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Revisión médica por Oliinyk Elizabeth Ivanovna Última actualización de farmacia el 16.03.2022
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Cuando se prescribe estrógeno para una mujer después de la menopausia con un útero, generalmente también se debe considerar un progestágeno para reducir el riesgo de cáncer de endometrio. Una mujer sin útero no necesita ir. En algunos casos, sin embargo, los antecedentes de mujeres histerectomizadas con endometriosis pueden necesitar un progestágeno.
El uso de estrógeno solo o en combinación con un progestágeno debe ser con la dosis efectiva más baja y durante la menor duración de acuerdo con los objetivos y riesgos del tratamiento para la mujer individual. Las mujeres posmenopáusicas deben ser reevaluadas regularmente según sea clínicamente apropiado para determinar si el tratamiento aún es necesario.
Tratamiento de síntomas vasomotores moderados a severos debido a la menopausia
Comience la terapia con 0.025 mg por día, que se aplica a la piel una vez por semana. La terapia debe iniciarse con la dosis efectiva más baja y la duración más corta de acuerdo con los objetivos del tratamiento. Los intentos de rejuvenecer o suspender el medicamento deben realizarse cada 3 a 6 meses.
Tratamiento de síntomas moderados a severos de vulva y atrofia vaginal debido a la menopausia
Comience la terapia con 0.025 mg por día, que se aplica a la piel una vez por semana. La terapia debe iniciarse con la dosis efectiva más baja y la duración más corta de acuerdo con los objetivos del tratamiento. Los intentos de rejuvenecer o suspender el medicamento deben realizarse cada 3 a 6 meses.
Tratamiento del hipoestrogenismo Debido al hipogonadismo, la castración o la insuficiencia ovárica primaria
Comience la terapia con 0.025 mg por día, que se aplica a la piel una vez por semana. La dosis debe ajustarse según sea necesario para controlar los síntomas. Las reacciones clínicas (alivio sintomático) a la dosis efectiva más baja deben ser la guía para establecer la administración del sistema transdérmico del ácaro progynova 21, especialmente en mujeres con un útero intacto.
Prevención de la osteoporosis posmenopáusica
Comience la terapia con 0.025 mg aplicados a la piel una vez por semana.
Uso del sistema transdérmico de ácaros Progynova 21
Selección de ubicación
- El lado adhesivo del ácaro Progynova 21 debe colocarse en un área limpia y seca del abdomen o en el cuadrante superior de las nalgas.
- Progynova 21 ácaros no debe usarse en los senos o cerca de ellos.
- las ubicaciones de la aplicación deben rotarse, con un intervalo de al menos 1 semana entre las aplicaciones permitidas en el mismo sitio web.
- el área seleccionada no debe ser grasa, dañada o irritada. Se debe evitar la cintura ya que la ropa ajustada puede eliminar el sistema transdérmico.
- También se debe evitar la aplicación a áreas donde se ubicaría Progynova 21 ácaros.
Aplicación
- El ácaro Progynova 21 debe aplicarse inmediatamente después de que se haya abierto la bolsa y se haya quitado el revestimiento protector.
- El ácaro Progynova 21 debe presionarse firmemente con los dedos durante al menos 10 segundos para garantizar un buen contacto, especialmente en los bordes.
- cuando el sistema se levante, ejerza presión para mantener la responsabilidad.
- Si un sistema se cae, gírelo a otra ubicación. Si el sistema no se puede volver a aplicar, se debe usar un nuevo sistema para el resto del intervalo de dosificación de 7 días.
- Solo se debe usar un sistema al mismo tiempo durante el intervalo de dosificación de 7 días.
- No se ha estudiado natación, natación o sauna durante el uso de ácaros Progynova 21, y estas actividades pueden reducir la adhesión del sistema y el suministro de estradiol.
Distancia del sistema transdérmico Progynova 21 ácaros
- La eliminación del ácaro Progynova 21 debe realizarse con cuidado y lentamente para evitar la irritación de la piel.
- Si queda un adhesivo en la piel después de retirar el sistema de ácaros Progynova 21, deje que el área se seque durante 15 minutos. Luego frote el área cuidadosamente con una crema o loción a base de aceite para eliminar el residuo adhesivo.
- Los parches usados aún contienen algunas hormonas activas. Cada parche debe doblarse cuidadosamente por la mitad para que se adhiera a sí mismo antes de tirarlo.
Cuando se prescribe estrógeno para una mujer después de la menopausia con un útero, generalmente también se debe considerar un progestágeno para reducir el riesgo de cáncer de endometrio.
Una mujer sin útero no necesita ir. En algunos casos, sin embargo, los antecedentes de mujeres histerectomizadas con endometriosis pueden necesitar un progestágeno.
El uso de estrógeno solo o en combinación con un progestágeno debe ser con la dosis efectiva más baja y durante la menor duración de acuerdo con los objetivos y riesgos del tratamiento para la mujer individual. Las mujeres posmenopáusicas deben ser reevaluadas regularmente según sea clínicamente apropiado para determinar si aún se necesita tratamiento.
Tratamiento de síntomas vasomotores moderados a severos debido a la menopausia
El ácaro Progynova 21 debe aplicarse sobre la piel del muslo derecho o izquierdo una vez al día. El área de aplicación debe ser de aproximadamente 5 x 7 pulgadas (aproximadamente del tamaño de dos huellas de palma). Todo el contenido de una unidad de dosis debe usarse todos los días. Para evitar una posible irritación de la piel, se debe aplicar el ácaro Progynova 21 en el muslo derecho o izquierdo en días alternos. El ácaro Progynova 21 no debe aplicarse en la cara, los senos o la piel irritada o dentro o alrededor de la vagina. Después del uso, el gel debe dejarse secar antes del vendaje. El sitio de aplicación no debe lavarse dentro de 1 hora de usar el ácaro Progynova 21. Se debe evitar el contacto del gel con los ojos. Las manos deben lavarse después de su uso.
En general, las mujeres deben comenzar con la dosis de 0.25 gramos.
una sobredosis de ostrogen puede causar náuseas, vómitos, tensión en el pecho, dolor abdominal, somnolencia y fatiga, así como sangrado por abstinencia en las mujeres. El tratamiento de la sobredosis consiste en suspender la terapia con ácaros Progynova 21 con el establecimiento de la atención sintomática adecuada.
una sobredosis de ostrogen puede causar náuseas y vómitos, tensión en el pecho, dolor abdominal, somnolencia y fatiga, y hemorragia por abstinencia en las mujeres. El tratamiento de la sobredosis consiste en suspender la terapia con ácaros Progynova 21 con el establecimiento de la atención sintomática adecuada.
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La administración transdérmica de ácaros Progynova 21 produce concentraciones séricas medias de estradiol comparables a las de las mujeres premenopáusicas producidas en la fase folicular temprana del ciclo de ovulación. La farmacocinética del estradiol después de usar el sistema transdérmico Progynova 21 ácaros se examinó en 197 mujeres sanas después de la menopausia en seis estudios. Cinco de los estudios utilizaron el sistema de ácaros transdérmicos progynova 21 en el abdomen, y un sexto estudio comparó el uso en las nalgas y el abdomen.
El sistema de suministro transdérmico de progynova 21 ácaros libera continuamente estradiol, que se transporta sobre la piel intacta, lo que conduce a niveles de estradiol circulante persistente durante un tratamiento de 7 días. La disponibilidad sistémica de estradiol después de la administración transdérmica es aproximadamente 20 veces mayor que después de la administración oral. Esta diferencia se debe a la falta de un metabolismo de primer paso cuando el estradiol se administra por vía transdérmica.
En un estudio de biodisponibilidad, el ácaro Progynova 21 6.5 cm & sup2; fue examinado con el ácaro Progynova 21 12.5 cm² como referencia. Los niveles medios de estradiol en el suero de los dos tamaños se muestran en la Figura 1.
Figura 1: Suero medio-17 y beta; - Concentraciones de estradiol versus perfil de tiempo después de la aplicación de un sistema transdérmico de 6.5 cm y sup2; Sistema transdérmico y aplicación de un sistema transdérmico de 21 ácaros progynova de 12.5 cm²
Se demostró la proporcionalidad de la dosis para el sistema transdérmico Progynova de 21 ácaros de 6,5 cm² en comparación con el sistema transdérmico Progynova de 21 ácaros de 12,5 cm² en un estudio cruzado de 2 semanas con un período de lavado de 1 semana entre los dos sistemas transdérmicos en 24 mujeres posmenopáusicas.
También se demostró la proporcionalidad de la dosis para el sistema de ácaros transdérmicos progynova 21 (12.5 cm² y 25 cm²) en un estudio de una semana en 54 mujeres posmenopáusicas. El nivel medio en estado estacionario (Cavg) de estradiol durante el uso de Progynova 21 ácaros 25 cm y sup2; y 12.5 cm y sup2; en el estómago había unos 80 o.
En un estudio de aplicación múltiple de 3 semanas en 24 mujeres posmenopáusicas, El sistema transdérmico Progynova 21 ácaros de 25 cm² produce picos promedio de concentraciones de estradiol (Cmax) de aproximadamente 100 pg / ml. Los valores mínimos al final de cada intervalo de desgaste (Cmin) fueron aproximadamente 35 pg / ml. Se observaron curvas de suero casi idénticas cada semana, que indica una pequeña o nula acumulación de estradiol en el cuerpo. Los niveles séricos de pico y mínimo de estron fueron 60 y.
En un estudio cruzado aleatorizado de dosis única realizado para comparar los efectos del sitio de aplicación, 38 mujeres posmenopáusicas llevaron un sistema transdérmico de 21 ácaros proginova de 21 ácaros durante 1 semana en el abdomen y las nalgas. Los perfiles de concentración sérica de estradiol se muestran en la Figura 2. Los valores de Cmax y Cavg fueron 25 por ciento y 17 por ciento más altos con las nalgas que con el abdomen.
Figura 2: Concentraciones séricas de estradiol medias observadas (± SE) Para el uso de una semana del sistema transdérmico Progynova 21 ácaros (25 cm²) en el abdomen y las nalgas de 38 mujeres posmenopáusicas
La Tabla 2 resume los parámetros farmacocinéticos del estradiol determinados durante la evaluación del sistema transdérmico del ácaro Progynova 21.
Tabla 2: Resumen farmacocinético (valores medios de estradiol)
Progynova 21 tasa de entrega de ácaros | Superficie (cm y sup2;) | Lugar de aplicación | No. de los sujetos | Dosis | Cmax (pg / ml) | cmin (pg / ml) | Cavg (pg / ml) | |
0.025 | 6.5 | 12 | 24 | Soltero | 32 | 17 | 22 | |
0.05 | 12.5 | 29 | 102) | Soltero | 71 | 29 | 41 | |
0.1 | 25 | 50 | 139) | Soltero | 147) | 60 | 87 | |
0.1 | 25 | Chorro | 38 | Soltero | 174) | 71 | 106) |
La desviación estándar relativa de cada parámetro farmacocinético después de la aplicación al fraude abdominal promedia el 50 por ciento, lo que indica la considerable variabilidad entre sujetos asociada con el suministro de fármacos transdérmicos. La desviación estándar relativa de cada parámetro farmacocinético después de la aplicación en las nalgas fue menor que la posterior a la aplicación en el abdomen (p. Ej. 39 por ciento para Cmax versus 62 por ciento y 35 por ciento para Cavg versus 48 por ciento).
Distribución
La distribución de estrógenos exógenos es similar a la de los estrógenos endógenos. Los estrógenos están muy extendidos en el cuerpo y generalmente se encuentran en concentraciones más altas en los órganos diana de la hormona sexual. Los estrógenos circulan en la sangre, que se une en gran medida a SHBG y albúmina.
Metabolismo
Los estrógenos exógenos se metabolizan de la misma manera que los estrógenos endógenos. Los estrógenos circulantes existen en un equilibrio dinámico de interconversiones metabólicas. Estas transformaciones tienen lugar principalmente en el hígado. El estradiol se convierte reversiblemente en estron, y ambos se pueden convertir en estriol, que es un metabolito principal en la orina. Los estrógenos también están sujetos a recirculación enterohepática a través de sulfato y conjugación de glucurónido en el hígado, secreción biliar de conjugados en el intestino e hidrólisis en el intestino, seguida de reabsorción. En mujeres posmenopáusicas, hay una proporción significativa de los estrógenos circulantes como conjugados de sulfato, especialmente el estronsulfato, que sirve como reservorio circulante para la formación de estrógenos más activos.
Eliminación
El estradiol, el estron y el estriol se excretan en la orina junto con glucurónido y conjugados de sulfato.
Responsabilidad
Se realizó un estudio abierto del potencial de adhesión de los sistemas transdérmicos placebo, que corresponden a tamaños de 6,5 cm² y 12,5 cm² del ácaro Progynova 21, en 112 mujeres sanas de 45 a 75 años. Cada mujer ha utilizado ambos sistemas transdérmicos semanalmente, en la parte superior del abdomen externo, durante 3 semanas consecutivas. Cabe señalar que la parte inferior del abdomen y el cuadrante superior de las nalgas son los lugares de uso aprobados para los ácaros Progynova 21.
La evaluación de adhesión se realizó visualmente en los días 2, 4, 5, 6, 7 de cada semana del sistema transdérmico. Se llevaron a cabo un total de 1.654 observaciones de adhesión para 333 sistemas transdérmicos de todos los tamaños.
De estas observaciones, alrededor del 90 por ciento no mostró esencialmente flotabilidad tanto para los 6.5 cm como para los sup2; y 12.5 cm y sup2; sistemas transdérmicos. Alrededor del 5 por ciento del número total de sistemas transdérmicos utilizados mostró un desprendimiento completo para cada tamaño. Potenciales de adhesión de tamaños 18.75 cm y sup2; y 25 cm y sup2; No se examinaron los sistemas transdérmicos (0.075 mg por día y 0.1 mg por día).
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El estradiol se difunde a través de la piel intacta y hacia la circulación sistémica a través de un proceso de absorción pasiva, siendo la difusión a través del estrato córneo el factor limitante de la velocidad.
En un estudio de dosis múltiples de fase 1 de 14 días, el ácaro Progynova 21 mostró una farmacocinética de estradiol lineal y aproximadamente proporcional a la dosis en estado estacionario para AUC0-24 y Cmax después de una dosis diaria única en la piel del muslo derecho o izquierdo (Tabla 2) .
Tabla 2: Parámetros farmacocinéticos medios (% CV) para estradiol (no corregidos para el valor inicial) en el día 14 Después de múltiples dosis diarias de proginova 21 ácaros 0.1%
Parámetros | Progynova 21 ácaros 0.25 g | Progynova 21 ácaros 0.5 g | Progynova 21 ácaros 1.0 g |
AUC0-24 (pg • h / ml) | 236 (94) | 504 (149) | 732 (81) |
Cmax (pg / ml) | 14,7 (84) | 28,4 (139) | 51,5 (86) |
Cavg (pg / ml) | 9.8 (92) | 21 (148) | 30,5 (81) |
tmax (h) | 16 (0,72) | 10 (0,72) | 8 (0,48) |
E2: relación E1 | 0,42 | 0.65 | 0.65 |
* Mediana (Mia Max). |
La concentración sérica en estado estacionario de estradiol se alcanza el día 12 después del uso diario de progynova 21 ácaros en la piel del muslo. Los niveles medios de radiol sérico (DE) después de una dosis diaria única en el día 14 se muestran en la Figura 1.
Figura 1: Concentraciones medias de estradiol (DE) en el suero (valores que no se corrigieron para el valor inicial) el día 14 Después de varias dosis diarias de Progynova 21 ácaros 0.1%
No se evaluó el efecto de los protectores solares y otras lociones tópicas sobre la exposición sistémica de los ácaros Progynova 21. Los estudios realizados con productos tópicos aprobados con gel de estrógeno han demostrado que los protectores solares tienen el potencial de cambiar la exposición sistémica de los geles de estrógeno aplicados tópicamente.
Distribución
La distribución de estrógenos exógenos es similar a la de los estrógenos endógenos. Los estrógenos están muy extendidos en el cuerpo y generalmente se encuentran en concentraciones más altas en los órganos diana de la hormona sexual. Los estrógenos circulan en la sangre, que se une en gran medida a SHBG y albúmina.
Metabolismo
Los estrógenos exógenos se metabolizan de la misma manera que los estrógenos endógenos. Los estrógenos circulantes existen en un equilibrio dinámico de interconversiones metabólicas. Estas transformaciones tienen lugar principalmente en el hígado. El estradiol se convierte reversiblemente en estron, y ambos se pueden convertir en estriol, que es un metabolito principal en la orina. Los estrógenos también están sujetos a recirculación enterohepática a través de sulfato y conjugación de glucurónido en el hígado, secreción biliar de conjugados en el intestino e hidrólisis en el intestino, seguida de reabsorción. En mujeres posmenopáusicas, hay una proporción significativa de los estrógenos circulantes como conjugados de sulfato, especialmente el estronsulfato, que sirve como reservorio circulante para la formación de estrógenos más activos.
El estradiol del ácaro Progynova 21 evita el metabolismo de primer paso y proporciona relaciones estradiol-östron en estado estacionario en el rango de 0.42 a 0.65.
Eliminación
El estradiol, el estron y el estriol se excretan en la orina junto con glucurónido y conjugados de sulfato. La vida media terminal aparente para el fraude de estradiol es aproximadamente 10 horas después de la administración de Progynova 21 ácaros.
Uso en ciertas poblaciones
No se han realizado estudios farmacocinéticos en ciertas poblaciones, incluidos pacientes con disfunción renal o hepática.
Potencial de transmisión de estradiol
El efecto de la transferencia de estradiol se investigó en mujeres posmenopáusicas sanas que aplicaron tópicamente 1.0 g de progynova 21 ácaros (dosis única) a un muslo. Una y 8 horas después de su uso, hizo contacto directo con un brazo del muslo con un compañero durante 15 minutos. Si bien se observó un cierto aumento en los niveles de estradiol en comparación con el valor inicial en los sujetos masculinos, el grado de transferibilidad no fue concluyente en este estudio.
Efectos del lavado
El efecto del lavado en el sitio de aplicación en la superficie de la piel y las concentraciones séricas de estradiol se determinaron en 16 mujeres sanas después de la menopausia después de usar 1.0 g de progynova 21 ácaros en una superficie de 200 cm² en el muslo. Lavar el sitio de aplicación con agua y jabón 1 hora después del uso elimina todas las cantidades detectables de estradiol de la superficie de la piel y resultó en una disminución del 30 al 38 por ciento en la exposición total promedio de 24 horas al estradiol.
El perfil de toxicidad del estradiol está bien establecido. La administración continua a largo plazo de estrógenos naturales y sintéticos en ciertas especies animales aumenta la frecuencia de carcinomas en el pecho, el útero, el cuello uterino, la vagina, los testículos y el hígado, así como la frecuencia de linfoides y tumores pituitarios.
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