Teysuno (Tegafur)

cáncer de colon y recto;

cáncer de estómago ;

cáncer de mama;

neurodermatitis difusa;

linfomas de la piel.

Dentro. Dosis diaria - 800-1000 mg / m² (20–30 mg / kg) en 2–4 dosis, pero no más de 2 g / día. Dosis del curso - 30–40 g. El intervalo entre cursos es de 4 semanas. Dosis de Toysuno (Tegafur) a^® puede reducirse para pacientes de edad avanzada y en una etapa tardía de la enfermedad.

hipersensibilidad a la droga;

etapa terminal de la enfermedad;

sangrado abundante agudo;

insuficiencia hepática grave y / o función renal;

leucopenia (<3000 / mcl);

trombocitopenia (<100000 / mcl);

anemia (nivel de hemoglobina <65 g / l);

embarazo;

período de lactancia.

Con precaución :

trastornos hematopoyéticos;

insuficiencia hepática y renal;

trastornos del metabolismo de la glucosa;

úlcera del estómago y duodeno;

tendencia al sangrado ;

enfermedades infecciosas.

Para los niños, no se ha aclarado la seguridad de usar el medicamento.

Desde el lado del sistema formador de sangre: leucopenia, trombocitopenia, anemia.

De los órganos digestivos : náuseas, vómitos, anorexia, dolor abdominal, diarrea; raramente: estomatitis, faringitis, esofagitis, úlceras de la mucosa gastrointestinal, sangrado del tracto gastrointestinal, insuficiencia hepática, hepatitis aguda, pancreatitis aguda.

Desde el lado del sistema nervioso : mareos, confusión, somnolencia, ataxia, euforia.

Del sistema cardiovascular: cardialgia, angina de pecho, isquemia miocárdica, infarto de miocardio.

Desde el lado de los órganos de visión: diplopía, lagrimeo, fibrosis de conductos lagrimales.

De los apéndices de piel y piel: alopecia, regeneración deteriorada de la piel, uñas.

Otro: reacciones alérgicas (incluyendo.h. shock anafiláctico), insuficiencia renal, deshidratación corporal, síntomas de leucoencefalitis, neumonía intersticial, pérdida de olfato.

Síntomas : aumento de los fenómenos tóxicos por el tracto gastrointestinal, el sistema nervioso central y la depresión hemopoesa.

Tratamiento: control de la función formadora de sangre durante al menos 4 semanas, si es necesario: terapia sintomática. Se desconoce un antídoto específico para el tagafur.

El efecto antitumoral se debe a una violación de la síntesis de ADN y el ARN. El fluorrilo resultante de la hidrólisis inhibe la enzima timidilatetasa y la síntesis de ADN, se introduce en la estructura del ARN en lugar del uracilo, lo que lo hace defectuoso e inhibe la proliferación celular.

En las células, el tumor se convierte en un 5-fluorodesoxiuridina-5-monofosfato, que luego se fosforiza en el trifosfato e se incluye en el ARN, y monofosfato fluxuridina, que inhibe la timidilatesinetasa. Menos tóxico y mejor tolerado por los pacientes que 5 fluorocilo.

Cuando se toma dentro, Teysuno (Tegafur) se absorbe rápidamente de la pantalla LCD y se encuentra en la sangre, al menos dentro de las 24 horas posteriores a su única introducción. C_max El medicamento en la sangre se alcanza dentro de las 4-6 horas posteriores a la toma. La biodisponibilidad está casi completa. Tiene una alta lipofilia (200 veces mayor que el fluorocilo), mientras que sigue siendo un compuesto soluble en agua. La alta lipofilia proporciona un paso rápido a través de membranas biológicas, distribución en el cuerpo y penetración a través del GEB

Metabolizado en el hígado con la formación de metabolitos, entre los cuales el lugar central está ocupado por un 5-fluorociclo farmacológicamente activo. La bioactivación se lleva a cabo no solo en el hígado, sino que también puede ser local en el tejido tumoral, que se caracteriza por un mayor contenido de enzimas hidrolíticas de citosol.

• Antimetabolitos

Con el uso simultáneo de Teysuno (Tegafur) y fenitoína, el efecto de este último puede aumentar.

El medicamento aumenta la efectividad de otros medicamentos de quimioterapia y radioterapia (los efectos secundarios también mejoran).

Los inhibidores de la oxidación microsomal en el hígado aumentan la toxicidad.