orthostatique).

Depuis les études cliniques contrôlées avec Dostinex^® chez les femmes enceintes n'a pas été réalisée, la nomination du médicament pendant la grossesse n'est possible que dans les cas d'urgence, en tenant compte du rapport bénéfice/risque pour la femme et le fœtus.

Si la grossesse est survenue dans le contexte du traitement par Dostinex^®. il convient d'envisager l'opportunité d'arrêter le médicament, en tenant également compte du rapport bénéfice/risque.

Selon les rapports, l'utilisation du médicament Dostinex^® à une dose de 0,5-2 mg par semaine pour les troubles associés à l'hyperprolactinémie, il n'y avait pas d'augmentation de la fréquence des fausses couches, des naissances prématurées, des grossesses multiples et des malformations congénitales.

Il n'y a pas d'informations sur l'élimination du médicament avec du lait maternel, mais en l'absence de l'effet de l'utilisation de Dostinex^® pour prévenir ou supprimer la lactation, les mères devraient cesser d'allaiter. Dans les troubles associés à l'hyperprolactinémie, Dostinex^® contre-indiqué chez les patients qui envisagent d'allaiter.

Au cours des études cliniques avec Dostinex^® pour prévenir la lactation physiologique (1 mg une fois) et pour supprimer la lactation (0,25 mg toutes les 12 heures pendant 2 jours), des effets secondaires ont été observés chez environ 14% des femmes. Lors de l'utilisation de Dostinex^® pendant 6 mois à une dose de 1-2 mg/semaine, divisée en 2 doses, pour le traitement des troubles associés à l'hyperprolactinémie, l'incidence des effets secondaires était de 68%. Les effets secondaires sont apparus principalement au cours des 2 premières semaines de traitement et, dans la plupart des cas, ont disparu au fur et à mesure de la poursuite du traitement ou quelques jours après l'annulation de Dostinex^®. Les effets secondaires étaient généralement transitoires, de gravité modérée ou modérée et dépendaient de la dose. Au moins une fois au cours du traitement, des effets secondaires graves ont été observés chez 14% des patients, en raison d'effets secondaires, le traitement a été arrêté chez environ 3% des patients.

Les effets secondaires les plus fréquents sont présentés ci-dessous.

Du côté du CSSS: sensation de palpitations, rarement-hypotension orthostatique (avec l'utilisation prolongée de Dostinex^® habituellement a un effet hypotenseur), peut-être une diminution asymptomatique de la pression ARTÉRIELLE dans les 3-4 premiers jours après l'accouchement (pas moins de 20 mm HG.art., Dad — pas moins de 10 mm HG.art.).

Du système nerveux: vertiges / vertige, maux de tête, fatigue, somnolence, dépression, asthénie, paresthésie, évanouissement, nervosité, anxiété, insomnie, troubles de la concentration.

Du système digestif: nausées, vomissements, douleurs épigastriques, douleurs abdominales, constipation, gastrite, dyspepsie, sécheresse de la muqueuse buccale, diarrhée, flatulences, maux de dents, sensation d'irritation de la muqueuse pharyngée.

Et autres: mastodynie, dysménorrhée, saignements de nez, rhinite, bouffées de sang sur la peau du visage, hémianopsie transitoire, spasmes vasculaires des doigts et crampes musculaires des membres inférieurs (comme d'autres dérivés de l'ergot, Dostinex^® peut avoir un effet vasoconstricteur), une déficience visuelle, des symptômes pseudo-grippaux, un malaise, un œdème périorbital et périphérique, une anorexie, une acné, des démangeaisons cutanées, des douleurs articulaires.

Avec un traitement à long terme avec l'utilisation du médicament Dostinex^® l'écart par rapport à la norme des paramètres de laboratoire standard a été rarement observé, les femmes atteintes d'aménorrhée ont présenté une diminution du taux d'Hb au cours des premiers mois suivant la récupération de la menstruation.

Dans постмаркетинговом étude, on a également signalé les effets secondaires associés à la prise каберголина: alopécie, une augmentation de l'activité des CPK dans le sang, de la manie, de la dyspnée, œdème, fibrose, des troubles de la fonction du foie et des anomalies des fonctions hépatiques, réactions d'hypersensibilité, des éruptions cutanées, respiratoires de la violation, une insuffisance respiratoire, вальвулопатия, pathologique dépendance aux jeux de hasard, la dépendance sexuelle, augmentation de la libido, agressivité, troubles psychotiques, péricardite, des épisodes soudains de sommeil, une diminution ou une augmentation de la masse corporelle, la congestion nasale.

Signes: développement des symptômes d'hyperstimulation des récepteurs de la dopamine-nausées, vomissements, troubles dyspeptiques, hypotension orthostatique, confusion, psychose, hallucinations.

Traitement: effectuer des mesures auxiliaires visant à éliminer le médicament (lavage gastrique) et, si nécessaire, maintenir la pression ARTÉRIELLE. Peut-être la nomination d'antagonistes de la dopamine.

La cabergoline est un Dérivé dopaminergique de l'ERGOline et se caractérise par une action réductrice prononcée et prolongée de la prolactine due à la stimulation directe de D₂- récepteurs dopaminergiques des cellules hypophysaires lactotropes. En outre, lors de la prise de doses plus élevées par rapport aux doses pour réduire les taux sériques de prolactine, la cabergoline a un effet dopaminergique central dû à la stimulation de D₂-récepteurs.

Une diminution de la concentration de prolactine dans le plasma sanguin est observée dans les 3 heures après la prise du médicament et persiste pendant 7-28 jours chez des volontaires sains et des patients atteints d'hyperprolactinémie et jusqu'à 14-21 jours — chez les femmes dans la période post-partum.

La cabergoline a un effet strictement sélectif, n'affecte pas la sécrétion basale d'autres hormones hypophysaires et de cortisol. L'action réductrice de la prolactine du médicament est dose-dépendante, à la fois en ce qui concerne la gravité et la durée de l'action.

Les effets pharmacodynamiques de la cabergoline, non associés à l'effet thérapeutique, ne concernent que la réduction de la pression ARTÉRIELLE. Avec une prise unique du médicament, l'effet hypotenseur maximal est noté pendant les 6 premières heures et est dose-dépendant.

La cabergoline est rapidement absorbée par le tube digestif, C_max dans le plasma est atteint par 0,5-4 h, la liaison avec les protéines plasmatiques est de 41-42%. T_1/2 la cabergoline, évaluée par le taux d'excrétion rénale, est de 63-68 h chez des volontaires sains et de 79-115 h chez des patients atteints d'hyperprolactinémie. En Raison d'un t long_1/2, C_ss atteint après 4 semaines. Après 10 jours après la prise du médicament dans l'urine et les selles, respectivement, environ 18 et 72% de la dose prise, et la proportion de médicament inchangé dans l'urine est de 2-3%. Le principal produit métabolique de la cabergoline identifié dans l'urine est la 6-allyl-8β-Carboxy-ERGOline à une concentration allant jusqu'à 4-6% de la dose prise. La teneur en métabolites supplémentaires 3 dans l'urine ne dépasse pas 3% de la dose prise. Il a été établi que les produits métaboliques ont un effet beaucoup plus faible en ce qui concerne la suppression de la sécrétion de prolactine par rapport à la cabergoline.

La prise de nourriture n'affecte pas l'absorption et la distribution de la cabergoline.

• Agoniste des récepteurs de la dopamine [Dopaminomimétiques]

Il n'y a pas d'informations sur l'interaction de la cabergoline et d'autres alcaloïdes de l'ergot, de sorte que l'utilisation simultanée de ces médicaments pendant le traitement à long terme avec Dostinex^® contre-indiquer.

Comme la cabergoline a un effet thérapeutique en stimulant directement les récepteurs de la dopamine, elle ne peut pas être administrée simultanément avec des médicaments agissant comme antagonistes de la dopamine (y compris les phénothiazines, les butyrophénones, les thioxanthènes, le métoclopramide), car ils peuvent affaiblir l'effet de la cabergoline, visant à réduire la concentration de prolactine.

Comme d'autres dérivés de l'ergot, la cabergoline ne peut pas être utilisée simultanément avec des macrolides antibiotiques (par exemple, l'érythromycine), car cela peut entraîner une augmentation de la biodisponibilité systémique de la cabergoline.

À une température ne dépassant pas 25 °C.

Conserver hors de la portée des enfants.

Ne pas utiliser après la date de péremption indiquée sur l'emballage.

Comprimés, 0,5 mg. Selon 2 ou 8 tableaux. dans un flacon de verre foncé de type I, fermé par un couvercle en aluminium vissé avec un INSERT en plastique contenant un agent de séchage et du papier poreux sur le fond. 1 FL. placé dans un paquet de carton.

Selon 2 ou 8 tableaux. dans un flacon en HDPE fermé par un bouchon à vis en polypropylène avec un INSERT en plastique contenant un agent de séchage. 1 FL. placé dans un paquet de carton.

Sur ordonnance.

Avant de prescrire le médicament Dostinex^® afin de traiter les troubles associés à l'hyperprolactinémie, il est nécessaire de mener une étude complète de la fonction hypophysaire.

En outre, il convient d'évaluer l'état du SSS, y compris l'Échocardiographie, afin de détecter les anomalies de la fonction valvulaire asymptomatiques.

Comme avec d'autres dérivés de l'ergot, après une prise prolongée de cabergoline, les patients ont présenté un épanchement pleural/fibrose pleurale et une valvulopathie. Dans certains cas, les patients ont reçu un traitement antérieur avec des agonistes de la dopamine à l'ergotonine. Par Conséquent, Dostinex^® ne doit pas être utilisé chez les patients présentant des signes et/ou des symptômes cliniques d'insuffisance cardiaque ou respiratoire associés à des changements fibreux ou à de telles conditions dans l'histoire. Il est nécessaire d'annuler la prise du médicament en cas de signes d'apparition ou d'aggravation de la régurgitation du sang, de rétrécissement de la lumière des valves ou d'épaississement des valves (voir «contre-Indications»).

Il a été constaté que le taux de sédimentation des globules rouges augmente avec le développement de l'épanchement pleural ou de la fibrose. En cas de détection d'une augmentation inexpliquée de l'ESR, il est recommandé d'effectuer un examen radiographique de la poitrine. L'étude de la concentration de créatinine dans le plasma sanguin, l'évaluation de la fonction rénale, peut également aider à établir un diagnostic. Après l'arrêt du médicament Dostinex^® les patients présentant un épanchement pleural / fibrose pleurale ou une valvulopathie présentaient une amélioration des symptômes.

On ne sait pas si la cabergoline peut aggraver l'état des patients présentant des signes de régurgitation sanguine. La cabergoline ne doit pas être utilisée lors de la détection de lésions fibreuses de l'appareil valvulaire du cœur (voir «contre-Indications»).

Les troubles fibrotiques peuvent se développer de manière asymptomatique. À cet égard, il est nécessaire de surveiller régulièrement l'état des patients recevant un traitement à long terme à la cabergoline et de porter une attention particulière aux symptômes suivants:

- troubles pleuro-pulmonaires: tels que essoufflement, difficulté à respirer, toux impénétrable ou douleur thoracique,

- insuffisance rénale ou obstruction des vaisseaux des uretères ou des organes de la cavité abdominale, qui peut être accompagnée d'une douleur dans le côté ou dans la région lombaire et d'un gonflement des membres inférieurs, d'un gonflement ou d'une douleur au toucher dans l'abdomen, ce qui peut indiquer le développement d'une fibrose rétropéritonéale,

- la fibrose péricardique et la fibrose des valves cardiaques se manifestent souvent par une insuffisance cardiaque. À cet égard, il est nécessaire d'exclure la fibrose des valves cardiaques (et la péricardite constrictive) lorsque des symptômes d'insuffisance cardiaque apparaissent.

Il est nécessaire de surveiller régulièrement l'état du patient pour le développement de troubles fibrotiques. La première fois que l'Échocardiographie doit être effectuée 3-6 mois après le début du traitement. Ensuite, cette étude doit être réalisée en fonction de l'évaluation clinique de l'état du patient, en accordant une attention particulière aux symptômes décrits ci-dessus, au moins tous les 6-12 mois de traitement.

La nécessité d'autres méthodes de surveillance (par exemple, examen physique, y compris l'auscultation cardiaque, la radiographie, la tomodensitométrie) est évaluée individuellement pour chaque patient.

Lors de l'augmentation de la dose, les patients doivent être sous la surveillance d'un médecin afin d'établir la dose efficace la plus faible offrant un effet thérapeutique.

Après avoir sélectionné un schéma posologique efficace, il est recommandé d'effectuer une détermination régulière (1 une fois par mois) de la concentration sérique de prolactine. La normalisation de la concentration de prolactine est généralement observée dans les 2-4 semaines de traitement.

Après le retrait du médicament Dostinex^® habituellement, il y a une rechute de l'hyperprolactinémie, mais chez certains patients, il y a une suppression persistante de la concentration de prolactine pendant plusieurs mois. Chez la plupart des femmes, les cycles ovulatoires persistent pendant au moins 6 mois après l'arrêt du médicament Dostinex^®.

Dostinex^® restaure l'ovulation et la fertilité chez les femmes atteintes d'hypogonadisme hyperprolactinémique. Étant donné que la grossesse peut survenir avant la reprise de la menstruation, il est recommandé d'effectuer des tests de grossesse au moins une fois toutes les 4 semaines pendant la période d'aménorrhée et, après la reprise de la menstruation, chaque fois que la menstruation est retardée de plus de 3 jours.

Les femmes qui souhaitent éviter une grossesse devraient utiliser des méthodes de contraception barrière pendant le traitement avec Dostinex^®, et aussi après le retrait du médicament avant la répétition de l'anovulation. Les femmes qui ont eu une grossesse doivent être surveillées par un médecin pour détecter rapidement les symptômes d'une hypertrophie de l'hypophyse, car pendant la grossesse, il est possible d'augmenter la taille des tumeurs hypophysaires préexistantes.

Dostinex^® doit être administré à des doses plus faibles chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère (classe C selon la classification de Child-Pugh), qui montre un traitement à long terme avec le médicament.

Avec une utilisation unique de ces patients, la dose de 1 mg a augmenté l'ASC par rapport aux volontaires en bonne santé et aux patients présentant une insuffisance hépatique moins sévère.

L'utilisation de cabergoline provoque de la somnolence. Chez les patients atteints de la maladie de Parkinson, l'utilisation d'agonistes des récepteurs de la dopamine peut provoquer un sommeil soudain. Dans de tels cas, il est recommandé de réduire la dose de Dostinex^® ou arrêter la thérapie.

Des études sur l'utilisation du médicament chez les patients âgés présentant des troubles associés à l'hyperprolactinémie n'ont pas été menées. L'innocuité et l'efficacité du médicament chez les enfants de moins de 16 ans n'ont pas été établies.

Influence sur la capacité de conduire des véhicules et des machines. Patients prenant Dostinex^®, doivent s'abstenir de conduire des véhicules et des machines et d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une concentration et une rapidité de réaction psychomotrice.

G02CB03 Cabergoline

• D35. 2 néoplasme hypophysaire Bénin
• D44. 3 Néoplasme de nature hypophysaire indéterminée ou inconnue
• E22. 1 Hyperprolactinémie
• E34. 9 trouble Endocrinien
• N91. 2 Aménorrhée non précisée
• N91. 5 Oligoménorrhée
• N97. 0 infertilité Féminine associée à un manque d'ovulation
• O92. 6 Galactorrhée
• Z39. 1 Soins et examen de la mère allaitante