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Revisión médica por Militian Inessa Mesropovna Última actualización de farmacia el 12.03.2022
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Posología
Adultos a partir de 18 años
La dosis recomendada es de 10 mg diarios.
Hay otros medicamentos de menor concentración (5 mg) disponibles y deben ser utilizados por pacientes que necesitan una dosis más baja.
Redosis: las dosis deben estar separadas por al menos dos horas; No se deben tomar más de dos dosis cada período de 24 horas.
- si los dolores de cabeza se repiten dentro de las 24 horas: si el dolor de cabeza regresa después de que se haya aliviado el primer ataque, se puede tomar otra dosis. Se deben observar los límites de dosis anteriores
- después de la no reacción: la efectividad de una segunda dosis para tratar la misma convulsión cuando una dosis inicial es ineficaz no se ha estudiado en estudios controlados. Por lo tanto, si un paciente no responde a la primera dosis, no se debe tomar una segunda dosis para el mismo ataque.
Los estudios clínicos han demostrado que los pacientes que no responden al tratamiento de un ataque aún pueden responder al tratamiento de las convulsiones posteriores.
Algunos pacientes deben recibir la dosis más baja (5 mg) de tabletas bucodispersables de tevariptán de rizatriptán, especialmente los siguientes grupos de pacientes:
∠'pacientes en propranolol. La administración de tevariptano rizatriptán debe separarse de la administración de propranolol durante al menos dos horas..
Pacientes con insuficiencia renal leve o moderada.
Pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada.
Las dosis deben estar separadas por al menos dos horas; no se deben tomar más de dos dosis en cada período de 24 horas.
Pacientes mayores de 65 años
La seguridad y eficacia del tevariptano rizatriptán en pacientes mayores de 65 años no se han estudiado sistemáticamente.
Población pediátrica
La seguridad y eficacia del tevariptano rizatriptán en niños y adolescentes menores de 18 años aún no se ha establecido.
<2, sin embargo, no se puede hacer ninguna recomendación sobre una posología.Método de administración.
Para uso oral.
Efectos alimentarios: el inicio de la acción puede retrasarse si se administra tevariptano rizatriptán en el estado alimentado..
Las tabletas bucodispersables de tevariptán rizatriptán no tienen que tomarse con líquido.
Las tabletas bucodispersables de tevariptán rizatriptán se envasan en un blister perforado. Se debe indicar a los pacientes que pelen el blister con las manos secas y coloquen la tableta bucodispersable en la lengua, donde se disuelve y se traga con la saliva.
Las tabletas bucodispersables se pueden usar en situaciones donde los líquidos no están disponibles o para evitar náuseas y vómitos, que pueden asociarse con la toma de tabletas con líquidos.
Rizatriptan Tevariptan solo debe administrarse a pacientes que hayan sido diagnosticados claramente con migrañas. Rizatriptan Tevariptan no debe usarse en pacientes con migrañas basilares o hemipléjicas.
Rizatriptan Tevariptan no debe usarse para tratar dolores de cabeza "atípicos", D.H. aquellos que pueden estar asociados con enfermedades potencialmente graves (p. Ej. CVA, rupturaneurysma) en el que la vasoconstricción cerebrovascular puede ser dañina.
El tevariptán rizatriptán puede estar asociado con síntomas temporales como dolor en el pecho y opresión, que pueden ser intensos y afectar el cuello. Si tales síntomas indican enfermedad cardíaca isquémica, no se debe tomar una dosis adicional y se debe hacer una evaluación adecuada.
Como con otros 5-HT1B / 1D - Los agonistas receptores no deben recibir Rizatriptan Tevariptan sin una evaluación previa de los pacientes que puedan tener una enfermedad cardíaca no detectada o de los pacientes con riesgo de enfermedad de las arterias coronarias (CAD) [p. Ej. Pacientes con presión arterial alta, diabéticos, fumadores o usuarios de terapia de sustitución de nicotina, hombres mayores de 40 años, mujeres después de la menopausia, pacientes con bloqueo de paquetes y pacientes con antecedentes familiares sólidos para CAD]. Las pruebas cardíacas no pueden identificar a todos los pacientes que padecen enfermedades cardíacas y, en casos muy raros, se han producido eventos cardíacos graves en pacientes sin enfermedad cardiovascular subyacente cuando se produce 5-HT1 - se administraron agonistas. Aquellos en los que se establece CAD no deben recibir Rizatriptan Teviptan.
5-HT1B / 1D Los agonistas de los receptores se asociaron con vasoespasmo coronario. En casos raros, isquemia miocárdica o infarto de miocardio con 5-HT1B / 1D - agonistas de receptores, incluido el tevariptano rizatriptán informado.
Otros 5-HT1B / 1D Agonistas (p. Ej. sumatriptán) no debe usarse al mismo tiempo que el tevariptano rizatriptán.
Se recomienda esperar al menos seis horas después de usar Rizatriptan Tevariptan antes de administrar medicamentos para la ergotamina (p. Ej. ergotamina, dihidroergotamina o metilergida). Después de la administración de una preparación que contenga ergotamina, debe pasar al menos 24 horas antes de administrar el tevariptano rizatriptán. Aunque no se observaron aditivos efectos vasoespásticos en un estudio farmacológico clínico en el que 16 hombres sanos recibieron tevariptano rizatriptán oral y ergotamina parenteral, estos aditivos son teóricamente posibles.
El síndrome de serotonina (incluido el estado mental cambiado, la inestabilidad autonómica y las anomalías neuromusculares) se han informado después del tratamiento concomitante con triptano e inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) o inhibidores de la recaptación de serotonina-noradrenalina (IRSN). Estas reacciones pueden ser graves. Si el tratamiento concomitante con tevariptano rizatriptán y un ISRS o SNRI está clínicamente justificado, se recomienda una monitorización adecuada del paciente, especialmente al comienzo del tratamiento, con aumentos de dosis o con la adición de otro medicamento serotoninérgico.
Los efectos adversos se pueden lograr con el uso simultáneo de triptanos (5-HT1B / 1D Agonistas) y preparaciones herbales que contienen St. La hierba de John (Hypericum perforatum) es más común.
Angioedema (p. Ej. edema facial, hinchazón de la lengua y edema radiante) pueden ocurrir en pacientes tratados con triptanos, incluido el tevariptano rizatriptán. Si se produce angioedema de la lengua o la garganta, el paciente debe ser puesto bajo supervisión médica hasta que los síntomas se hayan resuelto. El tratamiento debe suspenderse inmediatamente y reemplazarse con un ingrediente activo en otra clase de medicamento.
Se debe considerar el potencial de interacción cuando se administra Rizatriptan Teviptan a pacientes que toman sustratos de CYP 2D6.
Medicamentos sobreutilizan el dolor de cabeza (MOH)
El uso prolongado de analgésicos para dolores de cabeza puede empeorarlo. Si esta situación se experimenta o se sospecha, se debe buscar asesoramiento médico y se debe suspender el tratamiento. El diagnóstico de MOH debe sospecharse en pacientes con dolores de cabeza frecuentes o diarios a pesar de (o debido a) medicamentos regulares para el dolor de cabeza.
Fenilcetonúricos: los pacientes con fenilcetonurica deben ser informados de que la fenilalanina puede ser dañina. Las tabletas bucodispersables de tevariptán de rizatriptán contienen aspartamo (que contiene fenilalanina). Cada comprimido bucodispersable de tevariptano rizatriptán de 10 mg contiene 10 mg de aspartamo.
Grupo farmacoterapéutico: analgésicos; Preparaciones antimigrañas; serotonina selectiva - (5HT 1) agonistas, código ATC: N02C C04
Mecanismo de acción: serotonina selectiva - (5HT1B / 1D) - agonistas
El tevariptán rizatriptán se une selectivamente al 5-HT humano con alta afinidad1B y 5-HT1D Receptores y tiene poco o ningún efecto o actividad farmacológica a 5-HT2, 5-HT3; adrenerges alpha1alfa2 o beta; RE1D2, dopaminérgico, histamina H1; muscarínico; o receptores de benzodiacepinas.
La actividad terapéutica del tevariptano rizatriptán en el tratamiento del dolor de cabeza por migraña puede afectar sus efectos agonistas a 5-HT1B-y 5-HT1D - Los receptores se atribuyen a los vasos sanguíneos extracerebrales intracraneales, que se cree que se expanden durante un ataque, y a los nervios sensoriales trigéminales que lo inervan. Activación de este 5-HT1B - y 5-HT1D - Los receptores pueden conducir a un estrechamiento de los vasos sanguíneos intracraneales que producen dolor y a una inhibición de la liberación de neuropéptidos, lo que conduce a una inflamación reducida en los tejidos sensibles y a una transmisión de señal de dolor trigémino central reducida.
Eficacia clínica y seguridad
Adultos
Tabletas
La efectividad de las tabletas de tevariptano de rizatriptán en el tratamiento agudo de los ataques de migraña se ha demostrado en cuatro estudios multicéntricos controlados con placebo con más de 2,000 pacientes que recibieron 5 o 10 mg de tevariptán de Rizatriptán durante un año. Los dolores de cabeza ocurrieron 30 minutos después de la dosificación y las tasas de respuesta (p. Ej. Reducción de dolor de cabeza moderado o intenso a dolor leve o nulo) dos horas después del tratamiento, 67-77% con la tableta de 10 mg, 60-63% con la tableta de 5 mg y 23-40% con placebo. Aunque los pacientes que no respondieron al tratamiento inicial con tabletas de Rizatriptan Teviptan no fueron diagnosticados nuevamente para la misma convulsión, es probable que aún respondan al tratamiento de una convulsión posterior. El tevariptán rizatriptán redujo la discapacidad funcional y alivió las náuseas, la fotofobia y la fonofobia en relación con los ataques de migraña.
El tevariptán rizatriptán sigue siendo eficaz en el tratamiento de las migrañas menstruales, D.H. migrañas, que aparecen dentro de los 3 días anteriores o posteriores al inicio de la menstruación.
Comprimidos orodispersables
La efectividad de una tableta bucodispersable de rizatriptán-tevariptano en el tratamiento agudo de los ataques de migraña se demostró en dos estudios multicéntricos, aleatorizados, controlados con placebo, cuyo diseño fue similar a los estudios con tabletas de rizatriptán-tevariptano. En un estudio (n = 311), la tasa de alivio en pacientes tratados con tabletas bucodispersables de tevariptano rizatriptán fue aproximadamente del 66% para el tevariptano rizatriptán 5 mg y 10 mg después de dos horas después de la administración, en comparación con el 47% en el grupo placebo. En un estudio más amplio (n = 547), la tasa de alivio después de dos horas después de la administración fue del 59% en pacientes tratados con una tableta bucodispersable de tevariptano rizatriptán de 5 mg y del 74% después de 10 mg, en comparación con el 28% en el grupo placebo. Una tableta bucodispersable de tevariptán de Rizatriptán también alivió la discapacidad, las náuseas, la fotofobia y la fonofobia que acompañaron los episodios de migraña. Se observó un efecto significativo sobre el alivio del dolor 30 minutos después de la administración en uno de los dos estudios clínicos para la dosis de 10 mg.
Según los estudios con la tableta oral, el tevariptano rizatriptán sigue siendo eficaz en el tratamiento de las migrañas menstruales, D.H. migrañas que aparecen dentro de los 3 días anteriores o posteriores al inicio de la menstruación.
Población pediátrica
Jóvenes (12-17 años)
La efectividad del tevariptano rizatriptán en pacientes pediátricos (12 a 17 años) se examinó en un estudio grupal paralelo multicéntrico, aleatorizado, doble ciego, controlado con placebo (n = 570). Históricamente, la población de pacientes no tuvo que responder a los AINE y la terapia con paracetamol. Los pacientes con dolor de cabeza por migraña calificado inicialmente administraron placebo o tevariptano rizatriptán dentro de los 30 minutos posteriores al inicio. Después del enema placebo de 15 minutos, los sujetos tratados que no respondieron al placebo, un solo ataque de migraña con placebo o Rizatriptan Teviptan. Con una estrategia de dosificación basada en el peso, los pacientes recibieron 20 kg a <40 kg de 5 mg de tevariptano rizatriptán y los pacientes 40 kg recibieron 10 mg de tevariptano rizatriptán.
En este estudio de población enriquecido, se observó una diferencia del 9% entre el tratamiento activo y el placebo para el criterio de valoración primario de eficacia del alivio del dolor (reducción del dolor moderado o intenso a ningún dolor) 2 horas después del tratamiento (31% con Rizatriptan Tevariptan vs. 22% para placebo (p = 0, 025)). No se encontraron diferencias significativas para el alivio del dolor en el punto final secundario (reducción del dolor moderado o intenso a dolor leve o nulo).
Niños (6-11 años)
La efectividad del tevariptano rizatriptán también se estudió en pacientes pediátricos de 6 a 11 años en el mismo estudio clínico agudo controlado con placebo (n = 200). El porcentaje de pacientes que fueron indoloros 2 horas después del tratamiento no difirió estadísticamente significativamente en pacientes que recibieron Rizatriptan Tevariptan 5 y 10 mg en comparación con los que recibieron placebo (39, 8% vs. 30, 4%, p = 0, 269).
Los comprimidos bucodispersables de tevariptán rizatriptán permiten a los pacientes con migraña tratar sus ataques de migraña sin tener que tragar líquidos. Esto puede permitir a los pacientes administrar sus medicamentos antes, por ejemplo, cuando los líquidos no están disponibles, y evitar un posible empeoramiento de los síntomas gastrointestinales al tragar líquidos.
Absorción
El tevariptano de rizatriptán se absorbe rápida y completamente después de la administración oral.
Tabletas: la biodisponibilidad oral media de la tableta es aproximadamente del 40-45% y las concentraciones plasmáticas máximas medias (CMax) se alcanzan en aproximadamente 1-1, 5 horas (TMax). La administración de una dosis de tableta oral con un desayuno rico en grasas no tuvo ningún efecto sobre el grado de absorción de tevariptano rizatriptán, pero la absorción se retrasó aproximadamente una hora.
Comprimidos bucodispersables: la biodisponibilidad oral media de la tableta bucodispersable es aproximadamente del 40-45% y las concentraciones plasmáticas máximas medias (CMax) se alcanzan en aproximadamente 1,58 horas (TMax).
El tiempo hasta la concentración plasmática máxima después de la administración de rizatriptán tevriptán como formulación de tableta bucodispersable se retrasa entre 30 y 60 minutos en relación con la tableta.
Efecto de los alimentos: no se ha investigado el efecto de los alimentos sobre la absorción de tevariptano rizatriptán de la tableta bucodispersable. En las tabletas de tevariptano de rizatriptán, el Tmax se retrasa aproximadamente 1 hora cuando las tabletas se administran cuando se alimentan. Se puede producir un retraso adicional en la absorción de tevariptano rizatriptán si la tableta bucodispersable se administra después de las comidas..
Distribución
El tevariptán rizatriptán se une mínimamente (14%) a las proteínas plasmáticas. El volumen de distribución es de alrededor de 140 litros en sujetos masculinos y 110 litros en sujetos femeninos.
Biotransformación
La ruta principal del metabolismo rizatriptán-tevariptano es a través de la desaminación oxidativa por monoamino oxidasa-A (MAO-A) al metabolito del ácido indolessigic, que no es farmacológicamente activo. N-monodesmetil-rizatriptán tevariptano, un metabolito con una actividad similar al compuesto a 5-HT1B / 1D - Receptores, se forma en pequeña medida, pero no contribuye significativamente a la actividad farmacodinámica del tevariptano rizatriptán. Las concentraciones plasmáticas de N-monodesmetil-rizatriptán tevariptano son aproximadamente el 14% de las del compuesto y se eliminan a una velocidad similar. Otros metabolitos más pequeños incluyen el N-OXID, el compuesto 6-hidroxi y el conjugado de sulfato del 6-hidroximetabolito. Ninguno de estos pequeños metabolitos es farmacológicamente activo. Después de la administración oral de 14El Rizatriptán Tevariptán marcado con C hace que el Rizatriptán Tevariptán sea aproximadamente el 17% de la radiactividad plasmática circulante.
Eliminación
Después de la administración intravenosa, el AUC aumenta proporcionalmente en hombres y casi proporcionalmente en mujeres con una dosis en un rango de dosis de 10-60 µg / kg. Después de la administración oral, el AUC aumenta casi proporcionalmente con la dosis en un rango de dosis de 2.5-10 mg. La vida media plasmática del tevariptano rizatriptán en hombres y mujeres promedia 2-3 horas. El aclaramiento plasmático de Rizatriptan Tevariptan promedia alrededor de 1,000-1,500 ml / min en hombres y alrededor de 900-1, 100 ml / min en mujeres; alrededor del 20-30% de esto es aclaramiento renal. Después de una dosis oral de 14El tevariptano rizatriptán etiquetado en C excretó aproximadamente el 80% de la radiactividad en la orina y aproximadamente el 10% de la dosis en las heces. Esto muestra que los metabolitos se excretan principalmente a través de los riñones.
En línea con el metabolismo de primer paso, aproximadamente el 14% de una dosis oral se excreta en la orina como tevariptán rizatriptán inalterado, mientras que el 51% se excreta como metabolito del ácido indoleacético. No más del 1% se excreta en la orina como un metabolito activo de N-monodesmetil.
Cuando el tevariptano rizatriptán se administra de acuerdo con el programa de dosificación máxima, la acumulación de fármacos no ocurre en el plasma todos los días.
Características en pacientes
Los siguientes datos se basan en estudios con formulación de tabletas orales.
Pacientes con ataque de migraña: un ataque de migraña no afecta la farmacocinética del tevariptano rizatriptán.
Género: el AUC del tevariptano rizatriptán (10 mg oral) fue aproximadamente un 25% más bajo en hombres que en mujeres, CMax fue 11% más bajo y TMax ocurrió aproximadamente al mismo tiempo. Esta obvia diferencia farmacocinética no tenía importancia clínica.
Pacientes de edad avanzada: las concentraciones plasmáticas de tevariptano rizatriptán observadas en sujetos mayores (grupo de edad de 65 a 77 años) después de la administración de tabletas fueron similares a las de los adultos jóvenes.
Pediátrico: se realizó un estudio farmacocinético con tevariptano rizatriptán (como formulación liofilizada para la ingestión) en pacientes pediátricos con migraña de 6 a 17 años. Las exposiciones medias después de la administración única de 5 mg de liofilizado de tevariptán rizatriptán para la ingestión en pacientes pediátricos que pesen 20-39 kg o 10 mg de liofilizados de tevariptán rizatriptán para la ingestión en pacientes pediátricos que pesen 40 kg fueron 15% más bajos y 17% más altos que esa exposición después de una administración única de 10 mg liofilizado de tevariptán rizatriptán para ingestión en adultos. La relevancia clínica de estas diferencias no está clara.
Insuficiencia hepática (puntuación de Child-Pugh 5-6): después de la administración de tabletas orales en pacientes con disfunción hepática causada por cirrosis alcohólica ligera del hígado, las concentraciones plasmáticas de tevariptano rizatriptán fueron similares a las de los niños en hombres y mujeres. Un aumento significativo en AUC (50%) y CMax (25%) se ha observado en pacientes con disfunción hepática moderada (puntuación de Child-Pugh 7). No se ha estudiado farmacocinética en pacientes con puntaje de Child-Pugh> 7 (disfunción hepática grave).
Insuficiencia renal: en pacientes con insuficiencia renal (creatinina - aclaramiento 10-60 ml / min / 1, 73 m2) El AUC de tevariptano rizatriptán después de la administración de tabletas no difiere significativamente del de los voluntarios sanos. En pacientes en hemodiálisis (aclaramiento de creatinina <10 ml / min / 1,73 m2), el AUC para el tevariptano rizatriptán fue aproximadamente un 44% mayor que en pacientes con función renal normal. La concentración plasmática máxima de tevariptano rizatriptán en pacientes con todos los grados de insuficiencia renal fue similar a la de los voluntarios sanos.
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