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Revisión médica por Fedorchenko Olga Valeryevna Última actualización de farmacia el 09.04.2022
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Los 20 mejores medicamentos con los mismos ingredientes:
Climara
Formas Farmacéuticas Y Concentraciones
- Climara (sistema transdérmico de estradiol), 0,025 mg por día - cada sistema de 6,5 cm2 contiene 2 mg de estradiol
- Climara (sistema transdérmico de estradiol), 0,0375 mg por día - cada sistema de 9.375 cm2 contiene 2.85 mg de estradiol
- Climara (sistema transdérmico de estradiol), 0,05 mg por día - cada sistema de 12.5 cm2 contiene 3.8 mg de estradiol
- Climara (sistema transdérmico de estradiol), 0,060 mg por día - cada sistema de 15 cm2 contiene 4.55 mg de estradiol
- Climara (sistema transdérmico de estradiol), 0,075 mg por día - cada sistema de 18.75 cm2 contiene 5.7 mg de estradiol
- Climara (sistema transdérmico de estradiol), 0,1 mg por día - cada sistema de 25.0 cm2 contiene 7.6 mg de estradiol
Climara (sistema transdérmico de estradiol), 0,025 mg por día - cada sistema de 6.5 cm2 contiene 2 mg de estradiol USP cartón Individual de 4 sistema NDC 50419-454-04
Climara (sistema transdérmico de estradiol), 0,0375 mg por día - cada sistema de 9.375 cm2 contiene 2.85 mg de estradiol USP cartón Individual de 4 sistemas NDC 50419-456-04
Climara (sistema transdérmico de estradiol), 0,05 mg por día — cada sistema de 12,5 cm2 contiene 3,8 mg de estradiol USP cartón Individual de 4 sistema NDC 50419-451-04
Climara (sistema transdérmico de estradiol), 0,06 mg por día — cada sistema de 15 cm2 contiene 4,55 mg de estradiol USP cartón Individual de 4 sistema NDC 50419-459-04
Climara (sistema transdérmico de estradiol), 0,075 mg por día - cada sistema de 18,75 cm2 contiene 5,7 mg de estradiol USP cartón Individual de 4 sistema NDC 50419-453-04
Climara (sistema transdérmico de estradiol), 0,1 mg por día — cada sistema de 25 cm2 contiene 7,6 mg de estradiol USP cartón Individual de 4 sistema NDC 50419-452-04
Almacenamiento Y Manipulación
Almacenar a 20 ° C a 25 ° C (66°F a 77°F), excursiones permitido entre 15 ° C y 30°C (59°F y 86°F). No conservar a temperatura superior a 86 ° F (30°C).
No conservar sin pintar. Aplicar inmediatamente después de la eliminación de la bolsa protectora.
Los sistemas transdérmicos usados todavía contienen hormona activa. A desechar, doblar el lado pegajoso del sistema transdérmico, colocarlo en un recipiente resistente a prueba de niños, y coloque este recipiente en la basura. Utilizar los sistemas transdérmicos no deben tirarse al inodoro.
Fabricado para: Bayer HealthCare Pharmaceuticals Inc. Whippany, NJ 07981.Fabricado por: 3M Drug Delivery Systems Northridge, CA 91324. Revisado: Nov 2017
Tratamiento De Moderada A Grave Síntomas Vasomotores Debidos A La Menopausia
Tratamiento De Moderada A Grave Síntomas De Atrofia Vulvar Y Vaginal Debido A La Menopausia
Limitación De Uso
Al prescribir únicamente para el el tratamiento de los síntomas moderados a graves de atrofia vulvar y vaginal debido a menopausia, productos vaginales tópicos deben ser considerados.
Tratamiento Del Hipoestrogenismo Debido Hipogonadismo, Castración O Insuficiencia Ovárica Primaria
Prevención De La Posmenopausia Osteoporosis
Limitación De Uso
Al prescribir únicamente para el prevención de la osteoporosis posmenopáusica, el tratamiento sólo debe considerarse para mujeres con riesgo significativo de osteoporosis y medicamentos sin estrógenos debe ser considerado cuidadosamente.
Generalmente, cuando el estrógeno es prescrito para una mujer posmenopáusica con un útero, una progestina también debe ser se considera que reduce el riesgo de cáncer de endometrio. Una mujer sin útero no necesita progestina. En algunos casos, sin embargo, las mujeres histerectomizadas con los antecedentes de endometriosis pueden necesitar una progestina.
Uso de estrógeno-solo, o en combinación con un progestina, debe ser con la dosis efectiva más baja y para el más corto duración consistente con los objetivos del tratamiento y los riesgos para la mujer individual. Las mujeres posmenopáusicas deben ser reevaluadas periódicamente como clínicamente adecuado para determinar si el tratamiento sigue siendo necesario.
Tratamiento De Los Síntomas Vasomotores Moderados A Graves Debido A: Menopausia
Comience la terapia con 0.025 mg por día aplicados a la piel una vez a la semana. El tratamiento debe iniciarse con la dosis efectiva más baja duración más corta consistente con los objetivos del tratamiento. Intentos de estrechar o suspender el medicamento debe hacerse a intervalos de 3 a 6 meses.
Tratamiento De Los Síntomas Moderados A Graves De La Vulva Y La Vagina Atrofia Debida A La Menopausia
Comience la terapia con 0.025 mg por día aplicados a la piel una vez a la semana. El tratamiento debe iniciarse con la dosis efectiva más baja duración más corta consistente con los objetivos del tratamiento. Intentos de estrechar o suspender el medicamento debe hacerse a intervalos de 3 a 6 meses.
Tratamiento Del Hipoestrogenismo Debido Al Hipogonadismo, Castración O Insuficiencia Ovárica Primaria
Comience la terapia con 0.025 mg por día aplicados a la piel una vez a la semana. La dosis debe ajustarse según sea necesario para controlar los síntomas. Las respuestas clínicas (alivio de los síntomas) a la dosis efectiva más baja deben la guía para establecer la administración del sistema transdérmico Climara, especialmente en mujeres con un útero intacto.
Prevención De La Osteoporosis Posmenopáusica
Comience la terapia con 0.025 mg por día aplicados a la piel una vez a la semana.
Aplicación Del Sistema Transdérmico Climara
Selección Del Sitio
- El lado adhesivo de Climara debe colocarse en un lugar limpio, área seca de la parte inferior del abdomen o del cuadrado superior de la nalga.
- Climara no debe aplicarse sobre o cerca de las mamas.
- Los lugares de aplicación deben rotarse, con un intervalo de al menos 1 semana permitido entre aplicaciones al mismo sitio.
- El área seleccionada no debe ser aceitosa, dañada, o irritar. La cintura debe evitarse, ya que la ropa ajustada puede frotar el transdérmico sistema apagado.
- Aplicación a áreas donde sentarse desalojaría Climara también debe evitarse.
Aplicación
- Climara debe aplicarse inmediatamente después de abrir el bolsa y quitar el revestimiento protector.
- Climara debe ser presionado firmemente en su lugar con el dedos durante al menos 10 segundos, asegurándose de que haya un buen contacto, especialmente alrededor de los bordes.
- Si el sistema se levanta, aplique presión para mantener la adhesión.
- En el caso de que un sistema se caiga, vuelve a aplicarlo a un lugar diferente. Si el sistema no puede ser reaplicado, un nuevo sistema debe ser aplicado durante el resto del intervalo de dosificación de 7 días.
- Solo se debe usar un sistema en cualquier momento durante el Intervalo de dosificación de 7 días.
- Nadar, bañarse o usar una sauna mientras usa Climara no se ha estudiado, y estas actividades pueden disminuir la adhesión de la sistema y la entrega de estradiol.
Eliminación Del Sistema Transdérmico Climara
- La eliminación de Climara debe hacerse con cuidado y lentamente para evitar la irritación de la piel.
- En caso de que cualquier adhesivo permanezca en la piel después de la eliminación de el sistema Climara, permite que la zona se seque durante 15 minutos. Luego frotar suavemente el área con una crema o loción a base de aceite debe eliminar el residuo adhesivo.
- Los parches usados todavía contienen algunas hormonas activas. Cada el parche debe doblarse cuidadosamente por la mitad para que se pegue a sí mismo antes tirarlo a la basura.
Climara está contraindicado en mujeres con cualquiera de los condiciones siguientes:
- Sangrado genital anormal no diagnosticado
- Se sabe, se sospecha o se tiene antecedentes de cáncer de mama
- Neoplasia dependiente de estrógenos conocida o sospechada
- TVP activa, EP o antecedentes de estas afectaciones
- Enfermedad tromboembólica arterial activa (por ejemplo, ictus e IM), o antecedentes de estas afectaciones
- Reacción anafiláctica conocida o angioedema con Climara
- Insuficiencia o enfermedad hepática conocida
- Deficiencia conocida de proteína C, proteína S o antitrombina, u otros trastornos trombofílicos conocidos
- Embarazo conocido o sospechoso
ADVERTENCIA
Incluido como parte de la PRECAUCIONES apartado.
PRECAUCIONES
Trastornos Cardiovasculares
Se ha notificado un aumento del riesgo de ictus y TVP con terapia de estrógeno solo. Un mayor riesgo de EP, TVP, accidente cerebrovascular e IM ha se ha notificado con la terapia de estrógeno más progestina. En caso de que ocurra cualquiera de estos o se sospeche, el estrógeno con o sin terapia de progestina debe ser descontinuado inmediatamente.
Factores de riesgo para la enfermedad vascular arterial (por ejemplo, hipertensión, diabetes mellitus, consumo de tabaco, hipercolesterolemia y obesidad) y / o tromboembolismo venoso (TEV) (por ejemplo, antecedentes personales o antecedentes familiares de TEV, obesidad y lupus eritematoso sistémico) manejado apropiadamente.
Trazo
En el subestudio de estrógeno solo WHI, una estadística se notificó un aumento significativo del riesgo de accidente cerebrovascular en mujeres de 50 a 79 años de edad edad que recibe EC diaria (0,625 mg)-solo en comparación con mujeres en el mismo grupo de edad recibir placebo (45 versus 33 por 10,000 mujeres-año). El aumento del riesgo se demostró en el año 1 y persistió. Deber se produce o se sospecha un accidente cerebrovascular, se debe suspender la terapia con estrógeno solo inmediatamente.
Los análisis de subgrupos de mujeres de 50 a 59 años de edad sugieren no hay aumento del riesgo de accidente cerebrovascular para aquellas mujeres que reciben CE (0,625 mg)-solo versus aquellos que recibieron placebo (18 versus 21 por 10,000 mujeres-años).1
En el estrógenos WHI plus subestudio de progestina, un aumento estadísticamente significativo del riesgo de accidente cerebrovascular fue notificado en mujeres de 50 a 79 años de edad que recibieron CE diaria (0,625 mg) más MPA (2,5 mg) en comparación con las mujeres del mismo grupo de edad que recibieron placebo (33 frente a 25 por 10.000 mujeres años). El aumento del riesgo se demostró después del primer año y persistió.1 Deber una apoplejía ocurre o se sospecha, el estrógeno más la terapia de la progestina debe ser descontinuado inmediatamente.
coronarias
En el subestudio estrógeno-solo de WHI, ningún efecto total sobre eventos de cardiopatía coronaria (CHD) (definidos como IAM no mortal, IAM silencioso o CHD muerte) se reportó en mujeres que recibieron estrógeno solo en comparación con placebo2 .
Los análisis de subgrupos de mujeres de 50 a 59 años de edad sugieren una reducción estadísticamente no significativa en los eventos de EC (EC [0,625 mg]-solo en comparación con placebo) en mujeres con menos de 10 años desde la menopausia (8 versus 16 por cada 10.000 mujeres-años).1
En el subestudio de estrógeno más progestina de WHI, hubo un aumento estadísticamente no significativo del riesgo de eventos de ECC notificados en mujeres recibir CE diaria (0,625 mg) más MPA (2,5 mg) en comparación con las mujeres que reciben placebo (41 versus 34 por 10,000 mujeres-años).1 Un aumento en la relación el riesgo se demostró en el año 1, y una tendencia a la disminución del riesgo relativo se informó en los años 2 a 5.
En mujeres posmenopáusicas con enfermedad cardíaca documentada (n = 2.763), promedio 66.7 años de edad, en un control ensayo clínico de prevención secundaria de enfermedades cardiovasculares (corazón y Estudio de reemplazo de estrógeno/progestina [HERS]), tratamiento con EC diaria (0.625 mg) más MPA (2.5 mg) no demostró ningún beneficio cardiovascular. Durante un promedio seguimiento de 4.1 año, el tratamiento con CE más MPA no redujo el total tasa de eventos de EC en mujeres posmenopáusicas con corazón coronario establecido enfermedad. Hubo más eventos de EC en el grupo tratado con CE más MPA que en el grupo placebo en el año 1, pero no durante los años siguientes. A total of 2.321 mujeres del ensayo HERS original aceptaron participar en un ensayo abierto extensión de HERS, HERS II. El seguimiento promedio en HERS II fue 2 adicional.7 años, para un total de 6.8 años. Las tasas de eventos de EC fueron comparables entre las mujeres en el grupo CE plus MPA y el grupo placebo en HERS, HERS II, y en general
Tromboembolismo Venoso
En el subestudio de estrógenos solos WHI, el riesgo de TEV (TVP y EP) aumentó para las mujeres que recibieron CE diaria (0,625 mg)-solo en comparación con placebo (30 versus 22 por 10,000 mujeres-años), aunque solo el aumento del riesgo la TVP alcanzó significación estadística (23 frente a 15 por 10.000 mujeres-año). El aumento del riesgo de TEV se demostró durante los primeros 2 años3. Si se produce o se sospecha un TEV, el estrógeno solo el tratamiento debe interrumpirse inmediatamente.
En el subestudio de estrógeno más progestina de WHI, un se notificó una tasa de TEV 2 veces mayor estadísticamente significativa en mujeres recibir CE diaria (0,625 mg) más MPA (2,5 mg) en comparación con las mujeres que reciben placebo (35 versus 17 por 10,000 mujeres-años). Estadísticamente significativo aumento del riesgo de TVP (26 frente a 13 por 10.000 mujeres-año) y EP (18 versus 8 por 10,000 mujeres-años) también se demostraron. El aumento del TEV el riesgo se demostró durante el primer año y persistió4. Si se produce o se sospecha un TEV, estrógeno más progestina el tratamiento debe interrumpirse inmediatamente.
Si es posible, los estrógenos deben suspenderse por lo menos 4 a 6 semanas antes de la cirugía del tipo asociado con un mayor riesgo de tromboembolismo, o durante períodos de inmovilización.
Neoplasias Malignas
Cáncer De Endometrio
Un mayor riesgo de se ha notificado cáncer de endometrio con el uso de terapia con estrógenos sin oposición en una mujer con útero. El riesgo de cáncer de endometrio notificado entre los pacientes sin oposición los usuarios de estrógeno es de 2 a 12 veces mayor que en los no usuarios, y aparece depende de la duración del tratamiento y de la dosis de estrógeno. La mayoría de los estudios muestran que no aumento significativo del riesgo asociado con el uso de estrógenos por menos de 1 año. El mayor riesgo aparece asociado con el uso prolongado, con aumento riesgos de 15 a 24 veces durante 5 a 10 años o más. Este riesgo se ha demostrado que persiste durante al menos 8 a 15 años después de que se suspende la terapia con estrógenos.
Vigilancia clínica de la LLA las mujeres que usan estrógeno solo o estrógeno más progestina es importante. Medidas diagnósticas adecuadas, incluyendo muestreo endometrial dirigido o Aleatorio cuando esté indicado, debe realizarse para descartar malignidad en la posmenopáusica. mujeres con sangrado genital anormal persistente o recurrente no diagnosticado.
No hay evidencia de que el uso de estrógenos naturales resultados en un perfil de riesgo endometrial diferente que los estrógenos sintéticos de dosis equivalente de estrógeno. Adición de una progestina a la terapia de estrógeno en se ha demostrado que las mujeres posmenopáusicas reducen el riesgo de endometrio hiperplasia, que puede ser un precursor del cáncer de endometrio.
Cáncer De Mama
El ensayo clínico aleatorizado más importante que proporciona la información sobre el cáncer de mama en los usuarios de estrógeno solo es el subestudio WHI de EC diaria (0,625 mg)-solo. En el subestudio de estrógeno solo WHI, después de un promedio seguimiento de 7,1 años, la EC diaria sola no se asoció con un aumento riesgo de cáncer de mama invasivo [riesgo relativo (RR) 0,80]5.
El ensayo clínico aleatorizado más importante que proporciona la información sobre el cáncer de mama en los usuarios de estrógeno más progestina es el WHI subestudio de CE diaria (0,625 mg) más MPA (2,5 mg). Después de un seguimiento medio de 5,6 años, el subestudio estrógeno más progestina reportó un mayor riesgo de cáncer de mama invasivo en mujeres que tomaron CE diaria más MPA.
En este subestudio, el uso previo de estrógeno solo o estrógeno más la terapia de progestina fue reportada por el 26 por ciento de las mujeres. Relativo el riesgo de cáncer de mama invasivo fue 1.24, y el riesgo absoluto fue 41 versus 33 casos por 10.000 mujeres-años, para CE más MPA comparado con placebo. Entre mujeres que informaron el uso previo de terapia hormonal, el riesgo relativo de cáncer de mama fue 1.86, y el riesgo absoluto fue de 46 versus 25 casos por 10,000 mujeres-años para CE más MPA comparado con placebo. Entre las mujeres que no informaron uso previo de terapia hormonal, el riesgo relativo de cáncer de mama invasivo fue 1.09, y el riesgo absoluto fue de 40 frente a 36 casos por 10,000 mujeres-años para CE más MPA en comparación con placebo. En el mismo subestudio, los cánceres de mama invasivos eran más grandes, tenían más probabilidades de ser ganglionares positivo, y fueron diagnosticados en una etapa más avanzada en la CE (0.625 mg) más MPA (2.5 mg) en comparación con el grupo placebo. Enfermedad metastásica raro, sin diferencia aparente entre los dos grupos. Otros pronósticos factores como el subtipo histológico, el grado y el estado de los receptores hormonales no difieren entre los grupos6.
Consistente con el ensayo clínico WHI, observacional los estudios también han reportado un mayor riesgo de cáncer de mama para estrógeno plus terapia con progestina y un menor aumento del riesgo de terapia con estrógeno solo, después de varios años de uso. El riesgo aumentó con la duración del uso, y parecía volver a los valores basales más de 5 años después de interrumpir el tratamiento (solo los estudios observacionales tienen datos sustanciales sobre el riesgo después de interrumpir). Los estudios observacionales también sugieren que el riesgo de cáncer de mama fue mayor, y se hizo evidente antes, con la terapia de estrógeno más progestina en comparación a terapia con estrógeno solo. Sin embargo, estos estudios no han encontrado generalmente variación significativa en el riesgo de cáncer de mama entre diferentes estrógenos más combinaciones de progestina, dosis o vías de administración
El uso de estrógeno solo y estrógeno más progestina tiene se ha notificado que resulta en un aumento de mamografías anormales que requieren más evaluación.
Todas las mujeres deben someterse a exámenes mamarios anuales proveedor de atención médica y realizar autoexámenes mamarios mensuales. Además, los exámenes de mamografía deben programarse en función de la edad del paciente, el riesgo factores y resultados previos de la mamografía.
Cáncer De Ovario
El subestudio de estrógenos más progestina de WHI reportó un aumento estadísticamente no significativo del riesgo de cáncer de ovario. Después de un seguimiento promedio de 5.6 años, el riesgo relativo de cáncer de ovario para CE más MPA versus placebo fue de 1,58 (IC 95%, 0,77-3,24). El riesgo absoluto para CE más MPA versus placebo fue de 4 versus 3 casos por 10,000 mujeres-año.7 Un metaanálisis de 17 estudios epidemiológicos prospectivos y 35 retrospectivos encontró que las mujeres que usaron terapia hormonal para los síntomas menopáusicos tenían un aumento del riesgo de cáncer de ovario. El análisis primario, usando caso-control las comparaciones incluyeron 12.110 casos de cáncer de los 17 estudios prospectivos. El los riesgos relativos asociados con el uso actual de hormonoterapia fueron 1.41 (95% intervalo de confianza [IC] 1.32 a 1.50), no hubo diferencia en el riesgo estimaciones por duración de la exposición (menos de 5 años [mediana de 3 años]vs.. más de 5 años [mediana de 10 años] de uso antes del diagnóstico de cáncer). El riesgo relativo asociado con el uso actual y reciente combinado (descontinuado uso dentro de los 5 años antes del diagnóstico de cáncer) fue 1.37 (IC 95% 1.27 a 1.48), y el riesgo elevado fue significativo tanto para el estrógeno solo como para el estrógeno plus productos de progestina. La duración exacta del uso de la terapia hormonal asociada con sin embargo, se desconoce un mayor riesgo de cáncer de ovario
Probable Demencia
En el estudio ancilar estrógeno-solo de los caprichos de WHI, un se aleatorizó una población de 2.947 mujeres histerectomizadas de 65 a 79 años de edad a EC diaria (0,625 mg)-solo o placebo.
Después de un seguimiento promedio de 5,2 años, 28 mujeres en el grupo de estrógeno solo y 19 mujeres en el grupo de placebo fueron diagnosticadas con probable demencia. El riesgo relativo de demencia probable para CE-solo versus el placebo fue de 1,49 (IC del 95 por ciento, 0,83-2,66). El riesgo absoluto de probable la demencia para CE solo versus placebo fue de 37 versus 25 casos por 10,000 mujeres-años8.
En el estrógenos caprichos más progestina estudio auxiliar, un población de 4.532 mujeres posmenopáusicas de 65 a 79 años de edad fue aleatorizada a EC diaria (0,625 mg) más MPA (2,5 mg) o placebo. Después de un seguimiento promedio de 4 años, 40 mujeres en el grupo CE más MPA y 21 mujeres en el grupo placebo fueron diagnosticados con probable demencia. El riesgo relativo de demencia probable para CE más MPA versus placebo fue de 2,05 (IC del 95 por ciento, 1,21-3,48). El el riesgo absoluto de demencia probable para CE más MPA versus placebo fue 45 versus 22 casos por cada 10.000 mujeres-años8.
Cuando los datos de las dos poblaciones en los caprichos los estudios auxiliares de estrógeno solo y estrógeno más progestina se agruparon como planificado en el protocolo WHIMS, el riesgo relativo global reportado para probable la demencia fue de 1,76 (IC del 95 por ciento, 1,19-2,60). Puesto que ambos estudios auxiliares eran realizado en mujeres de 65 a 79 años de edad, se desconoce si estos hallazgos aplicar a mujeres posmenopáusicas más jóvenes8.
Enfermedad De La Vesícula Biliar
Un aumento de 2 a 4 veces en el riesgo de enfermedad de la vesícula biliar la necesidad de cirugía en mujeres posmenopáusicas que reciben estrógenos ha sido informar.
Hipercalcemia
La administración de estrógeno puede llevar a hipercalcemia severa en mujeres con cáncer de mama y metástasis óseas. Si se produce hipercalcemia, use de la droga se debe parar y las medidas apropiadas tomadas para reducir el nivel de calcio sérico.
Anomalías Visuales
Se ha notificado trombosis vascular retiniana en mujeres recibiendo estrógenos. Suspender la medicación pendiente de examen si hay pérdida repentina parcial o completa de la visión, o un inicio repentino de proptosis, diplopía o migraña. Si el examen revela papiledema o retinal vascular lesiones, estrógenos deben ser suspendidos permanentemente.
Adición De Progestina Cuando Una Mujer No Se Ha Sometido A Una Histerectomía
Estudios de la adición de una progestina para 10 o más días de un ciclo de administración de estrógeno, o diariamente con estrógeno en un tratamiento continuo, han reportado una menor incidencia de endometrio hiperplasia que sería inducida por el tratamiento del estrógeno solamente. Endometrial la hiperplasia puede ser un precursor del cáncer de endometrio.
Hay, sin embargo, posibles riesgos que pueden estar asociados con el uso de progestinas con estrógenos en comparación con los regímenes de estrógeno solo. Estos incluyen un mayor riesgo de cáncer de mama.
Presión Arterial Elevada
En un pequeño número de informes de casos, los aumentos sustanciales en la presión arterial se han atribuido a las reacciones idiosincrásicas a los estrógenos. En un ensayo clínico grande, aleatorizado, controlado con placebo, un efecto generalizado de estrógenos en la presión arterial no se vio.
Hipertrigliceridemia
En mujeres con hipertrigliceridemia preexistente, estrógenos el tratamiento puede estar asociado con elevaciones de los triglicéridos plasmáticos que conducen a pancreatitis. Considerar la interrupción del tratamiento si se produce pancreatitis.
Insuficiencia Hepática Y/O Antecedentes De Colestasis Ictericia
Los estrógenos pueden ser mal metabolizados en mujeres con alteración de la función hepática. Para mujeres con antecedentes de ictericia colestásica asociada con el uso anterior del estrógeno o con embarazo, la precaución se debe ejercer, y en en caso de recurrencia, se debe suspender la medicación.
Hipotiroidismo
La administración de estrógeno conduce a un aumento niveles de globulina fijadora de tiroides (TBG). Las mujeres con función tiroidea normal pueden compensar el aumento de TBG haciendo más hormona tiroidea, por lo tanto mantener las concentraciones séricas de T4 y T3 libres en el rango normal. Mujer dependientes de la terapia de reemplazo de hormona tiroidea que también están recibiendo los estrógenos pueden requerir dosis aumentadas de su terapia de reemplazo tiroideo. Estas mujeres deben tener su función tiroidea monitorizada con el fin de mantener sus niveles libres de hormona tiroidea en un rango aceptable.
Retención De Líquidos
Los estrógenos pueden causar cierto grado de retención de líquidos. Mujer con condiciones que podrían ser influenciadas por este factor, tales como insuficiencia renal, justificar la observación cuidadosa cuando el estrógeno solo es prescribir.
Hipocalcemia
La terapia del estrógeno se debe utilizar con precaución en mujeres con hipoparatiroidismo como hipocalcemia inducida por estrógeno puede ocurrir.
Exacerbación De La Endometriosis
Algunos casos de transformación maligna de residuos se han notificado implantes endometriales en mujeres tratadas después de una histerectomía con terapia con estrógeno solo. Para las mujeres que se sabe que tienen endometriosis residual después de la histerectomía, se debe considerar la adición de progestina.
Angioedema Hereditario
Los estrógenos exógenos pueden exacerbar los síntomas del angioedema en mujeres con angioedema hereditario.
Exacerbación De Otras Afecciones
La terapia con estrógenos puede causar una exacerbación del asma, diabetes mellitus, epilepsia, migraña, porfiria, lupus eritematoso sistémico, hemangiomas hepáticos y debe utilizarse con precaución en mujeres con estos condición.
Pruebas De Laboratorio
Hormona foliculoestimulante sérica (FSH) y estradiol no se ha demostrado que los niveles sean útiles en el manejo de síntomas vasomotores y síntomas moderados a graves de vulvar y vaginal atrofia.
Interacciones Entre Pruebas De Laboratorio Y Fármacos
Tiempo de protrombina acelerado, tromboplastina parcial tiempo y tiempo de agregación plaquetaria, aumento del recuento plaquetario, aumento factores II, VII antígeno, VIII antígeno, VIII actividad coagulante, IX, X, XII, Complejo VII-X, complejo II-VII-X y beta-tromboglobulina, disminución de los niveles de antifactor Xa y antitrombina III, disminución de la actividad antitrombina III, aumento niveles de fibrinógeno y actividad del fibrinógeno, aumento del antígeno plasminógeno y actividad.
Aumento de los niveles de TBG que conduce a un aumento de la circulación hormona tiroidea total, medida por yodo unido a proteínas (PBI), niveles de T4 (por columna o por radioinmunoensayo) o niveles de T3 por radioinmunoensayo. Resina T3 la captación disminuye, reflejando la TBG elevada. Concentraciones de T4 y T3 libres están inalterados. Las mujeres en terapia de reemplazo de tiroides pueden requerir dosis más altas de hormona tiroidea.
Otras proteínas de unión pueden estar elevadas en suero, para ejemplo, globulina fijadora de corticosteroides (CBG), globulina fijadora de hormonas sexuales (SHBG), lo que lleva a un aumento total de corticosteroides circulantes y sexo esteroides, respectivamente. Concentraciones libres de hormonas, como la testosterona y estradiol, puede ser disminuido. Otras proteínas plasmáticas pueden estar aumentadas (sustrato de angiotensinógeno / renina, Alfa-L-antitripsina, ceruloplasmina).
Aumento de la lipoproteína plasmática de alta densidad (HDL) y HDL2 concentraciones de subfracción de colesterol, lipoproteína de baja densidad reducida (LDL) concentración de colesterol y aumento de los niveles de triglicéridos.
Alteración de la tolerancia a la glucosa.
Información De Asesoramiento Para Pacientes
Ver Etiquetado del paciente aprobado por la FDA (información para el paciente e instrucciones de uso)
Sangrado Vaginal
Informar a las mujeres posmenopáusicas de la importancia de reportar sangrado vaginal a su proveedor de atención médica tan pronto como sea posible.
Posibles Reacciones Adversas Graves Con Estrógeno Solo Terapia
Informar a las mujeres posmenopáusicas de posibles efectos adversos graves reacciones de la terapia con estrógenos solos incluyendo trastornos cardiovasculares, malignos neoplasias y probable demencia.
Posibles Reacciones Adversas Menos Graves Pero Comunes Con Estrógeno Solo Terapia
Informar a las mujeres posmenopáusicas de posibles reacciones adversas comunes de la terapia con estrógeno solo, como dolor de cabeza, dolor y sensibilidad, náuseas y vómitos.
Toxicología No Clínica
CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, Alteración De La Fertilidad
Administración continua a largo plazo de estrógenos sintéticos en ciertas especies animales aumenta la frecuencia de carcinomas de mama, útero, cuello uterino, vagina, testículo e hígado.
Uso En Poblaciones Específicas
Embarazo
Climara no debe utilizarse durante el embarazo. Parece haber poco o ningún aumento del riesgo de defectos de nacimiento en los niños nacidos de mujeres que han usado estrógenos y progestinas como anticonceptivos orales inadvertidamente durante el embarazo temprano.
Madres Lactantes
Climara no debe utilizarse durante la lactancia. Estrógenos se ha demostrado que la administración a mujeres lactantes disminuye la cantidad y calidad de la leche materna. Cantidades detectables de estrógenos han sido identificado en la leche materna de las mujeres que reciben terapia de estrógeno. Precaución debe ejercitarse cuando el sistema transdérmico Climara se administra a mujer lactante.
Uso Pediátrico
Climara no está indicado en niños. Estudios clínicos no se han realizado en la población pediátrica.
Uso Geriátrico
No ha habido un número suficiente de mujeres geriátricas participan en estudios clínicos que utilizan Climara para determinar si Los 65 años de edad difieren de los sujetos más jóvenes en su respuesta a Climara.
Estudios de la iniciativa para la salud de la mujer
En el subestudio Whi solo con estrógeno (EC diaria [0.625 mg] - solo frente a placebo), hubo un mayor riesgo relativo de accidente cerebrovascular en mujeres mayor de 65 años.
En el subestudio Whi estrógeno más progestina (EC diaria [0,625 mg] más MPA [2,5 mg] versus placebo), hubo un riesgo relativo más alto de accidente cerebrovascular no mortal y cáncer de mama invasivo en mujeres mayores de 65 años de edad.
El women's Health Initiative Memory Study
En los caprichos estudios auxiliares de mujeres posmenopáusicas 65 a los 79 años de edad, hubo un mayor riesgo de desarrollar demencia probable en mujeres que reciben estrógeno solo o estrógeno más progestina en comparación con placebo.
Dado que ambos estudios auxiliares se realizaron en mujeres 65 a los 79 años de edad, se desconoce si estos hallazgos se aplican a menores mujeres posmenopáusicas8.
Insuficiencia Renal
En mujeres posmenopáusicas con enfermedad renal terminal (ESRD) recibiendo hemodiálisis de mantenimiento, los niveles séricos Totales de estradiol son mayor que en sujetos normales al inicio y después de dosis orales de estradiol. Por lo tanto, dosis transdérmicas convencionales del estradiol usadas en individuos con función renal normal puede ser excesiva para mujeres posmenopáusicas con ERT recibir hemodiálisis de mantenimiento.
Insuficiencia Hepática
Los estrógenos pueden ser mal metabolizados en pacientes con insuficiencia hepática y debe administrarse con precaución.
REFERENCIA
1. Rossouw JE, et al. Terapia hormonal posmenopáusica y Riesgo de enfermedad Cardiovascular por edad y años desde la menopausia. JAMA. 2007,297:1465-1477.
2. Hsia J, et al. Estrógenos equinos conjugados y coronarias. Arch Int Med. 2006,166:357-365.
3. Curb JD, et al. Trombosis venosa y conjugada Estrógeno equino en mujeres sin útero. Arch Int Med. 2006,166:772-780.
4. Cushman M, et al. Estrógeno más progestina y riesgo de Trombosis Venosa. JAMA. 2004,292:1573-1580.
5. Stefanick ML, et al. Efectos del equino conjugado Estrógenos en cáncer de mama y mamografía en mujeres posmenopáusicas Con Histerectomía. JAMA. 2006,295:1647-1657.
6. Chlebowski RT, et al. Influencia del estrógeno Plus Progestina en cáncer de mama y mamografía en mujeres postmenopáusicas sanas. JAMA. 2003,289:3234-3253.
7. Anderson GL, et al. Efectos del estrógeno más progestina sobre cánceres ginecológicos y procedimientos diagnósticos asociados. JAMA. 2003,290:1739-1748.
8. Shumaker SA, et al. Estrógenos equinos conjugados y Incidencia de probable demencia y deterioro cognitivo leve en la posmenopáusica Mujer. JAMA. 2004,291:2947-2958.
EFECTOS SECUNDARIOS
Se comentan las siguientes reacciones adversas graves en otra parte del etiquetado:
- Trastornos Cardiovasculares
- Cáncer De Mama
Experiencia En Ensayos Clínicos
Debido a que los ensayos clínicos se llevan a cabo bajo condiciones variables, tasas de reacciones adversas observadas en los ensayos clínicos de el medicamento no se puede comparar directamente con las tasas en los ensayos clínicos de otro puede no reflejar las tasas observadas en la práctica.
Los datos descritos a continuación reflejan los datos agrupados de 5 ensayos de Climara. Un total de 614 mujeres estuvieron expuestas a Climara durante 3 meses (193 mujeres en 0.025 mg por día, 201 mujeres a 0.05 mg por día, 194 mujeres a 0.1 mg por día) en ensayos aleatorizados, doble ciego de eficacia clínica versus placebo y comparador activo versus. Todas las mujeres eran posmenopáusicas, tenían nivel sérico de estradiol de menos de 20 pg / mL, y un mínimo de cinco moderado a sofocos graves por semana o un mínimo de 15 sofocos por semana de cualquier gravedad al inicio. En este cuadro se incluyen 25 mujeres postmenopáusicas histerectomizadas expuestas a Climara 0.025 mg por día durante 6 a 24 meses (N=16 a los 24 meses) en un estudio aleatorizado, doble ciego, estudio controlado con placebo de Climara para la prevención de la osteoporosis
Tabla 1: Reacciones Adversas Notificadas Durante El Tratamiento
con una frecuencia ≥ 5% y más frecuente en mujeres que reciben Climara
Sistema Del Cuerpo Reacciones Adversas |
Climara | Placeboc (N = 72) |
||
0,025 mg / díaNaciones (N = 219) |
0,05 mg / díab (N = 201) |
0,1 mg / díab (N = 194) |
||
Cuerpo en su conjunto | 21% | 39% | 37% | 29% |
Dolor | 5% | 18% | 13% | 10% |
Dolor | 1% | 8% | 11% | 7% |
Dolor De Espalda | 4% | 8% | 9% | 6% |
Edema | 0.5% | 13% | 10% | 6% |
Sistema Digestivo | 9% | 21% | 29% | 18% |
Dolor Abdominal | 0% | 11% | 16% | 8% |
Náuseas | 1% | 5% | 6% | 3% |
Flatulencia | 1% | 3% | 7% | 1% |
Sistema Musculoesquelético | 7% | 9% | 11% | 4% |
Artralgia | 1% | 5% | 5% | 3% |
Sistema Nervioso | 13% | 10% | 11% | 1% |
Depresión | 1% | 5% | 8% | 0% |
Sistema Urogenital | 12% | 18% | 41% | 11% |
Dolor Mamario | 5% | 8% | 29% | 4% |
Leucorrea | 1% | 6% | 7% | 1% |
Sistema Respiratorio | 15% | 26% | 29% | 14% |
URTI | 6% | 17% | 17% | 8% |
Faringitis | 0.5% | 3% | 7% | 3% |
Sinusitis | 4% | 4% | 5% | 3% |
Rinitis | 2% | 4% | 6% | 1% |
Piel y apéndices | 19% | 12% | 12% | 15% |
Prurito | 0.5% | 6% | 3% | 6% |
a) reacciones Adversas
a una tasa ≥ 5 por ciento en los ensayos Climara de eficacia clínica frente a
placebo y comparador activo versus, y ensayo de Climara versus
placebo para la prevención de la osteoporosis B) reacciones adversas que se producen con una tasa ≥ 5% en ensayos clínicos con Climara eficacia clínica frente a placebo y frente a comparador activo C) reacciones adversas ocurridas en el grupo placebo en el ensayo clínico de Climara eficacia frente a placebo |
Experiencia Postcomercialización
Las siguientes reacciones adversas se han identificado durante el uso post-aprobación de Climara transdérmico sistema. Debido a que estas reacciones se notifican voluntariamente en una población de tamaño incierto, no siempre es posible estimar de forma fiable su frecuencia o establecer una relación causal con la exposición a drogas.
Sistema Genitourinario
Cambios en el patrón de sangrado, dolor pélvico
Seno
Cáncer de mama, dolor en las mamas, sensibilidad en las mamas
Cardiovascular
Cambios en la presión arterial, palpitaciones, sofocos
Digestivo
Vómitos, dolor abdominal, distensión abdominal, náuseas
Piel
Alopecia, hiperhidrosis, sudores nocturnos, urticaria, erupción
Ojo
Alteraciones visuales, intolerancia a las lentes de contacto,
Sistema Nervioso Central
Depresión, migraña, parestesia, mareo, ansiedad, irritabilidad, cambios de humor, nerviosismo, insomnio, dolor de cabeza
Diverso
Fatiga, síntomas menopáusicos, aumento de peso, reacción en el lugar de aplicación, reacciones anafilácticas
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Interacciones Metabólicas
Los estudios in vitro e in vivo han demostrado que los estrógenos son metabolizados parcialmente por el citocromo P450 3A4 (CYP3A4). Por lo tanto, inductores o inhibidores de CYP3A4 pueden afectar el metabolismo de los estrógenos. Inductores de CYP3A4 tales como St. Preparaciones de hierba de San Juan (hypericum perforatum), fenobarbital, carbamazepina y rifampicina pueden reducir las concentraciones plasmáticas de estrógenos, posiblemente lo que resulta en una disminución de los efectos terapéuticos y / o cambios en el útero perfil de sangrado. Inhibidores de CYP3A4 como eritromicina, claritromicina, ketoconazol, itraconazol, ritonavir y zumo de pomelo pueden aumentar el plasma concentraciones de estrógenos y pueden dar lugar a efectos secundarios
Climara no debe utilizarse durante el embarazo. Parece haber poco o ningún aumento del riesgo de defectos de nacimiento en los niños nacidos de mujeres que han usado estrógenos y progestinas como anticonceptivos orales inadvertidamente durante el embarazo temprano.
Se comentan las siguientes reacciones adversas graves en otra parte del etiquetado:
- Trastornos Cardiovasculares
- Cáncer De Mama
Experiencia En Ensayos Clínicos
Debido a que los ensayos clínicos se llevan a cabo bajo condiciones variables, tasas de reacciones adversas observadas en los ensayos clínicos de el medicamento no se puede comparar directamente con las tasas en los ensayos clínicos de otro puede no reflejar las tasas observadas en la práctica.
Los datos descritos a continuación reflejan los datos agrupados de 5 ensayos de Climara. Un total de 614 mujeres estuvieron expuestas a Climara durante 3 meses (193 mujeres en 0.025 mg por día, 201 mujeres a 0.05 mg por día, 194 mujeres a 0.1 mg por día) en ensayos aleatorizados, doble ciego de eficacia clínica versus placebo y comparador activo versus. Todas las mujeres eran posmenopáusicas, tenían nivel sérico de estradiol de menos de 20 pg / mL, y un mínimo de cinco moderado a sofocos graves por semana o un mínimo de 15 sofocos por semana de cualquier gravedad al inicio. En este cuadro se incluyen 25 mujeres postmenopáusicas histerectomizadas expuestas a Climara 0.025 mg por día durante 6 a 24 meses (N=16 a los 24 meses) en un estudio aleatorizado, doble ciego, estudio controlado con placebo de Climara para la prevención de la osteoporosis
Tabla 1: Reacciones Adversas Notificadas Durante El Tratamiento
con una frecuencia ≥ 5% y más frecuente en mujeres que reciben Climara
Sistema Del Cuerpo Reacciones Adversas |
Climara | Placeboc (N = 72) |
||
0,025 mg / díaNaciones (N = 219) |
0,05 mg / díab (N = 201) |
0,1 mg / díab (N = 194) |
||
Cuerpo en su conjunto | 21% | 39% | 37% | 29% |
Dolor | 5% | 18% | 13% | 10% |
Dolor | 1% | 8% | 11% | 7% |
Dolor De Espalda | 4% | 8% | 9% | 6% |
Edema | 0.5% | 13% | 10% | 6% |
Sistema Digestivo | 9% | 21% | 29% | 18% |
Dolor Abdominal | 0% | 11% | 16% | 8% |
Náuseas | 1% | 5% | 6% | 3% |
Flatulencia | 1% | 3% | 7% | 1% |
Sistema Musculoesquelético | 7% | 9% | 11% | 4% |
Artralgia | 1% | 5% | 5% | 3% |
Sistema Nervioso | 13% | 10% | 11% | 1% |
Depresión | 1% | 5% | 8% | 0% |
Sistema Urogenital | 12% | 18% | 41% | 11% |
Dolor Mamario | 5% | 8% | 29% | 4% |
Leucorrea | 1% | 6% | 7% | 1% |
Sistema Respiratorio | 15% | 26% | 29% | 14% |
URTI | 6% | 17% | 17% | 8% |
Faringitis | 0.5% | 3% | 7% | 3% |
Sinusitis | 4% | 4% | 5% | 3% |
Rinitis | 2% | 4% | 6% | 1% |
Piel y apéndices | 19% | 12% | 12% | 15% |
Prurito | 0.5% | 6% | 3% | 6% |
a) reacciones Adversas
a una tasa ≥ 5 por ciento en los ensayos Climara de eficacia clínica frente a
placebo y comparador activo versus, y ensayo de Climara versus
placebo para la prevención de la osteoporosis B) reacciones adversas que se producen con una tasa ≥ 5% en ensayos clínicos con Climara eficacia clínica frente a placebo y frente a comparador activo C) reacciones adversas ocurridas en el grupo placebo en el ensayo clínico de Climara eficacia frente a placebo |
Experiencia Postcomercialización
Las siguientes reacciones adversas se han identificado durante el uso post-aprobación de Climara transdérmico sistema. Debido a que estas reacciones se notifican voluntariamente en una población de tamaño incierto, no siempre es posible estimar de forma fiable su frecuencia o establecer una relación causal con la exposición a drogas.
Sistema Genitourinario
Cambios en el patrón de sangrado, dolor pélvico
Seno
Cáncer de mama, dolor en las mamas, sensibilidad en las mamas
Cardiovascular
Cambios en la presión arterial, palpitaciones, sofocos
Digestivo
Vómitos, dolor abdominal, distensión abdominal, náuseas
Piel
Alopecia, hiperhidrosis, sudores nocturnos, urticaria, erupción
Ojo
Alteraciones visuales, intolerancia a las lentes de contacto,
Sistema Nervioso Central
Depresión, migraña, parestesia, mareo, ansiedad, irritabilidad, cambios de humor, nerviosismo, insomnio, dolor de cabeza
Diverso
Fatiga, síntomas menopáusicos, aumento de peso, reacción en el lugar de aplicación, reacciones anafilácticas
La sobredosis de estrógeno puede causar náuseas, vómitos, sensibilidad, dolor abdominal, somnolencia y fatiga, y sangrado por abstinencia en mujer. El tratamiento de la sobredosis consiste en la interrupción del tratamiento con Climara con la institución de la atención sintomática apropiada.
No hay farmacodinámica datos de Climara.
Absorción
Administración transdérmica de Climara produce concentraciones séricas medias de estradiol comparables a las producido por mujeres premenopáusicas en la fase folicular temprana de la ovulación ciclo. La farmacocinética del estradiol después de la aplicación del Climara sistema transdérmico se investigaron en 197 mujeres postmenopáusicas sanas en seis estudio. En cinco de los estudios, se aplicó el sistema transdérmico Climara a el abdomen, y en un sexto estudio, la aplicación a las nalgas y el abdomen fueron comparación.
El Climara transdérmico el sistema de entrega libera continuamente estradiol que se transporta a través piel intacta que conduce a niveles circulantes sostenidos de estradiol durante 7 días periodo de tratamiento. La disponibilidad sistémica de estradiol después de transdérmico la administración es aproximadamente 20 veces mayor que después de la administración oral. Esta diferencia es debido a la ausencia del metabolismo del primer paso cuando estradiol se administra por vía transdérmica.
En un estudio de biodisponibilidad, el Climara 6,5 cm2 fue estudiado con el Climara 12.5 cm2 como referencia. Los niveles medios de estradiol en el suero de los dos tamaños se muestra en la Figura 1.
Figura 1: concentraciones séricas medias de 17β-Estradiol
perfil Versus tiempo tras la aplicación de un sistema transdérmico de 6,5 cm2 y
Aplicación de un sistema transdérmico Climara de 12,5 cm2
Se demostró la proporcionalidad de la dosis para el Climara 6,5 sistema transdérmico cm2 en comparación con el sistema transdérmico Climara 12,5 cm2 en un estudio cruzado de 2 semanas con un periodo de lavado de 1 semana entre dos sistemas transdérmicos en 24 mujeres posmenopáusicas.
También se demostró la proporcionalidad de la dosis para el Sistema transdérmico Climara (12,5 cm2 y 25 cm2) en un estudio de 1 semana realizado en 54 mujeres posmenopáusicas. Los niveles medios del estado estacionario (Cavg) del estradiol durante la aplicación de Climara 25 cm2 y 12,5 cm2 en el abdomen fueron aproximadamente 80 y 40 pg/mL, respectivamente.
En un estudio de aplicación múltiple de 3 semanas en 24 mujeres posmenopáusicas, el sistema transdérmico Climara de 25 cm2 produjo promedio concentraciones máximas de estradiol (Cmax) de aproximadamente 100 pg/mL. Valores mínimos al final de cada intervalo de desgaste (Cmin) fueron aproximadamente 35 pg/mL. Casi se observaron curvas séricas idénticas cada semana, lo que indica poca o ninguna acumulación de estradiol en el cuerpo. Niveles pico y Valle de estrona sérica fueron 60 y 40 pg/mL, respectivamente.
En un estudio de dosis única, aleatorizado, cruzado realizado para comparar el efecto del sitio de aplicación, 38 mujeres posmenopáusicas usaron un único Climara 25 cm2 sistema transdérmico durante 1 semana en el abdomen y nalga. Los perfiles de concentración sérica de estradiol se muestran en la Figura 2. Los valores de Cmax y Cavg fueron, respectivamente, 25 por ciento y 17 por ciento más altos con la aplicación de glúteos que con la aplicación de abdomen.
Figura 2: Media observada (± SE) de Estradiol sérico
Concentraciones para una aplicación de una semana del sistema transdérmico Climara (25
cm2) al Abdomen y las nalgas de 38 mujeres posmenopáusicas
En el cuadro 2 se presenta un resumen de parámetros farmacocinéticos de estradiol determinados durante la evaluación del Sistema transdérmico Climara.
Tabla 2: Farmacocinética
Resumen (Valores Medios De Estradiol)
Tasa De Entrega Climara | Superficie (cm2) | Lugar De Aplicación | No. de sujetos | Dosificación | Cmax (pg / mL) | C min (pg / mL) | Cavg (pg / mL) |
0.025 | 6.5 | Abdomen | 24 | Solitaria | 32 | 17 | 22 |
0.05 | 12.5 | Abdomen | 102 | Solitaria | 71 | 29 | 41 |
0.1 | 25 | Abdomen | 139 | Solitaria | 147 | 60 | 87 |
0.1 | 25 | Glúteos | 38 | Solitaria | 174 | 71 | 106 |
La desviación estándar relativa de cada parámetro farmacocinético después de la aplicación en el abdomen promediado 50 por ciento, lo cual es indicativo de la considerable variabilidad interindividual asociado con la administración de fármacos transdérmicos. La desviación estándar relativa de cada el parámetro farmacocinético después de la aplicación a la nalga fue menor que después de la aplicación en el abdomen (por ejemplo, para Cmax 39 por ciento frente a 62 por ciento, y para Cavg 35 por ciento frente a 48 por ciento).
Distribución
La distribución de exógenos los estrógenos son similares a los estrógenos endógenos. Los estrógenos son ampliamente distribuido en el cuerpo y se encuentran generalmente en concentraciones más altas en órganos diana de hormonas sexuales. Los estrógenos circulan en la sangre SHBG y albúmina.
Metabolismo
Los estrógenos exógenos son metabolizado de la misma manera que los estrógenos endógenos. Estrógenos circulantes existir en un equilibrio dinámico de interconversiones metabólicas. Estos las transformaciones tienen lugar principalmente en el hígado. El Estradiol se convierte reversiblemente a estrona, y ambos se pueden convertir en estriol, que es un metabolito. Los estrógenos también experimentan la recirculación enterohepática vía el sulfato y conjugación glucurónida en el hígado, secreción biliar de conjugados en el intestino, e hidrólisis en el intestino seguida de reabsorción. En mujeres posmenopáusicas, una proporción significativa de los estrógenos circulantes existen como conjugados de sulfato, especialmente sulfato de estrona, que sirve como reservorio circulante para la formación de estrógenos más activos
Excreción
El Estradiol, la estrona y el estriol se excretan en la orina junto con glucurónido y sulfato conjugados.
Adherencia
Un estudio abierto de los potenciales de adhesión del placebo sistemas transdérmicos que corresponden a los tamaños de 6,5 cm2 y 12,5 cm2 de Climara se realizó en 112 mujeres sanas de 45 a 75 años de edad. Cada mujer aplicado ambos sistemas transdérmicos semanalmente, en la parte superior externa del abdomen, durante 3 semanas consecutivas. Cabe señalar que la parte inferior del abdomen y el cuadrante superior de las nalgas son los sitios aprobados de aplicación para Climara.
La evaluación de la adhesión se realizó visualmente en los días 2, 4, 5, 6, 7 de cada semana de desgaste del sistema transdérmico. Un total de 1.654 adhesiones se realizaron observaciones para 333 sistemas transdérmicos de cada tamaño.
De estas observaciones, aproximadamente el 90 por ciento mostró esencialmente no hay elevación para los sistemas transdérmicos de 6,5 cm2 y 12,5 cm2. De el número total de sistemas transdérmicos aplicados, aproximadamente el 5 por ciento mostró separación completa para cada tamaño. Potenciales de adhesión de los 18,75 cm2 y 25 los tamaños cm2 de los sistemas transdérmicos (0,075 mg al día y 0,1 mg al día) no tienen ha sido estudiado.
Nov 2017
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