Acarose

Indication

Acarose est recommandé pour le traitement du diabète sucré non insulino-dépendant (NIDDM) chez les patients insuffisamment contrôlés par un régime alimentaire seul ou par un régime alimentaire et des hypoglycémiants oraux.

Mode d'action

L'acarose est un inhibiteur compétitif des alpha-glucosidases intestinales avec une activité inhibitrice spécifique maximale contre la sucrase. Sous l'influence de l'acarose, la digestion de l'amidon et du saccharose en monosaccharides absorbables dans l'intestin grêle est retardée en fonction de la dose. Chez les sujets diabétiques, cela entraîne une diminution de l'hyperglycémie postprandiale et un effet lissant sur les fluctuations du profil glycémique quotidien.

Contrairement aux sulfonylurées, l'acarose n'a aucune action stimulatrice sur le pancréas.

Le traitement par l'acarose entraîne également une réduction de la glycémie à jeune et des modifications modestes des taux d'hémoglobine glyquée (HbA₁ HbA_1c). Les changements peuvent être une réduction ou une détérioration réduite de l'HBA₁ ou HbA_1c en fonction de l'état clinique du patient et de la progression de la maladie. Ces paramètres sont affectés de manière dose-dépendante par l'acarose.

Après administration orale, seulement 1-2% de l'inhibiteur actif est absorbé.

Indication

Les comprimés d'acarose sont recommandés pour le traitement du diabète sucré non insulino-dépendant (NIDDM) chez les patients insuffisamment contrôlés par un régime alimentaire seul ou par un régime alimentaire et des hypoglycémiants oraux.

Mode d'action

L'acarose est un inhibiteur compétitif des alpha-glucosidases intestinales avec une activité inhibitrice spécifique maximale contre la sucrase. L'acarose retarde de manière dose-dépendante la digestion de l'amidon et du saccharose en monosaccharides absorbables dans l'intestin grêle. Chez les patients diabétiques, cela entraîne une diminution de l'hyperglycémie postprandiale et un effet lissant sur les fluctuations du profil glycémique quotidien.

Contrairement aux sulfonylurées, l'Acarose n'a aucune action stimulatrice sur le pancréas.

Le traitement par des comprimés d'acarose entraîne également une réduction de la glycémie à jeune et des modifications modestes des taux d'hémoglobine glyquée (HbA₁ HbA_1c). Les changements peuvent être une réduction ou une détérioration réduite de l'HBA₁ ou HbA_1c en fonction de l'état clinique du patient et de la progression de la maladie. Ces paramètres sont affectés de manière dose-dépendante par l'acarose.

Après administration orale, seulement 1-2% de l'inhibiteur actif est absorbé.

Posologie

En raison de la grande variation individuelle de l'activité de la glucosidase dans la muqueuse intestinale, il n'y a pas de schéma posologique fixe et les patients doivent être traités en fonction de la réponse clinique et de la tolérance aux effets secondaires intestinaux.

Adulte

La dose initiale recommandée est de 50 mg trois fois par jour. Cependant, certains patients peuvent bénéficier d'un titrage initial plus progressif de la dose afin de minimiser les effets secondaires gastro-intestinaux. Ceci peut être réalisé en initiant un traitement à 50 mg une ou deux fois par jour, avec une titration ultérieure à un régime trois fois par jour.

Si, après six à huit semaines de traitement, les patients présentent une réponse clinique inadéquate, la posologie peut être augmentée à 100 mg trois fois par jour. Une nouvelle augmentation de la posologie jusqu'à un maximum de 200 mg trois fois par jour peut parfois être nécessaire.

Si des plaintes pénales se développent malgré le strict respect du régime alimentaire, la dose ne doit pas être augmentée davantage et, si nécessaire, doit être réduite en fonction de la gravité des effets secondaires et du jugement clinique du prescripteur.

Acarose hne destiné à un traitement continu à long terme.

Âge

Aucune modification du schéma posologique normal chez l'adulte n'est nécessaire.

Population pédiatrique

L'efficacité et la sécurité d'Acarose chez les enfants et les adolescents n'ont pas été établies. Acarose n'est pas recommandé chez les patients de moins de 18 ans.

Mode d'administration

Les comprimés d'acarose sont pris par voie orale et doivent être mâchés avec la première bouchée de nourriture, ou avalés entiers avec un peu de liquide directement avant le repas.

Les comprimés d'acarose sont administrés par voie orale et doivent être mâchés avec la première bouchée de nourriture, ou avalés entiers avec un peu de liquide directement avant le repas. En raison de la grande variation individuelle de l'activité de la glucosidase dans la muqueuse intestinale, il n'y a pas de schéma posologique fixe et les patients doivent être traités en fonction de la réponse clinique et de la tolérance aux effets secondaires intestinaux.

Adulte

La dose initiale recommandée est de 50 mg trois fois par jour. Cependant, certains patients peuvent bénéficier d'un titrage initial plus progressif de la dose afin de minimiser les effets secondaires gastro-intestinaux. Ceci peut être réalisé en initiant le traitement à 50mg une ou deux fois par jour, avec la titration ultérieure à un régime de trois fois par jour.

Si, après six à huit semaines de traitement, les patients présentent une réponse clinique inadéquate, la posologie peut être augmentée à 100 mg trois fois par jour. Une augmentation supplémentaire de la posologie à un maximum de 200 mg trois fois par jour peut parfois être nécessaire.

Si des plaintes pénales se développent malgré le strict respect du régime alimentaire, la dose ne doit pas être augmentée davantage et, si nécessaire, doit être réduite en fonction de la gravité des effets secondaires et du jugement clinique du prescripteur.

Acarose hne destiné à un traitement continu à long terme.

Les patients âgés

Aucune modification du schéma posologique normal chez l'adulte n'est nécessaire.

Enfants et adolescents de moins de 18 ans

L'efficacité et la sécurité d'Acarose chez les enfants et les adolescents n'ont pas été établies. Acarose n'est pas recommandé chez les patients de moins de 18 ans.

L'acarose est également contre-indiqué chez les patients présentant une maladie inflammatoire de l'intestin, une ulcération du côlon, une obstruction intestinale partielle ou chez les patients prédisposés à une obstruction intestinale. En outre, Acarose ne doit pas être utilisé chez les patients atteints de maladies intestinales chroniques associées à des troubles marqués de la digestion ou de l'absorption et chez les patients souffrant d'états pouvant se détériorer en raison d'une augmentation de la formation de gaz dans l'intestin, par exemple des hernies plus grandes.

L'acarose est contre-indiqué chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère.

L'acarose n'ayant pas été étudié chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère, il ne doit pas être utilisé chez les patients présentant une clarté de la créatinine < 25 ml / min / 1,73 m².

- Hypersensibilité à l'Acarose ou à l'un des excipients

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement.

Les comprimés d'acarose sont également contre-indiqués chez les patients présentant une ulcération du côlon, une maladie inflammatoire de l'intestin, une obstruction intestinale partielle ou chez les patients présentant une obstruction intestinale.

En outre, les comprimés d'acarose ne doivent pas être utilisés chez les patients atteints de maladies intestinales chroniques associées à des troubles marqués de la digestion ou de l'absorption et chez les patients souffrant d'états pouvant se détériorer en raison d'une augmentation de la formation de gaz dans l'intestin, par exemple des hernies plus grandes.

Les comprimés d'acarose sont contre-indiqués chez les patients atteints d'insuffisance hépatique.

L'acarose n'ayant pas été étudié chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère, il ne doit pas être utilisé chez les patients dont la clarté de la créatinine est inférieure à 25 ml/min/1,73 mÂ2.

Hypoglycémie: L'acarose de l'onu en effet antihyperglycémique, mais n'induit pas lui-même d'hypoglycémie. Si l'acarose est prescrit en plus d'autres médicaments hypoglycémiants (par exemple les sulfamides hypoglycémiants, la metformine ou l'insuline), une baisse de la glycémie dans l'intervalle hypoglycémique peut nécessiter une adaptation posologique du co-médicament respectif. Si une hypoglycémie aiguë se développe, le glucose doit être utilisé pour corriger rapidement l'hypoglycémie.

Les épisodes d'hypoglycémie survenant pendant le traitement doivent, le cas échéant, être traités par l'administration de glucose et non de saccharose. En effet, l'acarbose retardera la digestion et l'absorption des disaccharides, mais pas des monosaccharides.

Transaminases: Des cas d'hépatite fulminante ont été rapportés au cours du traitement par Acarose. Le mécanisme est inconnu, mais l'acarose peut contribuer à une physiopathologie multifactorielle des lésions hépatiques. Il est recommandé que la surveillance des enzymes hépatiques soit envisagée pendant les 6 à 12 premiers mois de traitement. Si des enzymes hépatiques élevées sont observées, une réduction de la posologie ou un arrêt du traitement peut être justifiée, en particulier si les élévations persistent. Dans de telles circonstances, les patients doivent être surveillés à intervalles hebdomadaires jusqu'à ce que les valeurs normales soient établies.

Il a été démontré que l'administration de préparations antiacides contenant des sels de magnésium et d'aluminium, par exemple de l'hydrotalcite, n'améliore pas les symptômes gastro-intestinaux aigus de l'acarose à des doses plus élevées et ne doit donc pas être recommandée aux patients à cette fin.

Hypoglycémie: Administré seul, l'Acarose ne provoque pas d'hypoglycémie. Il peut cependant agir pour potentialiser les effets hypoglycémiques des médicaments à base d'insuline et de sulfamides hypoglycémiants, et les doses de ces agents peuvent devoir être modifiées en conséquence. Dans certains cas, un choc hypoglycémique peut survenir (c.-à-d. des séquences cliniques de taux de glucose < 1 mmol/L telles que des niveaux de conscience altérés, de la confusion ou des convulsions).

Les épisodes d'hypoglycémie survenant pendant le traitement doivent, le cas échéant, être traités par l'administration de glucose et non de saccharose. C'est parce que l'acarose retardera la digestion et l'absorption des disaccharides mais pas des monosaccharides.

Transaminases: Les patients traités par Acarose peuvent, en de rares occasions, présenter une réponse idiosyncratique avec un dysfonctionnement hépatique symptomatique ou asymptomatique. Dans la majorité des cas, ce dysfonctionnement est réversible à l'arrêt du traitement par Acarose. Il est recommandé que la surveillance des enzymes hépatiques soit envisagée pendant les six à douze premiers mois de traitement. Si des transaminases élevées sont observées, l'arrêt du traitement peut être justifié, en particulier si les élévations persistent. Dans de telles circonstances, les patients doivent être surveillés à intervalles hebdomadaires jusqu'à ce que les valeurs normales soient établies

Il a été démontré que l'administration de préparations antiacides contenant des sels de magnésium et d'aluminium, par exemple de l'hydrotalcite, n'améliore pas les symptômes gastro-intestinaux aigus de l'acarose à des doses plus élevées et ne doit donc pas être recommandée aux patients à cette fin.

Aucun n'est connu.

Aucun n'est connu.

Les fréquences des effets indésirables (effets indésirables) rapportés avec l'Acarose, sur la base d'études contrôlées versus placebo (Acarose N = 8 595, placebo N = 7 278), sont résumées dans le tableau ci-dessous.

Dans chaque groupe de fréquences, les effets indésirables sont présentés par ordre décroissant de gravité. Les fréquences sont définies comme: très fréquents (> 1/10), fréquents (>1/100, < 1/10), peu fréquents (>1/1 000, < 1/100) et rare (> 1/10 000, < 1/1,000).

Les effets indà © pendables identifià © s lors de la surveillance post-commercialisation seulement et pour lesquels une frà © quence n'a pas pu estimer estimà © e, sont listà © s sous €œNot known”.

Après la commercialisation, des cas de troubles hépatiques, d'anomalies de la fonction hépatique et de lésions hépatiques ont été rapportés. Des cas individuels d'hépatite fulminante avec issue fatale ont également été signalés, en particulier au Japon.

Chez les patients recevant la dose quotidienne recommandée de 150 à 300 mg d'Acarose, des tests de la fonction hépatique anormale cliniquement pertinents (trois fois au-dessus de la limite supérieure de la plage normale) ont été rarement observés. Des valeurs anormales peuvent être transitoires sous traitement par Acarose en cours.

Si le régime diabétique prescrit n'est pas observé, les effets secondaires intestinaux peuvent être intensifiés. Si des symptômes fortement pénibles se développent malgré le respect du régime diabétique prescrit, le médecin doit être consulté et la dose temporairement ou définitivement réduite.

Déclaration des effets indésirables suspectés

Il est important de signaler les effets indésirables suspectés après autorisation du médicament. Il permet une surveillance continue du rapport bénéfice/risque du médicament. Les professionnels de la santé sont invités à signaler tout effet indescriptible suspecté via le système de carte jaune à l'adresse suivante: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

Les fréquences des effets indésirables (effets indésirables) rapportés avec l'Acarose sur la base des études contrôlées versus placebo avec l'Acarose essayées par catégories de fréquence CIOMS III (études contrôlées versus placebo dans la base de données des essais cliniques: Acarose N = 8 595, placebo N = 7 278, état: 10 février 2006) sont résumées dans le tableau ci-dessous.

Dans chaque groupe de fréquences, les effets indésirables sont présentés par ordre décroissant de gravité. Les fréquences sont définies comme: très fréquents (> 1/10), fréquents (>1/100, < 1/10), peu fréquents (>1/1 000, < 1/100) et rare (> 1/10 000, < 1/1,000).

Les effets indà © pendables identifià © s lors de la surveillance post-commercialisation seulement (à © tat: 31 dà © c 2005) et pour lesquels une frà © quence n'a pas pu estimer estimà © e, sont listà © s sous €œNot known”.

< Le terme préféré de MedDRA est utilisé pour décrire une certaine réaction et ses synonymes et conditions connexes. La représentation à terme ADR est basée sur MedDRA version 11.1. >

En outre, des événements signalés comme des troubles hépatiques, des anomalies de la fonction hépatique et des lésions hépatiques ont été reçus, en particulier du Japon.

Des cas individuels d'hépatite fulminante avec issue fatale ont été signalés au Japon. La relation avec l'acarose n'est pas claire.

Si le régime diabétique prescrit n'est pas observé, les effets secondaires intestinaux peuvent être intensifiés.

Si des symptômes fortement pénibles se développent malgré le respect du régime diabétique prescrit, le médecin doit être consulté et la dose temporairement ou définitivement réduite.

Chez les patients recevant la dose quotidienne recommandée de 150 à 300 mg d'Acarose, des tests de la fonction hépatique anormale cliniquement pertinents (trois fois au-dessus de la limite supérieure de la plage normale) ont été rarement observés. Des valeurs anormales peuvent être transitoires sous traitement en cours par Acarose..

Lorsque les comprimés d'acarose sont pris avec des boissons et / ou des repas contenant des glucides, un surdosage peut entraîner un météorisme, des flatulences et une diarrhée. Si les comprimés d'Acarose sont pris indépendamment des aliments, il n'est pas nécessaire de prévenir des symptômes intestinaux excessifs.

Aucun antidote spécifique à l'Acarose n'est connu.

La consommation de repas ou de boissons contenant des glucides doit être évitée pendant 4 à 6 heures.

La diarrhée doit être traitée par des mesures conservatrices standard.

Lorsque les comprimés d'acarose sont pris avec des boissons et / ou des repas contenant des glucides, un surdosage peut entraîner un météorisme, des flatulences et une diarrhée. Si les comprimés d'Acarose sont pris indépendamment des aliments, il n'est pas nécessaire de prévenir des symptômes intestinaux excessifs.

Aucun antidote spécifique à l'Acarose n'est connu.

La consommation de repas ou de boissons contenant des glucides doit être évitée pendant 4 à 6 heures.

La diarrhée doit être traitée par des mesures conservatrices standard.

Classe pharmacothérapeutique: médicaments utilisés dans le diabète, inhibiteurs de l'alpha-glusosidase, code ATC: A10BF01

Chez toutes les espèces testées, l'acarbose exerce son activité dans le tractus intestinal. L'action de l'acarbose est basée sur l'inhibition compétitive des enzymes intestinales (α-glucosidases) impliquées dans la dégradation des disaccharides, oligosaccharides et polysaccharides. Cela conduit à l'onu retarder la dose-dépendante dans la digestion de ces de glucures. Le glucose dérivé de la scène sur les hydrates de carbone hne libéré et absorbé dans le sang, plus de théâtre lent. De cette façon, l'acarbose réduit l'augmentation postprandiale de la glycémie, réduisant ainsi les fluctuations de la glycémie.

Classe pharmacothérapeutique: Inhibiteurs de l'Alpha glucosidase, code ATC: A10BF01

Chez toutes les espèces testées, l'acarose exerce son activité dans le tractus intestinal. L'action de l'acarose est basée sur l'inhibition compétitive des enzymes intestinales (α-glucosidases) impliquées dans la dégradation des disaccharides, oligosaccharides et polysaccharides. Cela conduit à l'onu retarder la dose-dépendante dans la digestion de ces de glucures. Le glucose dérivé de la scène sur les hydrates de carbone hne libéré et absorbé dans le sang, plus de théâtre lent. De cette façon, l'acarose réduit l'augmentation postprandiale de la glycémie, réduisant ainsi les fluctuations de la glycémie.

Après administration, seulement 1-2% de l'inhibiteur actif est absorbé.

La pharmacocinétique de l'Acarose a été étudiée après administration orale de ¹⁴Substance étirée C (200 mg) pour les volontaires sains. En moyenne, 35% de la radioactivité totale (somme de la substance inhibitrice et de tous les produits de dégradation) a été excrétée par les rêves en 96 h. La proportion de substance inhibitrice excrétée dans l'urine était de 1.7% de la dose administrée. 50% de l'activité a été éliminée en 96 heures dans les fèces. L'évolution de la concentration totale de radioactivité dans le plasma était composée de deux photos. Le premier pic, avec une concentration moyenne en équivalent acarbose de 52.2 ± 15.7î ¼ G / l après 1.1 ± 0.3 h, est en accord avec les données correspondantes pour l'évolution de la concentration de la substance inhibitrice (49.5 ± 26.9 ¼ G / l d'Î après 2.1 ± 1.6 h). Le deuxième pic hne en moyenne de 586.3 ± 282.7 ¼ d'Îg / l et est atteint après 20.7 ± 5.2 h. Le second pic, plus élevé, est dû à l'absorption des produits de dégradation bactérienne des parties distales de l'intestin. Contrairement à la radioactivité totale, les concentrations plasmatiques maximales de la substance inhibitrice sont inférieures d'un facteur 10-20. Les demi-vies d'élimination plasmatique de la substance inhibitrice sont de 3.7± 2.7 h pour la phase de distribution et 9.6 ± 4.4 h pour la phase d'élimination

Un volume relatif de distribution de 0,32 l/kg de poids corporel a été calculé chez des volontaires sains à partir de l'évolution de la concentration dans le plasma.

Après administration, seulement 1-2% de l'inhibiteur actif est absorbé.

La pharmacocinétique de l'Acarose a été étudiée après administration orale de ¹⁴Substance étirée C (200 mg) aux volontaires sains. En moyenne, 35% de la radioactivité totale (somme de la substance inhibitrice et de tous les produits de dégradation) a été excrétée par les rêves en 96 heures. La proportion de substance inhibitrice excrétée dans l'urine était de 1.7% de la dose administrée. 50% de l'activité a été éliminée en 96 heures dans les fèces. L'évolution de la concentration totale de radioactivité dans le plasma comprenait deux photos. Le premier pic, avec une concentration moyenne en équivalent acarose de 52.2 ± 15.7î ¼ G / l après 1.1 ± 0.3 h, est en accord avec les données correspondantes pour l'évolution de la concentration de la substance inhibitrice (49.5 ± 26.9î ¼ G / l après 2.1 ± 1.6 h). Le deuxième pic hne en moyenne de 586.3 ± 282.7μg / l et est atteint après 20.7 ± 5.2 h. Le second pic, plus élevé, est dû à l'absorption des produits de dégradation bactérienne des parties distales de l'intestin. Contrairement à la radioactivité totale, les concentrations plasmatiques maximales de la substance inhibitrice sont inférieures d'un facteur 10-20. Les demi-vies d'élimination plasmatique de la substance inhibitrice sont de 3.7± 2.7 h pour la phase de distribution et 9.6 ± 4.4 h pour la phase d'élimination

Un volume relatif de distribution de 0,32 l/kg de poids corporel a été calculé chez des volontaires sains à partir de l'évolution de la concentration dans le plasma.

Aucune.

Non applicable.

Aucune.

N est pas pertinent.