Composición:
Revisión médica por Militian Inessa Mesropovna Última actualización de farmacia el 26.06.2023
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Los 20 mejores medicamentos con los mismos ingredientes:
Falta de testosterona en el hipogonadismo primario y secundario en los hombres (terapia de reemplazo de testosterona).
Terapia de sustitución para la deficiencia endógena de testosterona.
Inyección Activiser-T (testosterona)® (en 1 amperio. o fl. contiene 1000 mg de andecanoato de testosterona) producido 1 vez en 10-14 semanas. A esta tasa de inyección, se mantiene un nivel suficiente de testosterona y la sustancia no es acumulativa.
El contenido de la ampolla o botella debe ingresarse en / m inmediatamente después de abrirlo. La inyección debe ser muy lenta. Actiser-T (testosterona)® solo se puede ingresar estrictamente en / m. Se debe tener cuidado para garantizar que la entrada de la sustancia no ingrese al recipiente.
El comienzo del tratamiento. Antes de comenzar el tratamiento, se debe determinar la cantidad de testosterona en el suero sanguíneo. El primer intervalo entre inyecciones puede reducirse, pero debe ser de al menos 6 semanas. Css a esta dosis se logra rápidamente.
Ajuste individual del tratamiento. Al final del intervalo entre inyecciones, se recomienda medir la concentración de testosterona en el suero sanguíneo. Si su concentración es inferior a los indicadores normales, esto puede indicar la necesidad de reducir el intervalo entre inyecciones. A altas concentraciones, se debe considerar la conveniencia de aumentar este intervalo. El intervalo entre inyecciones debe permanecer dentro del rango recomendado de 10-14 semanas.
Categorías especiales de pacientes
Niños y adolescentes. Actiser-T (testosterona)® no destinado a ser utilizado en niños y adolescentes, ya que no se realizaron ensayos clínicos en hombres menores de 18 años para él (ver. "Instrucciones especiales").
Pacientes de edad avanzada. Los datos limitados no indican la necesidad de ajustes de dosis en pacientes de edad avanzada (ver. "Instrucciones especiales").
Pacientes con insuficiencia hepática. No se han realizado estudios oficiales en pacientes con insuficiencia hepática. Usando Actiser-T (testosterona)® contraindicado en hombres con tumores hepáticos ahora o en la historia (ver. "Indicaciones").
Pacientes con insuficiencia renal. No se han realizado estudios oficiales en pacientes con insuficiencia renal.
Localmente a la misma hora, preferiblemente en la mañana. El gel se aplica a la piel limpia, seca e intacta de los hombros, los hombros y / o el abdomen. El gel debe retirarse de la botella o el paquete directamente en la palma de su mano y luego aplicarse a los lugares necesarios. Después de abrir la bolsa, debe aplicar inmediatamente todo su contenido a la piel y distribuirla con una capa delgada. No es necesario frotarlo en la piel. Deje secar el gel durante al menos 3-5 minutos antes de vestirse. Lávese las manos con jabón después de aplicar.
No aplique gel en el área genital, t.to. El alcohol etílico alto en la droga puede causar irritación local.
Figura 1. Lugares de aplicación del gel
La dosis recomendada es de 5 g de gel (p. Ej. 50 mg de testosterona). Un médico puede ajustar una dosis diaria individual dependiendo de los indicadores clínicos y de laboratorio en los pacientes, pero no debe exceder los 10 g de gel por día. La corrección del modo de dosificación debe realizarse paso a paso, 2.5 g de gel por día.
Figura 2. Partes del cuerpo que no se recomiendan para aplicar el gel
Cuando se usa un medicamento empaquetado en viales, para obtener una primera dosis recuperada completa, es necesario llenar la capacidad del dosificador de la bomba. Para hacer esto, mantenga el contenedor vertical, lenta y completamente, haga clic en el dispensador de la bomba 5 veces. Después de los primeros 5 clics, deseche el gel resultante, observando las precauciones. Es necesario llenar la capacidad de dosificación de la bomba solo antes de recibir la primera dosis recuperada. Después de llenar la capacidad de la bomba-dosis, haga clic en la dosis de la bomba 1 vez para liberar 1 dosis retráctil: 1,25 g de gel que contiene 12,5 mg de testosterona.
Para obtener la dosis diaria prescrita, se debe realizar la cantidad requerida de clics: si se prescriben 50 mg de testosterona, se deben hacer 4 clics; 75 mg - 6 clics; 100 mg - 8 clics.
Se logra una concentración constante de testosterona en el plasma sanguíneo aproximadamente el segundo día de tratamiento con Actiser-T (testosterona)® Para ajustar la dosis de testosterona, es necesario determinar la concentración de testosterona en el suero por la mañana, antes de usar el medicamento, a partir del tercer día después del inicio del tratamiento (dentro de 1 semana). La dosis puede reducirse si aumenta el contenido de testosterona en el plasma. Si las concentraciones son bajas, la dosis puede aumentarse, pero no más de 10 g de gel por día.
hipersensibilidad al principio activo oa alguno de los componentes auxiliares del fármaco;
la presencia de un carcinoma dependiente de andrógenos de próstata o glándula mamaria en los hombres;
hipercalcio, asociado con tumores malignos;
tumores hepáticos actualmente o en la historia.
Actiser-T (testosterona)® No debe usarse en mujeres.
CON CONTINUidad
pacientes con síndrome de apnea.
hipersensibilidad a la testosterona u otros componentes del fármaco;
carcinoma de mama o cáncer de próstata o sospecha de presencia.
Experiencia con Actiser-T (testosterona)® mujeres y niños están ausentes.
Con precaución : neoplasias malignas (debido al peligro de hipercalcio e hipercalcio); insuficiencia cardíaca, hepática o renal grave; enfermedad coronaria, hipertensión arterial; epilepsia, migraña.
Muy a menudo en el tratamiento de Actiser-T (testosterona)® Se observaron efectos no deseados como el acné y el dolor en el sitio de inyección.
Los datos a continuación proporcionan reacciones no deseadas (NR) que se han encontrado en el uso de Activiser-T (testosterona)®agrupados por clases de sistemas de órganos de acuerdo con la terminología MedDRA La frecuencia de aparición de HP se determina mediante investigación clínica y se clasifica de la siguiente manera: a menudo (de ≥1 / 100 a <1/10) e con poca frecuencia (de ≥1 / 1000 a <1/100).
Se registraron reacciones no deseadas en 6 ensayos clínicos (un total de 422 pacientes). Su conexión con Actiser-T (testosterona)® considerado al menos posible.
De la sangre y el sistema linfático: a menudo - policitem; con poca frecuencia: un aumento en el hematocrito, un aumento en el número de glóbulos rojos, un aumento en el nivel de hemoglobina.
Desde el lado del sistema inmune: con poca frecuencia - hipersensibilidad.
Desde el lado del metabolismo y la nutrición: a menudo - aumento de peso; con poca frecuencia: aumento del apetito, aumento del nivel de hemoglobina glucosilada, hipercolesterinemia, aumento del nivel de triglicéridos en la sangre, aumento del nivel de colesterol en la sangre.
Trastornos del movimiento : con poca frecuencia: depresión, trastornos en la esfera emocional, insomnio, ansiedad, agresividad, irritabilidad.
Desde el lado del sistema nervioso : con poca frecuencia: dolor de cabeza, migraña, temblor.
Desde el lado del MSS: a menudo - mareas; con poca frecuencia: insuficiencia de la función SSS, hipertensión, aumento de la presión arterial, mareos.
Del sistema respiratorio, órganos torácicos y mediastino: con poca frecuencia: bronquitis, sinusitis, tos, falta de aliento, ronquidos, disfonía.
Desde el lado de la pantalla LCD: con poca frecuencia: diarrea, náuseas.
Del hígado y del tracto biliar: con poca frecuencia: desviaciones en las pruebas de "horneado", mayor actividad de AST
De la piel y el tejido subcutáneo: a menudo acné; con poca frecuencia: alopecia, eritema, erupción cutánea, erupción papuena, picazón, piel seca.
Desde el lado del músculo esquelético y el tejido conectivo: con poca frecuencia: artralgia, dolor en las extremidades, calambres musculares, tensión muscular, mialgia, rigidez muscular esquelética, aumento de la actividad sanguínea de KFK
De los riñones y el tracto urinario: con poca frecuencia: una disminución en el volumen de orina emitida, un retraso en la orina, una violación de la función del tracto urinario, el necturio y la disuria.
De los genitales y las glándulas mamarias: a menudo — aumento en el antígeno prostático específico, resultados patológicos de un examen de próstata, hiperplasia prostática benigna; con poca frecuencia — neoplasia de próstata intraepitelial, compactación prostática, prostatitis, violación de la función de la glándula prostática, aumento de la libido, disminución de la libido, dolor testicular, dolor en los senos, compactación en la glándula mamaria, ginecomastia, aumento de estradiol, Aumentar el nivel de testosterona libre en la sangre, Aumentar los niveles de testosterona en la sangre.
Trastornos y trastornos generales en el lugar de administración: a menudo: varios tipos de reacciones en el lugar de administración (dolor, molestias, picazón, otek, hematoma, irritación en el lugar de administración); con poca frecuencia: aumento de la fatiga, astenia, hiperhidrosis, sudoración nocturna.
La microgolia de la arteria pulmonar con soluciones de aceite puede en casos raros conducir a una serie de signos y síntomas, como tos, falta de aliento, malestar, hiperhidrosis, dolor en el pecho, mareos, pastezia o desmayos. Estas reacciones pueden desarrollarse durante o inmediatamente después de una inyección y son reversibles. En ensayos clínicos, así como en el período posterior a la comercialización, se registraron casos raros de (≥1 / 10000 y <1/1000 inyecciones) de microembolismo de grasa de la arteria pulmonar (ver. "Instrucciones especiales").
Hay informes de reacciones anafilácticas después de inyecciones de Activiser-T (testosterona)®.
Junto con las reacciones no deseadas anteriores en el contexto del tratamiento con medicamentos que contienen testosterona, nerviosismo, agresión, apnea del sueño, se informaron varias reacciones cutáneas (incluida la seborrea), aumento de la erección y casos aislados de desarrollo de ictericia.
La terapia con medicamentos con alto contenido de testosterona generalmente causa un cese reversible o una disminución en el recuento de espermatozoides, lo que conduce a una disminución en el tamaño testicular. La terapia de reemplazo de testosterona para el hipogonadismo en casos raros puede causar erecciones dolorosas (priapismo).
La terapia con testosterona a largo plazo o altamente dosificada a veces puede conducir a un aumento en el retraso de los líquidos en el cuerpo y la hinchazón.
Los efectos no deseados más frecuentes (alrededor del 10%) cuando se usan en la dosis recomendada (5 g de gel por día) fueron reacciones cutáneas: reacción en el lugar de aplicación, eritema, acné, piel seca.
En ensayos clínicos de Actiser-T (testosterona)® Se observaron los siguientes efectos indeseables (> 1/100, <1/10).
De la sangre y el sistema linfático: cambios en los resultados de las pruebas de laboratorio (política, cambios en el nivel de lípidos).
Del sistema genitourinario: cambios en la próstata, ginecomastia, mastodina.
Desde el lado del sistema nervioso : mareos, parestesia, amnesia, hiperestesia, cambios de humor.
Desde el lado del MSS: aumentar AD .
Desde el lado de la pantalla LCD: diarrea.
Desde el lado de la piel y sus apéndices: alopecia, urticaria.
Trastornos generales : dolor de cabeza.
La droga contiene alcohol, por lo que con su aplicación frecuente en la piel, puede aparecer irritación y sequedad.
No se requieren medidas terapéuticas especiales, con la excepción de suspender temporalmente la terapia o reducir la dosis del medicamento, para una sobredosis.
Casos de sobredosis cuando se usa el medicamento Activiser-T (testosterona)® no arreglado.
Solo se describe un caso de sobredosis después de aplicar testosterona introducida objetivamente: un derrame cerebral en un paciente con una alta concentración de testosterona en plasma es de 114 ng / ml (395 nmol / l).
Sin embargo, es poco probable que tales concentraciones de testosterona en el plasma se puedan lograr aplicando el fármaco a la piel.
El undecanoato de testosterona es un éter de andrógenos naturales, la testosterona. La forma activa, la testosterona, se forma como resultado de la división de la cadena lateral.
La testosterona es el andrógeno más importante en el cuerpo masculino y se sintetiza principalmente en los testículos y, en menor medida, en la corteza de las glándulas suprarrenales.
La testosterona es responsable de la formación de las características masculinas durante el desarrollo intrauterino, en la primera infancia, así como durante la pubertad, y posteriormente de mantener el fenotipo masculino y las funciones dependientes de andrógenos (p. Ej. esperma, glándulas genitales). La falta de secreción de testosterona conduce al hipogonadismo masculino, que se caracteriza por bajas concentraciones de testosterona en el suero. Los síntomas asociados con el hipogonadismo masculino incluyen, entre otros, disfunción eréctil, disminución del deseo sexual, fatiga, estados depresivos, falta, subdesarrollo o regresión de características sexuales secundarias, así como un mayor riesgo de osteoporosis. Se prescriben andrógenos exógenos para aumentar los niveles insuficientes de testosterona endógena y reducir los síntomas de hipogonadismo.
Dependiendo del órgano objetivo, la naturaleza de la acción de testosterona es principalmente androgénica (p. Ej. glándula prostática, vesículas seminales, apéndice testicular) o proteína anabólica (músculo, huesos, sistema formador de sangre, riñones, hígado).
Las acciones de testosterona en algunos órganos aparecen después de la conversión periférica de testosterona en un estradiol, que luego se une a los receptores de estrógenos en los núcleos de las células objetivo (por ejemplo, glándula pituitaria, tejido adiposo, cerebro, huesos y pruebas de células leidigales).
En hombres con hipogonadismo, el uso de androgénico reduce el tejido graso del cuerpo, aumenta el peso corporal no vivo y también previene la pérdida ósea. Los andrógenos pueden mejorar la función sexual y tener un efecto psicotrópico positivo al mejorar el estado de ánimo.
Los andrógenos endógenos, principalmente la testosterona secretada por los testículos, y su metabolito principal, la dihidrotestosterona, son responsables del desarrollo de los órganos genitales externos e internos y de la preservación de las características sexuales secundarias (estimulación del crecimiento del cabello, engrosamiento de la voz, desarrollo de la libido). Afectan el anabolismo proteico; el desarrollo de músculos esqueléticos y la distribución de células grasas subcutáneas; contribuir a la reducción de la excreción con orina de nitrógeno, sodio, potasio, cloruros, fosfatos y agua. La testosterona no causa el desarrollo de testículos: reduce la secreción hipofisicar de las gonadotropinas.
Los efectos de testosterona en algunos órganos diana aparecen después de la conversión periférica de testosterona en estradiol, que luego se asocia con receptores de estrógenos en los núcleos de las células del órgano diana (como la glándula pituitaria, el tejido adiposo, el cerebro, los huesos).
Succión. Actiser-T (testosterona)® es un fármaco de depósito intramuscular que contiene undecanoato de testosterona. Por esta razón, el efecto del primer pasaje está ausente. Después de una inyección de una solución oleaginosa de undecanoato de testosterona, se libera gradualmente del depósito y se divide casi por completo por las esterasas séricas en testosterona y ácido undecanoico. El aumento en las concentraciones séricas de testosterona en relación con el valor inicial se puede determinar el día después de la inyección.
Distribución. En dos estudios separados, los valores promedio son Cmax se determinaron testosterona, que comprende 24 y 45 nmol / l, respectivamente, 14 y 7 días después de una inyección única de 1000 mg de indecanoato de testosterona para hombres que sufren de hipogonadismo. Los niveles de testosterona postmáximos disminuyeron, con T1/2 fue aproximadamente 53 días.
Alrededor del 98% de la testosterona circulante está asociada en el suero sanguíneo con globulina que une los esteroides sexuales y la albúmina. Solo una fracción libre de testosterona se considera biológicamente activa. Después de la introducción de la testosterona, los hombres mayores parecen ser Vd determinado a aproximadamente 1 l / kg.
Metabolismo. La testosterona, formada a partir del undecanoato de testosterona como resultado de la división del enlace del éter, se metaboliza y excreta de la misma manera que la testosterona endógena. El ácido undecanico se metaboliza por oxidación β de la misma manera que otros ácidos carbónicos alifáticos.
La conclusión. La testosterona sufre un metabolismo significativo en el hígado y más allá. Después de la introducción de testosterona etiquetada, aproximadamente el 90% de la radiactividad se determina en la orina en forma de conjugados de glucurónido y ácido sulfato, y el 6% después de pasar la circulación intestinal e hepática se encuentra en las heces. Los alimentos definidos por la orina incluyen androsterona y etoholanolona.
Igual concentración. Después de inyecciones repetidas de 1000 mg de indecanoato de testosterona a hombres que sufren de hipogonadismo, con un intervalo entre inyecciones de 10 semanas, se logró la concentración de equilibrio entre las inyecciones tercera y quinta. Valores medios Cmax y Cmin la testosterona en equilibrio fue de aproximadamente 42 y 17 nmol / l, respectivamente. Los niveles de testosterona post-máximo en suero disminuyeron de T1/2igual a aproximadamente 90 días, que corresponde a la tasa de liberación de la sustancia del depósito.
El grado de absorción de testosterona a través de la piel varía entre el 9 y el 14% de la dosis.
Después de succionar a través de la piel, la testosterona ingresa al torrente sanguíneo del sistema a concentraciones relativamente constantes durante 24 horas.
Las concentraciones de testosterona en el suero aumentan desde el 1er lugar después de usar Actiser-T (testosterona)®alcanzando un valor constante desde el segundo día de tratamiento. Las fluctuaciones por día en las concentraciones de testosterona tienen la misma amplitud que las observadas en los ritmos circadianos de los cambios en el contenido de testosterona endógena. Con la vía externa de administración del fármaco, no hay picos supraprofisiológicos de concentración de testosterona en la sangre que ocurran durante el método de inyección de uso.
A diferencia de la terapia oral con andrógenos, el uso externo del medicamento no causa un aumento en la concentración de esteroides en el hígado por encima de los estándares fisiológicos. El uso de la droga Activer-T (testosterona)® a una dosis de 5 g provoca un aumento promedio en la concentración de testosterona en plasma en aproximadamente 2.5 ng / ml (8.7 nmol / l).
Después de la interrupción del tratamiento, la concentración de testosterona comienza a disminuir aproximadamente 24 horas después de la última cita. La concentración vuelve a su nivel original después de aproximadamente 72–96 horas después de recibir la última dosis.
Los principales metabolitos activos de testosterona son dihidrotestosterona y estradiol.
El medicamento Activiser-T (testosterona)® excretado principalmente con orina y heces en forma de metabolitos de testosterona conjugados.
- Andrógenos [Andrógenos, antiandrógenos]
- Andrógenos [Andrógenos, antiandrógenos]
Drogas que afectan la testosterona
Barbitúricos y otros inductores enzimáticos. Es posible interactuar con medicamentos que inducen enzimas microsomales (p. Ej. barbitúricos), lo que puede conducir a un aumento en el aclaramiento de testosterona.
El efecto del andrógeno en otras drogas
Oxifenbutazona. Se informó un aumento en la concentración de oxifenbutazona en el suero sanguíneo.
Anticoagulantes perorales. La testosterona y sus derivados pueden aumentar la actividad de los anticoagulantes orales, lo que puede conducir a la necesidad de ajustar la dosis. Independientemente de este hecho, como regla general, siempre se deben observar restricciones con respecto a las inyecciones intramusculares para pacientes con trastornos de coagulación sanguínea adquiridos o hereditarios.
Drogas hipoglucemiantes. Los andrógenos pueden mejorar el efecto hipoglucemiante de la insulina. Puede ser necesario reducir la dosis de fármaco hipoglucemiante.
Como no se han realizado estudios de compatibilidad, este medicamento no debe mezclarse con otros medicamentos.
El medicamento Activiser-T (testosterona)® debe designarse cuidadosamente con anticoagulantes orales, t.to. Es posible fortalecer su acción modificando la síntesis de los factores de coagulación hepática y la inhibición competitiva de la unión con proteínas plasmáticas. Se recomienda controlar la energía fotovoltaica. Los pacientes que reciben anticoagulantes orales requieren un control frecuente, especialmente al principio y / o al final del curso del tratamiento con andrógenos.
El propósito conjunto de testosterona y ACTG o corticosteroides puede aumentar el riesgo de edema. Estos medicamentos deben recetarse juntos cuidadosamente, especialmente para pacientes que padecen enfermedades del corazón, los riñones o el hígado.
Impacto en las pruebas de laboratorio: los andrógenos pueden reducir los niveles de globulina fijadora de tiroxina, lo que lleva a una disminución en las concentraciones séricas de T4 y mayor sensibilidad a T3 y T4 Sin embargo, los niveles de hormonas tiroideas libres permanecen sin cambios y no hay manifestaciones clínicas de hipotiroidismo.
