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Revisión médica por Oliinyk Elizabeth Ivanovna Última actualización de farmacia el 31.03.2022
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Rizatriptan Max MSDriptan 40 mg (ya sea como una dosis única o como dos dosis con un intervalo de sobredosis de dos horas) fue generalmente bien tolerado en más de 300 pacientes adultos; Los mareos y la somnolencia fueron los efectos secundarios más comunes relacionados con el fármaco.
En un estudio farmacológico clínico en el que 12 sujetos recibieron Rizatriptán Max MSDriptán en dosis totales acumuladas de 80 mg (dentro de las cuatro horas), se produjeron síncopes y / o bradicardia en dos sujetos. Un sujeto, una mujer de 29 años, desarrolló vómitos, bradicardia y mareos, que comenzaron tres horas después de recibir un total de 80 mg de rizatriptán Max MSDriptán (admitido durante dos horas). Se observó un bloqueo AV de tercer grado que responde a la atropina una hora después de que comenzaron los otros síntomas. El segundo sujeto, un hombre de 25 años, experimentó mareos temporales, síncope, incontinencia y una pausa sistólica de cinco segundos (en el monitor de ECG) inmediatamente después de una punción venosa dolorosa. La punción venosa tuvo lugar dos horas después de que el sujeto recibió un total de 80 mg de rizatriptán Max MSDriptán (administrado durante cuatro horas)).
Según la farmacología de Rizatriptan Max MSDriptan, la presión arterial alta u otros síntomas cardiovasculares más graves pueden aparecer después de una sobredosis. Descontaminación gastrointestinal (p. Ej. se debe considerar el lavado gástrico seguido de carbón activado en pacientes sospechosos de sobredosis con tabletas bucodispersables Rizatriptan Max MSDriptan. El monitoreo clínico y electrocardiográfico debe continuar durante al menos 12 horas, incluso si no se observan síntomas clínicos.
Se desconocen los efectos de la diálisis hemo o peritoneal sobre las concentraciones séricas de Rizatriptán Max MSDriptán.
Grupo farmacoterapéutico: analgésicos; Preparaciones antimigrañas; serotonina selectiva - (5HT 1) agonistas, código ATC: N02C C04
Mecanismo de acción: serotonina selectiva - (5HT1B / 1D) - agonistas
Rizatriptán Max MSDriptán se une selectivamente a 5-HT humano con alta afinidad1B y 5-HT1D Receptores y tiene poco o ningún efecto o actividad farmacológica a 5-HT2, 5-HT3; adrenerges alpha1alfa2 o beta; RE1D2, dopaminérgico, histamina h1; muscarínico; o receptores de benzodiacepinas.
La actividad terapéutica de Rizatriptan Max MSDriptan en el tratamiento del dolor de cabeza por migraña puede afectar sus efectos agonistas a 5-HT1B-y 5-HT1D - Los receptores se devuelven a los vasos sanguíneos intracraneales extracerebrales, que se cree que se expanden durante un ataque, y a los nervios sensoriales trigéminales que lo inervan. Activación de este 5-HT1B - y 5-HT1D - Los receptores pueden conducir a un estrechamiento de los vasos sanguíneos intracraneales que producen dolor y a una inhibición de la liberación de neuropéptidos, lo que conduce a una inflamación reducida en los tejidos sensibles y a una transmisión de señal de dolor trigémino central reducida.
Eficacia clínica y seguridad
Adultos
Tabletas
La efectividad de las tabletas de Rizatriptan Max MSDriptan en el tratamiento agudo de los ataques de migraña se ha demostrado en cuatro estudios multicéntricos controlados con placebo con más de 2,000 pacientes que recibieron Rizatriptan Max MSDriptan 5 o 10 mg durante un año. Los dolores de cabeza ocurrieron 30 minutos después de la dosificación y las tasas de respuesta (p. Ej. Reducción de dolor de cabeza moderado o intenso a dolor leve o nulo) dos horas después del tratamiento, 67-77% con la tableta de 10 mg, 60-63% con la tableta de 5 mg y 23-40% con placebo. Aunque los pacientes que no respondieron al tratamiento inicial con tabletas de Rizatriptan Max MSDriptan no fueron diagnosticados nuevamente para la misma convulsión, es probable que aún respondan al tratamiento para una convulsión posterior. Rizatriptán Max MSDriptán redujo la discapacidad funcional y alivió las náuseas, la fotofobia y la fonofobia en relación con los ataques de migraña.
Rizatriptán Max MSDriptán sigue siendo eficaz en el tratamiento de las migrañas menstruales, D.H. migrañas, que aparecen dentro de los 3 días anteriores o posteriores al inicio de la menstruación.
Comprimidos orodispersables
La efectividad de una tableta bucodispersable de rizatriptán Max MSDriptán en el tratamiento agudo de los ataques de migraña se demostró en dos estudios multicéntricos, aleatorizados, controlados con placebo, cuyo diseño se parecía a los estudios con tabletas Rizatriptan Max MSDriptan. En un estudio (n = 311), las tasas de secreción en pacientes tratados con tabletas bucodispersables de rizatriptán Max MSDriptán fueron aproximadamente del 66% para Rizatriptán Max MSDriptán 5 mg y 10 mg después de dos horas después de la administración, en comparación con el 47% en el grupo placebo. En un estudio más amplio (n = 547), la tasa de alivio después de dos horas después de la administración fue del 59% en pacientes tratados con una tableta bucodispersable rizatriptán Max MSDriptán 5 mg y del 74% después de 10 mg, en comparación con el 28% en el grupo placebo. Un Rizatriptán Max MSDriptán tabletas bucodispersables también alivió la discapacidad, las náuseas, la fotofobia y la fonofobia que acompañaron los episodios de migraña. Se observó un efecto significativo sobre el alivio del dolor 30 minutos después de la administración en uno de los dos estudios clínicos para la dosis de 10 mg.
Según los estudios con la tableta oral, Rizatriptan Max MSDriptan sigue siendo eficaz en el tratamiento de las migrañas menstruales, D.H. migrañas, que aparecen dentro de los 3 días anteriores o posteriores al inicio de la menstruación.
Población pediátrica
Jóvenes (12-17 años)
La efectividad de Rizatriptan Max MSDriptan en pacientes pediátricos (12 a 17 años) se examinó en un estudio de grupo paralelo multicéntrico, aleatorizado, doble ciego, controlado con placebo (n = 570). Históricamente, la población de pacientes no tuvo que responder a los AINE y la terapia con paracetamol. Los pacientes con dolor de cabeza por migraña calificado inicialmente recibieron placebo o Rizatriptan Max MSDriptan dentro de los 30 minutos posteriores al inicio. Después del enema placebo de 15 minutos, los sujetos tratados que no respondieron al placebo, un solo ataque de migraña con placebo o Rizatriptan Max MSDriptan. Con una estrategia de dosificación basada en el peso, los pacientes recibieron 20 kg a <40 kg de rizatriptán Max MSDriptán y los pacientes 40 kg recibieron 10 mg de rizatriptán Max MSDriptán.
En este estudio de población enriquecido, se observó una diferencia del 9% entre el tratamiento activo y el placebo para el criterio de valoración primario de eficacia del alivio del dolor (reducción del dolor moderado o intenso a ningún dolor) 2 horas después del tratamiento (31% bajo Rizatriptan Max MSDriptan vs. 22% para placebo (p = 0, 025)). No se encontraron diferencias significativas para el alivio del dolor en el punto final secundario (reducción del dolor moderado o intenso a dolor leve o nulo).
Niños (6-11 años)
La efectividad de Rizatriptan Max MSDriptan también se estudió en pacientes pediátricos de 6 a 11 años en el mismo estudio clínico agudo controlado con placebo (n = 200). El porcentaje de pacientes que fueron indoloros 2 horas después del tratamiento no difirió estadísticamente significativamente en pacientes que recibieron Rizatriptan Max MSDriptan 5 y 10 mg en comparación con los que recibieron placebo (39, 8% vs. 30, 4%, p = 0, 269).
Los comprimidos bucodispersables de rizatriptán Max MSDriptán permiten a los pacientes con migraña tratar sus ataques de migraña sin tener que tragar líquidos. Esto puede permitir a los pacientes administrar sus medicamentos antes, por ejemplo, cuando los líquidos no están disponibles, y evitar un posible empeoramiento de los síntomas gastrointestinales al tragar líquidos.
Absorción
Rizatriptán Max MSDriptán se absorbe rápida y completamente después de la administración oral.
Tabletas: la biodisponibilidad oral media de la tableta es aproximadamente del 40-45% y las concentraciones plasmáticas máximas medias (CMax) se alcanzan en aproximadamente 1-1, 5 horas (TMax). La administración de una dosis de tableta oral con un desayuno rico en grasas no tuvo ningún efecto sobre el alcance de la absorción de Rizatriptán Max MSDriptán, pero la absorción se retrasó aproximadamente una hora.
Comprimidos bucodispersables: la biodisponibilidad oral media de la tableta bucodispersable es aproximadamente del 40-45% y las concentraciones plasmáticas máximas medias (CMax) se alcanzan en aproximadamente 1,58 horas (TMax).
El tiempo hasta la concentración plasmática máxima después de la administración de Rizatriptan Max MSDriptan como formulación de tableta bucodispersable se retrasa entre 30 y 60 minutos en relación con la tableta.
Efecto de los alimentos: no se ha investigado el efecto de los alimentos sobre la absorción de rizatriptán Max MSDriptán de la tableta bucodispersable. En las tabletas Rizatriptan Max MSDriptan, Tmax se retrasa aproximadamente 1 hora cuando las tabletas se administran cuando se suministran. Rizatriptán Max MSDriptán puede retrasarse aún más si la tableta bucodispersable se administra después de las comidas..
Distribución
Rizatriptán Max MSDriptán se une mínimamente (14%) a las proteínas plasmáticas. El volumen de distribución es de alrededor de 140 litros en sujetos masculinos y 110 litros en sujetos femeninos.
Biotransformación
La ruta primaria del metabolismo de rizatriptán Max MSDriptán es a través de la desaminación oxidativa por monoamino oxidasa-A (MAO-A) al metabolito de ácido indolesigico, que no es farmacológicamente activo. N-monodesmetil-rizatriptán Max MSDriptán, un metabolito con actividad similar al compuesto en 5-HT1B / 1D - Receptores, se forma en menor medida, pero no contribuye significativamente a la actividad farmacodinámica de Rizatriptán Max MSDriptán. Las concentraciones plasmáticas de N-monodesmetil-rizatriptán Max MSDriptán son aproximadamente el 14% de las del compuesto original y se eliminan a una velocidad similar. Otros metabolitos más pequeños incluyen el N-OXID, el compuesto 6-hidroxi y el conjugado de sulfato del 6-hidroximetabolito. Ninguno de estos pequeños metabolitos es farmacológicamente activo. Después de la administración oral de 14Rizatriptan Max MSDriptan con etiqueta C hace que Rizatriptan Max MSDriptan sea aproximadamente el 17% de la radiactividad plasmática circulante.
Eliminación
Después de la administración intravenosa, el AUC aumenta proporcionalmente en hombres y casi proporcionalmente en mujeres con una dosis en un rango de dosis de 10-60 µg / kg. Después de la administración oral, el AUC aumenta casi proporcionalmente con la dosis en un rango de dosis de 2.5-10 mg. La vida media plasmática de Rizatriptan Max MSDriptan en hombres y mujeres promedia 2-3 horas. El aclaramiento plasmático de Rizatriptan Max MSDriptan promedia alrededor de 1,000-1,500 ml / min en hombres y alrededor de 900-1, 100 ml / min en mujeres; alrededor del 20-30% de esto es aclaramiento renal. Después de una dosis oral de 14Rizatriptán con etiqueta C Max MSDriptán excretó aproximadamente el 80% de la radiactividad en la orina y aproximadamente el 10% de la dosis en las heces. Esto muestra que los metabolitos se excretan principalmente a través de los riñones.
En línea con el metabolismo de primer paso, aproximadamente el 14% de una dosis oral se excreta en la orina como Rizatriptán Max MSDriptán sin cambios, mientras que el 51% se excreta como metabolito del ácido indolessigic. No más del 1% se excreta en la orina como un metabolito activo de N-monodesmetil.
Cuando Rizatriptan Max MSDriptan se administra de acuerdo con el programa de dosificación máxima, la acumulación de fármacos no ocurre en el plasma todos los días.
Características en pacientes
Los siguientes datos se basan en estudios con formulación de tabletas orales.
Pacientes con ataque de migraña: un ataque de migraña no afecta la farmacocinética de Rizatriptan Max MSDriptan.
Género: Rizatriptán El AUC de Max MSDriptan (10 mg oral) fue aproximadamente un 25% más bajo en hombres que en mujeres, CMax fue 11% más bajo y TMax ocurrió aproximadamente al mismo tiempo. Esta obvia diferencia farmacocinética no tenía importancia clínica.
Pacientes de edad avanzada: las concentraciones plasmáticas de Rizatriptán Max MSDriptán observadas en sujetos mayores (grupo de edad de 65 a 77 años) después de la administración de tabletas fueron similares a las de los adultos jóvenes.
Pediátrico: se realizó un estudio farmacocinético con rizatriptán Max MSDriptán (como formulación oral de liofilizado) en pacientes pediátricos con migraña de 6 a 17 años. Las exposiciones medias después de la administración única de 5 mg de liofilizados de rizatriptán Max MSDriptán para la ingestión en pacientes pediátricos que pesen 20-39 kg o 10 mg de liofilizado de rizatriptán Max MSDriptán para la ingestión en pacientes pediátricos que pesen 40 kg fueron 15% más bajos y 17% más altos que cuando se exponen a dosis única 10 mg liofilizados de rizatriptán Max MSDriptán para ingestión en adultos. La relevancia clínica de estas diferencias no está clara.
Insuficiencia hepática (puntuación de Child-Pugh 5-6): después de la administración de tabletas orales en pacientes con disfunción hepática causada por cirrosis alcohólica ligera del hígado, las concentraciones plasmáticas de Rizatriptán Max MSDriptán fueron similares a las de los niños en hombres y mujeres. Un aumento significativo en AUC (50%) y CMax (25%) se ha observado en pacientes con disfunción hepática moderada (puntuación de Child-Pugh 7). No se ha estudiado farmacocinética en pacientes con puntaje de Child-Pugh> 7 (disfunción hepática grave).
Insuficiencia renal: en pacientes con insuficiencia renal (creatinina - aclaramiento 10-60 ml / min / 1, 73 m2) El AUC de Rizatriptan Max MSDriptan no difiere significativamente del de voluntarios sanos después de la administración de tabletas. En pacientes en hemodiálisis (aclaramiento de creatinina <10 ml / min / 1,73 m2), el AUC para Rizatriptan Max MSDriptan fue aproximadamente un 44% mayor que en pacientes con función renal normal. La concentración plasmática máxima de Rizatriptán Max MSDriptán en pacientes con insuficiencia renal fue similar a la de voluntarios sanos.
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