Finilac

suppression de la lactation physiologique post-partum (uniquement pour des raisons médicales) ;

suppression de la lactation déjà établie (uniquement pour des raisons médicales);

troubles associés à l'hyperprolactinémie (y compris les troubles fonctionnels tels que l'aménorrhée, l'oligoménorrhée, l'anovulation, la galactorée) ;

adénomes prolactine-secrète de l'hypophyse (micro et macroprolactinomes);

hyperprolactinémie idiopathique.

prévention de la lactation physiologique après l'accouchement;

suppression de la lactation post-partum déjà établie;

traitement des troubles associés à l'hyperprolactinémie, y compris l'aménorrhée, l'oligoménorrhée, l'anovulation, la galactorée;

adénomes prolactine-secrètes de l'hypophyse (micro et macroprolactinomes); hyperprolanesinémie idiopathique; syndrome de la selle turque vide combiné à une hyperprolanesinémie.

À l'intérieur, de préférence en mangeant.

Adultes

Traitement des troubles associés à l'hyperprolaltionémie: dose initiale recommandée - 0,5 mg par semaine en 1 ou 2 doses (par exemple, lundi et jeudi). La posologie augmente progressivement, généralement de 0,5 mg / semaine avec un intervalle de 1 mois jusqu'à ce que l'effet thérapeutique optimal soit atteint. La dose quotidienne maximale ne doit pas dépasser 3 mg.

La dose à l'appui est de 1 mg / semaine (0,25–2 mg / semaine); dans certains cas, les patients atteints d'hyperprolanémie jusqu'à 4,5 mg / semaine.

Lors de l'utilisation de Finilac à des doses supérieures à 1 mg / semaine, il est recommandé de diviser la dose hebdomadaire par 2 ou plus, en fonction de la tolérance.

Pour supprimer le post-partum physiologique ou la lactation déjà établie: dose recommandée - 1 mg une fois au cours des 24 premières heures suivant la naissance de l'enfant.

Application chez les patients présentant une insuffisance hépatique ou rénale. Les informations sont présentées dans les sections «Indications» et «Instructions spéciales».

Application chez les patients de plus de 65 ans. Compte tenu des indications d'utilisation, l'expérience de l'utilisation de la cabergoline chez les patients de plus de 65 ans est limitée. Les données disponibles indiquent un manque de risque spécifique.

À l'intérieur, en mangeant.

Prévention de la lactation: 1 mg une fois (2 comprimés. 0,5 mg chacun), le premier jour après l'accouchement.

Suppression de la lactation établie: 0,25 mg chacun (1/2 tableau.) 2 fois par jour toutes les 12 heures pendant deux jours (dose totale - 1 mg). Afin de réduire le risque d'hypotension orthostatique chez les mères qui allaitent, une dose unique de Finilac^® ne doit pas dépasser 0,25 mg.

Traitement des troubles associés à l'hyperprolaltionémie: la dose initiale recommandée est de 0,5 mg par semaine par réception (1 tableau. 0,5 mg chacun) ou deux doses (1/2 onglet chacune. 0,5 mg chacun, par exemple, lundi et jeudi). Une augmentation de la dose hebdomadaire doit être effectuée progressivement - de 0,5 mg - de l'intervalle mensuel à l'obtention de l'effet thérapeutique optimal. La dose thérapeutique est généralement de 1 mg par semaine, mais peut aller de 0,25 à 2 mg / semaine. La dose maximale pour les patients atteints d'hyperprolactinémie ne doit pas dépasser 4,5 mg par semaine.

Selon la tolérance, la dose hebdomadaire peut être prise une fois ou divisée en 2 réceptions ou plus par semaine. La séparation de la dose hebdomadaire en plusieurs méthodes est recommandée lors de la prescription du médicament à la dose de plus de 1 mg / semaine.

Chez les patients présentant une hypersensibilité aux médicaments dopaminergiques, la probabilité d'effets secondaires peut être réduite en commençant un traitement par Finilac^® à une dose plus faible (par exemple, 0,25 mg 1 fois par semaine), suivie de son augmentation progressive jusqu'à ce qu'une dose thérapeutique soit atteinte. Pour améliorer la tolérance du médicament en cas d'effets secondaires prononcés, une diminution temporaire de la dose est possible, suivie d'une augmentation plus progressive (par exemple, une augmentation de 0,25 mg / semaine toutes les 2 semaines).

post-partum ou hypertension artérielle non contrôlée;

hypersensibilité à la cabergoline, à d'autres alcaloïdes spongieux ou à tout composant du médicament;

troubles graves de la fonction hépatique;

phénomènes indésirables des poumons, tels que pleurésie ou fibrose (y compris.h. dans l'histoire) associé à l'accueil des agonistes de la dopamine;

psychoses (y compris.h. dans l'histoire) ou le risque de leur développement;

grossesse et prééclampsie et éclampsie développées dans son contexte;

période d'allaitement ;

enfance jusqu'à 16 ans;

dommages aux valves cardiaques dus à un traitement prolongé par la cabergoline, confirmés par échocardiographie;

utilisation simultanée avec des antibiotiques d'un groupe de macrolides;

intolérance au lactose, déficit en lactase, syndrome de malabsorption du glucose-galactose.

Avec prudence : patients atteints de maladies cardiovasculaires, d'hypotension artérielle, de syndrome de Reino, d'ulcères gastro-duodénaux ou de saignements gastro-intestinaux, de somnolence, d'abris soudains, d'insuffisance rénale terminale ou de patients hémodialysés de plus de 65 ans; avec traitement prolongé à la cabergoline.

hypersensibilité à la cabergoline ou à d'autres composants du médicament, ainsi qu'à tout alcaloïde spongieux;

altération de la fonction cardiaque et de la respiration en raison de changements fibreux ou de la présence de telles conditions dans l'histoire de;

avec thérapie à long terme: signes anatomiques de pathologie de l'appareil valvulaire (tels que épaississement du pet valvulaire, lumen valvulaire, pathologie mixte - rétrécissement et sténose valvulaire), confirmés par une étude échocardiographique (EchoCG) réalisée avant le début du traitement;

intolérance au lactose, déficit en lactase, malabsorption du glucose-galactose;

utilisation chez les enfants et les adolescents de moins de 16 ans (la sécurité et l'efficacité du médicament ne sont pas établies).

Avec prudence

Comme d'autres litiges dérivés, Finilac^® doit être prescrit avec prudence dans les conditions et / ou maladies suivantes: hypertension artérielle développée sur le fond de la grossesse, telle que prééclampsie ou hypertension artérielle post-partum (Finilac^® attribué uniquement dans les cas où les avantages potentiels de l'utilisation du médicament dépassent de manière significative le risque possible); maladies cardiovasculaires sévères, syndrome de Reino; ulcères gastro-duodénaux, saignement gastro-intestinal; insuffisance hépatique sévère (des doses plus faibles sont recommandées); troubles psychotiques ou cognitifs graves (y compris h. dans l'histoire); utilisation simultanée avec des médicaments ayant des effets hypotensibles (en raison du risque de développer une hypotension artérielle orthostatique).

Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями ВОЗ: очень часто (не менее 10%); часто (не менее 1%, но менее 10%); нечасто (не менее 0,1%, но менее 1%); редко (не менее 0,01%, но менее 0,1%); очень редко (менее 0,01%), включая единичные случаи.

Со стороны иммунной системы: нечасто — реакция гиперчувствительности, кожная сыпь.

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — эритромелалгия.

Со стороны нервной системы: часто — галлюцинации, расстройства сна, замешательство, головокружение, дискинезия, повышение либидо, головная боль, сонливость, депрессия; нечасто — гиперкинез, психотическое расстройство, бред, парестезия, преходящая гемианопсия, обморок; очень редко — внезапный приступ сна, патологическое влечение к азартным играм.

Со стороны ССС: часто — постуральная гипотензия, стенокардия, поражение клапанов сердца (в т.ч. с регургитацией), перикардит, перикардиальный выпот, приливы, ощущение сердцебиения, периферические отеки.

Со стороны ЖКТ: очень часто — тошнота, боль в животе; часто — диспепсия, рвота, гастрит, запор; редко — боль в эпигастральной области; очень редко — ретроперитонеальный фиброз.

Со стороны дыхательной системы: часто — одышка; нечасто — плевральный выпот, фиброз легкого, носовое кровотечение.

Прочие: часто — астения, слабость, нарушение функции печени, боль в молочной железе, нарушение зрения; очень редко — судороги в мышцах нижних конечностей, повышение активности креатинфосфокиназы.

В ходе клинических исследований с применением Finilacа^® для предотвращения физиологической лактации (1 мг однократно) и для подавления лактации (по 0,25 мг каждые 12 ч в течение 2 дней) побочные действия отмечались приблизительно у 14% женщин. При применении Finilacа^® в течение 6 мес в дозе 1–2 мг/нед, разделенной на 2 приема, для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, частота побочных явлений составляла 68%. Побочные явления возникали в основном в течение первых 2 нед терапии и в большинстве случаев исчезали по мере продолжения терапии или через несколько дней после отмены Finilacа^®. Побочные явления обычно были преходящими, по степени тяжести — слабо или умеренно выраженными и носили дозозависимый характер. По крайней мере однократно в ходе терапии тяжелые побочные явления отмечались у 14% пациентов; из-за побочных действий лечение было прекращено примерно у 3% пациентов.

Наиболее частые побочные действия представлены ниже.

Со стороны ССС: ощущение сердцебиения; редко — ортостатическая гипотензия (при длительном применении Finilac^® обычно оказывает гипотензивное действие); возможно бессимптомное снижение АД в течение первых 3–4 дней после родов (сАД — не менее чем на 20 мм рт.ст., дАД — не менее чем 10 мм рт.ст.).

Со стороны нервной системы: головокружение/вертиго, головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, депрессия, астения, парестезии, обморок, нервозность, тревога, бессонница, нарушение концентрации внимания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, боль в животе, запор, гастрит, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, диарея, метеоризм, зубная боль, ощущение раздражения слизистой оболочки глотки.

Прочие: мастодиния, дисменорея, носовое кровотечение, ринит, приливы крови к коже лица, транзиторная гемианопсия, спазмы сосудов пальцев и судороги мышц нижних конечностей (как и другие производные спорыньи, Finilac^® может оказывать сосудосуживающее действие), нарушение зрения, гриппоподобные симптомы, недомогание, периорбитальные и периферические отеки, анорексия, акне, кожный зуд, боль в суставах.

При длительной терапии с применением препарата Finilac^® отклонение от нормы стандартных лабораторных показателей отмечалось редко; у женщин с аменореей наблюдалось снижение уровня Hb в течение первых нескольких месяцев после восстановления менструации.

В постмаркетинговом исследовании зарегистрированы также следующие побочные действия, связанные с приемом каберголина: алопеция, повышение активности КФК в крови, мании, диспноэ, отеки, фиброз, нарушения функции печени и отклонения показателей функции печени, реакции повышенной чувствительности, сыпь, респираторные нарушения, дыхательная недостаточность, вальвулопатия, патологическое пристрастие к азартным играм, гиперсексуальность, повышенное либидо, агрессивность, психотические расстройства, перикардит, приступы внезапного засыпания, снижение или увеличение массы тела, заложенность носа.

Il n'y a aucune information sur le surdosage du médicament. Sur la base des résultats des expériences sur les animaux, on peut s'attendre à l'apparition de symptômes dus à l'hyperstimulation des récepteurs de la dopamine: nausées, vomissements, diminution de la pression artérielle, troubles de la conscience / psychose ou hallucinations. Si cela est indiqué, des mesures doivent être prises pour rétablir la pression artérielle. De plus, avec des symptômes graves du service fiscal central (hallucination), l'utilisation d'antagonistes de la dopamine peut être nécessaire.

Symptômes : développement des symptômes d'hyperstimulation des récepteurs de la dopamine - nausées, vomissements, troubles dyspeptiques, hypotension artérielle orthostatique, confusion, psychose, hallucinations.

Traitement: prendre des mesures auxiliaires visant à éliminer le médicament (blanchiment de l'estomac) et, si nécessaire, maintenir la pression artérielle. Il est possible de nommer des antagonistes de la dopamine.

La cabergoline est un alcaloïde spongieux synthétique, un dérivé de l'ergoline, un agoniste des récepteurs de la dopamine à action prolongée qui inhibe la sécrétion de la prolactine. Le mécanisme d'action de la cabergoline comprend la stimulation des récepteurs dopaminergiques centraux de l'hypothalamus. À des doses supérieures aux besoins pour supprimer la sécrétion de la prolactine, le médicament provoque un effet dopaminergique central dû à la stimulation de la dopamine D₂récepteurs. L'effet du médicament dépend de la pratique. Une diminution du prolacte sanguin est généralement observée après 3 heures et persiste pendant 2 à 3 semaines, et donc, pour supprimer la sécrétion de lait, il suffit généralement de prendre une dose du médicament. Dans le traitement de l'hyperprolaltionémie, la teneur en prolactine dans le sang se normalise pendant 2 à 4 semaines d'utilisation du médicament à une dose efficace. Les niveaux normaux de prolactine peuvent persister pendant plusieurs mois après l'abolition du médicament.

La cabergoline a un effet très sélectif et n'affecte pas la sécrétion basale d'autres hormones de l'hypophyse et du cortisol. Le seul effet pharmacodynamique non lié à l'action thérapeutique est la réduction de la pression artérielle. L'effet hypotensible maximal se développe généralement après 6 heures après un seul médicament; le degré de diminution de la pression artérielle et la fréquence de développement de l'effet hypotensible sont dozociatifs.

La cabergoline est un dérivé dopaminergique de l'ergoline et se caractérise par un effet prolactinant prononcé et prolongé dû à la stimulation directe de D₂récepteurs de la dopamine des cellules lactotropes de l'hypophyse. De plus, lorsque vous prenez des doses plus élevées que des doses pour réduire les taux sériques de prolactine, la cabergoline a un effet dopaminergique central dû à la stimulation D₂récepteurs.

Une diminution de la concentration de prolact dans le plasma sanguin est observée dans les 3 heures suivant la prise du médicament et est maintenue pendant 7 à 28 jours chez des volontaires sains et des patients atteints d'hyperprolanémie et jusqu'à 14 à 21 jours chez les femmes dans la période post-partum.

La cabergoline a un effet strictement sélectif, n'affecte pas la sécrétion basale d'autres hormones de l'hypophyse et du cortisol. L'effet préventif du médicament dépend de la dose, tant en termes de gravité que de durée d'action.

Les effets pharmacodynamiques de la cabergoline, non liés à l'effet thérapeutique, ne comprennent qu'une diminution de la pression artérielle. Lorsque le médicament est pris une fois, l'effet hypotensible maximal est observé au cours des 6 premières heures et dépend de la pratique.

Aspiration. Après avoir pris à l'intérieur, la cabergoline s'est rapidement absorbée par l'écran LCD. C_max dans le plasma sanguin est atteint après 0,5 à 4 heures. Les aliments n'affectent pas l'absorption ou la distribution du cabergolène.

Distribution. La liaison du cabergolène (à une concentration de 0,1 à 10 ng / ml) avec les protéines plasmatiques est de 41 à 42%.

Métabolisme. Des métabolites de la cabergoline ont été trouvés dans l'urine: 6-allil-8β-carboxyergoline dans la quantité de 4 à 6% de la dose acceptée, ainsi que trois autres métabolites d'une teneur totale inférieure à 3%.

Tous les métabolites dans une bien moindre mesure (par rapport à la cabergoline) inhibent la sécrétion de la prolactine.

La conclusion. La cabergoline a un long T_1/2 - 63 à 68 heures pour les volontaires sains et 79 à 115 heures pour les patients atteints d'hyperprolantisémie.

Avec ce T_1/2 l'état d'équilibre est atteint en 4 semaines. Dans l'urine et les excréments, 18 et 72% de la dose acceptée ont été trouvés, respectivement. La teneur en cabergoline constante dans l'urine est de 2 à 3%.

La pharmacocinétique est linéaire à une dose de 7 mg / jour.

Données de sécurité précliniques

Comme le montrent les études précliniques, le cabergolène est sûr dans une plage de doses importante et n'a aucun effet tératogène, mutagène ou cancérigène.

Cabergoline rapidement absorbé par l'écran LCD, C_max dans le plasma est atteint après 0,5 à 4 heures, la connexion avec les protéines du plasma sanguin est de 41 à 42%. T_1/2 Kabergolina, estimée par la vitesse d'élimination rénale, est de 63 à 68 heures pour les volontaires sains et de 79 à 115 heures pour les patients atteints d'hyperprolanesinémie. En raison du long T_1/2, C_ss atteint en 4 semaines. 10 jours après la prise du médicament dans l'urine et les excréments, environ 18 et 72% de la dose acceptée se trouvent respectivement et la proportion du médicament inchangé dans l'urine est de 2 à 3%. Le principal produit du métabolisme de la cabergoline identifié dans l'urine est le 6-allil-8β-carbonoxy-ergoline à une concentration allant jusqu'à 4–6% de la dose acceptée. La teneur urinaire de 3 métabolites supplémentaires ne dépasse pas 3% de la dose acceptée. Il a été établi que les produits du métabolisme ont un effet significativement plus faible par rapport à la suppression de la sécrétion prolacte par rapport à la cabergoline.

Manger n'affecte pas l'absorption et la distribution du cabergolène.

L'effet des antibiotiques macrolides sur la teneur en plasma de cabergoline lorsqu'ils sont utilisés ensemble n'a pas été étudié. Étant donné la possibilité d'augmenter le niveau de cabergolène, il n'est pas recommandé d'utiliser le médicament en association avec des macrolides.

Le mécanisme d'action de la cabergoline est associé à une stimulation directe des récepteurs de la dopamine, il ne doit donc pas être utilisé en association avec des antagonistes des récepteurs de la dopamine (phénotiasines, butyrophénons, thioxantène, métoclopramide).

Il n'y a aucune information sur les interactions de Cabergolin avec d'autres alcaloïdes de la peau, cependant, l'utilisation à long terme de telles combinaisons n'est pas recommandée.

Compte tenu de la pharmacodynamique de la cabergoline (effet hypotenseur), il est nécessaire de prendre en compte l'interaction avec les médicaments qui réduisent la pression artérielle.

Dans les essais cliniques, les patients atteints de la maladie de Parkinson n'ont pas eu d'interactions pharmacocinétiques avec le lewater ou la sélégiline. Les interactions pharmacocinétiques avec d'autres médicaments sur la base des informations disponibles sur le métabolisme de la cabergoline ne peuvent pas être prédites.

Il n'y a aucune information sur l'interaction de la cabergoline et d'autres alcaloïdes spongieux, par conséquent, l'utilisation simultanée de ces médicaments pendant le traitement à long terme avec Finilac^® non recommandé.

La cabergoline ayant un effet thérapeutique en stimulant directement les récepteurs de la dopamine, elle ne peut pas être prescrite simultanément avec des médicaments agissant comme antagonistes de la dopamine (y compris h. phénothiazines, boutirophénons, thioxantène, métoclopramide), t.to. ils peuvent affaiblir l'effet du cabergolène, visant à réduire la concentration de la prolactine.

Comme d'autres spores dérivées, le cabergolène ne peut pas être utilisé simultanément avec des antibiotiques macro-politiques (par ex. rouge bloodmicine), t.to. cela peut entraîner une augmentation de la biodisponibilité systémique de la cabergoline.