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Revisión médica por Militian Inessa Mesropovna Última actualización de farmacia el 27.03.2022
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Posología
Adultos a partir de 18 años
La dosis recomendada es de 10 mg diarios.
Hay otros medicamentos de menor concentración (5 mg) disponibles y deben ser utilizados por pacientes que necesitan una dosis más baja.
Redosis: las dosis deben estar separadas por al menos dos horas; No se deben tomar más de dos dosis cada período de 24 horas.
- si los dolores de cabeza se repiten dentro de las 24 horas: si el dolor de cabeza regresa después de que se haya aliviado el primer ataque, se puede tomar otra dosis. Se deben observar los límites de dosis anteriores
- después de la no reacción: la efectividad de una segunda dosis para tratar la misma convulsión cuando una dosis inicial es ineficaz no se ha estudiado en estudios controlados. Por lo tanto, si un paciente no responde a la primera dosis, no se debe tomar una segunda dosis para el mismo ataque.
Los estudios clínicos han demostrado que los pacientes que no responden al tratamiento de un ataque aún pueden responder al tratamiento de las convulsiones posteriores.
Algunos pacientes deben recibir la dosis más baja (5 mg) de tabletas bucodispersables de Rizatriptán Actavisriptán, especialmente los siguientes grupos de pacientes:
∠'pacientes en propranolol. La administración de Rizatriptan Actavisriptan debe separarse de la administración de propranolol durante al menos dos horas..
Pacientes con insuficiencia renal leve o moderada.
Pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada.
Las dosis deben estar separadas por al menos dos horas; no se deben tomar más de dos dosis en cada período de 24 horas.
Pacientes mayores de 65 años
La seguridad y eficacia de Rizatriptan Actavisriptan en pacientes mayores de 65 años no se han estudiado sistemáticamente.
Población pediátrica
La seguridad y eficacia de Rizatriptan Actavisriptan en niños y adolescentes menores de 18 años aún no se ha demostrado.
<2, sin embargo, no se puede hacer ninguna recomendación sobre una posología.Método de administración.
Para uso oral.
Efectos alimentarios: el inicio de la acción puede retrasarse cuando se administra Rizatriptan Actavisriptan en el estado alimentado..
Las tabletas bucodispersables de rizatriptán Actavisriptán no tienen que tomarse con líquido.
Las tabletas bucodispersables de Rizatriptan Actavisriptan se envasan en un blister perforado. Se debe indicar a los pacientes que pelen el blister con las manos secas y coloquen la tableta bucodispersable en la lengua, donde se disuelve y se traga con la saliva.
Las tabletas bucodispersables se pueden usar en situaciones donde los líquidos no están disponibles o para evitar náuseas y vómitos, que pueden asociarse con la toma de tabletas con líquidos.
Administración simultánea de monoaminooxidasa (MAO): inhibidores o uso dentro de las dos semanas posteriores a la interrupción de la terapia con inhibidores de la MAO.
Pacientes con insuficiencia renal grave o hepática grave.
Pacientes con un accidente cerebrovascular anterior (ACV) o un ataque isquémico temporal (AIT).
Hipertensión moderadamente severa o severa o hipertensión leve no tratada.
Enfermedad coronaria establecida, incluida la enfermedad cardíaca isquémica (angina pectoris, antecedentes de infarto de miocardio o isquemia de silencio documentada), signos y síntomas de enfermedad cardíaca isquémica o Prinzmetal-angina.
Enfermedad vascular periférica.
Uso concomitante de Rizatriptan Actavisriptan y Ergotamine, derivados de ergotamina (incluido metilérgico) u otros 5-HT1B/1D - agonistas receptores.
Rizatriptan Actavisriptan 40 mg (ya sea como una dosis única o como dos dosis con un intervalo de sobredosis de dos horas) fue generalmente bien tolerado en más de 300 pacientes adultos; Los mareos y la somnolencia fueron los efectos secundarios más comunes relacionados con el fármaco.
En un estudio farmacológico clínico en el que 12 sujetos recibieron Rizatriptan Actavisriptan en dosis totales acumuladas de 80 mg (dentro de las cuatro horas), se produjeron síncopes y / o bradicardia en dos sujetos. Un sujeto, una mujer de 29 años, desarrolló vómitos, bradicardia y mareos, que comenzaron tres horas después de recibir un total de 80 mg de Rizatriptán Actavisriptán (admitido durante dos horas). Se observó un bloqueo AV de tercer grado que responde a la atropina una hora después de que comenzaron los otros síntomas. El segundo sujeto, un hombre de 25 años, experimentó mareos temporales, síncope, incontinencia y una pausa sistólica de cinco segundos (en el monitor de ECG) inmediatamente después de una punción venosa dolorosa. La punción venosa tuvo lugar dos horas después de que el sujeto recibió un total de 80 mg de Rizatriptán Actavisriptán (administrado durante cuatro horas)).
Según la farmacología de Rizatriptan Actavisriptan, la presión arterial alta u otros síntomas cardiovasculares más graves pueden aparecer después de una sobredosis. Descontaminación gastrointestinal (p. Ej. se debe considerar el lavado gástrico seguido de carbón activado en pacientes sospechosos de sobredosis con tabletas bucodispersables Rizatriptan Actavisriptan. El monitoreo clínico y electrocardiográfico debe continuar durante al menos 12 horas, incluso si no se observan síntomas clínicos.
Se desconocen los efectos de la diálisis hemo o peritoneal sobre las concentraciones séricas de Rizatriptan Actavisriptan.
Absorción
El rizatriptán Actavisriptán se absorbe rápida y completamente después de la administración oral.
Tabletas: la biodisponibilidad oral media de la tableta es aproximadamente del 40-45% y las concentraciones plasmáticas máximas medias (CMax) se alcanzan en aproximadamente 1-1, 5 horas (TMax). La administración de una dosis de tableta oral con un desayuno rico en grasas no tuvo ningún efecto sobre el alcance de la absorción de Rizatriptan Actavisriptan, pero la absorción se retrasó aproximadamente una hora.
Comprimidos bucodispersables: la biodisponibilidad oral media de la tableta bucodispersable es aproximadamente del 40-45% y las concentraciones plasmáticas máximas medias (CMax) se alcanzan en aproximadamente 1,58 horas (TMax).
El tiempo hasta la concentración plasmática máxima después de la administración de Rizatriptan Actavisriptan como formulación de tableta bucodispersable se retrasa entre 30 y 60 minutos en relación con la tableta.
Efecto de los alimentos: no se ha investigado el efecto de los alimentos sobre la absorción de Rizatriptan Actavisriptan de la tableta bucodispersable. En las tabletas de Rizatriptan Actavisriptan, Tmax se retrasa aproximadamente 1 hora cuando las tabletas se administran cuando se alimentan. La absorción de rizatriptán Actavisriptán puede retrasarse aún más si la tableta bucodispersable se administra después de las comidas..
Distribución
El rizatriptán Actavisriptán se une mínimamente (14%) a las proteínas plasmáticas. El volumen de distribución es de alrededor de 140 litros en sujetos masculinos y 110 litros en sujetos femeninos.
Biotransformación
La ruta primaria del metabolismo de Rizatriptán Actavisriptán es a través de la desaminación oxidativa por monoamino oxidasa-A (MAO-A) al metabolito de ácido indolessigic, que no es farmacológicamente activo. N-monodesmetil-rizatriptán actavisriptán, un metabolito con actividad similar al compuesto a 5-HT1B / 1D - Receptores, se forma en pequeña medida, pero no contribuye significativamente a la actividad farmacodinámica de Rizatriptan Actavisriptan. Las concentraciones plasmáticas de N-monodesmetil-rizatriptán actavisriptán son aproximadamente el 14% de las del compuesto de partida y se eliminan a una velocidad similar. Otros metabolitos más pequeños incluyen el N-OXID, el compuesto 6-hidroxi y el conjugado de sulfato del 6-hidroximetabolito. Ninguno de estos pequeños metabolitos es farmacológicamente activo. Después de la administración oral de 14El Rizatriptán Actavisriptán marcado con C hace que el Rizatriptán Actavisriptán sea aproximadamente el 17% de la radiactividad plasmática circulante.
Eliminación
Después de la administración intravenosa, el AUC aumenta proporcionalmente en hombres y casi proporcionalmente en mujeres con una dosis en un rango de dosis de 10-60 µg / kg. Después de la administración oral, el AUC aumenta casi proporcionalmente con la dosis en un rango de dosis de 2.5-10 mg. La vida media plasmática de Rizatriptan Actavisriptan en hombres y mujeres promedia 2-3 horas. El aclaramiento plasmático de Rizatriptan Actavisriptan promedia alrededor de 1,000-1,500 ml / min en hombres y alrededor de 900-1, 100 ml / min en mujeres; alrededor del 20-30% de esto es aclaramiento renal. Después de una dosis oral de 14Rizatriptán C-etiquetado Actavisriptán excretó aproximadamente el 80% de la radiactividad en la orina y aproximadamente el 10% de la dosis en las heces. Esto muestra que los metabolitos se excretan principalmente a través de los riñones.
En línea con el metabolismo de primer paso, aproximadamente el 14% de una dosis oral se excreta en la orina como Rizatriptán Actavisriptán sin cambios, mientras que el 51% se excreta como metabolito del ácido indolessigic. No más del 1% se excreta en la orina como un metabolito activo de N-monodesmetil.
Cuando Rizatriptan Actavisriptan se administra de acuerdo con el programa de dosificación máxima, la acumulación de fármacos no ocurre en el plasma todos los días.
Características en pacientes
Los siguientes datos se basan en estudios con formulación de tabletas orales.
Pacientes con ataque de migraña: un ataque de migraña no afecta la farmacocinética de Rizatriptan Actavisriptan.
Género: el AUC de Rizatriptan Actavisriptan (10 mg oral) fue aproximadamente un 25% más bajo en hombres que en mujeres, CMax fue 11% más bajo y TMax ocurrió aproximadamente al mismo tiempo. Esta obvia diferencia farmacocinética no tenía importancia clínica.
Pacientes de edad avanzada: las concentraciones plasmáticas de Rizatriptan Actavisriptan observadas en sujetos mayores (grupo de edad de 65 a 77 años) después de la administración de tabletas fueron similares a las de los adultos jóvenes.
Pediátrico: se realizó un estudio farmacocinético con Rizatriptán Actavisriptán (como formulación para tomar liofilizados) en pacientes pediátricos con migraña de 6 a 17 años. Las exposiciones medias después de una administración única de 5 mg de liofilizado de Actavisriptán de rizatriptán para la ingestión en pacientes pediátricos que pesen 20-39 kg o 10 mg de liofilizado de actavisriptán de rizatriptán para la ingestión en pacientes pediátricos que pesen 40 kg fueron 15% más bajas y 17% más altas en exposición de comparación después de una administración única de 10 mg liofilizado de rizatriptán Actavisriptán para ingestión en adultos. La relevancia clínica de estas diferencias no está clara.
Insuficiencia hepática (puntuación de Child-Pugh 5-6): después de la administración de tabletas orales en pacientes con disfunción hepática causada por cirrosis alcohólica ligera del hígado, las concentraciones plasmáticas de Rizatriptan Actavisriptan fueron similares a las de los niños en sujetos masculinos y femeninos. Un aumento significativo en AUC (50%) y CMax (25%) se ha observado en pacientes con disfunción hepática moderada (puntuación de Child-Pugh 7). No se ha estudiado farmacocinética en pacientes con puntaje de Child-Pugh> 7 (disfunción hepática grave).
Insuficiencia renal: en pacientes con insuficiencia renal (creatinina - aclaramiento 10-60 ml / min / 1, 73 m2) El AUC de Rizatriptan Actavisriptan no difiere significativamente de la de voluntarios sanos después de la administración de tabletas. En pacientes en hemodiálisis (aclaramiento de creatinina <10 ml / min / 1,73 m2), el AUC para el arizatriptán Actavisriptán fue aproximadamente un 44% mayor que en pacientes con función renal normal. La concentración plasmática máxima de Rizatriptan Actavisriptan en pacientes con insuficiencia renal fue similar a la de voluntarios sanos.
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