Composición:
Usado en tratamiento:
Revisión médica por Fedorchenko Olga Valeryevna Última actualización de farmacia el 24.03.2022
¡Atención! ¡La información en la página es solo para profesionales médicos! ¡La información se recopila en Fuentes abiertas y puede contener errores significativos! ¡Tenga cuidado y vuelva a verificar toda la información de esta página!
Los 20 mejores medicamentos con los mismos ingredientes:
Formas de dosificación y fortalezas
PREMARINA (tabletas de estrógenos conjugados, USP)
Fuerza de la tableta | Forma de tableta / color | Impresión |
0.3 mg | ovalado / verde | PREMARINA 0.3 |
0,45 mg | ovalado / azul | PREMARINA 0.45 |
0.625 mg | ovalado / granate | PREMARINA 0.625 |
0.9 mg | ovalado / blanco | PREMARINA 0.9 |
1,25 mg | ovalado / amarillo | PREMARINA 1.25 |
PREMARIN® (estrógenos conjugados tabletas, USP)
Cada comprimido verde ovalado contiene 0.3 mg, en frascos de 100
(NDC 0046-1100-81) y 1,000 (NDC 0046-1100-91).
Cada comprimido azul ovalado contiene 0,45 mg, en frascos de 100
(NDC 0046-1101-81).
Cada comprimido ovalado de granate contiene 0.625 mg, en frascos de
100 (NDC 0046-1102-81) y 1,000 (NDC 0046-1102-91).
Cada comprimido blanco ovalado contiene 0,9 mg, en frascos de 100
(NDC 0046-1103-81).
Cada comprimido amarillo ovalado contiene 1,25 mg, en frascos de
100 (NDC 0046-1104-81) y 1,000 (NDC 0046-1104-91).
La aparición de estas tabletas es una marca registrada de Wyeth LLC
Almacenamiento y manejo
Almacenar a 20 ° a 25 ° C (68 ° a 77 ° F); excursiones permitidas a 15 ° a 30 ° C (59 ° a 86 ° F).
Dispense en un pozo cerrado contenedor, como se define en la USP .
Distribuido por: Wyeth Pharmaceuticals Inc., Una subsidiaria de Pfizer Inc., Philadephia, PA 19101. Revisado: diciembre 2014
Tratamiento de moderado a severo Síntomas vasomotores debido a la menopausia
Tratamiento de moderado a severo Síntomas de vulvar y atrofia vaginal debido a la menopausia.
Limitación de uso
Al prescribir únicamente para El tratamiento de síntomas moderados a severos de atrofia vulvar y vaginal debida a la menopausia, se deben considerar los productos vaginales tópicos.
Tratamiento del hipoestrogenismo debido Al hipogonadismo, la castración o el fracaso primario del ovario
Tratamiento del cáncer de mama (para Solo paliación) En mujeres y hombres seleccionados adecuadamente con metástasis Enfermedad
Tratamiento de avanzado Carcinoma dependiente de andrógenos de la próstata (solo para paliación)
Prevención de la posmenopáusica Osteoporosis.
Limitación de uso
Al prescribir únicamente para la prevención de la osteoporosis posmenopáusica, la terapia solo debe ser considerado para mujeres con riesgo significativo de osteoporosis y no estrógenos La medicación debe considerarse cuidadosamente
La terapia PREMARIN es contraindicado en individuos con cualquiera de las siguientes condiciones:
- Sangrado genital anormal no diagnosticado
- Conocido, sospechoso o antecedentes de cáncer de seno, excepto en pacientes adecuadamente seleccionados que reciben tratamiento para la enfermedad metastásica
- Neoplasia dependiente de estrógenos conocida o sospechada
- DVT activo, PE o un historial de estas condiciones
- Enfermedad tromboembólica arterial activa (por ejemplo accidente cerebrovascular y IM), o un historial de estas condiciones
- Reacción anafiláctica conocida o angioedema con Premarin
- Insuficiencia hepática o enfermedad conocida
- Deficiencia conocida de proteína C, proteína S o antitrombina u otros trastornos trombofílicos conocidos.
- Embarazo conocido o sospechoso
PREMARIN no debe usarse durante el embarazo. Parece haber poco o ningún mayor riesgo de defectos de nacimiento en los niños nacido de mujeres que han usado estrógenos y progestinas como anticonceptivo oral inadvertidamente durante el embarazo temprano.
Se discuten las siguientes reacciones adversas graves en otra parte del etiquetado:
- Trastornos cardiovasculares
- Neoplasias malignas
Experiencia en estudios clínicos
Porque los ensayos clínicos se realizan ampliamente condiciones variables, tasas de reacción adversas observadas en los ensayos clínicos de a el fármaco no se puede comparar directamente con las tasas en los ensayos clínicos de otro fármaco y puede no reflejar las tasas observadas en la práctica clínica.
Durante el primer año de un ensayo clínico de 2 años con 2.333 mujeres posmenopáusicas con útero entre 40 y 65 años de edad (88 porcentaje caucásico), 1.012 mujeres fueron tratadas con estrógenos conjugados y 332 fueron tratados con placebo.
La Tabla 1 resume las reacciones adversas relacionadas con el tratamiento que ocurrió a una tasa de ≥ 1 por ciento en cualquier grupo de tratamiento.
Tabla 1: TRATAMIENTO REACCIONES ADVERSAS RELACIONADAS EN A
FRECUENCIA ≥ 1 PORCENTE
PREMARIN0.625 mg (n = 348) | PREMARIN0.45 mg (n = 338) | PREMARIN0.3 mg (n = 326) | Placebo (n = 332) | |
Cuerpo en su conjunto | ||||
Dolor abdominal | 38 (11) | 28 (8) | 30 (9) | 21 (6) |
Astenia | 16 (5) | 8 (2) | 14 (4) | 3 (1) |
Dolor de espalda | 18 (5) | 11 (3) | 13 (4) | 4 (1) |
Dolor en el pecho | 2 (1) | 3 (1) | 4 (1) | 2 (1) |
Edema generalizado | 7 (2) | 6 (2) | 4 (1) | 8 (2) |
Dolor de cabeza | 45 (13) | 47 (14) | 44 (13) | 46 (14) |
Moniliasis | 5 (1) | 4 (1) | 4 (1) | 1 (0) |
Dolor | 17 (5) | 10 (3) | 12 (4) | 14 (4) |
Dolor pélvico | 10 (3) | 9 (3) | 8 (2) | 4 (1) |
Sistema cardiovascular | ||||
Hipertensión | 4 (1) | 4 (1) | 7 (2) | 5 (2) |
Migraña | 7 (2) | 1 (0) | 0 | 3 (1) |
Palpitación | 3 (1) | 3 (1) | 3 (1) | 4 (1) |
Vasodilatación | 2 (1) | 2 (1) | 3 (1) | 5 (2) |
Sistema digestivo | ||||
Estreñimiento | 7 (2) | 6 (2) | 4 (1) | 3 (1) |
Diarrea | 4 (1) | 5 (1) | 5 (2) | 8 (2) |
Dispepsia | 7 (2) | 5 (1) | 6 (2) | 14 (4) |
Eructación | 1 (0) | 1 (0) | 4 (1) | 1 (0) |
Flatulencia | 22 (6) | 18 (5) | 13 (4) | 8 (2) |
Aumento del apetito | 4 (1) | 1 (0) | 1 (0) | 2 (1) |
Náuseas | 16 (5) | 10 (3) | 15 (5) | 16 (5) |
Metabólico y nutricional | ||||
Hiperlipidemia | 2 (1) | 4 (1) | 3 (1) | 2 (1) |
Edema periférico | 5 (1) | 2 (1) | 4 (1) | 3 (1) |
Aumento de peso | 11 (3) | 10 (3) | 8 (2) | 14 (4) |
Sistema musculoesquelético | ||||
Artralgia | 6 (2) | 3 (1) | 2 (1) | 5 (2) |
Calambres en las piernas | 10 (3) | 5 (1) | 9 (3) | 4 (1) |
Mialgia | 2 (1) | 1 (0) | 4 (1) | 1 (0) |
Sistema nervioso | ||||
Ansiedad | 6 (2) | 4 (1) | 2 (1) | 4 (1) |
Depresión | 17 (5) | 15 (4) | 10 (3) | 17 (5) |
Mareo | 9 (3) | 7 (2) | 4 (1) | 5 (2) |
Labilidad emocional | 3 (1) | 4 (1) | 5 (2) | 8 (2) |
Hipertonía | 1 (0) | 1 (0) | 5 (2) | 3 (1) |
Insomnio | 16 (5) | 10 (3) | 13 (4) | 14 (4) |
Nerviosismo | 9 (3) | 12 (4) | 2 (1) | 6 (2) |
Piel y apéndices | ||||
Acné | 3 (1) | 1 (0) | 8 (2) | 3 (1) |
Alopecia | 6 (2) | 6 (2) | 5 (2) | 2 (1) |
Hirsutismo | 4 (1) | 2 (1) | 1 (0) | 0 |
Prurito | 11 (3) | 11 (3) | 10 (3) | 3 (1) |
Sarpullido | 6 (2) | 3 (1) | 1 (0) | 2 (1) |
Decoloración de la piel | 4 (1) | 2 (1) | 0 | 1 (0) |
Sudando | 4 (1) | 1 (0) | 3 (1) | 4 (1) |
Sistema urogenital | ||||
Trastorno mamario | 6 (2) | 3 (1) | 3 (1) | 6 (2) |
Ampliación de senos | 3 (1) | 4 (1) | 7 (2) | 3 (1) |
Neoplasia mamaria | 4 (1) | 4 (1) | 7 (2) | 7 (2) |
Dolor en los senos | 37 (11) | 39 (12) | 24 (7) | 26 (8) |
Trastorno del cuello uterino | 8 (2) | 4 (1) | 5 (2) | 0 |
Dismenorrea | 12 (3) | 10 (3) | 4 (1) | 2 (1) |
Trastorno endometrial | 4 (1) | 2 (1) | 2 (1) | 0 |
Hiperplasia endometrial | 16 (5) | 8 (2) | 1 (0) | 0 |
Leukorrhea | 17 (5) | 17 (5) | 12 (4) | 6 (2) |
Metrorragia | 11 (3) | 4 (1) | 3 (1) | 1 (0) |
Infección del tracto urinario | 1 (0) | 2 (1) | 1 (0) | 4 (1) |
Fibroides uterinos agrandados | 6 (2) | 1 (0) | 2 (1) | 2 (1) |
Espasmo uterino | 11 (3) | 5 (1) | 3 (1) | 2 (1) |
Sequedad vaginal | 1 (0) | 2 (1) | 1 (0) | 6 (2) |
Hemorragia vaginal | 46 (13) | 13 (4) | 6 (2) | 0 |
Moniliasis vaginal | 14 (4) | 10 (3) | 12 (4) | 5 (2) |
Vaginitis | 18 (5) | 7 (2) | 9 (3) | 1 (0) |
Experiencia de postmarketing
El siguiente adicional Se han identificado reacciones adversas durante el uso posterior a la aprobación de PREMARIN Porque estas reacciones se informan voluntariamente de una población de incertidumbre tamaño, no siempre es posible estimar de manera confiable su frecuencia o establecer una relación causal con la exposición a drogas.
Sistema genitourinario
Sangrado uterino anormal; dolor dismenorreal o pélvico, aumento en el tamaño de leiomiomata uterino vaginitis, incluida candidiasis vaginal, cambio en la secreción cervical, ovario cáncer, hiperplasia endometrial, cáncer de endometrio, leucorrea.
Senos
Sensibilidad, ampliación, dolor secreción, galactorrea, cambios fibrocisticos en los senos, cáncer de seno, ginecomastia en machos.
Cardiovascular
Venous profundo y superficial trombosis, embolia pulmonar, tromboflebitis, infarto de miocardio accidente cerebrovascular, aumento de la presión arterial.
Gastrointestinal
Náuseas, vómitos, abdominales dolor, hinchazón, ictericia colestática, mayor incidencia de vesícula biliar enfermedad, pancreatitis, agrandamiento de hemangiomas hepáticos, colitis isquémica.
Piel
Chloasma o melasma que pueden persiste cuando se suspende el fármaco, eritema multiforme, eritema nudoso, pérdida de cabelludo, hirsutismo, prurito, erupción cutánea.
Ojos
Trombosis vascular retiniana intolerancia a las lentes de contacto.
Sistema nervioso central
Dolor de cabeza, migraña, mareos depresión mental, nerviosismo, trastornos del estado de ánimo, irritabilidad, exacerbación de epilepsia, demencia, posible potenciación del crecimiento del meningioma benigno.
Varios
Aumentar o disminuir de peso intolerancia a la glucosa, agravamiento de porfiria, edema, artralgias, calambres en las piernas cambios en la libido, urticaria, exacerbación del asma, aumento de triglicéridos hipersensibilidad.
La sobredosis de estrógeno puede causar náuseas, vómitos, senos sensibilidad, dolor abdominal, somnolencia y fatiga, y sangrado por abstinencia ocurrir en mujeres. El tratamiento de la sobredosis consiste en la interrupción de PREMARIN terapia con institución de atención sintomática adecuada.
Absorción
Los estrógenos conjugados son solubles en agua y se absorben del tracto gastrointestinal después de la liberación de la formulación del fármaco. Los La tableta PREMARIN libera estrógenos conjugados lentamente durante varias horas. Mesa 2 resume los parámetros farmacocinéticos medios para no conjugados y estrógenos conjugados después de la administración de 1 x 0.625 mg y 1 x 1.25 mg tabletas para mujeres posmenopáusicas sanas.
Efecto alimenticio: La farmacocinética de PREMARIN 0.45 mg y tabletas de 1.25 mg se evaluaron después de una dosis única con un alto contenido de grasa desayuno y con administración de ayuno. La Cmax y el AUC de los estrógenos fueron alterado aproximadamente 3-13%. Los cambios a Cmax y AUC no se consideran clínicamente significativo, por lo tanto, PREMARIN puede tomarse sin tener en cuenta las comidas.
CUADRO 2: PARÁMETROS FARMACOKINÉTICOS PARA PREMARIN
Perfil farmacocinético de estrógenos no conjugados después de una dosis de 1 x 0.625 mg | ||||
Parámetro PK | ||||
Media aritmética (% CV) | Cmax (pg / ml) | tmax (h) | t½ (h) | AUC (pg • h / ml) |
Estrone | 87 (33) | 9.6 (33) | 50,7 (35) | 5557 (59) |
Estrona ajustada en línea de base | 64 (42) | 9.6 (33) | 20,2 (40) | 1723 (52) |
Equilina | 31 (38) | 7.9 (32) | 12,9 (112) | 602 (54) |
Perfil farmacocinético de estrógenos conjugados después de una dosis de 1 x 0.625 mg | ||||
Parámetro PK | ||||
Media aritmética (% CV) | Cmax (ng / ml) | tmax (h) | t½ (h) | AUC (ng • h / mL) |
Estrone total | 2,7 (43) | 6.9 (25) | 26,7 (33) | 75 (52) |
Estrona total ajustada en línea de base | 2.5 (45) | 6.9 (25) | 14,8 (35) | 46 (48) |
Equilina total | 1.8 (56) | 5.6 (45) | 11,4 (31) | 27 (56) |
Perfil farmacocinético de estrógenos no conjugados después de una dosis de 1 x 1,25 mg | ||||
Parámetro PK | ||||
Media aritmética (% CV) | Cmax (pg / ml) | tmax (h) | t½ (h) | AUC (pg • h / ml) |
Estrone | 124 (30) | 10,0 (32) | 38,1 (37) | 6332 (44) |
Estrona ajustada en línea de base | 102 (35) | 10,0 (32) | 19,7 (48) | 3159 (53) |
Equilina | 59 (43) | 8.8 (36) | 10,9 (47) | 1182 (42) |
Perfil farmacocinético de estrógenos conjugados después de una dosis de 1 x 1,25 mg | ||||
Parámetro PK | ||||
Media aritmética (% CV) | Cmax (ng / ml) | tmax (h) | t½ (h) | AUC (ng • h / mL) |
Estrone total | 4.5 (39) | 8.2 (58) | 26,5 (40) | 109 (46) |
Estrona total ajustada en línea de base | 4.3 (41) | 8.2 (58) | 17,5 (41) | 87 (44) |
Equilina total | 2.9 (42) | 6.8 (49) | 12,5 (34) | 48 (51) |
Distribución
La distribución de exógeno estrógenos es similar al de los estrógenos endógenos. Los estrógenos son ampliamente distribuido en el cuerpo y generalmente se encuentran en mayor concentración en el hormona sexual órganos diana. Los estrógenos circulan en la sangre en gran parte ligada a globulina fijadora de hormonas sexuales (SHBG) y albúmina.
Metabolismo
Los estrógenos exógenos son metabolizado de la misma manera que los estrógenos endógenos. Estrógenos circulantes existen en un equilibrio dinámico de interconversiones metabólicas. Estas Las transformaciones tienen lugar principalmente en el hígado. El estradiol se convierte reversiblemente a estrone, y ambos se pueden convertir a estriol, que es un importante metabolito urinario. Los estrógenos también sufren recirculación enterohepática a través de conjugación de sulfato y glucurónido en el hígado, secreción biliar de se conjuga en el intestino y la hidrólisis en el intestino seguido de reabsorción. En mujeres posmenopáusicas, una porción significativa de la circulación estrógenos existe como conjugados de sulfato, especialmente sulfato de estrona, que sirve como depósito circulante para la formación de estrógenos más activos.
Excreción
Estradiol, estrona y estriol se excretan en la orina, junto con glucurónido y conjugados de sulfato.